Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби

Вид материала

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: репродуктивні органи та молочні залози - зміни характеру піхвової кровотечі та патологічна або сильна кровотеча, проривна кровотеча, кровомазання (ці порушення зазвичай нормалізуються при продовженні лікування); дисменорея, зміни піхвової секреції, с-м, подібний до передместруального, біль у молочних залозах, відчуття напруженості або збільшення молочних залоз; ШКТ - диспепсія, здуття живота, нудота, блювання, абдомінальний біль; шкіра та підшкірні тканини - висипання, різні шкірні порушення (включаючи свербіж, екзему, кропив’янку, акне, гірсутизм, випадіння волосся, вузлувату еритему); нервова система - головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність, пригнічений настрій, втома; інші порушення - прискорене серцебиття, набряки, м’язові судоми, зміна маси тіла, підвищений апетит, зміна лібідо, порушення зору, непереносимість контактних лінз, реакції гіперчутливості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або лактація; вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології; рак молочної залози або підозра на нього; передзлоякісні стани або злоякісні пухлини, що є залежними від статевих стероїдів, чи підозра на них; пухлини печінки у даний час чи в анамнезі (доброякісні або злоякісні); тяжкі захворювання печінки; артеріальна тромбоемболія в г. стадії (наприклад ІМ, інсульт); загострення тромбозу глибоких вен, тромбоемболічні порушення у даний час або відомості про дані захворювання в анамнезі; тяжка форма гіпертригліцеридемії; гіперчутливість до препарату

Форми випуску ЛЗ: драже по 2.0 мг; пластир трансдермальний по 4 мг, гель 0,1 % по 0,5 г або по 1 г у пакетиках, пластир - трансдермальна терапевтична система по 0,99 мг; гель для місцевого застосування, 0,6 мг/г по 80 г у фл. з дозуючим пристроєм або у тубах у комплекті з шпателем-дозатором.

Умови та термін зберігання ЛЗ: драже зберігати при t° не вище 30°С, пластир трансдермальний, гель – до 25ºС; термін придатності драже - 5 років, пластира трансдермального, гелю – 3 роки,

Торгова назва:

ІІ. Дивігель, Дивігель®, Orion Corporation, Фінляндія

Естрамон 50, Hexal AG, Німеччина

Естрамон 50, Hexal AG компанія у складі "Sandoz" для "Sandoz GmbH", Німеччина/Австрія

Естрожель, Laboratoires Besins International;"Besins International Belgique" для "Laboratoires Besins International", Франція/Бельгія/франція

Естрожель®, Laboratoires Besins International, Франція

Меностар, виробник in bulk та первинне пакування: "3M Pharmaceuticals"; вторинне пакування: "Schering GmbH & Co. Productions KG" для "Schering AG", США/Німеччина/Німеччина

Прогінова, Schering SA підрозділ компанії "Schering AG", Франція/Німеччина

Прогінова, Delpharm Lille S.A.S для "Schering AG"; "Delpharm Lille S.A.S" для "Bayer Schering Pharma AG", для "Bayer Schering Pharma AG", Франція/Німеччина

Естріол (Estriol)

Фармакотерапевтична група: G03CA04 - естрогени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить природний жіночий гормон естріол; у пременопаузальний період та після неї естріол може застосовуватися для лікування симптомів, пов’язаних із дефіцитом естрогенів; особливо ефективний для лікування урогенітальної симптоматики; у випадках атрофії піхви естріол зумовлює нормалізацію вагінального епітелію і сприяє відновленню нормальної мікрофлори та фізіологічного рН у піхві; внаслідок цього підвищується резистентність клітин вагінального епітелію до інфекцій та запалень; на відміну від інших естрогенів, естріол має короткочасну дію, оскільки він лише на короткий час затримується в ядрах клітин ендометрію; тому не слід чекати проліферації, якщо рекомендована повна добова доза приймається відразу; циклічне застосування прогестагенів не обов’язкове, адже постменопаузальні кровотечі не виникають; після перорального прийому естріол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ; С_макс некон’югованого естріолу в плазмі досягається протягом 1-2 год після прийому; майже повністю (90%) зв’язується з альбуміном плазми, майже не зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони; метаболізм естріолу полягає головним чином у кон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції; естріол, кінцевий продукт метаболізму, виводиться в основному з сечею в кон’югованій формі; лише незначна частина (± 2%) виводиться з калом, переважно у вигляді некон’югованого естріолу; інтравагінальне введення естріолу забезпечує оптимальну біодоступність у місці дії; естріол також всмоктується і потрапляє в загальну систему циркуляції, що проявляється у швидкому зростанні концентрації некон’югованого естріолу в плазмі; С_макс спостерігається через 1 - 2 год після введення; оскільки естріол – кінцевий продукт метаболізму, він, в основному, виводиться у кон’югованій формі з сечею; лише незначна його частина (2%) виділяється з калом, переважно в некон’югованій формі; введення естріолу в піхву забезпечує його оптимальну доступність у місці дії; естріол всмоктується у кров, що проявляється швидким зростанням концентрації некон’югованого естріолу в плазмі; С_максдосягається через 1 - 2 год після введення.

