Р. Н. Аляутдина 2-е издание, исправленное Рекомендовано умо по медицинскому Допущено Министерством образования и фармацевтическому образованию вузов Российской Федерации в качестве России в качестве учебник

Вид материалаУчебник

Содержание


7 снижающие аппетит (анорексигенные средства)
30.2. Рвотные и противорвотные средства
30.2.1. Рвотные средства
30.2.2. Противорвотные средства
30.3. Антацидные средства
30.3.1. Антацидные средства
30.3.2. Антисекреторные средства
Блокаторы гистамыновых Н
Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка
30.5. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы
Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой оболоч­ки желудка
Aspergillus oryzae.
Penicillium solitum
30.6. Ингибиторы протеолиза
30.7. Желчегонные средства
30.7.1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
Холеретики растительного происхождения
30.7.2. Препараты, стимулирующие выведение желчи
Холеспазмолитики (холелитики)
30.8. Гепатопротекторные средства
...
Полное содержание
Подобный материал:
1   ...   29   30   31   32   33   34   35   36   ...   53
30.1.2. Средства 7 снижающие аппетит (анорексигенные средства)

Анорексигенные средства применяются при лечении алиментарного ожире­ния. Систематическое применение этих средств облегчает соблюдение диеты и способствует снижению избыточной массы тела.
  • Средства, стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС Амфепранон (Фепранон), фенилпропаноламин
  • Средства, стимулирующие серотонинергическую передачу в ЦНС Флуоксетин (Прозак)

• Средства, стимулирующие норадренергическую и серотонинергическую пе­
редачу в ЦНС

Сибутрамин (Меридиа)

Фепранон — производное амфетамина, стимулирует адренергическую пе­редачу в ЦНС за счет высвобождения норадреналина из пресинаптических окон­чаний и нарушения его обратного нейронального захвата. Механизм анорек-сигенного действия препарата связан с подавлением активности центра голода. В отличие от амфетамина амфепранон оказывает слабое возбуждающее влияние на ЦНС и мало влияет на периферические адренергические синапсы, т.е. облада­ет более избирательным анорексигенным действием.

Назначают препарат внутрь за 30—40 мин до еды в первой половине дня. При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, беспокойство, нарушение сна, развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Фенилпропаноламин так же, как амфепранон, стимулирует норадре-нергические синапсы в ЦНС, что приводит к угнетению центра голода. Побоч­ные эффекты препарата: сухость во рту, бессонница, тахикардия.

Флуоксетин — антидепрессант, нарушающий обратный нейрональный зах­ват серотонина (см. разд. 15.2). Стимуляция серотонинергических синапсов в ЦНС приводит к активации центра насыщения.

Сибутрамин стимулирует норадренергические и серотонинергические си­напсы в ЦНС (нарушает обратный нейрональный захват норадреналина и серо­тонина) и, таким образом, угнетает центр голода и стимулирует центр насыще­ния. Из побочных эффектов отмечаются повышение артериального давления, тахикардия, нарушение сна, головная боль и др.

30.2. РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от разд­ражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотно­го центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возни­кать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждает­ся при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. В рвотном центре отмечают высокую плотность М,-хо-линорецепторов; в триггерной зоне — D2- и 5-НТ3-рецепторов; в вестибулярных ядрах - М,-холинорецепторов и Н,-гистаминовых рецепторов; в висцераль­ных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ3-рецепторов.

30.2.1. Рвотные средства

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получае­мый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Б2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апо-

морфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.







Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберку­леза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки, органические заболевания ЦНС.

30.2.2. Противорвотные средства

Подразделяются на следующие группы:

• Блокаторы дофаминовых Б2-рецепторов

Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия (Торекан)

• Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов

Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил)
  • Блокаторы гистаминовых Н,-рецепторов Меклозин (Бонин)
  • Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон»)



Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, бло­кирует дофаминовые О3-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побоч­ным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимо­го желудка.

Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин.

Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

Домперидон (Мотилиум) - селективный блокатор дофаминовых D2-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отли­чие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.

Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхож­дения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения дие­ты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотече­ние, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллерги­ческие реакции.

Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых 02-рецепторов. Уг­нетает активность рвотного центра и триггерной зоны.

Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед.

Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побоч­ные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикар­дия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

Ондансетрон - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и луче­вой терапией злокачественных новообразований.

Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, корм­ление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипо­тензия, аллергические реакции.

Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин - блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также луче­вой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

«Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной бо­лезни, внезапных приступов головокружения.

Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле.

30.3. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

И СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ

(антисекреторные средства)

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кис­лоты париетальными клетками желудка.

30.3.1. Антацидные средства

Подразделяются на следующие группы:

Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат

Невсасывающиеся антацидные средства

Алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эф­фект (30—60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обо­стрения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни ан­тациды принимают в дозе 0,5—1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в 1/2 стакана воды.

Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует со­ляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффек­тивен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со­провождающихся запорами.

Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакива­ющее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образова­ния углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель - комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавле­нием D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, сла­бительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равно­мерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка.

Алмагель А — комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошно­той и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишеч­нике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фос­фатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетени­ем синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна пре­вышать 2 нед.

Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Магния трисиликат — медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизис­тую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соля­ной кислоты.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — наиболее быстродействую­щее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вто­ричному повышению желудочной секреции. При частых повторных приемах на­трия гидрокарбонат может вызвать системный алкалоз.

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. Про­тивопоказания — алкалоз. К побочным эффектам относятся снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат (мел осажденный) - всасывающееся антацидное сред­ство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образова­нием углекислого газа. Оказывает выраженный антидиарейный (противопонос-ный) эффект.

30.3.2. Антисекреторные средства

Подразделяют на следующие группы:

Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин
  • Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол
  • М-холиноблокаторы

а) неселективные М-холиноблокаторы
Атропин, метацин, платифиллин

б) селективные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин)

Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выражен­ное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тор­мозят выработку пепсина.

Циметидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Эффек­тивен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кис­лотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность ле­чения 4—8 нед), применяется редко.

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая от­мена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни.

Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения; как ан­тисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжитель­но (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает по­бочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния.

Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Проти­вопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов IV поколения и р о к -сатидин - Н2-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средства-

ми, практически лишенными побочных эффектов. Кроме того, они стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы Н, К+-АТФазы

Н++-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспе­чивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы кон­тролируется некоторыми медиаторами — гистамином, гастрином, ацетилхолином (рис. ЗОЛ).

Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соля­ной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блока­торы протонового насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее сек­рецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н++-АТФазы париеталь­ных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению сек­реции более чем на 90% в течение 24 ч.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, воз­можность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секре­ция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток



желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвен­ной болезни (не более 4—8 нед).

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирова­ние Helicobacter pylori, блокаторы Н++-АТФазы комбинируют с антибактери­альными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на па­риетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холи­ноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

Неселективные М-холиноблокаторы в дозах, в которых угнетают секрецию НС1, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.

Пирензепин избирательно блокирует М,-холинорецепторы энтерохромаф-финоподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино­подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецеп­торы париетальных клеток. Таким образом, блокада М,-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и прак­тически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

30.4. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факто­ров желудочного сока.
  • Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон
  • Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка Сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицит

рат (Де-нол)

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1.

Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадца­типерстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортико-стероидов.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, диарея.

Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологи­ческим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вы­зывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, полу­чаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эф­фект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней си-аловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропро-тективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксо-лона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (за­держка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, об­разующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желу­док желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Побочные эффекты: тошнота, запор.

К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основ­ной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.

Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, обра­зующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимули­руя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Уг­нетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности же­лудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидро­карбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (сла­бительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитичес­кий эффект).

Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лече­ния - 1—3 мес.

30.5. СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ЭКСКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛУДКА, ПЕЧЕНИ И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

В процессе переваривания пищи большое значение имеет внутрикишечная активность ферментов поджелудочной железы. При их врожденном отсутствии (первичная ферментопатия) или при приобретенной количественной или функ­циональной недостаточности (вторичная ферментопатия) развивается синдром нарушенного пищеварения (мальдигестия).

Для лечения первичных ферментопатий обычно ограничивают потребление субстратов соответствующих ферментов — цельного молока при дефиците лакта-зы, грибов при дефиците трегалазы и т.д.

При вторичных ферментопатиях используют средства заместительной терапии.

Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой оболоч­
ки желудка


Панзинорм, дигестал, фестал, энзистал

Ферментные препараты, не содержащие желчь
Панкреатин, ораза, нигедаза, солизим, сомилаза, креон

Ферментные препараты, содержащие желчь и ферменты поджелудочной же­лезы, восполняют недостаточную секреторную функцию этих органов. Кроме того, они оказывают послабляющий эффект (назначаются при предрасположен­ности к запорам). Входящие в их состав экстракты слизистой оболочки желудка содержат пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые стимулируют высвобождение гастрина.

Желчные кислоты, входящие в состав препаратов этой группы, эмульгируют жиры и стимулируют выделение панкреатической липазы.

Панзинорм — двухслойный препарат, стимулирующий пищеварение в же­лудке и кишечнике. Наружный (растворимый в желудке) слой панзинорма со­стоит из экстракта слизистой оболочки желудка, аминокислот. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит экстракт жел­чи и панкреатин — комплекс ферментов поджелудочной железы (в основном ами­лаза и трипсин).

