Geum.ru

Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему»

Вид материалаРеферат

Содержание


Антагоністи іонів кальцію [7]
Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи
Список використаної літератури
Подобный материал:
1   2   3

АНТАГОНІСТИ ІОНІВ КАЛЬЦІЮ [7]


Іони кальцію грають важливу роль в регуляції життєдіяльності організму. Проникаючи в клітини, вони активують внутріклітинні біоенергетичні процеси (перетворення АТФ в цАМФ, фосфорилування білків і ін.), що забезпечують реалізацію фізіологічних функцій цих кліток. Іони кальцію сприяють посиленню скоротності міокарду, впливають на активність синусного вузла і атріовентрикулярну провідність, викликають звуження судин і підвищення судинного опору, сприяють підвищенню тонусу бронхів і органів шлунково-кишкового тракту, сечоводів і сечовивідних шляхів; стимулюють секрецію гормонів гіпофіза і вивільнення катехоламінів, а також агрегацію тромбоцитів і ін. Іони кальцію беруть участь в процесі виділення нейромедіаторів пресинаптичними нервовими закінченнями.

Трансмембранний транспорт іонів кальцію відбувається через спеціальні канали, що є макромолекулярними білками, що розтинають пептидні біошари клітинної мембрани і специфічні ділянки (рецептори), що містять, розпізнають іони кальцію. Називають їх кальцієвими, або «повільними», каналами (на відміну від «швидких» каналів, через які транспортуються інші іони).

У організмі струм іонів кальцію через мембрани регулюється рядком ендогенних чинників (нейрогенними медіаторами — ацетилхоліном, катехоламінами, серотоніном, гістаміном і ін.).

В кінці 60-х років була виявлена здатність деяких екзогенних фармакологічних речовин гальмувати проходження іонів кальцію через «повільні» канали. Першими такими речовинами були похідні фенілалкіламіну — преніламін (дифрил) і верапаміл, запропоновані спочатку як коронаророзширюючі засоби. В даний час відомий ряд сполук, що надають подібну дію. Їх об'єднують під груповою назвою «Антагоністи кальцію», «блокатори кальцієвих каналів», «блокатори «повільних» каналів», «блокатори входу кальцію» і ін. Прийнята назва «Антагоністи кальцію».

Основними (типовими) представниками цієї групи є в даний час препарати верапаміл, нифедипин і його аналоги, дилтиазем. Відповідно до хімічної структури ці і споріднені ним препарати ділять на 3 підгрупи:

1) фенілалкіламіни (верапаміл, галлопаміл і ін.);

2) дигідрогарідини (нифедипін, нітрендипін, амлодипін, никардипін і ін.);

3) бензотіазепіни (дитіазем і ін.).

До антагоністів кальцію відносять також циннаризин , флунаризин і інші лікарські засоби, проте у зв'язку з неспецифічністю дії їх не відносять до типових препаратів цієї групи.

Останніми роками антагоністи кальцію знайшли широке застосування в різних областях медицини. Широкий спектр їх дії пояснюється тим, що при патологічних станах (ішемії, гіпоксії і ін.) іони кальцію, особливо при підвищеній їх концентрацій, можуть генерувати екстрасистоли, надмірно підсилювати процеси клітинного метаболізму, підвищувати потребу тканин в кисні і викликати різні деструктивні процеси. У цих умовах антагоністи кальцію можуть надавати патогенетичний фармакотерапевтичний ефект.

В даний час виділяють різні типи кальцієвих каналів (L, T, N, P, Q), що володіють різними біофізичними властивостями і що по-різному локалізуються в тканинах. Зокрема, в клітинах серцево-судинної системи містяться «повільні» кальцієві канали L-типу (саме цей тип каналів блокується більшістю відомих антагоністів кальцію і активується катехоламінами), а також Т- і Р- типів. У гладком'язових клітинах судин містяться канали трьох типів, в клітках міокарду — переважно L-типу, в клітинах синусового вузла і в нейрогормональних клітинах — канали Т -типу. Вважають, що різні типи каналів містять дискретні рецептори для різних груп антагоністів кальцію, з чим певною мірою пов'язані особливості їх дії на фізіологічні процеси.

У найбільш загальному вигляді відмінності в дії основних антагоністів кальцію на серцево-судинну систему виражаються в сильнішому впливі верапамілу на хронотропну функцію серця і на атріовентрикулярну провідність і в меншій — на гладкі м'язи судин; нифедипін же більше діє на гладкі м'язи судин і менше — на функції серця; дилтіазем приблизно в рівній мірі впливає на м'язи судин і провідну систему; нитрендипін вибірково впливає на периферичні судини і не впливає на збудливість і провідну систему серця.

Крім того, препарати цієї групи розрізняються за іншими фармакологічними показниками, фармакокінетиці, побічним ефектам. Так, верапаміл, дилтіазем і нифедипін мають короткий період напіввиведення (2—7 годин), і їх доводиться приймати 3—4 рази на день. Умовно їх називають «короткодіючими антагоністами кальцію». Інші препарати володіють великим періодом напіввиведення: для нитрендипіну він складає 8—-12 годин, для фелодипіну 11—16 годин. Їх досить
приймати 2 рази на добу.

Побічні ефекти при прийомі верапамілу часто спостерігаються (за статистичними даними, більш ніж у 40 % хворих); при прийомі нифедипіну — почервоніння обличчя (до 30 % хворих), тахікардія, набряки ніг, головний біль (до 80 %).

Основне застосування антагоністи іонів кальцію мають як засоби для лікування серцево-судинних захворювань, особливо артеріальної гіпертонії.

У патогенезі цих захворювань одним з провідних чинників є збільшення вмісту іонів кальцію в саркоплазматичному ретикулумі гладком'язових клітин кровоносних судин, що супроводжується підвищенням скоротності міофібрил судин.

Антагоністи кальцію викликають релаксацію м'язового шару судин, зменшення периферичного судинного опору і знижують артеріальний тиск. Антагоністи кальцію надають також антиангінальну і антиішемічну дію, що пов'язують із зменшенням навантаження на серці (унаслідок зниження тонусу периферичних судин), прямою негативною інотропною дією (верапаміл, дилтіазем) і поліпшенням перфузії міокарду при ішемії (за рахунок купірування і попередження спазму коронарних артерій). Антагоністи кальцію знаходять застосування як антиаритмічні засоби. Їх виділяють в спеціальну (IV) групу антиаритмічних препаратів.

Важливими властивостями антагоністів кальцію є їх здатність зменшувати агрегацію тромбоцитів (сприяти їх дезагрегації), підвищувати еластичність (деформованість) еритроцитів, зменшувати в'язкість крові. Є дані про гіполіпідомічну і антисклеротичну дію, про позитивну дію антагоністів кальцію при бронхоспазмі.

Показана ефективність верапамілу, нифедипіну, нимодипіну при мігрені.

Вивчається можливість застосування препаратів цієї групи при епілепсії, дискінезіях у хворих шизофренією і інших захворюваннях ЦНС.

В цілому антагоністи кальцію знайшли широке застосування в медицині. Разом з тим останніми роками в зарубіжній літературі з'явилися повідомлення, що ставлять під сумнів безпеку застосування нифедипіну (а можливо, і інших антагоністів кальцію) при гіпертонії, ішемічній хворобі серця і серцевої недостатності.

В даний час ряд антагоністів іонів кальцію короткої дії випускається не тільки в звичайних лікарських формах, але також в спеціальних формах (пігулках, капсулах), що поволі вивільняють речовину, що діє.

Переваги довгодіючих антагоністів кальцію в порівнянні з короткодіючими при тривалому їх застосуванні для лікування серцево-судинних захворювань пов'язані з фармакокинетичними особливостями перших — з поступовим наростанням їх концентрацій в плазмі крові і рівномірним їх рівнем без властивих короткодіючим препаратам крутих піків концентрації, меншим розвитком у зв'язку з цим рефлекторних реакцій, а також із загальною кращою переносимістю перших. Крім того, деякі нові довгодіючі препарати ефективні в менших дозах, чим короткодіючі. Так, добові дози короткодіючого нифедипіну складають 20—40 міліграм, а амлодипіну 2,5—10 міліграм.

Все ж таки необхідно враховувати, що особливістю дії всіх антагоністів іонів кальцію є те, що надається ними вельми багатогранний вплив на організм і що застосування будь-якого препарату цієї групи для лікування не тільки серцево-судинних, але і інших захворювань повинно проводитися з урахуванням можливих побічних (небажаних, а іноді, можливо, і бажаних) проявів дії препарату.


ЗАСОБИ, ЩО ТОНІЗУЮТЬ ЦЕНТРАЛЬНУ НЕРВОВУ І СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМИ


До цієї групи належать адаптогени, переважно рослинного або тваринного (пантокрин) походження, що підтримують тонус судин завдяки забезпеченню фізіологічно активними речовинами (стероїдні гормони кори надниркових залоз, катехоламіни) та достатньому кровопостачанню. Вони також сприяють збереженню структури клітинних мембран і нормалізують обмін кальцію, енергетичний та нуклеїновий обмін.

До рослинних препаратів належать: рідкі екстракти елеутерококу, родіоли рожевої, настойка заманихи високої, аралії, лимоннику китайського, стеркулії платанолистої, екстракт левзеї. Ці лікарські засоби призначають по 15 — 20 або 20 — З0 крапель на день до їди протягом тривалого часу.

Препарат з пантів оленя марала, плямистого оленя — пантокрин призначають усередину, підшкірно і внутрішньом'язово. Механізм його тонізуючої дії зумовлений стимуляцією процесів обміну. Препарати елеутерококу, женьшеню тощо підвищують витривалість центральної нервової системи, серця і судинної системи при ішемії міокарда. Ці засоби мають модулюючий вплив на функцію холіно- та адренорецепторів, концентрацію кальцію в серцевому м'язі.


ВИСНОВКИ


Діапазон фармакологічних досліджень дуже широкий. Він включає вивчення впливу речовин на біологічні системи різної складності - від цілого організму до окремих клітин.

Дуже велике значення фармакології для практичної медицини. В результаті створення великого асортименту високоефективних препаратів, стало можливим лікування більшості захворювань. Так, широкого поширення в медицині набули засоби, пригноблюючі і збудливі центральну і периферичну нервову систему, такі, що підвищують і знижують артеріальний тиск, стимулюючі серцеву діяльність, дихання, регулюючі кровообіг, згортання крові, обмінні процеси і так далі. Важливу роль грають протимікробні і протипаразитарні засоби, вживані для лікування і профілактики інфекційних захворювань.

Процес фармакології неминуче позначається на розвитку клінічних дисциплін. Так, наприклад, поява засобів для наркозу, антистетиков, курареподібних засобів, гангліоблокаторів і інших препаратів сприяло успіху хірургії. Таких прикладів можна привести багато. Всі вони свідчать про першорядну роль фармакології в сучасній медицині.

Найважливішим завданням фармакології є дослідження нових лікарських засобів. Основний шлях їх створення - це хімічний синтез. Велику роль грають також природні з'єднання з рослин, тканин тварин, мінералів. Ряд цінних препаратів є продуктами життєдіяльності грибів, мікроорганізмів. Пошук і випробування нових лікарських засобів грунтується на тісній співпраці фармакологів з хіміками і клініцистами.[2]

Перед фармакологами і хіміками стає складне і серйозне завдання по створенню ще сучасніших лікарських речовин. Основні зусилля учених направлені на отримання препаратів для профілактики і лікування серцево-судинних, вірусних і пухлинних захворювань, проти СНІДУ. Важливе значення має також дослідження нейро- і психотропних засобів.

Фармакологія не може стояти на місці, адже захворювання ростуть, прогресують і змінюються, набуваючи нових форм.

Велике значення фармакології для медицини. І це не пустий звук. Щоб ми зараз робили, не будь нам відомі різні хімічні сполуки, якби ми не знали, що з тканин різних тварин можна проводити різні препарати, і також з різних рослин і інших речовин. Ніколи б не були використані на практиці лікарські препарати, проведені хімічним способом. Фармакологія зіграла величезну роль в світовій медицині.

Завдяки класифікації лікарських препаратів, ми чітко можемо розмежувати які препарати, при яких захворюваннях необхідно приймати. Медикам почало легше призначати пацієнтам препарат, який безпомилково діє на уражений орган. Знаючи хімічний склад препарату, ми можемо сказати, чи шкідливий він для організму чи ні. Наприклад, аспірин - рекомендують приймати для того, щоб зняти температуру, але ніхто не замислюється, що він може надавати одночасно і побічні дії: на згортуваність крові і негативно відбиватися на шлунку. А щоб цього не трапилося, треба уважно читати інструкції до застосування того або іншого препарату, і приймати ліки тільки за призначенням лікаря.

Класифікація лікарських засобів дає чітке уявлення про те, як діють кожна група препаратів і на основі чого проведені ті або інші препарати, яке їх дозування, переносимість і побічні дії на організм.

Я вважаю, що фармакологія грає величезну роль в житті кожної людини і особливо в медицині. З нею невід'ємно пов'язані різні медичні дисципліни. Фармакологія має велике майбутнє.


СПИСОК ВИКОРИСТАНОЇ ЛІТЕРАТУРИ


1. "Большая медицинская энциклопедия" том 26, Б. В. Петровский, издательство "Советская энциклопедия", Москва, 1985г, (використано стр. 202.)

2. Харкевич Д. А. Фармакология. - Москва, Медицина,1980 (використано стр. 23-24)

3. Чекман И.С. Биохимическая фармакология сердечных гликозидов //Вести. АМН СССР. - 1982. -№ 5.-С. 29-34.

4. Чекман И.С. и др. Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии .- Киев, Здоров'я, 1987. (використано стр. 332-337)

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства.- Кишинев, Картя Молдовеняскэ, 1989.- Том 1. (використано стр. 349- 358)

6. Машковский М.Д. Лекарственные средства.- Москва, Новая волна, 2002.- Том 1. (використано стр. 393-411)

7. Харкевич Д. А. Фармакология. - Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2006. (використано стр. 319-322)