Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?едении пищи из желудка)). При этом достигается:
а) потенцирование эффекта "пищевого антацида"
б) замедление эвакуации препарата
3 Сочетание с антисекреторными препаратами.
Побочное действие
1 Проблемы со стулом. Алюминий и кальций-содержащие препараты - могут приводить к запорам, магний-содержащие - могут вызывать поносы.
2 Средства, содержащие магний, кальций, алюминий могут связывать многие препараты: холинолитики, фенотиазиды, пропранолол, хинидин и другие поэтому необходимо разбить во времени их прием.
3 Молочно-щелочной синдром (при одновременном приеме большого количества карбоната кальция и молока). Увеличивается концентрация кальция в плазме крови -> уменьшается продукция парат-гормона -> уменьшается экскреция фосфатов -> кальциноз -> нефротоксический ффект -> почечная недостаточность.
4 При длительном употреблении больших доз препаратов, содержащих алюминий и магний может вызвать интоксикацию.
1.2 Антисекреторные средства
Механизм действия гормонов и медиаторов
_ Простагландин Е и гистамин.
При связи их с рецепторами активируется G-белок -> активируется аденилатциклаза -> АТФ превращается в цАМФ -> активируется протеин-киназа и фосфорилирует белки, что приводит к уменьшению активности протонной помпы (закачивает внутрь клетки калий в обмен на протоны водорода, которые выделяются в просвет желудочной железы).
2 Гастрин и ацетилхолин_. через рецепторно-активируемые кальциевые каналы увеличивают вход кальция в клетку, что приводит к активации протеин-киназы и уменьшению активности протонной помпы.
1.2.1 Препараты, связывающиеся с рецепторами
1.2.1.1 Гистаминоблокаторы второго типа (блокируют Н2-гистаминовые рецепторы)
Препараты 1 поколения: Циметидин (Гистадил, Беломет) Применяется в дозе 1 г/сутки
Препараты 2 поколения: Ранитидин 0.3 г/сутки
Препараты 3 поколения: Фамотидин (Гастер) 0.04 г/сутки
Роксатидин (Алтат) 0.15 г/сутки
Биодоступность удовлетворительная (> 50%) -> применяются энтерально.
Терапевтические концентрации
Циметидин 0.8 мкг/мл Ранитидин 0.1 мкг/мл
Период полувыведения
Циметидин 2 часа Ранитидин 2 часа Фамотидин 3.8 часа
Проявляется классическая зависимость доза/эффект
Побочные эффекты препаратов 1 поколения
1 При длительном применении циметидин может взаимодействовать с другими препаратами
2 Отдельные случаи расстройства мужской половой сферы
У препаратов 2 и 3 поколения подобных побочных эффектов нет
1.2.1.2 Холинолитики
Пирензепин
Гастроселективный антимускариновый препарат длительного действия (применяется 2 раза в сутки). Более избирателен чем Атропин -> меньше побочных эффектов. Из-за относительности избирательного действия при длительном применении возможны побочные эффекты: сухость во рту, глаукома, задержка мочи
1.2.1.3 Антигастриновых препаратов нет
Блокаторы протонной помпы
Омепрадол
Самый сильный препарат, селективен. В таблетках - неактивный препарат, активируется в кислой среде - следовательно только в желудке. Активная форма препарата связывается с тиоловыми группами ферментов протонной помпы.
Вспомогательные антисекреторные препараты
1 Простагландины
2 Опиоидные
Даларгин_. - (препарат без центрального эффекта)
Применение
а) предупреждение дистрофических изменений ЖКТ
б) уменьшение секреции соляной кислоты
в) Нормализация микроциркуляции и лимфотока
г) ускорение регенерации
д) увеличение секреции слизи
е) уменьшение концентрации адренокортикотропного гормона и гликокортикоидов в крови
Побочное действие - гипотония
3 Блокаторы кальциевых каналов - меньший эффект, но применяется при формах, резистентных к гистамину и ацетилхолину
4 Ингибиторы карбоангидразы. Диакарб уменьшение образования и секреции протонов водорода
СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
(продолжение)
Система защиты эпителия состоит из нескольких этапов:
1 Слизисто-бикарбонатный барьер
2 Поверхностный фосфолипидный барьер
3 Секреция простагландинов
4 Миграция клеток
5 Хорошо развитое кровоснабжение
Препараты делятся на гастропротективные (сами защищают слизистую желудка) и увеличивающих защитные свойства слизистой.
Карбеноксолон_. (биогастрон, дуогастрон)
В его основе - корень Солодки, по структуре похож на альдостерон. Эффекты:
основные
1 Увеличение активности мукоцитов
2 Увеличение толщины защитного слоя
3 Увеличение вязкости слизи и ее способности к адгезии
дополнительные
4 Уменьшение активности пепсиногена
5 Улучшение микроциркуляции
6 Уменьшение разрушения простагландинов
Эффекты простагландинов
1 Увеличение секреции слизи
2 Стабилизация слизистого барьера
3 Увеличение секреции бикарбонатов
4 Улучшение микроциркуляции (наиболее важно)
5 Уменьшение проницаемости мембран
Препараты обладают эффектами:
1 Цитопротективное действие (не могут з?/p>