Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
? цефалоспоринам 1 поколения устойчив к -лактамазам. Бактериостатический эффект, продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг, плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань.
Показания:
Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты.
Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.
3 поколение
Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость к -лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.
Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум).
Цефпиразон (Цефобид)
Хорошо проникает в ткани, кость, спинномозговую жидкость, выделяется с мочой и желчью. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах, акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения, нарушение функций печени.
иногда - диспептические расстройства.
Цефтазидин (Фортум)
Фктивен по отношению к палочке синезеленого гноя, эффективность 94%. менее токсичен.
Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.
Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы
1 поколение +++ + -
2 поколение ++ ++ +/-
3 поколение + +++ +
Побочное действие цефалоспоринов (итог)
1 Аллергические реакции
2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)
3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз)
4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.
5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин
6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
1 поколение:
Тетрациклин, окситетрациклин
2 поколение:
Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин. Морфоциклин в настоящее время не применяется.
Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость).
Механизм: Нарушает синтез белка
1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК
2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам
3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и iитывание.
Дополнительные механизмы действия:
1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.
2 Угнетение окислительного фосфорилирования
3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.
Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.
Тетрациклин и Окситетрациклин
Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа, продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды). Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи, секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.
Метациклин
Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки), кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.
Вибромицин
Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается, обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.
Линоциклин
Самый активный из тетрациклинов, меньше перекрестная устойчивость, биодоступность до 90%. Длительность действия до 24 часов. Кумулирует, проникает через гематоэнцефалический барьер. Единственный препарат, побочным эффектом которого являются вестибулярные нарушения.
Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном применении в больших дозах)
1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени
2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея
3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.
4 Аллергии (редко)
5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами.
6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис.
Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов !
АНТИБИОТИКИ (прод?/p>