Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Содержание

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9 ... 17

Фармакотерапевтична група: N05AH03-нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична) дія,зумовлена широким спектром фармакологічної дії, що зумовлена впливом на різні рецептори.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нетиповий антипсихотичний засіб (нейролептиком), селективним моноамінергічним антагоністом зі спорідненістю з такими рецепторами: серотонінові 5НT_2a/2c, 5HT₃, 5HT₆, допамінові D₁, D₂, D₃, D₄, D₅, холінергічні мускаринові М_1-5, гістамінові Н₁, а також a₁–адренергічним рецепторам; селективно впливає на мезолімбічну систему без вираженого впливу на екстрапірамідну систему; механізм дії препарату оланзапін, як і інших ЛЗ, які застосовуються для лікування шизофренії, невідомий; ефективність цього препарату в лікувані шизофренії залежить від комбінації антагоніста допаміну та серотоніну типу (5НТ₂); краще зв’язується з рецепторами 5НТ₂, ніж з рецепторами D₂; зв”язування з останнім рецептором слабше, ніж у випадках застосування звичайних нейролептиків; цей профіль активності оланзапіну пояснює позитивний вплив ЛЗ на симптоматику хвороби, а також у поодиноких випадках появу экстрапірамідних розладів та пізньої дискінезії, пов’язаної з лікуванням оланзапіном; антагонізм щодо інших, крім допамінових та 5НТ₂, рецепторів може пояснювати деякі інші терапевтичні ефекти та побічну дію оланзапіну; антагонізм препарату щодо мускаринових М_1-5 рецепторів може пояснювати його антихолінергічну дію; антагонізм оланзапіну щодо гістамінових Н₁рецепторів може бути причиною сонливості, а антагонізм щодо a₁–адренергічних рецепторів пояснює ортостатичну гіпотензію; при прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ, досягаючи С_макс через 5 - 8 год; прийом їжі не впливає на всмоктування оланзапіну; метаболізується в печінці шляхом зв’язування та окислення (40 % дози); основним метаболітом є 10-N-глюкоронід, котрий не проникає через гематоенцефалічний бар’єр; в основному фармакологічна активність препарату залежить від оланзапіну, який не піддавався процесу біотрансформації; T_1/2 становить від 21 до 54 год (в середньому 30 год), а кліренс у плазмі знаходиться в межах від 12 до 47 л/год (в середньому 25 л/год); виділяється оланзапін, в основному, у вигляді метаболітів, приблизно 57% з сечею та 30% з калом; залежність між прийнятою дозою оланзапіну та рівнем препарату в плазмі крові має лінійний характер; прийом оланзапіну 1р/добу протягом тижня створює стабільну концентрацію в плазмі крові, яка відповідає подвійній концентрації після одноразової дози; концентрація в плазмі крові, T_1/2 та кліренс оланзапіну можуть змінюватись залежно від статі або віку пацієнта, паління; кліренс оланзапіну в плазмі крові нижчий у осіб похилого віку, жінок та у осіб, які не палять.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади; лікування г. маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; початкова доза - 10 мг/добу, наступна добова доза може становити від 5 до 20 мг; встановлення оптимального дозування залежить від клінічного стану пацієнта, а збільшення дози понад 10 мг/добу повинно бути клінічно обґрунтованим; у разі потреби корекції дози рекомендується її підвищення або зниження на 5 мг; МДД – 20 мг (збільшення дози вище 15 мг/добу слід проводити не раніше, як через 4 дні після початку лікування); рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку, а також осіб з низькою масою тіла становить 5 мг/добу за умови, що ця доза достатня для досягнення клінічного поліпшення; у хворих з нирковою недостатністю та/або з печінковою недостатністю початкова добова доза - 5 мг; особливості приготування розчину для в/м ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатична гіпотонія, астенія (слабкість), підвищення апетиту, запори, сухість у роті, затримка рідини (периферичні набряки), занепокоєння, розлади особистості, акатизія (неможливість сидіти, лежати на одному місці); головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії (розлад точних рухів, особливо рук і пальців), дистонія (розлад м’язового тонусу), підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідного без переривання лікування; галакторея, відсутність менструацій, або розлад менструального циклу, збільшення молочних залоз, гінекомастія; тимчасове оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ АСТ (аспарагінтрансферази) і АЛТ (аланінтрансферази); підвищення активності креатинінфосфокінази; зміна картини крові; підвищена світлочутливість; злоякісний нейролептичний с-м (пропасниця, тахікардія, зміни АТ, підвищене потовиділення, порушення серцевого ритму), моторні розлади (ригідність м’язів, напади судом), порушення свідомості, підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія (появи міоглобіну в сечі), а також г. ниркова недостатність ;у разі злоякісного нейролептичного с-му - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендується негайна відміна антипсихотичних препаратів, спостереження за пацієнтом з інтенсивною симптоматичною терапією; пізні дискінезії (потенційно необоротний комплекс неконтрольованих патологічних рухів кінцівок і тулуба); ризик розвитку цих симптомів більший у людей похилого віку, особливо у жінок; специфічного лікування пізніх дискінезій не існує, хоча цей синдром може частково чи цілком регресувати після відміни антипсихотичних препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ризик розвитку закритокутової глаукоми; вагітність, лактація; діти до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м ін'єкцій по 10 мг у фл..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 25°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Зипрекса®, Eli Lilli and Compani Limited; "Lilly S.A.", Великобританія/Іспанія

