Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби

Вид материала

Подобный материал:

1 2 3 4 5 6 7 8 9

ЗАСОБИ, ЩО ПРИГНІЧУЮТЬ СКОРОТЛИВУ

АКТИВНІСТЬ МАТКИ

Гексопреналін (Hexoprenaline)

Фармакотерапевтична група: G02СА05 - засоби для застосування у гінекології. Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки.

Основна фармакотерапевтична дія: розслаблює мускулатуру матки.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний β2-симпатоміметик, що зменшує частоту та інтенсивність скорочень матки; пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові перейми; під час пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми; під дією гексопреналіну передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів; справляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду; препарат складається з двох катехоламінових груп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахунок катехоламін-О-метилтрансферази; якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп; ця властивість, а також висока здатність гексопреналіну адгезувати на поверхні вважаються причиною його довготривалої дії; частина введеного препарату залишається активною у місці введення тривалий час; після в/м введення активний метаболіт добре виводиться із сечею; у місці ін’єкції тривалий час спостерігається дія препарату; гексопреналін добре абсорбується при прийомі внутрішньо, частина його виділяється у вигляді диметильованого метаболіту; при застосуванні гексопреналіну протягом перших 4 год 80% активних речовин виділяється із сечею у незміненому вигляді; після цього підвищується екскреція диметилдеривату і споріднених сполук; невелика частина виділяється з жовчю у формі складних метаболітів.

Показання для застосування ЛЗ: г.токоліз - гальмування пологових переймів під час пологів при г. внутрішньоматковій асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плоду з поперчного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності; начальний захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікарні; масивний токоліз - гальмування передчасних пологових перейм за наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіва матки; тривалий токоліз; профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без згладження шийки матки або розкриття зіва матки; іммобілізація матки до, під час і після Черчлаге-операції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вміст амп. необхідно вводити в/в повільно (протягом 5 – 10 хв) – після розведення ізотонічним р-ном натрію хлориду до 10 мл; г. токоліз - 10 мкг гексопреналіну, розведених у 10 мл р-ну натрію хлориду або глюкози, вводити протягом 5 – 10 хв повільно в/в; за необхідності продовжити введення шляхом в/в інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв; масивний токоліз - на початку лікування починають із введення 10 мкг повільно в/в, потім – в/в інфузія зі швидкістю 0,3 мкг/хв; можна вводити препарат зі швидкістю 0,3 мкг/хв і без попередньої в/в ін’єкції; вводити в/в краплинно (20 крап.= 1мл); тривалий токоліз - рекомендована доза - 0,075 мкг/хв; якщо протягом 48 год не відбувається поновлення перейм, лікування можна продовжити препаратом гексапреналіном в формі табл. по 0,5 мг; вказане дозування можна використовувати тільки як орієнтовне, при токолізі необхідно регулювати його індивідуально; за 1-2 год до припинення інфузії гексапреналіну розпочати прийом табл.; приймати спочатку по 1 табл. кожні 3 год., потім – кожні 4-6 год (4 - 8 табл./добу).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювання; поодинокі випадки порушення ритму серця (шлуночкова екстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання; рівень цукру в крові, особливо при ЦД, підвищується за рахунок глікогенлітичної дії препарату; діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування; у пацієнток зі схильністю до затримки рідини у тканинах це може призвести до виникнення набряків; можливо зниження інтенсивності перистальтики кишечнику; у новонароджених можуть виникати гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тиреотоксикоз; серцево-судинні захворювання (порушення серцевого ритму, що перебігають з тахікардією, міокардит, порок мітрального клапана і аортальний стеноз, ІХС, АГ); тяжкі захворювання печінки та нирок; закритокутова глаукома; маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти; внутрішньоматкові інфекції; вагітність ( І триместр); період лактації.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 25 мкг/5 мл по 5 мл (25 мкг) в амп.; р-н для в/в введення, 10 мкг/2 мл по 2 мл в амп.; табл. по 0, 5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 18°С - 25ºС; термін придатності концентрату для приготування р-ну для інфузій – 3 роки, табл. – 5 років.

Торгова назва:

І. Гексопреналіну сульфат, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Бiофарма"

ІІ. Гініпрал, "Nycomed Austria GmbH" для "Nycomed", Австрія

Атосибан (Atociban)

Фармакотерапевтична група: G02C X01 - інші гінекологічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний пептид, який зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, призводячи до пригнічення скоротності матки; також зв'язується з рецепторами вазопресину, у такий спосіб пригнічуючи ефект вазопресину; у разі розвитку передчасних пологів, атосибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки й забезпечує матці функціональний спокій; розслаблення матки розпочинається майже одразу ж після введення атосибану; протягом 10 хв скорочувальна активність міометрія істотно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (менше 4 скорочень за годину) протягом 12 год; у здорових невагітних жінок, які одержували атосибан у вигляді інфузії (від 10 до 300 мкг/хв протягом 12 год), С_макс збільшувалася пропорційно дозі; кліренс препарату, об'єм розподілу і T_1/2 не залежали від дози; у жінок, які одержували атосибан у вигляді в/в інфузії (300 мкг/мл протягом 6 - 12 год) з приводу передчасних пологів, С_макс досягалася протягом 1 год після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі 298 - 533 нг/мл); після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями початкового і кінцевого часу напіввиведення 0,21 ± 0,01 і 1,7 ± 0,3 год, відповідно; середній кліренс препарату – 41,8 ± 8,2 л/год; середній об’єм розподілу – 18,3 ± 6,8 л; зв'язування атосибану з білками плазми у вагітних жінок становить від 46 до 48 %; атосибан проникає крізь плаценту. У плазмі крові й сечі людини ідентифіковано 2 метаболіти; співвідношення концентрації головного метаболіту M₁(дез-(орнітин, гліцин-NH₂)-[Mpa,D-тирозин(Et)₂,треонін-окситоцин) і концентрації атосибану в плазмі становило 1,4 і 2,8 на другій годині інфузії й після її припинення, відповідно. Не відомо, чи накопичується M_l у тканинах; атосибан визначається у сечі в дуже малих кількостях, його концентрація у сечі у 50 разів менша за концентрацію M_l;_співвідношення атосибану, виведеного з калом, не визначалося; головний метаболіт M₁активний, як і оригінальний лікарський препарат, відносно інгібування окситоцин-індукованих скорочень матки in vitro. Метаболіт M_lвиділяється в грудне молоко.

Показання для застосування ЛЗ: для уповільнення пологової діяльності при загрозі передчасних пологів у вагітних у випадку, коли мають місце регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 с і частотою більше 4 разів протягом 30 хв; при розширенні шийки матки від 1 до 3 см (0 - 3 см для жінок, які народжують вперше), згладжування більш ніж на 50 %; у жінок старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів; нормальна частота серцевих скорочень у плода.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в у 3 послідовні етапи - болюсно вводиться р-н для ін'єкцій у початковій дозі 6,75 мг; одразу після цього проводиться тривала інфузія концентрату для приготування інфузійного р-ну в високій дозі - 300 мкг/хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 год; після цього йде тривала (до 45 год) інфузія концентрату в низькій дозі 100 мкг/хв., тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год; повна доза препарату на весь курс терапії не повинна перевищувати 330 мг; в/в одномоментне введення повинно здійснюватися відразу після постановки діагнозу передчасних пологів; після введення болюсної дози слід розпочинати інфузію; якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії атосибаном, слід розглянути питання про терапію іншим препаратом; якщо виникає потреба в повторному застосуванні атосибану, його також слід розпочинати з болюсного введення р-ну для ін'єкцій, за яким йде введення концентрату для приготування інфузійних р-нів; повторне лікування можна починати у будь-який час після першого лікування, його можна повторювати до 3 разів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: описані можливі побічні реакції з боку організму матері та не було виявлено специфічних побічних ефектів атосибану в немовлят; у жінок відзначалися такі побічні ефекти - ШКТ – нудота, блювання; обмін речовин і трофіка – гіперглікемія; ЦНС - головний біль, запаморочення; серцево-судинна система - тахікардія, гіпотензія, припливи крові; психічні порушення – безсоння; шкіра й підшкірна клітковина - свербіж, висипи; маткові кровотечі, атонія матки; місцеві - реакція у місці введення; загальні порушення – гіпертермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів; передчасний розрив оболонок при вагітності більше 30 тижнів; внутрішньоутробна ретардація росту й аномальна частота серцевих скорочень (ЧСС) плода; передпологова маткова кровотеча, що вимагає негайних пологів; еклампсія й тяжка прееклампсія, що вимагає негайних пологів; внутрішньоутробна смерть плода; підозра на внутрішньоматкову інфекцію; передлежання плаценти; відшарування плаценти; будь-які інші стани, що стосуються як матері, так і плода, при яких збереження вагітності становить небезпеку; гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних речовин в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 7,5 мг/1 мл

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2°С – 8°C; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Трактоцил, Ferring GmbH; "Ferring International Center SA", Німеччина/Швейцарія

4. КОНТРАЦЕПТИВИ ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЗАСТОСУВАННЯ

4.1. Внутрішньоматкові контрацептиви

Пластикові внутрішньоматкові протизаплідні засобами з прогестинами Фармакотерапевтична група: G02ВА03 – внутрішньоматковий контрацептив

Основна фармакотерапевтична дія: контрацептивна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: прогестаген, що широко використовується у гінекології: як прогестагеновий компонент у пероральних контрацептивах та у замісній гормональній терапії, або самостійно для контрацепції у табл., що містять тільки прогестаген, та у п/ш імплантат; внутрішньоматкова система дозволяє застосовувати дуже малі дози левоноргестрелу, оскільки гормон виділяється безпосередньо в цільовий орган; препарат характеризується, головним чином, місцевою дією прогестагену в порожнині матки; висока концентрація левоноргестрелу в ендометрії зменшує функцію рецепторів ендометріального естрогену та прогестерону, завдяки чому ендометрій стає нечутливим до циркулюючого естрадіолу, а також спостерігається значний антипроліферативний ефект; згущення цервікального слизу запобігає проходженню сперми по цервікальному каналу; локальне середовище матки та труб яєчників пригнічує рухливість і функцію сперматозоїдів, запобігаючи заплідненню; у деяких жінок пригнічується овуляція; при аналізі використання препаоату (13000 жінок-років) показник небажаної вагітності становив 0,16 на 100 жінок-років; використання внутрішньоматкової системи з левоноргестрелом не впливає на фертильність у майбутньому; у приблизно 80% жінок, які бажали завагітніти, вагітність наставала протягом 12 місяців після видалення системи; характер менструацій є наслідком прямої дії левоноргестрелу на ендометрій і не відображає циклу овуляції; чіткої різниці у розвитку фолікулів, овуляції або продукуванні естрадіолу та прогестерону у жінок з різним характером менструальних кровотеч немає; у процесі інактивації проліферації ендометрія на початковій фазі застосування протягом перших місяців можуть посилитись кровомазання; згодом сильне пригнічення ендометрія призводить до скорочення тривалості та об’єму менструальних кровотеч під час застосування внутрішньоматкової системи; незначні кров’янисті виділення часто переходять в олігоменорею або аменорею; навіть при аменореї у жінок, які використовують внутрішньо маткову систему, нормально функціонують яєчники та підтримується рівень естрадіолу; препарат можна успішно застосовувати у лікуванні ідіопатичної менорагії; у жінок з менорагією об’єм менструальних кровотеч скоротився на 88% по закінченні третього місяця застосування системи; менорагія, що спричинена підслизовими фібромами, може давати менш виражену позитивну реакцію; внаслідок скорочення менструацій підвищується рівень Hb; препарат також полегшує дисменорею; ефективність внутрішньо маткової системи з левоноргестрелом у запобіганні гіперплазії ендометрія під час тривалого лікування естрогенами була однаково високою при введенні естрогену перорально та трансдермально; частота випадків гіперплазії під час монотерапії естрогенами становить 20%; у клінічних дослідженнях системи у жінок в менопаузі, протягом п´яти років спостереження не було зареєстровано жодного випадку гіперплазії ендометрія; доклінічна оцінка безпечності, проведена на підставі результатів досліджень токсичності, генотоксичності та канцерогенності не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму при застосуванні левоноргестрелу; після введення системи початкове вивільнення левоноргестрелу у порожнину матки становить 20 мкг/добу; це забезпечує стабільну концентрацію левоноргестрелу у плазмі, яка через перших кілька тижнів після введення встановлюється на рівні 0,4-0,6 нмоль/л (150-200 пкг/мл) у жінок репродуктивного віку і приблизно 1 нмоль/л (300 пкг/мл) у жінок, які отримують замісну терапію естрогенами; після довготривалого використання системи протягом 12, 24 і 60 місяців у молодих жінок, спостерігались концентрації левоноргестрелу у плазмі, що становлять 180±66 пкг/мл, 192±140 пкг/мл та 159±60 пкг/мл; у жінок у постменопаузі, що застосовують систему з левоноргестрелом, концентрації левоноргестрелу в плазмі дорівнювали 276±119 пкг/мл, 196±87 пкг/мл та 152±43 пкг/мл – відповідно; через низький рівень левоноргестрелу в плазмі системний ефект прогестагену зведений до мінімуму; левоноргестрел зв´язується із сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв´язує статеві стероїди; відносний розподіл залежить від концентрації ГЗСС у сироватці; у вигляді вільного стероїду перебуває тільки десь 2,5% загальної кількості левоноргестрелу в сироватці, а 47,5% і 50% є зв´язаними з ГЗСС та альбуміном; для левоноргестрелу середній об´єм розподілу становить приблизно 137 л, а метаболічний кліренс із сироватки - приблизно 5,7 л за год; левоноргестрел екскретується у вигляді метаболітів приблизно в однакових кількостях з сечею та фекаліями; головним метаболітом, що виводиться з сечею, є тетрагідроноргестрел

