Фармакология

Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение

Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение




е - Промежуточный спектр действия

Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центральные холиноблокаторы

Эффекты нейролептиков

1.Усиливают действие общих анестетиков.

Сон при наркозе гексеналом ( опыт на крысе ) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увеличивается до 117 минут.

2.Гипотермическое действие Уменьшают обменные процессы, используются в анестезиологии, входят в состав литической смеси.

3.Снижение тонуса скелетных мышц.

При длительном введении - повышают ( катотоническое действие ).

4.Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра.

Это используется :

а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить ( при лечении злокачественных опухолей ).

б) при беременности ( препарат отчаяния )

Побочное действие

1.Экстрапирамидальные расстройства Паркинсонизм ( тремор рук ). Дофамин тормозит активность холинергических нейронов, а нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы, что приводит к растормаживанию. При треморе, акинезии, вызванных этими лекарствами назначаются циклодол, амизил и другие.

2.Снижение артериального давления, до ортостатической гипотензии.

3.Угнетение дыхания.

4.Нарушение функций печени и почек. Наиболее опасен аминазин ( аминазиновые желтухи )

5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин.

6.Аллергические дерматиты ( у обслуживающего персонала ).

7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза.

8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие ( индифферентность ).

9.Гипопролактинэмия. Пролактин контролирует образование половых гормонов. Гинекомастия у мужчин, сексуальные нарушения ( угнетение ).

Производные бутирофенона.

Галоперидол, Галоанизол, Дроперидол ( не используется как нейролептик ). Антипсихотические, нет тормозящего эффекта, может даже активировать. Характерны экстрапирамидальные нарушения. Применяется при маниакальных возбуждениях, остром бредовом состоянии, шизофрении с галлюцинациями, всех проявлениях возбуждения.

Доминирует D2-блокаторная активность.

Резерпин

В психиатрической практике - только при сочетанной патологии. Психоз + гипертоническая болезнь, психоз + гипертиреоз.

Карбидин_. - то же самое.

Побочные эффекты резерпина и карбидина ( за iет активации парасимпатической нервной системы ) : брадикардия, миоз, усиление перистальтики, бронхоспазм, другие явления.

Клиническая классификация нейролептиков

1. Седативные ( нейролептики высоких доз ( 200-600 миллиграмм ) ). Клозапин, Тиоредазин, Аминозин, Левомепромазин, Хлорпрогексен, Антиадренергические, антихолинергические, могут быть антисеротонинергические - поэтому много побочных эффектов: аритмии, нарушения аккомодации и другие. Применяют на начальной стадии психолептического возбуждения.

2. Антипсихотические

Препараты средних и низких доз :

Препараты средних доз ( 20-50 миллиграмм ) : Локсапин, Трифтазин, Этаперазин, Тиопроперазин.

Препараты низких доз: Флопедиксол, Галоперидол, Трифторперидол, Фторфеназил, Фемазид, Сульперид.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

( лат " trancvilage " - делать равнодушным ). = атарактики = анксиолитики.

Главный эффект - устранение страха, психической напряженности, невротических расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронхиальной астме ( психосоматического характера ). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Функции лимбической системы

1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов.

2. подсознательная оценка этих сигналов.

В основе невротического заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возникают застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.

Для классических транквилизаторов характерны 3 эффекта :

1. Анксиолитический ( противотревожный ) - на уровне лимбической системы.

2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации.

3. Снижение мышечного тонуса ( нарушение проведения в спинном мозге ).

Сведения относительно систем подкрепления ( положительного и отрицательного ).

Система награды - медиальный пучок переднего мозга ( дофаминергичексие и норадреналинэргические нейроны ). Иннервируют лимбическую систему. Электрическое раздражение вызывает положительные эмоции.

Система наказания - перивентрикулярная система. Медиаторы точно неизвестны ( предполагается, что это - ацетилхолин и серотонин ). Иннервация - в лимбическую систему и другие отделы мозга.

Транквилизаторы растормаживают систему награды и затормаживают систему наказания. Опасность - сильная психическая зависимость (физическая - незначительна). Пациенты склонны злоупотреблять транквилизаторами.

Классификация транквилизаторов

Производные :

1.Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.

2.Пропандиола - Мепрогал

3.Амизил

4.Триоксазил

5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан

6.Средства, влияющие на серотонинэргические рецепторы - Буспир