Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії
Вид материала | Документы |
- Заява про державну реєстрацію граничних оптово-відпускних цін на лікарські засоби, 97.87kb.
- Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему», 414.74kb.
- Засоби праці Питання для теоретичної підготовки, 289.79kb.
- Методичні рекомендації для практичних занять з фармакології для студентів 3 курсу медико-психологічного, 977.24kb.
- Будинок культури, 84.61kb.
- Уткові документи на основні засоби здані в бухгалтерію І всі основні засоби, що надійшли, 196.96kb.
- Лікарські засоби, 4831.41kb.
- Відпуск лікарських засобів та виробів медичного призначення з аптек, що підлягають, 104.96kb.
- Примітка Основні засоби та нематеріальні активи, 249.14kb.
- Зміни до Порядку проведення експертизи матеріалів на лікарські засоби, що подаються, 2751.76kb.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія; загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та неправильною вимовою, амнезія, м’язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз), нетримання сечі, деяке зниження артеріального тиску, шкірні алергічні реакції (еритема), парадоксальні реакції − психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату; г. дихальна недостатність або пригнічення дихального центру; нав’язливі стани або фобії; хр. психози; дитячий вік; вагітність; лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25ºС; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва ЛЗ:
ІІ. Еленіум, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
• Нітразепам (Nitrazepam)*
Фармакотерапевтична група: N05CD02 - снодійні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: центральна міорелаксуюча, анксіолітична і протисудомна дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: снодійний засіб групи бензодіазепінів; взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу, активує його, підвищує чутливість до медіатора, сприяє відкриттю іонного каналу і посилює гальмуючий вплив ГАМК на центральну нервову систему; знижує збудливість клітин у підкоркових ділянках головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), мозжечку, корі головного мозку та інших відділах ЦНС; основний механізм снодійної дії – пригнічення клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку; зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання; під впливом препарату збільшується глибина і тривалість сну; сон і пробудження відбуваються фізіологічно; дія починається через 30 хв після прийому препарату внутрішньо і триває 6 – 8 год; після прийому внутрішньо нітразепам швидко і добре абсорбується; після перорального прийому 5 мг Смакс досягає від 40 до 68 нг/мл через 38 - 120 хв; одночасний прийом їжі затримує і знижує Смакс до 30 %; фаза розподілу значно варіює в діапазоні від 1,7 до 3,5 год; зв’язування з білками крові – 85 - 88 %; печінкова елімінація повільна, T1/2 - 25 - 30 год; приблизно 1 % препарату виводиться в незміненому стані з сечею; при прийомі кожного дня відбувається кумуляція нітразепаму, оскільки виведення повільне; проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється в грудне молоко; біодоступність при пероральному прийомі – 54 - 98 %.
Показання для застосування ЛЗ: розлади сну у дорослих.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози підбирають індивідуально, при цьому дотримуються основного правила – призначати якнайменші ефективні дози препарату протягом найкоротшого періоду; розлади сну у дорослих -увечері приблизно за півгодини перед сном дорослі приймають разову дозу, яка становить 2,5 - 5 мг, МДД – 10 мг; пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим, а також людям з органічними ураженнями головного мозку, порушеннями дихальної, серцево-судинної, печінкової або ниркової функцій - низькі дози, тобто по 2,5 мг на ніч, МДД – 5 мг; лікування рекомендується закінчувати поступовим зменшенням дози препарату; тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів з урахуванням періоду поступової відміни препарату; продовження лікування понад цей термін можливе лише після повторної ретельної оцінки клінічної картини.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: денна втомлюваність, сонливість, знесилення, запаморочення, порушення ходи і рухів (атаксія), уповільнення психомоторних реакцій, порушення концентраційної здатності та погіршення пам’яті (антероградна амнезія); вранці, після прийому засобу, напередодні ввечері, - виражена залишкова втомлюваність і порушення концентрації та уваги; м’язова слабкість, головний біль, сплутаність свідомості, сухість у роті, нудота, блювання, запор і незначне зниження АТ; свербіж і висипи на шкірі; підвищення апетиту; послаблення статевого потягу, у жінок порушення менструального циклу; послаблене дихання (пригнічення дихання) може виникати у хворих на стеноз (обструкцію) дихальних шляхів і ушкодження головного мозку; галюцинації і "парадоксальні" реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, відчуття страху, думки про самогубство, спазми різних груп м’язів, тяжке засинання, недостатня тривалість нічного сну); при раптовому припиненні тривалого щоденного лікування препаратом, через приблизно 2 - 5 днів після останнього прийому, - порушення сну і кошмарні сновидіння, загострення відчуття страху (іноді аж до панічного), емоційної напруженості, збудження і внутрішнього неспокою.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітразепаму, інших бензодіазепінів або до будь-яких інгредієнтів препарату; медикаментозна, наркотична та алкогольна залежність наявна або в анамнезі; тяжка хр. дихальна недостатність; с-м зупинки дихання уві сні; тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; г. отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; г. напади глаукоми (вузькокутова глаукома); період вагітності і годування груддю; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
ІІ. Радедорм® 5, Menarini-Von Heyden GmbH; "Nycomed Oranienburg GmbH"; "AWD.pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
• Оксазепам (Oxazepam)*
