Dxm faq ответы на часто задаваемые вопросы о декстрометорфане (dxm)

Вид материалаДокументы

Содержание


4.12. Почему так много препаратов с DXM в жидкой форме?
4.13. Законно ли рекреационное использование DXM?
4.14. Если DXM легален, то почему не все его употребляют?
4.15. Новые медицинские применения DXM
Подобный материал:
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   74

4.12. Почему так много препаратов с DXM в жидкой форме?


Существует две причины, по которым препараты от кашля производятся в жидком виде. Первая, и самая главная - многие ошибочно полагают, что для работы препарата от кашля он должен покрывать горло. Хотя это верно для местных анестетиков, в случае DXM (или кодеина в этом случае), это абсолютная ерунда. Если бы потребители были бы хоть каплю умнее, нам бы не приходилось бы давиться сиропом от кашля. Есть, конечно, и таблетки, и капсулы от кашля, и, надеюсь, декстрометорфан в этой форме будет более распространен со временем.


Вторая - препараты DXM в виде таблеток были сняты с продажи в попытке предотвратить их рекреационное использование. Таблетки RomilarTM, бывшие доступными в США, исчезли с рынка из-за злоупотребления. В остальных препаратах снизили содержание DXM или смешали DXM с другими ингредиентами, для уменьшения или предотвращения рекреационного использования.

4.13. Законно ли рекреационное использование DXM?


Возможно. Могут иметься законы, делающие преступлением использование безрецепрурных препаратов в целях, отличных от указанных на этикетке. Не это останавливает людей в использовании эфедрина (расширитель бронхов) в качестве стимулятора. И не то, что вас, вероятно, поймают и/или накажут; ответственные за это слишком заняты. Но помните - я ОПРЕДЕЛЕННО прошу вас НЕ использовать какое-либо лекарство в порядке, не предписанном инструкцией.


Далее, предлагать кому-либо использовать DXM как рекреационный наркотик может быть нарушением закона. Опять же - это вряд ли случится, однако возможно.


DXM продается в Швеции только по рецептам. Находится в списках наркотических и галлюциногенных веществ в Австралии, требует рецепта, если препарат не содержит других активных ингредиентов. И в других странах DXM может стать по рецептам. В аптеках в некоторых местах, выдается по требованию и только взрослым.

4.14. Если DXM легален, то почему не все его употребляют?


Разумеется, по многим причинам. В числе очевидных - не все о нем знают. Первая и главная - DXM привлекает не всех, фактически, их число определяется "правилом третей". Одна треть любит DXM, одна треть - ненавидит, и одна треть безразлична.


Во-вторых, поглощение DXM - отвратительный и занимающий много времени для большинства процесс. Сироп от кашля на вкус гадкий, его противно пить, даже желатиновые капсулы становится неприятно принимать из-за их довольно большого размера. DXM, конечно, может быть экстрагирован, но это требует времени и усилий и отбивает охоту у случайно заинтересовавшихся.


В-третьих, DXM в некотором смысле "анти-аддиктивен", по крайней мере при редком использовании. Блокада декстрометорфаном NMDA рецепторов (см. Раздел 9 и Раздел 10.3), предотвращает ассоциирование любых приятных эффектов наркотика с приемом наркотика. Вместо этого, воспоминания о приеме ассоциируются с ощущениями перед появлением эффектов, например, с тошнотой.


В-четвертых, DXM трип может быть совершенно обескураживающим, особенно, если употребляющий не опытен в приеме психоделиков. DXM трип так не похож на LSD или грибной трип, что люди, употреблявшие LSD или грибы часто обламываются и не повторяют экспериментов.


Последнее, у DXM репутация "наркотика для неудачников", чего-то, что люди употребляют, когда ничего другого уже не остается. Хотя DXM и легален кое-где, и фактически может употребляться, если нет ничего другого, но такое положение вещей не делает DXM менее мощным (или безопасным), чем нелегальные наркотики.

4.15. Новые медицинские применения DXM


В последние пять лет исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения DXM, включая:

4.15.1. Диагностика


Цитохром P450-2D6, известный как CYP2D6 (debrisoquine hydroxylase), - печеночный фермент, интенсивно использующийся при метаболизме лекарств. Некоторые люди по генетическим причинам лишены нормального варианта P450-2D6, и медики с помощью DXM определяют наличие того или иного варианта P450-2D6 у пациента. Около 5 процентов белых и 0.5 процента азиатов вообще лишены этого фермента или имеют очень пассивную его мутацию. У остальных активность фермента может меняться из-за генетических факторов. От 0.5% до 2% населения имеют несколько копий гена P450-2D6 и могут метаболизировать 2D6-зависимые лекарства гораздо быстрее.


Многие лекарства становятся токсичными при высоких дозах, поэтому необходимо принимать строго определенные дозы таких лекарств людям, у которых метаболизм отличается от нормального. DXM используется для проверки метаболизма ферментом CYP2D6. Пациенту дают определенное количество DXM, затем определяются относительные концентрации DXM и его метаболитов.


Недавние исследования обнаружили зависимость предрасположенности к легочному раку от варианта P450, и DXM может стать эффективным диагностическим средством для предсказания возможной опасности заболевания.

4.15.2. Нейропротекция


Большие надежды возлагаются на DXM (как и на другие NMDA блокаторы; см. Раздел 10.3) в области предупреждения поражения мозга из-за эксайтотоксичности (чрезмерная стимуляция нервных клеток, приводящая к смерти клетки) и других типов повреждения нервных клеток. DXM может уменьшить или устранить поражения мозга, вызваные высокой температурой, гипоксией (недостаток кислорода), ишемей (непрохождение крови к клеткам мозга), физической травмой, инфекцией (такой как менингит, полиомиелит, энцефалит), ударом, припадком, инсультом, токсичностью лекарств, электрошоком, гипогликемией, и попыткой покончить с долговременной зависимостью от некоторых наркотиков (алкоголя, барбитуратов, и бензодиазепинов, таких как ValiumTM).


В случае инфекции (в особенности полиомиелита), показано, что нарушения в ЦНС часто случаются не от инфекции, а от собственной защиты организма - особенно от вещества, называемого хинолиновая кислота (quinolinic acid - метаболит триптофана) (30,31). Хинолиновая кислота - очень сильный агонист (активатор) возбуждающих аминокислотных рецепторов (NMDA - такой рецептор); DXM препятствует активироанию хинолиновой кислотой NMDA рецепторов. (Кстати, роль хинолиновой кислоты в организме - если такая есть - до сих пор не известна; она может участвовать в иммунных реакциях).


А при физической травме, гипоксии, и т.д. некоторые эксперименты показали, что большинство повреждений происходят из-за эксайтотоксичности в возбуждающих аминокислотных рецепрорах. DXM показал в этом случае немного меньший успех (вероятно из-за влияния других факторов).


В настоящее время DXM исследуется в качестве антиконвульсанта. Данные экспериментов над животными несколько противоречивы, но наиболее аккуратная модель эпилептического припадка (называемая расщеплением) адекватно реагирует на DXM. Предварительные испытания на людях показали, что и низкие дозы DXM помогают предотвратить припадок. Этот эффект происходит не из-за действия на NMDA рецепторы, как думали раньше, а, возможно, из-за сигма рецепторов или токопроводящих ионных каналов.


Интересно, что DXM вызывает различные побочные эффекты в расщепленных (предрасположенных к припадкам) и обычных животных (вероятно, из-за расцепления NMDA рецепторов). Возможно, что и люди, подверженые припадкам могут испытывать другие эффекты при рекреационном использовании.