Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему»

Вид материалаРеферат

Содержание


Кардіотонічні засоби
Антиаритмічні препарати
Нітрати і нітрити
Антагоністи іонів кальцію
Список використаної літератури
Процес створення ліків
Класифікація лікарських засобів
Засоби, що діють на серцево-судинну систему
Ii. антиаритмічні препарати
Iv. периферичні вазоділататори і спазмолітичні (міотропні) препарати різних фармакологічних і хімічних груп
V. антагоністи іонів кальцію
Ix. засоби, що підвищують артеріальний тиск
Xii. засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів і згортання крові
Кардіотонічні засоби
Серцеві глікозиди [3,4]
Неглікозидні (нестероїдні) і неадренергічні синтетичні кардіотоникі [7]
Антиаритмічні препарати [5]
Засоби, поліпшуючі кровопостачання і метаболізм міокарду (антиангінальні засоби) [6]
Нітрати і нітрити
Засоби, поліпшуючі мозковий кровообіг
...
Полное содержание
Подобный материал:
  1   2   3


РЕФЕРАТ

ПО КУРСУ «Фармакологія»

НА ТЕМУ: «Засоби які впливають на серцево-судину систему»

Виконав МАНЖОС О.В


ЗМІСТ

ВСТУП

3

ПРОЦЕС СТВОРЕННЯ ЛІКІВ

4

КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

6

ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ

7

КАРДІОТОНІЧНІ ЗАСОБИ

8

СЕРЦЕВІ ГЛІКОЗИДИ

9

НЕГЛІКОЗИДНІ (НЕСТЕРОЇДНІ) І НЕАДРЕНЕРГІЧНІ СИНТЕТИЧНІ КАРДІОТОНИКІ

17

АНТИАРИТМІЧНІ ПРЕПАРАТИ

18

ЗАСОБИ, ПОЛІПШУЮЧІ КРОВОПОСТАЧАННЯ І МЕТАБОЛІЗМ МІОКАРДУ (АНТИАНГІНАЛЬНІ ЗАСОБИ)

21

НІТРАТИ І НІТРИТИ

22

ЗАСОБИ, ПОЛІПШУЮЧІ МОЗКОВИЙ КРОВООБІГ

25

ПЕРИФЕРИЧНІ ВАЗОДІЛАТАТОРИ І СПАЗМОЛІТИЧНІ (МІОТРОПНІ) ПРЕПАРАТИ РІЗНИХ ФАРМАКОЛОГІЧНИХ

І ХІМІЧНИХ ГРУП

27

АНТАГОНІСТИ ІОНІВ КАЛЬЦІЮ

29

ЗАСОБИ, ЩО ТОНІЗУЮТЬ ЦЕНТРАЛЬНУ НЕРВОВУ І СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМИ

33

ВИСНОВКИ

34

СПИСОК ВИКОРИСТАНОЇ ЛІТЕРАТУРИ

36



ВСТУП


Фармакологія (грец. pharmacon - лікарський засіб або отрута і logos - наука вчення) -наука, що вивчає дію лікарських та інших біологічно активних речовин на організм людини і тварин.

Фармакологія - це наука про дію хімічних сполук на живі організми. В основному фармакологія вивчає дію лікарських засобів, вживаних для лікування і профілактики різних захворювань і патологічних станів. Одне з найважливіших завдань фармакології - дослідження нових ефективних лікарських засобів. Ширше фармакологію можна розглядати як науку про дію хімічних сполук на живі організми як тварини, так і рослинні, тобто як біологічну фармакологію.

Фармакологія вивчає такі головні питання:

1. Зміни, які відбуваються в органах і системах організму під впливом лікарських засобів.

2. Перетворення лікарських речовин в організмі.

3. Залежність між хімічною будовою фізико-хімічними властивостями і фармакологічною дією лікарських речовин

4. Використання лікарських засобів для лікування хворих і з профілактичною метою

Одним з важливих завдань фармакологи є створення нових високоефективних лікарських засобів на основі продуктів хімічного і напівхімічного синтезу, сировини природного походження (рослини, тканини органи тварин, мінерали, продукти життєдіяльності мікроорганізмів і грибів) на основі генно-інженерних технологій, а також вивчення механізмів їхньої дії з наступним впровадженням у медичну практику.

До основних розділів сучасної фармакології відносяться фармакокинетіка, фармакодинаміка, фармакотерапія. Фармакологія має тісний зв'язок з іншими науками про лікарські речовини - фармацевтичною хімією, фармакогнозією, токсикологією і ін. Фармакологія має безпосереднє відношення до хіміотерапії, предмет якої складає вивчення впливу хімічних сполук на інфекційний або пухлинний процес.

Фармакологія як біологічна наука пов'язана також з іншими природними науками - фізіологією, біохімією, патологією і ін.[1]. У наш час, завдяки створенню безлічі препаратів, можна робити вплив майже на всі функції організму. У зв'язку з цим клінічна медицина досягла значних успіхів. Наприклад, засоби для місцевої і загальної анестезії, курареподібні речовини сприяли розвитку хірургії; відкриття нових психотропних препаратів - нейтролептіков, транквілізаторів, антидепресантів - поклало початок в лікуванні психічних захворювань; створення гормональних препаратів сприяло розвитку замісної терапії багатьох ендокринних захворювань; коли відкрили сульфаніламіди і антибіотики, можливо стало лікувати інфекційні захворювання.

Не дивлячись на величезні досягнення у фармакології, багато ще треба подолати труднощів, щоб винайти препарати для лікування сердечно - судинних, онкологічних, вірусних, нервово-психічних і інших захворювань. Застосування лікарських засобів має таку ж давність, як сама медицина. Відповідно до історичних періодів розвитку людського суспільства виникнення і розвиток фармакології слід розглядати в аспекті зміни історичних епох людського суспільства.


ПРОЦЕС СТВОРЕННЯ ЛІКІВ


Прогрес фармакології характеризується безперервним пошуком і створенням нових, сучасніших препаратів. Шлях їх від хімічної сполуки до лікарського засобу представлений на наступній схемі. (схема 1)

Створення лікарських засобів починається з досліджень хіміків і фармакологів, творча співпраця яких абсолютно необхідна при "конструюванні" нових препаратів. [2].


Схема 1. Этапи створення ліків.

1. Хімічна лабораторія


2. Фармакологічна лабораторія


3. Лабораторія готових лікарських форм


4. Фармакологічний комітет Міністерства охорони здоров'я

Клінічні випробування

Хіміко-фармацевтична промисловість


5. Впровадження в медичну практику


Бурхливий розвиток фармацевтичної промисловості привів до створення величезного числа лікарських засобів (в даний час сотні тисяч). Навіть у спеціальній літературі з'являються такі вирази, як "лавина" лікарських препаратів або "лікарські джунглі". Природно, ситуація, що склалася, вельми утрудняє вивчення лікарських засобів і їх раціональне застосування.

Виникає гостра необхідність в розробці класифікації лікарських засобів, яка допомогла б лікарям орієнтуватися в масі препаратів і вибирати оптимальне для хворого засіб. Лікарський препарат - фармакологічний засіб, дозволений уповноваженим на те органом відповідної країни в установленому порядку для застосування з метою лікування, попередження або діагностики захворювання у людини або тварини.


КЛАСИФІКАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ


Всі сучасні лікарські засоби групуються по наступних принципах:

1. Терапевтичному застосуванню. Наприклад, препарати для лікування пухлин, зниження артеріального тиску, протимікробні.

2. Фармакологічній дії, тобто ефекту, що викликається (вазоділататори - розширяльні судини, спазмолітіки - що знімають спазм судин, анальгетики - що знижують больове роздратування).

3. Хімічній будові. Групи лікарських препаратів, схожих по своїй будові. Такі всі саліцилати, отримані на основі ацетілсаліцилової кислоти, - аспірин, саліциламід, метілсаліцилат і т.д.

4. Нозологічному принципу. Ряд різних ліків, вживаних для лікування строго певної хвороби (наприклад, засобу для лікування інфаркту міокарду, бронхіальної астми і т.д.).

Прийнята класифікація медикаментів, запропонована академіком М.Д. Машковським:

1. Лікарські препарати, що діють переважно на центральну нервову систему: засоби для наркозу снодійні, психотропні препарати (транквілізатори, нейролептічні, седатівні засоби, антидепресанти, стимулятори); протисудомні (протиепілептичні медикаменти); ліки для лікування паркінсонізму, анальгетики, жарознижуючі, протизапальні препарати, протикашельні.

2. Лікарські засоби з дією в області закінчення ефферентних (відцентрових) нервів: холінолітіки, гангліоблокуючі, курареподібні і ін.

3. Лікарські засоби, що діють переважно на чутливі нервові закінчення, зокрема слизистої оболонки і шкіри: місцевоанестезуючі препарати, обволікаючі і адсорбуючі засоби, терпкі, блювотні, відхаркувальні і послаблюючі.

4. Ліки, що діють на серцево - судинну систему.

5. Ліки, що підсилюють функцію виділення нирок.

6. Жовчогінні медикаменти.

7. Препарати, що впливають на мускулатуру матки.

8. Засоби, що впливають на процеси обміну речовин: гормони, вітаміни і їх аналоги, ферменти, гістамін і антигістамінні препарати, біогенні і ін.

9. Протимікробні: антибіотики, сульфаніламіди, похідні нітрофурану, протитуберкульозні, протисифілітичні, противірусні препарати і т.д., антисептики (група галогенів, окислювачі, кислоти і луги, спирти, феноли, фарбники, дегті, смоли і т.д.).

10. Препарати для лікування злоякісних новоутворень.

11. Діагностичні засоби.

12. Інші препарати різних фармакологічних груп.


ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ


Серцево-судинні лікарські засоби діляться на:

I. КАРДІОТОНІЧНІ ЗАСОБИ

А. Серцеві глікозиди

Б. Неглікозидні (нестероїдні) і неадренергічні синтетичні кардіотоникі

II. АНТИАРИТМІЧНІ ПРЕПАРАТИ

А. Антиаритмічні препарати I класу

Б. Антиаритмічні препарати III класу

III. ЗАСОБИ, ПОЛІПШУЮЧІ КРОВОПОСТАЧАННЯ ОРГАНІВ І ТКАНИН

А. Засоби, поліпшуючі кровопостачання і метаболізм міокарду (антіангінальні засоби)

IV. ПЕРИФЕРИЧНІ ВАЗОДІЛАТАТОРИ І СПАЗМОЛІТИЧНІ (МІОТРОПНІ) ПРЕПАРАТИ РІЗНИХ ФАРМАКОЛОГІЧНИХ І ХІМІЧНИХ ГРУП

А. Прямі периферичні вазолататори

Б. Різні міотропні спазмолітичні засоби, що розслабляють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів і інших внутрішніх органів

V. АНТАГОНІСТИ ІОНІВ КАЛЬЦІЮ

VI. АКТИВАТОРИ КАЛІЄВИХ КАНАЛІВ

VII. ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА АНГІОТЕНЗІНОВУ СИСТЕМУ VIII. ГІПОТЕНЗИВНІ (АНТИГІПЕРТЕНЗИВНІ) ПРЕПАРАТИ

А. Антигіпертензивні засоби центральної дії

Б. Симпатолітичні засоби

IX. ЗАСОБИ, ЩО ПІДВИЩУЮТЬ АРТЕРІАЛЬНИЙ ТИСК

X. АНГІОПРОТЕКТОРИ

XI. ГИПОЛІПОДЕМІЧНІ ЗАСОБИ

А. Аніонообмінні смоли

Б. Фібрати

В. Статіни, або вастатіни

Г. Пробукол

Д. Препарати нікотинової кислоти

Е. Додаткові препарати, запропоновані для лікування атеросклерозу

XII. ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА АГРЕГАЦІЮ ТРОМБОЦИТІВ І ЗГОРТАННЯ КРОВІ

А. Антикоагулянти

Б. Фібрінолітичні препарати

В. Антиагреганти (дезагреганти)

Г. Гемостатичні засоби


КАРДІОТОНІЧНІ ЗАСОБИ


Кардіотонічні засоби широко використовують для лікування серцевої недостатності. Тривалий час практично єдиними засобами, які засосовувалися для цієї мети, були серцеві глікозиди. При гострій серцевій недостатності іноді застосовували адреналін, а надалі стали використовувати більш сучасні адреноміметічні препарати

Останнім часом з'явилися нові кардіотоникі неглікозидної і неадренергічної природи (наприклад, Амрінон), проте основними кардіотоніками, використовуваними для лікування різних форм серцевої недостатності, продовжують залишатися серцеві глікозиди. Слід враховувати, що останнім часом тактика лікарської терапії хронічної (застійною) серцевої недостатності стала досконалішою. Разом з препаратами, що підсилюють понижену скорочувальну функцію лівого шлуночку, широко використовуються засоби, що зменшують навантаження на лівий шлуночок (прямі вазоділататори) і пригнічують активацію систем. Широко застосовуються також засоби (салуретіки) діуретиків, що зменшують навантаження на міокард, надаючи гіповолемічну дію, тобто знижуючи об'єм циркулюючої плазми крові. До певної міри кардіотонічними властивостями володіють засоби, що роблять загальний позитивний вплив на метаболічні процеси організму, включаючи метаболізм міокарду (наприклад, Гормони анаболізму, Рібоксин і ін.).


СЕРЦЕВІ ГЛІКОЗИДИ [3,4]


Термін «серцеві глікозиди» міцно увійшов до медичної термінології. Мова йде про сполуки специфічної хімічної структури, що містяться у ряді рослин і володіють характерною кардіотонічною активністю. Першою сполукою цієї групи, що знайшов застосування, в медичній практиці, став дігитоксин, який міситься в рослині наперстянка пурпурова (DigitaMs purpurea). У 1785 р. народна целителька (знахарка) розкрила лікареві Уїтерінгу секрет що застосовувався нею для лікування водянки (набряків серцевого походження) набору трав. Як виявилось, основною травою цього збору, що діє, є наперстянка пурпурова. Порошком і настоями з листя цієї рослини стали скоро користуватися в медицині для лікування хворих з серцевою недостатністю. У 1875 р. з листя рослини був виділений індивідуальний глікозид — дігитоксин, що отримав надалі широке застосування як лікарський засіб. Потім з інших видів наперстянки були виділені інші серцеві глікозиди. До рослин, що містять серцеві глікозиди, відносять різні види наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. і ін.), горицвіту (Adonis vernalis L. і ін.), конвалії (Convallaria majalis L.) обвойнику (Periploca graeca L.), різні види жовтушника (Erysimum canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. і ін.), строфанта (Stro-phanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандру (Nerium oleander L.), морознику (Helleborus purpurascens W. et K.), джут дліннсплодний (Corchorus olitorius L.), харг кущовий (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) і ін.

Вивчення структури серцевих глікозидів показало, що вони є складними органічними речовинами типу ефірів, що розщеплюються при гідролізі на цукру (глікони) і бессахаристу частину (аглікони, або геніни). Аглікони мають стероїдну (циклопентапергідро-фенантренову) структуру з різними радикалами в різних положеннях ядра (див. загальну формулу на схемі 2) і з приєднаним в 17-му положенні пятічленним мононенасиченим лактонним кільцем у більшості активних серцевих глікозидів. У деяких серцевих глікозидів, виділених з морського лука (сцилларен А, сцилларен В), морозника (корельборін) і ін., замість пятічленного кільця міститься шестичленне двічі ненасичене лактонне кільце. Глікозиди з пятічленним лактонним кільцем складають групу карденолідів, з шестичленним кільцем — групу буфадієнолідов.

Деякі серцеві глікозиди можуть мати один і той же аглікон, але залишки разних сахарів; інші — мають один і той же сахарид, але різні аглікони; деякі глікозиди відрізняються, нарешті, від інших як сахаридною частиною, так і агліконом. У молекулі можуть бути одна (конваллятоксин), дві (строфантін, оліто-різід і ін.), три (дігитоксин, дігоксин і ін.) або чотири (дігиланіди А, В і С) частини цукру. У дігиланідов А, В і С і ацетілдігитоксину до цукрових залишків приєжнано залишок оцтової

Схема 2 Структура Агліконів [5]



кислоти. Специфічна кардіотонічна дія серцевих глікозидів обумовлена головним чином наявністю у складі їх молекули агліконів. Залишки сахаридів кардіотонічною активністю не володіють, але вони впливають на ступінь розчинності глікозидів, їх проникність через клітинні мембрани, здатність зв'язуватися з білками плазми і тканин, а також на токсичність. По физико-хімічних властивостях серцеві глікозиди підрозділяють на 2 групи: полярні і неполярні. Полярні (гідрофільні) глікозиди, основним представником яких є строфантін (а також що входить до складу корглікона конваллятоксин), мало розчинні в ліпідах і погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Тому їх застосовують тільки парентерально (внутрішньовенно). Полярні глікозиди виводяться в значній мірі нирками, у зв'язку з чим при порушенні функції виділення нирок їх доза (щоб уникнути кумуляції) повинна бути зменшена.

