Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Вид материала

Содержание

Подобный материал:

1 ... 9 10 11 12 13 14 15 16 17

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 30°С,термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Ламотрин, ТОВ "Фарма Старт"

Латріджин, ВАТ "Київський вітамінний завод

Епілептал, ВАТ "Фармак"

ІІ. Епілактал, Polpharma Pharmaceutical Works S.A.; "Actavis h.f.", Польща/Ісландія

Епіміл, IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Чеська Республіка

Епірал 25, Епірал 50, Епірал 100, Zentiva a.s., Чеська Республіка

Епітрижин®, Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія

Ламідум, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Ламіктал, Ламіктал™, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. та "GlaxoWellcome Operations" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Великобританія

Ламітор, Torrent Pharmaceuticals Ltd., Індія

Ламітрил, Pharmascience Inc., Канада

Ламетон, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Sandoz"; "Wellspring Pharmaceutical Canada Corporation" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d",Німеччина/Канада/Словенія

Ламотриджин, Jubilant Organosys Ltd, Індія

Ламотриджин (ВАТ "Фармак", м. Київ,), RA Chem Pharma Limited, Індія

Ламотриджин (ВАТ "Фармак", м. Київ), Yanshu Chemicals (India) Pvt.Ltd, Індія

Ламотриджин (ТОВ "Фарма Старт", м. Київ), Chemagis Ltd, Ізраїль

Ламотриджин (ТОВ "Фарма Старт", м. Київ), CF Pharma Ltd, Угорщина

Ламотриджин Пліва, LTD "PLIVA Croatia"; "Bluepharma, Industria Farmaceutica SA", Хорватія/Португалія

Латригіл, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

Тригінет, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

Габапентин (Gabapentinum)

Фармакотерапевтична група: N03A X12 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр; незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМКα та ГАМКβ-рецепторів; не взаємодіє з бензодіазепіновими, глутаматними, N-метил-D-асапартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами, однак у неокортексі та гіпокампії головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв’язування габапентину; механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез’ясованим.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: біодоступність непропорційна дозі - при збільшенні дози знижується і становить при дозі 300 мг – 60%, при 1 600 мг – 30% відповідно; абсолютна біодоступність – 60%; їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику; час, необхідний для досягнення С_макс – 2 - 4 год; концентрації в плазмі пропорційні дозі; С_макс – 4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл – при дозі 400 мг; AUC відповідно – 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год; проходить через гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє у грудне молоко; об’єм розподілення – 57,7 л; у хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від відповідних рівноважних концентрацій препарату в плазмі; зв’язок з білками плазми – дуже низький (менше 5%); практично не метаболізується, не індукує окисні ферменти зі змішаною функцією, які беруть участь у метаболізмі ЛЗ; виводиться нирками; виведення з плазми має лінійну залежність; T_1/2 – у середньому 5 - 7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг – 5,2 год, 400 мг – 6,1 год); видаляється при гемодіалізі; кліренс габапентину з плазми знижується у осіб похилого віку і хворих з порушеннями функції нирок, T_1/2 при кліренсі креатиніну 30 мл/хв – 52 год; фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Показання до застосування ЛЗ: як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів; симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг; епілепсія - ефективна доза становить 900 - 3 600 мг/добу; дорослі та підлітки - лікування починається з прийняття препарату 300 мг; збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день – 300 мг 3 р/добу; як альтернативний варіант – можлива початкова доза 3 р/добу по 300 мг (відповідно 900 мг/добу); після цього добова доза може бути збільшена до 1 200 мг з поділена на 3 разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози до МДД – 3 600 мг; якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів; супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії - зазвичай доза становить 1 800 - 2 400 мг/добу; у деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до максимальної – 3 600 мг/добу; дорослі - лікування починається з прийому 300 мг; збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день – 300 мг 3 р/добу; після цього доза протягом тижня збільшується до 1 800 мг/добу розділена на 3 разові дози; наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до 2 400 мг/добу поділена на 3 разові дози; за необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози для досягнення МДД (3600 мг); збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год; для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою; таким пацієнтам необхідно підбирати дози; для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 300 - 400 мг, а потім підтримуюча доза 200 - 300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу; коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається; для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину; лікування епілепсії тривале; лікар повинен приймати рішення у разі пропуску пацієнтом однієї дози (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковою дозою, яка буде прийматися пізніше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - симптоми вазодилатації, підвищення АТ; ШКТ - диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт; опорно-руховий апарат – міалгія, артралгія, біль у спині; ЦНС - сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість, головний біль, амнезія, депресія, порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння; дихальна система – риніт, фарингіт, кашель, пневмонія; сечостатева система – нетримання сечі, зниження потенції, інфекції сечових шляхів; органи чуття - порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах; органи кровотворення – лейкопенія; АР - шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі с-м Стівенса-Джонсона); інші - пурпура, збільшення маси тіла, периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на ЦД, підвищена ламкість кісток.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату, г. панкреатит, в період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг; по 300 мг; по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15º - 25⁰С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Габантин 50, Габантин 100, Габантин 300, ТОВ "Фарма Старт"

