Методичка №46 : Физиология «жкт» Система пищеварения и обмена веществ

Вид материала

Методичка

Содержание Спазмолитики (в гастроэнтерологии) Примеры лекарств — спазмолитиков, применяемых в гастроэнтерологии Сравнение распространенных спазмолитиков Состав препарата дротаверин Фармакологическое действие дротаверина Показания к применению дротаверина Дозы и способы применения дротаверина Побочные явления при приеме дротаверина

Подобный материал:

• Тема: патофизиология пищеварения. Актуальность темы, 689.6kb.
• Протокол профилактики стресс-повреждения верхнего отдела жкт у больных в критических, 501.02kb.
• Методичка №47 : Фармация Физиология «жкт», 18017.42kb.
• Урок биологии в 7 классе. Тема: «Органы пищеварения. Обмен веществ и превращение энергии.», 26.01kb.
• Н. И. Пирогова В. М. Мороз, Н. В. Братусь, М. В. Йолтуховский, Л. Ю. Буренникова,, 606.35kb.
• «физиология пищеварения», 730.24kb.
• И. Т. Курцин Физиология пищеварения Физиология пищеварения: Учеб пособие для студ ун-тов, 3344.11kb.
• Обмен веществ основное жизненное свойство организма, с прекращением обмена веществ, 105.04kb.
• Программа кыргызско-турецкого университета "манас", 98.6kb.
• Внутренние незаразные и хирургические болезни. Болезни обмена веществ, 561.88kb.

^

Спазмолитики (в гастроэнтерологии)

Спазмолитики — лекарственные препараты, уменьшающие спазм гладкой мускулатуры. Спазмолитики используются как бронхолитические средства для снятия спазмов бронхиальных мышц, для стимуляции сердечной деятельности в процессе лечения стенокардии или для уменьшения болей, вызванных спазмами мускулатуры органов пищеварения. 
^

Примеры лекарств — спазмолитиков, применяемых в гастроэнтерологии 

• лекарства с действующим веществом ссылка скрыта: папаверин, папаверин гидрохлорид, папаверин МС, папаверин буфус
  

• лекарство с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: папазол
  

• лекарства с действующим веществомссылка скрыта: беспа, биошпа, веро-дротаверин, дроверин, дроверина раствор для инъекций 2%, дротаверин, дротаверин МС, дротаверин форте, дротаверин-АКОС, дротаверин-КМП, дротаверин-МИК, дротаверин-СТИ, дротаверин-УБФ, дротаверин-ФПО, дротаверин-эллара, дротаверина гидрохлорид, дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г, ссылка скрыта, ссылка скрыта, нош-бра, спазмол, спазмонет, спазмонет форте, спазмоверин, спаковин
  

• лекарство с действующим веществом ссылка скрыта: ссылка скрыта
  

^

Сравнение распространенных спазмолитиков

Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин. Он был выделен из опиума в 1848 году. В промышленных объемах папаверин выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было получено гидрированное производное папаверина — ссылка скрыта, имеюший торговое наименование ссылка скрыта. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены. 

Мебеверин является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин. 


Дротаверин (лат. drotaverine) — сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство, миотропный ссылка скрыта. 

Химическое соединение: (1-(3,4-диэтоксифенил) метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C₂₄H₃₁NO₄. 

Дротаверин — международное непатенованное наименование (МНН) лекарственного средства. По ссылка скрыта дротаверин относится к группам"Вазодилататоры" и "Спазмолитики миотропные". По ссылка скрыта — к группе "Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника", подгруппе "Папаверин и его производные" и имеет код A03AD02. 

"Дротаверин", кроме того, торговое наименование лекарства, выпускаемого в виде таблеток и раствора для инъекций. 
^

Состав препарата дротаверин

• В одной таблетке дротаверина содержится 40 мг активного вещества — дротаверина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: ссылка скрыта, крахмал картофельный,  повидон, тальк, стеарат магния. Производители: АЛСИ Фарма, Верофарм, Мосхимфармпрепараты, Биохимик, Оболенское — фармацевтическое предприятие, Валента Фармацевтика, Розфарм, Антивирал, Синтез АКО, Фармпроект, Биосинтез, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Органика, Нижфарм, ПФК Обновление, Артлайф, ГНЦ  НИОПИК, Еврофарм и другие (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь).
  
