Фармакология
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
В°кторам таким образом ненаркотические анальгетики повышают болевой порог.
Противовоспалительный эффект
Механизм ингибирования синтеза простагландинов :
Мембранные фосфолипиды --> Арахидоновая кислота, которая далее может превращаться по двум путям :
1.Липооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> лейкотриены
2.Циклооксигеназная реакция Арахидоновая кислота ---> простагландины
Ненаркотические анальгетики ингибируют циклооксигеназу
Противовоспалительная активность:
Аспирин 1
Индометацин 217
Снижают проницаемость капилляров и экссудативные явления при воспалительном процессе. Стабилизируют лизосомальные мембраны, что предупреждает выход ферментов в ткани. Уменьшают выработку макроэргов в том числе АТФ, что приводит к нарушению окислительного и гликолитического фосфорилирования -> нет энергообеспечения воспалительного процесса -> он затухает.
Жаропонижающий эффект
Простагландин-Е1 активирует аденилатциклазу, которая превращает АТФ в циклическую форму аденозинмонофосфата. Циклическая форма АМФ способствует взаимодействию кальция и натрия на гипоталамус.Одновременно он снижает активность центральных звеньев симпатической нервной системы, что приводит к расширению сосудов и поднятию температуры. На гипоталамус кроме того действует интерлейкин-1
1) Ингибируют синтез простагландинов-Е1 и препятствуют их пирогенному влиянию на нейроны преоптической области гипоталамуса, центра терморегуляции, в том числе теплопродук ции.
2) Ингибируют синтез эндогенных пирогенов,в том числе интерлейкина-1
САЛИЦИЛАТЫ
Уступают производным пиразолона но превосходят производные анилина
Не рекомендуются детям до 12 лет, потому что, угнетая циклооксигеназу, они активируют липооксигеназу. Из-за этого образуется большее количество лейкотриенов и других факторов анафилаксии, которые приводят к бронхиальной астме (лекарственной ) у детей. Они являются одним из факторов риска для возникновения синдрома Рея ( энцефалопатии, жировая дистрофия печени и головного мозга ). Являются антитромбоцитарными препаратами, слабыми антикоагулянтами. Могут использоваться для профилактики тромбоцитоза. Не рекомендуется применение при язве, вообще длительное применение ( повреждение слизистой оболочки ).
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА
Ингибирукют кроветворение, могут приводить к агранулоцитозу, лейкопении.
ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА
Наиболее слабые, не раздражают слизистую желудочно кишечного тракта, не влияют на кровь.
Побочное действие ненаркотических анальгетиков
1.Нарушения желудочно-кишечного тракта
При однократном применении - диспептические явления (боли),при курсовом - эррозивные и язвенные повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ( снижение синтеза простагландинов приводит к снижению репаративных способностей слизистой)
а) Наиболее безопасно, с малой степенью вероятности язвообразования : Бруфен, Амидопирин, Вольтарен, Анальгин
б) Со средней степенью вероятности : Пироксикам, Напроксен, Бутадион
в) С высокой степенью ульцерогенной опасности : Ацетилсалициловая кислота, Индометацин. Поэтому назначаются синтетические аналоги простагландинов ( Цитотек - аналог простагландина-Е )
2.Задержка натрия, воды, хлора в организме -> увеличение артериального давления, отек. Бутадион, Индометацин, Аспирин
3.Влияние на почки
4.Изменения со стороны крови Анальгин, Индометацин
5.Нарушения со стороны центральной системы : головокружение, сонливость, утомляемость
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания
Классификация
По источнику получения и химическому составу
1.Естесственные алкалоиды опия Морфин, Кодеин, Омнопон
2.Полусинтетические
Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин
3.Синтетические
А) Производные пипиридина Промедол, Фентанил,
Б) Производные беензморфана Пентазоцин
В) Производные морфинана Буторфанол
Г) Производные различных химических групп Трамадол, Тимидин, Просидол
По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами
1.Агонисты Остальные опиаты
2.Агонисты-Антагонисты
Характерна смешанная активность, меньше побочных эффектов, меньше угнетают дыхание, вызывают менее выраженное пристрастие. Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин
3.Антагонисты Налорфин ( менее удобен ), Налоксон, Налтрексон
Механизм действия
_.Ноцицептивная система
А-дельта ( тонкие миелиновые ) и С ( безмиелиновые ) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга.
а) увеличивают болевой порог
б) увеличивают период переносимости боли
в) уменьшают генерализованную реакцию на боль
2.Антиноцицептивная система
В нее входят : центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков.
3.Система положительного и негативного подкрепления
И