Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Содержание

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 ... 17

Фармакотерапевтична група: N05AX12- нейролептики.

Основна фармакотерапевтична дія: сполучення часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновихх і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністична активність відносно 5HT2 серотонінових рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена сполученням часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновых і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; має високу аффінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і 5HT2a серотонінових рецепторів та помірну аффінність до D4 дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонинових рецепторів, альфа1-адренорецепторів та H1 гістамінових рецепторів; характеризується помірною аффінністю до ділянок зворотнього захоплення серотоніну та відсутністю аффінності до мускаринових рецепторів; виявляє антагонізм відносно дофамінергічної гіперактивності та агонізм відносно дофамінергіченої гіпоактивності; середній T_1/2 - 75 год; рівноважна концентрація досягається через 14 днів; кумуляція препарату при багаторазовому прийомі передбачувана; показники фармакокінетики арипіпразолу в рівноважному стані пропорційні дозі; не відзначено добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроаріпіпразолу; головний метаболіт препарату в плазмі людини, дегідроарипіпразол, має таку ж аффінність до D2 дофамінових рецепторів, як і арипіпразол; швидко всмоктується після прийому, при цьому С_макс досягається через 3-5 год; абсолютна біодоступність таблеток складає 87%; прийом їжі на біодоступність арипіпразолу не впливає; при терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками сироватки, головним чином з альбуміном; піддається пресистемному метаболізмові лише в мінімальному ступені, метаболізуєтся в печінці трьома способами: дегідруванням, гідроксилюванням та N дезалкіліруванням; при рівноважному стані AUC дегідроарипіпразолу складає приблизно 39% AUC арипіпразолу в плазмі; після одноразового прийому міченого [14C] арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіоактивності визначається в сечі і калі, відповідно; менше 1% незмінного арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому виді виводиться з калом; загальний кліренс арипіпразолу складає 0.7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінкою.

Показання для застосування ЛЗ: лікування г. нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією; лікування г. маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, котрі перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при шизофренії рекомендується призначати у початковій дозі 10 або 15 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; підтримуюча доза складає 15 мг/добу; у клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах 10 - 30 мг/добу; при маніакальних епізодах при біполярному розладі слід приймати 1 р/добу незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу; зміну дози, за необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год; продемонстрована ефективність препарату в дозах 15–30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів; безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася; при спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому аріпіпразолу (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною; варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії; не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою / печіночною недостатністю (клас А, В і С по класифікації Чайлда-Пью); хоча досвід застосування препарату в пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система – непритомність, вазовагальный с-м, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку, брадикардія, відчуття серцебиття, ІМ, подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, ортостатична гіпотензія, тахікардія; ШКТ - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), і аспартатамінотрансферази (АСТ), езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка ДПК, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику, збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, диспепсія, блювання, закреп. нудота, втрата апетиту; імунна система - АР (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив’янка); кістково-м'язова система - збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія, біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, міалгія, судороги; нервова система - марення, ейфорія, буккоглоссальний с-м, акінезія, пригнічення свідомості аж до утрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний с-м, дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, синдром «неспокійних ніг» (акатизия), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса), безсоння, сонливість, акатизія; дихальна система - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное, БА, носова кровотеча, гикавка, ларингіт, задишка, пневмонія; шкірні покриви - макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, акне, везикулобульозні (пухирчаста) висипи, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; органи чуття - посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія, сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, утрата смаку, блефарит, кон’юнктивіт, біль у вухах; сечостатева система - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам’яна хвороба, болісна ерекція, цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі; загальні - біль в горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, с-м Мендельсона, тепловий удар, біль в області таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруження в грудях, грипоподібний с-м, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї; метаболічні розлади та порушення, що пов'язані з харчуванням - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція, зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, ЦД, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень лактатдегідрогенази, ожиріння, втрата ваги, підвищення рівня креатинфосфокінази

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 30 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 30 °С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Абіліфай, Bristol-Myers Squibb Manufacturing Сompany для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", США/Швейцарія

Сертиндол (Sertindol) *

Фармакотерапевтична група: N05A E03 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.

