Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материалаДокументы

Содержание


1.7. Інші засоби
1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей
Основна фармакотерапевтична дія
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів
Показання для застосування ЛЗ
Спосіб застосування та дози ЛЗ
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ
Протипоказання до застосування ЛЗ
Умови та термін зберігання ЛЗ
2. Засоби, що застосовуються в наркології
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів
Показання для застосування ЛЗ
Спосіб застосування та дози ЛЗ
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ
Протипоказання до застосування ЛЗ
2.1.3. Снодійні та седативні засоби
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів
Показання для застосування ЛЗ
Спосіб застосування та дози ЛЗ
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ
...
Полное содержание
Подобный материал:
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   17

1.7. Інші засоби
  • Налаксон (Naloxone)* (див. п.2.7.)
  • Налтрексон (Naltrexon)* (див. п.2.3.2.)
  • Ондансетрон (Ondansetron) *(див. п.2.3.2.)
  • Дисульфірам (Disulfiram) * (див. п.2.3.2. )



1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей
  • Метилфенідат (Methylphenidate)

Фармакотерапевтична група: N06BA04 - психостимулюючі та ноотропні засоби. Симпатоміметики центральної дії

Основна фармакотерапевтична дія: м’який стимулятор ЦНС, механізм його дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий, блокує зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрону, збільшує вивільнення цих моноамінів до екстранейронального середовища, є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів, d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ефект препарату зберігається протягом 12 год після прийому однієї дози вранці, після прийому препарату всередину, метилфенідат, що знаходиться в верхньому шарі препарату швидко адсорбується, забезпечуючи Смакс протягом 1 - 2 год, метилфенідат, що міститься в наступних двох внутрішніх шарах препарату поступово вивільняється протягом декількох наступних годин; Смакс досягається через 6 – 8 год, після чого знижується; прийом препарату 1 р/день дозволяє отримати мінімальні коливання концентрації метилфенідату в крові у порівнянні з 3-разовим прийомом аналогічних препаратів негайного вивільнення; не виявлено різниці у фармакокінетиці препарату після першого або повторного застосування його 1 р/добу, що підтверджує відсутність будь-якої значимої кумуляції; AUC, T1/2 після повторного застосування 1 раз на день, відповідали таким після прийому першої дози препарату; після прийому дорослими однієї дози 18, 36, та 54 мг на день, Смакс, AUC метилфенідату - пропорційними дозуванню; плазмова концентрація у дорослих після прийому всередину знижувалась біекспоненційно; T1/2 - біля 3,5 години; рівень зв’язування препарату та його метаболітів з білками плазми крові - приблизно 15 %; основний шлях метаболізму є деетерифікація до альфа-феніл-піперидин оцтової кислоти (РРА), що має низьку або взагалі не має фармакологічної дії; у дорослих, які приймають препарат 1 раз на день, рівень РРА відповідає такому у людей, що приймають препарати метилфенідату 3 р/день;після одноразового прийому препарату всередину 90 % дози екскретуєься з сечею і 1 - 3 % з калом, у вигляді метаболітів протягом 48 – 96 год; незначна кількість реабсорбується з сечі; основним метаболітом, що виділяться з сечею є альфа-феніл-піперидин оцтова кислота (60 – 90 %); немає різниці у фармакодинаміці та фармакокінетиці препарату після прийому його під час їди, багатої на жири, або натщесерце; фармакокінетика препарату не досліджувалась у дітей, молодше 6 років; у дітей віком 7 – 12 років після прийому 18, 36, та 54 мг досліджувані параметри складали: Смакс 6,0±1,3; 11,3±2,6; 15,0±3,8 нг/мл; Tmax 9,4±0,02; 8,1±1,1; 9,1±2,5 год, та AUC0-11,5 50,4±7,8; 87.7±18,2; 121,5±37,3 нг/мл відповідно; немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю; після прийому всередину радіоактивно міченого метилфенідату, він інтенсивно метаболізувався і близько 80 % радіоактивності виділялось з сечею у формі РРА, так як нирковий кліренс не являється важливим шляхом екскреції, вважається, що ниркова недостатність не матиме значного впливу на фармакокінетику препарату; досвіду застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю немає.