Неполярні (ліпофільні) глікозиди, основним представником яких є дігитоксин, легко розчинні в ліпідах і добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Значна кількість неполярного глікозиду, що всмоктався в кишечнику, поступає в печінку і виділяється з жовчю, потім реабсорбіруєтся в шлунково-кишковому тракті. Неполярні глікозиди в малому ступені виділяються з сечею, порушення функції виділення нирок мало впливає на їх видалення. У зв'язку з тим, що вони добре всмоктуються і не руйнуються в шлунково-кишковому тракті, вони достатньо ефективні при прийомі всередину. При неможливості введення глікозидів цієї групи в шлунок (наприклад, при блювоті) їх вводять іноді ректально (у вигляді свічок). Деякі глікозиди займають проміжне положення між найбільш полярними (строфантіном) і неполярними (дігитоксиіом) глікозидами. Так, дигоксин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, відносно мало зв'язується білками плазми, значною мірою (близько 30 %) виводиться нирками. Подібно строфантіну, він надає швидкий ефект при внутрішньовенному введенні. Після всмоктування і надходження в кров серцеві глікозиди фіксуються в тканинах, зокрема в серцевих м'язах. Тривалість дії залежить від міцності пов'язання з білками, швидкості руйнування і виведення з організму. Ці чинники визначають і здатність препарату накопичуватися в організмі (ступінь кумуляції). З препаратів наперстянки найміцніше зв'язується з білками і володіє найбільш подовженою дією і кумулятивним ефектом дігитоксин, декілька менш виражені ці властивості у ацетілдігитоксину, целаніду, дігоксину. Менше інших зв'язується з білками, швидше виводиться і володіє відносно малим кумулятивним ефектом строфантін. Дія серцевих глікозидів виявляється в зміні всіх основних функцій серця. Під впливом терапевтичних доз серцевих глікозидів спостерігається: а) збільшення сили і швидкості скорочень міокарду (кардіотонічна або позитивна інотропна дія) і, як наслідок, збільшення ударного і хвилинного об'єму серця; б) уповільнення ритму серця і подовження діастоли, що створює найбільш економний режим роботи серця; уповільнення ритму в значній мірі обумовлене підвищенням тонусу центру блукаючих нервів, яке є реакцією на збудження рефлексогенних судинних зон в результаті дії систоли серцевих глікозидів; в) зменшення швидкості проведення збудження в міокарді (великі дози), атріовентрикулярному вузлі і волокнах Пуркиньє. Вплив серцевих глікозидів на артеріальний тиск непостійний. При застійних явищах і пониженому артеріальному тиску воно підвищується у міру поліпшення серцевої діяльності, при підвищеному артеріальному тиску помітних змін його величин зазвичай не спостерігається. Тиск в периферічних венах при поліпшенні кровообігу зазвичай понижується. Судини органів черевної порожнини звужуються, судини нирок злегка розширюються. Серцеві глікозиди підвищують тонус коронарних артерій. Цей ефект обумовлений тим, що серцеві глікозиди є синергистамі іонів кальцію. Тому у хворих з ІХС і атеросклерозними поразками коронарних судин при застосуванні серцевих глікозидів може загостритися стенокардія. Погіршення стану хворих пояснюється також збільшенням ударної роботи серця і підвищенням потреби міокарду в кисні. Останніми роками для запобігання цим ефектам рекомендуються антіангинальні препарати з групи антагоністів іонів кальцію. Діурез під впливом серцевих глікозидів посилюється, що пов'язане головним чином із загальним поліпшенням кровообігу. Дані про вплив на згортання крові суперечні, проте доцільно при лікуванні серцевими глікозидами контролювати показники згортання. Пряма дія серцевих глікозидів на серцево-судинну систему, мабуть, обумовлена їх здатністю гальмувати Na+, К+ АТФазу — ферменту, що забезпечує енергією активний транспорт іонів натрію і калію через клітинні мембрани, тобто порушувати роботу так званого натрієвого насосу. Наслідком цього є підвищення внутріклітинного вмісту іонів натрію (і зменшення — калію) і активація сарколеммального Na+/Ca2+ насосу з підвищенням надходження в клітини іонів кальцію. Порушуючи роботу натрієвого насосу в кардіоміоцитах, серцеві глікозиди збільшують скоротність і збудливість (малі дози) міокарду, а змінюючи діяльність натрієвого насосу в клітинах гладких м'язів судин, вони надають пряму судинозвужувальну дію. З іншого боку, надмірна втрата внутріклітинного калію (в результаті придушення натрієвого насосу) може привести до арітмогенної дії цих препаратів. Певне значення надається пригноблюючому впливу серцевих глікозидів на аденозінові рецептори і антагонізму з ендогенним аденозіном, що надає негативну інотропну дію (Теофіллін). Основний терапевтичний ефект серцевих глікозидів виявляється при серцевій недостатності. Посилення скорочень міокарду, що викликається ними, сприяє вигнанню крові, що поступила в камери серця при діастолі, і поліпшенню кровообігу. При цьому слід враховувати, що оптимальний ефект залежить від правильного підбору дози. Оптимальні дози покращують енергетичний баланс міокарду, неадекватні дози можуть його знизити. Серцеві глікозиди ефективні при різних типах серцевої недостатності (ліво- і правошлуночковою), особливо при серцевій недостатності унаслідок перевантаження міокарду при гіпертензії, поразках клапанів серця. Застосування серцевих глікозидів при початковій або прихованій серцевій недостатності є не тільки профілактичним, але і терапевтичним заходом, за допомогою якого можна виправити наявні функціональні порушення і запобігти розвитку явної недостатності серця. У зв'язку з брадікардічною дією деякі серцеві глікозиди ефективні при миготливій аритмії, пароксизмальній передсердній і вузловій атріовентрикулярній тахікардії. Проте необхідно враховувати, що у великих дозах серцеві глікозиди можуть самі викликати суправентрікулярну пароксизмальну тахікардію з частковою атріовентрикулярною блокадою, у зв'язку з чим ці препарати небезпечно приймати, якщо не встановлена причина аритмії. При шлуночковій тахікардії серцеві глікозиди збільшують небезпеку фібриляції шлуночків. У великих дозах серцеві глікозиди можуть викликати нудоту і блювоту, що пов'язане з їх безпосереднім впливом на блювотний центр і хемочутливі рецепторні зони, а також з рефлексами, обумовленими (при прийомі всередину) дратівливою дією на слизисту оболонку шлунку. Блювотний ефект частково обумовлений рефлексами, що виникають при збудженні рецепторів серця.

При великих дозах можливі втрата апетиту, пронос, порушення діяльності ЦНС (головний біль, неспокій, безсоння, депресивні явища, порушення зору). При передозуванні серцеві глікозиди можуть приводити до різкої брадикардії, політопної екстрасистолії, бігемінії або трігемінії, уповільнення предсердно-шлуночкової провідності. Токсичні дози можуть викликати трепетання шлуночків і зупинку серця. У зв'язку із здібністю до кумуляції токсична дія може в тому або іншому ступені виявитися при тривалому застосуванні серцевих глікозидів в звичайних дозах. При інтоксикації, пов'язаній з передозуванням серцевих глікозидів, роблять перерву в їх застосуванні, тривалість якого залежить від кумулятивних властивостей вживаного препарату і клінічної картини; при необхідності дають препарати калію і антиаритмічні препарати. Калій особливо показаний при одночасному застосуванні серцевих глікозидів і сечогінних засобів (салуретіки).

Загальні протипоказання до застосування серцевих глікозидів: шок, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада різного ступеня, синдром Адамса — Стокса — Моргані, стенокардія (використання при стенокардії можливо тільки за наявності серцевої недостатності). Обережність необхідна при інфаркті міокарду (застосування можливе лише при вираженій серцевій недостатності з ділатацією міокарду). Вибір препарату і способу введення залежить від свідчень. При гострій серцевій недостатності і раптово виниклій декомпенсації і в інших випадках, коли необхідна негайна допомога, удаються до внутрішньовенного введення препаратів, що надають швидке, сильне, хоч і відносно нетривалу дію (строфантін, корглікон). При хронічній серцевій недостатності на грунті тривалого захворювання, а також для підтримуючої терапії після усунення явищ гострої серцевої недостатності зазвичай застосовують серцеві глікозиди, що надають повний ефект при пероральному введенні.

Для лікування хронічної серцевої недостатності глікозиди застосовують в дозах, що забезпечують створення стабільної терапевтичної концентрації препарату в крові. При цьому в I фазі лікування («що насичує») досягають компенсації серцевої діяльності і в II фазі (що підтримує) серцеві глікозиди призначають в малих дозах, достатніх для підтримки досягнутої компенсації. Для деяких хворих підтримуюча фаза може бути вельми тривалою, іноді довічною. У I фазі препарати призначають парентерально (внутрішньовенно) або всередину, а в II фазі, як правило, всередину. Існують 3 методи дігиталізациі: а) швидка дігиталізация, розрахована на створення «насиченої» концентрації препарату протягом перших 24—36 годин. Для цього потрібні великі дози препарату, що пов'язане з небезпекою передозування. У зв'язку з частим виникненням токсичних побічних явищ цим методом користуються лише в окремих випадках (тільки у клінічних умовах); б) помірно швидка дігиталізация, що передбачає застосування середніх доз з настанням ефекту через 2—5—7 днів; препарат призначають, поступово підбираючи оптимальну для даного хворого дозу; в) метод повільної дігиталізациі малими дозами. Найбільш поширений метод дігиталізациі помірно швидким темпом. При внутрішньовенному введенні необхідну кількість розчину серцевого глікозиду розводять зазвичай в 10—20 мл 5, 20 або 40 % розчину глюкози, а за наявності протипоказань до застосування глюкози — в такому ж об'ємі ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять поволі. Для краплинних інфузій розводять розчин гл.ікозиду в 5 % розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду.

У медичній практиці в даний час застосовують індивідуальні серцеві глікозиди (виділені з рослин) і їх напівсинтетичні похідні, а також галенові і неогаленові препарати (пороша, настої, настоянки, екстракти). Оскільки ці препарати є сильнодіючими речовинами, необхідна їх стандартизація. Для цієї мети використовують физико-хімічні, а також біологічні методи, що передбачають визначення активності в дослідах на тварин (жабах, кішках, голубах). Необхідно враховувати, що величина терапевтичної дози для різних серцевих глікозидів залежить не тільки від їх біологічної активності, що встановлюється вказаними способами, але і від їх всмоктування з шлунково-кишкового тракту, стійкості в організмі і здібності до кумуляції при повторному застосуванні.

За 200 років після початку застосування галенових препаратів наперстянки і більше 100 років від виділення дігитоксину накопичився великий досвід вивчення і використання серцевих глікозидів. Для медичної практики пропонувалися різні новогаленові препарати (дігипурат, гитален, дігален і ін.). Знаходять застосування індивідуальні глікозиди, виділені з різних лікарських рослин. В даний час використовується відносно обмежена кількість серцевих глікозидів. Найбільш широке застосування при лікуванні хронічної серцевої недостатності має дігоксин, для парентерального (внутрішньовенного) введення в гострих випадках — строфантін. Використовуються також (при помірно виражених формах захворювання) препарати горицвіту весняного (адоніса), конвалії травневої.