Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?ейные (являются симптоматическим лечением - следовательно необходимо сочетать с этиотропной терапией)
Острая пищевая интоксикация, аллергии (в том числе лекарственные), изменения режима могут быть причинами диарейного синдрома.
Дополнительное применение: Хронические заболевания кишечника, колиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, энзимопатии, дизбактериоз.
Опасность: потеря воды, электролитов, ферментов.
Классифмкация
1 Опиоиды центрального действия (Дифенилоксилат (Реасек), Лоперамид (Имодиум)).
2 Алюминий и кальций-содержащие: Аттапульгит (Каопектат, Реабан, Неоинтестопан)
3 Вяжущие средства: препараты висмута, Таннальбин, органические вяжущие, Таннакомп (Таннальбин + Этакридин (антисептик))
4 Энтеросорбенты: активированный уголь, Полифепам, Лигносорб, Смекта (стабилизирует слизь, адсорбирует пепсин и соляную кислоту без увеличения объема).
5 Холино- и спазмолитики
Механизм: Уменьшение секреции, усиление реабсорбции воды и электролитов, уменьшение моторики, уменьшение чуствительности к действию раздражающих веществ, уменьшение концентрации раздражающих веществ за iет адсорбции.
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. АНТИБИОТИКИ
Химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
Кроме медицины антибиотики широко используются в консервной промышленности, в сельском хозяйстве(при обработке почв и в качестве добавок в корм скоту). При этом неизбежно возникает проблема устойчивости.
Устойчивость
1.Природная (видовая) Определяется свойствами микроорганизма
2.Приобретенная
а) первичная (до встречи с антибиотиком)
б) вторичная (после встречи с антибиотиком)
В результате мутации происходит изменение генома.
Механизмы:
1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма.
1.2 То же но на основе плазмидных генов
2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику
3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез)
4 Изменение продукции аутолитических ферментов
5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм
Принципы применения антибиотиков_.:
1 Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз
2 Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм)
3 Длительное лечение
4 Раннее начало лечения
5 Комбинирование антибиотиков
6 Рациональное использование "антибиотиков резерва"
Основные характеристики антибиотиков
Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая)
Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие)
К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма.
Пенициллины: природные, биосинтетические, полусинтетические.
В состав пенициллинов входят две структурные части: тиазолидиновое кольцо (разрушается амидазами) и бета-лактамное кольцо (разрушается бета-лактамазами). При разрушении тиазолидинового кольца образуется 6-аминопенициллановая кислота, при присоединении к ней различных радикалов образуются полусинтетические пенициллины.
Механизм действия пенициллинов: нарушение синтеза клеточной стенки.
Клеточная стенка выполняет следующие функции:
Защита, регуляция осмотического давления, постоянство формы микроорганизма. Основное вещество клеточной стенки - полимер муреин, состоящий из муранил-пептидов. Синтез муранил-пептидов начинается со стороны цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. На матрице 5-уридилдифосфата начинается синтез муранил-пептида: сначала присоединяется N-ацетилмурамовая кислота, затем последовательность из 4-5 аминокислот, затем - N-ацетилглюкозамин. Образующийся муранил-пептид поступает наружу, к месту сборки клеточной стенки и полимеризуется под действием транспептидаз и полимераз.
Действие пенициллинов:
1 Угнетение транспортной функции 5-уридилдифосфата
2 Угнетение транспептидаз и полимераз
3 Схожесть с N-ацетилмурамовой кислотой позволяет пенициллинам встраиваться вместо нее в синтез, что приводит к прекращению синтеза. Недостаток N-ацетилмурамовой кислоты и муранил-пептиды не полимеризуются. Синтез белка продолжается, а клеточная стенка не увеличивается - рост останавливается и микроорганизм переходит в форму сферопласта. Сферопласты обладают сниженной вирулентностью и устойчивостью и их уничтожают защитные силы организма.
Есть специальные каналы и места связывания (защита - уменьшение тропности пенициллинов или связывание пенициллинов с бета-лактамазами).
Эффект пенициллинов:
1 Эффект бактериостатический
2 Действует на молодые, растущие клетки
3 Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка
4 Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы.
Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина