Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії
| Вид материала | Документы |
- Заява про державну реєстрацію граничних оптово-відпускних цін на лікарські засоби, 97.87kb.
- Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему», 414.74kb.
- Засоби праці Питання для теоретичної підготовки, 289.79kb.
- Методичні рекомендації для практичних занять з фармакології для студентів 3 курсу медико-психологічного, 977.24kb.
- Будинок культури, 84.61kb.
- Уткові документи на основні засоби здані в бухгалтерію І всі основні засоби, що надійшли, 196.96kb.
- Лікарські засоби, 4831.41kb.
- Відпуск лікарських засобів та виробів медичного призначення з аптек, що підлягають, 104.96kb.
- Примітка Основні засоби та нематеріальні активи, 249.14kb.
- Зміни до Порядку проведення експертизи матеріалів на лікарські засоби, що подаються, 2751.76kb.
ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ
1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ПСИХІАТРІЇ
1.1. Анксиолітики
1.2. Антипсихотики
1.3. Антидепресанти
1.4. Препарати для лікування деменції
1.5. Протипаркінсонічні засоби
1.6. Протиепілептичні засоби
1.7. Інші засоби
1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей
2. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В НАРКОЛОГІЇ
2.1.Психолептичні засоби
2.1.1.Антипсихотичні засоби
2.1.2. Анксіолітики
2.1.3. Снодійні та седативні засоби
2.2.Засоби для загальної анестезії
2.3.Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах
2.3.1 При відмові від паління
2.3.2 При алкогольній залежності
2.3.3 При опіоідній залежності
2.3.3.1 Препарати для замісної підтримувальної терапії
2.4. Психоаналептики
2.4.1. Антидепресанти
2.4.2 Психостимулятори та ноотропні засоби
2.5. Протиепілептичні засоби
2.6. Антипаркінсонічні засоби
2.7. Антидоти
2.8. Ентеросорбенти
2.9. Нестероїдні протизапальні засоби
2.10. Анальгетики
2.10.1 Опіоідні анальгетики
2.10.2 Неопіоїдні анальгетики
2.11. Вітаміни
2.12. Інші засоби, що застосовуються в наркології
Основні позначення та скорочення
| AUC | - | площа на графіку під кривою “концентрація - час” |
| | - | альфа |
| | - | бета |
| рН | - | водневий показник |
| T1/2 | - | період напівіснування |
| t° | - | температура |
| а/б | - | антибіотик |
| АБЗ | - | антибактеріальний засіб |
| АГ | - | артеріальна гіпертензія |
| АДФ | - | аденозиндифосфат |
| АКТГ | - | адренокортикотропний гормон |
| АЛТ | - | аланінамінотрансфераза |
| амп. | - | ампула |
| АР | - | алергічні реакції |
| АлАТ | - | аланінамінотрансфераза |
| АсАТ | - | аспартатамінотрансфераза |
| АТФ | - | аденозинтрифосфат |
| АТ | - | артеріальний тиск |
| БА | - | бронхіальна астма |
| в/в | - | внутрішньовенне введення |
| ВДШ | - | верхні дихальні шляхи |
| ВІЛ | - | вірус імунодефіциту людини |
| в/м | - | внутрішньом’язеве введення |
| Смакс | - | максимальна концентрація в плазмі |
| ГКС | - | глюкокортикостероїд |
| г. | - | гострий |
| год | - | година |
| Гр (+) | - | грампозитивний |
| Гр (-) | - | грамнегативний |
| ДНК | - | дезоксирибонуклеїнова кислота |
| ІКС | - | інгаляційний кортикостероїд |
| ІХС | - | ішемічна хвороба серця |
| капс. | - | капсули |
| крап. | - | краплі |
| ЛДГ | - | лактатдегідрогеназа |
| ЛЗ | - | лікарський засіб |
| ЛФ | - | лужна фосфатаза |
| МАО | - | моноамінооксидаза |
| МО | - | міжнародні одиниці |
| м/о | - | мікроорганізм |
| МПД | - | максимально переносима доза |
| НДШ | - | нижні дихальні шляхи |
| НПЗЗ | - | нестероїдні протизапальні засоби |
| ПРВЗ | - | протиретровірусні засоби |
| п/ш | - | підшкірне введення |
| р/добу | - | кількість разів на добу |
| РНК | - | рибонуклеїнова кислота |
| р-н | - | розчин |
| с-м | - | синдром |
| СНІД | - | синдром набутого імунодефіциту |
| табл. | - | таблетки |
| фл. | - | флакон |
| хв | - | хвилина |
| ХОЗЛ | - | хронічні обструктивні захворювання легенів |
| хр. | - | хронічний |
| ЦД | - | цукровий діабет |
| ЦМВ | - | цитомегаловірус |
| ЦНС | - | центральна нервова система |
| ЧМТ | - | черепно-мозкова травма |
| ШВЛ | - | штучна вентиляція легенів |
| ШКТ | - | шлунково-кишковий тракт |
1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ПСИХІАТРІЇ
1.1.Анксиолітики
- Діазепам (Diazepam)* Фармакотерапевтична група: N05BA01-транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, протисудомна, седативна, снотворна і міорелаксуюча дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія діазепаму проявляється в посиленні ГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи; алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв'язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам; загальну нейрональну блокаду не викликають; внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА – рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу; добре і швидко всмоктується зі ШКТ, через 30-90 хв досягає рівня Смакс, у високому ступені зв'язується з білками плазми (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає через гематоенцефалітний бар'єр; основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам; діазепам і нордазепам у ході повільного гідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як, наприклад, оксазепам; більш тривалий час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 год) збільшує період дії препарату; при тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількості нордазепаму в організмі; метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту, як те мазепам; концентрація діазепаму в плазмі знижується в дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодинним T1/2 , настає приблизно 24-48 - годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами; виводиться з організму із сечею головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів; у немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів; діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, виділяються з грудним молоком.
