Программа, методические указания и контрольные задания для студентов 5 курса заочного отделения Контрольная работа №3,4
Вид материала | Программа |
- Программа, методические указания и контрольные задания для студентов 5 курса заочного, 439.54kb.
- Методические рекомендации и контрольные задания для студентов V курса заочного отделения, 4486kb.
- Рабочая программа, методические указания и контрольные задания для студентов заочного, 505.77kb.
- Методические указания и контрольные задания по английскому языку орёл 2009, 222.99kb.
- Контрольные задания для студентов 2 курса факультета заочного обучения вглта специальности, 18.09kb.
- Методические указания и контрольные задания к внеаудиторной самостоятельной работе, 500.1kb.
- Методические указания и контрольные задания для студентов технических ссузов заочного, 496.09kb.
- Методические указания и контрольные задания для студентов заочного отделения Специальность, 415.41kb.
- Методические указания и контрольные задания для студентов заочного отделения инженерного, 240.64kb.
- Методические рекомендации и контрольные задания для студентов 2 курса заочного отделения, 272.38kb.
К мягким лекарственным формам относятся мази и суппозитории. Прежде чем приступить к изучению данной темы по разделу промышленного производства, необходимо повторить материал 4 курса по классификации мазей и суппозиториев, мазевых и суппозиторных основ, влиянию фармацевтических факторов на кинетику высвобождения и всасывания лекарственных веществ.
Вопросы для самоподготовки
1. Определение мазей и суппозиториев, как лекарственной формы. Характеристика.
- Классификации мазей и суппозиториев (по типу дисперсных систем, по способу применения и т.д.).
- Вспомогательные вещества (основы, эмульгаторы, стабилизаторы, консерванты).
- Технологические схемы получения суппозиториев и мазей различных типов.
- Влияние фармацевтических факторов на биофармацевтические характеристики мазей, суппозиториев.
- Стандартизация мазей и суппозиториев, показатели качества и методики их определения.
- Упаковка мазей и суппозиториев, пути совершенствования лекарственной формы.
Перечень машин и аппаратов:
- Реакторы
- Мешалки
- Гомогенизаторы (РПА, жерновые, вальцовые)
- Автоматизированные линии для производства, фасовки и упаковки суппозиториев(«Servac-200 S, Франко –Креспи)
- Механизированные и автоматические линии по производству мазей и линиментов.
- Дозаторы и машины для фасовки.
ОФС «Мази» (ГФ XI, вып. 2, стр.145)
Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные, а в зависимости от консистентных свойств — собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.
Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы: липофильные — углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов), жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами), силиконовые и др.; гидрофильные — гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара), гели неорганических веществ (бентонита), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида) и др.; гидрофильно-липофильные — безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа вода/масло (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.) и масло/вода (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламинные соли жирных кислот, твин-80) и др.
В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.
Мази изготовляют на основе, указанной в частных статьях.
При экстемпоральном изготовлении мази в случае отсутствия указания в рецепте основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази. При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества следует готовить мазь 10 %. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указание их концентрации обязательно. Жирорастворимые лекарственные вещества предварительно растворяют в расплаве липофильной основы или в липофильных компонентах сложных основ. Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основами.
При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют с равной массой безводного ланолина и смешивают с основой. Нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок, растирая с половинным количеством от массы лекарственных веществ предварительно расплавленной основы, если количество твердой фазы превышает 5 %, или с жидкостью, близкой по составу к основе (вазелиновое или жирное масло, вода или глицерин), если количество твердой фазы, менее 5%. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь при температуре не выше 40 °С.
При отсутствии указаний для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ.
Глазные мази должны быть стерильными.
Определение размера частиц в мазях проводят согласно Приложению. Нормы размера частиц указывают в частных статьях.
Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях.
ПРИЛОЖЕНИЕ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ РАЗМЕРА ЧАСТИЦ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В МАЗЯХ
Размер частиц лекарственных веществ в мазях определяют на биологическом микроскопе, снабженном окулярным микрометром МОВ-1 при увеличении окуляра 15Х и объектива 8Х- Цену деления окулярного микрометра выверяют по объект-микрометру для проходящего света (ОМП). Пробу мази отбирают, как указано в статье «Отбор проб лекарственных средств», и она должна составлять не менее 5 г. Если концентрация лекарственных веществ в мазях превышает 10 %, то их разбавляют соответствующей основой до содержания около 10 % и перемешивают. При отборе проб следует избегать измельчения частиц.