• Содержание дротаверина гидрохлорида в растворе для инъекций "дротаверин" — 20 мг/мл. Производители: Новосибхимфарм, Дальхимфарм, Норбиофарм, ОАО Биомед им. И.И. Мечникова, Деко, ВИФИТЕХ (Россия).  
  

^

Фармакологическое действие дротаверина

Дротаверин является производным изохинолина, проявляющим спазмолитическое действие на клетки гладкой мускулатуры ингибируя фермент фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV). Следствием этого является повышение концентрации цАМФ, что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозин, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладких мышц.  

Дротаверин  эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на клетки гладкомышечные ткани стенок полых органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем. 
^

Показания к применению дротаверина

• спазмы гладких мышц органов пищеварения, проявляемые как почечные, желчные или кишечные колики, гиперкинетические дискинезии ссылка скрыта, желчевыводящих путей и ссылка скрыта, холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, постхолецистомический синдром
  
• спастический запор, спастический колит, проктит 
  
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит,ссылка скрыта мочевого пузыря
  
• пилороспазм
  
• в составе комплексной терапии при гастродуодените, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах кардии и привратника желудка, энтерите, колите, спастическом колите с запором и при метеористических формах слизистого колита — для устранения болей спастической природы
  
• пиелит
  
• спазм периферических, церебральных и коронарных артерий, эндартериит 
  
• спазм зёва матки во время родов, затяжное раскрытие матки
  
• угрожающий выкидыш или преждевременные роды
  
• послеродовые схватки
  
• в составе комплексной терапии при дисменореи
  
• как вспомогательное средство при головных болях тензионного типа  
  
• спазм при проведении холицестографии и других инструментальных обследований
  

Дротаверин близок по химической структуре и механизму действия к ссылка скрыта. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия дротаверина в отношении ФДЭ заметно выше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. 

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру пищеварительной, урогенитальной и сосудистой систем.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза дротаверин, наряду с иными спазмолитиками (папаверином, ссылка скрыта, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся ссылка скрыта заменяются на препараты второй ступени.

Дротаверин обладает более выраженным, чем папаверин, спазмолитическим действием и, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приема этих средств в терапевтических дозах часто недостаточно, и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя дротаверин и папаверин обычно хорошо переносятся, в больших дозах или при внутривенном применении они могут вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации дротаверин и папаверин должны быть заменены мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественноссылка скрыта и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов. 

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ ссылка скрыта более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин. 

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что дротаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на ссылка скрыта, не рекомендованы при ссылка скрыта. 

Противопоказания:

• гиперчувствительность к дротаверину
  
• тяжёлая печеночная или почечная недостаточность
  
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
  
• детям до 1 года не рекомендован приём таблеток препарата "Дротаверин"
  

При гипотензии применение дротаверина требуется повышенная осторожность.
^

Дозы и способы применения дротаверина

• взрослые должны принимать дротаверин 2 — 3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 120 — 240 мг
  
• дети старше 6 лет принимают дротаверин 2 — 5 раза в день исходя из суточной дозы 80 — 200 мг
  
• дети от года  до 6 лет принимают дротаверин 2 — 3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 40 — 120 мг
  

^

Побочные явления при приеме дротаверина

Редко — ссылка скрыта, ссылка скрыта,  головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение. Очень редко — гипотензия.

Требуется соблюдать осторожность при совместном применении дротаверина с леводопой, так как дротаверин снижает антипаркинсонное действие последней и возможно усиление тремора и ригидности.

В связи с тем, что таблетки препарата "дротаверин" содержат ссылка скрыта, у больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможны проблемы с желудочно-кишечным трактом. Поэтому дротаверин в таблетках не должен назначаться пациентом, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы. 

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности назначение дротаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска, а при кормлении грудью назначать дротаверин не рекомендуется.