Основна фармакотерапевтична дія: нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії сертиндолу обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D₂ та серотонінові 5НТ₂-рецептори, так само як і на a₁-адренергічні рецептори.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: на тваринах сертиндол пригнічував спонтанно-активні дофамінові нейрони в мезолімбічній вентральній ділянці мозку з коефіцієнтом селективності більше 100 порівняно з дофаміновими нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC); інгібіція активності SNC вважається задіяною у виникненні рухових побічних ефектів (РПЕ) багатьох антипсихотичних засобів; відомо, що антипсихотичні препарати підвищують рівень пролактину в плазмі завдяки дофаміновій блокаді; рівень пролактину у пацієнтів, які приймають сертиндол, залишається у межах норми, як протягом короткого, так і довготривалого (один рік) курсу лікування; сертиндол не впливає на м-холінорецептори та гістамінові Н₁-рецептори; добре абсорбується, С_макс після внутрішнього прийому - 10 год; різні дози препарату біоеквівалентні; прийом їжі або алюміній-магнієвих антацидів майже не впливає на всмоктування; об’єм розподілу сертиндолу після підвищення дози складає приблизно 20 л/кг; на 99,5 % зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами та a₁-глікопротеінами; у пацієнтів, які приймають рекомендовані дози, 90% вимірюваних концентрацій нижче 140 нг/мл (»320 нмоль/л); проникає в еритроцити з коефіцієнтом кров/плазма 1; легко проходить крізь гемато-енцефалічний та плацентарний бар’єри; у плазмі людини визначаються два метаболіти: дегідросертиндол (окислення імідазолідинонового кільця) та норсертиндол (N-алкілатіон); концентрації дегідросертиндолу та норсертиндолу складають відповідно 80% і 40% на фоні стабільної концентрації; активність сертиндолу залежить від основної сполуки, а метаболіти не мають значної фармакологічної активності у людини; сертиндол і його метаболіти елімінуються дуже повільно, з повним відновленням 50 - 60% радіоактивно міченої пероральної дози на 14 добу після прийому; приблизно 4% дози у вигляді незміненої сполуки та менше 1% метаболітів виводиться із сечею; решта - виводиться з калом, що є головним шляхом екскреції.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія; згідно із застереженням щодо кардіо-васкулярної безпеки, сертиндол призначається тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним та/або супроводжувалось реакціями гіперчутливості до препарату; сертиндол не повинен використовуватися у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається перорально 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; пацієнтам, яким необхідна седація, одночасно може бути призначений бензодіазепін; лікування всіх пацієнтів повинно починатися з дози сертиндолу 4 мг/добу; доза підвищується шляхом додавання по 4 мг кожні 4 - 5 діб доки оптимальна добова підтримуюча доза в інтервалі 12 - 20 мг не буде досягнута; завдяки активності сертиндола як a₁-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози значно збільшують ризик постуральної гіпотензії; залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути підвищена до 20 мг/добу; тільки у виняткових випадках може бути призначена максимальна доза – 24 мг, оскільки у ході клінічних випробувань не виявлено більшої ефективності доз понад 20 мг, і пролонгація інтервалу QТ може збільшуватися в межах найвищих доз; АТ пацієнтів має контролюватися протягом періоду добирання дози та на початку підтримуючої терапії; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж один тиждень, не потребують повторного добирання дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; в інших випадках необхідно дотримуватися рекомендованого методу добирання дози; перед повторною титрацією сертиндолу має бути зробленою ЕКГ; лікування сертиндолом можна розпочати згідно з рекомендованою послідовністю добирання дози після припинення прийому інших пероральних антипсихотиків; пацієнтам, які приймали ін’єкції депонованих антипсихотиків, сертиндол призначається замість наступної ін’єкції депо.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: риніт/закладений ніс, порушення еякуляції (знижений еякуляторний об’єм), запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, диспное, парестезії та пролонгація інтервалу QT; постуральна гіпотензія; метаболізм та обмін речовин – гіперглікемія; ЦНС - запаморочення, парестезії, синкопе, судоми, рухові розлади (особливо пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м; серцево-судинна система - периферичний набряк, аритмія типу Torsade de Pointes; дихальна система – диспное; ШКТ - сухість у роті; репродуктивна система - порушення еякуляції; інші- збільшення маси тіла, пролонгація інтервалу QT, поява еритроцитів та лейкоцитів у сечі

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертиндолу або будь-якої складової препарату; встановлена некоригована гіпокаліємія, а також гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі серцево-судинні захворювання (застійну серцеву недостатність, кардіогіпертрофію, аритмію або брадикардію (< 50 уд/хв)); с-м спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QТ (QТс понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 12 мг, по 16 мг, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Сердолект, H. Lundbeсk A/S для "Lundbeсk Export A/S", Данія

Сульпірид (Sulpiridum) *

Фармакотерапевтична група: N05A L01 – антипсихотичні засоби. Бензаміди.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: сульпірид належить до “атипових” нейролептиків з групи бензамідів. Препарат має виражену антиаутичну, антипсихотичну, помірну протиблювотну та антидепресивну дії; антипсихотичні властивості пов’язані з селективною блокадою центральних допамінових D₂, D₃-рецепторів і зниженням нейромедіаторної функції допаміну; у менших дозах (50 - 150 мг на добу) сульпірид має антидепресивну дію, в середніх – антиаутичну; у вищих дозах (800 - 1 000 мг на добу) ефективний при лікуванні шизофренії; терапевтичний ефект при лікуванні шизофренії проявляється через 8 - 12 тижнів після початку лікування; активує секрецію пролактину.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після внутрішнього прийому сульпірид всмоктується досить повільно і не повністю; біодоступність препарату коливається в межах 27- 34%; одночасний прийом з їжею зменшує біодоступність на 30%; С_макс досягається через 3 - 6 год; T_1/2 сульпіриду становить 8 - 9 год; у хворих із тяжкою нирковою недостатністю він подовжується до 20 - 26 год; не біотрансформується; з грудним молоком виділяється незначна кількість; виводиться головним чином нирками; значна частина отриманої дози препарату не всмоктується в ШКТ і виділяється з калом; парентерально: після в/м введення 100 мг сульпіриду С_макс , тобто 2,2 мг/л, досягається через 30 хв; швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки та печінку; спостерігається невелика дифузія в мозок; менше 40% препарату зв’язується з білками; відношення розподілу між еритроцитами і плазмою становить 1; кількість, що виділяється з грудним молоком, була оцінена в одну тисячну добової дози; сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% в/м дози виводиться із сечею у формі незміненої сполуки; T_1/2становить 7 год; об’єм розподілу в рівноважному стані – 0,94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг); повний кліренс – 126 мл/хв.; виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації; його нирковий кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренічні психози, що супроводжуються загальмованістю; невротичні, психосоматичні розлади, хр. алкогольні психози; виразкова хвороба шлунка і ДПК, мігрень, запаморочення різного походження (хвороба Меньєра); як допоміжний засіб при лікуванні алкогольної залежності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія - рекомендовані добові дози – внутрішньо від 200 мг до 1 200 мг, зазвичай призначають 400 - 800 мг/добу, розподілених на 2 прийоми, залежно від симптомів захворювання; МДД – 1 200 мг; пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози як для дорослих пацієнтів; дозу зменшують при наявності порушення функції нирок; у хворих із нирковою недостатністю дози препарату зменшують - кліренс креатиніну 30 - 60 мл/хв 70% стандартної дози; 10 - 30 мл/хв 50% стандартної дози; < 10 мл/хв 34% стандартної дози за 2 приймання; сульпірид слід приймати не менше, ніж за годину до або через 2 год після їди, оскільки наявність їжі в шлунку знижує всмоктування препарату на 30%; не варто приймати сульпірид одночасно із антацидними засобами та сукральфатом, а також протягом принаймні 2 год після прийому останніх; тривалість лікування залежить від стану хворого; при невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов’язаних із соматичними станами дорослим в/м вводять 100 – 200 мг/добу; дітям 5 мг/кг/добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг/добу); при г. та хр. психозі для початкового в/м лікування призначають 200 – 800 мг/добу, тобто 2 – 8 амп./добу, застосовують звичайно протягом двох тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - порушення сну, дратівливість, порушення концентрації уваги, при збільшених дозах - сильне пригнічення й уповільнення реакції, екстрапірамідні розлади (дистонія, акатизія, пізні дискінезії та дистонії), сонливість, запаморочення, пригнічений настрій, головний біль; серцево-судинна система - підвищення АТ; ШКТ - сухість у роті, нудота і блювання, запор, ситофобія (страх приймання їжі); у жінок при застосуванні високих доз препарату - збільшення молочних залоз і галакторея, можливі порушення менструального циклу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; значне психомоторне збудження; феохромоцитома; г. порфірія; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл., ділимі по 200 мг; капс. по 50 мг, по 100 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (100 мг) в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30°С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція

Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria, Франція

Рестфул, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція

Сульпірид, PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A., Польща

Амісульприд (Amisulpride)*

Фармакотерапевтична група: N05AL05 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична дія, блокуючи дія на пресинаптичні D₂/D₃–рецептори

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антипсихотичний засіб, що належить до класу заміщених бензамідів; селективно, з високою спорідненістю зв’язується з субтипами D₂/D₃ дофамінергічних рецепторів; не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну, з адренергічними і холінергічними рецепторами; при застосуванні у високих дозах на тваринах він блокує переважно дофамінергічні нейрони, що локалізуються в мезолімбічних структурах, а не в стріарній системі; ця специфічна спорідненість пояснює переважно антипсихотичну дію амісульприду; у низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D₂/D₃–рецептори, що пояснює його дію на негативні симптоми шизофренії; у хворих на г. шизофренію достовірно полегшує вторинні негативні симптоми захворювання значно більшою мірою, ніж галоперидол; показує два абсорбційних піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а інший – між 3-ю і 4-ю годиною після прийому; концентрація в плазмі становить відповідно 39±3 і 54±4 нг/мл після прийому дози 50 мг; об’єм розподілу становить 5,8 л/кг; оскільки зв’язування з білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна; абсолютна біодоступність становить 48%; метаболізує слабо: ідентифіковані два інактивних метаболіти, що становлять приблизно 4% від виведеної кількості; акумуляції амісульприду не відбувається, та його фармакокінетика залишається незміненою після прийому повторних доз; T_1/2 дорівнює приблизно 12 год після перорального прийому; виводиться незміненим у сечу; 50% в/в дози виділяється із сечею, причому 90% цієї кількості виводиться протягом перших 24 год; нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.; багата вуглеводами їжа достовірно знижує AUC, T_max (час досягнення С_макс ) і С_макс амісульприду, але не було відмічено змін цих параметрів після приймання жирної їжі; однак значення цього для клінічної практики не відомо; слабо підлягає метаболізму, тому немає необхідності знижувати дозу для пацієнтів з порушенням функції печінки; T_1/2 у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється, але загальний кліренс зменшується в 2,5 – 3 рази; AUC амісульприду при легкій нирковій недостатності збільшується вдвічі, а при помірній недостатності – майже в десять разів; практичний досвід, однак, обмежений, і немає результатів із застосування доз, що перевищують 50 мг; слабо підлягає діалізу; обмежені фармакокінетичні дані для пацієнтів старше 65 років свідчать про те, що після разової пероральної дози 50 мг зростає C_max, T_1/2 і AUC на 10–30 %.; дані щодо прийому повторних доз відсутні.

Показання для застосування ЛЗ: лікування психозів, особливо г. або хр. шизофренічних порушень, що супроводжуються позитивними симптомами (наприклад: марення, галюцинації, розлади мислення) і/або негативними симптомами (наприклад: афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування), в тому числі у пацієнтів з переважно негативною симптоматикою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 р/добу; дозу більше 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу; для пацієнтів зі змішаними негативними та позитивними симптомами дози необхідно підбирати так, щоб забезпечити контроль позитивних симптомів, тобто 400 – 800 мг/добу; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; при г. психотичних епізодах рекомендована початкова доза становить 400 – 800 мг, МДД – не більше 1 200 мг; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10–30 мл/хв – до третини, тобто рекомендується застосування 100 мг - 200 мг; оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - безсоння, тривога, ажитація, екстрапірамідні симптоми (тремор, гіпертонія, гіперсалівація, акатизія, гіпокінезія); частота екстрапірамідних симптомів залежить від дози препарату та дуже низка у хворих, які приймають 50 – 30 мг/добу для усунення переважно негативних симптомів; частота виникнення екстрапірамідних симптомів нижче у хворих, які приймають, ніж у хворих, які приймають галоперидол; денна сонливість; г. дистонія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм); пізня дискінезія (мимовільні рухи переважно язика і/або обличчя, належить звичайно до випадків тривалого застосування препарату); конвульсії; злоякісний нейролептичний с-м; ендокринні та метаболічні порушення - оборотне після відміни препарату підвищення рівня пролактину в сироватці, що може спричинити галакторею, аменорею, гінекомастію, набрякання молочних залоз, імпотенцію та ригідність, збільшення маси тіла; ШКТ - запор, нудота, блювання, сухість у роті; серцево-судинна система - гіпотензія та брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, тахіаритмія “torsades de pointes”; печінка - підвищення рівня ферментів печінки, особливо трансаміназ; АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діагностована або підозрювана феохромоцитома; діти до 15 років (через відсутність клінічних даних); вагітність, лактація; діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза та рак молочних залоз; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); одночасне застосування із сультопридом і дофамінергічними агоністами такими як амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), крім хворих на хворобу Паркінсона; уроджена галактоземія, с-м порушення абсорбції глюкози або галактози, дефіцит лактази (через вміст у складі препарату лактози).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 400 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Соліан, Sanofi Winthrop Industria, Франція

Соліан, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція

Соліан 100 мг, Соліан 200 мг, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція

1.3. Антидепресанти

Іміпрамин (Imipramine)*

Фармакотерапевтична група: N06AA02 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія: тимолептичну дія, покращує настрій, зменшує почуття суму,має центральну та периферичну м-холіноблокувальну, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістамінну активність.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідний продукт дибензоазепіну; належить до групи препаратів, що називаються трициклічними антидепресантами; здійснює тимолептичну дію, покращує настрій, зменшує почуття суму; має супровідну стимулювальну активність, викликає зменшення рухової загальмованості, підвищує психічний та загальний тонус організму; виявляє центральну та периферичну м-холіноблокувальну, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістамінну активність; при внутрішньому застосуванні іміпрамін добре всмоктується із ШКТ, має біодоступність 29-77%; швидко розподіляється у тканинах, легко проникає через гемато-енцефалічний бар’єр; вибірково накопичується в головному мозку, нирках, печінці; С_макс досягається через 1-2 год після застосування; зв’язування з білками крові 76-95 % введеної дози; інтенсивно метаболізується у печінці; протягом 24 год до 40 % прийнятого іміпраміну виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, 1-2 % - у незміненому вигляді; приблизно 20 % виводиться з жовчю; T_1/2 - від 4 до 24 год; терапевтична концентрація в крові - 0,05-0,16 мг/л, токсична - 0,7 мг/л, летальна - 2 мг/л.

Показання для застосування ЛЗ: при всіх формах депресії (з тривожністю чи без неї): глибокій депресії, в депресивній фазі біполярного розладу, депресії з атиповим перебігом, депресивних станах, дистимії); при панічному розладі; при нічному енурезі (у дітей віком від 6 років): як засіб тимчасової допоміжної терапії, якщо органічні причини виключені; при астенодепресивному с-мі, що супроводжується моторною та ідеаторною загальмованістю, ендогенній, інволюційній, клімактеричній, реактивній, алкогольній депресіях, депресивних станах при психопатіях та неврозах.

Blog

Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Содержание