Методика определения. Из средней пробы мази берут навеску 0,05 г и помещают на необработанную сторону предметного стекла. Другая сторона предметного стекла обработана следующим образом: на середине его алмазом или каким-либо другим абразивным материалом наносят квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями. Линии окрашивают с помощью карандаша по стеклу. Предметное стекло помещают на водяную баню до расплавления основы, прибавляют каплю 0,1 % раствора Судана III для жировых, углеводородных и эмульсионных основ типа вода/масло или 0,15 % раствора метиленового синего для гидрофильных и эмульсионных основ типа масло/вода и перемешивают. Пробу накрывают покровным стеклом (24X24 мм), фиксируют его путем слабого надавливания и просматривают в 4 полях зрения сегментов, образованных диагоналями квадрата. Для анализа одного препарата проводят 5 определений средней пробы. В поле зрения микроскопа должны отсутствовать частицы, размер которых превышает нормы, указанные в частных статьях.
ОФС «Суппозитории» (ГФ XI, вып. 2, стр.151)
Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — bacilli.
Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.
Масса одного суппозитория должна находится в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — globuli; яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) — pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г.
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.
В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.
В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.
При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор №1; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения.
Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формованием суппозиториев.
Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.
Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Среднюю массу определяют взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать ± 5 % и только два суппозитория могут иметь отклонение ± 7,5 %.
Для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавления по методу 2а (ГФ XI, вып. 1, с. 18), которая не должна превышать 37°С, если нет других указаний в частных статьях. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации согласно приложению. Время полной деформации должно быть не более 15 мин, если нет других указаний в частных статьях.
Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой (37±1) °С. Сосуды через каждые 5 мин взбалтывают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий должен раствориться в течение 1 ч, если нет других указаний в частных статьях.
Определение количественного содержания и однородность дозирования действующих веществ должны быть указаны в частных статьях.
Упаковка. Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.
Хранение. В сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.
Приложение
Определение времени полной деформации
Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе (рис. 6), состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом (г), стеклянного штока (в) и металлического стержня (д) массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку (г) с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температуры 37°С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре (37±1)°С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 мин, вводят в трубку (г) и закрепляют с помощью штока (в), затем тотчас на суппозитории устанавливают металлический стержень (д) и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку (г) до появления стержня (д) внизу сужения трубки. Это время принимают за время полной деформации суппозитория.
Рис. 6. Прибор для определения времени полной деформации суппозиториев.
а — стеклянный сосуд;
б — термометр ГОСТ 215-57, цена деления °С;
в — стеклянный шток;
г — стеклянная трубка для проб;
д — металлический стержень.
ЗАДАНИЯ
Технологические и аппаратурные схемы производства составляются в соответствии с требованиями ОСТ 64-02-003-2002 «Продукция медицинской промышленности. Технологические регламенты производства»
Вариант 1
- Составьте технологическую схему производства ЛИНИМЕНТА СТРЕПТОЦИДА 5% по стадиям с указанием оборудования, используемого на каждой стадии. Опишите технологический процесс производства линимента, устройство и принцип работы электропанели для плавления основы. Обоснуйте необходимость стадии гомогенизации.
Состав: стрептоцида белого 5 г
рыбьего жира 34 г
эмульгатора 4-5 г
воды очищенной Юг
- Составьте технологическую схему производства суппозиториев Анузол" с указанием конкретной аппаратуры для каждой технологической стадии
Состав в 1 свече содержится: Экстракта красавки густого 0,02 г
Ксероформа 0,1 г
Цинка сульфата 0,05 г
Глицерина 0,12 г
Жировой основы 2,1-2,5 г
Вариант 2
1. Составьте технологическую схему производства МАЗИ "КАЛЕНДУЛА" НА КОНСИСТЕНТНОЙ ОСНОВЕ по стадиям с указанием оборудования, используемого на каждой стадии. Опишите технологический процесс производства мази, устройство и принцип работы трехвальцовой мазетерки. Обоснуйте необходимость стадии гомогенизации.
Состав: настойка календулы 10 ч Состав основы: вазелин 60 ч
консистентная основа 90 ч вода 30 ч
эмульгатор Т-2 10 ч
2. Составьте технологическую схему производства суппозиториев "Анестезол" с указанием конкретной аппаратуры для каждой технологической стадии.
Состав: в 1 свече содержится: Анестезина 0,1 г
Дерматола 0,04 г
Цинка окида 0,02 г
Ментола 0,004 г
Основы для получения свечи массой
2,65-2,9 г
Вариант 3
1. Составьте технологическую схему производства ЛИНИМЕНТА ПО ВИШНЕВСКОМУ по стадиям с указанием оборудования, используемого на каждой стадии. Опишите технологический процесс производства линимента, устройство и принцип работы РПА. Обоснуйте необходимость стадии гомогенизации.
Состав (ФС 42-1093-77):
Дегтя 3,0
Ксероформа 3,0
Оксила (аэросила) 5,0
Масла касторового или рыбьего жира 89,0
2. Составьте технологическую схему производства СУППОЗИТОРИЕВ С ИХТИОЛОМ с указанием конкретной аппаратуры для каждой технологической стадии.
Состав: в 1 свече содержится: Экстракта красавки 0,015 г
Ихтиола 0,2 г
Жировой основы 1,185
Вариант 4
1. Составьте технологическую схему производства МАЗИ "БОМ-БОНГЕ" по стадиям с указанием оборудования, используемого на каждой стадии. Опишите технологический процесс производства мази, устройство и принцип работы экстрактора-смесителя. Обоснуйте необходимость стадии гомогенизации.