Показання для застосування ЛЗ: для лікування таких проявів як диспареунія, сухість, свербіж піхви; для запобігання інфекцій піхви та нижніх сечовивідних шляхів, що рецидивують; для лікування порушень сечовиведення (підвищена частота сечовиділення, дизурія) та нетримання сечі легкого ступеня. перед- та післяопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді, що потребують операції на піхві; клімактеричні симптоми, такі як гарячі “припливи” та нічна пітливість. допоміжний засіб діагностики у випадках виділень з атрофічної шийки матки. безпліддя, пов’язане із цервікальним фактором; місцеві форми - для лікування атрофії слизової оболонки нижніх відділів сечостатевого тракту, як допоміжний засіб діагностики при отриманні атрофічної картини цервікального мазка.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту, зумовленої естрогенною недостатністю - 4 - 8 мг/добу протягом перших 4 тижнів, з наступним поступовим зменшенням, відповідно до послаблення симптоматики, до досягнення підтримуючої дози (близько 1 - 2 мг/добу) або 1 супозиторій/добу протягом перших тижнів з наступним поступовим зменшенням до підтримуючої дози, залежно від полегшення симптомів (1 супозиторій 2 рази на тиждень) або 1 доза аплікатора кожен день протягом перших тижнів з наступним поступовим зменшенням, відповідно до пом’якшення симптоматики, до досягнення підтримуючої дози (1 доза аплікатора 2 рази на тиждень); для перед- та післяопераційного лікування при операціях на піхві в постменопаузальному періоді - 4 - 8 мг/добу протягом 2 тижнів перед операцією та 1 - 2 мг/добу протягом 2 тижнів після операції або 1 супозиторій/добу протягом 2 тижнів до операції; 1 супозиторій 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції або 1 доза аплікатора кожен день протягом 2 тижнів до операції; 1 доза аплікатора 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції; для усунення клімактеричних симптомів - 4 - 8 мг/добу протягом тижня, з наступним поступовим зменшенням дози; для підтримуючої терапії повинна використовуватися мінімальна ефективна доза; як допоміжний діагностичний засіб - 2 - 4 мг/добу протягом 7 днів або 1 супозиторій через день протягом тижня або 1 доза аплікатора через день протягом 7 днів до взяття наступного мазка; для лікування безпліддя - 1 - 2 мг/добу з 6-го по 15-й день менструального циклу (у деяких пацієнток добова доза може варіювати від 1 до 8 мг); дозу слід збільшувати кожен місяць до досягнення оптимального ефекту на шийковий слиз; якщо жінка пропустила прийом чергової дози і запізнення становить не більш 12 год, необхідно негайно ії прийняти якщо запізнення становить більше 12 год, слід пропустити один прийом і надалі приймати препарат у звичайний час; не можна приймати 2 дози препарату в один день; на початку або при продовженні лікування менопаузальних симптомів необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу; у жінок, які не отримують ГЗТ, або у жінок, які переходять з безперервного перорального приймання комбінованого препарату для ГЗТ, лікування естріолом можна починати в будь-який день; жінки, які переходять з циклічної схеми приймання препаратів для ГЗТ, повинні починати лікування естріолом через один тиждень після закінчення циклу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: напруженість, болючість молочної залози, нудота, кров’янисті виділення з піхви, шийкова гіперсекреція, поява пігментації на шкірі; головний біль, гіпертензія, судоми гомілок, порушення зору.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період годування груддю; відомі чи підозрювані естроген-залежні пухлини (рак молочної залози, рак ендометрію); піхвова кровотеча невстановленої етіології; тромбоемболія в анамнезі протягом останніх 2 років; венозна тромбоемболія в анамнезі або тромбоз, якщо не проводиться терапія антикоагулянтами; застосовувати з обережністю - ожиріння (індекс масси тіла більш 30 кг/м²), системний червоний вовчак, довготривала імобілізація, серйозні хірургічні втручання, тяжкі захворювання печінки, порфірія, свербіж або холестатічна жовтяница, герпес вагітних, отосклероз.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 2 мг; супозиторії вагінальні по 0.0005 г;крем вагінальний по 15 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2ºС - 30ºС; термін придатності табл. - 5 років, супозиторії вагінальні, крем – 3 роки .

Торгова назва:

І. Естріол-М, ВАТ "Монфарм"

Естрокад, Dr.Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH, Індія

Овестин®, N.V.Organon, Нідерланди

Естрон (Estrone) *

Фармакотерапевтична група: G03C A07 - естрогени.

Основна фармакотерапевтична дія: естрогенний засіб, що стимулює розвиток матки і вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості; гіпохолестеринемічна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: природний фолікулярний гормон, регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи, виробляється в яєчниках із настанням статевої зрілості до настання клімактеричного періоду; дія опосередкована через естрогенчутливі рецептори статевих органів, молочних залоз, гіпоталамуса і гіпофіза; виявляє специфічний естрогенний ефект – стимулює проліферацію ендометрію (у маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, вивідних протоках молочних залоз), розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває або зменшує вираженість порушень, що виникають в організмі жінки у зв’язку з недостатньою функцією статевих залоз у клімактеричному періоді або після гінекологічних операцій; разом із прогестероном бере участь у регуляції менструального циклу і функції дітонародження; у малих дозах активізує секрецію фолікулостимулюючого гормону, у великих – гальмує її, а також затримує воду та іони натрію в організмі, пригнічує еритропоез; поліпшує утилізацію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну; добре абсорбується; високий рівень у плазмі зберігається протягом 4–5 днів; метаболізується переважно в печінці (частково в легенях, жировій тканині), екскретується із жовчю, у кишечнику реабсорбується і знову надходить у печінку через портальну систему. Виводиться у вигляді кон’югатів в основному нирками; швидкість виведення залежить від фізіологічного стану (вагітність, фази оваріально-менструального циклу), віку та інших факторів.

Показання для застосування ЛЗ: стани, обумовлені недостатньою функцією яєчників: первинна і вторинна аменорея, гіпоплазія статевих органів і недостатній розвиток вторинних статевих ознак, клімактеричні та посткастраційні розлади, безплідність, обумовлена зниженням естрогенної функції яєчників, слабкість пологової діяльності, переношена вагітність

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза встановлюється індивідуально; первинна аменорея з недорозвиненістю статевих органів та вторинних статевих ознак - по 1–2 мл щодня або через день протягом 1–2 місяців і більше (до помітного збільшення матки); потім призначають прогестерон (в/м, 5 мг щодня протягом 6–8 днів); при необхідності курси гормонотерапії повторюють; вторинна аменорея - по 1 мл щодня протягом 15–16 днів з наступним призначенням прогестерону протягом 6–8 днів; при відсутності стійкого ефекту курс лікування повторюють; гіпо- і олігоменорея, альгодисменорея, безплідність, обумовлена гіпофункцією яєчників або недорозвиненістю матки - після закінчення менструації по 0,5–1 мл щодня протягом 15–16 днів, потім, при наявності показань, призначають прогестерон протягом 6–8 днів; курс лікування можна повторювати в ті ж самі терміни після закінчення менструацій; функціональні порушення, обумовлені настанням клімактеричного періоду та оваріектомією (депресія, ангіоневротичні розлади та ін.) - по 0,5–1 мл щодня або через 1–2 дня курсами по 10–15 ін’єкцій, курс лікування повторюють при поновленні симптомів; слабкість пологової діяльності та переношена вагітність - по 4–5 мл за 2–3 год до застосування пологостимулюючих засобів

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, головний біль, запаморочення, АР, набряк вік, еритропенія; при тривалому застосуванні - маткові кровотечі, склероз яєчників, порушення обміну натрію, кальцію і води, застійна жовтяниця

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, новоутворення (злоякісні і доброякісні) статевих органів та молочних залоз у жінок віком до 60 років, мастопатія, запальні захворювання жіночих статевих органів, вагінальні і маткові кровотечі неясної етіології, схильність до маткових кровотеч, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду, печінкова і/або ниркова недостатність, тромбофлебіт і рецидивуючі тромбоемболії в анамнезі, вагітність.

Форми випуску ЛЗ: р-н олійний для ін'єкцій 0,1 % по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 8°С - 15°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

І. Фолікулін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Проместрієн (Promestriene)

Фармакотерапевтична група: G03C A09 - прості препарати природних і напівсинтетичних естрогенів.

Основна фармакотерапевтична дія: місцева естрогенна дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виявляє місцеві естрогенні ефекти на слизові оболонки жіночих статевих органів і таким чином покращує їх трофіку; захищає і відновлює вагінальний епітелій, сприяє його проліферації; після застосування у піхву не спостерігається системного естрогенного ефекту; після застосування місцево менше 1% проместрину швидко резорбується і надходить у системний кровотік

Показання для застосування ЛЗ: атрофічні зміни слизової оболонки піхви, обумовлені дефіцитом естрогенів (сухість, свербіж у піхві, диспареунія, післяопераційна терапія після видалення яєчників); для відновлення піхвового епітелію після запальних процесів піхви; відновлення піхвового епітелію після хірургічного лікування ерозій шийки матки; при хірургічних втручаннях піхвовим доступом; для загоєння піхви та шийки матки після пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 капс./добу вводять у піхву протягом 20 днів лікування; дозування встановлюється індивідуально до повного одужання; крем вводять 1 р/добу протягом першого тижня лікування, потім - 1 раз кожні 2 дні до отримання ознак покращання протягом 3 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (подразнення, свербіж в місці застосування капс.) Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, період лактації; естрогензалежні пухлини (рак молочної залози, ендометрію).

