Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії
Вид материала | Документы |
- Заява про державну реєстрацію граничних оптово-відпускних цін на лікарські засоби, 97.87kb.
- Реферат по курсу «Фармакологія» на тему: «Засоби які впливають на серцево-судину систему», 414.74kb.
- Засоби праці Питання для теоретичної підготовки, 289.79kb.
- Методичні рекомендації для практичних занять з фармакології для студентів 3 курсу медико-психологічного, 977.24kb.
- Будинок культури, 84.61kb.
- Уткові документи на основні засоби здані в бухгалтерію І всі основні засоби, що надійшли, 196.96kb.
- Лікарські засоби, 4831.41kb.
- Відпуск лікарських засобів та виробів медичного призначення з аптек, що підлягають, 104.96kb.
- Примітка Основні засоби та нематеріальні активи, 249.14kb.
- Зміни до Порядку проведення експертизи матеріалів на лікарські засоби, що подаються, 2751.76kb.
1.7. Інші засоби
- Налаксон (Naloxone)* (див. п.2.7.)
- Налтрексон (Naltrexon)* (див. п.2.3.2.)
- Ондансетрон (Ondansetron) *(див. п.2.3.2.)
- Дисульфірам (Disulfiram) * (див. п.2.3.2. )
1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей
- Метилфенідат (Methylphenidate)
Фармакотерапевтична група: N06BA04 - психостимулюючі та ноотропні засоби. Симпатоміметики центральної дії
Основна фармакотерапевтична дія: м’який стимулятор ЦНС, механізм його дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий, блокує зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрону, збільшує вивільнення цих моноамінів до екстранейронального середовища, є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів, d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ефект препарату зберігається протягом 12 год після прийому однієї дози вранці, після прийому препарату всередину, метилфенідат, що знаходиться в верхньому шарі препарату швидко адсорбується, забезпечуючи Смакс протягом 1 - 2 год, метилфенідат, що міститься в наступних двох внутрішніх шарах препарату поступово вивільняється протягом декількох наступних годин; Смакс досягається через 6 – 8 год, після чого знижується; прийом препарату 1 р/день дозволяє отримати мінімальні коливання концентрації метилфенідату в крові у порівнянні з 3-разовим прийомом аналогічних препаратів негайного вивільнення; не виявлено різниці у фармакокінетиці препарату після першого або повторного застосування його 1 р/добу, що підтверджує відсутність будь-якої значимої кумуляції; AUC, T1/2 після повторного застосування 1 раз на день, відповідали таким після прийому першої дози препарату; після прийому дорослими однієї дози 18, 36, та 54 мг на день, Смакс, AUC метилфенідату - пропорційними дозуванню; плазмова концентрація у дорослих після прийому всередину знижувалась біекспоненційно; T1/2 - біля 3,5 години; рівень зв’язування препарату та його метаболітів з білками плазми крові - приблизно 15 %; основний шлях метаболізму є деетерифікація до альфа-феніл-піперидин оцтової кислоти (РРА), що має низьку або взагалі не має фармакологічної дії; у дорослих, які приймають препарат 1 раз на день, рівень РРА відповідає такому у людей, що приймають препарати метилфенідату 3 р/день;після одноразового прийому препарату всередину 90 % дози екскретуєься з сечею і 1 - 3 % з калом, у вигляді метаболітів протягом 48 – 96 год; незначна кількість реабсорбується з сечі; основним метаболітом, що виділяться з сечею є альфа-феніл-піперидин оцтова кислота (60 – 90 %); немає різниці у фармакодинаміці та фармакокінетиці препарату після прийому його під час їди, багатої на жири, або натщесерце; фармакокінетика препарату не досліджувалась у дітей, молодше 6 років; у дітей віком 7 – 12 років після прийому 18, 36, та 54 мг досліджувані параметри складали: Смакс 6,0±1,3; 11,3±2,6; 15,0±3,8 нг/мл; Tmax 9,4±0,02; 8,1±1,1; 9,1±2,5 год, та AUC0-11,5 50,4±7,8; 87.7±18,2; 121,5±37,3 нг/мл відповідно; немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю; після прийому всередину радіоактивно міченого метилфенідату, він інтенсивно метаболізувався і близько 80 % радіоактивності виділялось з сечею у формі РРА, так як нирковий кліренс не являється важливим шляхом екскреції, вважається, що ниркова недостатність не матиме значного впливу на фармакокінетику препарату; досвіду застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю немає.
