Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Вид материалаРуководство

Содержание


Комбинированные противотуберкулёзные препараты
Рифакомб плюс, Рифатер, Трикокс
1. При системных и глубоких микозах
3. При кандидамикозах
I. Выучить содержание основных вопросов темы
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия
2) Противовирусные средства широко спектра действия
Адсорбция и проникновение вируса в клетку
Депротеинизация («раздевание») вируса
Синтез вирусных нуклеиновых кислот
Фамцикловир, Валацикловир
Ламивудин Диданозин, Зальцитабин
Образование активных вирусных белков из неактивных белков – предшественников.
Угнетают сборку вирионов
ЛС, применяемые при вирусных гепатитах
5. Препараты иммуноглобулинов.
I. Интерфероны (ИФН)
II. Индукторы интерферона
Тип иммунотерапии
Пассивная (заместительная)
...
Полное содержание
Подобный материал:
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

Классификация противотуберкулезных препаратов по эффективности (классификация Международного союза борьбы с туберкулезом)


I группа (препараты высокой эффективности): Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности): Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид, Фтрохинолоны.

III группа (препараты низкой эффективности): Парааминосалициловая кислота (ПАСК), Тиоцетазон.
Комбинированные противотуберкулёзные препараты
Число компонентов
Торговое название
Компоненты

2-компонентные

Рифинаг

рифампицин + изониазид

Фтизоэтам

изониазид + этамбутол

Фтизопирам

изониазид + пиразинамид

3-компонентные

Рифакомб

рифампицин + изониазид + В6

Рифакомб плюс, Рифатер, Трикокс

рифампицин + изониазид + пиразинамид

Майрин

рифампицин + изониазид + этамбутол

4-компонентные

Майрин П

рифампицин + изониазид +
этамбутол + пиразинамид


Классификация противомикозных (антифунгальных) средств

по происхождению и химическому строению

1.Полиены: амфотерицин В, нистатин, натамицин, леворин.

2. Азолы:

а) производные имидазола: кетоконазол, миконазол, эконазол, клотримазол, изоконазол, тиоконазол, бифоназол;

б) производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

3. Аллиламины: тербинафин, нафтифин.

4. Эхинокандины: каспофунгин.

5. Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин.

6. Прочие: гризеофульвин, фузафунжин, аморолфин, циклопирокс и др.

7. Комбинированные препараты: полижинакс (неомицин + полимиксин В + нистатин), тержинан (неомицин + нистатин + тернидазол + преднизолон), клион-Д (метронидазол + миконазол), микозолон (миконазол + ГКС) и др.


Классификация противомикозных (антифунгальных) средств

по клиническому применению

1. При системных и глубоких микозах: амфотерицин В, флуконазол, итраконазол, вориконазол

2. При дерматомикозах (поверхностных микозах): гризеофульвин, тербинафин, клотримазол, флуконазол, итраконазол, миконазол, бифоназол, эконазол, кетоконазол*, производные ундециленовой кислоты, аморолфин, циклопирокс.

3. При кандидамикозах: нистатин, амфотерицин В, флуконазол, клотримазол, натамицин, каспофунгин**, леворин.


* кетоконазол в настоящее время не применяется при системных микозах в связи с высокой токсичностью.

** каспофунгин применяется при инвазивном кандидозе и аспергиллезе.


Задание для самоподготовки


I. Выучить содержание основных вопросов темы:

1. Особенности противотуберкулезной терапии на современном этапе.

2. Классификация противотуберкулезных средств по химической структуре, основные представители каждой подгруппы.

3. Производные ГИНК: изониазид и др. Механизм и спектр действия, фармакокинетика, показания к применению, побочные эффекты и меры их предупреждения.

4. Рифампицин, классификационная принадлежность, спектр действия, фармакокинетка, показания к применению, тактика применения, побочное действие.

5. Стрептомицин и другие противотуберкулезные антибиотики, их место среди противотуберкулезных средств.

6. Производные ПАСК, особенности противотуберкулезного действия и применения.

7. Этамбутол, пиразинамид, фторхинолоны и другие синтетические противотуберкулезные средства, их место среди других противотуберкулезных средств.

8. Примеры комбинированных противотуберкулезных средств, цели составления комбинаций.

9. Классификация противомикозных средств по химической структуре, основные представители каждой подгруппы.

10. Амфотерицин В, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

11. Нистатин, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

12. Флуконазол, классификационная принадлежность, происхождение, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

13. Тербинафин, классификационная принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочное действие.

14. Примеры комбинированных противомикозных средств, цели составления комбинаций.


II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:

1. Nystatinum 500 000 ЕД в вагинальных

суппозиториях

2. Fluconazolum 0,15 в табл

3. Isoniazidum 0,3 в табл.

4. Rifampicinum 0,15 в капс.


III. В тетради решить задачи №361, 367 из «Сборника задач по фармакологии».


Занятие 44

Тема: «Химиотерапевтические средства.

Противовирусные средства. Противопаразитарные средства»


Основные группы противовирусных средств

1) Противовирусные средства узкого спектра действия:

а) Химиопрепараты

б) Препараты специфических иммуноглобулинов (против гриппа, кори, ветряной оспы, бешенства, ЦМВ, КЭ, гепатита А, гепатита В и др.)

2) Противовирусные средства широко спектра действия (иммуномодуляторы):

а) Интерфероны,

б) Индукторы интерферонов,

в) Другие ЛС с иммуномодулирующей активностью.


*Классификация противовирусных химиопрепаратов

по точкам приложения и механизму действия

Основные этапы репродукции вирусов

Группа противовирусных средств

Препараты

Внеклеточные вирионы

Вирулицидные ЛС

Оксолин, Теброфен, Алпизарин, Бонафтон, Флореналь и др.

Адсорбция и проникновение вируса в клетку*

Производные адамантана

Ремантадин, Амантадин

Другие ЛС

Арбидол, осельтамивир

Депротеинизация («раздевание») вируса

Производные адамантана

Ремантадин, Амантадин

Синтез вирусных нуклеиновых кислот

Аналоги нуклеозидов

Активируемые вирусной тимидинкиназой

Ацикловир, Ганцикловир, Фамцикловир, Валацикловир

Аналоги широкого спектра

Рибавирин, идоксуридин

Ингибиторы ДНК-полимеразы

Видарабин

Ингибиторы обратной транскриптазы

Зидовудин, Ламивудин Диданозин, Зальцитабин

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Вирамун, Ифавиренц

Образование активных вирусных белков из неактивных белков – предшественников.

Ингибиторы протеаз

Индинавир, Саквинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Ампренавир и др.

Угнетают сборку вирионов

Метисазон

Препятствует выходу виоионов потомства из клетки

Осельтамивир




Интерфероны 1 типа (альфа и бета) подавляют практически любой этап репродукции вирусов посредством вторичных месенджеров, синтез которых ИФН индуцируют после прикрепления к клеточным рецепторам.



Классификация противовирусных средств по их клиническому применению



Группа

Этиотропные химиопрепараты

1.

Противогриппозные средства

ремантадин, оксолин, арбидол, осельтамивир

2.

Противогерпетические средства

ацикловир, валацикловир, фамцикловир и др.

3.

Противоцитомегаловирусные средства

ганцикловир, фоскарнет, валганцикловир.


4.

Антиретровирусные средства (применяемые при ВИЧ-инфекции)

ингибиторы обратной транскриптазы

зидовудин, ламивудин и др.

ингибиторы протеаз

индинавир, саквинавир

5.

ЛС, применяемые при вирусных гепатитах

рибавирин, зидовудин


Классификация иммуномодуляторов по происхождению

1. Цитокины:

а) интерфероны (ИФН) и индукторы интерферонов;

б) интерлейкины;

в) колониестимулирующие факторы (молграмостим и др.).

2. Синтетические: левамизол, галавит, полиоксидоний.

3. Тимические: тактивин, иммунофан.

4. Костно-мозговые: миелопид.

5. Препараты иммуноглобулинов.

6. Микробные: ИPC-19, рибомунил и др.

7. Другие: а) растительные адаптогены (препараты эхинацеи, элеутерококка, жень-шеня, родиолы розовой и др.); б) витамины (С, А, Е, Д, группа В и др.)


Классификация препаратов интерферонов и индукторов интерферонов

I. Интерфероны (ИФН):

1. Природные ИФН (1 поколение):

- альфафероны: человеческий лейкоцитарный ИФН и др.

- бетафероны: человеческий фибробластный ИФН и др.

2. Рекомбинанатные ИФН (2 поколение):

а) короткого действия:

- ИФН 2а: реаферон, виферон и др.

- ИФН 2b: интрон-А

- ИФН β: авонекс и др.

б) пролонгированного действия (пэгилированные ИФН): пэгинтерферон (ИФН 2b+Полиэтиленгликоль) и др.

II. Индукторы интерферона (интерфероногены):

1. Синтетические – циклоферон, амиксин, дибазол, арбидол и др.

2. Природные – ридостин и др.


Классификация иммуномодуляторов

по преимущественной избирательности действия:

1. Препараты, преимущественно стимулирующие неспецифические факторы защиты: адаптогены и препараты растительного происхождения, витамины;

2. Препараты, преимущественно стимулирующие моноциты/макрофаги: препараты микробного происхождения и их синтетические аналоги;

3. Препараты, преимущественно нормализующие функции Т-лимфоциты: синтетические иммуностимуляторы, препараты тимуса и их синтетические аналоги, интерлейкины (1, 2, 3);

4. Препараты, преимущественно стимулирующие В-лимфоциты: миелопид, интерлейкины-4,5,6;

5. Препараты, преимущественно стимулирующие ЕК- и К-клетки: интерфероны, индукторы интерферонов.

6. Препараты, преимущественно стимулирующие лейкопоэз: колониестимулирующие факторы.

7. Препараты, восполняющие недостаток иммунокомпетентных клеток или иммуноглобулинов (ЛС заместительной иммунотерапии): иммуноглобулины, лейкоцитарная взвесь, лимфоциты костного мозга.

8. ЛС, стимулирующие специфический иммунный ответ: вакцины.


Основные типы иммунотерапии* и иммунопрофилактики

Тип иммунотерапии

Основной механизм действия

Группы иммуноактивных ЛС

Активная (стимулирующая)

Стимуляция иммунокомпетен-тных клеток и/или их взаимодействия, а также неспецифических факторов иммунитета (макрофаги, система комплемента и пр.)

1) Вакцины

2) Микробные ИМ

3) Индукторы ИФН

4) Полиоксидоний

5) Адаптогены

Адаптивная

Восстановление или стимуляция способности к иммунному ответу с помощью препаратов из иммунокомпетентных клеток

1) Цитокины (ИЛ-1, 3, 4, 6, 7, ФНО)

2) Интерфероны

3) Тимические препараты

4) Колониестимулирующие факторы

Пассивная (заместительная)

Восстановление недостающего количества иммунокомпетентных клеток (несенсибилизированных) и иммуноглобулинов

1) Лейкоцитарная взвесь

2) Лимфоциты костного мозга

3) Иммуноглобулины


*Показания к проведению иммунотерапии: острые и, особенно, хронические вирусные инфекции, а также иммунодефицитные состояния, сопровождающиеся инфекционными осложнениями. Наличие иммунодефицита должно быть подтверждено иммунограммой.


Противопаразитарные средства

I. Противопротозойные:

1) противомалярийные: хлорохин, хинин, примахин и др.

2) противоамебные: метронидазол, орнидазол, интетрикс, нифурател;

3) противотрихомонадные: метронидазол, орнидазол, нифурател;

4) противолямблиозные: нифурател, метронидазол, орнидазол;

5) противотоксоплазмозные: спирамицин, сульфаниламиды в комбинации с производными диаминопиримидина;

6) противопневмоцистные: ко-тримоксазол.

II. Противогельминтные:

1) при нематодозах: мебендазол, альбендазол, пирантел, пиперазин и др.

2) при цестодозах: празиквантель

3) при трематодозах: празиквантель.

4) при внекишечных инвазиях:

а) празиквантель (при цистицеркозе)

б) альбендазол (при цистицеркозе, эхинококкозе, трихинеллёзе, токсокарозе)


III. Противопедикулезные: перметрин, малатион.

IV. Препараты для лечения чесотки: бензилбензоат, «спрегаль».


Задание для самоподготовки


I. Выучить содержание основных вопросов темы:

1. Основные группы противовирусных средств: химиопрепараты и иммуномодуляторы. Цель применения при вирусных инфекциях.

2. Основные мишени действия противовирусных химиопрепаратов. Классификация противовирусных средств по точкам приложения и механизму действия примеры.

3. Классификация противовирусных средств по клиническому применению, примеры.

4. Противогриппозные средства: ремантадин, оксолин, арбидол. Механизм действия, применение, побочные эффекты.

5. Ацикловир, ганцикловир. Классификационная принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, отличительные особенности.

6. Средства, применяемые при ВИЧ-инфекции: зидовудин, индинавир. Механизм действия, применение.

7. Противовирусные средства широкого спектра действия. Классификации иммуномодуляторов по происхождению и преимущественной избирательности действия. Основные представители каждой подгруппы.

8. Классификация препаратов интерферонов и индукторов интерферона, примеры.

9. Реаферон, классификационная принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

10. Типы иммунотерапии, показания к применению и условия назначения иммуномодуляторов.

11. Классификация противопаразитарных средств, основные представители каждой подгруппы.

12. Мебендазол, классификационная принадлежность, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

13. Празиквантель, классификационная принадлежность, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

14. Метронидазол, классификационная принадлежность, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

15. Средства, применяемые при педикулезе и чесотке. Примеры.


II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, спектр действия, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС: 1. Aciclovirum 0,2 в табл.; 5% крем.

2. Reaferonum 1 000 000 МЕ в амп.

3. Mebendazolum 0,1 в табл.

4. Praziquantelum 0,6 в табл.

5. Metronidazolum 0,25 в табл.;

0,5% р-р во флак. по 100 мл.

III. В тетради решить задачи №372, 376 из «Сборника задач по фармакологии».


Занятие 45

Коллоквиум по разделу

«Средства, влияющие на возбудителей заболеваний»


Задание для самоподготовки

1. Повторить вопросы по темам занятий 39-44.

2. Подготовиться к тестовому контролю и письменной работе.


Занятие 46

Тема: «Взаимодействие лекарств.

Средства, используемые при острых отравлениях»

  • ЛС для прекращения всасывания яда на путях его введения
  • ЛС для уменьшения концентрации всосавшегося яда в крови и ускорения его выведения из организма
  • ЛС для нейтрализации фармакологического действия яда
  • Симптоматические ЛС


Группы ЛС для прекращения всасывания яда на путях его введения:


Адсорбирующие

Вяжущие

Обволакивающие

Солевые слабительные

Окислители (каля перманганат и пр.)

Комплексообразователи (унитиол и др.)


Группы ЛС для уменьшения концентрации всосавшегося яда в крови

и ускорения его выведения из организма:

Салуретики

Осмотические диуретики

Сорбенты

Диализирующие растворы

Плазмозамещающие и дезинтоксикационные средства.


Классификация плазмозамещающих и дезинтоксикационных средств


I. Гемодинамические (противошоковые) плазмозаменители:

1. Природные коллоиды: растворы альбумина и плазма;

2. Искусственные коллоиды:

а) препараты на основе декстрана:

- среднемолекулярные: полиглюкин, декстран 70, плазмодекс, лонгастерил 70 и др.;

- низкомолекулярные: реополиглюкин, декстран 40 и др.

б) препараты желатина: желатиноль, геможель, желофузин, плазможель.

в) препараты на основе оксиэтилкрахмала: рефортан, волекам, 6-HES, плазмастерил и др.


II. Дезинтоксикационные плазмозаменители:

1. ЛС на основе поливинилпирролидона: неогемодез, гемодез, перистон-Н, неокомпенсан.

2. ЛС на основе поливинилового спирта: полидез.

3. Кристаллоиды:

а) солевые растворы: растворы хлорида натрия, полиионные солевые буферные растворы,

б) растворы глюкозы (декстрозы).

III. Регуляторы водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния:

1. Солевые растворы: изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера–Локка

2. Корректоры электролитного и кислотно-основного состояний:

а) растворы натрия гидрокарбоната

б) полиионные солевые буферные растворы: Рингер-лактат, квартасоль, лактосоль, трисоль, ацесоль и др.

3. Осмодиуретики: маннитол 15% сорбитол 20%.

IV. Для парентерального питания:

1. Белковые гидролизаты: гидролизин, аминопептид, амикин, аминозол, амиген, аминон.

2. Смеси аминокислот: альвезин, полиамин, аминосол и др.

3. Липидные эмульсии: интралипид, эмульсан и др.

4. Глюкоза (декстроза): 5–40% растворы.

V. Комплексные (полифункциональные) плазмозаменители: реоглюман, полифер и др.


Средства, используемые для нейтрализации фармакологического действия яда

1. Физические антидоты (адсорбенты): активированный уголь, смола.

2. Химические антидоты (восстановители, окислители, хелатообразователи и т.д.): унитиол, натрия кальция эдетат (CaNa2ЭДТА), пеницилламин, дефероксамин, протамин сульфат, реактиваторы холинэстеразы и др.

3. Антидоты, образующие в организме соединения с высоким сродством к токсикантам: амилнитрит, метиленовый синий.

4. Биохимические (метаболические) антидоты, предотвращающие образование токсических метаболитов: этанол, ацетилцистеин.

5. Фармакологические антагонисты (конкурируют с ядом в действии за ферменты, рецепторы и физиологические системы) при отравлении опиатами, бензодиазепинами, ФОС, М-холиноблокаторами, М-холиномиметиками, бета-адреномиметиками и др.

6. Иммунологические антидоты:

а) антитоксические сыворотки: противозмеиная, противокаракуртовая и т.д.

б) моноклональные антитела (МАТ): к дигоксину (дигибинд) и др.


Группы симптоматических средств при острых отравлениях

1. Средства для контроля жизненно важных функций (ЦНС, ССС, дыхание)

2. ЛС для коррекции кислотно-основного и водно-электролитного балансов

3. ЛС для профилактики нарушений функции печени (витамины В1, В6, В12, В15, С, Е),

4. ЛС для купирования болевого синдрома и др.


Задание для самоподготовки


I. Выучить содержание основных вопросов темы:

1. Виды взаимодействия лекарств.

2. Фармацевтическое взаимодействие, понятие о фармацевтической несовместимости, примеры.

3. Фармакологическое взаимодействие: фармакокинетическое и фармакодинамическое. Определение, виды, примеры.

4. Острые отравления. Основные принципы терапии при острых отравлениях.

5. Средства, используемые для прекращения всасывания яда на путях его введения (адсорбирующие, вяжущие, обволакивающие, солевые слабительные, окислители, комплексообразователи и др.). Вид взаимодействия с токсикантом, способ применения, специфичность, примеры.

6. Средства, используемые для уменьшения концентрации всосавшегося яда в крови и ускорения его выведения из организма: салуретики и осмотические диуретики; сорбенты; диализирующие растворы; плазмозамещающие и дезинтоксикационные средства. Примеры.

7. Основные требования к плазмозамещающим и дезинтоксикационным средствам. Вид взаимодействия с токсикантом. Осложнения инфузионной терапии.

8. Классификация средств, используемых для нейтрализации фармакологического действия яда. Примеры.

9. Химические антидоты: унитиол, натрия кальция эдетат (CaNa2ЭДТА), пеницилламин, дефероксамин, протамин сульфат, реактиваторы холинэстеразы и др. Вид взаимодействия с токсикантом. Специфичность, показания к применению.

10. Антидоты, образующие в организме соединения с высоким сродством к токсикантам (амилнитрит, метиленовый синий). Вид взаимодействия с токсикантом. Специфичность, показания к применению.

11. Биохимические (метаболические) антидоты, предотвращающие образование токсических метаболитов (этанол, ацетилцистеин). Вид взаимодействия с токсикантом. Специфичность, показания к применению.

12. Фармакологические антагонисты при отравлении опиатами, бензодиазепинами, ФОС, М-холиноблокаторами, М-холиномиметиками, бета-адреномиметиками и др. Названия препаратов. Вид взаимодействия с токсикантом,

13. Иммунологические антидоты (антитоксические сыворотки, моноклональные антитела). Вид взаимодействия с токсикантом. Специфичность, показания к применению.

14. Средства, используемые для симптоматической терапии. Примеры.


II. В тетради решить задачи №381-384 из «Сборника задач по фармакологии».


Занятие 47