Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії методичні вказівки для студентів 4 курсу фармацевтичного факультету з фармацевтичної хімії (осінній семестр) Донецьк 2008

Вид материалаДокументы

Содержание


Заняття № 9
Актуальність теми
Загальна мета
Забезпечення цілей вихідного рівня
Зміст навчання
Орiєнтована основа діяльності
Цільові навчальні завдання
Скорочені методичні вказівки до роботи на практичному занятті
Подобный материал:
1   ...   6   7   8   9   10   11   12   13   ...   32

Заняття № 9




ТЕМА: Лiкарськi речовини, похідні піразолу. Антипірин, анальгін, бутадіон. Спільні та окремі методи аналізу. Вимоги до якості, методи аналізу.



АКТУАЛЬНІСТЬ ТЕМИ

До лiкарських засобів, похiдних пiразолу вiдносяться похiднi пiразолона -5 (анальгiн, антипiрин) та похiднi пiразолiндiона (бутадiон), якi використовуються в медицинi як анальгезуючi, протизапальнi та жарознижувальнi засоби. Фармацевтична хiмiя вивчає здобування, властивостi, спiльнi та окремi методи аналiзу, кiлькiсне визначення за допомогою методiв йодометрiї та алкалiметрiї, визначення домiшок в цих лiкарськiх засобах. Антипiрин (феназон) використовують як болезаспокiйливий, жарознижувальний i протизапальний засiб. При мiсцевому застосуваннi (10-20% -нi розчини) виявляє деяку кровоспинну дiю (носова, перенхiматозна кровотечi). Анальгiн (метамiзолону натрiева сiль) за актiвнiстью та швидкiстью дiї перевіршує антипiрин. Його розчиннiсть сприяє швидкому всмоктуванню, а також полегшує виведення з органiзму. Бутадiон використовують як болезаспокiйливий, протизапальний i жарознижувальний засiб.


Ви переконалися в необхідності вивчення цієї теми. Далі Вам необхідно ознайомитися з цілями заняття та усвоїти їх.


ЗАГАЛЬНА МЕТА: Вміти Виконувати аналiз лiкарськiх засобiв антипірина, анальгіна, бутадіона для подальшого медичного застосування.


Конкретні цілі Цілі вихідного рівня

Уміти:

1. Iнтерпретувати будову антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів.

1. Iнтерпретувати будову лiкарськiх речовин, похідних піразолу.

(Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії; курс II, Ш)

2. Iнтерпретувати фiзичнi та хiмiчнi властивостi антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів.

2. Iнтерпретувати фiзико-хімічні та хiмiчнi властивостi лiкарськiх речовин, похідних піразолу.

(Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії; курс II, Ш)

3. Трактувати реакцiї ідентифікації антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів.

3. Iнтерпретувати реакцiї iдентифiкацiї лiкарськiх речовин, похідних піразолу

(Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії; курс II, Ш)

4. Трактувати визначення домiшок в лiкарськiх засобах антипірин, бутадіон.

4. Проводити визначення домішки натрію бензолсульфонату та гідразобензола в лiкарськіх речовинах, похідних піразолу (Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії; курс II, Ш)

5. Трактувати методи кiлькiсного визначення антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів.

5. Виконувати кiлькiсний аналiз лiкарськiх речовин - похiднiх піразолу методами йодометрії та алкаліметрії.

(Кафедра фармацевтичної та токсикологічної хімії; курс II, Ш)

6. Інтерпретувати зв´язок «хімічна будова– фармакологична дія» антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів. Робити висновок про відповідність лікарських препаратів і субстанцій вимогам ДФУ або АНД.

6. Інтерпретувати фармакологічну дію антипірина, анальгіна, бутадіона як лiкарськiх засобів , обгрунтувати їх медичне застосування.

(Кафедра фармакологии, курс III)


ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ ЦІЛЕЙ ВИХІДНОГО РІВНЯ


Завдання для визначеня вихідного рiвня


1. Лiкарська сполука анальгiн - це моногiдрат натрiєвої солi алкiлсульфонової кiслоти (1- феніл -2, 3- диметил -4 метил амiнопiразолон- 5- N- метансульфонат натрiя, моногiдрат). Хiмiчна структура цiєї солi описується загальною формулою

А. NаОSО2R

В. NаОSО2NHR

C. NаОSО2NH2

D. NаОSО2C6H5

Е. NаОSО2C6H4R


2. Реакцiя утворення нiтрозосполуки смарагдовозеленого кольору використовується для iдентифiкацiї лiкарської речовини з пятичленним гетероциклом. Вкажіть цю лiкарську речовину.

А. Анальгiн

В. Антипiрин

С. Бутадiон

D. Фурацилiн

Е. Фуросемiд


3. Аналiтик проводить iдентифiкацiю антипiрина хiмiчним методом. Який реактив вiн використовував, якщо в результатi реакцiї він спостерiгав старагдово-зелене забарвлення?

А. Натрiя нiтрат

В. Натрiя нiтрiт

С. Залізо хлорне

D. Йод

Е. Нафтiламiн


4. Лiкарська речовина антипiрин - гетероциклiчна сполука, похiдне пiразолу, утворює осад з загальноалкалоїдними реактивами. Наявнiстю якої групи зумовленi реакцiї осадження

А. Метильного радикалу

В. Фенiльного радикалу

С. Карбонiльної групи

D. Подвiйного зв'язку

Е. Третинного азоту


5. Лiкарська речовина антипiрин - похiдне пiразолу. За допомогою якого методу проводять титриметричне визначення цiєї лiкарської речовини?

А. Аргентометрiї по Фольгарду

В. Алкалiметрiї по замiснику

С. Ацидiметрiї у неводному середовищi

D. Зворотньої йодометрiї

Е. Прямої йодометрiї


6. Проводять кiлькiсне визначення антипiрина методом йодометричного титрування. В реакцiї антипiрина з йодом утворюється нерозчинний продукт, здатний адсорбувати йод. Який засiб запобiгає цьому явищу?

А. Додають розчинних

В. Знижують концентрацiю реагентiв

С. Проводять титрування по замiснику

D. Каталiзують реакцiю антипiрина з йодом

Е. Проводять титрування в неводному середовищi


Джерела навчальної інформації


1.Аналітична хімія/ О.М.Гайдукевич, В.В.Болотов, Ю.В.Сич та ін.-Х.: Основа, Вид-во НФАУ, 2000.-159-161 с.

2.Черних В.П., Зименковський Б.С., Гриценко І.С. Органічна хімія. 3 кн.-Х.:Основа, 1997.- Кн.3.-48-53 с.


Еталон вiдповiдi: 1 – А, 4 – Е, 6 - А.


ЗМІСТ НАВЧАННЯ


Освоєння матерiалу в логіці професiйної дiяльностi забезпечує граф логiчної структури теми.


Перелiк основних теоретичних питань, якi дозволяють виконати цiльовi види професiйної діяльності


1. Хiмiчна будова лiкарськiх засобів антипірина, анальгіна, бутадіона.

2. Властивостi лiкарськiх засобів антипірина, анальгіна, бутадіона.

3. Реакцiї iдентифiкацiї лiкарськiх засобів антипірина, анальгіна, бутадіона.

4. Кiлькiсне визначення лiкарських засобів антипірина, анальгіна, бутадіона .


Основні джерела навчальної інформації


1. Фармацевтична хімія /П.О.Безуглий, І.В.Українець, С.Г.Таран та ін.; За заг. ред. П.О.Безуглого.-Х.:Вид-во НФАУ; Золоті сторінки, 2002.-С.309-315.

2. Лекція за темою: “ Лiкарськi речовини, похідні піразолу. Антипірин, анальгін, бутадіон. Спілні та окремі методи аналізу. Вимоги до якості, методи аналізу”.

3. Лабораторний журнал.

4. Граф логічної структури за темою: “ Лiкарськi речовини, похідні піразолу. Антипірин, анальгін, бутадіон. Спілні та окремі методи аналізу. Вимоги до якості, методи аналізу ”.


Додаткові джерела навчальної інформації


1.Державна Фармакопея України. 1-е вид.-“РІРЕГ”, 2001.

2.Тексты лекций по фармацевтической химии. Лекарственные средства алифатической и ароматической структури/ П.А.Безуглий, И.В.Украинец, И.С. Грищенко – Х.: Национальный фармацевтический університет, 2005. – С. 139-140.


Орiєнтована основа діяльності


Лабораторна робота виконується з використанням методик, зазначених у лабораторному журналі за даною темою.


Пiсля вивчення вишеназваних теоретичних питань пропонуємо Вам виконати наступнi цiльовi навчальні завдання.


ЦІЛЬОВІ НАВЧАЛЬНІ ЗАВДАННЯ


1. Iдентифiкацiя лiкарської сполуки анальгiн заснована на реакцiях iз йодатом калiя, концентрованой азотной кислотой, гiпохлоритом кальцiя. Яку хiмiчну властивость проявляє анальгiн в цих реакцiях?

А. Основнiсть

В. Кислотнiсть

С. Є вiдновником

D. Є окислювачем

Е. Основнiсть та кислотнiсть


2. Проводять титрування лiкарськiх субстанцiй - похiдних пiразолу. Методом йодометрiї. Розчин якого реагента використовують при прямому йодометричному титруваннi анальгiна в якостi iндикатора?

А. Фенолфталеїна

В. Залізо - амонiєвих квасців

С. Калiя бiхромата

D. Тропеолiна ОО

Е. Йода


3. Проводять iдентифiкацiю лiкарської речовини антипірин по реакцiї з розчином заліза хлорного. Який колiр реакцiйної cумiшi спостерiгає аналiтик?

А. Смарагдово-зелений

В. Жовтий

С. Синiй

D. Червоний

Е. Фiолетовий


4. Проводять визначення основної речовини в лiкарської субстанцiї антипiрин зворотнiм йодометричним титруванням. В якостi одного з реактивів використовують ацетат натрiя. Яку функцiю виконує ацетат натрiя у аналiзi?

А. Юстiровки рН

В. Iнгiбiруванiя реакцiї окислення йодистоводородної кислоти

С. Видалення йодистоводневої кислоти

D. Прискорення реакцiї антипiрина з йодом

Е. Уповiльння реакцiї антипiрина з йодом


5. Проводять iдентифiкацiю лiкарської речовини антипiрин додаванням феруму (III) хлориду. Яке забарвлення розчину при цьому спостерiгають?

А. Жовте

В. Зелене

С. Сине

D. Червоне

Е. Рожеве


6. Проводять iдентифiкацiю лiкарської речовини антипiрин 2-нiтроiндандiоном. При цьому утворюється помаранчеве забарвлення. Вiд додавання якого реактива забарвлення зникає?

А. Кислоти хлористоводородної

В. Кислоти азотної

С. Барія хлорида

D. Амонiаку

Е. Гiдроксида натрiя


7. Проводять здобування лiкарської речовини антипiрин. Якi реактиви для цього використовують?

А. Малоновий ефiр та етилбромiд

В. Малоновий ефiр та фенiлгiдразин

С. Ацетооцтовий ефiр та етилбромiд

D. Ацетооцтовий ефiр та фенiлгiдразин

Е. Ацетооцтовий ефiр та мочевина


Еталон вiдповiдi: 1 – С, 3 –А, 5 – D, 7 – D.


СКОРОЧЕНІ МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ ДО РОБОТИ НА ПРАКТИЧНОМУ ЗАНЯТТІ


Виконуючи самостійну роботу, Вам необхідно використати матеріали з основних та додаткових джерел навчальної інформації. Це є: граф логiчної структури теми, методики в лабораторному журналi, цiльовi навчальні завдання. Користуйтеся даними Державної Фармакопеї України та лекційнм матеріалом. Пiсля виконання лабораторної роботи кожен студент оформляє протокол iспитiв, которий перевiряє викладач. Викладач аналiзує роботу кожного студента i здiйснює корекцiю засвоення iнформацiї. Проводять iтоговий тестовий контроль.

Граф логічної структури теми: «Лiкарськi речовини, похідні піразолу. Антипірин, анальгін, бутадіон. Спілні та окремі методи аналізу. Вимоги до якості, методи аналізу»