Состав: Ментола, или ментолового масла 4 ч
Метилсалицилата 21 ч
Вазелина 75 ч
Парафина 4 ч
2. Составьте технологическую схему производства суппозиториев "Нео-анузол" с указанием конкретной аппаратуры для каждой технологической стадии.
Состав: в 1 свече содержится: Висмута нитрата основного 0,075 г
Цинка оксида 0,2 г
Танина 0,05 г
Резорцина 0,005 г
Йода 0,0005
Метиленового синего 0,003 г
Жировой основы 2,5 г
Вариант 5
1. Составьте технологическую схему производства мази серной 33% на эмульсионной основе по стадиям с указанием оборудования, используемого на каждой стадии. Опишите технологический процесс производства мази, устройство и принцип работы жерновой мазетерки. Обоснуйте необходимость стадии гомогенизации.
Состав: серы очищенной 33.0 кг Состав основы: вазелин 60 ч
основы консистентной 67,0 кг эмульгатор Т-2 10 ч вода очищенная 30 ч
2. Составьте технологическую схему производства суппозиториев "Олестезин" с указанием конкретной аппаратуры для каждой технологической стадии.
Состав: в 1 свече содержится: Состав основы: Твин-80 0,04г
концентрат, облепиховое масло 0,33 г Вода очищенная 0,05 г
этазол натрия 0,05 г ПЭО до 2,25 -2,47 г
анестезин 0,1 г
ТЕМА: "ТАБЛЕТКИ"
При изучении материала по данной теме следует предварительно проработать общую фармакопейную статью ГФ XI изд. "Таблетки", а также соответствующий материал учебников.
Необходимо обратить внимание на современные представления о природе связей в таблетках (теория таблетирования), на технологические факторы, влияющие на качественные показатели таблеток, знать методы и приборы для определения качества таблеток в соответствии с НД.
Вопросы для самоподготовки
- Таблетки. Определение. Характеристика.
- Классификация по способам получения, применения и т.д.
- Основные группы и номенклатура вспомогательных веществ.
- Технологические схемы получения таблеток с применением влажного и сухого гранулирования.
- Прямое прессование.
- Покрытие таблеток оболочками (дражированные, пленочные, на прессованные).
- Виды и устройство таблеточных машин.
- Оценка качества таблеток, показатели и методики их определения.
- Фасовка и упаковка таблеток.
Перечень машин и аппаратов
- Универсальный смеситель
- Кривошипные таблеточные машины
- Роторные таблеточные машины
- Схемы таблетирования
- Схема напрессовки оболочек
- Гранулятор для влажного гранулирования
- Грануляторы для сухого гранулирования (пресс- гранулятор)
- СП-30 (сушилка порционная)
- СГ-30 (сушилка-гранулятор)
- Машина двойного прессования
- Дражировочный котел
- Барабанный истиратель (фриабилятор)
- "Вращающаяся" корзинка
- "Качающаяся" корзинка
ОФС «Таблетки» (ГФ XI, вып. 2, стр.154)
Таблетки — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.
Таблетки, покрытые оболочкой, получают наращиванием или прессованием.
Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Если в
частных статьях нет других указаний, поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения; таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку).
Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности.
В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки и метода получения применяют связующие вещества, разбавители, разрыхлители, скользящие и смазывающие вещества, красители, корригенты и другие группы вспомогательных веществ, разрешенные к медицинскому применению.
Связующие вещества применяют для грануляции и обеспечения необходимой прочности таблеток при прессовании.
Для обеспечения необходимой массы таблеток, если в их состав входят малые количества лекарственных веществ, применяют разбавители. С целью улучшения биодоступности труднорастворимых и гидрофобных лекарственных веществ применяют в основном водорастворимые разбавители.
Разрыхлители применяют для обеспечения необходимой распадаемости таблеток или растворения лекарственных веществ.
Скользящие и смазывающие вещества применяют для улучшения текучести таблетируемых смесей и уменьшения прилипания таблеток к прессующим поверхностям.
Красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходимого цвета и вкуса.
В качестве вспомогательных веществ используют альгиновую кислоту и ее натриевую соль, ацетил целлюлозу, ацетилфталилцеллюлозу и ее натриевую соль, аэросил, воду, воск, гликоколь, глюкозу, декстрин, желатин, индигокармин, какао, кальция карбонат, кальция фосфат двузамещенный, каолин, карбокси-метилцеллюлозу и ее натриевую соль, кислотный красный 2С, кислоту винную, кислоту лимонную, кислоту стеариновую и ее кальциевую и магниевую соли, крахмал, магния карбонат, магния окись, маннит, масло вазелиновое, масло растительное, метилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, муку пшеничную, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, природные камеди, руберозум, сахар, сахар молочный, сорбит, твин-80, титана двуокись, тропеолин 0, флаво-розум, церулезум, этиловый спирт, этил целлюлозу, шеллак и другие вещества.
В частных статьях должен быть приведен перечень применяемых вспомогательных веществ и средняя масса таблетки.
Количество твина-80, стеариновой кислоты, кальция или магния стеарата не должно превышать 1 %, талька 3 %, аэросила 10 % от массы таблетки, за исключением отдельных случаев, указанных в частных статьях.
Определение талька и аэросила проводят согласно приложению 1.
Таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения. Прочность на истирание должна быть не менее 97 % при испытании согласно приложению 2. Для таблеток, покрытых оболочкой, прочность на истирание не проверяется.
Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распадаться или растворяться в желудочно-кишечном тракте.
Распадаемость определяют согласно приложению 3. Время распадаемости должно быть указано в частных статьях. При отсутствии этих указаний таблетки должны распадаться в течение не более 15 мин, таблетки, покрытые оболочкой, — не более 30 мин.
Кишечно-растворимые таблетки не должны распадаться в течение 1 ч в растворе кислоты хлористоводородной (0,1 моль/л) и после промывания водой должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7,5 до 8,0) в течение не более 1 ч, если нет других указаний в частной статье.
Растворение. Определяют согласно приложению 4. Количество растворенного за 45 мин в воде лекарственного вещества должно быть не менее 75 %, если нет других указаний в частных статьях.
Средняя масса таблеток. Определяют взвешиванием 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Массу отдельных таблеток определяют взвешиванием порознь 20 таблеток с точностью до 0,001 г. Отклонение в массе отдельных таблеток (за исключением таблеток, покрытых оболочкой методом наращивания) допускается в следующих пределах:
- для таблеток массой 0,1 г и менее ±10 %;
- массой более 0,1 г и менее 0,3 г ±7,5 %;
- массой 0,3 г и более ±5 % от средней массы таблеток;
- масса отдельных покрытых таблеток, полученных методом
наращивания, не должна отличаться от средней массы более
чем на ±15 %.
Только две таблетки могут иметь отклонения от средней маемы, превышающие указанные пределы, но не более чем вдвое.
Определение содержания лекарственных веществ в таблетках. Берут навеску растертых таблеток (не менее 20 штук); для таблеток, покрытых оболочкой, испытания проводят из определенного числа таблеток, указанного в частных статьях. Отклонения в содержании лекарственных веществ должны составлять при дозировке лекарственных веществ до 0,001 г ± 15 %; от 0,001 до 0,01 г ± 10 %; от 0,01 до 0,1 г ± 7,5 % и от 0,1 и более ±5 %; если нет других указаний в частных статьях.
Испытание однородности дозирования. Проводят для таблеток без оболочки с содержанием 0,05 г и менее лекарственного вещества и для таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием лекарственного вещества 0,01 г и менее. От серии, подлежащей испытанию, отбирают пробу таблеток в количестве 30 штук.
В каждой из 10 таблеток определяют содержание лекарственного вещества. Содержание лекарственного вещества в одной таблетке может отклоняться не более чем на ±15 % от среднего содержания, и ни в одной таблетке не должно превышать ±25 %. Если из 10 испытанных таблеток 2 таблетки имеют отклонения содержания лекарственного вещества более чем на ±15 % от среднего, определяют содержание лекарственного вещества в каждой из оставшихся 20 таблеток. Отклонение в содержании лекарственного вещества ни в одной из 20 таблеток не должно превышать более чем ±15 % от среднего.
Упаковка. Таблетки должны выпускаться в упаковке, предохраняющей от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность в течение установленного срока годности.
Хранение. В сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПРОЧНОСТИ ТАБЛЕТОК НА ИСТИРАНИЕ
Определение прочности проводится на устройстве для истирания таблеток, представленном на рис.
Устройство состоит из барабана (а) диаметром 200 мм со съемной. Устройство для истирании крышкой, по внутреннему периметру таблеток, которого расположены 12 лопастей а— барабан; б— лопасть. (б) под углом 20° к касательной барабана, часового механизма и электрооборудования, обеспечивающего вращение барабана со скоростью 20 об/мин.
10 таблеток, обеспыленных и взвешенных с точностью до 0,001 г, помещают в барабан, привинчивают крышку и включают устройство на 5 мин, что соответствует 100 оборотам барабана. По истечении установленного времени таблетки обеспыливают и определяют их массу с точностью до 0,001 г.
Прочность таблеток на истирание в процентах (Я) вычисляют по формуле:
П=100-
где Рнач, Ркон — масса таблеток до и после испытания соответственно в граммах. Форма таблеток не должна изменяться в процессе испытания.
ПРИЛОЖЕНИЕ 3
ОПРЕДЕЛЕНИЕ РАСПАДАЕМОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
Определение распадаемости проводят на лабораторном идентификаторе процесса распадаемости.
Лабораторный идентификатор состоит из сборной корзинки а, сосуда для жидкости (б) вместимостью 1 л, термостатического устройства в, поддерживающего температуру жидкости в пределах (37±2)°С, и электромеханического устройства г, сообщающего корзинке возвратно-поступательное движение в вертикальной плоскости при частоте 28—32 цикла в 1 мин на расстоянии не менее 50 и не более 60 мм.
Рис. Лабораторный идентификатор процесса распадаемости.
а—корзинка; б—сосуд для жидкости; в—термостатическое устройство;
г — электромеханическое устройство; д — стеклянная трубка.
Сборная корзинка состоит из 6 стеклянных трубок (д) длиной (77,5±2,5) мм с внутренним диаметром 21,5 мм и толщиной стенок 2 мм.
Трубки поддерживаются в вертикальном положении двумя пластмассовыми дисками диаметром 90 мм и толщиной 6 мм с 6 отверстиями диаметром 24 мм, находящимися на равном расстоянии друг от друга и от центра диска.
К нижней поверхности нижнего диска прикрепляют проволочную сетку из нержавеющей стали с размером отверстий 2 мм, за исключением случаев, указанных в частных статьях.
Корзинка снабжена 6 направляющими пластмассовыми дисками, которые вставляются в стеклянные трубки. Общая масса диска 1,8— 2,1 г, диаметр 20 мм, высота 10 мм. Применение дисков оговаривается в частных статьях.
Для проведения испытаний отбирают 18 образцов исследуемой лекарственной формы, помещают по одному в каждую трубку, прикрепляют к верхнему диску сетку из нержавеющей стали с размером отверстий 2 мм и помещают в сосуд с водой при температуре (37±2) °С. Включают прибор и проводят определение в течение времени, описанного в статье для данной лекарственной формы.
Все образцы должны полностью распадаться, о чем судят по отсутствию частиц на сетке диска. Если 1 или 2 образца не распались, повторяют испытание на оставшихся 12 образцах. Не менее 16 из 18 образцов должны полностью распасться.
Приложение 4
РАСТВОРЕНИЕ
Под растворением подразумевают количество действующего вещества, которое в стандартных условиях за определенное время должно перейти в раствор из твердой дозированной лекарственной формы.
Для оценки растворения используют прибор типа «Вращающаяся корзинка». Основной рабочей частью прибора является цилиндрической формы сетчатая корзинка с отверстиями диаметром 0,25 мм, в которую помещают испытуемый образец. Допускается использование прибора, содержащего большее число корзинок.
При испытании корзинка вращается в среде растворения (объем среды растворения до 1 л) со скоростью 50—200 об/мин. В процессе определения с помощью термостата поддерживают температуру (37±1)°С ни одна составная часть прибора во время работы не должна вызывать вибрации.
В качестве среды растворения используют воду или другие растворители, указанные в частных статьях (растворы кислоты хлористоводородной, буферные среды с различными значениями рН и др.).
Испытуемый образец (одну таблетку или капсулу) помещают в сухую корзинку, которую опускают в среду растворения так, чтобы расстояние до дна сосуда было (20±2) мм. Сосуд закрывают крышкой, затем приводят корзинку во вращение, режим которого обусловлен в частной статье или составляет 100 об/мин.
Через время, указанное в частных статьях, или через 45 мин отбирают пробу раствора, которую фильтруют через фильтр «Владипор» или «Миллипор» с диаметром пор 0,45 мкм. В фильтрате проводят количественное определение действующего вещества соответствующим аналитическим методом, приведенным в частной статье. Используемый аналитический метод должен быть достаточно точен, однако он может быть иным, чем метод, предусмотренный для количественного определения действующего вещества в лекарственной форме.
Для каждой серии лекарственной формы рассчитывают количество вещества, перешедшего в раствор (в процентах от содержания в таблетке или капсуле, которое принимают за 100 %), как среднее для 5 таблеток или капсул.
Если другие требования не предусмотрены в частных статьях, серия считается удовлетворительной при растворении в воде за 45 мин при режиме перемешивания 100 об/мин в среднем не менее 75 % (70% д.б. в соответствии с ОФС 42-0003-00) действующего вещества от содержания в лекарственной форме.