ІІ. Габагама® 100, Габагама® 300, Габагама® 400, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина

Габалепт, Micro Labs Limited, Індія

Габастадин, STADA Arzneimittel AG, Німеччина

Гатонін, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль

Конваліс, ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО", Російська Федерація

Нейралгін, Pharmascience Inc., Канада

Тебантин, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Прегабалін (Рregabalinum) *

Фармакотерапевтична група: N03AX31 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a₂-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи [³H]-габапентин; зменшує вивільнення деяких нейротрансмітерів, включаючи глутамат, норадреналін, а також субстанцію Р; запобігав порушенням поведінки, які пов’язані з болем, що було показано на експериментальних моделях невропатичного й післяопераційного болю, включаючи гіперальгезію й алодинію; була встановлена добра переносимість прегабаліну при застосуванні його в дозах, що відповідають клінічним; не виявляв тератогенну дію у дослідах на тваринах.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає С_макс протягом 1 год після одноразового і багаторазового застосування; розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози; після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24-48 год; ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого С_макс зменшується приблизно на 25-30% і час досягнення С_макс (t_max) сповільнюється приблизно на 2,5 год; однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значимого впливу на об’єм його абсорбції; у доклінічних дослідженнях було показано, що прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у тварин, а також крізь плаценту у щурів і виділяється з молоком у період лактації; у людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 Л/кг; не зв’язується з білками плазми; у людини прегабалін зазнає незначного метаболізму; основний метаболіт прегабаліну, що виявлявся у сечі і становив 0,9% введеної дози, є його N-метильоване похідне; елімінується із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у вигляді незмінного препарату; середній T_1/2 прегабаліну дорівнює 6,3 год; плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатині ну; у пацієнтів з порушеною функцією нирок і тих, кому проводять гемодіаліз, слід корегувати дозу препарату; оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне зниження дози препарату, а після гемодіалізу – збільшення; літні хворі (65 років і старші); кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком; для пацієнтів з вікозалежним порушенням функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну.

Показання до застосування ЛЗ: лікування невропатичного болю у дорослих; як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів, з і без вторинної генералізації.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: невропатичний біль, епілепсія - рекомендована початкова доза прегабалінустановить 75 мг 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза прегабалінустановить 150 мг 2 р/добу; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату, доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, і, якщо буде потреба, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД – 300 мг 2 р\добу; відповідно до клінічної практики, припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; пацієнти з нирковою недостатністю прегабалін елімінується із системного кровообігу в незмінному вигляді шляхом екскреції нирками; оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози для лікування пацієнтів з порушеною нирковою функцією слід проводити індивідуально, відповідно до кліренса креатині ну; для пацієнтів, яким було проведено гемодіаліз, добова доза прегабаліну повинна бути збільшена відповідно до функції нирок.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення і сонливість; кров і лімфа – нейтропенія; метаболізм і обмін речовин - збільшення апетиту, анорексія, гіпоглікемія; психічні розлади – ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, зменшення лібідо, дратівливість, деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, посилення безсоння, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, збільшення лібідо, г. тривожний стан з панічною реакцією, апатія, розгальмовування, піднесений настрій; нервова система – запаморочення, сонливість, атаксія, розлади уваги, порушення координації, погіршання пам’яті, тремор, дизартрія, парестезія, порушення пізнавальної функції, гіпоестезія, дефект поля зору, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, диплопія; органи зору - неясний зір, диплопія, розлади зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія (слабкість зору), збільшена сльозотеча. фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм (косоокість); органи слуху і рівноваги – вертиго (запаморочення), гіперакузія; серцево-судинна система – тахікардія, передсердно-шлуночковий блок першого ступеня, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, гіперемія, “припливи", гіпотензія, похолодання кінцівок, АГ; дихальна система - диспное, сухість у носі, назофарингіт, кашель, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; ШКТ - сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота, гіперсалівація, шлунково-стравохідний рефлюкс, оральна гіпоетезія, асцит, дисфагія, панкреатит; шкіра й підшкірна тканина – потіння, папульозний висип, холодний піт, кропив’янка; кістково-м’язова система й сполучна тканина – посмикування м’язів, набряк суглобів, судоми, міальгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність (заклякання) м’язів, спазм м’язів шиї, біль у шиї, рабдоміоліз; нирки і сечовивідні шляхи - дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність; репродуктивна система і молочні залози - еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз; загальні і місцеві – втомлюваність, периферичний набряк, відчуття сп’яніння, набряк, порушення ходи, астенія, слабкість, спрага, відчуття стиснення в грудній клітці, збільшення ваги, зниження ваги тіла, болюче посилення анасарки, пропасниця, ригідність м’язів; лабораторні дослідження – підвищення АлАТ, креатинінфосфокінази крові, АсАТ, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації глюкози в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації калію в крові, зменшення кількості лейкоцитів крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якого допоміжного засобу; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг, по 75 мг, по 150 мг, по 300 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15º - 25ºС; термін придатності – 3 роки