Показания: недостаточная переваривающая и секреторная функция желудка и кишечника (гастриты, энтероколиты), функциональная недостаточность под­желудочной железы (хронические панкреатиты), гепатиты, холециститы, рас­стройства пищеварения, связанные с нарушениями диеты, состояния после опе­рации на органах пищеварения.

Панзинорм принимают по 1 драже (не разжевывая) 3—4 раза в день во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Дигестал - средство, по составу и механизму действия близкое к пан-зинорму.

Фестал - комбинированный препарат, одно драже которого содер­жит 6000 ME липазы, 4500 ME амилазы, 300 ME протеазы, 50 мг гемицел-лю-лазы, 25 мг компонентов желчи. Фестал обеспечивает расщепление жиров, белков, углеводов. Гемицеллюлаза способствует расщеплению целлюлозы -основной составной части растительных оболочек, что способствует улучше­нию пищеварения и снижению газообразования в кишечнике. Желчь оказывает желчегонное действие. Показания: такие же, как у панзинорма. Фестал при­нимают по 1-3 драже во время еды 3 раза в день. Противопоказания: тяже­лые поражения печени с высоким содержанием билирубина, кишечная непро­ходимость.

Энзистал - комбинированное средство, по составу близкое к фесталу.

Панкреатин - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий в 1 грамме по 25 000 единиц действия амилазы и протеазы и 200 еди­ниц действия липазы.

Доза панкреатина зависит от степени недостаточности поджелудочной желе­зы (при большей степени нужна большая доза препарата) и определяется содер­жанием в препарате липазы. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г.

Показания: хронический панкреатит с недостаточной функцией поджелудоч­ной железы, расстройства пищеварения, связанные с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидный и гипацидный гастрит.

Препарат хорошо переносится (изредка возможны аллергические реакции).

М е з и м - по составу и показаниям аналогичен панкреатину. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день перед едой.

О р а з а - кислотоустойчивый комплекс амилолитических и протеолитичес-ких ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Препарат не разрушается в желудке, растворяется в кишечнике (при щелочной реакции), нор­мализует кишечное пищеварение, оказывает спазмолитическое действие . Назна­чается во время или сразу после еды.

Показания: расстройства пищеварения, протекающие с угнетением пищева­рительных желез, при анацидных и гипоацидных гастритах, хроническом спас­тическом колите с наклонностью к запорам.

Нигедаза - кишечнорастворимый препарат, содержащий ферментлиполи-тического действия, получаемый из семян чернушки дамасской (Nigella damasce­ne! L.). Расщепляет жиры растительного и животного происхождения, активен в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока, менее ак­тивен в условиях пониженной кислотности желудочного сока.

Показания: хронический панкреатит. Назначается внутрь по 1—2 таблетки 3 раза в день за 10-30 мин до еды. При нормальной и повышенной кислотности желудочного сока таблетки запивают водой, при пониженной кислотности - же­лудочным соком. В связи с отсутствием в препарате протеолитических и амило­литических ферментов прием нигедазы целесообразно сочетать с приемом панк­реатина.

Возможные побочные явления — боли в животе (у больных с хроническим колитом).

Солизим - липолитический фермент, полученный из культуры Penicillium solitum, гидролизует растительные и животные жиры, что приводит к нормализа­ции содержания общих липидов и липазной активности сыворотки крови. Пре­парат принимается при панкреатитах с пониженной липолитической активнос­тью, по 2 таблетки (40 000 ME) 3 раза в день во время или сразу после еды.

Побочных действий и противопоказаний не установлено.

Сомилаза — комбинированный препарат, в состав которого входят соли­зим и сс-амилаза. Препарат гидролизует растительные и животные жиры, расщеп­ляет полисахариды.

Показания: липолитическая недостаточность поджелудочной железы и состо­яния, обусловленные нарушением диеты. Принимается сомилаза по 1 таблетке (не разжевывая) 3 раза в день во время еды.

Креон - микрогранулированный панкреатин, растворяющийся в тонкой кишке при рН 5,0 и выше, хорошо смешивается с пищей. Принимается внутрь, с небольшим количеством жидкости по 1-2 капсулы 3-4 раза в день (максималь­но - 12 капсул в день) во время еды. Противопоказания: острый панкреатит.

30.6. ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕОЛИЗА

Ингибиторы протеолиза - лекарственные средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы.

Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при нару­шениях проходимости протоков поджелудочной железы (острый панкреатит,

обострение хронического панкреатита, травма или рак поджелудочной железы, отек стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя), приводящих к затруднению оттока панкреатического секрета. В этих условиях активируется фер­мент цитокиназа, стимулирующая переход протеолитических ферментов из не­активной (зимогенной) формы в активную — не в просвете кишечника, а в самой железе, что приводит к «самоперевариванию» поджелудочной железы и окружа­ющих тканей.

