Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби

Вид материала

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нерегулярна кровотеча, напруження молочних залоз, зміни настрою, нудота та головний біль; ЦНС - мігрень, зміни лібідо, депресивний стан/зміни настрою; ШКТ - нудота, блювання та інші гастроентерологічні скарги; шкіра - різні прояви на шкірі (висипка, вузлувата еритема, мультиформна еритема); сечостатева статева - нерегулярна кровотеча, зміни вагінальної секреції; очі - непереносність контактних лінз; різні - затримка рідини, зміни ваги тіла, реакції гіперчутливості; при тривалому прийманні лінестролу в перші 2 місяці нерідко можуть виникати “кровотечі прориву” або кров’янисті виділення з піхви, що спостерігається частіше, ніж у 10% випадків (у подальшому частота цих проявів поступово знижується); посилення потовиділення, вугри, гірсутизм, хлоазма, висипання, свербіж, жовтуха, зміна в профілі ліпопроеїнів, зміна функціональних показників печінки, нерегулярні менструації, зниження толерантності до глюкози, набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома або підозрювана вагітність; активна венозна тромбоемболія; наявність тяжкого захворювання печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не повернулись до нормальних значень; залежні від прогестагену пухлини; вагінальна кровотеча, причина якої не встановлена; гіперчутливість до препаратук; с-м Ротора та с-м Дубіна-Джонсона; вагінальні кровотечі неясної етіології. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 мг, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °C; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Ексклютон®, Оргаметрил®, "N.V.Organon", Нідерланди

Тиболон (Tibolone)

Фармакотерапевтична група: G03DС05 - гормони статевих залоз та засоби, що використовуються при патології статевої сфери. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гестагеноподібна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється; центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних властивостей препарату (естрогенних, прогестагенних і слабких андрогенних); тиболон у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок у постменопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок; у цій дозі тиболон не стимулює ендометрій у жінок у пост менопаузі; лише у небагатьох пацієнток відмічалась незначна проліферація ендометрія, ступінь якої не зростав із збільшенням терміну прийому препарату; також відмічався стимулюючий ефект на слизову оболонку піхви; доведено, що дана доза тиболону запобігає втраті кісткової маси у постменопаузальний період; пригнічуються також менопаузальні розлади та особливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи та пітливість; тиболон позитивно впливає на лібідо та настрій; деякі метаболіти тіболону можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату; після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується із ШКТ; С_макс досягається через 4 год; 96% тиболону, що знаходиться у кровообігу, зв’язані з протеїном; акумуляції ані тиболону, ані його метаболітів не спостерігається; у тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату; в ендометрії тиболон метаболізується ферментом до D⁴-ізомеру, який має гестагенну дію; навпаки, у кістковій тканині препарат метаболізується до 3a/3b-ОН-тиболону з виключно естрогенною дією; T_1/2 тиболону становить 45 год, а його гідроксиметаболітів – 6 год; метаболізм тиболону полягає головним чином в кон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться із сечею (30-35%) і калом (65-70%).

Показання для застосування ЛЗ: менопаузальний с-м.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: тиболон бажано приймати в один і той же час доби; доза препарату становить 1 табл./добу; покращання стану досягається протягом декількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом, принаймні, 3 місяців; у рекомендованій дозі прийом тиболону може тривати і довше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунка, зміна показників функції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність і лактаці; діагностована гормонозалежна пухлина або підозра на її наявність (рак груді, рак ендометрію); серцево-судинні або цереброваскулярні розлади (тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент чи в анамнезі); вагінальна кровотеча неясної етіології; виникнення чи ускладнення перебігу отосклерозу під час вагітності чи прийому стероїдів; порушення функції печінки; гіперчутливість до лактози та інших інгредієнтів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 2,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2°С- 25°С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Лівіал®, "N.V.Organon", Нідерланди

Лебідон, Zentiva a.s.; "Zentiva a.s.", Чеська Республіка/Словацька Республіка

6.4. Гонадотропіни та інші стимулятори

6.4.1. Гонадотропні гормони

Хоріонічний гонадотропін (Chorionic gonadotropin)

Фармакотерапевтична група: G03GA01 - гонадотропіни та інші стимулятори овуляції.

