Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
| Вид материала | Руководство |
- Воронежская и борисоглебская епархия централизованная православная религиозная организация, 6127.09kb.
- Правительство Российской Федерации Государственное образовательное бюджетное учреждение, 91.24kb.
- Правительство Российской Федерации Государственное образовательное бюджетное учреждение, 371.48kb.
- Правила приема и порядок зачисления студентов на первый курс очной формы обучения, 794.07kb.
- Правительство Российской Федерации Государственное образовательное бюджетное учреждение, 344.56kb.
- Правила приема в Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального, 799.39kb.
- Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального, 189.85kb.
- Федеральное агентство воздушного транспорта федеральное государственное образовательное, 204.23kb.
- Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Липецкий, 694.84kb.
- Министерство здравоохранения и социального развития государственное образовательное, 1275.72kb.
Классификация психотропных средств
1. Седативные средства
2. Анксиолитики (транквилизаторы)
3. Нейролептики (антипсихотические)
4. Антидепрессанты (тимолептики)
5. Антиманиакальные (нормотимики)
6. Психостимуляторы
7. Ноотропы.
Классификация седативных средств
1. Малые дозы барбитуратов (1/5 от снотворной дозы)
2. Бромиды (натрия бромид, калия бромид).
3. Препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона, хмеля обыкновенного и др.).
4. Комбинированные средства (валокордин, новопассит, броменвал, микстура Кватера и др.)
Классификация анксиолитиков
I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:
1) с выраженным седативным и снотворным действием: диазепам, феназепам;
2) с минимальным седативным и снотворным действием («дневные» анксиолитики): медазепам, алпразолам, оксазепам и др.
II. Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон.
III. Антагонист центральных М-холино- и H1-гистаминовых рецепторов: гидроксизин.
Классификация нейролептиков
I. «Типичные» нейролептики
1. Производные фенотиазина: хлорпромазин, трифлуоперазин и др.
2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен.
II. «Атипичные» нейролептики:
1. Производные дибензодиазепина: клозапин, оланзапин.
2. Замещенные бензамиды: сульпирид.
3. Производные бензизоксазола: рисперидон.
Задание для самоподготовки
I. Выучить содержание основных вопросов темы:
1. Понятие о нейромедиаторах, участвующих в синаптической передаче в ЦНС (моноамины, ацетилхолин, аминокислоты, пептиды).
2. Определение и классификация психотропных средств.
3. Определение, классификация и основные представители седативных средств.
4. Механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению и побочные эффекты седативных средств.
5. Определение, классификация и основные представители анксиолитических средств (транквилизаторов).
6. Различие в понятиях «анксиолитическое действие» и «седативное действие».
7. Диазепам, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.
8. Фармакодинамические отличия медазепама, буспирона и гидроксизина от диазепама.
9. Острое отравление производными бензодиазепина, меры помощи. Антагонист бензодиазепиновых рецепторов: флумазенил.
10. Определение, классификация по характеру действия и химической структуре, основные представители антипсихотических средств (нейролептиков).
11. Различие в понятиях «антипсихотический эффект» и «анксиолитический эффект».
12. Хлорпромазин и галоперидол, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, отличительные особенности.
13. Особенности действия и применения трифлуоперазина и дроперидола.
14. Фармакодинамические особенности «атипичных» нейролептиков.
15. Клозапин, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:
Tinct. Valerianae 30 мл во флак.
Diazepamum 0,005 в табл.,
0,5% р-р в амп. по 2 мл
Chlorpromazini hydrochloridum 2,5% р-р в амп. по 1 мл
III. В тетради решить задачу №148 из «Сборника задач по фармакологии»
Занятие 21
Тема: «Пcихотропные средства (антидепрессанты, нормотимики, ноотропы, психостимуляторы, общетонизирующие средства)»
Классификация антидепрессантов по механизму действия
I. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов:
1) неселективные: амитриптилин, имипрамин;
2) «селективные»:
а) ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, венлафаксин, пароксетин.
б) ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина (СИОЗН) - мапротилин.
II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):
1) неселективные (ингибируют МАО-А и МАО-В): ниаламид;
2) «селективные» (ингибируют преимущественно МАО-А): моклобемид др.
III. «Атипичные» антидепрессанты (с недостаточно известным механизмом действия): тианептин (селективный стимулятор обратного захвата серотонина – ССОЗС, повышает чувствительность 5-НТ-2а-рецепторов на постсинаптической мемране) и др.
Клинические классификации антидепрессантов
I. По спектру психотропных эффектов (систематика П.Кильгольца):
1) с преимущественно седативным действием: амитриптилин и др.
2) с преимущественно стимулирующим действием: флуоксетин, имипрамин, ниаламид, моклобемид и др.
3) сбалансированного действия:
- с анксиолитическим эффектом: тианептин (коаксил), мапротилин, пароксетин.
- без анксиолитического эффекта: венлафаксин и др.
II. По силе антидепрессивного и побочного действия:
1. Антидепрессанты первого ряда (применяемые в общемедицинской практике): флуоксетин (прозак, профлузак), тианептин (коаксил), пароксетин (паксил), венлафаксин (эффексор), моклобемид (аурорикс).
2. Антидепрессанты второго ряда (применяемые в специализированной психиатрической сети): амитриптилин, имипрамин (мелипрамин), ниаламид, мапротилин (лудиомил).
Классификация антидепрессантов по химической структуре
1. Моноциклические: флуоксетин и др.
2. Бициклические: пароксетин, венлафакси, и др.
3. Трициклические: имипрамин, амитриптиллин, тианептин.
4. Тетрациклические: мапротилин и др.
5. Производные бензамидов: моклобемид.
6. Производные гидразина: ниаламид и др.
Классификация ЛС с ноотропным действием
1. Производные пирролидона (рацетамы): пирацетам, фенотропил.
2. Холинергические ЛС: ривастигмин, лецитин и др.
3. ГАМК-ергические ЛС: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), ацетиламиноянтарная кислота (когитум), гопантеновая кислота (пантогам), никотиноил-ГАМК (пикамилон), фенибут.
4. Глутаматергические ЛС: глицин, мемантин.
5. Нейропептиды и их аналоги: актовегин, церебролизин, семакс, кортексин.
6. Антиоксиданты и мембранопротекторы: милдронат, мексидол, пиритинол (энцефабол), меклофеноксат.
7. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, ницерголин, нимодипин, пентоксифиллин, циннаризин, флунаризин и др.).
8. ЛС из разных групп (оротовая кислота, жень-шень, инстенон, экстракт гингко билоба, лимонник и др.).
Классификация психостимуляторов
1) Фенилалкиламины: амфетамин (фенамин), пиридитол и др.
2) Производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб), и др.
3) Производные метилксантина: кофеин.
4) Препараты других групп.
Общетонизирующие средства (адаптогены)
(Противоастенические ЛС, восстанавливающие функции ретикулярной активирующей системы головного мозга)
1. Природного происхождения:
а) из растений: женьшеня, элеутерококка, левзеи, аралии, китайского лимонника, родиолы и др.
б) из неокостеневших рогов маралов и оленей: пантокрин и др.
в) из морских животных: акульи плавники и др.
2. Синтетического происхождения: ацетиламиноянтарная кислота (когитум), сальбутиамин (эрион) и др.
Задание для самоподготовки
I. Выучить содержание основных вопросов темы:
1. Определение и классификация антидепрессантов по механизму действия, основные представители каждой группы.
2. Амитриптилин, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
3. Флуоксетин, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
4. Классификация антидепрессантов по спектру психотропных эффектов, примеры.
5. Антидепрессанты, применяемые в общемедицинской и специализированной психиатрической практике, примеры. Фармакодинамические основания для разделения антидепрессантов на препараты первого и второго ряда.
6. Антиманиакальные ЛС (нормотимики): лития карбонат, карбамазепин, натрия вальпроат. Механизм действия, основные фармакологические эффекты и показания к применению, побочные эффекты.
7. Понятие о ноотопном действии. Классификация препаратов с ноотропным действием, примеры.
8. Пирацетам, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
9. Психостимуляторы, классификация, основные представители.
10. Амфетамин, мезокарб, кофеин. Особенности фармакодинамики и применения, побочные эффекты.
11. Общетонизирующие средства, классификация, примеры, механизм действия, основные и побочные эффекты, применение.
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:
Amitriptylinum 0,025 в табл.
Piracetamum 1,2 в табл.
Mesocarbum 0,005 в табл.
Coffeinum-natrii benzoas 0,2 в табл.
III. В тетради решить задачу №161 из «Сборника задач по фармакологии».
Занятие 22
Тема: «Наркотические (опиоидные) анальгетики»
Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов:
а) Природные: морфин, омнопон, метилморфин (кодеин)
б) Синтетические: тримеперидин (промедол), фентанил, метадон, трамадол.
2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов: бупренорфин
3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: буторфанол, налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортрал)
Задание для самоподготовки
I. Выучить содержание основных вопросов темы:
1. Анальгетики, определение, классификация, примеры.
2. Понятие о ноцицептивной и антиноцицептивной системах.
3. Классификация опиоидных анальгетиков, основные препараты.
4. Механизм анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков на примере морфина.
5. Центральные и периферические эффекты морфина.
6. Показания и противопоказания к применению опиоидных анальгетиков на примере морфина.
7. Побочное действие опиоидов на примере морфина. Лекарственная зависимость.
8. Острое отравление опиоидами, меры помощи. Антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон).
9. Особенности действия и применения омнопона, кодеина, тримеперидина, фентанила, метадона, трамадола в сравнении с морфином.
10. Понятие о частичных агонистах и агонистах-антагонистах опиоидных рецепторов. Особенности действия и применения бупренорфина и буторфанола в сравнении с морфином.
11. Правовые основы государственной политики в сфере оборота наркотических средств.
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:
- Morphini hydrochloridum 1% р-р в амп. по 1 мл
- Codeinum 0,015 в табл.
- Buprenorphinum 0,03% р-р в амп. по 1 мл
- Tramadolum 0,1 в ректальных суппозиториях.
III. Выписать торговые названия, классификационную принадлежность и цели применения ЛС: тримеперидин, омнопон, фентанил, метадон, буторфанол, пентазоцин, налоксон, налтрексон
Занятие 23
Тема: «Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики и
нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)»
Классификация ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков
по противовоспалительной активности и химической структуре
I. Неопиоидные анальгетики с выраженной противовоспалительной активностью (нестероидные противовоспалительные средства - НПВС):
1. Cалицилаты: ацетилсалициловая кислота и др.;
2. Пиразолидины: фенилбутазон* (бутадион);
3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак;
4. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак натрия и др.;
5. Оксикамы: пироксикам; мелоксикам и др.;
6. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен и др.;
7. Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб и др.
II. Неопиоидные анальгетики со слабой противовоспалительной активностью:
1. Пиразолоны: метамизол;
2. Производные парааминофенола: парацетамол, фенацетин;
3. Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак; толметин (толектин).
Классификация НПВС по степени селективности
в отношении различных изоформ циклооксигеназы (ЦОГ)
(Drugs Therapy Perspectives, 2000)
1. Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, пироксикам, сулиндак
2. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1: диклофенак, ибупрофен, напроксен и др.
3. Равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2: лорноксикам
4. Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2: мелоксикам, нимесулид, этодолак и др.
5. Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб.
Классификация НПВС по продолжительности действия
1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): диклофенак, ибупрофен, индометацин и др.
2. Средней продолжительности действия (Т1/2 = 10-20 часов): напроксен; сулиндак и др.
3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов): оксикамы; фенилбутазон*.
*фенилбутазон не рекомендуется к длительному применению (более 10 дней) в качестве монопрепрата (в связи с большим количеством ПЭ); входит в состав современных комбинированных ЛС (например, амбене) для кратковременного лечения обострения ревматических заболеваний и подагры (в связи выраженным анальгетическим, противовоспалительным и урикозурическим действием). Для лечения хронического подагрического артрита используют производное фенилбутазона – сульфинпиразон.
Задание для самоподготовки
I. Выучить содержание основных вопросов темы:
1. Фармакодинамические отличия неопиоидных и опиоидных анальгетиков.
2. Механизм действия ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков на примере ацетилсалициловой кислоты.
3. Основные фармакологические эффекты ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков на примере ацетилсалициловой кислоты.
4. Классификация ненаркотических (неопиоидных) анальгетиков по противовоспалительной активности и химической структуре. Основные представители каждой фармакологической подгруппы.
5. Показания к применению НПВС.
6. Побочное действие НПВС на примере ацетилсалициловой кислоты. Механизмы развития побочных эффектов.
7. Особенности действия и применения диклофенака, ибупрофена, индометацина.
8. Методы улучшения переносимости НПВС. «Селективные» ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам, целекоксиб), их достоинства и недостатки.
9. Особенности действия и применения метамизола, парацетамола и кеторолака.
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:
1. Acidum acethylsalicylicum табл. по 0,5
2. Metamizolum-natrium 50% р-р в амп. по 1 мл.
3. Diclofenac-natrium 2,5% р-р в амп. по 3 мл
4. Nimesulidum табл. по 0,1.
III. В тетради решить задачу №180 из «Сборника задач по фармакологии».
IV. Пользуясь справочной литературой, определите состав комбинированных ЛС: колдрекс, солпадеин, пенталгин, цитрапар, цитрамон П.
Занятие 24
Коллоквиум по разделу «Средства, влияющие на ЦНС»
Задание для самоподготовки
1. Повторить вопросы по темам занятий 17-23.
2. Подготовиться к тестовому контролю и письменной работе.
* * *
Средства, влияющие на обменные процессы
Занятие 25
Тема: «Препараты гормонов, их аналогов и антигормональных средств» (занятие №1)
Классификация гормонов по химической структуре
1. Производные аминокислот — гормоны щитовидной железы;
2. Гормоны белкового и пептидного строения — гормоны гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной железы, паращитовидных желез;
3. Гормоны стероидной структуры — гормоны коры надпочечников, половые гормоны.
Классификация средств, влияющих на продукцию гормонов гипофиза
I. Аналоги гормонов гипоталамуса
1. Соматропин-релизинг фактор (серморелин)
2. Тиротропин-релизинг фактор (протирелин)
3. Аналоги соматостатина (октреотид и др.)
4. Аналоги гонадотропин-релизинг факторов (гозерелин и др.)
II. Ингибиторы продукции гонадотропинов (даназол)
III. Стимуляторы продукции гонадотропинов (кломифен и др.)
IV. Ингибиторы секреции пролактина:
1. Неселективные дофаминомиметики (бромокриптин и др.)
2. Селективные агонисты Д2-рецепторв (каберголин и др.)
Классификация препаратов гормонов гипофиза
I. Препараты гормонов передней доли гипофиза:
1. Препараты естественных человеческих гонадотропинов (ФСГ и ЛГ): гонадотропин хорионический (ЛГ), человеческий менопаузный гонадотропин (ФСГ/ЛГ=1/1);
2. Рекомбинантные гонадотропины (ФСГ): фоллитропин альфа, фоллитропин бета.
3. Аналоги АКТГ: тетракозактид.
4. Аналог гормона роста: соматропин.
II. Препараты гормонов задней доли гипофиза:
1. Аналоги вазопрессина: десмопрессин, терлипрессин.
2. Аналоги окситоцина: окситоцин и др.
III. Препараты гормонов средней доли гипофиза: интермедин.
Препарат гормона эпифиза: мелатонин.
Классификация препаратов гормонов коры надпочечников,
их синтетических аналогов и антагонистов
I. Препараты глюкокортикостероидов (ГКС):
А. Системного (резорбтивного) действия (системные ГКС):
1. Аналоги природных гормонов: гидрокортизон.
2. Синтетические производные ГКС: преднизолон, метилпреднизолон и др.
3. Фторированные синтетические производные ГКС: дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон.
Б. Местного действия (топические ГКС - ТГКС):
1. Ингаляционные ГКС (ИГКС) и интраназальные ГКС: беклометазон, флутиказон, будесонид, флунизолид, мометазон.
2. Накожные ТГКС: флуметазон, флуоцинолон, флукортолон.
II. Препараты минералокортикоидов: дезоксикортикостерон, флудрокортизон.
III. Ингибиторы синтеза кортикостероидов: аминоглютетимид.
Классификация антидиабетических средств
1. Препараты инсулина (аналоги человеческого инсулина, инсулин человеческий полусинтетический и генно-инженерный, инсулин свиной монокомпонентный)
2. Синтетические пероральные сахароснижающие средства
Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия
1. Ультрабыстрого короткого действия (прандиальные инсулины*): инсулин аспарт, инсулин лиспро.
2. Быстрого короткого действия: инсулин человеческий (актрапид НМ, хумулин регуляр и др)
3. Средней продолжительности действия: инсулин-изофан (протафан НМ, хумулин НП и др.), инсулин-цинка суспензия (монотард НМ и др.), инсулин аминохинурид.
3. Длительного действия (постабсорбционные инсулины**): инсулин гларгин, инсулин детемир.
* Прандиальные инсулины имитируют острую фазу секреции инсулина с первых секунд в ответ на пищевую нагрузку
** Постабсорбционные инсулины имитируют базальную, постоянную секрецию инсулина, не зависящую от пищевых стимулов.
Классификация пероральных сахароснижающих
(гипогликемизирующих) средств
1. Производные сульфонилмочевины:
а) производные сульфонилмочевины I поколения: толбутамид и др.
б) производные сульфонилмочевины II поколения: глибенкламид, гликлазид, гликвидон, глипизид.
в) производные сульфонилмочевины III поколения: глимепирид.
2. Бигуаниды: метформин.
3. Тиазолидиндионы: пиоглитазон, розиглитазон.
4. Меглитиниды: натеглинид, репаглинид.
5. Ингибиторы альфа-глюкозидаз: акарбоза
6. Комбинированные препараты: глибомет.
Классификация пероральных сахароснижающих средств
по фармакодинамическому принципу
1. ЛС, повышающие высвобождение эндогенного инсулина:
а) независимо от уровня глюкозы в крови: производные сульфонилмочевины - глибенкламид, гликлазид и др.
б) только в присутствии глюкозы в концентрации выше 5 ммоль/л (прандиальные регуляторы гликемии): меглитиниды – натеглинид и др.
2, ЛС, повышающие утилизацию глюкозы периферическими тканями: бигуаниды – метформин.
3. ЛС, снижающие инсулинорезистентность периферических тканей («инсулиновые сенситайзеры»): тиазолидиндионы – пиоглитазон и др.
4. ЛС, уменьшающие всасывание углеводов в кишечнике: ингибиторы альфа-глюкозидаз – акарбоза.
Задание для самоподготовки
I. Выучить содержание основных вопросов темы:
1. Определение и классификация гормонов. Регуляция синтеза гормонов в организме.
2. Виды гормональной терапии.
3. Классификация препаратов гормонов коры надпочечников, их синтетических аналогов и антагонистов. Основные представители каждой фармакологической группы.
4. Глюкокортикостероиды (ГКС) системного (резорбтивного действия). Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие на примере преднизолона.
5. Меры профилактики осложнений ГКС-терапии.
6. Фармакокинетические и фармакодинамические особенности топических ГКС. Показания к применению.
7. Понятие о сахарном диабете I и II типа. Классификация антидиабетических ЛС.
8. Источники получения препаратов инсулина. Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия, основные представители каждой подгруппы.
9. Препараты инсулинов, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению на примере актрапида.
10. Осложнения инсулинотерапии, меры помощи и профилактики.
11. Фармакокинетические и фармакодинамические достоинства прандиальных и постабсорбционных инсулинов (на примере инсулина аспарта и инсулина гларгина).
12. Классификация пероральных сахароснижающих средств по химической структуре, основные представители каждой подгруппы. Показания к применению.
13. Классификация пероральных сахароснижающих средств по фармакодинамическому принципу, основные представители каждой подгруппы.
14. Достоинства производных сульфонилмочевины (ПСМ) II - III поколений по сравнению с ПСМ I поколения.
15. Гликлазид, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.
15. Метформин, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.
16. Акарбоза, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.
II. Выписать рецепты, указать классификационную принадлежность, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, несколько торговых названий ЛС:
- Prednisolonum 0,005 в табл.; 3% р-р по 1 мл в амп.
- Beclomethazonum аэрозоль
- Insulinum humanum 10 мл (400 ЕД)
- Gliclazidum 0,08 в табл.
III. В тетради решить задачу № 192 из «Сборника задач по фармакологии».
Занятие 26