Показання для застосування ЛЗ: с-м дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ); застосовують як основний ЛЗ для лікування дітей, віком від 6 років, та підлітків згідно з комплексними лікувальними програмами, що включають інші оздоровчі заходи

Спосіб застосування та дози ЛЗ: діти, старше 6 років, та підлітки: призначається всередину 1 р/день, вранці, незалежно від прийому їжі 18 - 54 мг, корекція дози проводититься з інтервалом приблизно в один тиждень; рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів, які не застосовували метилфенідат раніше або які застосовують інші стимулятори - 18 мг 1 р/добу; рекомендована доза препарату для пацієнтів, які застосовують метилфенідат 3 р/день в дозах 15 - 45 мг/день, при переході від інших препаратів метилфенідату: попередня добова доза 5 мг 3 р/день - рекомендована доза препарату 18 мг 1 р/день; 10 мг 3 р/добу – рекомендована доза 36 мг 1 р/день;15 мг 3 р/день –рекомендована доза 54 мг 1 р/день; застосування дози вище 54 мг не рекомендується; якщо покращання стану пацієнта не спостерігається протягом одного місяця після відповідного підбору дози, лікування препаратом має бути припинено; проводити періодичний перегляд доцільності тривалого застосування препарату для пацієнта індивідуально і з періодами відміни для оцінки стану без застосуванням фармакотерапії; тривале покращання стану може бути досягнуто при тимчасовій або повній відміні препарату. 

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальний стан - головний біль; біль у шлунку; астенія; біль у грудях, гарячка, випадкові травми, нездужання; серцево-судинна система - АГ; мігрень, тахікардія; ШКТ - втрата апетиту; нудота, блювання; диспепсія; підвищення апетиту, діарея, нетримання калу; метаболізм - зниження ваги; опорно-руховий апарат - судоми м’язів ніг; нервова система - запаморочення, сонливість, посмикування м’язів (тик); гіперкінезія, розлади мовлення, вертіго; психічні розлади - безсоння; тривога; депресія, емоційна лабільність, ворожість та знервованість; ненормальні сновидіння, апатія, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади сну, порушення мислення, суїцидальні спроби; дихальна система - поява кашлю, носові кровотечі; шкіра та придатки - висипи; алопеція, свербіж, кропив’янка; органи зору – диплопія; урогенітальна система - часте сечовипускання, гематурія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до метилфенідату або до компонентів препарату, ознаки тривоги та напруженого стану, глаукома, с-м Жилля де ла Туретта; в комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО, раніше ніж через 14 днів після відміни неселективних незворотних інгібіторів МАО, гіпертиреоз, стенокардія, аритмія, гіпертензія, ознаки г. депресії, нервово-психічної анорексії, психотичних симптомів, суїцидальних тенденцій, наркотична залежність, алкоголізм, вагітность

Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 18 мг, по 36 мг, по 54 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Концерта®, "Janssen Pharmaceutica N.V." на заводі "ALZA Corporation", Бельгія/США


2. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В НАРКОЛОГІЇ

2.1.Психолептичні засоби

2.1.1.Антипсихотичні засоби
  • Левомепромазін (Levomepromazine) (див. п.5.1.4.1. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
  • Хлорпромазин (Chlorpromazine)* (див. п.1.2)
  • Трифлуоперазин (Тrifluoperazinum) *(див. п.1.2)
  • Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п.1.2)
  • Галоперидол (Нaloperidolum) * (див. п.1.2)
  • Зуклопентіксол (Zuclopenthixol)* (див. п.1.2)
  • Флупентіксол (Flupenthixol)* (див. п.1.2)
  • Літій (Lithium)* (див. п.1.2)
  • Клозапін (Сlozapinum) (див. п.1.2)
  • Оланзапін (Olanzapin)* (див. п.1.2)
  • Кветіапін (Quetiapinum) * (див. п.1.2)
  • Рисперидон (Risperidone)* (див. п.1.2)
  • Сульпірид (Sulpiridum) * (див. п.1.2)


2.1.2. Анксіолітики
  • Діазепам (Diazepam)* (див. п.1.1.)
  • Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)* (див. п.1.1.)
  • Оксазепам (Oxazepam)* (див. п.1.1.)
  • Альпразолам (Alprazolam)* (див. п.1.1.)
  • Гідазепам (Hydazepam) (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
  • Гідроксизин (Hydroxisine) (див. п. 2.1.1. розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні лікарські засоби»)
  • Тофізопам (Tofisopam)

Фармакотерапевтична група: N05B A23 - анксіолітики.

Основна фармакотерапевтична дія: не викликає міорелаксації та седативного ефекту, транквілізатор – анксіолітик.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: регулює психовегетативні реакції, а також має помірну психостимулюючу активність; при пероральному застосуванні швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ; Смакс досягається протягом 1-1,5 год; зв’язування з білками плазми крові – 50 %; препарат не кумулює в організмі; метаболіти не мають фармакологічної активності; виводиться головним чином (60 %)з сечею і меншою мірою (40%) у вигляді метаболітів – з калом; T1/2 – 6 - 8 год.

Показання для застосування ЛЗ: лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, неактивністю внаслідок неврозів (особливо виснажуючий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією; в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду; при абстинентному с-мі - для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження при пределірію та делірію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайною дозою для дорослих є 1-2 табл. 1-3 р/добу ( 50-300 мг/добу); щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу слід прийняти до 17 год; тривалість лікування – 4-12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентному с-мі для профілактики і лікування делірію – від кількох діб до 3 - 4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість у роті, можлива жовтяниця; ЦНС- головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність; шкіра - екзантема, свербіж; пригнічення дихання, біль у м’язах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес-с-м; в анамнезі пацієнта – с-м припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома; агресивно-імпульсивна психопатія; вагітність і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Грандаксин®, "Egis" Pharmaceutical Ltd, Угорщина
  • Феназепам (Phenazepam) (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
  • Мебікар (Mebicar) ** (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)


2.1.3. Снодійні та седативні засоби
  • Мідазолам (Midosalam) (див. розділ п.1.2.2. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
  • Нітразепам (Nitrazepam)* (див. п.1.1.)
  • Залеплон (Zaleplon)* (див. п.1.1.)
  • Золпідем (Zolpidem)* (див. п.1.1.)
  • Зопіклон (Zopiklon) (див. п.1.1.)
  • Валеріани екстракт (Valeriana ) ** (див. п.7.1. розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
  • Пасифлора (Pasiflora incarnata) **

Фармакотерапевтична група: N05C M50 - снодійні та седативні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: покращує настрій при депресивних станах, зменшує тривожність і психічне напруження, має легкий снодійний ефект без симптому пригніченості під час пробудження; має протисудомні властивості.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виготовляється із лікарської рослини Passiflora incarnatа (Пасіфлора інкарната), яка містить 0,04% алкалоїдів індольного ряду (гарман, гармін, гармол), деякі флавоноїди (вітексин, квертецин), а також кумарини, хінони та ін.; компоненти екстракту гальмують проведення нервових імпульсів у спинному і головному мозку, знижують збудливість ЦНС і спричинюють седативну дію; фармакокінетика не вивчалася.

Показання для застосування ЛЗ: як заспокійливий засіб хворим з неврастенічними і депресивними станами, при стресах, тривожному стані, знервованості, порушеннях сну, в клімактеричному і преклімактеричному періодах; ефективний при вегетативних симптомах захворювань нервової системи (нейроциркуляторна дистонія, ГХ, церебральні судинні кризи, підвищена пітливість, серцебиття), а також при с-мі післяінфекційної астенії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих - для досягнення седативного ефекту слід приймати по 5 – 10 мл сиропу (1 – 2 ч.л.) 3 р/добу перед прийомом їжі; при порушеннях сну – по 10 мл (2 ч.л.) перед сном; для дітей (старше 3 років): по 2,5 мл (0,5 ч.л.) сиропу 2 – 3 р/добу; тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально залежно від показань і клінічної ефективності препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: виникнення побічних ефектів малоймовірне; іноді - АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг; сироп по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності - 3 роки

Торгова назва:

ІІ. Алора, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина

Пасімона, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина


Комбіновані пепарати
  • Гвайфенезин + валеріана лікарська + меліса лікарська + звіробій + глід звичайний + пасифлора + хміль звичайний + бузина чорна

ІІ. Ново-пасит, р-н для внутрішнього застосування по 100 мл у фл.; 100 мл р-ну містять гвайфенезину - 4.0 г, комплексу рідких екстрактів лікарських рослин (валеріана лікарська, меліса лікарська, звіробій, глід звичайний, пасифлора, хміль звичайний, бузина чорна) - 7.75 г; виробництва "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
  • Валеріана + меліса + м'ята перцева

ІІ. Персен, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить екстракту валеріани - 50.0 мг, екстракту меліси - 25.0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25.0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

Персен форте, капс.; 1 капс. містить екстракту валерiани - 125.0 мг, екстракту мелiси - 25.0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25.0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія


2.2.Засоби для загальної анестезії
  • Тіопентал натрію (Thiopental sodium)* (див. розділ п.1.2.1. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
  • Натрію оксибутірат (Natrii oxybutyras) (див. розділ п.1.2.2. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)


2.3.Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах

2.3.1 При відмові від паління
  • Нікотин (Nicotine)

Фармакотерапевтична група: N07B A01 - препарат для лікування нікотинової залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: дає змогу уникнути розвитку с-му відміни в осіб, які кинули палити; допомагає уникнути відновлення паління, при цьому концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж під час паління, і має нижчі значення; при застосуванні препарату забезпечується надходження в організм нікотину; при цьому такі інгредієнти тютюнового диму, як смола, окис вуглецю в організм не потрапляють; зменшує фармакологічну залежність від нікотину.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічні ефекти нікотину мають широкий спектр і варіабельність залежно від дози, що потрапляє (кількість цигарок, що викурюються), та індивідуальної толерантності до даної речовини; серцево-судинні ефекти нікотину включають - збільшення ЧСС, об’єму циркуляції і коронарного кровотоку; периферичну вазоконстрикцію, яка пов’язана зі зменшенням температури шкіри, системну вазоконстрикцію і збільшення припливу крові до м’язів; збільшення циркуляторних концентрацій адреналіну і норадреналіну; збільшення рівня вільних жирних кислот, гліцерину і лактату, що циркулюють у плазмі крові; у процесі жування гумки нікотин повільно вивільняється й абсорбується у порожнині рота; кількість нікотину, що естрагується з гумки, залежить від інтенсивності жування; кількість нікотину, що всмоктується, залежить від кількості естрагованого нікотину і втраченого при ковтанні чи випльовуванні; основна частка нікотину, що виділяється з жувальної гумки, всмоктується безпосередньо через слизову ротової порожнини; системна біодоступність вжитого нікотину незначна внаслідок його утилізації печінкою за так званим “ефектом першого проходження”, тому швидке досягнення високого рівня нікотину, що відбувається при палінні, малоймовірне при застосуванні гумки; звичайно з гумки естрагується 3,4 мг нікотину з 4 мг, що містяться в гумці.