Вариант 1
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
1. Связывающие вещества применяют с целью:
A. обеспечения необходимой прочности таблеток
B. предотвращения прилипания массы к пуансонам
C. грануляции порошков
D. обеспечения сыпучести таблетируемой массы
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
2. Пути реализации метода прямого прессования:
A. направленное изменение формы и размеров частиц порошка путем кристаллизации
B. применение вспомогательных веществ, улучшающих сыпучесть и прессуемость вспомогательных веществ
C. совершенствование конструкции питателей-дозаторов таблеточных машин
D. предварительное гранулирование таблеточной смеси
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
3. Технологические характеристики, обеспечивающие однородность дозирования таблеточной массы:
A. фракционный состав
B. сыпучесть порошка
C. влагосодержание
D. прессуемость порошка
Установите соответствие (№4-8):
Вспомогательные вещества: Назначение:
- Магния карбонат основной А. наполнитель
- Аэросил В. связывающее вещество
- Поливинилпирролидон С. антифрикционное вещество
- Тальк D. краситель
- Этанол
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
9. Способ грануляции, оптимальный для вещества, чувствительного к воздействию влаги и температуре:
A. грануляция влажным продавливанием
B. грануляция плавлением
C. брикетирование с размолом
D. грануляция в псевдоожиженном слое
E. грануляция в дражировочном котле
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
10. Принципы, лежащие в основе получения таблеток на эксцентриковых машинах:
A. дозирование сыпучих масс по объему
B. формирование увлажненной массы в специальных формах
C. прессование за счет одностороннего удара верхним пуансоном
D. прессование за счет двухстороннего нарастающего давления
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
11. Время распадаемости таблеток, покрытых оболочкой из ПВП (поливинилпирролидон), должно быть не более:
A. 15 мин
B. 30 мин
C. 45 мин
D. 1 час
E. 1 час 15 мин
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
12. Водорастворимые пленочные покрытия наносят на таблетки с целью:
A. улучшения внешнего вида таблеток
B. корригирования вкуса и запаха
C. защиты от повреждений
D. защиты от воздействия влаги
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
13. По способу получения таблетки классифицируют на:
A. тритурационные
B. прессованные
C. литые
D. пероральные
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
14. На биологическую доступность действующих веществ в таблетках оказывает влияние:
A. количество вспомогательных веществ
B. величина давления прессования
C. способ таблетирования
D. контроль качества таблеток
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
15. При стандартизации таблеток платифиллина гидротартрата по 0,005 г необходимо определить:
А. среднюю массу и отклонение в средней массе отдельных таблеток В.однородность дозирования
C. прочность на истирание
D. распадаемость
Установите соответствие (№16-20):
Схема прибора «качающаяся» корзинка: Название частей прибора:
A. электронагреватель
B. химический стакан
C. трубки корзинки
D. термостат
E. электропривод
F. стойка
Вариант 2
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
1. В зависимости от способа применения таблетки классифицируют на:
А. тритурационные
B. сублингвальные
C. литые
D. прессованные
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
2. Сахар в таблеточном производстве применяют в качестве:
A. связывающего вещества
B. антифрикционного вещества
C. наполнителя
D. пролонгатора
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
3. Назначение разрыхляющих веществ в таблеточном производстве:
A. обеспечивают точность дозирования лекарственных веществ
B. улучшают прессуемость таблеток
C. улучшают силу выталкивания таблеток из матрицы
D. обеспечивают распадаемость таблеток
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
4. Достоинством прессованных покрытий является:
A. влагонепроницаемость покрытий
B. небольшой расход материала для покрытий
C. малый размер и масса таблеток
D. быстрота нанесения покрытий
Установите соответствие (№5-8):
Вспомогательные вещества: Назначение:
- Лактоза А. наполнитель
- Аэросил В. антифрикционное вещество
- Твин-80 С. разрыхлитель
- Сахароза D. связывающее вещество
Е. краситель
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
9. К методам гранулирования относятся:
A. продавливание
B. плавление
C. брикетирование
D. грануляция в псевдоожиженном слое
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
10. Точность дозирования при прессовании зависит от:
A .объема матричного гнезда
B. однородности гранул по размеру частиц
C. однородности гранул по форме частиц
D. величины давления прессования
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
11. Для определения прочности таблеток на истирание используют прибор:
A. барабанный истиратель (фриабилятор)
B. прибор «качающаяся» корзинка
С.прибор «вращающаяся» корзинка
D. пресс-гранулятор
E. прибор модели ВП-12А
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
12. Таблетки, покрытые водорастворимой оболочкой, должны распадаться в течение:
A. 15 мин
B. 30 мин
C. 45 мин
D. 1 час
E. 1 час 15 мин
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
13. Биологическая доступность таблеток зависит от:
A. способа гранулирования
B. вида вспомогательных веществ
C. физико-химических свойств лекарственных веществ
D. материала упаковки
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
14. Принципы, лежащие в основе получения таблеток на эксцентриковых машинах:
A. дозирование сыпучих масс по объему
B. формирование увлажненной массы в специальных формах
C. прессование за счет одностороннего удара верхним пуансоном
D. прессование за счет двухстороннего нарастающего давления
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
15. Прямым прессованием без грануляции получают таблетки:
A. натрия хлорида
B. натрия бромида
С.кислоты борной
D. анальгина
Установите соответствие (№16-19):
Гранулятор для влажного гранулирования
Название частей гранулятора
A. протирающие лопасти
B. цилиндр
C. приемник для гранул
D. электродвигатель
E. загрузочный бункер
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
20. Анализ таблеток кальция лактата по 0,5 г показал следующие результаты:
- Распадаемость 3 мин
- За 45 мин в раствор перешло 90% действующего вещества
- Прочность на истирание 95%
- Содержание действующего вещества в таблетках 0,54 г
(возможные отклонения по ГФХ1 ±5%).