Показання для застосування ЛЗ: контрацепція; ідіопатична менорагія; профілактика гіперплазії ендометрія під час замісної терапії естрогенами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: система вводиться у порожнину матки та діє протягом 5 років; початкова швидкість розчинення in vivo становить 20 мкг/добу та через 5 років знижується до 11 мкг/добу; середня за п´ятирічний період швидкість розчинення левоноргестрелу становить 14 мкг/добу; провести заміну системи на нову систему можна в будь-який час менструального циклу; систему також можна вводити одразу після аборту, що проводиться у першому триместрі вагітності; післяпологове введення слід відкласти до повної інволюції матки, проте його можна проводити не раніше, як через 6 тижнів після пологів; при використанні препарату з метою захисту ендометрія під час замісної терапії естрогенами, його можна вводити жінкам з аменореєю у будь-який час або в останні дні менструації або кровотечі відміни.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: частіше виникають у перші місяці після введення системи та зменшуються з часом; маткові/вагінальні кровотечі, в тому числі кровомазання, олігоменорея, аменорея та доброякісні кісти яєчників; у жінок репродуктивного віку середня кількість днів кровомазання на місяць знижується поступово з дев’яти до чотирьох днів протягом перших шести місяців користування; майже у 40% жінок за останні три місяці першого року застосування системи кровотечі зовсім припинилися; у жінок у перименопаузі порушення менструальних кровотеч спостерігались частіше, ніж у жінок у постменопаузі; психыка - пригнічений настрій, знервованість, зниження лібідо; ЦНС – головний біль, міграень; ШКТ - абдомінальний біль, нудота, здуття живота; шкіра та підшкірна клітковина – акне, алопеція, гірсутизм, свербіж, екзема, висипання, кропив’янка; кістково-м’язова система та сполучні тканини – біль у спині; Репродуктивна система та молочні залози - біль у ділянці таза, дисменорея, піхвові виділення, вульвовагініти, напруженість молочних залоз, біль у молочних залозах, експульсія системи, запальні захворювання органів таза, ендометрит, цервіцит/ цитологічний мазок, класс ІІ по Папаніколау, перфорація матки; загальні – набряк, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або підозра на вагітність; наявне запальне захворювання органів таза чи його рецидив; інфекційне захворювання нижніх відділів статевих шляхів; післяпологовий ендометрит; інфікований аборт протягом останніх 3 місяців; цервіцит; цервікальна дисплазія; злоякісні пухлини шийки матки або матки; прогестагензалежні пухлини; патологічні піхвові кровотечі, причина яких нез’ясована; вроджені або набуті патології матки, включаючи фіброзні пухлини, якщо вони деформують порожнину матки; стани, пов´язані з підвищеною сприйнятливістю до інфекційних захворювань; захворювання печінки в г. стадії або пухлини печінки; гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: внутрішньоматкова система з левоноргестрелом (52 мг) (20 мкг/24 год.) з пристроєм для введення.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 30° С; термін зберігання – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Мірена, Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG", Фінляндія

4.2. Вагінальні контрацептиви

Бензалконію хлорид (Вenzalkonium chloride)

Фармакотерапевтична група: G02B B03 – контрацептиви для місцевого застосування. Вагінальні контрацептиви.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: контрацептивна, антисептична, антимікробна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: поверхнево активна катіонна речовина, протизаплідні властивості якої пов’язані зі здатністю руйнувати мембрани сперматозоїдів; за декілька секунд бензалконію хлорид імобілізує сперматозоїди, руйнує їх клітинну мембрану та відділяє джгутики від голівок; протизаплідна дія препарату також реалізується за рахунок згущення цервікального слизу та утворення плівки, завдяки чому зменшується здатність сперматозоїдів проникати крізь зовнішнє вічко шийки матки; за умови правильного використання контрацептивна ефективність близька до ефективності мікродозованих пероральних контрацептивів та внутрішньоматкових засобів; антисептична та протимікробна дія поширюється на гонококи, хламідії, тріхомонади, ентерококи, корінебактерії, стафілококи, гриби Candida, віруси простого герпесу І та ІІ типу, ВГВ, ЦМВ та ВІЛ, завдяки чому значно зменшується ризик зараження інфекціями, що передаються статевим шляхом; не впливає на гормональний фон та нормальну мікрофлору піхви (палочку Додерляйна); препарат не поглинається слизовою оболонкою піхви, а лише абсорбується на її стінках, легко усувається спринцюванням чистою водою або видаляється з фізіологічними піхвовими виділеннями, діє тільки місцево й не потрапляє в системний кровоплин; тривалість місцевої дії - 4 год.

Показання до застосування ЛЗ: місцева контрацепція для всіх жінок репродуктивного віку, особливо у випадках, коли її переваги є незаперечними: при наявності протипоказань до пероральної та внутрішньоматкової контрацепції; у післяпологовий період та період лактації; у період після переривання вагітності; у перименопаузальний період; при нерегулярних статевих контактах; у період заміни внутрішньоматкового засобу чи перерви у прийманні перорального контрацептиву; як “страхувальний” метод разом із будь-яким іншим контрацептивним засобом, у тому числі з презервативом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вагінальний крем необхідно застосовувати перед кожним статевим актом - захисна дія на один статевий акт починається негайно та продовжується мінімум 10 год; у разі повторного статевого акту необхідно ввести другу дозу крему; кількість доз на добу не обмежена; вагінальні супозиторії необхідно ввести не менш ніж за 5 хв до статевого акту; за цей час активна сперміцидна речовина рівномірно розподіляється у піхві; у разі повторного статевого контакту - ввести інший супозиторій (один супозиторій на один статевий контакт); вагінальні капс. необхідно вводити за 10 хв до кожного статевого акту; дія препарату починається через 10 хв після введення та триває мінімум 3 год; після введення вагінального тампону забезпечується миттєвий захист і тривалість дії становить 24 год; протягом цього часу немає необхідності міняти тампон, навіть у випадку декількох повторних статевих актів; тампон потрібно витягти не раніше ніж через 2 год після останнього статевого акту та не пізніше ніж через 24 год; кількість тампонів, яку можна використати протягом доби, не обмежена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР; відчуття печіння у піхві.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (АР або подразнювальна дія) до компонентів препарату; неможливість правильного використання особами з порушеннями психіки та особами, які не допускають будь-яких втручань на статевих органах, або неспроможними зрозуміти та погодитися із цим типом контрацепції.

Форми випуску ЛЗ: cупозиторії вагінальні по 18,9 мг; капс. вагінальні по 18,9 мг; тампони вагінальні по 60 мг; крем вагінальний 1,2 % по 72 г у тубах; табл. вагінальні по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2°С - 15°С; термін придатності – крем, тампони – 3 роки; супозиторії, табл., капс. – 2 роки.

Торгова назва:

І. Еротекс із запахом лаванди, Еротекс із запахом лимона, Еротекс із запахом рози, Спільне українсько-іспанське підприємство "Сперко Україна"

ІІ. Фарматекс, Laboratoires Innotech Internacional на заводі "Innothera Shuzy", Франція

Фарматекс, Innothera Shuzy для "Laboratoires Innotech Internacional", Франція

Декаметоксин (Decametoxinum) *

Фармакотерапевтична група: G02B B10 – контрацептиви для місцевого застосування. Вагінальні контрацептиви.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: сперміцидна, антимікробна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при безпосередньому контакті зі спермою виявляє виражений сперміцидний ефект, механізм дії якого пов'язаний насамперед з ушкодженням ультраструктури сперматозоїдів; виявляє антимікробну дію на патогенну флору піхви, найбільш виражену відносно грампозитивних збудників коків і паличкоподібних м/о (S. aureus i B. subtilis); вплив препарату на грамнегативну флору (E. coli, P. aeruginosa, P. vulgaris, K. pneumonie), гриби роду Candida виражений слабше; виявляє протитрихомонадну активність, яка поступається перед метронідазолом та трихомонацидом; має контрацептивну дію, ефективність якої становить 96 – 98 %, не впливає на гормональний цикл; препарат ефективний при лікуванні кольпітів негонококової етіології.препарат не всмоктується у системний кровоплин, а діє місцево.

Показання до застосування ЛЗ: місцева контрацепція при наявності протипоказань до застосування пероральних і внутрішньоматкових контрацептивів або в період їх відміни; у період після пологів або абортів; під час годування груддю; при нерегулярному статевому житті; при підвищеному ризику зараження захворюваннями, що передаються статевим шляхом; профілактика і лікування неспецифічних, трихомонадних та дріжджових кольпітів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: статевий акт можна проводити відразу після введення аерозолю, тривалість дії після введення – до 3-х год; застосовувати препарат необхідно перед кожним статевим актом, незалежно від періоду циклу; при повторних статевих актах відновлюють введення препарату перед початком кожного акту; тривалість використання препарату як контрацептивного засобу – 2–3 місяці; для профілактики і лікування неспецифічних кольпітів аерозоль застосовують у вигляді монотерапії або в поєднанні з традиційними антибактеріальними препаратами 2 – 4 р/добу протягом 5 – 7 днів; при лікуванні трихомонадних і дріжджових кольпітів застосовують курсами (2 – 3 курси по 7 – 10 днів).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначне порушення природного рівня рН і нормальної флори піхви, слабка місцевоподразнювальна дія; поява висипань на шкірі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: аерозоль по 60 г у балонах скляних та алюмінієвих.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати аерозоль при t° 3⁰С - 35⁰С, р-н для зовнішнього застосування - при t° 15⁰ С - 25⁰ С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

І. Деказоль, АТ "Стома"

5. ІНШІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ГІНЕКОЛОГІЇ

5.1. Інгибітори пролактину

Бромокриптин (Вromocriptinum) *

Фармакотерапевтична група: G02С B01 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої частки гіпофіза пролактину і соматотропіну, і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат належить до специфічних агоністів дофамінових рецепторів переважно типу Д₂, активує кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС; у зв’язку з цим ефективний при лікуванні порушень менструального циклу і безпліддя, обумовлених або поєднаних з гіперпролактемією; здатний пригнічувати фізіологічну лактацію; має позитивний ефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus strіatum; діє гіпотензивно, седативно, знижує t° тіла, викликає спазм периферичних судин; при прийманні внутрішньо препарат швидко всмоктується; С_макс досягається протягом 1–3 год; зниження рівня пролактину відзначається вже через 1–2 год після приймання препарату, досягає максимуму протягом 5 год і триває 8–12 год; активно метаболізується, препарат і продукти його перетворення виводяться з організму переважно з калом і тільки 3–6% із сечею; біодоступність при прийманні внутрішньо складає близько 28–30%; зв’язування з білками плазми крові становить 90–96%.

Показання до застосування ЛЗ: гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загроза лактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації, хвороба Іценко-Кушинга, акромегалія, хвороба Паркінсона, ідіопатичний судинний постенцефалічний паркінсонізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при порушеннях менструального циклу разова доза становить 0,00125 г 2–3 р/добу внутрішньо під час їди; при необхідності добову дозу поступово збільшують до 0,005–0,01 г; курс лікування становить 3–6 місяців; для зниження рівня надмірної лактації приймають по 0,0025 г 2 р/добу протягом 10–17 днів; якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, бромкриптин необхідно приймати у зниженій дозі; після зникнення побічних реакцій дозу можна знову збільшити; терапевтичний ефект звичайно досягається через 6–8 тижнів; у період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початкових етапах лікування - нудота, блювання і запаморочення; закреп, сухість у роті, ортостатична гіпотензія, аритмія, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації, АР; у період тривалого лікування, особливо у хворих, які раніше страждали на хворобу Рейно, можлива зворотна блідість пальців рук і ніг в умовах низьких t°.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низький АТ, нещодавно перенесений ІМ, інші тяжкі серцево-судинні захворювання та ГХ, токсикоз вагітних, виразкова хвороба шлунка та ДПК, психічні розлади (в т.ч. в минулому).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0.0025 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°-25°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Бромкриптин-К®, ВАТ "Київський вітамінний завод"

ІІ. Бромокриптин-Ріхтер, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Парлодел®, Sandoz Private Limited компанія групи "Novartis", Індія

Роналін®, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

Каберголін (Сabergolinum)

Фармакотерапевтична група: G02С B03 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: допамінергічний ерголіновий похідний, що має виражений і тривалий пролактинзнижувальний ефект; інгібує секрецію пролактину шляхом прямої стимуляції D₂-допамінових рецепторів лактотрофних клітин гіпофіза; при прийманні більш високих доз у порівнянні з дозами, що застосовуються для зниження секреції пролактину, каберголін має центральний допамінергічний ефект унаслідок стимуляції D₂-рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: попереджує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом пригнічення секреції пролактину; в контрольованих клінічних дослідженнях каберголін, який застосовували по 1 мг на одне приймання у перший день після родів, ефективно пригнічував секрецію молока та набухання і болючість грудей у 70 – 90% жінок; менше 5% жінок відмітили поновлення зазначеної помірної вираженості симптоматики протягом третього тижня післяродового періоду; пригнічення секреції молока та зменшення набухання та болючості грудей відмічено у 85% матерів, що кормлять груддю, які отримували загальну дозу 1 мг, поділену на 4 приймання за два дні; відновлення симптоматики після 10 днів не спостерігалося.зниження рівня пролактину у плазмі відмічається через 3 год після приймання препарату і зберігається протягом 7 – 28 днів у здорових добровольців і хворих на гіперпролактинемію і до 14 – 21 дня – при прийманні для пригнічення післяпологової лактації; швидко всмоктується із ШКТ, С_макс досягається через 0,5 – 4 год T_1/2 каберголіну, який оцінюється за швидкістю виділення із сечею, становить 63 – 68 год у здорових добровольців і 79 – 115 год у хворих на гіперпролактинемію; внаслідок тривалого T_1/2 стан стабільності досягається через 4 тижні; на 41 - 42% зв’язується з білками плазми крові.

Показання до застосування ЛЗ: запобігання /пригнічення фізіологічної лактації - з метою запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або для пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині; при мертвонародженні чи аборті; лікування гіперпролактинемії - для лікування гіперпролактинемії, що виявляється як порушення менструального циклу (аменорея, олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція, зниження лібідо (у чоловіків); для лікування хворих на пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми), ідіопатичну гіперпролактинемію або із с-мом “порожнього” турецького сідла, що є основними патологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: запобігання післяпологовій лактації – рекомендовано 1 мг внутрішньо одноразово у перший день після пологів; переривання лактації, що вже встановилась, - рекомендовано режим дозування – 0,25 мг кожні 12 год протягом двох днів (загальна доза - 1 мг); такий режим приймання краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникнення побічних ефектів, особливо гіпотензії; лікування гіперпролактинемії - приймають 1 – 2 рази на тиждень; розпочинати слід з більш низьких доз – 0,25 мг або 0,5 мг на тиждень і за необхідності збільшувати дозу залежно від терапевтичного ефекту і переносимості; підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово – на 0,5 мг з місячним інтервалом; як правило, терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень; для лікування хворих на гіперпролактинемію застосовувалися дози до 4,5 мг на тиждень; при призначенні дози 1 мг на тиждень і більше приймання слід розбивати на 2 або й більше приймань на тиждень, залежно від переносимості; після того як буде підібраний ефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину у сироватці крові; нормалізація рівня пролактину, як правило, спостерігається протягом 2 – 4 тижнів лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі; гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз, припливи жару до обличчя, депресія, парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або АР на каберголін або будь-який алкалоїд ріжків; печінкова недостатність, токсикоз вагітних; одночасний прийом з антипсихотичними препаратами; наявність післяпологового психозу в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 ºС; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Достинекс, Pharmacia & Upjohn S.p.A. та "Pharmacia Italy S.p.A." компанія групи "Pfizer", Італія/США

Достинекс, Pfizer Italia S.r.l. для "Pfizer Inc.", Італія/США

5.2. Інші засоби, що застосовуються в гінекології

Бета-аланін (Вeta alaninum)

Фармакотерапевтична група: G02C X02 – засоби, що застосовують у гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: має прямий вплив виключно на шкірну периферичну вазо дилатацію.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чиста амінокислота, яка протидіє вивільненню гістаміну, що зумовлює вегетативні припливи, відчуття тепла, жару, головний біль, що виникають у клімактеричний період внаслідок зниження секреції гормонів яєчників; результатом фармакологічної дії препарату є полегшення перелічених вище симптомів; фармакокінетика потребує інформаційного наповнення.

Показання до застосування ЛЗ: для лікування припливів зумовлених менопаузою.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо приймають 1 – 2 табл./добу; ця доза може бути збільшена до 3 табл./добу; курс лікування – від 5 до 10 днів (до припинення припливів); при поновленні припливів лікування може здійснюватися протягом усього періоду клінічних вазомоторних розладів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: алергія (почервоніння шкіри, свербіж).

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна гіперчутливість до препарату, глютену.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 5ºС - 20°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Аб'юфен, Laboratories Bouchara-Recordati, Франція

Сигетин (Sygethinum)

Фармакотерапевтична група: G02 CX02 – засоби, що застосовують у гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: гальмує гонадотропну функцію надниркових залоз.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: естрогенної дії не виявляє, але бере участь у реалізації позитивного та негативного зворотного зв’язку у гіпоталамо-гіпофізарно- яєчниковій системі, впливає на гонадотропну функцію гіпофіза та гіпоталамічний центр, посилює скорочення матки, підвищує вміст у крові бета-ліпопротеїдів, чутливість до дії інсуліну, покращує утилізацію глюкози; фармакокінетика не вивчалась.

Показання до застосування ЛЗ: клімактеричний с-м, який виявляється припливами, пітливістю, порушенням сну, дратівливістю, депресією, погіршенням пам’яті, дегенеративними змінами шкіри та слизових оболонок (ламкість нігтів, тоншання шкіри, утворення зморшок, сухість слизових оболонок сечостатевих шляхів).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при клімактеричних розладах у жінок приймати внутрішньо по 0,05 – 0,1 г; добова доза – 0,1- 0,2 г; курс лікування становить 30 – 40 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, запаморочення, АР (висипання на шкірі, набряк повік); при тривалому застосуванні - метрорагія, холестатична жовтяниця.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, метрорагія; з обережністю застосовують при нирковій недостатності, порушенні функції печінки, гіперліпопротеїнемії.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 5ºС - 20ºС; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Сагеніт, ВАТ "Нижфарм", м.Нижній Новгород, Російська Федерація

6. ГОРМОНИ СТАТЕВИХ ЗАЛОЗ ТА ПРЕПАРАТИ,

ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ПАТОЛОГІЇЇ

СТАТЕВОЇ СИСТЕМИ

6.1. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени

Лінестренол (Lynestrenol) *

Фармакотерапевтична група: G03А С02 - гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: пероральний контрацептив.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: лінестренол – прогестаген; лінестренол краще призначати жінкам під час годування груддю й жінкам, які не можуть або не бажають використовувати естрогени; в організмі лінестренол перетворюється у біологічно активний метаболіт норетистерон, який зв’язується з рецепторами прогестерону в органах-мішенях (наприклад, у міометрії); контрацептивна дія здійснюється завдяки підвищенню в’язкості слизу шийки матки, що зменшує проникнення сперми; призводить до зменшення поглинальної здатності ендометрія по відношенню до яйцеклітини й порушення транспорту вздовж труб; у 70 % жінок, які приймають лінестренол, спостерігається пригнічення овуляції та формування жовтого тіла, про що свідчить відсутність піку лютеінізуючого гормону у середині циклу і наступного підвищення рівня прогестерону; не спостерігається клінічно важливий вплив препарату на метаболізм вуглеводів, жирів і на гемостаз; за умов дотримання рекомендацій з використання препарату контрацептивна ефективність наближається до ефективності комбінованих пероральних контрацептивів; при використанні лінестренолу можуть спостерігатись більш нерегулярні кров’янисті виділення; після початкового періоду адаптації, характер вагінальної кровотечі стає прийнятним; лінестренол є попередником і метаболізується до фармакологічно активного метаболіту норетистерону; після перорального прийому швидко всмоктується й перетворюється у норетистерон; С_максдосягаються через 2-4 год після прийому табл.; абсолютна біодоступність норетистерону становить 64 %; норетистерон на 96 % зв’язується з білками плазми, в основному, з альбуміном (61 %) і менше – з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (35 %); перша фаза метаболізму лінестренолу включає 3-гідроксилювання і наступну дегідрогенізацію; потім активний метаболіт норетистерону відновлюється; продукти розкладу зв’язуються із сульфатами і глюкуронідам; норетистерон має середній T_1/2 15 год; кліренс із плазми становить приблизно 0,6 л/год; виведення лінестренолу і його метаболітів відбувається із сечею (в основному, у вигляді глюкуронідів і сульфатів, і у меншій мірі – у вигляді незміненого лінестренолу) і з фекаліями.

Показання для застосування ЛЗ: запобігання вагітності (контраценція).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати по 1 табл. протягом 28 послідовних днів; прийом лінестренолу починається у перший день менструального циклу (першим днем вважається перший день менструальної кровотечі); допускається початок прийому на 2-5 день циклу, але у такому випадку, рекомендується використання бар’єрного контрацептивного засобу протягом перших 7 днів прийому табл. під час першого циклу; при переході з комбінованих пероральних контрацептивів жінка повинна почати прийом лінестренолу на наступний день після прийому останньої активної табл.; перехід з інших пероральних контрацептивів, які містять лише прогестаген або з внутрішньоматкових контрацептивних засобів, які вивільняють прогестаген жінка може перейти з табл. у будь-який день (з імплантованого або внутрішньоматкового контрацептива – у день його видалення, з ін’єкційного контрацептива – у день, коли повинна здійснюватись наступна ін’єкція); у всіх цих випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний контрацептивний засіб протягом перших 7 днів прийому табл.; після аборту у першому триместрі жінка може почати прийом табл. відразу ж; після пологів або аборту у другому триместрі рекомендується починати прийом табл. на 21-28 день; проте, якщо вже відбувся статевий зв’язок, перед початком використання лінестренолу потрібно переконатись у тому, що жінка не вагітна, або жінка повинна почекати до початку першої менструації; контрацептивна дія може послабитись, якщо між прийомами двох послідовних табл. пройшло більше 27 год; якщо жінка спізнилась з прийомом наступної табл. менше ніж на 3 год., вона повинна прийняти цю табл. як тільки згадає про неї і далі продовжувати прийом у звичайний час; якщо жінка спізнилась більше ніж на 3 год., вона повинна додержуватись таких самих рекомендацій, але додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів; якщо жінка пропустила табл. протягом першого тижня прийому, а протягом тижня до цього відбувся статевий зв’язок, повинна розглядатись можливість вагітності; у випадку тяжкого шлунково-кишкового порушення, всмоктування контрацептива може бути неповним і треба вживати додаткові заходи контрацепції; якщо блювання відбулось не пізніше ніж через 3 год після прийому табл., треба додержуватись рекомендацій щодо пропущених табл., наведених у відповідному розділі; якщо жінка не хоче змінювати свій звичайний графік прийому табл., вона повинна використати додаткову табл. з іншої упаковки;

Blog

Формулярний довідник із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби