Методичка №46 : Физиология «жкт» Система пищеварения и обмена веществ
| Вид материала | Методичка |
- Тема: патофизиология пищеварения. Актуальность темы, 689.6kb.
- Протокол профилактики стресс-повреждения верхнего отдела жкт у больных в критических, 501.02kb.
- Методичка №47 : Фармация Физиология «жкт», 18017.42kb.
- Урок биологии в 7 классе. Тема: «Органы пищеварения. Обмен веществ и превращение энергии.», 26.01kb.
- Н. И. Пирогова В. М. Мороз, Н. В. Братусь, М. В. Йолтуховский, Л. Ю. Буренникова,, 606.35kb.
- «физиология пищеварения», 730.24kb.
- И. Т. Курцин Физиология пищеварения Физиология пищеварения: Учеб пособие для студ ун-тов, 3344.11kb.
- Обмен веществ основное жизненное свойство организма, с прекращением обмена веществ, 105.04kb.
- Программа кыргызско-турецкого университета "манас", 98.6kb.
- Внутренние незаразные и хирургические болезни. Болезни обмена веществ, 561.88kb.
Безрецептурные препараты для купирования диспептических симптомов
1. Антациды — препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока путем непосредственной нейтрализации соляной кислоты. Они уменьшают изжогу, а при язвенной болезни, симптоматических язвах, гастритах — и боль, поскольку соляная кислота представляет собой фактор агрессии при этих заболеваниях. В отличие от антисекреторных препаратов антациды не имеют противорецидивного действия. Антациды делятся на две группы — системные (т. е. способные к всасыванию и обладающие резорбтивным действием, ощелачивающие внутреннюю среду организма) и несистемные (незначительно всасывающиеся или не всасывающиеся и поэтому действующие только в желудке). Современные антациды, характеризующиеся несистемным действием, представлены в основном препаратами комбинированного состава (табл. 1), сочетающими собственно противокислотное и обволакивающее, адсорбирующее действие, в ряде случаев — гастропротекторный эффект.
Таблица 1. ^ Состав комбинированных антацидных препаратов
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
К системным антацидам относятся натрия бикарбонат (сода пищевая) и кальция карбонат. Натрия бикарбонат в желудке немедленно взаимодействует с соляной кислотой согласно уравнению реакции:
HCl + NaHCO3 → NaCl + H2O + CO2
В результате быстро устраняются боль и изжога. Но у действия бикарбоната натрия есть существенные недостатки. Оно кратковременно (около 15–20 мин.). Среда желудка резко ощелачивается, а образующийся углекислый газ вызывает отрыжку, растягивает желудок (опасно при глубоком язвенном дефекте, т. к. возможен разрыв стенки органа). При сочетании этих факторов возникает вторичное усиление секреции — синдром отдачи. К тому же бикарбонат натрия интенсивно всасывается в кровь, что угрожает развитием алкалоза, особенно при сопутствующей почечной недостаточности. В тяжелых случаях возможны тошнота, рвота, слабость, судороги. Ощелачивание мочи способствует образованию фосфатных камней. Длительное введение ионов натрия в организм чревато развитием отеков и повышением артериального давления. Поэтому гидрокарбонат натрия совершенно непригоден для систематического применения и может рекомендоваться лишь в экстренных случаях при изжоге, когда нет возможности принять другой антацид.
Кальция карбонат также реагирует с соляной кислотой с образованием углекислого газа, но эта реакция протекает медленнее, чем в случае бикарбоната натрия. Выделение углекислого газа — не единственный недостаток карбоната кальция как антацида. Ионы кальция стимулируют секрецию гастрина, который, как и углекислый газ, усиливает образование соляной кислоты. Образовавшийся в результате реакции с соляной кислотой хлористый кальций способен к всасыванию, что может стать причиной гиперкальциемии. Поэтому препараты, содержащие карбонат кальция, нельзя использовать пациентам с нарушениями функции почек. Карбонат кальция способен также вызывать запоры.