Торгова назва:

ІІ. Лірика, Goedecke GmbH для "Pfizer International Inc.", США

Топірамат (Тopiramatum) *

Фармакотерапевтична група: N03A X11 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: топірамат відноситься до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей - знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМК_A-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМК_A-рецепторів, перешкоджає активації каінатом чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після приймання всередину швидко й ефективно абсорбується із ШКТ; С_макс досягаються приблизно через 1 - 2 год після прийому; відносна біодоступність становить приблизно 80%; прийом їжі істотно не впливає на біодоступність препарату; фармакокінетика топірамата є лінійною, тобто концентрація препарату в плазмі підвищується пропорційно дозі; у пацієнтів з нормальною функцією нирок для досягнення стабільного стану необхідно приблизно 4 дні; топірамат на 15 - 41% зв’язується з білками плазми крові людини при концентрації в крові від 0,5 до 250 мкг/мол, фракція зв’язаного препарату зменшується при збільшенні його концентрації в крові; не піддається екстенсивному метаболізму й елімінується, головним чином, у незміненому вигляді в сечі (приблизно 70% від введеної дози); у людини ідентифіковані 6 метаболітів топірамата, жоден з яких не становить більше ніж 5% від введеної дози; ці метаболіти утворюються шляхом гідроксилювання, гідролізу й глюкуронізації; є дані про повторне всмоктування топірамата в ниркових канальцях; середній T_1/2 із плазми становить приблизно 21 год після одно- або багаторазового прийому препарату; у пацієнтів з порушеннями функції нирок плазмовий кліренс топірамату знижується; кліренс топірамату у літніх хворих знижується залежно від ступеня порушення функції нирок; у пацієнтів з помірно і сильно вираженими порушеннями функції печінки плазмовий кліренс знижується.

Показання до застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами, з нападами, асоційованими із синдромом Ленокса-Гасто; профілактика мігрені у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД для дорослих становить 1 600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5 - 9 мг/кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози топірамату, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування – 100 мг щотижня; епілепсія – монотерапія для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня, у подальшому дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих – 100 мг/добу, а максимальна рекомендована доза – 500 мг/добу; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1 000 мг/добу; лікування дітей від 2 років і старше слід починати з прийому 0,5 - 1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5 - 1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3 - 6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих - лікування починається з добору дози шляхом приймання 25 - 50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза – 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5 - 9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1 - 3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1 - 3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень - рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам’ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей – розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко – суїцидальні думки та спроби, галюцинації; орган зору - зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; ШКТ та гепатобіліарна система - диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; інші - зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, а також реакції з боку шкіри та слизових (багатоформна еритема, пемфігус, с-м Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100, по 200 мг; капс. по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15º - 25ºС; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Топілепсин, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Топірамакс 25, Топірамакс 100, ТОВ «Фарма Старт»

ІІ. Дроплет, Themapharm Sp.z.o.o., Польща

Епірамат, LTD "PLIVA Croatia", Хорватія

Рантопір, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

Топірамін, Pharmascience Inc., Канада

Топамакс®, Cilag AG для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/Бельгія

Літій (Lithium)*

Фармакотерапевтична група: N05A N01 - антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: блокує транспорт натрію в нейрони, що, у свою чергу, пригнічує залежне від деполяризації (тобто кальцій-залежне) вивільнення норадреналіну та дофаміну (не впливаючи при цьому на вивільнення серотоніну).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії літію до кінця не встановлений; літій пригнічує зворотній захват цих катехоламінів; у пацієнтів з біполярними або уніполярними афективними розладами літій сприяє зникненню симптомів манії та попереджує їх розвиток, а також попереджує фазу депресії або зменшує її симптоми при обох типах афективних розладів, стабілізуючи настрій хворого; у здорових людей літій не спричинює психотропної дії. Солі літію пригнічують дію АДГ (вазопресину) та вплив тиреотропного гормону (ТТГ) на щитовидну залозу, що може призводити до певних побічних явищ; у нирках та щитовидній залозі солі літію пригнічують дію антидіуретичного гормону та тиреотропного гормону на аденілатциклазу; майже повністю абсорбується зі ШКТ, проте абсорбція проходить повільно і триває приблизно 8 год; С_макс спостерігається через 2-4 год; об´єм розподілу становить приблизно 0,7 л/кг; літій не зв´язується з білками і майже повністю (95%) виводиться з сечею (4-5% препарату виводяться з потом); T_1/2 тривалий і становить близько 19 год, хоча цей показник дуже різниться в різних людей (від 13 до 33 год); в умовах дефіциту натрію та води реабсорбція літію у проксимальних канальцях нирок посилюється, елімінація подовжується (нормальна швидкість елімінації становить приблизно 30 мл/кг/год.), що призводить до більш високих концентрацій літію в сироватці; у людей похилого віку швидкість виведення літію з сечею зменшується, T_1/2 подовжується; при лікуванні маніакальних розладів терапевтична концентрація літію в сироватці повинна становити 0,8-1,2 ммоль/л, а для профілактики манії ефективними є концентрації 0,5-0,8 ммоль/л; зважаючи на вузький терапевтичний індекс літію карбонату, добову дозу слід визначати, базуючися на вимірах концентрації літію в сироватці (останній контроль – через 12 год після останньої дози препарату) та на самопочутті пацієнта під час терапії; терапевтичний ефект настає через 1-3 тижні після початку лікування.

Показання для застосування ЛЗ: лікування маніакальної фази біполярного афективного розладу, профілактика рецидиву епізодів біполярного афективного розладу, а також для зменшення інтенсивності та частоти наступних епізодів манії у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі; профілактика фази депресії у пацієнтів з уніполярним афективним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: через вузький терапевтичний діапазон концентрацій літію дози препарату мають підбиратися індивідуально, базуючися на концентрації літію в сироватці та клінічному ефекті; загальна добова доза, як правило, становить 0,5 - 1,25 г літію карбонату (за кілька приймань); лікування потрібно починати з низької добової дози, а потім поступово її збільшувати; під час початкового періоду лікування концентрацію літію в сироватці слід контролювати не рідше одного разу на тиждень; оптимальна концентрація літію – від 0,5 до 0,8 ммоль/л; після досягнення потрібної концентраціії контрольні аналізи можна проводити рідше – раз на місяць або раз на два місяці; у період ремісії концентрацію літію в сироватці можна визначати кожні 2-3 місяці; при тяжких маніакальних розладах рекомендованою дозою є 1,5-2,0 г/добу, при цьому концентрація літію в сироватці має перебувати в межах 0,6-1,2 ммоль/л; після полегшення тяжких симптомів дозу літію карбонату слід негайно зменшити; загальну добову дозу літію карбонату потрібно приймати не менш ніж за три приймання; у випадку, якщо одна доза була пропущена, не слід подвоювати наступну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - псевдотумор мозку, м´язовий тремор (крупнорозмашистий тремор та фібриляції), атаксія, атетоз, підвищені сухожилкові рефлекси, екстрапірамідні симптоми, нетримання сечі та калу, судоми, сонливість, дезорієнтованість, порушення пам´яті, кома, зорові розлади, розлади мовлення, головний біль; серцево-судинна система - аритмії, гіпотензія, непритомність, брадикардія, порушення функції синусового вузла, судинна недостатність, периферичні набряки; ШКТ - нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, набряк слинних залоз; сечостатева система - глюкозурія, зниження кліренсу креатиніну, альбумінурія, олігурія, симптоми діабету (поліурія, полідипсія); шкіра - випадання волосся, вугрі, псоріаз, свербіж, висип, вкривання виразками, гіперкератоз, фолікуліт; вегетативна нервова система - сухість у роті, імпотенція; ендокринні залози - базедова хвороба, гіпотироїдизм, гіпертироїдизм; інші - зниження маси тіла, гіперглікемія, гіперкальціємія, алергічний васкуліт, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, набряк, розлад смаку, карієс; побічні ефекти, спричинені літієм, більш виражені у пацієнтів похилого віку, ніж у молодих, незважаючи на однакову концентрацію літію в сироватці.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів, тяжка ниркова недостатність, недавній ІМ, органічна патологія мозку, лейкози, вагітність (через ембріотоксичну дію у першому триместрі) та грудне вигодовування (літій виводиться з молоком); препарат протипоказаний дітям.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг, по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 25°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Літію Карбонат, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Польща

Літосан СР, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Blog

Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

Содержание

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 30°С,термін придатності – 3 роки.