Литература - Фармакология (справочник)
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
левого желудочка сердца, предпочти-
тельно сочетание с венозным вазодилататором.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин, активное вещество апресоли-
на, после перорального применения всасывается быстро и пол-
ностью. В плазме крови он находится лишь в малом количестве в
свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно
в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиног-
радной кислоты. Точно определить можно только так называемый
"кажущийся" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгирован-
ного гидралазина. При приеме внутрь гидралазин претерпевает
дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная
биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилирова-
ния. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилиро-
ванием уровень "кажущегося" гидралазина в крови выше, чем у
больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь
максимальная концентрация гидралазина в плазме крови достига-
ется через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы
крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полу-
выведения гидралазина из плазмы крови составляет в общем 2-3
часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перо-
рального применения этот период составляет примерно 45 мин. У
больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина
меньше 20 мл/мин период полувыведения увеличивается до 16
часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявля-
ет специфическое сродство в отношении мышечного слоя стенок
артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь при-
мерно 80% дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина вы-
водится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных
метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой;
примерно 2-14% дозы выводится в виде "кажущегося" гидралазина.
Вид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилирова-
ния.
ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими
гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы
и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в
частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэк-
лампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек.
Хроническая сердечная недостаточность - как дополнитель-
ное лекарственное средство в случаях хронической левожелудоч-
ковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на
традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диу-
ретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или не-
достаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном
коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при не-
достаточности аортального или митрального клапана, разрыве
межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным
объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давле-
нии кровенаполнения левого желудочка. У больных с повышенным
левожелудочковым давлением кровенаполнения, характеризующимся
выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуется назначать
в сочетании с нитратами пролонгированного действия.
ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у
различных больных неодинаков.
При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в соче-
тании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-ад-
реноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как
правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависи-
мости от ответа больного на действие препарата - медленно по-
вышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевти-
ческого эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений.
Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных,
но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.
Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составля-
ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых
случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в
день, но не более.
Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует
проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с
большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая
доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в
инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъек-
цию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контро-
лируя АД и частоту пульса.
В редких случаях, когда необходимо быстрое применение ап-
ресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, су-
точная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекци-
ей сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистил-
лированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следу-
ет разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором
сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как
контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду
действующего вещества.
При хронической сердечной недостаточности лечение апресо-
лином рекомендуется начинать в условиях стационара при посто-
янном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и про-
должать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в
условиях стационара