Форми випуску ЛЗ: капс. вагінальні м'які по 10 мг; крем вагінальний 1 % по 15 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: капс. вагінальні зберігати при t° 15ºС - 25°С, крем вагінальний - 8ºС - 15°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Колпотрофін, Laboratoire THERAMEX, Монако

Комбіновані препарати

Етинілестрадіол + гестоден (Ethinylestradiol + gestoden)

ІІ. Ліндинет 20, Ліндинет 30, табл.; 1 табл. містить гестодену 0,075 мг та етинілестрадіолу 0,02 мг, або гестодену 0,075 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг, виробництва Gedeon Richter Ltd, Угорщина

Логест®, 1 табл. містить етинілестрадіолу - 20.0 мкг, гестодену - 75.0 мкг; виробництва Delpharm Lille S.A.S. для "Schering AG"; "Delpharm Lille S.A.S." для "Bayer Schering Pharma AG"; "Bayer Schering Pharma AG"; "Schering AG", Франція/Німеччина

Логест®, Schering S.A. підрозділ компанії "Schering AG";"Schering AG", Франція/Німеччина/Німеччина

Тристин, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. блідо-оранжевого кольору (I фаза) містить: етинілестрадіолу 0,03 мг;гестодену0,05 мг; 1 табл. білого кольору (II фаза) містить: етинілестрадіолу 0,04 мг;гестодену0,07 мг; 1 табл. блідо-зеленого кольору (III фаза) містить: етинілестрадіолу 0,03 мг;гестодену 0,10 мг , виробництва Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Фемоден®, драже, 1 драже містить: гестодену - 75.0 мкг, етинілестрадіолу - 30.0 мкг, виробництва Schering GmbH & Co. Productions KG. для "Schering AG", Німеччина/Німеччина

Фемоден®, драже, 1 драже містить: гестодену - 75.0 мкг, етинілестрадіолу - 30.0 мкг, виробництва Schering GmbH & Co. Productions KG. для "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина

Етинілестрадіол + дезогестрел (Ethinylestradiol + desogestrel)

ІІ. Новінет, Регулон, табл., вкрита оболонкою; 1 табл. містить етинілестрадіолу 0,02 мг, дезогестрелу 0,15 мг, виробництва Gedeon Richter Ltd, Угорщина

Марвелон®, табл., вкрита оболонкою; 1 табл. містить дезогестрелу - 0.15 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг, виробництва N.V.Organon; "Organon (Ireland) Ltd" для "N.V.Organon", Нідерланди/Ірландія

Три-Мерсі®, табл., вкрита оболонкою; 1 табл. жовтого кольору містить дезогестрелу - 0.05 мг, етинілестрадіолу - 0.035 мг; 1 табл. червоного кольору містить дезогестрелу - 0.1 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг; 1 табл. білого кольору містить дезогестрелу - 0.15 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг, виробництва N.V.Organon; "Organon (Ireland) Ltd" для "N.V.Organon", Нідерланди/Ірландія

Етинілестрадіол + дієногест (Ethinylestradiol + dienogest)

ІІ. Жанін®, драже; 1 драже містить етинілестрадіолу 0,03 мг, дієногесту 2 мг, виробництво in bulk первинне та вторинне па кування:"Schering GmbH & Co. Productions KG"

Етинілестрадіол + дроспіренон (Ethinylestradiol + drospiredon)

ІІ . Джаз, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить етинілестрадіолу 0,02 мг (у вигляді клатрату з бетадексом), дроспіренону 3 мг, виробництва Schering GmbH & Co. Producti ons KG; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина

ЯРИНА®, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить етинілестрадіолу 0,03 мг; дроспіренону 3 мг, виробництва Schering GmbH & Co. Productions KG; "Schering AG"; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина

Етинілестрадіол + етоногестрел (Ethinylestradiol + ethonogestrel)

ІІ. Новаринг®, кільце вагінальне, 1 кільце містить етоногестрелу - 11.7 мг, етинілестрадіолу - 2.7 мг, виробництва N.V.Organon та "Organon Ireland Ltd" для "Organon Agencies B.V.", Ірландія/Нідерланди,

Етинілестрадіол + левоноргестрел (Ethinylestradiol + levonorgestrel)

ІІ. Мікрогінон, драже; 1 драже містить етинілестрадіолу 0,03 мг, левоноргестрелу 0,15 мг; виробництва Schering GmbH & Co. Productions KG; "Schering AG"; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина

Мінізистон, драже, 1 драже містить левоноргестрелу - 125.0 мкг, етинілестрадолу - 30.0 мкг; виробництва Jenapharm GmbH & Co. KG компанія групи "Schering AG", Німеччина

Ригевідон, табл.; 1 табл. містить левоноргестрелу - 150.0 мкг, етинілестрадіолу - 30.0 мкг; виробництва Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Три-Регол, комбіупаковка – табл., вкриті оболонкою, 1 табл. рожевого кольору містить: левоноргестрелу - 0.05 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг; 1 табл. білого кольору містить: левоноргестрелу - 0.075 мг, етинілестрадіолу - 0.04 мг; 1 табл. темно-жовтого кольору містить: левоноргестрелу - 0.125 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг, виробництва Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Овосепт, драже, 1 драже містить левоноргестрелу - 0.25 мг, етинілестрадіолу - 0.05 мг, виробництва Aburaihan Pharmaceutical Co., Іран

Тризистон, драже, 1 драже червоно-бурого кольору містить: етинілестрадіолу - 0.03 мг, левоноргестрелу - 0.05 мг; 1 драже білого кольору містить: етинілестрадіолу - 0.04 мг, левоноргестрелу - 0.075 мг; 1 драже охрового кольору містить: етинілестрадіолу - 0.03 мг, левоноргестрелу - 0.125 мг, виробництва Jenapharm GmbH & Co. KG компанія групи "Schering AG", Німеччина

Триквілар®, драже; 1 драже світло-коричневого кольору містить: левоноргестрелу - 0.05 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг; 1 драже білого кольору містить: левоноргестрелу - 0.075 мг, етинілестрадіолу - 0.04 мг; 1 драже кольору охри містить: левоноргестрелу - 0.125 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг, виробництва Bayer Schering Pharma AG; "Schering GmbH & Co. Productions KG"; "Schering AG", Німеччина

Етинілестрадіол + норгестимат (Ethinylestradiol + norgestimat)

ІІ. Сілест, табл.; 1 табл. містить норгестимату 0,25 мг та етинілестрадіолу 0,035 мг, виробництва Cilag AG, Швейцарія

Етинілестрадіол + норелгестромін (Ethinylestradiol + norelgesrtromin)

ІІ. Евра®, Пластир - трансдермальна терапевтична система; 1 пластир містить норелгестроміну - 6.0 мг, етинілестрадіолу - 0.6 мг, виробництва Janssen-Cilag International N.V. на заводі "LTS Lohmann Therapie Systeme AG" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Бельгія/Німеччина

Етинілестрадіол + хлормадинон (Ethinylestradiol + chlormadinone)

ІІ. Белара, табл.; 1 табл. містить: хлормадинону ацетату - 2.0 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг, виробництва Grunenthal GmbH, Німеччина

Етинілестрадіол + ципротерон (Ethinylestradiol + cyproterone)

ІІ. діане-35, драже; 1 драже містить етинілестрадіолу 35 мкг, ципротерону ацетату 2 мг, виробництва Bayer Schering Pharma AG; "Schering GmbH & Co. Productions KG"; "Schering AG", Німеччина

Джинет 35, табл.; 1 табл. містить: етинілестрадіолу 0,035 мг, ципротерону ацетату 2 мг, виробництва Cipla Ltd, Індія

Хлое, комбіупаковка – табл., вкриті оболонкою; 1 табл. жовто-оранжевого кольору містить: ципротерону ацетату 2 мг, етинілестрадіолу 0,035 мг, виробництва Zentiva a.s., Чеська Республіка

Етинiлестрадiол + левоноргестрел + залiза фумарат (Ethinylestradiol + levonorgestrel + ferrous fumarate)

Ригевідон 21+7, табл. з цукровим покриттям, 1 табл. бiлого кольору містить: етинiлестрадiолу - 0.03 мг; левоноргестрелу - 0.15 мг; 1 табл. коричневого кольору містить залiза фумарату - 76.05 мг, виробництва Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Три-Регол 21+7, комбіупаковка – табл., вкриті оболонкою, 1 табл. рожевого кольору містить: левоноргестрелу - 0.05 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг; 1 табл. білого кольору містить: левоноргестрелу - 0.075 мг, етинілестрадіолу - 0.04 мг; 1 табл. темно-жовтого кольору містить: левоноргестрелу - 0.125 мг, етинілестрадіолу - 0.03 мг; 1 табл. коричневого кольору містить заліза фумарату - 76.05 мг, виробництва Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Естрадіол + дидрогестерон (Estradiol + dydrogestron)

ІІ. Фемостон®, Фемостон® Конті,табл., вкриті плівкової оболонкою; 1 табл. білого кольору містить естрадіолу - 1.0 мг; 1 табл. сірого кольору містить: естрадіолу - 1.0 мг, дидрогестерону - 10.0 мг або естрадіолу - 1.0 мг, дидрогестерону - 5.0 мг, виробництва Solvay Pharmaceuticals B.V., Нідерланди

Естрадіол + дієногест (Estradiol + dienogest)

ІІ. Клімодієн, табл.,вкриті оболонкою; 1 табл. містить: естрадіолу валерату, мікро 2 мг та дієногесту, мікро 2 мг, виробництва Bayer Schering Pharma AG; "Schering GmbH & Co. Productions KG"; "Schering AG", Німеччина

Клімодієн, Schering GmbH & Co. Productions KG;"Schering AG", Німеччина/Німеччина

Естрадіол + дроспіренон (Estradiol + drospirenon)

ІІ. Анжелік, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить: естрадіолу - 1.0 мг, дроспіренону - 2.0 мг, виробництва Bayer Schering AG; "Schering AG", Німеччина

Естрадіол + левоноргестрел (Estradiol + levonorgestrel)

ІІ. Клімонорм, драже; 1 драже жовтого кольору містить естрадіолу - 2.0 мг; 1 драже коричневого кольору містить: естрадіолу - 2.0 мг, левоноргестрелу - 0.15 м, виробництва Schering GmbH & Co.KG та "Jenapharm GmbH & Co.KG" компанія групи "Schering AG", Німеччина

Естрадіол + медроксипрогестерон (Estradiol + medroxyprogesterone)

ІІ. Індивіна, табл.; 1 табл. містить естрадіолу валерату - 1.0 мг, медроксипрогестерону ацетату - 2.5 мг, виробництва Orion Pharma для "Orion Corporation", Фінляндія

Дивіна, табл.; 1 табл. білого кольору містить естрадіолу - 2.0 мг; 1 табл. блакитного кольору містить: естрадіолу - 2.0 мг, медроксипрогестерону - 10.0 мг, виробництва Orion Corporation, Фінляндія

Естрадіол + норетистерон (Estradiol + norethisterone)

ІІ. Кліноретте, драже; 1 табл. білого кольору містить: 17-бета естрадіолу 2 мг; 1 табл. рожевого кольору містить: 17-бета естрадіолу 2 мг; норетистерону 1 мг, виробництва Pharbil Waltrop GmbH який є підрозділом "NextPharma Technologies" для "Resource Medical (UK) Ltd", НІмеччина/Великобританія/Великобританія

Паузогест, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить естрадіолу - 1.0 мг, норетистерону - 1.0 мг, виробництва Gedeon Richter Ltd, Угорщина

Ревмелід, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить: естрадіолу 1 мг у вигляді 1,035 мг естрадіолу гемігідрату, норетистерону ацетату 0,5 мг, виробництва Gedeon Richter Plc., Угорщина

Естрадіол + естрадіол + ципротерон (Estradiol + estradiol + cyproterone)

ІІ. Клімен®, комбіупаковка – драже; 1 біле драже містить естрадіолу - 2.0 мг; 1 рожеве драже містить: естрадіолу - 2.0 мг, ципротерону - 1.0 мг, виробництва Delpharm Lille S.A.S. для "Schering AG"; "Delpharm Lille S.A.S." для "Bayer Schering Pharma AG", для "Bayer Schering Pharma AG", Франція/Німеччина

Клімен®, Schering SA підрозділ компанії "Schering AG" для "Schering AG", Франція/Німеччина/Німеччина

Естріол + ліофілізат Lactobacillus acidophilus (Estradiol + Lactobacillici acidophilus lyophilisate)

ІІ. Гінофлор, табл. вагінальні; 1 табл. містить ліофілізату Lactobacillus acidophilus - 50.0 мг (щонайменше 100000000 життєздатних бактерій), естріолу - 0.03 мг, виробництва Medinova Ltd, Швейцарія

Проместрин + хлорхінальдол (Promestriene + chlorchinaldone)

ІІ. Колпосептин, табл. вагінальні; 1 табл. містить проместрину 10 мг, хлорхінальдолу 200 мг; виробництва Laboratoire THERAMEX, Монако

6.2.2. Прості препарати синтетичних естрогенів

Гексестрол (Hexestrol)

Фармакотерапевтична група: G03С В05** - препарати синтетичних естрогенів. Естрогени

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна/

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний естрогенний препарат нестероїдної будови, що виявляє специфічну лікувальну дію: активізує процеси проліферації ендометрію, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвитку, пом’якшує та усуває загальні розлади, що виникають в організмі жінки у зв’язку з недостатністю функції статевих залоз під час клімактеричного періоду або після гінекологічних операцій, запобігає розвитку остеопорозу; абсорбція - висока, характерний ефект первинного проходження через печінку; виводиться нирками.

Показання для застосування ЛЗ: гіпогеніталізм, пов’язаний з недостатньою функцією яєчників, первинна та вторинна аменорея, олігоменорея, дисменорея, гіпоплазія статевих органів, клімактеричні розлади; у комплексній терапії (хірургічне лікування, променева терапія) раку молочної залози у жінок старше 60 років та раку передміхурової залози у чоловіків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпогеніталізмі, уродженій аменореї та різко недорозвинутій матці – в/м по 1-2 мг/добу протягом 4-6 тижнів і більше; при вторинній аменореї – по 1-2 мг/добу протягом 15-20 днів; при гіпоолігоменореї – по 1 мг в/м щоденно чи через день протягом першої половини міжменструального періоду; при безплідді у зв’язку з недорозвинетістю матки – по 1 мг в/м перші 7-8 днів після менструації; при раку молочної залози у жінок віком старше 60 років - по 1 мл 2% р-ну щоденно, збільшуючи добову дозу до 5 мл; шляхом ретельного спостереження встановлюють оптимальну дозу, яку вводять протягом тривалого часу; при раку передміхурової залози - щоденно по 3-4 мл 2% р-ну в/м протягом 2 місяців, потім по 0,5-1 мл 2% р-ну; загальна доза та тривалість лікування залежать від змін у передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів, загального стану та ступеня фемінізації; найбільша в/м доза для дорослих- разова 0,002 г (2 мл 1% р-ну), МДД- 0,003 г, при лікуванні злоякісних новоутворень - найбільша в/м доза 0,09 г (3 мл 2% р-ну), добова 0,1 г (5 мл 2% р-ну).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, запаморочення, підвищення ризику виникнення тромбоемболії; у великих дозах - токсичні ушкодження печінки, надмірна проліферація ендометрію та кровотечі у жінок, виявлена фемінізація у чоловіків (зниження статевої функції, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок).

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, захворювання печінки та нирок, мастопатія, ендометріоз, маткові кровотечі, злоякісні та доброякісні новоутворення у жінок до 60 років, хвороби, пов’язані з підвищеним рівнем згортання системи крові, різні форми гіперестрогенії, ЦД.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, олійний 0,1 або 2% по 1 мл в амп..

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у сухому, захищеному від світла місці; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

І. Синестрол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського пiдприємства по виробництву бактерiйних препаратiв "Бiофарма"

6.3. Гестагени

6.3.1. Похідні прегнену

Гідроксіпрогестерон (Hydroxyprogesterone)

Фармакотерапевтична група: G03D A03 - гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна, катаболічна, імунодепресивна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний аналог гормону жовтого тіла, що викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненого яйця, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини; оксипрогестерону капронат також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток кінцевих елементів молочних залоз; у малих дозах стимулює, а у великих пригнічує секрецію гонадотропних гормонів; гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею; оксипрогестерону капронат більш стійкий в організмі, ніж прогестерон, діє повільніше і проявляє пролонгований гестагенний ефект; після однократної в/м ін'єкції дія триває 8 - 14 днів; після в/м ін'єкції повільно абсорбується з місця введення; терапевтична концентрація зберігається протягом 7 - 14 днів.

Показання для застосування ЛЗ: первинна і вторинна аменорея, неплідність, невиношування вагітності, альгоменорея на грунті гіпогеніталізму; гіперпластичні процеси в ендометрії, рак ендометрія, рак молочної залози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: з метою профілактики і лікування загрозливого викидня - по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% р-ну) в/м 1 раз на тиждень; оксипрогестерону капронат застосовують тільки в першій половині вагітності; при аменореї (первинній і вторинній) безпосередньо після припинення застосування естрогенних препаратів - 0,25 г оксипрогестерону капронату однократно або в два прийоми; з метою нормалізації менструального циклу - 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5 % р-ну) на 20 - 22-й день циклу; для лікування хворих на рак матки, молочної залози - по 3-4 мл 12,5 % р-ну в/м щодня або через день протягом 1-10 місяців; у період передопераційної підготовки і після операції - по 0,125-0,25 г/добу протягом 4-5 місяців; у жінок з гіперплазією ендометрію (при відсутності гормонально активних пухлин яєчників) у віці до 45 років у 1 фазі менструального циклу - естрогени (етинілестрадіол 0,05 мг/добу із 5 по 25-й день циклу) і оксипрогестерону капронат по 1 мл 12,5 % р-ну 1 раз на тиждень на 5, 12 і 19-й день циклу протягом 4 - 5 циклів; жінкам віком понад 45 років - тільки оксипрогестерону капронат по 2 мл 12,5 % р-ну 1 раз на тиждень протягом 6 - 8 менструальних циклів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення АТ, набряки, альбумінурія, головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз, ациклічні кров'янисті виділення, олігоменорея

Протипоказання до застосування ЛЗ: недостатність функції печінки і нирок, гепатит, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії, грудне вигодовування.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 12.5% в етилолеаті по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін зберігання 2 роки.

Торгова назва:

І. Оксипрогестерону капронат, ВАТ "Фармак"

Оксипрогестерону капронат, ЗАТ "Трудовий колектив Київського пiдприємства по виробництву бактерiйних препаратiв "Бiофарма"

Прогестерон (Progesterone)

Фармакотерапевтична група: G03DA04 - гормони статевих залоз. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: один з гормонів жовтого тіла, що сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок, спричиняє перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвику заплідненої яйцеклітини, зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб; не має андрогенної активності, виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропних гормонів та овуляцію; після в/м або п/ш ін'єкції швидко і добре абсорбується з місця введення; метаболізм прогестерону протікає в печінці, незначна частина його накопичується в підшкірній жировій клітковині; головним продуктом перетворення прогестерону є біологічно активний прегнандіол; прегнандіол після кон'югації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров, а потім в сечу. Менша частина прогестерону перетворюється в прегнанолол і прегнандіон; всі метаболіти прогестерону, що виділяються із сечею, неактивні; при пероральному застосуванні рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої год після всмоктування препарату у ШКТ; С_макс спостерігається через 1-3 год після прийому препарату (після 1 год - 4,25 нг\мл; після 2 год - 11,75 нг\мл; після 4 год - 8,37 нг\мл; після 6 год - 2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї год); основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон; виводиться препарат з сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол); ці метаболіти ідентичні метаболітам, які виникають при фізіологічній секреції жовтого тіла; після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою, С_макс спостерігається через 2-6 год після застосування і підтримується протягом 24 год , у середньому на рівні 9,7 нг\мл після застосування 100 мг зранку та ввечері; цей показник ідентичний концентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази; при дозах вище 200 мг \ доба концентрація прогестерону тотожна концентрації його під час першого триместру вагітності; виводиться препарат з сечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу; метаболіти, що визначаються в сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічній секреції жовтого тіла; при аплікації гелю з вмістом протгестерону спирт швидко випаровується, при цьому 10% нанесеної дози просочується крізь шкіру; метаболізм прогестерону відбувається у шкірі та молочній залозі; системна дія відсутня або незначна.

Показання для застосування ЛЗ: порушення, пов’язані з дефіцитом прогестерону; пероральне застосування - передменструальний с-м, порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістозна мастопатія, передклімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенною терапією), загроза передчасних пологів; інтравагінальне застосування - замісна терапія у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність, передчасна менопауза, менопауза або постменопауза (у поєднанні з естрогенною терапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фоні недостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міоми матки, ендометріоз (інтравагінальне застосування більш прийнятне, якщо виникає сонливість та якщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки; гель для зовнішнього застосування - мастодинія, доброякісна мастопатія на фоні прогестеронової недостатності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій (вводять в/м або п/ш): при дисфункціональних маткових кровотечах препарат - по 5 - 15 мг/добу протягом 6 - 8 днів; якщо попередньо проводилося вишкрібання слизової оболонки матки, починають ін'єкції через 18 - 20 днів; якщо зробити вишкрібання неможливо, вводять прогестерон і під час кровотечі; при застосуванні прогестерону під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3 - 5 днів) посилення, в зв'язку з чим різко анемізованим хворим рекомендується попередньо провести переливання крові (200 - 250 мл); при зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів; якщо кровотеча не припинилася після 6 - 8 днів лікування, подальше введення прогестерону недоцільне; при гіпогеніталізмі та аменореї лікування починають з призначення естрогенних препаратів з метою викликати достатню проліферацію ендометрія; безпосередньо по закінченні застосування естрогенних препаратів призначають прогестерон по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6 - 8 днів; при альгодисменореї лікування прогестероном починають за 6 - 8 днів до менструації; препарат вводять щодня по 5 - 10 мг протягом 6 - 8 днів; курс лікування можна повторити декілька разів; лікуванняпПрогестероном альгодисменореї, пов'язаної з недорозвиненням матки, можна комбінувати з призначенням естрогенних препаратів - естрогени вводять з розрахунку 10000 ОД через день протягом 2 - 3 тижнів; потім протягом 6 днів вводять прогестерон; для профілактики і лікування загрозливого викидня і викидня, що починається, пов'язаного з недостатністю функції жовтого тіла, вводять по 5 - 25 мг прогестерону щодня або через день до повного зникнення симптомів загрозливого викидня; при звичному викидні вводять препарат до IV місяця вагітності; вища разова і добова доза для дорослих при в/м введенні дорівнює 0,025 г (25 мг); пероральне застосування: у більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2 прийоми (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном); при недостатності лютеїнової фази (передменструальний с-м, фіброзно-кістозна мастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза) добова доза становить 200 або 300 мг (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-й день циклу); при замісній гормонотерапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів - по 200 мг ввечері перед сном протягом 12-14 днів; при загрозі передчасних пологів - 400 мг одноразово, надалі можливе приймання по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год до зникнення симптомів; ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів, після зникнення симпомів дозу поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг/добу (100 мг зранку не раніше, як через 1 год після їди та 100-200 мг ввечері перед сном); у цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності; якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози; інтравагінальне застосування: повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми ) яєчниками (донація яйцеклітини)- на фоні естрогенної терапії по 100 мг/добу на 13-й та 14-й дні циклу, надалі по 100 мг 2 р/добу (зранку та ввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі виникнення вагітності дозу підвищують на 100 мг/добу щотижнево, досягаючи максимальної – 600 мг/добу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год); у цій дозі препарат необхідно застосовувати протягом 60 днів; надалі можливий прийом по 400 – 600 мг/добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год) до 27 тижнів вагітності включно; підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення - по 400-600 мг/добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год) починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітності включно; підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтого тіла -по 200-300 мг/добу у два прийоми , починаючи з 17–го дня циклу протягом 10 днів; у разі затримки менструації та виявлення вагітності прийом препарату потрібно відновити; лікування у рекомедованій дозі (100 мг зранку та 100-200 мг ввечері перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітності включно; у випадку загрози викидня або для профілактики звичних викиднів на фоні недостатньості прогестерону - 200-400 мг/добу (100 - 200 мг на один прийом через кожні 12 год) до 27 тижнів вагітності включно; ефективну дозу підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при застосуванні р-ну для ін’єкцій - підвищення АТ, набряки, альбумінурія, головний біль, зниження лібідо, акне, депресія, нагрубання молочних залоз, ациклічні кров'янисті виділення, олігоменорея; під час перорального застосування - сонливість або запаморочення, які виникають через 1-3 год після прийому препарату (потрібно знизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування) - скорочення циклу, проміжна маткова кровотеча (у наступних циклах слід починати застосування препарату пізніше - наприклад з 19-го дня замість 17-го); холестаз вагітних, свербіжу; при інтравагінальному застосуванні побічна дія не виявлена.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі порушення функцій печінки; алергія на будь–який компонент препарату; для р-ну для для ін’єкцій - недостатність функцій печінки та нирок, гепатит, рак молочної залози, схильність до тромбозів, нервові розлади з явищами депресії, годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 1 %, 2.5 % по 1 мл в амп.; капс. по 100 мг, по 200 мг; табл. вагінальні по 50 мг, по 100 мг; гель для зовнішнього застосуваня 1% (0,01 г/1 г); гель вагінальний 8% в однодозових аплікаторах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності капс.- 3 роки, р-ну для ін’єкцій, гелю – 2 роки.

Торгова назва:

І. Прогестерон, ВАТ "Фармак"

Прогестерон, ЗАТ "Трудовий колектив Київського пiдприємства по виробництву бактерiйних препаратiв "Бiофарма"

Проожестін-КР, ВАТ "ХФЗ "Червона зiрка"

ІІ. Ендометрин, "Floris BenShimon" для "Ferring Pharmaceuticals Ltd.", Ізраїль

Кринон, "Fleet Laboratories Ltd." для "Serono International S.A.", Великобританія/ Швейцарія

Лютеїна, "Adamed" Sp. z.o.o, Польща

Прожестожель, "Laboratories Besins International";"Besins International Belgique" для "Laboratoires Besins International", Франція/Бельгія/Франція

6.3.2. Похідні прегнадієну

Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Фармакотерапевтична група: G03D B01 - гормони статевих залоз і препарати, які застосовуються при патології статевої системи. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це активний при пероральному прийомі гестаген, який забезпечує повну секреторну трансформацію ендометрія в естрогенстимульованій матці і таким чином забезпечує захист проти зумовленого естрогенами ризику гіперплазії і/або карциноми ендометрія; препарат призначений для лікування всіх випадків ендогенної недостатності прогестерону; не має андрогенних, анаболічних, кортикоїдних і термогенних властивостей; протидіє проліферувальному ефекту естрогенів на ендометрій під час гормональної замісної терапії в жінок з інтактною маткою в період менопаузи, що виникла внаслідок природних причин або хірургічного втручання; при пероральному введенні 63% дози виводиться із сечею; повне виведення – через 72 год; повністю метаболізується; основним метаболітом є 20-альфа-дигідродидрогестерон (ДГД), який виділяється із сечею у зв’язаному з глюкуроновою кислотою стані; загальною властивістю всіх метаболітів є зберігання структури 4,6-дієн-3-она похідної речовини і відсутність 17-альфа-гідроксилювання, що пояснює відсутність у дидрогестероні естрогенного і андрогенного ефекту; після перорального введення дидрогестерону концентрація в плазмі ДГД значно вища, ніж вихідної речовини; співвідношення AUC і С_макс ДГД і дидрогестерону становить 40 і 25 відповідно; дидрогестерон швидко абсорбується - С_максдидрогестерону і ДГД досягається через 0,5–2,5 год; середній T_1/2 становить 5–7 і 14–17 год відповідно; не екскретується із сечею у вигляді прегнандіолу; таким чином, зберігається можливість визначити секрецію ендогенного прогестерону за екскрецією прегнандіолу

