Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Содержание

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 17

Фармакотерапевтична група: N05AF03- нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична та специфічна гальмуюча діяя

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: седативний нейролептик з широким спектром дії; антипсихотичний ефект нейролептика пов’язаний з блокуючою дією на дофамінові рецептори, але також імовірним є певний внесок у цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін)-рецепторів; має більш високу афінність до 5-НТ₂- рецепторів і a₁-адреноцепторів, ніж циз(Z)-флюпентиксол і зуклопентиксол, і у цьому відношенні він подібний до високодозових фенотіазинів, левомепразину, хлорпромазину, тіоридазину та атипічного нейролептика клозапіну; має високу гістамінну (Н₁) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну на противагу фенотіазинам хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів; рецепторозв’язуючий профіль хлорпротиксену досить подібний до профіля клозапіну, хоча має майже в 10 раз більшу афінність до рецепторів дофаміну; інгібування локомоторної активності та пролонгування часу сну, викликаного дією алкоголю та барбітуратів, вказують на виражену седативну дію хлорпротиксену; послаблює і знімає неспокій, тривогу, нав’язливі стани, психомоторне збудження, нетерплячість, безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми; у низьких дозах має антидепресивну дію, що робить його корисним для лікування психічних розладів, що супроводжуються с-мом неспокою-тривоги-депресії; добре підходить для лікування психотичних станів, а також широкого спектра інших психічних порушень; крім того, посилює дію аналгетиків, має аналгезуючий ефект, протисудомні та протиблювотні властивості. Препарат не призводить до звикання, залежності та розвитку толерантності; при надходженні внутрішньо хлорпротиксену С_макс спостерігаються приблизно через 3 год (діапазон 1 - 4 год); середня біодоступність при прийомі внутрішньо становить 41% (діапазон 23 - 64%) відносно в/в введення; розподіляється в організмі подібно до інших нейролептиків; найвища концентрація спростерігається у печінці, легенях і нирках, більш низька – у мозку, скелетних м’язах, селезінці, жирових тканинах і крові; у зв’язку з біологічним T_1/2 9 - 10 год і досить швидким всмоктуванням хлорпротиксен повинен застосовуватися 3 р/добу; для досягнення стійкого стану необхідно 2 доби; терапевтична концентрація у сироватці крові становить 0,04 - 0,3 мкг/мл (127 - 950 нмоль/л); долає плацентарний бар’єр; виділяється у малих кількостях з молоком – співвідношення концентрацій молока/плазма у жінок варіює між 1,2 та 2,6; метаболізм хлорпротиксену проходить головним чином шляхом сульфокислення та N-деметилювання; меншою мірою мають місце реакції гідроксилювання кільця та N-окислення; на противагу фенотіазинам тіоксантени не утворюють фенолістичних метаболітів і вільних радикалів; метаболіти не мають нейролептичної активності та мають дуже низьку фармакологічну активність, виводяться переважно з калом і сечею.

Показання для застосування ЛЗ: шизофренія та інші психози, що супроводжуються психомоторним неспокоєм, тривожний стан, тривожне збудження; лікування абстиненції у алкоголіків і наркоманів; депресивні с-ми, неврози, психосоматичні порушення, пов’язані з тривожним станом, збудженням, безсонням, порушеннями сну; епілепсія та олігофренія, пов’язані з психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки; хр. болі (доповнення до аналгетиків) ;геріатрія - гіперактивність, збудження, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, порушення поведінки та сну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті; шизофренія та інші психотичні стани, манія - початкова доза - 50 - 100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, звичайна оптимальна доза 300 мг/добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг/добу за потребою; підтримуюча доза звичайно становить 100 - 200 мг/добу; через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою – ввечері; лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів. 500 мг/добу у поділених дозах протягом 7 діб; після подалання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати; підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву, з часом можливо подальше зменшення дози; порушення сну - 25 мг за 1 год до сну; епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями - 25 - 50 мг/добу, збільшуючи до 75 - 125 мг/добу, в епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів; хр. болі - можливо застосування у комбінації з анальгетиками 100 мг/добу, збільшуючи до 200 - 300 мг/добу; геріатрія - індивідуальний підбір у діапазоні 25 - 100 мг/добу; педіатрія. 0,5 - 2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система – запаморочення, екстрапірамідні симптоми; вегетативна нервова система - сухість у роті; психіка – сонливість; серцево-судинна система - постуральна гіпотензія, розлади ЧСС та ритму, тахікардія; інші - збільшення маси тіла, порушення акомодації, затримка сечі, судоми, реакції шкіри (висип, свербіж, еритема), збільшення світлочутливості, перехідна галакторея, менструальні розлади, зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози; незначні зміни у тесті на функціональну активність печінки, окремі випадки жовтухи.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома, закритокутова глаукома, міастенія gravis.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою,по 15мг, по 25 мг,по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

І. Труксал, H.Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Хлорпротиксен 15, Хлорпротиксен 50, Лечива, Lechiva a.s., Чеська Республіка

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)*

Фармакотерапевтична група: N05AF05- нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична,специфічну гальмуючу дію, седативний дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне тіоксантену, що має залежний від дози седативний ефект; швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до появи антипсихотичної дії) є перевагою при лікуванні гострих і підгострих психозів; толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату настає швидко; специфічна гальмуюча дія є особливо сприятливою при лікуванні пацієнтів із збудженням, неспокоєм, ворожістю та агресивністю; антипсихотичний ефект, як і щодо інших нейролептиків, пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи; біодоступність зуклопентиксолу при прийомі внутрішньо становить близько 44%; С_макс досягається через 4 год; у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком; метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином з калом і частково - із сечею; біологічний T_1/2 - приблизно 20 год.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням і порушеннями мислення, а також стани збудження, неспокою, ворожості та агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу; розумова відсталість, яка поєднується із психомоторним збудженням, ажитацією, ворожістю та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаною свідомістю, дезорієнтацією, розладами поведінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта; на початку лікування слід використовувати невеликі дози, які потім швидко збільшують до оптимально ефективного рівня, залежно від клінічного ефекту; г. напад шизофренії та інші г. психози, виражені г. стани збудження - терапевтична доза коливається в межах 10 - 50 мг/добу; при виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності бути збільшувана на 10 - 20 мг кожні 2 - 3 дні до 75 мг/добу і більше; МДД - 150 мг; хр. психотичні стани при шизофренії та інші хр. психози - підтримуюча доза - 20 - 40 мг/добу; ажитація у пацієнтів з олігофренією - 6 - 20 мг/добу, за необхідності доза може бути збільшена до 25 - 40 мг/добу; ажитація і сплутаність свідомості у сенільних пацієнтів - 2 - 6 мг/добу (бажано давати ввечері), за необхідності доза може бути збільшена до 10 - 20 мг/добу; пацієнтам із зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати вдвічі меншу дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 8 = зуклопентиксол (мг) в/м через 2 тижні; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 16 = зуклопентиксол (мг) в/м 4 тижні; пацієнтам слід продовжувати приймати препарат перорально протягом першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - розвиток екстрапірамідних симптомів; пізня дискінезія; психічна діяльність - сонливість на початковій стадії лікування; вегетативна нервова система та серцево-судинна система - сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення; печінка - зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.

Протипоказання до застосування ЛЗ: г. отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани; періоди вагітності та лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг, по 10 мг, по 25 мг; р-н для ін'єкцій (олійний), 50 мг/мл або 200 мг/мл або 500 мг/мл по 1 мл в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності табл. по 2 мг - 2 роки; табл. по 10 мг та 25 мг - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

І. Клопіксол, Клопіксол Депо, H.Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Клопіксол-Акуфаз, H.Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Флупентиксол (Flupenthixol)*

Фармакотерапевтична група: N05AF01- нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична, анксіолітична та антидепресантна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне тіоксантену; антипсихотичний ефект виникає, коли препарат приймають у дозах 3 мг або більше на день і зростає з підвищенням дози; має розгальмувальну та підвищуючу настрій дію, яка робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і активніше шукають соціальні контакти ;у низьких та помірних дозах (до 25 мг на день), не є седативним, тоді як при введенні вищих доз можна очікувати неспецифічний седативний ефект; у низьких щоденних дозах (до 3 мг) має антидепресантні властивості; біодоступність флупентиксолу після прийому внутрішньо становить близько 40%, а С_макс досягається за 3 - 6 год; у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком; метаболіти не мають нейролептичної активності; ескреція відбувається головним чином з калом і частково - із сечею; біологічний T_1/2 становить близько 35 годин.

Показання для застосування ЛЗ: депресії легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи; хр. невротичні розлади, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією; психосоматичні розлади з астенічними реакціями; г., ситуаційно зумовлені тривожні розлади та стани емоційного напруження, які не потребують седативної гіпнотичної терапії, при зловживанні транквілізаторами; шизофренія та інші психотичні розлади, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих з депресіями, хр. невротичними та психосоматичними розладами дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - спочатку 1 мг/добу як разова доза вранці або по 0,5 мг 2 р/добу; через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг/добу, якщо клінічна реакція не є адекватною; щоденну дозу, більшу за 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг; якщо при максимальній дозі (3 мг щоденно) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити; для лікування шизофренії та інших психотичних розладів дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - у цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня якнайскоріше, відповідно до терапевтичного ефекту, спочатку 3 - 15 мг/добу перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи за необхідністі до 40 мг/добу; підтримуюча доза - звичайно 5 - 20 мг/день, може прийматись як базова доза вранці; пацієнтам похилого віку необхідно призначення нижчих доз; пацієнтам із зниженою функцією нирок флупентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначати терапевчтину дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; термін лікування залежить від перебігу хвороби та ефективності лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування; при тривалій терапії у пацієнтів - пізня дискінезія; психіка - транзиторне безсоння, особливо коли пацієнта перевели з прийому седативних нейролептиків; при великих дозах - седативна дія; серцево-судинна система – АГ; ШКТ - транзиторні зміни печінкових проб, нудота.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома; для пацієнтів, які є збудженими, оскільки активуюча дія препарату може призвести до підсилення цих особливостей.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг; р-н для ін`єкцій (олійний), 20 мг/мл або 100 мг/мл по 1 мл в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 30°С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

І. Флюанксол, Флюанксол Депо, H.Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія

Кветіапін (Quetiapinum) *

Фармакотерапевтична група: N05A H04 – антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє більш високе споріднення до рецепторів серотоніну (5 НТ₂), ніж до рецепторів дофаміну D₁ та D₂ головного мозку; також має високе споріднення до гістамінергічних та адренергічних a₁-рецепторів і менше щодо a₂-адренергічних рецепторів; немає помітного споріднення до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів; проявляє антипсихотичну активність; кветіапін викликає лише слабку каталепсію при використанні дози, що ефективно блокує допамінові D₂рецептори; викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними нейронами, втягнутими в моторну функцію, і проявляє мінімальну здатність до порушення тонусу у мавп, чутливих до нейролептиків; не викликає тривалого підвищення рівня пролактину; ефективний при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при пероральному застосуванні добре всмоктується і активно метаболізується; основні метаболіти, що містяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності; приймання їжі істотно не впливає на біодоступність кветіапіну; T_1/2 становить близько 7 год; приблизно 83% кветіапіну зв’язується з білками плазми; ефективний при прийманні 2 р/добу; вплив кветіапіну на рецептори 5НТ₂ і D₂ продовжується до 12 год після приймання препарату, що підтверджується даними позитронної емісійної томографії; фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей між чоловіками і жінками не спостерігається; середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30–50% менший, ніж той, що спостерігається у пацієнтів віком від 18 до 65 років; середній кліренс кветіапіну у плазмі крові менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м²) та у пацієнтів з ураженням печінки (стабільний алкогольний цироз), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, відповідних до здорових людей; використання радіоактивно міченого кветіапіну виявило, що менше ніж 5% кветіапіну не метаболізується і виводиться в незмінному вигляді нирками або з фекаліями; приблизно 73% радіоактивної мітки виводиться з сечею і 21% з фекаліями. CYP3A4 є ключовим ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450; кветіапін та деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність відносно ферментів цитохрому Р450, 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки при концентрації в 10–50 разів вище, ніж при концентрації, що спостерігається при звичайно використовуваному ефективному дозуванні 300–450 мг/добу у людини.

Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо 2 р/добу, препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії - добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами - добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200 - 800 мг/добу; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія, запаморочення, злоякісний нейролептичний с-м, лейкопенія, периферичні набряки; невелике дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, а саме, загального Т₄та вільного Т₄; максимальне зниження загального та вільного Т₄зареєстроване протягом перших 2–4 тижнів терапії кветіапіном без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні; припинення лікування призводило до відновлення рівнів загального Т₄та вільного Т₄незалежно від тривалості лікування; незначне зниження загального Т₃відзначалося лише при застосуванні високих доз; рівень тироксинзв’язуючого глобуліну не змінювався і, відповідно, не спостерігалось підвищення рівня тиреотропного гормону; при прийманні кветіапіну не було жодних ознак гіпотиреозу; дуже рідко повідомлялось про гіперглікемію та загострення діабету при лікуванні кветіапіном; подібно до дії інших антипсихотичних препаратів можливе збільшення ваги здебільшого в перші тижні лікування; як і при прийомі інших антипсихотичних препаратів кветіапін може викликати подовження інтервалу QT_С, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв’язку з постійним збільшенням QT_С.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25, по 100 мг, по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30°С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

І. Кветирон 25, Кветирон 100, Кветирон 200, ТОВ "Фарма Старт"

ІІ. Кетилепт®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Сероквель, AstraZeneca UK Limited, Великобританія

Клозапін (Сlozapinum) *

Фармакотерапевтична група: N05A F05 – психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: клозапін має виражену антипсихотичну і седативну дії; не спричиняє екстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи “атипових” нейролептиків; механізм антипсихотичної дії клозапіну остаточно не встановлений; найбільша активність відзначена щодо дофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапін перешкоджає зв’язуванню дофаміну з D₁- і D₂-дофаміновими рецепторами; цей ефект менш виражений, ніж у “типових” нейролептиків; зв’язується переважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами, серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами); незначною мірою впливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки не зв’язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярному тракті; характерними фармакологічними властивостями клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічна дія, периферична адренолітична дія; не має каталептогенних ефектів; гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями; клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату); не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при прийманні внутрішньо всмоктується швидко і практично повністю; С_макс досягається в середньому протягом 2,5 год; рівноважні концентрації досягаються через 8 - 10 днів прийому; піддається інтенсивному метаболізму при “першому проходженні” через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних; розподіл інтенсивний і швидкий, проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр; зв’язування з білками – 95 %; T_1/2 становить 8 год; виводиться нирками (50 %) і через кишечник (30%).

Показання до застосування ЛЗ: шизофренія (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо (після їжі) 2-3 р/добу; разова доза для дорослих становить 50 - 200 мг, добова доза - 200 - 400 мг; лікування зазвичай розпочинають з дози 25 - 50 мг, потім поступово збільшують (по 25 - 50 мг на добу) до 200 - 300 мг на добу протягом 7-14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25 - 200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1 - 2 тижнів; МДД - 600 мг (0,6 г)..

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гематологічні ефекти - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18 тижнів лікування), еозинофілія та/або лейкоцитоз невідомої етіології (особливо протягом перших тижнів лікування); ЦНС – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості, розвиток ригідності, тремору, акатизії, злоякісного нейролептичного с-му; вегетативна нервова система - відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення та терморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення; серцево-судинна система - тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо у перші тижні лікування), АГ, колапс, який супроводжувався пригніченням або зупинкою дихання; зміни на ЕКГ, розвиток аритмій, міокардиту; ШКТ - нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, розвиток холестазу; сечовидільна система - нетримання сечі та затримки сечовипускання; інші - збільшення маси тіла, розвиток шкірних реакцій; випадки раптової смерті, які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами, які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержують цих препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: зміни картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок, серцево-судинної системи, хворобах кровотворної системи, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечнику, при вагітності, коматозних станах.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г, по 0, 025 г..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15 ⁰С - 25 ⁰С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

І. Азалептол, ЗАТ "Технолог"

Азапін, ЗАТ "Київський вітамінний завод"

ІІ. Азалептин, ВАТ "Органіка", Російська Федерація

Азалептин, АТ "Органіка", Російська Федерація

Азалептин-Арпі, СП АТЗТ "АРПІМЕД", Вірменія

Клозапін Сандоз, Salutas Pharma GmbHпідприємство компанії "Sandoz"; "Lek Pharmaceuticals d.d." підприємство компанії "Sandoz"; "LEK S.A" підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d.", Нім/Слов/Польщ

Лепонекс®, Novartis Pharmaceuticals UK Ltd для "Novartis Pharma AG", Великобританія/Швейцарія

Скізорил, Intas Pharmaceuticals Ltd, Індія

Оланзапін (Olanzapin)*

Blog

Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Содержание