Фармакотерапевтична група: N05BA04- транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична , седативна дія; міорелаксантні і протисудомні властивості виражені слабкіше.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх, емоційне напруження; механізм дії пов’язаний з підсиленням ГАМК-ергічних процесів у головному мозку; анксіолітична дія препарату пов’язана головним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему; майже повністю (90 - 100%) всмоктується із ШКТ; Смакс активної речовини в плазмі крові досягається через 1 - 3 год; 95 - 98% оксазепаму зв’язується з білками плазми крові; об’єм розподілу 0,6 - 2,0 л/кг; T1/2 - 5 - 15 год; в печінці оксазепам швидко метаболізується в оксазепам-о-глюкуронід - головний неактивний метаболіт; виявлена невелика кількість шести неактивних, частково кон’югованих метаболітів; виділення здійснюється нирками (87%); з калом виводиться менше 10% від прийнятої дози; при нирковій недостатності метаболічний кліренс оксазепаму і його вільна концентрація в плазмі залишаються в межах норми; проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування ЛЗ: неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади і нав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю для дорослих разова доза становить 10 - 30 мг; при амбулаторному лікуванні звичайно добова доза становить 20 - 30 мг (у два прийоми – уранці і ввечері), у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15 -30 мг ввечері; МДД – 120 мг, дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні; у г. випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів; при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10 - 25 мг за півгодини – годину до сну, максимальна разова доза – 50 мг; ввечері таблетку не слід приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку); для лікування алкогольного абстинентного с-му - 15 - 30 мг 3 - 4 р/добу; для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневій недостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу; приблизно через 2 тижні від початку лікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому оксазепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4 тижнів; застосування препарату протягом декількох тижнів може викликати фізичну і психічну залежність; при необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії – припиняють прийом на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі; застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу; раптове припинення прийому препарату може викликати с-м абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає в перші дні лікування (у випадку вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату), запаморочення, головний біль; непритомні стани, що супроводжуються сонливістю; нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба, набряки, шкірний висип (подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви, папульозно-пустульозний); лейкопенія, жовтуха, збільшення активності амінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози препарату і віку пацієнта; парадоксальні реакції (психомоторне збудження, безсоння, виражена ажитація та агресивність, м’язове тремтіння, судоми) частіше за все виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку, хворих з психічними рзладами; ейфорія, галюцинації, нечіткий зір, подвійний зір, порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу, зміни електроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад пам’яті; систематичне застосування препарату протягом тривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а також абстинентного синдрому – у випадку раптової відміни оксазепаму.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до оксазепаму або будь-якого компонента препарату; психопатичні стани; тяжка дихальна недостатність незалежно від причини, с-м нічного апное; тяжка печінкова та ниркова недостатність; закритокутова глаукома; міастенія; застосування інших ЛЗ, які пригнічують ЦНС, або вживання алкоголю; дитячий вік до 12 років; вагітність (абсолютно – І триместр); лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°C - 25°C; термін придатності – 4 роки.
Торгова назва ЛЗ:
ІІ. Нозепам,АТ "Олайнфарм", Латвія
Тазепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
- Медазепам (Medazepam)*
Фармакотерапевтична група: N05BA03 -транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: сильна анксіолітична активність, менш виражена седативна і міорелаксуюча дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: психотропна речовина, що належить до класу 1,4 – бензодіазепінів; послаблює стани емоційної напруги, психомоторного збудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти; для медазепаму характерна знижувальна тонус м’язів і протисудомна дії; у зв’язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному і міорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як денний транквілізатор; має низьку спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв’язування 3Н-діазепаму, константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850); ефективність медазепаму значною мірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом, діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом; сама речовина медазепам характеризується як проліки; після перорального приймання медазепам швидко всмоктується в організмі; Смакс досягає через 1 - 2 год; майже цілком зв’язується з білками плазми крові; на частку вільного медазепаму в плазмі крові припадає 0,2%; активними метаболітами медазепаму є діазепам, десметилдіазепам, десметилмедазепам і оксазепам; при більш тривалому щоденному прийманні медазепаму (у дозі 50 мг протягом 5 днів) відбувається кумуляція десметилдіазепаму, внаслідок чого він стає основним активним метаболітом; діазепам метаболізується в печінці, при цьому також утворюються активні метаболіти - темазепам, десметилдіазепам і оксазепам; T1/2 - від 20 до 100 год; взагалі він виводиться з організму нирками, невеличка частина його елімінується разом з жовчю.; T1/2 активного метаболіту десметилдіазепаму становить 50 - 80 год; активний метаболіт оксазепам перетворюється в печінці в глюкуронід, що виводиться з організму переважно нирками; термінальний T1/2 - 6 до 25 год; активні метаболіти діазепам і оксазепам проникають через плацентарний бар’єр; медазепам і його активні метаболіти проникають у молоко матері.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання; при цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату; добова доза становить 10 - 30 мг, яку розподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері; при дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити до МДД - 60 мг; при г. станах захворювання застосування препарату обмежують декількома разовими дозами або декількома днями; при хр. захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості; уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження АТ; нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія; послаблення лібідо або розлади менструацій; пригнічення дихання може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку; розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм); некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті; “парадоксальні” реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м’язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну); після раптового припинення тривалого щоденного застосування медазепаму - порушення сну і страхітливі сновидіння, загострення і посилення почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння; тремтіння, пітливість; підвищення судомного порога з розвитком судом або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції); має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність - вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності; це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності; діти і підлітки (відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду).
