Литература - Фармакология (справочник)
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
?епторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компо-
нента снижают АД, однако, за счет различных механизмов
действия. Клинические исследования показали, что комбинация
является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект
превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.
Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адре-
норецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецеп-
торы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незна-
чительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блока-
тор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецеп-
торов катехоламинами во время физической нагрузки и психи-
ческого напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию
сердца в состоянии покоя.
Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции серд-
ца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за
счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС
в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавля-
ются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сер-
дечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.
Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий су-
щественным сосудорасширяющим действием. Это свойство является
следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся
в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое
сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия
органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.
В отличие от потенциально неблагоприятных изменений про-
филя липопротеидов крови во время лечения другими бета-блока-
торами и тиазидными диуретиками (снижение отношения
ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизменен-
ным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной
ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры
бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой
больных с обструктивными заболеваниями легких.
Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа,
относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает вы-
деление натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в по-
чечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению вы-
деления воды из организма. Диуретический эффект пропорционален
дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препара-
та и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность
действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.
Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного
действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьше-
нием ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приво-
дит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах,
присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению
АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в
комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделе-
ния калия и магния.
Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их
высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство,
являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого
эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуаль-
ные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к
постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.
Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации
часто проявляется уже через несколько дней, однако, для дости-
жения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 неде-
ли.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонен-
тов является очень сходной, и на нее не влияет факт их исполь-
зования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быст-
ро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения
через печень является крайне незначительным. Таким образом,
биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере,
85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови дости-
гается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после
приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для
пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и
1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет
3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть
поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мо-
чой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит глав-
ным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выде-
ляется через почки, а отчасти через печень. Больные с наруше-
ниями функции почек или печени, как правило, могут принимать
препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может
потребоваться снижение суточной дозы.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести
и всех типов.
ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время
завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного
снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно
во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертен-
зивный препарат из группы вазодилататоров.
Нет опыта применения вискальдикса у детей.
Нет данных о том, что дозировки или пере?/p>