Показання для застосування ЛЗ: лікування тютюнової залежності шляхом пом’якшення явищ звикання до нікотину і симптомів відміни; полегшення процесу відмови від паління за наявності мотивації; полегшення стану курців при тимчасовому утриманні від паління; допомога курцям, які не можуть повністю відмовитись від нікотинової залежності, зменшити кількість випалених цигарок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів похилого віку, залежно від вираженості пристрасті до паління може застосовуватися жувальна гумка з різною концентрацією активної речовини; зазвичай достатньо застосовувати 8–12 жувальних гумок на добу; для завзятих курців (тест на нікотинову залежність Fagerström ≥ 6 балів або тих, хто палить понад 20 цигарок на день) або пацієнтів, які не можуть відмовитися від паління за допомогою жувальної гумки з вмістом, рекомендується починати з лікарської форми 4 мг, інші пацієнти повинні починати лікування з лікарської форми 2 мг; МДД - 24 жувальних гумки/добу; у разі повної відмови від паління гумки застосовують щонайменше протягом 3 місяців, потім слід поступово знижувати кількість жувальної гумки; застосування препарату слід припинити тоді, коли добове споживання гумки знизиться до 1 – 2 подушечок; якщо відмова від паління здійснюється поступово шляхом зменшення кількості випалених цигарок, то гумку слід жувати між епізодами паління, тільки-но з’являється непереборне бажання палити, щоб якомога більше збільшити інтервали між епізодами паління і у такий спосіб знизити добове споживання цигарок; якщо зменшення кількості випалених сигарет не досягається протягом 6 тижнів, слід переглянути терапевтичні заходи; спробу відмовитися від паління слід здійснити тоді, коли пацієнт буде відчувати себе готовим до цього, але не пізніше, ніж через 6 місяців після початку лікування; якщо суттєва відмова від паління не досягається протягом 9 місяців після початку лікування, слід переглянути схему лікування; не рекомендується застосовувати гумки з вмістом нікотину понад 12 місяців; однак деяким пацієнтам може знадобитися триваліше лікування, щоб запобігти поверненню до паління або попереднього рівня споживання тютюну; якщо раптом виникає бажання запалити знову, слід застосувати кілька гумок; у більшості курців після припинення паління може збільшитися вага тіла; гумка з вмістом нікотину може допомогти контролювати цей процес, який є дозо залежним; застосування 8-12 гумок у відповідній дозовій формі може допомогти контролювати збільшення ваги тіла після припинення паління; щоб уникнути проявів тимчасової абстиненції, рекомендовано застосовувати гумку з нікотином протягом періоду, коли пацієнт не палить, наприклад у зонах, де паління заборонено або в інших ситуаціях, коли пацієнт змушений не палити і з’являється раптове бажання запалити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: небажані реакції, які подібні до реакцій на нікотин, що надходить з інших джерел. Імовірність розвитку та тяжкість небажаних реакцій залежать від дози; деякі із симптомів, такі як запаморочення, головний біль і розлади сну можуть бути проявами с-му відміни, спричиненого відмовою від паління; у такому разі може також збільшитися частота виникнення афтозного стоматиту; ЦНС - головний біль, запаморочення; серцево-суцдинна система – пальпітація, оборотна фібриляція передсердь; ШКТ - явища дискомфорту, гикання, нудота, блювання; порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини – еритема, кропив’янка; загальні розлади і зміни в місці введення – виразки на слизовій ротової порожнини і горла, вугри в ділянці жувальних м’язів, АР, у тому числі ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: жувальна гумка по 2 мг, по 4 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15С – 25С; термін придатності – 2,5 року.

Торгова назва:

ІІ. Нікоретте, "Pharmacia & Upjohn AB" та "Pfizer Health AB" для "Pfizer Inc.", Швеція

Нікоретте® з м’ятним смаком, "Pharmacia & Upjohn A.B.", Швеція

Нікоретте® зі смаком м’яти, "Pfizer Health AB " для "Pfizer Inc", Швеція/США

Нікотинелл зі смаком м’яти, "Novartis Consumer Health UK Ltd"; "Fertin A/S" для "Novartis Consumer Health S.А.", Великобританія/Данія/Швейцарія
  • Бупропіон (Bupropionе)

Фармакотерапевтична група: N06A X12 – антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну та дофаміну) з мінімальним впливом на захоплення індоламінів (серотонін) і відсутністю пригнічення моноаміноксидази.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального призначення Смакс досягалася через 3 год; бупропіон та його метаболіти виявляють лінійну кінетику при тривалому призначенні в дозах 150 мг - 300 мг/добу; всмоктування бупропіону не порушується значною мірою при одночасному вживанні з їжею; бупропіон підлягає широкому розподілу – його об’єм розподілу становить приблизно 2000 л; бупропіон і його метаболіт гідроксибупропіон помірно зв’язуються з білками плазми (84% і 77%, відповідно); ступінь зв’язування з білками метаболіту треогідробупропіону становить близько половини того, що спостерігається для бупропіону; інтенсивно метаболізується в організмі людини; у плазмі ідентифіковано три фармакологічно активних метаболіти: гідроксибупропіон і його аміноалкогольні ізомери – треогідробупропіон і еритрогідробупропіон; приблизно 87% бупропіону виводиться з сечею (з них менш ніж 10% - у вигляді активних метаболітів), до 10% - з випорожненнями; у незміненому стані виводиться лише 0,5% бупропіону; у середньому кліренс після перорального призначення бупропіону становить близько 200 л/год, а середній T1/2 бупропіону – приблизно 20 год; вплив захворювання нирок на фармакокінетику бупропіону ще не вивчений; елімінація головних метаболітів бупропіону може порушуватися при зниженій функції нирок; фармакокінетика бупропіону та його активних метаболітів у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу мало відрізняється від такої у здорових добровольців; у хворих з тяжким цирозом печінки Смакс та AUC значно підвищені, середній T1/2 також подовжений порівняно зі здоровими особами; фармакокінетичні дослідження осіб літнього віку дають неоднозначні результати; клінічний досвід не встановив різниці у переносимості препарату літніх та молодих людей, проте наявності більшої чутливості до нього в осіб літнього віку не можна виключати.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних станів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: починає діяти не раніше, ніж через 14 днів після початку терапії; як і при застосуванні інших антидепресантів, повний ефект препарату може бути помічений лише через декілька тижнів лікування; у дорослих максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг; препарат вживати за два прийоми з інтервалом не менш ніж 8 год; зменшити частоту виникнення бессоння можна через утримання від застосування препарату перед сном (за умови дотримання 8-годинного інтервалу між дозами) або зменшенням дози препарату, якщо це клінічно обґрунтовано; початкова доза становить 150 мг 1 р/добу; повний антидепресивний ефект бупропіону може виявитися не раніше, ніж через кілька тижнів після початку лікування; хворі, для яких доза 150 мг/добу є недостатньою, можуть відчути покращання при збільшенні дози до МДД – 300 мг (150 мг 2 р/добу); при відсутності клінічного покращання після застосування препарату протягом декількох тижнів у дозі 300 мг/добу пацієнтам може бути збільшена доза максимум до 400 мг/добу, за умови застосування її по 200 мг 2 р/добу; г. епізоди депресії потребують лікування антидепресантами протягом щонайменше шести місяців; бупропіон у дозі 300 мг/добу ефективний протягом тривалого (до 1 року) періоду лікування; оскільки у хворих літнього віку збільшується можливість появи ниркової недостатності, може знадобитись зменшення частоти дозування препарату; у пацієнтів з порушенням функції нирок лікування слід починати зменшеними дозами, оскільки бупропіон та його метаболіти у таких пацієнтів акумулюються більшою мірою, ніж звичайно; у пацієнтів з патологією печінки бупропіон повинен застосовуватися з обережністю; зважаючи на підвищену варіабельність фармакокінетики препарату у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу печінки, необхідно прийняти рішення про довші інтервали між дозами; у пацієнтів з тяжким ступенем цирозу печінки бупропіон потрібно застосовувати надзвичайно обережно (доза не повинна перевищувати 150 мг через день).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - гарячка, біль у грудях, астенія; серцево-судинна система - тахікардія, сильне серцебиття, вазодилатація, постуральна гіпотензія, підвищення АТ, почервоніння, непритомність; ЦНС - судоми, безсоння, дистонія, тремор, атаксія, паркінсонізм, посіпування, розлад координації рухів, розлади концентрації уваги, головний біль, запаморочення, депресія, дезорієнтованість, марення, параноїдальне мислення, галюцинації, збудження, неспокій, тривожність, дратівливість, агресивність, деперсоналізація, незвичні сни, порушення пам’яті, парестезії; ендокринні та метаболічні явища - анорексія, втрата ваги, порушення рівня глюкози крові; ШКТ - сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, що включають нудоту і блювання, біль у животі, запори; урогенітальний тракт - збільшення частоти сечовиділення та/або його затримка; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит; шкіра - висипання, свербіж, пітливість; реакції гіперчутливості, що варіюють за тяжкістю від кропив’янки до судинного набряку, диспное/бронхоспазму, рідко – анафілактичного шоку; артралгія, міалгія і гарячка також мають місце у зв’язку з висипаннями та іншими симптомами сповільненої гіперчутливості (симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу, поліморфна еритема та с-м Стівенса – Джонсона, дзвін у вухах, розлади зору і смаку).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупропіону або будь-якого з компонентів препарату, судомними розладами, пацієнтам, які на даний час раптово припинили прийом алкоголю або седативних препаратів; хворі, які отримують будь-який інший препарат, що містить бупропіон, оскільки частота розвитку судом є дозо залежною; хворі з існуючою в даний час або в анамнезі нервовою булімією або анорексією, оскільки в цій групі хворих спостерігалася більша частота розвитку судом при призначенні форми бупропіону швидкого вивільнення; одночасний прийом бупропіону та інгібіторів моноамінооксидази - між відміною інгібіторів МАО та початком лікування бупропіоном повинно пройти не менше 14 днів.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 150 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Велбутрин™, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.; "DSM Pharmaceuticals Inc.";"GlaxoSmithKline Ink."для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/США/США/Великобританія
  • Цитизин (Cytіsine)

Фармакотерапевтична група: N07BA10 - засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: Н-холіноміметична дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: алкалоїд цитизин є активним компонентом препарату; ефект препарату полягає у збудженні гангліїв вегетативної нервової системи, збудженні дихання рефлекторним шляхом, виділенні адреналіну з медулярної частини надниркових залоз, підвищенні АТ; механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, що дає можливість поступово відвикати від паління і одночасно попереджує розвиток абстинентних явищ.

Показання для застосування ЛЗ: хр. нікотинізм (тютюнізм) для відвикання від паління

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо перші три дні 6 р/добу (кожні 2 год) по 1 табл. при одночасному зменшенні кількості випалених сигарет; якщо результат є незадовільним, лікування припиняється і може бути відновлене через 2-3 місяці; при позитивному ефекті лікування продовжують - з 4 по 12 день – по 1 табл. кожні 2,5 год (5 табл./добу); з 13 по 16 день – по 1 табл. кожні 3 год (4 табл./добу); з 17 по 20 день – по 1 табл. кожні 5 год (3 табл./добу); з 21 по 25 день – по 1–2 табл./добу; остаточне припинення паління має відбутися до п’ятого дня від початку лікування; після завершення лікування пацієнту слід проявити волю і не дозволяти собі палити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, головний біль, запаморочення, тремтіння, безсоння, сонливість, підвищена роздратованість, міалгія, біль в грудній клітці, біль в животі, нудота, запор, пронос, тахікардія, незначне підвищення АТ, зниження ваги, пітливість. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, г. ІМ, нестабільна стенокардія, серцева аритмія, недавно перенесене судинно-мозкове захворювання,  атеросклероз, вагітність і годування груддю; відносно протипоказаний - деякі форми шизофренії, хромафінні пухлини надниркової залози, а також симптоми гастроезофагеального рефлюксу.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1,5 мг