Таблетки НЕ удовлетворяют требованиям ГФХ1 по:
A. прочности
B. распадаемости
C. содержанию действующего вещества
D.тесту растворения
Вариант 3
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
1. Разбавители (наполнители) применяют с целью:
A. улучшения текучести таблетируемой массы
B. грануляции порошков
C. увеличения механической прочности таблеток
D. обеспечения необходимой массы таблеток
E. улучшения растворения таблеток в ЖКТ
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
2. Недостатком таблеток как лекарственной формы является:
A. возможность локализации действия
B. точность дозирования
C. возможность планирования действия
D. возможность цементирования при хранении
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
3. Гранулирование порошкообразных материалов проводят с целью:
A. уменьшения времени распадаемости
B. уменьшения массы таблеток
C. улучшения сыпучести материала
D. уменьшения прессуемости таблетируемой массы
Установите соответствие (№4-8):
Вспомогательные вещества: Назначение
- Магния стеарат А. краситель.
- Индигокармин В. антифрикционное вещество
- Магния карбонат С. наполнитель
- Крахмальный клейстер D. связывающее вещество
- Желатин
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
9. На биологическую доступность таблеток оказывают влияние:
A. величина давления прессования
B. природа вспомогательных веществ
C. способ грануляции
D. физико-химические свойства лекарственных веществ
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
10. К Достоинствам метода прямого прессования относятся:
A. улучшение сыпучести таблетируемой массы
B. сокращение времени на производство таблеток
C. возможность получения гранул высокого качества
D. устранение нежелательного влияния влажности и температуры
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
11. Для нанесения пленочной оболочки используют:
A. вертикальный гранулятор
B. фриабилятор
C. РТМ-24Д
D. дражировочный котел
Выберите правильный (ые) ответ(ы):
12. Крахмал как вспомогательное вещество может использоваться в качестве:
A. разбавителя (наполнителя)
B. разрыхлителя
C. связывающего вещества
D. красителя
Выберите правильный (ые) ответ(ы):
13. К водорастворимым пленкообразователям, используемым для покрытия таблеток оболочкой, относятся:
A. метилцеллюлоза (МЦ)
B. ацетилфталилцеллюлоза (АФЦ)
C. поливинилпирролидон (ПВП)
D. шеллак
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
14. Количество действующего вещества, которое за 45 мин должно высвободиться (согласно ГФХ1 изд.) из таблеток составляет не менее:
A. 75%
B. 85%
С. 50%
D. 100%
E. 97%
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
15. Сыпучесть - это:
A. распределение материала по размерам частиц
B. способность материала высыпаться из емкости под силой собственной тяжести
C. способность порошка к взаимному притяжению и сцеплению под давлением
D. масса единицы объема свободно насыпаемого материала
E. способность порошков смешиваться с друг другом
Установите соответствие (№16-19):
Принцип работы РТМ-41: Название частей машины:
А. бункер копир
В. Копир
С. ролики
D. пуансоны
Е. матрица
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
20. При оценке качества таблеток папаверина гидрохлорида по 0,02 г были получены следующие результаты:
• Распадаемость — 16 мин
• За 45 мин в раствор перешло 95% действующего вещества
• Прочность на истирание - 98%
• Содержание действующего вещества в таблетках -
0,025 г (возможные отклонения по ГФХ1 ±7,5%).
Таблетки НЕ удовлетворяют требованиям ГФХ1 по:
A. прочности
B. распадаемости
C. тесту растворения
D. содержанию действующего вещества
Вариант 4
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
1. К достоинствам таблеток как лекарственной формы относятся:
A. точность дозирования
B. портативность
C. возможность локализации действия
D. уменьшение прочности при хранении
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
2. Гранулирование порошкообразных материалов проводят с целью:
A. улучшения прессуемости таблетируемой массы
B. предупреждения расслаивания многокомпонентных смесей
C. улучшения сыпучести таблетируемой массы
D. уменьшения времени распадаемости
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
3. Распадаемость таблеток зависит от:
A. величины давления прессования
B. физико-химических свойств исходного материала
C. количества разрыхляющих веществ
D. вида разрыхляющих веществ
Установите соответствие (№4-7):
Наименование: Назначение:
- Тропеолин 0 А. наполнитель
- Тальк В. краситель
- Раствор МЦ С. антифрикционное вещество
- Сахароза D. связывающее вещество
Е. разрыхлитель
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
8. На биологическую доступность таблеток оказывают влияние:
A. способ таблетирования
B. природа вспомогательных веществ
C. физико-химические свойства лекарственных веществ
D. величина давления прессования
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
9. Для оценки «теста растворения» используют прибор:
A. «вращающаяся» корзинка (типа 545-АК-7)
B. «качающаяся» корзинка (типа 545-АК-1)
C. прибор модели ВП-12А
D. фриабилятор
E. торсионные весы
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
10. Кишечнорастворимые пленочные покрытия наносят на таблетки с целью:
A. локализации действия лекарственных веществ
B. защиты от воздействия влаги
C. пролонгирования действия лекарственных веществ
D. ускорения всасывания лекарственных веществ
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
11. Принципы, лежащие в основе получения таблеток на роторных машинах:
A. дозирование сыпучих масс по объему
B. формирование увлажненных масс в специальных формах
C. прессование за счет двухстороннего нарастающего давления
D. прессование за счет одностороннего удара верхним пуансоном
Выберите правилъный(ые) ответ(ы):
12. Прочность таблеток на истирание согласно ГФХ1 должна быть не менее:
A. 75%
B. 90%
C. 95%
D. 97%
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
13. Антифрикционные вещества применяют с целью:
A. улучшения смачиваемости таблетки
B. предотвращения прилипания таблеток к пресс-инструменту
C. обеспечения прочности гранул и таблеток
D. повышения сыпучести таблетируемых масс
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
14. По способу получения таблетки классифицируют на:
A. сублингвальные
B. литые
C. пероральные
D. тритурационные
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
15. Аппараты, используемые для влажного гранулирования:
A. распылительная сушилка
B. «качающаяся» корзинка
C. универсальный гранулятор
D. фриабилятор
Установите соответствие (№16-19):
Аппарат СГ-3 0 Название частей аппарата:
A. вентилятор
B продуктовый резервуар
C. калорифер
D. рукавные фильтры
E. форсунка
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
20. Анализ таблеток дексаметазона по 0,0005 г проводят по следующим показателям:
A. точность дозирования
B. распадаемость
C. прочность на истирание
D. однородность дозирования
Вариант 5
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
1. Группы вспомогательных веществ, используемые в производстве таблеток:
А. связывающие
В.наполнители
C. разрыхлители
D. красители
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
2. К достоинствам таблеток как лекарственной формы относятся:
A. стабильность при хранении
B. возможность пролонгирования
C. высокая степень механизации производства
D. точность дозирования
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
3. Время распадаемости таблеток, не покрытых оболочкой (поГФХ1), должно быть не более;
A. 15 мин
B. 30 мин
C. 45 мин
D. 1 часа в растворе NaHCО3
E. 1 часа в растворе НСI
Установите соответствие (№4-7):
Вспомогательные вещества: Назначение:
4. Магния стеарат А. разрыхлитель
- Лактоза В. наполнитель
- Раствор ПВП С. связывающее вещество
- Натрия хлорид D. антифрикционное вещество
Е. краситель
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
8. Основные цели покрытия таблеток оболочками:
A. увеличение механической прочности
B. улучшение внешнего вида таблеток
C. защита от воздействия внешней среды
D. пролонгирование действия лекарственных веществ
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
9. Грануляцию в производстве таблеток осуществляют с целью:
A. повышения прочности таблеток
B. улучшения сыпучести массы
C. улучшения прессуемости массы
D. предотвращения расслаивания
Выберите правильный (ые) ответ(ы):
10. Фракционный состав - это:
A. способность материала высыпаться из емкости под силой собственной тяжести
B. распределение материала по размерам частиц
C. способность порошка к взаимному притяжению и сцеплению под давлением
D.масса единицы объема свободно насыпаемого материала
E. разделение материала по массе
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
11. Оборудование, используемое для сухой грануляции:
A. смеситель с сигмаобразными лопастями
B. пресс-гранулятор
C. аппарат «качающаяся» корзинка
D. распылительный экстрактор
E. шнековый дозатор
Выберите правильный (ые) ответ(ы):
12. Механическая прочность таблеток зависит от:
A. величины давления прессования
B. количества связывающих веществ
C. вида связывающих веществ
D. сыпучести таблетируемого материала
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
13. К достоинствам метода прямого прессования относятся:
A. сокращение времени на производство таблеток
B .уменьшение энергозатрат
C .устранение нежелательного влияния влажности и температуры
D. возможность получения гранул высокого качества
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
14. Биологическая доступность таблеток зависит от:
A. способа гранулирования
B. вида вспомогательных веществ
C. количества вспомогательных веществ
D. вида упаковки
Выберите правильный(ые) ответ(ы):
15. К кишечнорастворимым пленкообразователям относятся:
A. ацетилфталилцеллюлоза (АФЦ)
B. метилцеллюлоза (МЦ)
C. шеллак
D. поливинилпирролидон (ПВП)
Установите соответствие (№16-19):
«вращающаяся» корзинка Название частей прибора:
A. термостат
B. химический стакан
C. контактный термометр
D. сетчатая корзина
Е.стойка
Выберите правильные(ые) ответ(ы):
20. Анализ таблеток с дражированным покрытием проводят по следующим показателям:
A. точность дозирования
B. распадаемость
C. растворение
D. прочность на истирание