Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Документы

Содержание 2.6. Антипаркінсонічні засоби Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Протипоказання до застосування ЛЗ Торгова назва Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ Протипоказання до застосування ЛЗ Торгова назва Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів Показання для застосування ЛЗ Спосіб застосування та дози ЛЗ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ Торгова назва Комбіновані препарати 2.9. Нестероїдні протизапальні засоби Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів ... Полное содержание

Подобный материал:

• Заява про державну реєстрацію граничних оптово-відпускних цін на лікарські засоби, 97.87kb.
• Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему», 414.74kb.
• Засоби праці Питання для теоретичної підготовки, 289.79kb.
• Методичні рекомендації для практичних занять з фармакології для студентів 3 курсу медико-психологічного, 977.24kb.
• Будинок культури, 84.61kb.
• Уткові документи на основні засоби здані в бухгалтерію І всі основні засоби, що надійшли, 196.96kb.
• Лікарські засоби, 4831.41kb.
• Відпуск лікарських засобів та виробів медичного призначення з аптек, що підлягають, 104.96kb.
• Примітка Основні засоби та нематеріальні активи, 249.14kb.
• Зміни до Порядку проведення експертизи матеріалів на лікарські засоби, що подаються, 2751.76kb.

Гінкго білоба (Ginkgo biloba) ** (див. п.2.4. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)

• Пірацетам + цинаризин (Piracetam + cinnarisini) (див. п.2.4. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
  

2.5. Протиепілептичні засоби

• Бензобарбітал (Benzobarbital) (див. розділ «Неврологія. Лікарські засоби»)
  

• Вальпроєва кислота (Valproic acid) * (див.п.1.6.)
  
• Карбамазепін (Сarbamazepinum) * (див.п.1.6.)
  

• Клоназепам (Сlonazepamum) * (див.п.1.6.)
  

• Ламотриджин (Lamotrigine) * (див.п.1.6.)
  
• Топірамат (Тopiramatum) * (див.п.1.6.)
  

• Фенобарбітал (Рhenobarbitalum) * (див.п.1.6.)
  

2.6. Антипаркінсонічні засоби

• Біперіден (Biperiden) * (див.п.1.5.)
  

• Тригексифенiдил (Тrifluoperazinum) * (див.п.1.5.)
  

2.7. Антидоти

• Калію перманганат (Potassium permanganate)
  

Фармакотерапевтична група: V03A B18 - антисептичний, антимікробний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія: антисептична, антидотна при отруєннях фосфором, опіоїдами, алкалоїдами, синільною кислотою, хініном.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сильний окислювач; у присутності органічних речовин, що легко окислюються (компоненти тканин, гнійні виділення), легко відщеплює кисень і перетворюється у діоксид марганцю, який в залежності від концентрації р-ну виявляє в’яжучу, подразливу, припікальну дію; кисень, що вивільнився, зумовлює протимікробний і дезодораційний вплив; фармакокінетика не вивчена.

Показання для застосування ЛЗ: інфіковані рани, опіки, виразки, дерматомікози, вагініт, уретрит, цистит, баланопостит, фарингіт, ларингіт, тонзиліт; отруєння опіоїдами, алкалоїдами, нікотином, синільною кислотою, хініном; при потраплянні аніліну на шкіру, при ураженнях очей отруйними комахами; окислення ціанідів у присутності калію перманганату спостерігається лише у лужному середовищі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для промивання шлунку, полоскання застосовують 0,01%-0,02%-0,1% р-ни; при отруєннях – промивання шлунку 0,01-0,1% р-ном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: у р-нах високої концентрації може спричинити подразнення тканин, при підвищеній чутливості тканини – опік при потраплянні внутрішньо у людей зі зниженою кислотністю шлункового соку спричиняє гемотоксичну дію (метгемоглобінемія).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 8°С - 15 °С; термін зберігання - не обмежений.