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t° не вище 25ºС; термін придатності препарату - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
ІІ. Рудотель®, AWD.pharma GmbH & Co.KG; "Menarini-Von Heyden GmbH"; "Nycomed Oranienburg GmbH",Німеччина
- Клоназепам (Сlonazepamum) *
Фармакотерапевтична група: N03A E01 - протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до групи похідних бензодіазепіну, діє на багато структур ЦНС, насамперед – на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційних функцій; як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи; результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних; виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що виявляють собою білкові слизуваті структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору; дія клоназепаму може полягати в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що збільшує спорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являє собою ендогенний уповільнювальний нейропередавач; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача); діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні с-ми, зменшує напруженість кістякових м’язів, меншою мірою справляє снотворну дію, збільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів, полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: клоназепам добре всмоктується в ШКТ після перорального прийому, біологічна доступність становить близько 92%; після перорального прийому разової дози препарату (2 мг) Смакс відмічається через 1 – 4 год; на 85% зв’язується з білками крові; проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, потрапляє в грудне молоко; метаболізує в печінці, перетворюючись у фармакологічно неактивні метаболіти; T1/2 становить 20 – 40 год; виділяється з організму в основному із сечею у вигляді метаболітів; близько 2% прийнятої дози препарату виділяється через нирки в незміненій формі.
Показання до застосування ЛЗ: усі форми епілепсії у дорослих і дітей (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні); вогнищеві епілептичні напади прості та складні; вторинно зумовлені прості напади; малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторного збудження; с-м Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut); с-м пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) – крім пацієнтів до 18 років.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийом препарату; лікування слід починати з малих доз (0,5 мг), поступово збільшуючи їх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичного ефекту або досягнення максимальної добової дози; не можна різко переривати лікування препаратом; рекомендується поступове зменшення дози, навіть після короткочасного застосування; різке припинення прийому клоназепаму провокує епілептичні напади.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - відчуття втоми, м’язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, атаксія, гіперчутливість до світла, зниження концентрації уваги, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, ретроградна амнезія, порушення поведінки, депресія можуть підсилюватися при збільшенні дози препарату; при тривалій терапії або лікуванні високими дозами - оборотна нечітка і уповільнена мова, ослаблення моторної координації, розлад зору у вигляді подвійного зору та ністагму; ШКТ - диспептичні симптоми, патологічні показники функції печінки (у виняткових випадках); шкіра - кропив’янка, екзема, випадання волосся, порушення пігментації; сечостатева система - зниження лібідо, імпотенція, передчасне виникнення вторинних статевих ознак (у виняткових випадках), нетримання сечі; дихальна система - рідко – пригнічення дихального центру (при одночасному застосуванні інших препаратів, що діють пригнічувально на дихальний центр); АР - симптоми підвищеної чутливості − ангіоневротичний набряк, анафілактичні симптоми (у виняткових випадках); застосування бензодіазепінів може стати причиною виникнення як психічної, так і фізичної лікарської залежності; виникнення залежності пов’язано з дозою та тривалістю лікування; особливо схильні до цього стану хворі, що мають в анамнезі алкогольну хворобу або інші залежності; різке припинення лікування клоназепамом після тривалого його застосування може спричинити абстинентний с-м − відчуття страху, підвищену пітливість, моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головний та м’язовий біль, збільшення напруження, відчуттям втоми, порушення орієнтації, дратівливість; існує небезпека виникнення нападу судом або епілептичних нападів; у надзвичайних випадках виникають порушення відчуття дійсності, сприйняття власної особистості, підвищена чутливість до світла, звуку і дотику, парестезія кінцівок, галюцинації; симптоми абстинентного с-му звичайно виникають у випадках різкого припинення лікування, тому для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу; можуть спостерігатися парадоксальні реакції − психомоторне збудження, безсоння.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату, порушення дихання центрального походження та дихальна недостатність різного генезу, с-м нічного апное; розлади свідомості; закритокутова глаукома; міастенія; тяжка печінкова і ниркова недостатність; лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0005 г, по 0,001 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25°С; термін придатності – 3 роки.
Торгова назва:
І. Клоназепам ІС - ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХiм"
ІІ. Клоназепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
- Альпразолам (Alprazolam)*