Зипрекса®, виробник in bulk: "Patheon Italia S.p.A."; пакувальник: "Lilly Pharma Fertigung und Distribution GmbH & Co. KG", Італія/Німеччина

Зипрекса® Зидис, Catalent U.K. Swindon Zydis Limited; "Eli Lilli and Compani Limited"; пакувальник "Lilly S.A." для "Eli Lilly Nederland B.V.", Великобританія/Іспанія/Нідерланди

Золафрен, Adamed Sp. z.o.o, Польща

Зипразидон (Ziprasidone)*

Фармакотерапевтична група: N05AE04- нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична),антидепресантна,анксіолітична дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має велику спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D₂) та суттєво більшу спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2_А(5НТ_2А), також взаємодіє із серотоніновими 5НТ_2С–, 5НТ_1D– та 5НТ_1A–рецепторами, причому його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D₂-рецепторами; має помірну спорідненість з нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, також має помірну спорідненість з гістаміновими Н₁-рецепторами та альфа₁-адренорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися сонливістю та ортостатичною гіпотензією; виявляв незначну спорідненість із мускариновими М₁-холінорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися порушеннями пам’яті; препарат виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2_А(5НТ_2А)– та дофамінових 2(D₂)–рецепторів; є потужним антагоністом 5НТ_2С– та 5НТ_1D–рецепторів й потужним агоністом 5НТ_1А-рецепторів та інгібітором зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну; здатність пригнічувати зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну та серотоніну може пояснювати антидепресантну активність зипразидону; агонізм з 5НТ_1А– рецепторами може пояснювати анксіолітичний ефек; потужний антагонізм з 5НТ_2С-рецепторами може пояснювати антипсихотичну активність; через 12 год після одноразового введення дози 40 мг спостерігається блокада більш ніж 80% серотонінових рецепторів типу 2_А та більш ніж 50% дофамінових рецепторів типу D₂, за даними позитронно-емісійної томографії (ПЕТ); при багаторазовому пероральному прийомі засобу разом із їжею С_макс спостерігається між 6-ю та 8-ю год після його прийому; демонструє лінійну кінетику в межах терапевтичних доз від 40 до 80 мг у суб’єктів, які приймали їжу; після прийому їжі абсолютна біодоступність дози 20 мг становить 60%; абсорбція знижується на 50% при його прийомі натщесерце; прийом 2 р/добу забезпечує досягнення стійкого рівня починаючи вже з третього дня; величина середнього часу напіввиведення препарату становить 6,6 год; зв’язується з протеїнами плазми (>99%), і цей ефект не залежить від концентрації; засіб майже повністю метаболізується після прийому внутрішньо, лише незначна кількість виводиться із сечею (<1%) або фекаліями (<4%) у незміненому стані; первинно метаболізується трьома шляхами з утворенням чотирьох основних циркулюючих метаболітів: бензизотіазолу піперазину (БІТП) сульфоксиду, БІТП сульфону, зипразидону сульфоксиду та S-метилдигідрозипразидону; приблизно 20% дози виводиться із сечею та приблизно 66% - з фекаліями; незмінений зипразидон становить приблизно 44% загального вмісту зипразидонозалежних сполук у сироватці; утворення S-метилдигідрозипразидону є провідним шляхом метаболізму зипразидону; S-метилдигідрозипразидон в основному виділяється шляхом екскреції з жовчю та фекаліями, а CYP3A4 є каталізатором метаболізму незначною мірою; сульфоксид виділяється шляхом ниркової екскреції і через вторинні шляхи метаболізму, які каталізуються CYP3A4; фармакокінетичний скринінг не виявив будь-якої суттєвої різниці фармакокінетичних параметрів між особами, що палять і не палять; також не виявлено будь-яких вікових або статевих особливостей фармакокінетики засобу; при пероральному прийомі не помічено різниці у фармакокінетиці препарату у хворих з помірним і тяжким порушенням функції нирок; дотепер невідомо, чи збільшується сироваткова концентрація метаболітів у таких пацієнтів; при легких і середніх формах печінкової недостатності (шкала Чайлд-П’юджа А або В) внаслідок цирозу сироваткові концентрації після перорального прийому підвищувалися на 30%, а T_1/2 був на 2 год довший, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання рецидивам шизофренії.

спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендована початкова доза при лікуванні г. станів становить 40 мг 2 р/добу, під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу; якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу є достатньою; для літніх людей (старше 65 років) будь-яка корекція дози не потрібна; при порушенні функції нирок будь-яка корекція дози не потрібна; для лікування хворих з недостатньою функцією печінки легкого та середнього ступеня слід застосовувати менші дози; у хворих з недостатньою функцією печінки тяжкого ступеня досвід застосування недостатній, тому пацієнтам цієї групи препарат слід призначати з обережністю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - астенія, головний біль; ШКТ - запор, сухість у роті, диспепсія, салівація, нудота, блювання; ЦНС - ажітація, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні розлади, АГ, інсомнія, сонливість, тремор; органи чуття - порушення зору; епілептичні напади; збільшення ваги тіла; транзиторні збільшення рівня пролактину; постуральна гіпотензія, тахікардія, інсомнія; шкірні – висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зипразидону або будь-якого з наповнювачів; подовженням інтервалу Q-T і уродженим довгим інтервалом Q-T включно; г. ІМ; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, що лікуються антиаритмічними засобами ІА та ІІІ класів.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг; порошок ліофілізований для приготування 1,2 мл (20 мг/мл) р-ну для ін'єкцій у фл..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 25 ºС; термін придатності – 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

І. Зелдокс®, Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG для "Pfizer Inc.", Німеччина/США

Зелдокс®, Pfizer P.G.M.;"Ben Venue Laboratories Inc." та "Pfizer Irland Pharmaceuticals" для "Pfizer Inc.", Франція/США/Ірландія

Рисперидон (Risperidone)*

Фармакотерапевтична група: N05AX08 - нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична(нейролептична) дія, зниження рівня чутливості до небажаної екстрапірамідної симптоматики і одночасно посилення терапевтичної дії на будь-які негативні і емоційні симптоми шизофренії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний моноамінергічний антагоніст, який виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2-рецепторів; рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами і, з меншою афінністю, з Н1-гістаміновими та a2-адренергічними рецепторами, не виявляє афінності до холінергічних рецепторів; хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, у порівнянні з класичними нейролептиками; збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату, охоплюючи негативні та афективні симптоми шизофренії; після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується і досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від 1 до 2 год; їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі; метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію; рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію; іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування; після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з T_1/2 близько 3 год; T_1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 год; рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня; рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається протягом 4 - 5 днів; концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз); швидко розподіляється в організмі; об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг; у плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном та кислим a1-глікопротеїном; на 88% зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77 %; через тиждень після призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % - з калом; у сечі вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону сягає 35-45% від прийнятої дози, іншу частину становлять неактивні метаболіти; фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та вільної активної фракції у дітей подібна до такої у дорослих; після одноразової в/м ін'єкції рисперидону у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії виведення рисперидону починається з нетривалої початкової фази (<1% дози), за якою йде інтервал тривалістю 3 тижні; загальне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4-го по 6-й тиждень і вивільнюється до 7 тижня; пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом 3 тижнів після початку лікування в/м препаратом пролонгованої дії; поєднання профіля вивільнення рисперидону і режиму дозування забезпечує підтримання в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону; терапевтичні концентрації зберігаються до 4–6 тижня після останньої ін'єкції в/м препарату пролонгованої дії; фаза елімінації закінчується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції.; рисперидон повністю абсорбується із суспензії і розподіляється в організмі; об’єм розподілу становить 1-2 л/кг; у плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим 1-глікопротеїном; у “швидких” метаболізаторів кліренс активної фракції і рисперидону становить 5.0 і 13.7 л/год, відповідно, а в “повільних” метаболізаторів – 3.2 і 3.3 л/год відповідно; після в/м ін’єкцій препарату пролонгованої дії в дозах 25 або 50 мг 1 раз на два тижні середнє значення мінімальної і максимальної концентрації в плазмі активної фракції становить 9.9 – 19.2 нг/мл і 17.9 – 45.5 нг/мл, відповідно; при такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону носить лінійний характер; у довготривалому (12-місячному) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на два тижні вводили в/м препарат пролонгованої дії в дозах 25-50 мг, акумуляції рисперидону не спостерігалося.

Показання для застосування ЛЗ: показаний для лікування різноманітних форм шизофренії, (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією; показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (г. психотичних станів) при хр. перебігу шизофренії; показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів; показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах (епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та несприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою); рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою; лікування аутизму у дітей та підлітків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія (переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами) - якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію; при цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі “депо”, то лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції; періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами; пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг/добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг; після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози; для більшості пацієнтів встановлюється доза 2 - 8 мг/добу, у деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза; МДД - 16 мг/добу; для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 р/добу, дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 р/добу до 1 - 2 мг 2 р/добу (добре переноситься пацієнтами похилого віку); застосування у дітей молодше 15 років детально вивчено тільки для лікарської форми р-н для перорального застосування; підліткам рекомендована початкова доза – 0,5 мг/добу одноразово, за необхідності дозу ожна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу; застосування витще 6 мг/добу не вивчалось; пацієнти. які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози 2 р/добу; досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений; для пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 р/добу, зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 р/добу до 1 - 2 мг 2 р/добу; у пацієнтів цієї групи препаратслід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації; лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 р/добу; за необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 р/добу; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 р/добу; однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 р/добу; після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату; біполярний розлад – додаткова терапія - рекомендована початкова доза становить 2-3 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/добу не частіше ніж через день; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 – 6 мг/добу; для дітей та підлітків рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 р/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз 0,5 – 6 мг/добу; дози вище 6 мг/добу не вивчались; досвід застосування препарату в лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений; асоціальні прояви та інщі прояви поведінки – для пацієнтів з масою тіла >50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 р/добу; однак для деяких для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один р\день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу; пацієнтам з масою тіла <50 кг рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 р/добу; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше, ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений; аутизм у дітей та підлітків – початкова доза становить по 0,25 мг/добу для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і 0,5 кг/добу для пацієнтів з масою тіла >20 кг; на четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і на 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла >20 кг; ця доза повинна піфдтримуатись та ефективність має бути оцінена на 14 день; для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване; збільшення дози може проводитись з інтервалом ≥ 2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг та 3,5 мг у пацієнтів з масою тіла > 45 кг; МДД для пацієнтів з масою тіла < 20 кг – 1,5 мг, з масою тіла ≥ 20 кг – 2,5 мг; для пацієнтів з масою тіла > 45 мг – 3,5 мг.

Рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій вводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін’єкції в сідничний м’яз, дорослі; рекомендована доза становить 25 мг в/м один раз на два тижні, для деяких пацієнтів потрібні вищі дози – 37,5 або 50 мг; максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ; дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз у 4 тижні; ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін’єкції збільшеної дози; літнім пацієнтам рекомендована доза становить 25 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші алергічні реакції, менше викликає появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики, однак у деяких випадках можуть виникнути тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, г. дистонія; ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія, незначне зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів; залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї; збільшення ваги тіла, розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів; церебральноваскулярні явища (переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів); у хворих на шизофренію - водна інтоксикація через полідиспепсію або с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний с-м, порушення терморегуляції та судомні напади.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг, по 2мг, по 4 м, по 6 мг; порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій по 25 мг , по 37,5 мг, по 50 мг у фл.; табл., що диспергуються в ротовій порожнині, по 1 мг ,по 2 мг; р-н для перорального застосування.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15 °С - 30 °С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

І. Нейриспін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Рисперон, ТОВ "Фарма Старт" для ТОВ "Інтерфарма-Київ"

ІІ. Аріс, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Рілептид, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

Риспаксол®, JS Company "Grindeks", Латвія

Риспен 1, Риспен 2, Риспен 3, Риспен 4, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Рисперидон Сандоз, Novartis Ltd для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія

Рисперидон-Апо, Apotex Inc., Канада

Риспетрил, Pharmascience Inc., Канада

Рисполепт Конста™, Janssen-Cilag AG на заводі "Alkermes Controlled Therapeutics II" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/США/Бельгія

Рисполепт®, Рисполепт® Квіклет, Janssen-Cilag S.p.A для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/Бельгія

Рисполепт®, Janssen Pharmaceutica N.V., Бельгія

Риспон, Intas Pharmaceuticals Ltd для "UAB Maxpharma Baltija", Індія/Литва

Риссет, Pliva Croatia Ltd, Хорватія

Сперидан®, Actavis hf., Ісландія/Болгарія

Торендо®, Торендо® Q-Таb®, KRKA d.d. Novo mesto, Словенія

Риспонд, Micro Labs Limited, Індія

Паліперидон (Paliperidone)

Фармакотерапевтична група: N05АХ13 - атипічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антагоніст дофамінових D2-рецепторів центральної дії, що має високі антагоністичні властивості щодо серотонінових 5- НТ2А-рецепторів; є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінових рецепторів

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не виявляє афінітету до холінергічних, мускаринових та бета1- та бета2-адренергічних рецепторів; фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні; механізм дії паліперидону, як і інших засобів, що використовуються для лікування шизофренії, не відомий; крім того, ефективність цих препаратів опосередковується через їх антагоністичні властивості щодо дофамінових D2-рецепторів та серотонінових 5-НТ2А рецепторів; антагонізм по відносно до інших типів рецепторів, окрім D2 та 5-НТ2А пояснює деякі інші ефекти паліперидону - збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і продуктивних симптомів шизофренії; паліперидон впливає на структуру сна - зменшує латентний період до засипання, зменшує число пробуджень після засипання, збільшує загальну тривалість сна, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну; проявляє протиблювальну дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові; фармакокінетичні характеристики паліперидону після прийому внутрішньо дозопропорційні в клінічному діапазоні рекомен-дованих дозувань (3 – 12 мг 1 р/добу); після застосування однієї дози препарату рівень паліперидону в плазмі стабільно збільшується, а С_макс досягається протягом 24 год; у більшості пацієнтів стабільні концентрації паліперидону досягалися після 4 – 5 днів застосування препарату 1 р/добу; особливості вивільнення діючої речовини з лікарської форми забезпечували менший рівень коливань максимальних та мінімальних концентрацій паліперидону в порівнянні з такими, що спостерігалися при застосування звичайних лікарських форм; після застосування таблеток паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) та (-) енантіомерів, та співвідношення AUC (+) та AUC (-) в стаціонарному стані складало приблизно 1,6; абсолютна біодоступність паліперидону після перорального прийому складала 28 %; після одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді табл. пролонгованої дії разом із жирною висококалорійною їжею С_макс та AUC збільшувались, в середньому, на 42-60 і 46-54% відповідно, цих же показників при прийомі натщесерце; наявність чи відсутність в шлунку їди під час прийому паліперидону може змінювати концентрацію паліперидону в плазмі; паліперидон швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму; уявний об’єм розподілу складає 487 л; ступінь зв’язування з білками плазми дорівнює 74 %; паліперидон зв’язується переважно з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном; за один тиждень після прийому однієї звичайної табл., що містила 1 мг паліперидону, 59 % дози виводиться із сечею у незмінному вигляді, що свідчить про те що паліперидон не піддається інтенсивному метаболізму в печінці; біля 80 % препарату було виявлено в сечі та приблизно 11 % в калі; відомі чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких не охоплює більше 6,5 % дози: алкілування, гідроксилювання, дегідрування та розщеплення бензизоксазолу; дослідження in vitro показали, що ферменти CYP2D6 та CYP3A4 можуть впливати на в метаболізм паліперидону, однак не має доказів того, що ці ізоферменти відіграють важливу роль у метаболізмі in vivo; незважаючи на те, що загальна популяція сильно варіює відносно можливостей метаболізувати субстрати CYP2D6, популяційні фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих розбіжностей уявного кліренсу паліперидону після прийому препарату між сильними та слабкими метаболізаторами субстратів CYP2D6; дослідження in vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A5 не беруть участі в метаболізмі паліперидону; кінцевий період виведення паліперидону складає біля 23 год.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії, загострень шизофренії, а також профілактика загострень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (≥ 18 років) - рекомендована доза складає 6 мг 1 р/добу, вранці незалежно від прийому їжі, внутрішньо; поступове збільшення початкової дози не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняє більш низька або більш висока доза в межах рекомендованого діапазону 3 – 12 мг 1 р/добу; корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна; для пацієнтів з легкими ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≥ 50, але < 80 мл/хв) рекомендована доза становить 6 мг 1 р/добу; для пацієнтів з помірним або тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 р/добу; зміна дози, за наявності показань, повинна відбуватися після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв) рекомендовані ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок; разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в такому випадку дозу препарату слід добирати відповідно до функціонального стану нирок конкретного пацієнта; стать, вік, паління не вимагають корекції дози паліперидону; немає систематично зібраних даних щодо переводу пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, тахікардія, акатизія, синусова тахікардія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, запаморочення, седація, тремор, гіпертензія, дистонія, ортостатична гіпотензія та сухість у роті; збільшення маси тіла, головний біль, гіперсалівація, блювання дискінезія, акатизія, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія та паркінсонізм; імунна система - анафілактичні реакції; метаболізм - підвищений аппетит; психіатричні розлади - жахливі сновидіння; нервова система - головний біль, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія, паркінсонізм, седація, сонливість, тремор, постуральні запаморочення, дискінезія, великий епілептичний напад, непритомність; орган зору – ністагм; серцево-судинна система - синусова тахікардія, тахікардія, атриовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, ортостатична гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, синусова аритмія, гіпотензія, ішемія; ШКТ - біль у верхньому відділі живота, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; кістково-м’язова система та сполучна тканина - м’язова ригідність; репродуктивна система та молочні залози - аменорея, виділення з сосків, зміна менструального циклу, еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія; інші - астенія, втома, набряки; зміни результатів різних тестів - електрокардіографічні аномалії, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергіперчутливість до активної речовини або будь-якому допоміжному компоненту препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 3 мг, по 6 мг, по 9 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 15ºС - 30 °С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Інвега, "Janssen-Cilag S.p.A."; "ALZA Corporation" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/США/Бельгія

Галоперидол (Нaloperidolum) *

Фармакотерапевтична група: N05A D01 – антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат має нейролептичну, антипсихотичну, седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну та протиблювотну дії; блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори; усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію ШКТ, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, неспокоєм, страхом смерті; ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при в/м введенні С_макс досягається через 10 - 15 хв; зв’язування з білками становить 92%; акктивно метаболізується в печінці; T_1/2при в/м введенні становить 21 год, при в/в – 14 год; виводиться з організму нирками – 40%, з жовчю через кишечник – 15%; після перорального прийому на 60%-70% всмоктується з ШКТ; С_макс досягається через 2-6 год; зв’язується з білками крові на 92%; метаболізується в печінці до так званого відновленого галоперидолу, який є менш фармакологічно активний ніж вихідна речовина; виділяється з сечею і калом, виділення галоперидолу проходить повільно; T_1/2 після перорального застосування становить 12-36 год.

Показання до застосування ЛЗ: г. психомоторне збудження різного ґенезу (маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, г. і хр. шизофренія, ажитована депресія, алкоголізм), марення і галюцинації при шизофренії, параноїдних станах, г. психозах; блювання і гикавка, що тривало зберігаються та стійкі до терапії; премедикація перед оперативним втручанням.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення (в/м або в/в): доза встановлюється індивідуально; початкова добова доза для дорослих становить 0,5 - 5 мг, розділена на 2-3 прийоми; потім дозу поступово збільшують на 0,5 - 2 мг (у резистентних випадках на 2 - 4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту; МДД для дорослих – 100 мг; у середньому терапевтична доза для дорослих становить 10 - 15 мг/добу, при хр. формах шизофренії – 20 - 40 мг/добу, у резистентних випадках – до 50 - 60 мг/добу; тривалість курсу лікування у середньому – 2 - 3 міс; підтримуючі дози (поза загостренням) – 0,5 - 5 мг/добу (дозу знижують поступово); для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають в/м по 2 - 5 мг 2 - 3 р/добу або в/в в тій же дозі; по досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1 - 2 мг; дітям віком 3 - 12 років (з масою тіла 15 - 40 кг) 0,025 - 0,05 мг/кг/добу 2 - 3 р/добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5 - 7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг; хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3 - 1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2 - 3 дні; пероральна початкова доза становить 0,5-5 мг 2-3 р/добу (у хворих похилого віку 0,5-2 мг 2-3 р/добу), яку поступово підвищують залежно від потреби, приблизно до 20-30 мг/добу; дітям у віці старше 3 років рекомендується застосовувати добову дозу 0,05-0,15 мг/кг залежно від клінічного стану її можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень, приблизно до 6 мг/добу; при с-мі Жиля де ла Туретта в середньому застосовують 10 мдобу, а дітям – 0,075 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні порушення - екстрапірамідні розлади (тремор, акатизія, дистонія), підвищення м’язового тонусу та інші симптоми паркінсонізму, збудження, неспокій, ейфорія або депресія, галюцинації, головний біль, сонливість або безсоння, летаргія, тахікардія, аритмія, зміни електрокардіограми, артеріальна гіпотензія, порушення акомодації, пітливість, сухість у роті, порушення функції печінки, гостроти зору, гіпер- або гіпоглікемія, ларинго- і бронхоспазм, у поодиноких випадках – шкірні висипання .

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нейролептиків; захворювання нервової системи, що супроводжуються екстрапірамідною симптоматикою, істерія, кома, тяжке токсичне пригнічення ЦНС, спричинене ЛЗ; вагітність і лактація (за необхідності усунення г. психомоторного збудження годування груддю припиняють); дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 1,5 мг, по 5 мг; р-н олійний для ін'єкцій 50 мг (5 мг/мл) по 1 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 20°С; термін придатності – 3 роки (для р-ну); 2 роки (для табл.).

Торгова назва:

І. Галоприл, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

ІІ. Галомонд, Diamond Pharma (Alashkar company), Сірійська Арабська Республіка

Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидол Деканоат, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидолу Деканоат, Gedeon Richter Plc., Угорщина

Галоперидол, Elegant India, Індія

Сенорм, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Аріпіпразол(Aripiprazole)*

Blog

Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Содержание