Рекомендована к утверждению в качестве типовой
| Вид материала | Пояснительная записка |
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 430.14kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 268.31kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 298.54kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 137.97kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 104.83kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 411.29kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 212.88kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 115.21kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 247.49kb.
- Рекомендована к утверждению в качестве типовой, 340.25kb.
3. Фармакодинамика лекарств
Природа биологического действия химических веществ. Физико-химическое (неэлектролитное) действие: химическая природа агентов, их биологические эффекты и применение в медицине. Химические механизмы действия лекарств. Типы химических реакций лекарств с биосубстратом и основные механизмы модулирующего влияния лекарств на биологические процессы (молекулярные, метаболические, информационные).
Концепция рецепторов в фармакологии, истоки и вехи развития. Молекулярная природа рецепторов лекарств (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты). Сигнальные механизмы действия лекарств (типы трансмембранной сигнализации и вторичные посредники). Количественные законы действия лекарств. Закон уменьшения отклика биологических систем. Модель Кларка и ее следствия. Общий вид зависимости концентрация-эффект в нормальных и логнормальных координатах.
Термины и понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарств. Взаимодействие лекарственных средств. Антагонизм: фармакологический (конкурентный, неконкурентный), физиологический, химический. Характер изменения эффекта лекарств (активности, эффективности) в зависимости от типа антагонизма. Аддиция и потенцирование действия лекарств. Измерение эффекта лекарств. Градуальная и квантовая оценка эффекта, их сущность и клинические приложения. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике.
Селективность и специфичность действия лекарственных средств. Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарств. Их природа с позиций концепции рецепторов. Влияние лекарственных средств на плод и течение беременности. Понятие об эмбриотоксическом, тератогенном, фетотоксическом действии. Терапевтическая стратегия борьбы с побочными и токсическими эффектами лекарственных средств. Вариабельность и изменчивость действия лекарств. Гипореактивность и гиперреактивнось, гиперчувствительность, идиосинкразия. Толерантность и тахифилаксия. Кумуляция. Лекарственная зависимость. Причины вариабельности действия лекарств. Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности, методы их экспериментальной и клинической оценки.
4. Средства, влияющие на периферическую нервную систему
4.1. Холинергические лекарственные средства
Общая схема строения, нейромедиаторы и рецепторы периферической (соматической и вегетативной) нервной системы. Холинергическая передача сигналов. Строение холинергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Механизм высвобождения ацетилхолина и его регуляция. Молекулярная структура и гетерогенность холинорецепторов: мускариновые (М1-М4) и никотиновые (Нм, Нн) холинорецепторы. Локализация и эффекты физиологической и фармакологической стимуляции.
Холинергические агонисты (холиномиметические средства).
М-холиномиметики: пилокарпин, бетанехол. Влияние на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез, сердечно-сосудистую систему. Применение, побочные эффекты.
Н-холиномиметики: никотин, цитизин. Эффекты стимуляции Н-холинорецепторов синокаротидной зоны, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников. Никотинизм. Применение никотиномиметиков для борьбы с курением.
М, Н-холиномиметики: ацетилхолина хлорид, фармакологические эффекты.
Антихолинэстеразные средства. Обратимые ингибиторы холинэстеразы: неостигмин, физостигмин, донепезил. Необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения – инсектициды, боевые отравляющие вещества (армин)). Фармакологические эффекты, побочное и токсическое действие антихолинэстеразных средств; лечение отравлений: реактиваторы холинэстеразы (пралидоксима мезилат, тримедоксима бромид), холинолитики (атропин).
Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, применение.
Холиноблокирующие средства.
Средства, угнетающие высвобождение ацетилхолина (ботулинический токсин типа А), применение, побочные эффекты.
М-холиноблокаторы (М-холинолитики): атропин, дицикловерин, скополамин, тропикамид, ипратропия бромид, пирензепин, дарифенацин. Влияние М-холиноблокаторов на глаз, гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез, сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. Сравнительная характеристика препаратов. Применение, побочные эффекты. Помощь при отравлении М-холиноблокаторами.
Ганглиоблокаторы (Нн-холиноблокаторы): триметафан, азаметония бромид. Фармакологические эффекты, показания к применению, побочное действие.
Курареподобные средства (миорелаксанты, Нм-холиноблокаторы): пипекурония бромид, атракурий, суксаметония хлорид. Классификация, механизмы миорелаксирующего действия, применение, побочные эффекты, фармакологические антагонисты.
Центральные холинолитики: тригексифенидил, бипериден. Фармакологические и побочные эффекты. Применение.
4.2. Адренергические лекарственные средства
Адренергическая передача сигналов. Строение адренергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Регуляция высвобождения медиаторов и их метаболизм. Гетерогенность адренорецепторов: а) α и β-адренорецепторы: локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции.
Адренергические агонисты (адреномиметики).
α-Адреномиметики: α1-адреномиметики (фенилэфрин); α2-адреномиметики (клонидин); неселективные α-адреномиметики (нафазолин).
β-Адреномиметики: β1-адреномиметики (добутамин); β2-адреномиметики (сальбутамол, салметерол, тербуталин); неселективные β-адреномиметики (изопреналин).
Смешанные адреномиметики: неселективные - и -агонисты (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметики (допамин). Действие эпинефрина на сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, обмен веществ, особенности действия норэпинефрина и допамина на сердечно-сосудистую систему.
Фармакологические эффекты адреномиметиков различных групп. Применение. Побочные и токсические эффекты.
Адреноблокирующие средства.
α-Адреноблокаторы: α1-адреноблокаторы (доксазозин, празозин, тамсулозин); α2-адреноблокаторы (йохимбин); неселективные α-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготамин).
β-Адреноблокаторы: неселективные β-адреноблокаторы (пропранолол, надолол, соталол, пиндолол); β1-адреноблокаторы (метопролол, бетаксолол, атенолол, ацебутолол, небиволол).
Смешанные α- и β-адреноблокаторы (лабеталол, карведилол).
Фармакодинамика и фармакокинетика адреноблокаторов различных групп. Применение. Критерии выбора β-адреноблокаторов: селективность, внутренняя симпатомиметическая активность, дополнительная вазодилатирующая активность, продолжительность действия, влияние на липидный и углеводный обмен. Побочные и токсические эффекты адреноблокаторов.
Средства пресинаптического действия.
Симпатомиметики (эфедрин) и симпатолитики (гуанетидин); фармакологические эффекты, применение, побочное действие.