Основна фармакотерапевтична дія: стимулятор овуляції.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат людського хоріального гонадотропіну (hCG), отриманого із сечі вагітних жінок. Він стимулює стероїдогенез у статевих залозах за рахунок біологічної дії, подібної до дії hLH (людського лютеїнізуючого гормону, аналогічного до гормону, який стимулює інтерстиційні клітини); у чоловіків він посилює продукцію тестостерону, а у жінок - продукцію естрогенів і особливо прогестерону після овуляції; оскільки використовується hCG людського походження, то утворення антитіл не очікується; С_макс хоріонічного гонадотропіну в плазмі крові у чоловіків розвивається приблизно через 6 год після однієї в/м ін'єкції, а у жінок - приблизно через 20 год; такі значні статеві розбіжності у фармакокінетиці препарату після в/м введення можуть спричинятися товщиною сідничного жирового шару, який у жінок більший, ніж у чоловіків; приблизно 80% людського хоріонічного гонадотропіну зазнає метаболічного розпаду переважно в нирках і виводиться з сечею; в/м введення людського хоріонічного гонадотропіну є біологічно еквівалентними щодо рівня абсорбції та T_1/2, який становить приблизно 33 год.

Показання для застосування ЛЗ: у жінок - стимуляція овуляції при зниженій репродукційній здатності внаслідок відсутності овуляції або порушення визрівання яйцеклітин, підготовка яйцеклітин для пункції при проведенні контрольованої гіперстимуляції яєчників (у програмах допоміжних репродуктивних технологій); підтримка лютеїнової фази у жінок, у тому числі в період проведення контрольованої гіперстимуляції яєчників (у програмах допоміжних репродуктивних технологій) із застосуванням аналогів гонадотропін-вивільняючого гормону або інших засобів для встимуляції овуляції у разі безпліддя внаслідок відсутності овуляції через недостатню ,активність ендогенних естрогенів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: стимуляція овуляції або підготовки яйцеклітин для пункції - здебільшого 1 ін'єкція 3 000 -10 000 МО хор іонічного гонадотропіну; підтримка лютеїнової фази - 2-3 повторні ін'єкції по 1 000 - 3 000 МО кожна у період дев'яти днів після овуляції або пересадки ембріону (наприклад, у 3-й, 6-й та 9-й дні після стимульованої овуляції).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві - синець, біль, почервоніння, набряклість та свербіж, біль та/або висипання у місці введення препарату; генералізовані висипання та підвищуватись t° тіла; с-м гіперстимуляції яєчників (шлунково- кишкові розлади (біль у животі, нудота, діарея), біль у грудях, невелике або помірне збільшення яєчників чи оваріальних кіст; інколи значний с-м гігіерстимуляції яєчників може становити загрозу для життя (великі оваріальні кісти (схильних до розриву), розвиток асциту, збільшенням ваги тіла, гідроторакс, тромбоемболічні явища).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до людських гонадотропінів або будь-якої іншої речовини, що входить до складу препарату; наявність некоригованих ендокринопатій (гіпотиреоз, недостатність надниркових залоз, гіперпролактинемія); рак яєчників, непрохідність маткових труб (якщо лікування не проводиться з метою настання суперовуляції для здійснення запліднення „in vitro"); пухлини гіпофіза; запальні захворювання статевої сфери; рання менопауза, тромбофлебіт, годування груддю, дисгенезія гонад, с-м гіперстимуляції яєчників.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мкг, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 1500 МО, по 2 000 МО, по 5 000 МО в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2°С - 15°С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Овітрел, "Industria Farmaceutica Serono S.p.A." для "Serono International S.A.", Італія/Швейцарія

Прегніл®, "N.V.Organon", Нідерланди

Профазі, "Laboratories Serono S.A." для "Serono Іnternational S.A.", Швейцарія

Хорагон, "Ferring GmbH"; "Ferring International Center SA", Німеччина/Швейцарія

Менопаузальний гонадотропін людини (Нuman menopausal gonadotrophin)

Фармакотерапевтична група: G03GA02 - гонадотропіни та інші стимулятори овуляції. Людський менопаузальний гонадотропін.

Основна фармакотерапевтична дія: стимулятор овуляції.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого у співвідношенні 1:1, по 75 МО ФСГ і ЛГ гормонів, які виробляються гіпофізом людини; діючу речовину отримують із сечі жінок у постменопаузальному періоді; менопаузальний гонадотропін у жінок спричинює підвищення рівня естрогенів у крові, зростання та визрівання фолікулів; С_макс досягається через 6-24 год після в/м введення, після чого концентрація у крові поступово знижується; T_1/2 гонадотропінів - 4-12 год.

Показання для застосування ЛЗ: жіноче безпліддя з гіпо- або нормогонадотропною недостатністю яєчників - стимуляція зростання фолікулів; контрольована гіперстимуляція яєчників з метою індукції множинного зростання фолікулів при проведенні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ), заплідненні in vitro, а також інтраплазматичній ін'єкції сперматозоїдів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або п/ш; тривалість лікування у кожному окремому випадку залежить від індивідуальних особливостей пацієнтки (рівень естрадіолу і дані ультразвукового дослідження); з метою стимуляції зростання фолікулів доза підбирається індивідуально, залежно від реакції яєчників, і коригується за результатами УЗД і рівнем естрогенів у крові; при завищеній дозі препарату спостерігається одно- або двобічне зростання яєчників; лікування, як правило, починають з дози 75-150 МО/добу; за відсутності реакції яєчників доза поступово збільшується до реєстрації підвищення рівня естрогенів у крові або зростання фолікулів; ця доза зберігається до моменту, коли концентрація естрогенів досягне преовуляторного рівня; при швидкому зростанні рівня естрогенів на початку стимуляції дозу препарату слід знизити; з метою індукції овуляції через 1-2 дні після останньої ін'єкції лМГ одноразово вводять 5 000-10 000 МО лХГ (в/м).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота і блювання; ендокринний та гінекологічний статус - гіперстимуляція яєчників, яка клінічно виявляється після призначення, з метою овуляції, людського хоріонічного гонадотропіну (лХГ), що може призводити до утворення кіст яєчників великих розмірів, асциту, гідротораксу, олігурії, артеріальної гіпотензії, явищ тромбоемболії; АР та імунопатологічні реакції - реакції гіперчутливості (підвищення t° тіла, висип на шкірі); утворення а/т, що призводить до неефективності проведеної терапії; місцево - набряк, біль, свербіж у місці ін'єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність та період годування груддю, кісти або збільшення розміру яєчників, не пов'язані з с-мом полікістозних яєчників, метрорагії невизначеної етіології, пухлина матки, яєчників або молочних залоз

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 75 МО ФСГ та 75 МО ЛГ у фл., ліофілізат для р-ну для ін'єкцій по 150 МО у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Менопур, "Ferring GmbH"; "Ferring International Center SA", Німеччина/Швейцарія

ХуМоГ, "Bharat Serums & Vaccines Limited", Індія

Урофолітропін (Urofollitropin)

Фармакотерапевтична група: G03G A04 - гонадотропні гормони.

