Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Документы

Содержание Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ Протипоказання до застосування ЛЗ Торгова назва Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ Протипоказання до застосування ЛЗ Умови та термін зберігання ЛЗ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ Протипоказання до застосування ЛЗ Умови та термін зберігання ЛЗ

Подобный материал:

• Заява про державну реєстрацію граничних оптово-відпускних цін на лікарські засоби, 97.87kb.
• Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему», 414.74kb.
• Засоби праці Питання для теоретичної підготовки, 289.79kb.
• Методичні рекомендації для практичних занять з фармакології для студентів 3 курсу медико-психологічного, 977.24kb.
• Будинок культури, 84.61kb.
• Уткові документи на основні засоби здані в бухгалтерію І всі основні засоби, що надійшли, 196.96kb.
• Лікарські засоби, 4831.41kb.
• Відпуск лікарських засобів та виробів медичного призначення з аптек, що підлягають, 104.96kb.
• Примітка Основні засоби та нематеріальні активи, 249.14kb.
• Зміни до Порядку проведення експертизи матеріалів на лікарські засоби, що подаються, 2751.76kb.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор зворотного захвату 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін); антидепресивна дія та ефективність якого при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захвату 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку; за своєю хімічною структурою відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів; має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами; на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа 1-, альфа 2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу, не змінює діяльність серцево-судинної системи, не спричинює клінічно значущих змін АТ, ЧСС і параметрів ЕКГ; пароксетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захват норадреналіну, значно меншою мірою впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину; після перорального введення швидко всмоктується і зазнає перетворення в печінці; основними метаболітами діючої речовини пароксетину є полярні й кон’юговані продукти окислення і метилювання, які швидко виводяться з організму; приблизно 64% від введеної дози пароксетину виводиться разом із сечею, при цьому кількість екскретованого пароксетину в незміненому вигляді становить менше 2%; приблизно 36% від введеної дози пароксетину виводиться разом з фекаліями, швидше за все через жовчні шляхи, при цьому виводиться у вигляді метаболітів; виведення метаболітів пароксетину здійснюється в два етапи – спочатку через метаболізм першого проходження через печінку, а потім завдяки системному виведенню пароксетину; T_1/2 коливається, але в середньому становить приблизно 1 добу; постійна концентрація в крові досягається через 7 – 14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється; між концентрацією пароксетину в плазмі крові й клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не було виявлено кореляції; завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яка всмокталась у ШКТ; при збільшенні одноразової дози або багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження плазмового кліренсу; це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові й зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності; проте така нелінійність здебільшого незначна і спостерігається тільки у людей, в яких при введенні низьких доз досягається невелика концентрація препарату в плазмі крові; широко розподіляється в тканинах організму; при введенні у терапевтичних концентраціях приблизно 95% зв’язується з білками плазми крові; в експериментах на тваринах показано, що пароксетин у невеликій кількості здатний потрапляти в грудне молоко і проходити крізь плаценту; у людей літнього віку і хворих з нирковою або печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових людей середнього віку.

Показання для застосування ЛЗ: дорослі депресія будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресію на фоні стану тривоги - ефективність пароксетину подібна до ефективності стандартних антидепресантів; пароксетин може виявитись ефективним для хворих з недостатньою реакцією на стандартне лікування; поліпшення стану у хворих здебільшого починається вже через тиждень лікування; пароксетин є ефективним засобом лікування при обсесивно-компульсивному розладі; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів обсесивно-компульсивного розладу; пароксетин є ефективним засобом лікування панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї; застосування пароксетину в комплексі з препаратами, що впливають на когнітивні функції та поведінку, приводить до суттєвого посилення необхідного ефекту порівняно з лікуванням тільки цими препаратами; застосування пароксетину дозволяє також ефективно попереджувати появу рецидивів панічного стану; пароксетин є ефективним засобом лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: депресія - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2 – 3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів; обсесивно-компульсивний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу; лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг/добу, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; панічний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу, лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг – залежно від відповідної реакції, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу; для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату; соціальні тривожні стани/соціальні фобії - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг/дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; генералізований тривожний розлад - рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих із слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; посттравматичний стресовий розлад -рекомендованою дозою є 20 мг/добу; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу залежно від виразності реакції на лікування аж до 50 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (екхімози), тромбоцитопенія; імунна система – АР (включаючи кропив’янку та ангіонабряк); ендокринна система – с-м, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону; метаболізм і розлади травлення - збільшення рівня холестерину, зниження апетиту, гіпонатріємія; психіатричні розлади - сонливість, безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, маніакальні реакції; симптоми, що можуть бути зумовлені основною хворобою - запаморочення, тремор, екстрапірамідні розлади конвульсії, акатизія, серотоніновий с-м (може включати в себе ажитацію, сплутаність свідомості, сильне потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію і тремор), екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, спостерігаються у пацієнтів з руховими порушеннями або у тих хворих, які лікуються нейролептиками; органи зору - нечіткість зору, г. глаукома; серцево-судинна система - синусова тахікардія, транзиторне підвищення або зниження АТ; дихальна система – позіхання; ШКТ – нудота, запори, діарея, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтухою та/або печінковою недостатністю); шкіра та підшкірні тканини – потіння, шкірний висип реакції фото чутливості; сечовидільна система - затримка сечовиділення, нетримання сечі; репродуктивна система - сексуальна дисфункція, гіперпролактинемія/галакторея; загальні розлади - астенія, збільшення маси тіла, периферичні набряки; симтоми, зумовлені відміною препарату - запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривога, головний біль, ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея; відміна пароксетину (особливо раптова ) може спричиняти до таких симптомів, як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та пітливість; при проведенні клінічних іспитів препарату у дітей були отримані такі побічні ефекти - емоційна лабільність (включаючи заподіяння собі шкоди, суїцидальні думки, плач з погрозами самогубства і коливання настрою), ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезії та ажитація; суїцидальні думки та суїцидальні спроби спостерігались головним чином у клінічних іспитах при лікуванні підлітків з депресивними розладами; ворожість спостерігалась головним чином у дітей з обсесивно-компульсивними розладами, особливо у дітей до 12 років; при проведенні іспитів із застосуванням режиму поступового зменшення дози або після відміни препарату спостерігались такі симптоми (з частотою не менш, ніж у 2% пацієнтів, і з частотою виникнення у два рази вищою порівняно з плацебо групою): емоційна лабільність, нервовість, запаморочення, нудота та біль у животі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пароксетину або будь-якого інгредієнта препарату; не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО; не можна призначати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6 - пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину в плазмі, застосування тіоридазину може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку внаслідок цього тяжкої шлуночкової аритмії (наприклад torsades de pointes) та раптової смерті; пароксетин не можна призначати у комбінації з пімозидом.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

І. Пароксин, ТОВ "Фарма Старт"

ІІ. Клоксет, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Ксет, Cadila Healthcare Limited, Індія

Люксотил, Salutas Pharma GmbH підпиємстоа компанії "Sandoz "; "Lek S.A" підпиємство компанії "Sandoz "; "Hexal A/S" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Польща/Данія/Словенія

Паксил™, GlaxoWellcome Production для "GlaxoSmithKline Export Limited", Франція/Великобританія

Пароксетин, Medochemie Ltd, Кіпр

Рексетин, Gedeon Richter Plc., Угорщина

• Есциталопрам (Escitalopram) *
  

Фармакотерапевтична група: N06AB04 – антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату; має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортеру серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5 HT_1А-, 5 HT₂-рецептори, дофамінові D₁- и D₂-рецептори, a₁ , a₂ , β адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі; С_макс досягається через 4 год після прийому; біодоступність становить близько 80 %; зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками - нижче 80%; метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються (обидва з них є фармакологічно активними); біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19, можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6; T_1/2 препарату становить близько 30 год; кліренс(Cl_oral) при пероральному прийомі становить близько 0,6 л/хв.; в основних метаболітів T_1/2 довше; есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками; більша частина дозировки виводиться у вигляді метаболітів із сечею; кінетика есциталопраму лінійна; рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень; у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше ніж у молодих пацієнтів.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості, панічних розладів з або без агарофобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; великий депресивний епізод - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг, антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні, після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою закріплення ефекту; панічні розлади з агарофобією або без неї - протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг, доза може бути в подальшому збільшена аж до 20 мг на день, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці, термін лікування – декілька місяців; соціальні тривожні розлади(соціальна фобія) - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищення дози до 20 мг/добу, полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування; генералізовані тривожні розлади - 10 мг 1 р/добу, залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до максимум 20 мг/добу, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) початкова доза повинна становити половину звичайної дози, що рекомендується, рекомендована щоденна доза для літніх людей дорівнює 5 мг, залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг/добу; у разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає; з обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв); при зниженні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу; для пацієнтів зі слабою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу, при припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: системні – головний біль, посилене потовиділення, швидка стомлюваність, тремор, зміна ваги, запаморочення, загальне нездужання, часте позіхання; серцево-судинна система – відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія; система крові – тромбоцитопенія; ЦНС – порушення сну і сприйняття, парестезії, екстрапірамідні порушення, ажитація, тривога, сплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, зниження статевого потягу і рання еякуляція, жіноча аноргазмія, бруксизм, панічні напади, агресія, деперсоналізація, галюцинації, схильність до самогубства, порушення сну, сомнолентність, парестезії, порушення смаку; ШКТ – нудота, запор, посилення слиновиділення, діарея, диспепсія, сухість у роті, порушення апетиту; сечостатева система – утруднення сечовипускання; метаболізм – порушення секреції вазопресину, гіпонатріємія, зміна ваги; орган зору – порушення акомодації, розширення зіниць; шкіра – висип, алопеція; дихальна система – набряк слизової оболонки носової порожнини; опорно-руховий апарат – артралгія, міалгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 15 мг ,20 ,40 ; крап. для перорального застосування (р-н), 10 мг/мл по 15 мл у фл..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності 3 роки.

Торгова назва:

І. Езопрам, Actavis Ltd для "Actavis group HF", Мальта/Ісландія

Ципралекс, H.Lundbeck A/S, Данія

Цитолес, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S", Туреччина

• Флуоксетин (Fluoxetine)
  

Фармакотерапевтична група: N06AB03 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного нейронального захвату серотоніну в ЦНС; слабкий антагоніст мускаринових, гістамінових та a-адренорецепторів; на відміну від інших антидепресантів не знижує функціональну активність b-адренорецепторів, мало впливає на нейрональний захват норадреналіну та допаміну.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє поліпшенню настрою, усуває відчуття страху і напруження, дисфорію; має стимулюючий і аналізуючий ефекти, не виявляє седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніх терапевтичних дозах; стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні постійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни; всмоктується із ШКТ, слабко метаболізується при “першому проходженні” через печінку; приймання їжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість; С_макс досягається через 6-8 год; рівноважна концентрація у плазмі досягається тільки після безперервного приймання протягом кількох тижнів; зв’язування з білками - 94,5%; легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T_1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів; виводиться нирками 80% і через кишечник - приблизно 15%.

Показання для застосування ЛЗ: депресії різного генезу, у тому числі резистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні розлади, булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки дорослим незалежно від часу приймання їжі; початкова доза препарату - 20 мг 1 р/добу у першій половині дня, за необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг/добу у 2 - 3 прийоми (ранком і ввечері); при булімічному неврозі добова доза - 60 мг на 3 прийоми; МДД - 80 мг; курс лікування - 2 - 3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея; головний біль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, запаморочення; фригідність, відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення t°; гіпоглікемія, гінонатріємія, дисфонія, фарингіт, біль у суглобах і м’язах; розвиток імуноалергічних захворювань з пропасницею, гепатитом, лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік, одночасне застосування з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після припинення їх прийому, печінкова і ниркова недостатність, епілепсія, судомні стани в анамнезі, суїцидальна налаштованість, глаукома, атонія сечового міхура, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 20 мг; порошок (субстанція) у пакетах подвійних поліетиленових; табл., вкриті оболонкою, по 0.02 г,

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 25ºС; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

І. Флуксетин, ВАТ "Київмедпрепарат"

Флуоксетин, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

ІІ. Інтрив®, Lilly S.A.; "Elan Pharma International Limited", Іспанія/Ірландія

Продеп, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія

• Дулоксетин (Duloxetine)