Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ

Вид материалаДокументы

Содержание


С-ва, влияющие на тонус и моторику ЖКТ
Домперидон (мотилиум)
Лекарственные средства, регулирующие функцию поджелудочной железы.
ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).
49. Рвотные и противорвотные средства.
Подобный материал:
1   2   3   4   5   6   7

Омепразол - производное замещённого бензимидазола. Снижает кислотность желудочного сока. Противоязвенный препарат, угнетающий функцию протонового насоса париетальных клеток желудка. При нейтральной рН неэффективен. В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н, К – АТФазу. Т.о., он является пролекарством. Эффективно подавляет базальную и др. секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объём желудочной секреции и угнетает выделение пепсиногена. Имеет гастропротекторную активность. Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет. Быстро всасывается. Назначают при язве 12 кишки, желудка, язвенном пептическом эзофагите, при синдроме Золлингера-Эллисона. Хорошо переносится, быстро биотрансформируется. Возможны головная боль, диарея, тошнота и др. Обычно бывает компенсаторная гипергастринемия.

Пирензепин - блокирует м1-холинорецепторы. Это трициклическое соединение, производное бензодиазепина. Не проходит через гематоэнцефалицеский барьер. Он блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Угнетает базальную и вызванную специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Вызывает также

Антациды - Для снижения избыточной кислотности желудочного сока. Они – основания, вступающие в реакции с соляной кислотой и нейтрализующие её. Натрия гидрокарбонат – быстродействующе средство. Он вызывает образование углекислого газа в желудке. Это приводит к растяжению желудка, и может быть причиной вторичного отделения соляной кислоты. Действует кратковременно, хорошо растворим в воде, легко абсорбируется и может быть причиной системного алкалоза.

Альмагель – применяют при язвенной болезни желудка и 12 кишки, гиперацидных гастритах и др. воспалительных процессах ЖКТ. В его состав входят гель алюминия гидроокиси, магния оксиь и D-сорбит.

Кальция карбонат осаждённый, образует углекислоту. Действует быстро. Системного действия не вызывает. В больших дозах – гиперкальциемия и системный алкалоз. Иногда – запоры.



Антиульцерогенные средства.

для лечения язвы желудка и 12-п.к.

1. снижающие активность кислотно-пептического фактора

1.1. антациды и адсорбенты

-Системного действия - натрия гидрокарбонат.

-Несистемного действия - магния гидроокись,

магния окись, алюминия  гидроокись.

-Комбинированные препараты - маалокс, гастал, алмагель и др.

-Препараты висмута - викалин, викаир.

1.2 Средства, понижающие секреторную функцию желез желудка

1.2.1 Блокаторы М-холинорецепторов

а) М-хб неизбирательного действия - атропин, метоциний йодид (метацин), гиосцин бутилбромид, хлорозил, пропантелин бромид (пробантин) и др.;

б) М1-хб - пирензепин, прифиний бромид.

1.2.2 Блокаторы H2-рецепторов гистамина - ранитидин, фамотидин (ульфамид), низатидин (аксид), роксанидин.

1.2.3 Блокаторы протонного насоса - омепразол и его аналоги.

1.2.4 Блокаторы гастриновых рецепторов - проглумид.

2. гастроцитопротекторы

2.1 Средства, стимулирующие слизеобразование - карбеноксолон натрия, мизопростол (сайтотек).

2.2 Препараты, образующие защитную пленку на язвенной поверхности - висмута субцитрат (де-нол, вентрисол), сукральфат (вентер).

2.3 Средства, подавляющие хеликобактерную инфекцию - висмута субцитрат, метронидазол, амоксициллин и др антибиотики.

2.4 Средства, улучшающие трофику и регенерацию слизистой оболочки (репаранты) -   солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты  витаминов А, В, С, U.

2.5 Средства других групп - метоклопрамид, сульпирид, даларгин, ансиолитики, седативные препараты.

Вещества, понижающие секрецию желёз желудка. Классификация. Механизм действия. Фарм. характеристика. Применение. Побочные эффекты.

1.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин.

2.Ингибиторы протонового насоса: омепразол.

3.Блокирующие холинорецепторы: а)м-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат); б) средства, блокирующие м1-ХР: пирензепин; в) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний).

4.Простагландины: мизопростол.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – обладают выраженной активностью. Производные гистамина. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка это сопровождается повышением их секреторной активности. Эти вещества являются конкурентными антагонистами гистамина. Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желёз слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и уменьшают вызванную различными раздражительями секрецию соляной кислоты. Уменьшается объём желудочного сока. Обладают низкой липофильностью и в ЦНС проникают плохо. Выделяются в неизменённом виде, почками. Применяют при язве 12-кишки и желудка, при гипергистринемии, пептическом эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.


^ С-ва, влияющие на тонус и моторику ЖКТ

1. С-ва, усиливающие тонус и моторику ЖКТ

-Холиномиметики - пиридостигмина бромид.

-Средства миотропного действия - вазопрессин.

2. Средства, угнетающие тонус и моторику ЖКТ

-Холиноблокаторы - гиосцин бутилбромид

-Спазмолитики миотропного действия - дротаверин, папаверина гидрохлорид

-Препараты, влияющие на опиатные рецепторы - лоперамид.

-Вяжущие средства растительного происхождения - кора дуба, черника и др.

3. Средства, регулир. моторную функцию ЖКТ - домперидон, метоклопрамид,   диметпрамид.

Метоклопрамид – прокинетическое средство, усиливающее моторику желудка. Также активное противорвотное средство, угнетающее пусковую зону, производное бензамида. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы, в больших дозах – и серотониновые 5HT3-рецепторы. Не вызывает общей заторможенности. Применяют при язвенной болезни желудка и 12 кишки, при метеоризме, дискинезии ЖКТ. Ускоряет опорожнение желудка. Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. На толстый кишечник не влияет. Повышает давление в желчном пузыре и протоках, снижает тонус сфинктера Одди. Применяют также при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки ЖКТ, при язве, гастрите, колите, раке ЖКТ, при лучевой болезни, уремии, при задерке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите.

^ Домперидон (мотилиум) – блокирует периферические 1-адренорецпторы. Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, также при гастроэзофагеальном рефлюксе.

При повышенной моторике используют холиноблокаторы (атропиноподобные и англиоблокирующие средства, например бускопан и пробантин) и спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа).



^ Лекарственные средства, регулирующие функцию поджелудочной железы.

Средства, регулирующие функцию поджелудочной железы

1.Диагностические средства - холецистокинин.

2. Средства, усиливающие секрецию - кислота хлористоводородная разведенная.

3. Средства заместительной терапии - панкреатин.

4. Средства, угнетающие секрецию - М-холиноблокаторы, антацидные средства.

5. Ингибиторы протеолитических ферментов - апротинин.

Вещества, усиливающие секрецию поджелудочной железы

К этим группам относятся диагностические и лечебные средства, включая средства заместительной терапии.

С диагностической целью назначают гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. Если причиной пониженной секреции являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При органических поражения слизистой оболочки желудка этого не происходит. В данном случае лучшим диагностическим средством является гастрин. Он образуется в антральной части желудка (при приёме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальном части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Оказывает также стимулирующее влияние на паракринные клетки типа энтерохромаффиноподобных или тучных клеток, что вызывает высвобождение из них гистамина. Гастрин состоит из двух п/п (1 и 2), каждый из которых включает 17 аминокислот.

Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение соляной кислоты и пепсиногена. Повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.

В медицинской практике используют синтетических фрагмент гастрина, состоящий из остатков 5 аминокислот – пентагастрин.

Гистамин – стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы желудка, повышает количество желудочного сока и его кислотность. Спектр действия его широк. Он снижает АД, увеличивает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов и кишечника. Чтобы эти явления не возникали, предварительно вводят один из противогистаминных препаратов, блокирующих гистаминовые Н1-рецепторы (димедрол, дипразин, диазолин). Они устраняют все эффекты гистамина, кроме стимуляции желудочной секреции. Средства заместительной терапии – натуральный и искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту соляную разведённую.

Секрецию поджелудочной стимулируют гормоны кишечника секретин (пептид из 27 остатков) и в меньшей степени холецистокинин. Их получают из слизистой оболочки 12 кишки свиней и синтетическим путём. Применяют с диагностической целью. Вводят внутривенно.



При недостаточности функции поджелудочной для заместительной терапии используют панкреатин. Это - порошок из высушенных поджелудочных желёз убойного скота. Ферментный препарат, содержит трипсин и амилазу. Применяется при хронических панкреатитах, энтероколитах. Назначают перед едой внутрь (запивать щелочной водой – боржоми).

При некоторых состояниях используют средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы, например при остром панкреатите.

Вещества, ослабляющие секрецию поджелудочной железы

1.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин.

2.Ингибиторы протонового насоса: омепразол.

3.Блокирующие холинорецепторы: а)м-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат); б) средства, блокирующие м1-ХР: пирензепин; в) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний).

4.Простагландины: мизопростол.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – обладают выраженной активностью. Производные гистамина. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка это сопровождается повышением их секреторной активности. Эти вещества являются конкурентными антагонистами гистамина. Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желёз слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и уменьшают вызванную различными раздражительями секрецию соляной кислоты. Уменьшается объём желудочного сока. Обладают низкой липофильностью и в ЦНС проникают плохо. Выделяются в неизменённом виде, почками. Применяют при язве 12-кишки и желудка, при гипергистринемии, пептическом эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.

^ ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).

Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота.

Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.

Применяют при ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах.

Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната).

Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая.

Курс лечения составляет от 4 - 6 нед до 2 - 3 мес и более.

Препарат обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться аллергические реакции.


^ 49. Рвотные и противорвотные средства.

Рвотные и противорвотные средства

1 Рвотные средства.

-Центрального типа действия - апоморфин.

-Периферического типа действия - сульфат меди, сульфат цинка.

-Смешанного типа действия - препараты термопсиса, ипекакуаны.

2. Противорвотные средства.

-Блокаторы М-холинорецепторов - скополамин

-Блокаторы дофаминовых рецепторов – метоклопрамид

-Блокаторы дофаминовых и холинергических рецепторов - тиэтилперазин.

-Блокаторы сер. рецепторов - гранисетрон.

-Блокаторы H1- рецепторов гистамина - прометазин.

Химические вещества, вызывающие рвоту, действуют на хеморецепторы пусковой зоны или возбуждают рвотный центр рефлекторно. К веществам, ко­торые стимулируют дофаминовые рецепторы пусковой зоны, относится апоморфина гидрохлорид. Центральное действие апоморфина доказыва­ется тем, что рвота наступает точас после его нанесения на пусковую зону в незначительных количествах. Возбуждающее влияние на пусковую зону оказывают также препараты на­перстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин.

К веществам, возбуждающим рвотный центр рефлекторно, относятся препараты термопсиса и ипекакуаны, однако для вызывания рво­ты их не применяют. При энтеральном введении они стиму­лируют рецепторы желудка и в больших дозах рефлекторно вызывают рвоту. При всасывании действующих веществ этих препаратов (термопсина, эметина) они оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецеп­торы пусковой зоны.

Только периферическим действием обладают меди сульфат и цин­ка сульфат, раздражающие слизистую оболочку желудка. Рвота при их эн­теральном введении имеет рефлекторный характер и не устраняется при разру­шении пусковой зоны.


В зависимости от происхождения рвоты следует назначать те или иные противорвотные средства. Активным противорвотным средством, угнетающим пусковую зону, явля­ется производное бензамида метоклопрамид. Его цен­тральные эффекты, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые рецепторы, а в больших дозах и серотониновые 5-НТз-рецепторы. Применяют метоклопрамид в основном при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишечного тракта, при лучевой болезни, уремии и др., а также при задерж­ке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите.

Апоморфин, ондансетрон, метоклопрамид, гиосцин гидробромид, набилон.

Апоморфин обладает слабой аналгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие.