Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?. Общая антимикробная активность минимальна. Малотоксичны. Замедляют развитие устойчивости к другим препаратам при комбинированном лечении (Стрептомицин, ГИНК (+ замедляют инактивацию Изониазида)).
При ситуациях, когда избыток натрия может повредить (гипертоническая болезнь) применяется Бепаск.
Итог: Высокая избирательность действия, малая токсичность, незначительное количество первично устойчивых форм, медленное развитие вторичной устойчивости к микобактериям туберкулеза.
НО:
1 Низкая активность
2 Не эффективны в очагах казеозного распада и не действуют на внутриклеточные формы.
Побочные эффекты:
1 Местнораздражающее действие - диспептические расстройства
2 Аллергии - кожные реакции
3 При длительном применении - антитиреоидный (зобогенный) эффект, гиповитаминоз В1,В2,С
Циклосерин
Высокоактивен, широкий спектр действия, менее активен против микобактерии туберкулеза, хорошо всасывается, действует на внутриклеточные формы. Характерно относительно медленное развитие устойчивости. Механизм: угнетение синтеза клеточной стенки (пептидогликана) за iет конкурентного антагонизма с D-аланином. Малотоксичен.
Побочно:
1 Нейротоксичность (если длительно)
2 Головная боль, головокружение
3 Тремор
4 Депрессивно-подобные реакции
Флоримицин_. и Канамицин
Флоримицин не действует на внутриклеточные формы, перекрестная устойчивость с Канамицином. Канамицин активнее действует на микобактерии. Побочно: Ото- и нефротоксичность
Этионамид
Угнетение синтеза белка через нарушение синтеза ДНК. По большинству показателей уступает практически всем препаратам первого ряда, НО действует на внутриклеточные формы, эффект до микоцидного, действует на устойчивые к другим препаратам.
Побочно:
1 Диспептические явления
2 Нарушения ЦНС (от бессонницы до депрессивно-подобных реакций)
3 Гиповитаминоз группы В, РР
Пиразинамид_. и Тиоацетазон Наиболее слабые (по активности соответствуют ПАСК)
Достоинства:
Действуют на внутриклеточные формы Активны в кисой среде (в очагах казеозного распада)
Недостатки: Быстрое развитие устойчивости
Побочно:
1 Гепатотоксичность
2 Тромбоцитопения, уменьшение количества протромбина
3 Гиповитаминоз В6
4 Увеличение количества мочевой кислоты
5 Аллергии
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ
Трепанематозы (СИФИЛИС)
1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин-1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено. Препараты этой группы применяются на всех стадиях лечения.
2 Резервные (при непереносимости пенициллина)
Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколения
Тетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)
Макролиды: Эритромицин
Препараты Висмута: применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм.
Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно:
1 Поражение слизистых и кожи
2 Поражение печени и почек (редко)
АНТИСЕПТИКИ
Листер применял раствор карболовой кислоты (фенол)
1847 Зиммельвейс применял препараты хлора (хлорную известь)
Пирогов применял этиловый спирт, хлорную известь
Механизмы действия антисептиков
1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков)
2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия
3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.
4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов
Некоторые химиопрепараты могут использоваться двояко: при приеме внутрь - химиотерапия, при использовании местно - антисептик.
Требования к антисептикам
1 Сильное антимикробное действие
2 Отсутствие повреждения тканей
3 Отсутствие всасывания в больших количествах
4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами
5 Высокая активность в средах, богатых белком
Классификация антисептиков
1 Неорганические
1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода)
1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия
1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт
1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля-
пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема).
2 Органические
2.1 Фенолы (фенол, резорцин)
2.2 Спирты (этиловый)
2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)
2.4 Альдегиды (формалин)
2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)
2.6 Природного происхождения (новоиманин)
НЕОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Хлорсодержащие
Хлорсодержащее соединение + вода = HClO, которая распадается на свободные хлор и кислород, которые обладают дополнительным антисептическим действием.
Спектр действия антисептиков: все виды возбудителей заболеваний + условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя туберкулеза.
Антиформин
В сос