Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
3 Закупорка просвета мокротой:
а) мокроты слишком много - гиперкриния
б) мокрота повышенной вязкости - дискриния
Пути борьбы с бронхообструктивным синдромом
1 Устранение бронхоспазма
2 Уменьшение отека
3 Улучшение отхождения мокроты
Физиологические механизмы регуляции тонуса бронхов
1 Симпатическая вегетативная нервная система
2 Парасимпатическая вегетативная нервная система
Парасимпатическая
На всем протяжении бронхиального дерева расположены М-холинорецепторы. Рецептор связан с мембранным ферментом - гуанилатциклазой. Этот фермент катализирует реакцию превращения ГТФ в циклическую форму ГМФ. При активации рецептора происходит накопление цГМФ -- открываются кальциевые каналы. Внеклеточный кальций поступает внутрь клетки. Когда концентрация кальция в клетке достигает определенного значения связанный кальций выходит из депо (митохондрий, комплекса Гольджи). Общая концентрация кальция увеличивается, что приводит к более сильному сокращению -- тонус гладких мышц бронхов повышается -- бронхоспазм --> в качестве лечения можно использовать М-холинолитики.
Симпатическая
Эффект активации бета-1 адренорецепторов.
1 Сердце - увеличение:
Частоты сердечных сокращений, силы сокращений, тонуса сердечной мышцы, скорости атриовентрикулярной проводимости, возбудимости ---> кардиостимуляция.
2 Жировая ткань - липолиз
3 Почки (юкстагломерулярный аппарат) - высвобождение ренина
Эффект активации бета-2 адренорецепторов
1 Бронхи (преимущественное место расположения) - дилятация
2 Скелетная мускулатура - увеличение гликогенолиза
3 Периферические сосуды - расслабление
4 Ткань поджелудочной железы - увеличение высвобождения инсулина - уменьшение концентрации глюкозы в крови.
5 Кишечник - уменьшение тонуса и перистальтики
6 Матка - расслабление.
Расположение рецепторов приведено для демонстрации возможных побочных эффектов.
Бета-2 адренорецепторы связаны с мембранным ферментом аденилатциклазой, которая катализирует реакцию превращения АТФ в цАМФ. При накоплении определенной концентрации цАМФ кальциевые каналы закрываются - уменьшается концентрация кальция внутри клетки - кальций поступает в депо - тонус мышц уменьшается - происходит бронходилятация --> в качестве лечения можно использовать адреномиметики.
Один из наиболее характерных примеров бронхообструктивного синдрома - бронхиальная астма_.. Бронхиальная астма - неоднородное по механизму заболевание:
а) Атопический вариант ("истинная" бронхиальная астма) - бронхообструкция в ответ на встречу со строго специфичным аллергеном.
б) Инфекционнозависимая бронхиальная астма - нет четкой зависимости от аллергена, конкретный аллерген не выявляется.
В атопическом варианте при повторной встрече с антигеном происходит дегрануляция тучных клеток - высвобождается гистамин. Среди эффектов гистамина - бронхоконстрикция.
Существует 2 типа гистаминовых рецепторов. В данном случае рассматриваются гистаминовые рецепторы 1 типа, находящиеся в стенке бронхов. Механизм действия - аналогичен механизму действия М-холинорецепторов - логично было бы предположить, что можно применять гистаминоблокаторы, но гистаминоблокаторы не применяются. Гистаминоблокаторы являются ингибиторами конкурентного типа, а при бронхиальной астме гистамина выделяется настолько много, что он вытесняет гистаминоблокаторы из связи с рецептором.
Реальные механизмы борьбы с избыточным
количеством гистамина
1 Стабилизация мембран тучных клеток
2 Повышение устойчивости тучных клеток к дегранулирующим агентам.
Классификация
1 Бронхоспазмолитики
1.1 Нейротропные
1.1.1 Адреномиметики
1.1.2 М-холинолитики
1.2 Миотропные
2 Противовоспалительные средства
3 Отхаркивающие средства (средства, регулирующие выведение мокроты)
Дополнительные средства - противомикробные (только при наличии инфекции)
Адреномиметики
1 Альфа- и бета-адреномиметики (неселективные) Адреналина гидрохлорид, Эфедрина гидрохлорид, Дэфедрин
2 Бета-1 и бета-2 адреномиметики
Изадрин (Новодрин, Эуспиран), Орципреналина сульфат (Астмопент, Алупент)
3 Бета-2 адреномиметики (селективные)
а) средней продолжительности действия Фенотерол (Беротек), Салбутамол (Вентонил), Тербутолин, (Брикалин), Гексопреналин (Ипрадол).
б) длительного действия
Клембутерол (Контраспазмин), Салметирол (Серелент), Формотерол (Форадил).
Адреналин
Обладает сильной бронходилятирующей и антианафилактической активностью, дополнительно влияет на альфа-адренорецепторы сосудов - спазм - уменьшение отека.
Побочно:
1 Спазм периферических сосудов (влияние на альфа-адренорецепторы) - увеличение общего периферического сопротивления сосудов - увеличение артериального давления.
2 Эффекты кардиостимуляции (тахикардия, увеличение возбудимости сердца -- аритмии).
3 Расширение зрачка, мышечный тремор, гипергликемия, угнетение перистальтики.
По причине большого количества побочных эффектов для лечения бронхиальной астмы применяется только если нет других препаратов. Применяется для купирован