Показання для застосування ЛЗ: гормональна замісна терапія при розладах внаслідок прогестеронової недостатності – дисменорея, ендометріоз, вторинна аменорея, нерегулярні менструальні цикли, дисфункційні маткові кровотечі, с-м передменструального напруження, загрозливий і звичний аборт, пов’язаний з доведеною прогестероновою недостатністю, безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: гормональна замісна терапія у поєднанні з безперервною терапією естрогенами – 10 мг/добу щоденно протягом останніх 14 днів 28-денного циклу; у поєднанні з циклічною терапією естрогенами – по 10 мг/добу протягом останніх 12–14 днів прийому естрогенів; якщо результати біопсії ендометрія або УЗО свідчать про недостатню прогестагенну відповідь, необхідно підвищити дозу до 20 мг/добу; дисменорея - 10 мг 2 р/добу з 5-го по 25-й день циклу; ендометріоз - 10 мг 2–3 р/добу з 5-го по 25-й день циклу або постійно; дисфункційні кровотечі (для зупинки кровотечі) - 10 мг 2 р/добу протягом 5–7 днів; дисфункційні кровотечі (з метою профілактики кровотеч) - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; аменорея - естрогени 1 р/добу з 1-го по 25-й день циклу в поєднанні з дидрогестероном по 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; с-м передменструального напруження - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; нерегулярність циклів - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; загроза аборту - 40 мг одноразово, далі по 10 мг кожні вісім год до зникнення симптомів; запобігання звичним абортам - 10 мг 2 р/добу до 20-го тижня вагітності; безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю - 10 мг 2 р/добу з 14-го по 25-й день циклу; мінімальний курс лікування – 6 послідовних циклів; рекомендується продовжувати лікування протягом перших місяців вагітності в тих самих дозах, що і при звичному аборті

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - гемолітична анемія; імунна система - реакції гіперчутливості; нервова система - головний біль і мігрень; гепато-біліарна система - ознаки порушення функції печінки, що супроводжуються слабкістю, нездужанням, жовтяницею та болем у животі; шкіра і підшкірні тканини - поява шкірних АР (наприклад, висипань, свербежу і кропив’янки), дуже рідко - ангіоневротичний набряк; репродуктивна система і молочні залози - проривні маткові кровотечі, нечасто - біль у молочних залозах/болісність молочних залоз; загальні симптоми – набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Дуфастон, "Solvay Pharmaceuticals B.V.", Нідерланди

6.3.3. Похідні естрену

Норетистерон (Norethisterone)

Фармакотерапевтична група: G03DC02 - гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: спричиняє секреторні перетворення у проліферуючому ендометрії та блокує секрецію гонадотропину в гіпофізі, перешкоджаючи дозріванню фолікулів і настанню овуляції.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: прогестаген; добре всмоктується з ШКТ; в результаті інтенсивного первинного метаболізму в печінці та в кишковій стінці біодоступність становить 50-77 %; через 0,5-4 год після застосування 0,5 мг норетистерону С_макс в сироватці становить 2-5 нг/мл, при прийомі 1 мг – 5 -10 нг/мл, при прийомі 3 мг – 30 нг/мл; при одночасному застосуванні разом з етинілестрадіолом норетистерон вимірюється в більш високих концентраціях, які при багаторазовому застосуванні можуть досягати стадії насичення, що обумовлено уповільненням метаболізму в результаті сполучення із глобуліном, що зв'язує статеві гормони; біотрансформація: серед метаболітів норетистерону багато ізомерів, наприклад, 5α-дигідро-норетистерон і тетрагідро-норетистерон, що виводяться із сечею у вигляді кон’югатів глюкуроніду; частина норетистерону і його метаболітів утворюють зв'язок з 17β-гідрокси-групою; зниження концентрації норетистерону в сироватці здійснюється у дві фази; T_1/2 в першій фазі триває 2,5 год, у кінцевій фазі – 8 год. 80 % метаболітів, що утворюються в печінці, виводяться із сечею.

Показання для застосування ЛЗ: передменструальний с-м, мастодинія, розлад менструального циклу, який супроводжується скороченням секреторної фази, дисфункціональні маткові кровотечі, кістозно-залозиста гіперплазія ендометрію, аденоміома матки, ендометріоз; запобігання і припинення лактації; дисфункціональні розлади і кровотечі в період менопаузи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при передменструальному с-мі, мастодинії, порушеннях менструально циклу – по 5 - 10 мг/на добу з 16-го по 25-й день циклу (можливе одночасне призначення естрогенних препаратів); при дисфункціональних маткових кровотечах, кістозно-залозистій гіперплазії ендометрію (якщо функціональний характер кровотечі був підтверджений гістологічним дослідженням, проведеним у термін не більш як останні 6 місяців), - по 5 - 10 мг/добу протягом 6 - 12 днів; для попередження рецидивів кровотеч - 5 - 10 мг/добу призначають з 16-го по 25-й день менструального циклу, звичайно, в комбінації з естрогенним препаратом; при ендометріозі, аденоміомі матки- 5 мг/добу з 5-го по 25-й день кожного циклу протягом 6 місяців; щоб уникнути міжменструальних кровотеч, можливе також безперервне застосування норетистерону - починаючи з 5-го дня менструального циклу призначають 2,5 мг/добу, потім, протягом 2 – 3-го тижня кожного циклу дозу підвищують до 5 мг (лікування проводять протягом 4-6 місяців); для попередження лактації при терміні переривання вагітності 16 – 28 тижнів прийтмають в 1-й день15 мг норетистерону, 2 – 3-й дні - 10 мг, 4 – 7-й дні - 5 мг; при терміні переривання вагітності 28 - 36 тижнів – в 1-й день15 мг норетистерону, 2 – 3-й дні - 10 мг, 4 – 7-й дні - 10 мг; для припинення лактації - з 1-го по 3-й день приймають у добовій дозі 20 мг; з 4-го по 7-й день у добовій дозі – 15 мг; з 8-го по 10-й день – у добовій дозі 10 мг; при дисфункціональних порушеннях під час менопаузи - у добовій дозі 5 мг призначають протягом 10-20 днів у другій половині циклу; у разі неефективності цієї терапії до схеми лікування додають етинілестрадіол.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, нудота, блювання, набухання молочних залоз, шлунково-кишкові розлади, розлади менструації, затримка рідини, парестезії, зміна маси тіла, підвищена стомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Період статевого дозрівання, вагітність, злоякісні пухлини молочних залоз і статевих органів. У пацієнток із захворюваннями серця і нирок, бронхіальною астмою, епілепсією, схильністю до тромбозів, гепатитом, порушеннями функції печінки питання про застосування Норколута, особливо при необхідності тривалого лікування, потребує індивідуального вирішення.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС – 30ºC; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Норколут, "Gedeon Richter Ltd", Угорщина

Примолют норт, "Schering AG", Німеччина

Лінестренол (Lynestrenol)

Фармакотерапевтична група: G03А С02 - гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: контрацептивна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пероральний контрацептив, що містить лише прогестаген – лінестренол; рекомендований жінкам під час годування груддю й жінкам, які не можуть або не бажають використовувати естрогени; в організмі лінестренол перетворюється у біологічно активний метаболіт норетистерон, який зв’язується з рецепторами прогестерону в органах-мішенях (наприклад, у міометрії); контрацептивна дія здійснюється, перш за все, завдяки підвищенню в’язкості слизу шийки матки, що зменшує проникнення сперми; інші ефекти включають зменшення поглинальної здатності ендометрія по відношенню до яйцеклітини й порушення транспорту вздовж труб; крім того, у 70 % жінок, які приймають лінестрол, спостерігається пригнічення овуляції та формування жовтого тіла, про що свідчить відсутність піку лютеінізуючого гормону у середині циклу і наступного підвищення рівня прогестерону; не спостерігається клінічно важливий вплив препарату на метаболізм вуглеводів, жирів і на гемостаз; за умов дотримання рекомендацій з використання препарату контрацептивна ефективність лінестролунаближається до ефективності комбінованих пероральних контрацептивів (КПК; у порівнянні з КПК, при використанні лінестролу можуть спостерігатись більш нерегулярні кров’янисті виділення, а іноді кровотеча може не спостерігатись взагалі; після початкового періоду адаптації, характер вагінальної кровотечі стає прийнятним; лінестрол є попередником (проліками) і метаболізується до фармакологічно активного метаболіту норетистерону; після перорального прийому лінестренол швидко всмоктується й перетворюється у норетистерон; С_макс досягаються через 2-4 год після прийому табл.; абсолютна біодоступність норетистерону становить 64 %; норетистерон на 96 % зв’язується з білками плазми, в основному, з альбуміном (61 %) і менше – з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (35 %); перша фаза метаболізму лінестренолу включає 3-гідроксилювання і наступну дегідрогенізацію; потім активний метаболіт норетистерону відновлюється; продукти розкладу зв’язуються із сульфатами і глюкуронідами; норетистерон має середній час напіввиведення приблизно 15 год; кліренс із плазми становить приблизно 0,6 л/год; виведення лінестренолу і його метаболітів відбувається із сечею (в основному, у вигляді глюкуронідів і сульфатів, і у меншій мірі – у вигляді незміненого лінестренолу) і з фекаліями; відношення ступеня виведення із сечею до виведення з фекаліями становить 1,5 : 1.

Показання для застосування ЛЗ: запобігання вагітності (контраценція); поліменорея; менорагія і метрорагія; випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї; передменструальний с-м; ендометріоз; доброякісні пухлини молочних залоз; пригнічення менструації, овуляції та овуляторного болю, дисменорея; затримка нормальної менструації; як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою запобігання гіперплазії ендометрія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: треба приймати по 1 табл. по 0,5 мг протягом 28 послідовних днів; кожну наступну упаковку слід починати відразу ж після закінчення попередньої; при відсутності попереднього приймання гормональних контрацептивів (за останній місяць) - прийом лінестролу починається у перший день менструального циклу (першим днем вважається перший день менструальної кровотечі), допускається також початок прийому на 2-5 день циклу, але у такому випадку, рекомендується використання бар’єрного контрацептивного засобу протягом перших 7 днів прийому табл. під час першого циклу; при переході з КПК жінка повинна почати прийом лінестролу на наступний день після прийому останньої активної табл. КПК (у такому випадку немає потреби у використанні додаткових контрацептивних засобів); перехід з інших пероральних контрацептивів, які містять лише прогестаген або з внутрішньоматкових контрацептивних засобів, які вивільняють прогестаген жінка може перейти з табл. у будь-який день, з імплантованого або внутрішньоматкового контрацептива – у день його видалення, з ін’єкційного контрацептива – у день, коли повинна здійснюватись наступна ін’єкція; у всіх цих випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний контрацептивний засіб протягом перших 7 днів прийому табл. лінестролу; після аборту у першому триместрі жінка може почати прийом табл. лінестролу відразу ж, і немає потреби у додаткових контрацептивних засобах; контрацептивна дія може послабитись, якщо між прийомами двох послідовних табл. пройшло більше 27 год; якщо жінка спізнилась з прийомом наступної табл. Лінестролу менше ніж на 3 год вона повинна прийняти цю табл. як тільки згадає про неї і далі продовжувати прийом у звичайний час; якщо жінка спізнилась більше ніж на 3 год, вона повинна додержуватись таких самих рекомендацій, але додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів; якщо жінка пропустила табл. протягом першого тижня прийому, а протягом тижня до цього відбувся статевий зв’язок, повинна розглядатись можливість вагітності; при появі поліменореї – по 1 табл./добу з 14-го по 25-й день циклу включно, менорагії і метрорагії – по 2 табл./добу протягом 10 днів; як правило, кровотеча припиняється через декілька днів після початку лікування; протягом 3 наступних циклів лікування слід повторити, приймаючи по 1 табл./добу з 14 по 25-й день кожного циклу; випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї – початковий етап лікування повинен включати призначення естрогенів, наприклад, етинілестрадіолу по 0,02 - 0,05 мг/добу протягом 25 днів; табл. по 5,0 мг призначається з 14-го по 25-й день циклу 1 р/добу; менструальноподібна реакція виникає на 3-й день після відміни препаратів; лікування починається знову (другий цикл) з 5-го дня менструальноподібної реакції, при цьому естрогенний препарат призначається з 5-го по 25-й день циклу, а табл. по 5,0 мг лінестролу 1 р/добу - з 14-го по 25-й день циклу, даний курс лікування слід повторити як мінімум ще 1 раз. Передменструальний с-м – по 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й день циклу; ендометріоз – по 5 -10 мг/добу протягом, як мінімум, 6 місяців; доброякісні пухлини молочних залоз – по 5 мг/добу щоденно з 14-го по 25-й день циклу протягом, як мінімум, 3 - 4 місяці; пригнічення менструації, овуляції та овуляторного болю, дисменорея – лікування повинно розпочатися не пізніше 5-го дня циклу, однак бажано його розпочати з 1-го дня циклу, курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не припиняючи прийом ні на один день); якщо, незважаючи на тривале лікування, виникає, так звана, “кровотеча прориву”, то дозу слід збільшити до 10-15 мг/добу протягом 3 - 5 днів; затримка нормальної менструації – курс лікування по 5 мг/добу повинен розпочинатися за 2 тижні до очікуваного початку менструації; якщо курс лікування почнеться менше, як за 1 тиждень до очікуваного початку менструації, то доза повинна становити 10-15 мг/добу; в такому разі затримка більше, як на 1 тиждень, небажана; небезпечність “кровотечі прориву” зростає, якщо курс лікування розпочати пізніше; курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до очікуваного початку менструації; як препарат для комбінованої з естрогенами терапії в пери- та постменопаузальному періоді з метою уникнення гіперплазії ендометрія – по 2,5 – 5 мг/добу протягом 12 – 15 днів на місяць (наприклад, протягом перших 2 тижнів кожного календарного місяця); естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективній дозі.

Blog

Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби