Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
е - Промежуточный спектр действия
Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центральные холиноблокаторы
Эффекты нейролептиков
1.Усиливают действие общих анестетиков.
Сон при наркозе гексеналом ( опыт на крысе ) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увеличивается до 117 минут.
2.Гипотермическое действие Уменьшают обменные процессы, используются в анестезиологии, входят в состав литической смеси.
3.Снижение тонуса скелетных мышц.
При длительном введении - повышают ( катотоническое действие ).
4.Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра.
Это используется :
а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить ( при лечении злокачественных опухолей ).
б) при беременности ( препарат отчаяния )
Побочное действие
1.Экстрапирамидальные расстройства Паркинсонизм ( тремор рук ). Дофамин тормозит активность холинергических нейронов, а нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы, что приводит к растормаживанию. При треморе, акинезии, вызванных этими лекарствами назначаются циклодол, амизил и другие.
2.Снижение артериального давления, до ортостатической гипотензии.
3.Угнетение дыхания.
4.Нарушение функций печени и почек. Наиболее опасен аминазин ( аминазиновые желтухи )
5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин.
6.Аллергические дерматиты ( у обслуживающего персонала ).
7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза.
8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие ( индифферентность ).
9.Гипопролактинэмия. Пролактин контролирует образование половых гормонов. Гинекомастия у мужчин, сексуальные нарушения ( угнетение ).
Производные бутирофенона.
Галоперидол, Галоанизол, Дроперидол ( не используется как нейролептик ). Антипсихотические, нет тормозящего эффекта, может даже активировать. Характерны экстрапирамидальные нарушения. Применяется при маниакальных возбуждениях, остром бредовом состоянии, шизофрении с галлюцинациями, всех проявлениях возбуждения.
Доминирует D2-блокаторная активность.
Резерпин
В психиатрической практике - только при сочетанной патологии. Психоз + гипертоническая болезнь, психоз + гипертиреоз.
Карбидин_. - то же самое.
Побочные эффекты резерпина и карбидина ( за iет активации парасимпатической нервной системы ) : брадикардия, миоз, усиление перистальтики, бронхоспазм, другие явления.
Клиническая классификация нейролептиков
1. Седативные ( нейролептики высоких доз ( 200-600 миллиграмм ) ). Клозапин, Тиоредазин, Аминозин, Левомепромазин, Хлорпрогексен, Антиадренергические, антихолинергические, могут быть антисеротонинергические - поэтому много побочных эффектов: аритмии, нарушения аккомодации и другие. Применяют на начальной стадии психолептического возбуждения.
2. Антипсихотические
Препараты средних и низких доз :
Препараты средних доз ( 20-50 миллиграмм ) : Локсапин, Трифтазин, Этаперазин, Тиопроперазин.
Препараты низких доз: Флопедиксол, Галоперидол, Трифторперидол, Фторфеназил, Фемазид, Сульперид.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
( лат " trancvilage " - делать равнодушным ). = атарактики = анксиолитики.
Главный эффект - устранение страха, психической напряженности, невротических расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронхиальной астме ( психосоматического характера ). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Функции лимбической системы
1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов.
2. подсознательная оценка этих сигналов.
В основе невротического заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возникают застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.
Для классических транквилизаторов характерны 3 эффекта :
1. Анксиолитический ( противотревожный ) - на уровне лимбической системы.
2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации.
3. Снижение мышечного тонуса ( нарушение проведения в спинном мозге ).
Сведения относительно систем подкрепления ( положительного и отрицательного ).
Система награды - медиальный пучок переднего мозга ( дофаминергичексие и норадреналинэргические нейроны ). Иннервируют лимбическую систему. Электрическое раздражение вызывает положительные эмоции.
Система наказания - перивентрикулярная система. Медиаторы точно неизвестны ( предполагается, что это - ацетилхолин и серотонин ). Иннервация - в лимбическую систему и другие отделы мозга.
Транквилизаторы растормаживают систему награды и затормаживают систему наказания. Опасность - сильная психическая зависимость (физическая - незначительна). Пациенты склонны злоупотреблять транквилизаторами.
Классификация транквилизаторов
Производные :
1.Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.
2.Пропандиола - Мепрогал
3.Амизил
4.Триоксазил
5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан
6.Средства, влияющие на серотонинэргические рецепторы - Буспир