Показання для застосування ЛЗ: с-м дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ); застосовують як основний ЛЗ для лікування дітей, віком від 6 років, та підлітків згідно з комплексними лікувальними програмами, що включають інші оздоровчі заходи
Спосіб застосування та дози ЛЗ: діти, старше 6 років, та підлітки: призначається всередину 1 р/день, вранці, незалежно від прийому їжі 18 - 54 мг, корекція дози проводититься з інтервалом приблизно в один тиждень; рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів, які не застосовували метилфенідат раніше або які застосовують інші стимулятори - 18 мг 1 р/добу; рекомендована доза препарату для пацієнтів, які застосовують метилфенідат 3 р/день в дозах 15 - 45 мг/день, при переході від інших препаратів метилфенідату: попередня добова доза 5 мг 3 р/день - рекомендована доза препарату 18 мг 1 р/день; 10 мг 3 р/добу – рекомендована доза 36 мг 1 р/день;15 мг 3 р/день –рекомендована доза 54 мг 1 р/день; застосування дози вище 54 мг не рекомендується; якщо покращання стану пацієнта не спостерігається протягом одного місяця після відповідного підбору дози, лікування препаратом має бути припинено; проводити періодичний перегляд доцільності тривалого застосування препарату для пацієнта індивідуально і з періодами відміни для оцінки стану без застосуванням фармакотерапії; тривале покращання стану може бути досягнуто при тимчасовій або повній відміні препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальний стан - головний біль; біль у шлунку; астенія; біль у грудях, гарячка, випадкові травми, нездужання; серцево-судинна система - АГ; мігрень, тахікардія; ШКТ - втрата апетиту; нудота, блювання; диспепсія; підвищення апетиту, діарея, нетримання калу; метаболізм - зниження ваги; опорно-руховий апарат - судоми м’язів ніг; нервова система - запаморочення, сонливість, посмикування м’язів (тик); гіперкінезія, розлади мовлення, вертіго; психічні розлади - безсоння; тривога; депресія, емоційна лабільність, ворожість та знервованість; ненормальні сновидіння, апатія, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади сну, порушення мислення, суїцидальні спроби; дихальна система - поява кашлю, носові кровотечі; шкіра та придатки - висипи; алопеція, свербіж, кропив’янка; органи зору – диплопія; урогенітальна система - часте сечовипускання, гематурія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до метилфенідату або до компонентів препарату, ознаки тривоги та напруженого стану, глаукома, с-м Жилля де ла Туретта; в комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО, раніше ніж через 14 днів після відміни неселективних незворотних інгібіторів МАО, гіпертиреоз, стенокардія, аритмія, гіпертензія, ознаки г. депресії, нервово-психічної анорексії, психотичних симптомів, суїцидальних тенденцій, наркотична залежність, алкоголізм, вагітность
Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 18 мг, по 36 мг, по 54 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності – 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Концерта®, "Janssen Pharmaceutica N.V." на заводі "ALZA Corporation", Бельгія/США
2. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В НАРКОЛОГІЇ
2.1.Психолептичні засоби
2.1.1.Антипсихотичні засоби
- Левомепромазін (Levomepromazine) (див. п.5.1.4.1. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
- Хлорпромазин (Chlorpromazine)* (див. п.1.2)
- Трифлуоперазин (Тrifluoperazinum) *(див. п.1.2)
- Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п.1.2)
- Галоперидол (Нaloperidolum) * (див. п.1.2)
- Зуклопентіксол (Zuclopenthixol)* (див. п.1.2)
- Флупентіксол (Flupenthixol)* (див. п.1.2)
- Літій (Lithium)* (див. п.1.2)
- Клозапін (Сlozapinum) (див. п.1.2)
- Оланзапін (Olanzapin)* (див. п.1.2)
- Кветіапін (Quetiapinum) * (див. п.1.2)
- Рисперидон (Risperidone)* (див. п.1.2)
- Сульпірид (Sulpiridum) * (див. п.1.2)
2.1.2. Анксіолітики
- Діазепам (Diazepam)* (див. п.1.1.)
- Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)* (див. п.1.1.)
- Оксазепам (Oxazepam)* (див. п.1.1.)
- Альпразолам (Alprazolam)* (див. п.1.1.)
- Гідазепам (Hydazepam) (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
- Гідроксизин (Hydroxisine) (див. п. 2.1.1. розділу «Імуномодулюючі та протиалергічні лікарські засоби»)
- Тофізопам (Tofisopam)
Фармакотерапевтична група: N05B A23 - анксіолітики.
Основна фармакотерапевтична дія: не викликає міорелаксації та седативного ефекту, транквілізатор – анксіолітик.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: регулює психовегетативні реакції, а також має помірну психостимулюючу активність; при пероральному застосуванні швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ; Смакс досягається протягом 1-1,5 год; зв’язування з білками плазми крові – 50 %; препарат не кумулює в організмі; метаболіти не мають фармакологічної активності; виводиться головним чином (60 %)з сечею і меншою мірою (40%) у вигляді метаболітів – з калом; T1/2 – 6 - 8 год.
Показання для застосування ЛЗ: лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, неактивністю внаслідок неврозів (особливо виснажуючий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією; в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду; при абстинентному с-мі - для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження при пределірію та делірію.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайною дозою для дорослих є 1-2 табл. 1-3 р/добу ( 50-300 мг/добу); щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу слід прийняти до 17 год; тривалість лікування – 4-12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентному с-мі для профілактики і лікування делірію – від кількох діб до 3 - 4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість у роті, можлива жовтяниця; ЦНС- головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність; шкіра - екзантема, свербіж; пригнічення дихання, біль у м’язах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес-с-м; в анамнезі пацієнта – с-м припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома; агресивно-імпульсивна психопатія; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін придатності – 5 років.
Торгова назва:
ІІ. Грандаксин®, "Egis" Pharmaceutical Ltd, Угорщина
- Феназепам (Phenazepam) (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
- Мебікар (Mebicar) ** (див. п.5.1.4.3. розділу «Неврологія. Лікарські засоби»)
2.1.3. Снодійні та седативні засоби
- Мідазолам (Midosalam) (див. розділ п.1.2.2. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
- Нітразепам (Nitrazepam)* (див. п.1.1.)
- Залеплон (Zaleplon)* (див. п.1.1.)
- Золпідем (Zolpidem)* (див. п.1.1.)
- Зопіклон (Zopiklon) (див. п.1.1.)
- Валеріани екстракт (Valeriana ) ** (див. п.7.1. розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
- Пасифлора (Pasiflora incarnata) **
Фармакотерапевтична група: N05C M50 - снодійні та седативні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: покращує настрій при депресивних станах, зменшує тривожність і психічне напруження, має легкий снодійний ефект без симптому пригніченості під час пробудження; має протисудомні властивості.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виготовляється із лікарської рослини Passiflora incarnatа (Пасіфлора інкарната), яка містить 0,04% алкалоїдів індольного ряду (гарман, гармін, гармол), деякі флавоноїди (вітексин, квертецин), а також кумарини, хінони та ін.; компоненти екстракту гальмують проведення нервових імпульсів у спинному і головному мозку, знижують збудливість ЦНС і спричинюють седативну дію; фармакокінетика не вивчалася.
Показання для застосування ЛЗ: як заспокійливий засіб хворим з неврастенічними і депресивними станами, при стресах, тривожному стані, знервованості, порушеннях сну, в клімактеричному і преклімактеричному періодах; ефективний при вегетативних симптомах захворювань нервової системи (нейроциркуляторна дистонія, ГХ, церебральні судинні кризи, підвищена пітливість, серцебиття), а також при с-мі післяінфекційної астенії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих - для досягнення седативного ефекту слід приймати по 5 – 10 мл сиропу (1 – 2 ч.л.) 3 р/добу перед прийомом їжі; при порушеннях сну – по 10 мл (2 ч.л.) перед сном; для дітей (старше 3 років): по 2,5 мл (0,5 ч.л.) сиропу 2 – 3 р/добу; тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально залежно від показань і клінічної ефективності препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: виникнення побічних ефектів малоймовірне; іноді - АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг; сироп по 100 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності - 3 роки
Торгова назва:
ІІ. Алора, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина
Пасімона, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина
Комбіновані пепарати
- Гвайфенезин + валеріана лікарська + меліса лікарська + звіробій + глід звичайний + пасифлора + хміль звичайний + бузина чорна
ІІ. Ново-пасит, р-н для внутрішнього застосування по 100 мл у фл.; 100 мл р-ну містять гвайфенезину - 4.0 г, комплексу рідких екстрактів лікарських рослин (валеріана лікарська, меліса лікарська, звіробій, глід звичайний, пасифлора, хміль звичайний, бузина чорна) - 7.75 г; виробництва "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
- Валеріана + меліса + м'ята перцева
ІІ. Персен, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить екстракту валеріани - 50.0 мг, екстракту меліси - 25.0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25.0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Персен форте, капс.; 1 капс. містить екстракту валерiани - 125.0 мг, екстракту мелiси - 25.0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25.0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
2.2.Засоби для загальної анестезії
- Тіопентал натрію (Thiopental sodium)* (див. розділ п.1.2.1. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
- Натрію оксибутірат (Natrii oxybutyras) (див. розділ п.1.2.2. «Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби»)
2.3.Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах
2.3.1 При відмові від паління
- Нікотин (Nicotine)
Фармакотерапевтична група: N07B A01 - препарат для лікування нікотинової залежності.
Основна фармакотерапевтична дія: дає змогу уникнути розвитку с-му відміни в осіб, які кинули палити; допомагає уникнути відновлення паління, при цьому концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж під час паління, і має нижчі значення; при застосуванні препарату забезпечується надходження в організм нікотину; при цьому такі інгредієнти тютюнового диму, як смола, окис вуглецю в організм не потрапляють; зменшує фармакологічну залежність від нікотину.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічні ефекти нікотину мають широкий спектр і варіабельність залежно від дози, що потрапляє (кількість цигарок, що викурюються), та індивідуальної толерантності до даної речовини; серцево-судинні ефекти нікотину включають - збільшення ЧСС, об’єму циркуляції і коронарного кровотоку; периферичну вазоконстрикцію, яка пов’язана зі зменшенням температури шкіри, системну вазоконстрикцію і збільшення припливу крові до м’язів; збільшення циркуляторних концентрацій адреналіну і норадреналіну; збільшення рівня вільних жирних кислот, гліцерину і лактату, що циркулюють у плазмі крові; у процесі жування гумки нікотин повільно вивільняється й абсорбується у порожнині рота; кількість нікотину, що естрагується з гумки, залежить від інтенсивності жування; кількість нікотину, що всмоктується, залежить від кількості естрагованого нікотину і втраченого при ковтанні чи випльовуванні; основна частка нікотину, що виділяється з жувальної гумки, всмоктується безпосередньо через слизову ротової порожнини; системна біодоступність вжитого нікотину незначна внаслідок його утилізації печінкою за так званим “ефектом першого проходження”, тому швидке досягнення високого рівня нікотину, що відбувається при палінні, малоймовірне при застосуванні гумки; звичайно з гумки естрагується 3,4 мг нікотину з 4 мг, що містяться в гумці.
Показання для застосування ЛЗ: лікування тютюнової залежності шляхом пом’якшення явищ звикання до нікотину і симптомів відміни; полегшення процесу відмови від паління за наявності мотивації; полегшення стану курців при тимчасовому утриманні від паління; допомога курцям, які не можуть повністю відмовитись від нікотинової залежності, зменшити кількість випалених цигарок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів похилого віку, залежно від вираженості пристрасті до паління може застосовуватися жувальна гумка з різною концентрацією активної речовини; зазвичай достатньо застосовувати 8–12 жувальних гумок на добу; для завзятих курців (тест на нікотинову залежність Fagerström ≥ 6 балів або тих, хто палить понад 20 цигарок на день) або пацієнтів, які не можуть відмовитися від паління за допомогою жувальної гумки з вмістом, рекомендується починати з лікарської форми 4 мг, інші пацієнти повинні починати лікування з лікарської форми 2 мг; МДД - 24 жувальних гумки/добу; у разі повної відмови від паління гумки застосовують щонайменше протягом 3 місяців, потім слід поступово знижувати кількість жувальної гумки; застосування препарату слід припинити тоді, коли добове споживання гумки знизиться до 1 – 2 подушечок; якщо відмова від паління здійснюється поступово шляхом зменшення кількості випалених цигарок, то гумку слід жувати між епізодами паління, тільки-но з’являється непереборне бажання палити, щоб якомога більше збільшити інтервали між епізодами паління і у такий спосіб знизити добове споживання цигарок; якщо зменшення кількості випалених сигарет не досягається протягом 6 тижнів, слід переглянути терапевтичні заходи; спробу відмовитися від паління слід здійснити тоді, коли пацієнт буде відчувати себе готовим до цього, але не пізніше, ніж через 6 місяців після початку лікування; якщо суттєва відмова від паління не досягається протягом 9 місяців після початку лікування, слід переглянути схему лікування; не рекомендується застосовувати гумки з вмістом нікотину понад 12 місяців; однак деяким пацієнтам може знадобитися триваліше лікування, щоб запобігти поверненню до паління або попереднього рівня споживання тютюну; якщо раптом виникає бажання запалити знову, слід застосувати кілька гумок; у більшості курців після припинення паління може збільшитися вага тіла; гумка з вмістом нікотину може допомогти контролювати цей процес, який є дозо залежним; застосування 8-12 гумок у відповідній дозовій формі може допомогти контролювати збільшення ваги тіла після припинення паління; щоб уникнути проявів тимчасової абстиненції, рекомендовано застосовувати гумку з нікотином протягом періоду, коли пацієнт не палить, наприклад у зонах, де паління заборонено або в інших ситуаціях, коли пацієнт змушений не палити і з’являється раптове бажання запалити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: небажані реакції, які подібні до реакцій на нікотин, що надходить з інших джерел. Імовірність розвитку та тяжкість небажаних реакцій залежать від дози; деякі із симптомів, такі як запаморочення, головний біль і розлади сну можуть бути проявами с-му відміни, спричиненого відмовою від паління; у такому разі може також збільшитися частота виникнення афтозного стоматиту; ЦНС - головний біль, запаморочення; серцево-суцдинна система – пальпітація, оборотна фібриляція передсердь; ШКТ - явища дискомфорту, гикання, нудота, блювання; порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини – еритема, кропив’янка; загальні розлади і зміни в місці введення – виразки на слизовій ротової порожнини і горла, вугри в ділянці жувальних м’язів, АР, у тому числі ангіоневротичний набряк.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: жувальна гумка по 2 мг, по 4 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15С – 25С; термін придатності – 2,5 року.
Торгова назва:
ІІ. Нікоретте, "Pharmacia & Upjohn AB" та "Pfizer Health AB" для "Pfizer Inc.", Швеція
Нікоретте® з м’ятним смаком, "Pharmacia & Upjohn A.B.", Швеція
Нікоретте® зі смаком м’яти, "Pfizer Health AB " для "Pfizer Inc", Швеція/США
Нікотинелл зі смаком м’яти, "Novartis Consumer Health UK Ltd"; "Fertin A/S" для "Novartis Consumer Health S.А.", Великобританія/Данія/Швейцарія
- Бупропіон (Bupropionе)
Фармакотерапевтична група: N06A X12 – антидепресанти.
Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну та дофаміну) з мінімальним впливом на захоплення індоламінів (серотонін) і відсутністю пригнічення моноаміноксидази.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після перорального призначення Смакс досягалася через 3 год; бупропіон та його метаболіти виявляють лінійну кінетику при тривалому призначенні в дозах 150 мг - 300 мг/добу; всмоктування бупропіону не порушується значною мірою при одночасному вживанні з їжею; бупропіон підлягає широкому розподілу – його об’єм розподілу становить приблизно 2000 л; бупропіон і його метаболіт гідроксибупропіон помірно зв’язуються з білками плазми (84% і 77%, відповідно); ступінь зв’язування з білками метаболіту треогідробупропіону становить близько половини того, що спостерігається для бупропіону; інтенсивно метаболізується в організмі людини; у плазмі ідентифіковано три фармакологічно активних метаболіти: гідроксибупропіон і його аміноалкогольні ізомери – треогідробупропіон і еритрогідробупропіон; приблизно 87% бупропіону виводиться з сечею (з них менш ніж 10% - у вигляді активних метаболітів), до 10% - з випорожненнями; у незміненому стані виводиться лише 0,5% бупропіону; у середньому кліренс після перорального призначення бупропіону становить близько 200 л/год, а середній T1/2 бупропіону – приблизно 20 год; вплив захворювання нирок на фармакокінетику бупропіону ще не вивчений; елімінація головних метаболітів бупропіону може порушуватися при зниженій функції нирок; фармакокінетика бупропіону та його активних метаболітів у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу мало відрізняється від такої у здорових добровольців; у хворих з тяжким цирозом печінки Смакс та AUC значно підвищені, середній T1/2 також подовжений порівняно зі здоровими особами; фармакокінетичні дослідження осіб літнього віку дають неоднозначні результати; клінічний досвід не встановив різниці у переносимості препарату літніх та молодих людей, проте наявності більшої чутливості до нього в осіб літнього віку не можна виключати.
Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних станів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: починає діяти не раніше, ніж через 14 днів після початку терапії; як і при застосуванні інших антидепресантів, повний ефект препарату може бути помічений лише через декілька тижнів лікування; у дорослих максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг; препарат вживати за два прийоми з інтервалом не менш ніж 8 год; зменшити частоту виникнення бессоння можна через утримання від застосування препарату перед сном (за умови дотримання 8-годинного інтервалу між дозами) або зменшенням дози препарату, якщо це клінічно обґрунтовано; початкова доза становить 150 мг 1 р/добу; повний антидепресивний ефект бупропіону може виявитися не раніше, ніж через кілька тижнів після початку лікування; хворі, для яких доза 150 мг/добу є недостатньою, можуть відчути покращання при збільшенні дози до МДД – 300 мг (150 мг 2 р/добу); при відсутності клінічного покращання після застосування препарату протягом декількох тижнів у дозі 300 мг/добу пацієнтам може бути збільшена доза максимум до 400 мг/добу, за умови застосування її по 200 мг 2 р/добу; г. епізоди депресії потребують лікування антидепресантами протягом щонайменше шести місяців; бупропіон у дозі 300 мг/добу ефективний протягом тривалого (до 1 року) періоду лікування; оскільки у хворих літнього віку збільшується можливість появи ниркової недостатності, може знадобитись зменшення частоти дозування препарату; у пацієнтів з порушенням функції нирок лікування слід починати зменшеними дозами, оскільки бупропіон та його метаболіти у таких пацієнтів акумулюються більшою мірою, ніж звичайно; у пацієнтів з патологією печінки бупропіон повинен застосовуватися з обережністю; зважаючи на підвищену варіабельність фармакокінетики препарату у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу печінки, необхідно прийняти рішення про довші інтервали між дозами; у пацієнтів з тяжким ступенем цирозу печінки бупропіон потрібно застосовувати надзвичайно обережно (доза не повинна перевищувати 150 мг через день).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - гарячка, біль у грудях, астенія; серцево-судинна система - тахікардія, сильне серцебиття, вазодилатація, постуральна гіпотензія, підвищення АТ, почервоніння, непритомність; ЦНС - судоми, безсоння, дистонія, тремор, атаксія, паркінсонізм, посіпування, розлад координації рухів, розлади концентрації уваги, головний біль, запаморочення, депресія, дезорієнтованість, марення, параноїдальне мислення, галюцинації, збудження, неспокій, тривожність, дратівливість, агресивність, деперсоналізація, незвичні сни, порушення пам’яті, парестезії; ендокринні та метаболічні явища - анорексія, втрата ваги, порушення рівня глюкози крові; ШКТ - сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, що включають нудоту і блювання, біль у животі, запори; урогенітальний тракт - збільшення частоти сечовиділення та/або його затримка; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит; шкіра - висипання, свербіж, пітливість; реакції гіперчутливості, що варіюють за тяжкістю від кропив’янки до судинного набряку, диспное/бронхоспазму, рідко – анафілактичного шоку; артралгія, міалгія і гарячка також мають місце у зв’язку з висипаннями та іншими симптомами сповільненої гіперчутливості (симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу, поліморфна еритема та с-м Стівенса – Джонсона, дзвін у вухах, розлади зору і смаку).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупропіону або будь-якого з компонентів препарату, судомними розладами, пацієнтам, які на даний час раптово припинили прийом алкоголю або седативних препаратів; хворі, які отримують будь-який інший препарат, що містить бупропіон, оскільки частота розвитку судом є дозо залежною; хворі з існуючою в даний час або в анамнезі нервовою булімією або анорексією, оскільки в цій групі хворих спостерігалася більша частота розвитку судом при призначенні форми бупропіону швидкого вивільнення; одночасний прийом бупропіону та інгібіторів моноамінооксидази - між відміною інгібіторів МАО та початком лікування бупропіоном повинно пройти не менше 14 днів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 150 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Велбутрин™, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.; "DSM Pharmaceuticals Inc.";"GlaxoSmithKline Ink."для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/США/США/Великобританія
- Цитизин (Cytіsine)
Фармакотерапевтична група: N07BA10 - засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності.
Основна фармакотерапевтична дія: Н-холіноміметична дія.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: алкалоїд цитизин є активним компонентом препарату; ефект препарату полягає у збудженні гангліїв вегетативної нервової системи, збудженні дихання рефлекторним шляхом, виділенні адреналіну з медулярної частини надниркових залоз, підвищенні АТ; механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, що дає можливість поступово відвикати від паління і одночасно попереджує розвиток абстинентних явищ.
Показання для застосування ЛЗ: хр. нікотинізм (тютюнізм) для відвикання від паління
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо перші три дні 6 р/добу (кожні 2 год) по 1 табл. при одночасному зменшенні кількості випалених сигарет; якщо результат є незадовільним, лікування припиняється і може бути відновлене через 2-3 місяці; при позитивному ефекті лікування продовжують - з 4 по 12 день – по 1 табл. кожні 2,5 год (5 табл./добу); з 13 по 16 день – по 1 табл. кожні 3 год (4 табл./добу); з 17 по 20 день – по 1 табл. кожні 5 год (3 табл./добу); з 21 по 25 день – по 1–2 табл./добу; остаточне припинення паління має відбутися до п’ятого дня від початку лікування; після завершення лікування пацієнту слід проявити волю і не дозволяти собі палити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, головний біль, запаморочення, тремтіння, безсоння, сонливість, підвищена роздратованість, міалгія, біль в грудній клітці, біль в животі, нудота, запор, пронос, тахікардія, незначне підвищення АТ, зниження ваги, пітливість. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, г. ІМ, нестабільна стенокардія, серцева аритмія, недавно перенесене судинно-мозкове захворювання, атеросклероз, вагітність і годування груддю; відносно протипоказаний - деякі форми шизофренії, хромафінні пухлини надниркової залози, а також симптоми гастроезофагеального рефлюксу.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1,5 мг