Основными компонентами антацидов несистемного действия являются алюминия гидроксид, алюминия фосфат, магния оксид, магния гидроксид. Они действуют медленно, не вызывают полной нейтрализации соляной кислоты (поэтому сохраняют благоприятные условия для действия пепсина и не вызывают значительного снижения переваривающей способности желудочного сока), не дают эффекта отдачи, поскольку взаимодействие с соляной кислотой не сопровождается образованием углекислого газа. Отсутствуют сдвиги кислотно-щелочного равновесия. Соединения алюминия (особенно фосфат), в дополнение к антацидным, обладают адсорбирующими свойствами, оказывают и некоторое гастропротекторное действие благодаря созданию условий для улучшения синтеза простагландинов и микроциркуляции в слизистой оболочке желудка. Гидроксид алюминия (в меньшей степени фосфат алюминия) может вызывать запоры, оксид магния, напротив, обладает умеренным послабляющим эффектом. Эти особенности следует учитывать при выборе препарата конкретному пациенту.
В кишечнике алюминия хлорид, образовавшийся при взаимодействии с соляной кислотой, способен всасываться (до 4–5%), особенно в условиях длительного применения, и у пациентов с почечной недостаточностью (у них часто повышен уровень гормона паращитовидной железы, что способствует всасыванию алюминия). Откладываясь в тканях опорно-двигательного аппарата и в головном мозге, алюминий может вызывать боли в костях, мышцах, поражение ЦНС — энцефалопатию, сопровождающуюся нарушением внимания, памяти, мышечными подергиваниями. Эти проявления могут усиливаться за счет гипофосфатемии (в кишечнике алюминий образует с фосфатами нерастворимые соли, уменьшая их всасывание). Возможно развитие остеопороза. Для коррекции дефицита фосфатов на фоне длительного применения антацидных препаратов, содержащих алюминий, можно рекомендовать диету, богатую фосфором, глицерофосфат кальция.
Отдельные компоненты комбинированных препаратов придают им специальные свойства. В частности, сорбит препятствует развитию запоров, симетикон — пенообразованию и развитию метеоризма, альгиновая кислота усиливает адгезивные свойства антацида в отношении слизистой оболочки желудка, обеспечивает цитопротекторное действие, инактивирует протеазы желудка.
Взаимодействия антацидов с другими препаратами. Любые антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, нарушают всасывание многих лекарств, например, тетрациклинов, ацетилсалициловой кислоты, препаратов наперстянки, т. к. образуются нерастворимые соединения. Уменьшение кислотности желудочного сока ухудшает всасывание лекарств с кислыми свойствами (барбитураты, сульфаниламиды) и усиливает всасывание препаратов щелочной природы (анаприлин, аминазин, атропин). Антациды хорошо сочетаются с М-холиноблокаторами, омепразолом (он при этом меньше разрушается в желудке). Однако при одновременном приеме они несовместимы с сукралфатом (вентер) и де-нолом, которые активны только в кислой среде. Необходима разница во времени приема антацидов и названных гастропротекторов — около 2 часов.
Режим применения антацидов. Антацидные препараты можно принимать непосредственно при возникновении изжоги (при этом действие длится до 30–40 мин) или через 1 час после еды, когда заканчивается буферное действие пищи (при этом длительность действия составляет 2–3 часа). В течение 2–3 часов до и после приема антацидов не следует принимать другие препараты, чтобы избежать нежелательного взаимодействия. При необходимости частого применения антацидов наиболее предпочтительны жидкие лекарственные формы (суспензии).
Противопоказания к применению антацидных препаратов обобщены в табл. 2. Следует обратить внимание, что отдельные противопоказания обусловлены вспомогательными веществами (в частности, в связи с наличием сахарозы — сахарный диабет).
Таблица 2. ^ Противопоказания к применению антацидных препаратов
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
^ 2. Антисекреторные препараты. К их числу относятся представители трех важнейших групп — ингибиторов протонного насоса(омепразол, пантопразол, лансопразол, эзомепразол, рабепразол), Н2-гистаминоблокаторов (ранитидин, фамотидин, низатидин) и М-холиноблокаторов (неселективные препараты — атропин, платифиллин и др., селективные в отношении желудка — М1-холиноблокатор пирензепин). Однако для самолечения могут применяться далеко не все из них. К числу безрецептурных относятся лишь наиболее безопасные — Н2-гистаминоблакаторы в небольшой дозировке. Это обусловлено как минимум двумя причинами. Во-первых, купирование изжоги и других проявлений диспепсии у необследованного пациента может смазать клиническую картину заболевания и замаскировать прогрессирование опасной патологии, например, опухоли желудка. Во-вторых, применение многих из этих препаратов без медицинского контроля опасно из-за риска побочных эффектов.
В безрецептурном отпуске находятся такие препараты антисекреторного действия, как ранигаст-75 (действующее вещество ранитидин в дозе 75 мг), квамател-мини (действующее вещество фамотидин в дозе 10 мг). Кроме того, имеется комбинированный препарат гастромакс, в составе которого фамотидин сочетается с антацидными компонентами — гидроокисью магния и карбонатом кальция.
Действие антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов основано на том, что конкуретная блокада этих рецепторов в обкладочных клетках желудка тормозит базальную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулированную пищей, гистамином, инсулином, механическим растяжением желудка. Кроме того, возрастает образование простагландина Е2 в желудке и двенадцатиперстной кишке, что создает условия для лучшей регенерации слизистой оболочки.
Наиболее активен и имеет большую длительность действия (до 24 часов) фамотидин. Ранитидин действует до 6–8 часов. Эти препараты имеют различия в фармакокинетике: ранитидин в некоторой степени проникает через гематоэнцефалический барьер, а метаболизируется в печени, тогда как фамотидин практически не проникает в головной мозг и почти не подвергается биотрансформации. В вышеуказанных небольших дозировках оба препарата могут использоваться для симптоматического лечения изжоги, связанной с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта. Курение значительно уменьшает эффективность лечения. Риск побочных эффектов (повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, запор или понос; у кваматела-мини к тому же лихорадка, а у ранигаста — нарушение зрения, сердечного ритма и функции печени, гиперпролактинемия, лейко- и тромбоцитопения) при этом минимален.
Ранигаст-75 при диспепсии принимают по 1 таблетке 1 раз в день, при отсутствии достаточного эффекта дозу можно увеличить до 2 таблеток в день (не более 2 недель). Квамател-мини также рекомендуется принимать однократно.
Резкое прекращение приема блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов нежелательно, поскольку в связи с накоплением гастрина в крови возможен синдром отдачи и обострение заболевания.
Взаимодействие. Ранитидин способен значительно (в 1,5 раза) повышать концентрацию метопролола, увеличивает его период полувыведения, что может способствовать проявлению побочного действия β-адреноблокатора. Квамател уменьшает всасывание кетоконазола.
Оба препарата противопоказаны при беременности и кормлении грудью, в детском возрасте, а также при индивидуальной непереносимости.
3. Прокинетики. К этой группе препаратов, находящихся в безрецептурном отпуске, относится мотилиум (действующее вещество домперидон). Он обладает противотошнотной и противорвотной активностью как центрального, обусловленного снижением активности триггерной зоны рвотного рефлекса, так и периферического механизма, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует перистальтику тела желудка и начальной части двенадцатиперстной кишки, расслабляя при этом пилорический сфинктер. Механизм действия обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов, что важно для купирования тошноты и рвоты, а также стимуляцией высвобождения ацетилхолина из межмышечного сплетения желудка и кишечника, что обусловливает усиление моторной функции. Важнейшие показания к его применению — синдром диспепсии, включая чувство тяжести и вздутия в подложечной области, тошноту, рвоту, отрыжку, изжогу. Он может использоваться и при рвоте различного генеза, в том числе вызванной цитостатиками.
Важное достоинство препарата заключается в том, что он с трудом проникает через гематоэнцефалический барьер. В этом отношении он имеет преимущества перед другим прокинетиком — метоклопрамидом (церукал и др. торговые названия). В отличие от метоклопрамида и других блокаторов дофаминовых рецепторов, обладающих центральным действием, включая нейролептики, применение мотилиума сводит к минимуму риск побочных эффектов, связанных с проникновением препарата в головной мозг: гиперпролактинемии и обусловленных ею галактореи, гинекомастии, импотенции, бесплодия. Мотилиум не вызывает неврологических нарушений в виде лекарственного паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств. Его побочные эффекты, частота которых не превышает 0,5–1%, могут проявляться в виде кожной сыпи, сухости во рту, головной боли, а у лиц, особенно чувствительных к его стимулирующему действию на моторику желудочно-кишечного тракта, — в виде спастических болей в животе и диареи.
Режим применения и дозирование. Мотилиум рекомендуется принимать за 15–30 мин. до еды. У взрослых применяется в дозе 1 таблетка (10 мг домперидона) 3–4 раза в сутки. При острых состояниях — тошноте, рвоте — разовая доза увеличивается до 2 таблеток. В случае внезапного появления чувства переполнения в области желудка после приема пищи можно рекомендовать прием 2 таблеток мотилиума после еды. Детям, старше 5 лет, мотилиум в таблетках назначают в дозе 2,5 мг на каждые 10 кг массы тела. Таким образом, у детей массой 40 кг и более разовая доза препарата составляет, как и у взрослых, 10 мг.
Взаимодействие с другими препаратами. Мотилиум можно сочетать с антацидами и антисекреторными препаратами, которые, в отличие от мотилиума, принимаются после еды. При одновременном приеме эти препараты уменьшают биодоступность прокинетика.
Противопоказания. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, механическая кишечная непроходимость, опухоли гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, І триместр беременности, кормление грудью, возраст до 5 лет (для таблеток; в суспензии можно применять у детей старше 1 года).
Иногда при диспептических жалобах пациентам рекомендуют прием ферментных препаратов (мезим-форте, фестал и др.). Правильно ли это? Большинство этих препаратов содержит панкреатические ферменты, проявляющие активность в щелочной среде тонкой кишки (за исключением препаратов ферментов желудка — пепсина, ацидин-пепсина, абомина), и выпускается в виде таблеток с оболочкой, растворяющейся в кишечнике. Их применение представляет собой заместительную терапию и рекомендуется в тех случаях, когда имеет место секреторная недостаточность поджелудочной железы, например, при хроническом панкреатите, кистозном фиброзе поджелудочной железы (муковисцидозе). Для этих заболеваний характерны жалобы на боль (обычно опоясывающую, с иррадиацией в спину, особенно после диетических погрешностей, приема алкоголя), учащенный неоформленный стул, метеоризм. Нередко отмечается снижение массы тела. Кроме того, показаниями к применению подобных препаратов являются обструкция протоков поджелудочной железы, состояние после панкреатэктомии. Если препарат панкреатических ферментов принимает пациент с ослабленной моторной функцией желудка, начало действия лекарства откладывается до тех пор, пока оно поступит в двенадцатиперстную кишку. Сниженную перистальтику желудка и несостоятельность сфинктеров, обусловливающих появление большинства диспептических жалоб, ферментные препараты не корригируют, поэтому их широкое применение в подобных случаях не является оправданным.
^ Витамины и минералы — высокое качество жизни
О. Н. Шаповал, к. биол. наук, Национальный фармацевтический университет
Здоровье каждого человека — это здоровье нации, которое обеспечивается слаженной работой органов и систем организма и зависит от многих факторов. Одним из таких факторов являются витамины и минералы, принимающие участие во многих биохимических процессах организма и обеспечивающие его здоровое функционирование. И если особенного определения для минералов не требуется (всем хорошо известна таблица Менделеева, и еще со школьных времен на слуху такие названия минералов, как I, Zn, Mn и другие), то по поводу витаминов, их определения и классификации до сих пор ведется дискуссия [1, 2, 3].
Итак, витамины — это незаменимые факторы питания органического происхождения, регулирующие биохимические и физиологические процессы в организме за счет активизации ферментативных реакций (рис.).
|  | Рисунок. Биологические свойства витаминов |