Торгова назва:

І. Калію перманганат, Київське ОДКП "Фармацевтична фабрика"

Калію перманганат, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"

Калію перманганат, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація", Фармацевтична фабрика

Калію перманганат, ТОВ "Исток Плюс"

Калію перманганат, ВАТ "Львiвська фармацевтична фабрика"

• Налаксон (Naloxone)*
  

Фармакотерапевтична група: V 03 AB15 - антидоти.

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст опіатних m,к,s-рецепторів, який дещо слабше блокує також d,e-рецептори, найбільшу спорідненість має з m-рецепторами, єдиний представник групи так званих “чистих антагоністів опіатних рецепторів”, завдяки сильній спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичні засоби з місць зв’язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдами.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: не виявляє внутрішньої активності, тобто не має додаткових агоністичних властивостей, завдяки чому зумовлює сильнішу дію, ніж інші засоби; усуває дію ширшої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів, але також і антагоністів та агоністів опіатних рецепторів; не пригнічує центр дихання, не виявляє аналгетичної дії, не спричиняє психічні розлади; усуває дію морфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, петидину, метадону, пентазоцину, фентанілу та апоморфіну; усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми; усуває також аналгетичний ефект цих сполук; усуває аналгетичний ефект психічного стресу, черезшкірного стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктури і плацебо; застосовується при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами разом з барбітуратами, бензодіазепінами і алкоголем; не поглиблює депресію дихання, спричинену барбітуратами, може ліквідувати кому і депресію дихання, що спричинені цими засобами; усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоч і не показаний при отруєннях цією речовиною; у великих дозах, зумовлює аналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічної передачі, чим пояснюється антагонізування препаратом депресії дихання, спричиненої бензодіазепінами; у дозах, що у декілька разів перевищують терапевтичні, не викликає дисфорії і психоміметичних симптомів, його застосування не створює небезпеки появи залежності від препарату; при в/в введенні викликає ефект через 30 – 120 сек., дія триває протягом 20 - 45 хв , при введенні вм або пш дія починається через 2 - 3 хв., триває 150 – 180 хв; середній T_1/2 - 1–1,5 год.; у новонароджених триваліший – 3 год; метаболізується у печінці- підлягає глюкуронізації; метаболіти виділяються з сечею; вплив печінкової і ниркової недостатності на фармакокінетику препарату не вивчався; проходить крізь плаценту

Показання для застосування ЛЗ:  отруєння, диференційний діагноз отруєнь опіоїдними засобами; абсолютне і відносне передозування опіоїдного засобу; ліквідація небажаних симптомів після спинномозкового введення морфіноподібних опіоїдних засобів; усунення дії опіоїдних сполук під час загальної анестезії, якщо цього потребують особливі обставини; усунення пригнічення дихання у новонароджених внаслідок введення опіоїдного засобу породілі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза і шлях введення залежать від стану хворого, виду і кількості опіоїдного засобу, що викликало отруєння;при отруєнні опіоїдними засобами дорослим спочатку в/в, в/м або п/ш вводять 0,4 мг; у разі необхідності дозу можна повторювати через кожні 3 – 5 хв., до моменту приведення хворого до свідомості і відновлення рівномірного дихання; якщо після введення 10 мг препарату не настане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагноз передозування опіоїдним засобом є сумнівним; вводити в/в дуже повільно (протягом 2-3 хв.); у дітей початкова доза становить 0,005 – 0,01 мг/кг маси тіла в/в, в/м або п/ш; у випадку необхідності, ін’єкції можна повторювати; виведення із анестезії, що викликана опіоїдними засобами у дорослих – в/в вводять 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг/кг маси тіла), дітям – в/в вводять 0,005-0,01 мг/кг маси тіла; у разі необхідності дозу 0,1 мг можна повторювати через кожні 2 хв доти , поки хворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості; в обгрунтованих випадках, при отруєннях опіоїдними засобами з довготривалим T_1/2, щоб утримати ефект дії налоксону, можна вводити його в/м.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, підвищена пітливість, тахікардія, підвищення АТ, психомоторне збудження, м’язове тремтіння, судоми і навіть зупинка серця; ці симптоми є найчастішими ознаками с-му гострої абстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізування впливу похідних морфіну

Протипоказання до застосування ЛЗ : гіперчутливість до налоксону.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін`єкцій по 1 мл (0,4 мг/мл) в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С,термін придатності – 4 роки.

Торгова назва:

І. Налоксон-М, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

ІІ. Налоксону гідрохлорид, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works, Польща

• Натрію тіосульфат (Sodium thiosulfate)
  

Фармакотерапевтична група: V03A B06 – антидоти.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протитоксичну, протизапальну та десенсибілізуючу дію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при взаємодії з екзогенними сполуками арсену, ртуті, свинцю утворює їх неотруйні сульфіти; з синильною кислотою та її солями утворює менш токсичні роданисті сполуки; знешкоджує препарати галоїдів (йоду, брому); застосування препарату для лікування паразитарних захворювань шкіри базується на його здатності розпадатися в кислому середовищі з виділенням сірки та сірчистого ангідриду, які мають протипаразитарну дію; після в/в застосування швидко надходить до позаклітинної рідини; виводиться з організму з сечею; T_1/2 - 0,65 год.

Показання для застосування ЛЗ: отруєння сполуками арсену, ртуті, свинцю, синильною кислотою та її солями, йодом, бромом та їх солями; артрити, невралгії, алергічні захворювання, червоний вовчак.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при отруєннях сполуками арсену, ртуті, свинцю, йодом, бромом та їх солями, а також при артритах, невралгіях, алергічних захворюваннях препарат призначають в/в у дозі 1,5 - 3 г (5 - 10 мл 30% р-ну); при ураженнях синильною кислотою та її солями препарат вводять у дозі 15 г (50 мл 30% р-ну); натрію тіосульфат при перелічених отруєннях та захворюваннях може призначатися внутрішньо у разовій дозі 2 - 3 г у вигляді 10% р-ну, який готують з 30% р-ну шляхом розведення водою або фізіологічним р-ном 1 : 2.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не описана.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 30% по 5 мл в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

І. Натрію тіосульфат, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Бiолiк"

Натрію тіосульфат-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"


Комбіновані препарати

• Унітіол + кальцію пантотенат (Unithiol + calcii pantotenat)
  

ІІ. Зорекс®, капс.;1 капс. містить 250 мг унітіолу та 10 мг кальцію пантотенату; виробництва ВАТ "Щолківський вітамінний завод", м.Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація


2.8. Ентеросорбенти

• Вугілля активоване (Carbo activatus) (див. п.8.1. розділу «Анестезіологія, реаніматологія.Лікарські засоби» та п.6.2.1. розділ «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)
  
• Ентеросгель (Enterosgel) (див. п.6.2.2. розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)
  

2.9. Нестероїдні протизапальні засоби

• Декскетопрофен (Dexketoprofen)
  

Фармакотерапевтична група: М01АЕ17 - протизапальні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгетична, протизапальна та жарознижувальна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це трометамолова сіль S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл)пропіонової кислоти; механізм дії пов’язаний зі зменшенням синтезу простагландинів унаслідок пригнічення циклооксигеназної системи; продемонстрував інгібувальну дію на активність ЦОГ₁ і ЦОГ₂; має ефективну аналгетичну дію; доведена аналгетична ефективність в/м і в/в форми декскетопрофену трометамолу для контролю помірного і сильного болю при проведенні хірургічних втручань в абдомінальній ділянці, а також в ортопедичній і гінекологічній практиці, при г. болю в опорноруховому апараті і при ниркових коліках; спостерігається швидкий початок аналгетичної дії з досягненням піку аналгетичного ефекту протягом 45 хв; тривалість аналгетичної дії після введення 50 мг декскетопрофену становила, як правило, 8 год; препарат, який застосовувався в комбінації з опіоїдними препаратами, значно знижував застосування опіоїдів; при вивченні контролю післяопераційного болю, в яких пацієнти отримували морфін за допомогою пристрою, що забезпечує самоконтроль аналгезії пацієнтами, введення декскетопрофену приводило до значного зменшення потреби морфіну (на 30 – 45 %) у порівнянні з групою плацебо; при в/м введенні декскетопрофену трометамолу у людини С_макс досягається через 20 хв (у межах 10 – 45 хв); AUC одноразових доз 25 – 50 мг залишається пропорційною дозі як при в/м, так і при в/в введенні; AUC і С_макс після останньої ін'єкції не відрізнялись від значень, отриманих при введенні однократних доз, що вказує на відсутність кумуляції препарату; подібно до інших препаратів з високим рівнем зв'язування з білками плазми (99 %), середнє значення об'єму розподілу становить менше 0,25 л/кг; T_1/2 – 1 - 2,7 год; головним шляхом виведення декскетопрофену є кон’югація його з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками; після виведення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S(+) енантомер, що вказує на відсутність перетворення в R(-) енантомер в організмі людини; середній T_1/2 в осіб похилого віку був довший після одноразових і повторних ін’єкцій (до 48 %), загальний кліренс препарату був понижений; після перорального застосування С_макс у людини досягається у середньому через 30 хв (15-60 хв); T_1/2 декскетопрофену становить 1,65 год; зв’язування з білками плазми (99%), середній об’єм розподілення становить менше 0,25 л/кг; метаболізм відбувається, в основному, за рахунок зв’язування з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням через нирки; значення AUC біодоступності після останнього прийому не більше, ніж після одноразового прийому, що означає відсутність кумуляції препарату; при прийомі декскетопрофену з їжею значення AUC біодоступності не змінюються, але знижується значення С_макс і зменшується швидкість всмоктування.

Показання для застосування ЛЗ: сильний або середньої інтенсивності біль, такий як післяопераційний біль, ниркова коліка або біль у спині; лікування болю легкої та середньої інтенсивності в ділянці опорно-рухового апарату, менструального болю, зубного болю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: може вводитись глибоко в/м, в/в струминно, повільно (тривалістю не менше 15 сек) або в/в краплинно тривалістю 10 – 30 хв; дорослим рекомендоване дозування: 50 мг кожні 8 – 12 год; за необхідності повторна доза може бути введена з 6 - годинним інтервалом; МДД - 150 мг; р-н для ін’єкцій призначений для короткотривалого застосування, і лікування ним має обмежуватись періодом г. симптомів (не більше 2 діб).; по можливості пацієнти повинні переводитись на пероральну форму препарату; пацієнтам похилого віку коректувати дозу не потрібно; однак у зв’язку з фізіологічним пониженням функції нирок рекомендується призначення більш низьких доз у випадку легкої ниркової недостатності: загальна добова доза – 50 мг; у пацієнтів з легким та помірно тяжким пониженням функції печінки (5 – 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) загальну добову дозу треба понизити до 50 мг і проводити частий контроль функції печінки; для пацієнтів з легким порушенням нирок (кліренс креатиніну 50 – 80 мл/хв) загальну добову дозу треба понизити до 50 мг; р-н для ін’єкцій не повинен призначатись хворим з помірною або тяжкою функціональною недостатністю нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв); у лікарській формі табл.. залежно від інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг кожні 4-6 год або 25 мг кожні 8 год; не рекомендується перевищувати загальну добову дозу, яка становить 75 мг; препарат не призначений для довгочасної терапії, лікування повинно обмежуватися часом наявності симптомів; пацієнтам похилого віку рекомендується розпочинати лікування з меншого дозування (загальна добова доза 50 мг); при добрій переносимості доза може бути підвищена до звичайної; пацієнтам з легкими або середньої тяжкості порушеннями функції печінки також рекомендується розпочинати лікування з меншої дози (загальна добова доза 50 мг); пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки призначати препарат не можна; пацієнтам з леким порушенням функції нирок загальну добову дозу знижують до 50 мг, із середнім або тяжким порушенням функції нирок призначати не можна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота чи/або блювання, болі в животі, пронос, диспепсія; порушення сну, стан тривоги, страху, головний біль, запаморочення, серцебиття, гастрит, запори, сухість у роті, здуття кишечнику, шкірний висип, втомлюваність, припливи, слабкість, стан напруження, дискомфорт; парестезії, підвищення АТ, периферичні набряки, уповільнення дихання, пептичні виразки, кровотечі, перфорація виразки, анорексія, підвищення рівня ферментів печінки, кропив’янка, підвищена пітливість, поліурія, біль у спині, непритомність, у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення з боку простати; нейтропенія, тромбоцитопенія, нечіткість зору, шум у вухах, тахікардія, гіпотонія, бронхоспазм, задишка, ураження підшлункової залози, ураження печінки, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (с-м Стівенса-Джонсона; Лайєла), судинний набряк, шкірні реакції фотосенсибілізації, свербіж, ураження нирок (нефрит або нефротичний с-м), анафілактичні реакції, набряк обличчя.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до декскетопрофену трометамолу, до інших НПЗЗ; пацієнтам, у яких речовини, що мають подібну дію (наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ), спричиняють астматичні напади, бронхоспазм, г. риніт або призводять до розвитку носових поліпів, кропив’янки або ангіоневротичного набряку; пацієнтам з активною або підозрюваною (або в анамнезі) виразкою шлунка чи ДПК; пацієнтам з шлунково-кишковими кровотечами, іншими кровотечами або геморагічними порушеннями; пацієнтам з наявністю хвороби Крона або неспецифічного виразкового коліту; хворим з БА в анамнезі; пацієнтам з тяжкою неконтрольованою серцевою недостатністю; пацієнтам з порушенням функції нирок від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 50 мл/хв); пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (10 – 15 балів за шкалою Чайлд-П’ю); хворим на геморагічний діатез або з іншими порушеннями коагуляції, а також пацієнтам, які отримують антикоагулянти; під час вагітності і лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, р-н для ін'єкцій, 50 мг/2 мл по 2 мл в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Дексалгін®, "A.Menarini Manufacturing Logostics & Services S.r.l.";"Laboratorios Menarini S.A." та "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Італія/Німеччина

• Диклофенак натрію (Diclofenac) *, ** (див. п. 7.1.1. розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
  
• Ібупрофен (Ibuprofen) *, ** (див. п. 7.1.2. розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
  

• Кеторолак (Ketorolac) * (див. п. 7.1.1. розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
  
• Кетопрофен (Ketoprofen)
  

Фармакотерапевтична група: M01A Е03 - нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: аналгезуюча, протизапальна та жарознижуюча дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково – ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани; чинить знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату; середній рівень в плазмі крові через 5 хв від початку в/в інфузії та через 4 хв після завершення введення становить 26,4 ± 5,4 мкг/мл; біодоступність становить 90%; ступінь зв’язування з білками, в основному з альбумінами – 99%; об’єм розподілення – 0,1 - 0,2 л/кг; проникає в синовіальну рідину; через 3 год після введення 100 мг кетопрофену його концентрація в плазмі крові становить 3 мкг/мл, в синовіальній рідині - 1,5 мкг/мл; через 9 год концентрація в плазмі крові – 0,3 мкг/мл, в синовіальній рідині - 0,8 мкг/мл; кетопрофен повільно проникає в синовіальну рідину та повільно зникає з неї, тоді як його концентрація в плазмі крові знижується швидко; стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 год після введення; у пацієнтів старшої вікової групи стабільна концентрація досягається через 8,7 год та становить 6,3 мкг/мл; через 15 хв після одноразового в/м введення в дозі 100 мг кетопрофен виявляється в плазмі крові та в спинномозковій рідині; С_макс досягається протягом 2 год і становить 1,3 мкг/мл; після перорального прийому швидко всмоктується у ШКТ; після перорального прийому (по 50 мг 4 р/добу) під час їди С_макс досягається через 1,5 год та становить 3,9 мкг/мл, тоді як при прийомі натще вона становить 2,0 мкг/мл та досягається через 2 год; біодоступність кетопрофену в капсулах становить 90% і прямо пропорційна дозі, що застосовується; після перорального прийому капсул з модифікованим вивільненням С_макс - 9036,64 нг/мл досягається протягом 1,76 год; ступінь зв’язування з білками – 99%; об’єм розподілення – 0,1 - 0,2 л/кг; стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 год після прийому пероральних форм; після введення капс. пролонгованої дії по 200 мг кетопрофену С_макс наближена до 2,7 мкг/мл, досягається протягом 6 год; значні концентрації спостерігаються і через 24 год; препарат не акумулює після повторного застосування; фармакокінетика кетопрофену суттєво не відрізняється залежно від віку пацієнтів; кумуляція кетопрофену в тканинах не спостерігається; кетопрофен інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення; з організму виводиться у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою; T_1/2 становить лише 2 год; до 80% введеної дози кетопрофену виводиться із сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10% – з фекаліями; у пацієнтів з нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнено, період напіввиведення збільшується на год; у пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах; у пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.

Показання для застосування ЛЗ: ревматоїдний артрит; серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плеча); больовий с-м (посттравматичні болі; післяопераційні болі; болі при метастазах пухлин); первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування; звичайна добова доза кетопрофену становить 100 – 300 мг, залежно від стану та характеру захворювання; МДД - 300 мг; капс. приймають по 1 капс. 3 р/добу; при ревматоїдному артриті та остеоартриті приймають по 1 капс. кожні 6 год; при болях під час менструації рекомендована доза - по 1 капс. кожні 6 – 8 год; капс. кетопрофену можна приймати з супозиторіями - по 1 капс. вранці і вдень та по 1 супозиторію ввечері; го тракту можна одночасно приймати антацидні засоби; доза, що рекомендується для в/м введення, - 1 амп. (100 мг) 1 - 2 р/добу; МДД кетопрофену для в/м введення становить 300 мг; за необхідності в/м введення можна доповнити призначенням пероральних, ректальних або трансдермальних форм; добова доза може бути збільшена до 300 мг або знижена до 100 мг, залежно від тяжкості захворювання та стану хворого; в/в інфузію слід проводити протягом 0,5 - 1 год, курс лікування при в/в введенні – не більше 48 год; МДД для в/в введення становить 300 мг; переривчаста в/в інфузія - 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 100 мл натрію хлориду (0,9%) р-ні для ін’єкцій і вводять протягом 0,5 - 1 год; через 8 год інфузію можна повторити; безперервна в/в інфузія - 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 500 мл інфузійного р-ну (натрію хлориду 0,9% р-н для ін’єкцій, р-н Рінгера з лактатом, р-н глюкози) і вводять протягом 8 год; через 8 год інфузію можна повторити; кетопрофен можна комбінувати з наркотичними аналгетиками; його можна змішувати з морфіном в одній ємкості: 10 - 20 мг морфіну та 100 - 200 мг кетопрофену розводять у 500 мл інфузійного р-ну (натрію хлориду 0,9% р-н для ін’єкцій, р-н Рінгера з лактатом); через 8 год інфузію можна повторити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні явища, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту, блювання, стоматит; головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність; порушення функції печінки і нирок, розлади зору і шум у вухах; гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання; погіршення перебігу гіпертензії і збільшення ризику розвитку периферичних набряків; агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія; висипання на шкірі та інші реакції гіперчутливості (анафілактичний шок, бронхоспазм, напад БА).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших НПЗЗ; ерозивно-виразкові ураження ШКТ в стадії загострення; хр. диспепсія в анамнезі; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; схильність до кровотеч; астматичні напади та риніт в анамнезі після застосування НПЗЗ; вагітність (III триместр) і грудне вигодовування; діти до 14 років

Форми випуску ЛЗ: супозиторії по 100 мг, р-н для ін'єкцій, 50 мг/1 мл по 2 мл (100 мг) в амп.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг; капс. тверді по 50 мг, по 150 мг; капс., пролонгованої дії по 200 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25⁰С; термін придатності – 5 років.