Основна фармакотерапевтична дія: фолікулостимулююча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гонадотропний гормон, аналог фолікулостимулюючого гормону; стимулює ріст і дозрівання фолікулів яєчника, підвищує рівень естрогенів, стимулює проліферацію ендометрія; не має лютеїнізуючої дії; біодоступність становить 70%; після в/м введення препарат зв’язується з рецепторами фолікулів яєчників, а невелика кількість з’являється у сечі проксимальних канальців нирок; після одноразового п/ш введення абсорбція є більш тривалою, ніж після в/м введення; T_1/2 становить 30–40 год; після в/м введення однієї дози урофолітропіну приблизно 8% дози виводиться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування ЛЗ: ановуляторний цикл (включно с-м полікістозних яєчників) у жінок, не чутливих до лікування кломіфену цитратом; проведення допоміжних репродуктивних технологій (ART).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: оптимальну дозу та тривалість лікування визначають за результатами ультразвукового дослідження яєчників, дослідження рівня естрогенів у крові та сечі, а також клінічного спостереження; ановуляторний цикл (включно с-м полікістозних яєчників) - 75–150 МО/добу, в перші 7 днів циклу у жінок під час менструації; лікування можна починати з дози 37,5 МО зі збільшенням за необхідності до 75 МО; МДД - 225 МО; інтервал між курсами – 7 або 14 днів; якщо немає адекватної відповіді після чотирьох тижнів лікування, слід у наступному циклі поновити введення препарату в дозі більшій, ніж в попередньому циклі, але не перевищувати вищу добову дозу – 450 МО; при отриманні достатньої відповіді через 24–48 год після введення останньої дози препарату вводять хоріонічний гонадотропін у дозі 5 000–10 000 МО; в день ін’єкції хоріонічного гонадотропіну пацієнтці рекомендується провести коїтус і повторити його наступного дня; жінки, яким проводять контрольовану оваріальну стимуляцію при використанні допоміжних репродуктивних методик - 150–225 МО/добу починаючи з 2–3-го дня циклу, лікування продовжується до моменту достатнього розвитку фолікула; ступінь розвитку фолікула оцінюють за концентрацією естрогену в плазмі і/або за допомогою ультразвукового контролю; доза визначається індивідуально, не вище 450 МО/добу; розвиток фолікула досягається на 10-й день лікування (протягом 5–20 днів); через 24–48 год після введення останньої дози препарату вводять хоріонічний гонадотропін у дозі 5 000–10 000 МО для стимуляції розриву фолікула; препарат вводиться в/м або п/ш.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, метеоризм; ЦНС - головний біль; статева система – помірне збільшення яєчників, утворення кіст яєчників, ущільнення молочних залоз; с-м гіперстимуляції яєчників (біль внизу живота, нудота, діарея, незначне збільшення яєчників, розвиток кіст яєчників, виникнення великих кіст, асциту, гідротораксу; збільшення маси тіла; підвищення ризику позаматкової і багатоплідної вагітності) дерматологічні реакції - сухість шкіри, випадання волосся, АР (пропасниця, озноб, кропив’янка, гіперемія шкіри); місцеві реакції: біль, набряк, висип, свербіж, подразнення у місці ін’єкції препарат; інші - тромбоемболія, міалгія, артралгія, загальна слабкість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; високий рівень фолікулостимулюючого гормону при первинній яєчниковій недостатності, патологія щитовидної залози та надниркових залоз у стадії декомпенсації, безпліддя, не пов’язане з порушенням функції яєчників, метрорагія, кровотечі неясної етіології, пухлини гіпофіза, рак яєчника, матки або молочної залози, збільшення яєчників (виключно с-м полікістозних яєчників); вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 75 МО у фл., ліофілізат для р-ну для ін'єкцій по 75 МО, по 150 МО у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Бравель, "Ferring GmbH"; "Ferring International Center SA" для "Ferring Arzneimittel GmbH", Німеччина/Швейцарія/Німеччина

Формон, "Bharat Serums & Vaccines Limited", Індія

Фостимон, "IBSA Institut Biochimique" S.A., Швейцарія

Фолітропін альфа (Follitropin alfa) *

Фармакотерапевтична група: G03GA05 - гонадотропіни.

Основна фармакотерапевтична дія: фолікулостимулююча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), одержаний за допомогою методів генної інженерії з клітин яєчника китайського хом’яка; важливішим ефектом від парентерального застосування ФСГ є дозрівання Граафового фолікула; після п/ш або в/м введення абсолютна біодоступність препарату становить приблизно 70%; багаторазове введення призводить до накопичення фолітропіну альфа із збільшенням його концентрації втричі протягом 3-4 днів; у жінок з пригніченням ендогенної секреції гонадотропіну фолітропін альфа здатний ефективно стимулювати розвиток фолікулів та стероїдогенез, незважаючи на те, що рівень лютеїнізуючого гормону (ЛГ) залишається нижче межі вимірювання; після в/в введення фолітропін альфа розподіляється до внутрішньоклітинної рідини з початковим T_1/2, що становить близько 2 год, і виводиться з організму з кінцевим T_1/2, що становить приблизно добу; рівноважний об’єм розподілення та загальний кліренс становлять 10 л та 0,6 л/год; 1/8 дози фолітропіну альфа екскретується із сечею; після п/ш введення абсолютна біодоступність препарату становить приблизно 70%; багаторазове введення призводить до накопичення фолітропіну альфа із збільшенням його концентрації втричі протягом 3-4 днів; у жінок з пригніченням ендогенної секреції гонадотропіну фолітропін альфа також здатний ефективно стимулювати розвиток фолікулів і стероїдогенез, незважаючи на те, що рівень ЛГ залишається нижче межі вимірювання.

Blog

Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби