Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
а может быть изменена при :
1) ускорение диастолической деполяризации
2) уменьшение порогового потенциала
3) изменение потенциала покоя
Механизм аритмии как объект фармакологического действия
а) изменение проведения импульса
б) изменения генерации импульса
в) сочетание а) и б)
Изменение нормального автоматизма. Появление эктопического очага.Ранняя или поздняя следовая деполяризация.Замедление быстрых ответов. Появление медленных ответов. Механизм re entry ( круг возбуждения - повторное сокращение - желудочковая тахикардия ).
Аритмогенным действием обладают :
Катехоламины, симпатомиметики, холинолитики, изменение кислотно-основного равновесия, некоторые общие анестетики (циклопропан ), ксантин, эуфиллин, тиреоидные гормоны, ишемия и воспаления сердца.
Классификация
1 Блокаторы натриевых каналов
группа А: умеренное угнетение фазы 0, замедление проведения импульса, ускорение реполяризации (Хинидин, Новокаинамид, дезоксипирамид)
группа В: минимальное угнетение 0 фазы и замедление деполяризации, уменьшение проведения (Лидокаин, Дофенин, Мексилетин)
группа С: выраженное угнетение 0 фазы, и замедление проведения (Пропафенон (Ритмонорм,Пропанорм))
2 Блокаторы бета-2 адренорецепторов (Обзидан)
3 Блокаторы калиевых каналов: Орнид, Амиодарон, Сотакол
4 Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, Дилтиазем.
Основные механизмы действия противоаритмических средств.
Двойные стрелки в схеме обозначают угнетающее действие.
Препараты группы А
Хинидин:
Отрицательное инотропное действие,на ЭКГ: увеличиваются QRST и QT.
Фармакокинетика препаратов группы А:
Период полувыведения = 6 часов, препарат через 4-10 часов разрушается. При индукции цитохрома Р450 (Рифампицин, барбитураты) происходит увеличение разрушения хинидина в печени.
Побочное действие:
1 Отрицательное инотропное действие
2 Сердечные блокады
3 Уменьшение артериального давления
4 Раздражение слизистой желудка
5 Нарушение зрения
Новокаинамид
Период полувыведения = 3 часа. Применяется при пароксизмальных аритмиях, побочно: уменьшение артериального давления, может быть обострение глаукомы. Курс лечения не более 3 месяцев, при более длительном - может быть иммунная патология по типу волчанки.
Дизопирамид_. отличается пролонгированным действием (период полувыведения = 6 часов)7
Аймалин_. входит в состав "Пульснорм"а, обладает симпатолитическим эффектом. Хинидинподобное действие, переносимость - лучше.
Этмозин_. - мягкий, хинидиноподобный, непродолжительный эффект.
Этацизин_. - более продолжительный эффект.
Существуют препараты:Беннекор, Тирациллин.
Препараты группы В
Лидокаин
Менее прочно связывается с натриевыми каналами, более селективен при желудочковых аритмиях (так как связывается с деполяризованными клетками, у которых потенциал действия в желудочках больше). Малая биодоступность, период полувыведения 1.5 - 2 часа. Вводится внутривенно. Применяется при желудочковых аритмиях, особенно при неотложных состояниях, в кардиохирургии, для лечения гликозидной интоксикации.
Мексилетин_. биодоступность до 90%.
Дифенин
Период полувыведения = 6-24 часов,в зависимости от дозы. Может подавлять метаболизм антикоагулянтных, психотропных препаратов.
Побочное действие препаратов группы В: уменьшение артериального давления
Изменение на ЭКГ: уменьшение интервала QT.
Препараты группы С
Амиодарон
Увеличение интервала PQ, на 100% связывается с белками плазмы. Период выведения = 20 дней, следовательно повышается риск передозировки и кумуляции - препарат относится к резервным.
Бретилий_. (Орнид)
Наиболее эффективен при желудочковых аритмиях.
Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.
Верапамил
Увеличение интервалов РР и РQ. Более ориентирован на предсердные аритмии (возможно применение сердечных гликозидов, нитратов).
МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (диуретики)
Основные показания
ПоказаниеЦельКритерии препаратаОтекиВыведение избытка жидкостиСалуретикиОстрая сердечная недостаточностьГемодинамическая разгрузкаСалуретики (важна быстрота и сила действия)Артериальная гипертензияУстранение натрий-зависимых факторов патогенеза гипертонииСалуретики (сохраняют активность при длительном при еме) Острая почечая недостаточностьПромывка почек, удаление нефротоксиновВысокий эффект, быстрое наступление эффектаОтравленияВыведение токсиновМестные нарушения гемодинамики (глаукома) Дегидратация, оттягивание жидкости Нефрон как мишень фармакодействия
1 Усиление клубочковой фильтрации (возможно, в основном на фоне снижения гемодинамики у пациента).
2 Нарушение канальцевой реабсорбции натрия и хлора
3 Антагонисты альдостерона
4 Антагонисты антидиуретического гормона
1 Осмотические диуретики
Нарушают концентрационную способность почек. Введение большой дозы неметаболизируемого вещества, которое плохо реабсорбируется и хорошо фильтруется. Вводится в