Показання для застосування ЛЗ: для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: кожному хворому препарат призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв'язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години; для дорослих середня добова доза становить 5 - 15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг, добова доза 5 - 20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями - одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг 2 - 4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг, підтримуюча добова доза 15 - 20 мг; при м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/впрепарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хв; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; розчиняється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м’язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5-10 мг в/в, яку можна повторити через 10-15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10-20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 10-20 мг; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі - рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус – в/в або в/м 0,2 -0,3 мг/кг; при правці –в/в 0,1-0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість, які є дозо залежними; атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія; підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія; парадоксальна реакція (посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку); лікарська залежність, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні - симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги, може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом; при в/в введенні препарату - місцеве запалення або тромбоз; при швидкому в/в введенні можливі апное і падіння АТ, однак проведення ин’єкцій з відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ; при в/м введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі; тяжка легенева недостатність; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка міастенія; закритокутова форма глаукоми, г. приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування); перший триместр вагітності; період годування груддю; алкогольна і наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,005 г; р-н для ін'єкцій 0,5% (10 мг/2 мл) по 2 мл в амп..
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 300С; термін придатності – 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
І. Діазепам-М, Сибазон,Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Седуксен, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА"
Сибазон, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ
Сибазон ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХiм"
ІІ. Реліум, Реладорм, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
Реланіум, Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща
- Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)*
Фармакотерапевтична група: N05BA02 - транквілізатори
Основна фармакотерапевтична дія: діє на багато структур ЦНС, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності; має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне бензодіазепіну; як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса; знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу; механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлора всередину нейрона через хлорний канал; це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона; добре всмоктується в ШКТ; після перорального прийому Смакс - через 1 − 2 год; проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, потрапляє в грудне молоко; T1/2 6 − 30 год; трансформується у печінці до фармакологічно активних метаболітів, які подовжують дію препарату; хлордіазепоксид у незмінному стані та його метаболіти елімінуються із сечею.
Показання для застосування ЛЗ: короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів - тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м’язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу в розподілених дозах кожні 6 − 8 год; у виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби; МДД – 100 мг; при тривожних станах із супутнім безсонням – 10 мг − 30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції − 20 мг − 100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2 – 4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м'язового тонусу − 10 мг − 30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.