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующий в крови трипсин, устра­няют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе.

Показания к назначению протеазных ингибиторов: выраженная гиперфермен-темия (повышение в сыворотке крови уровня трипсина и липазы), сопровождаю­щаяся сильной болью в верхней левой половине живота.

Для достижения положительного эффекта ингибиторы ферментов применя­ются в достаточно больших дозах и только после определения индивидуальной переносимости препарата больным. Препараты вводятся внутривенно в 5% ра­створе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Пантрипин — вещество полипептидной природы, получаемое из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота, обладающее специфической способно­стью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазми-на и других протеаз.

Пантрипин необходимо с осторожностью применять у больных, склонных к аллергическим реакциям. При явлениях непереносимости пантрипин использо­вать нельзя.

Контрикал (Трасилол), гор доке - по действию сходны с пантрипином.

Ингитрил - ингибитор протеолиза, получаемый из легких крупного рога­того скота. Подобно пантрипину, ингибирует активность протеолитических фер­ментов, снижает фибринолитическую активность крови. При назначении ингит-рила могут быть аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, повышенная свертываемость крови.

30.7. ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперст­ную кишку.

30.7.1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
  • Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»
  • Синтетические холеретики

Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид)

Холеретики растительного происхождения

Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52

Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохо-
леретики)


Корневища с корнями валерианы

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецеп­торы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфек­ции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.

Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Холензим выпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высу­шенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убой­ного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводя­щих путей.

Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чес­нока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.

Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор.

Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обту­рационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь же­лудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции.

Л и о б и л - препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимается по 1—3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3—4 нед.

Панзинорм, фестал,дигестал, энзис та л содержат экстракт жел­чи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспа­лительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид — производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и ан­тимикробным действием. Назначается по 1—2 таблетки 3 раза в день до еды в те­чение 2-3 нед.

Цикловалон - производное циклогексанона. Принимается по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3—4 нед.

Осалмид - производное салициловой кислоты. Обладает способностью зна­чительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Цветки бессмертника содержат сумму флавонов, применяются в виде настоя по 1/2 стакана в теплой воде 2—3 раза за 15 мин до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 нед.

Ф л а м и н - сухой концентрат бессмертника.

Кукурузные рыльца применяются в виде отвара (10 г на 200 мл воды) 1/4 стакана 3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед или в виде жидкого экст­ракта на 70% спирте по 30-40 капель 2—3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед.

Холосас - сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, при­нимают по 1-2 чайных ложки 2—3 раза в день перед едой 2—4 нед.

Л и в - 5 2 — таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относятся также холагол (пигменты корня кур­кумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчи­ка, плоды тмина, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чисто­тела, пижма и петрушка. Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шипов­ник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), про­тивовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолити-ческим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка).

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи. Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод: «Ессентуки» № 17 и № 4, «Ижевская», «Смирновская», «Славяновская», со­держащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное дей­ствие) и магния (холекинетическое действие). Минеральные воды принимают за 20-30 мин до еды по 1/2 стакана 3-4 раза в день, при хорошей переносимости — по 1 стакану 3-4 раза в день.

Корневища с корнями валерианы — см. разд. 15.5 «Седативные средства», также обладают гидрохолеретическим действием.

30.7.2. Препараты, стимулирующие выведение желчи

Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижа­
ющие тонус желчных путей

Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы

Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление
тонуса желчных путей

Олиметин

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперст­ной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокра­щению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100— 200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50—100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% ра­створа по 50—100 мл 2—3 раза за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Магния сульфат принимается в виде 20—25% раствора по 1 столовой лож­ке натощак 10 дней.

Карловарская с о л ь принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин — алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2—3 нед.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнеч­ное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики — это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы (см. разд. 8.2.1), нитроглицерин (см. разд. 20.1), метилксантины. Оказывая спазмоли­тическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинети­ческие дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин — капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспали­тельное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

30.8. ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА

Гепатопротекторные средства повышают устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций.

Липоевая кислота (Тиоктацид) — 6,8-дитиооктановая кислота - кофер-мент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и а-кетокислот, улучшает энергетический метаболизм гепатоцитов. При­меняется при циррозе печени по 25 мг 4 раза в день. Курс лечения 45-60 дней.

Антиоксиданты -силимарин и эссенциале.

Апилак и другие препараты маточного молочка и композиции на его основе предохраняют гепатоциты в условиях токсического (гербициды, гепатотропные яды), гипоксического и радиационного повреждения, стимулируют процессы регенерации.

Наиболее частым видом вторичных (приобретенных) дистрофий печеночных клеток является их жировая инфильтрация (особенно при алкоголизме). Для про­филактики и лечения жировой дистрофии используются так называемые «липо-тропные» средства, к которым относятся метионин, кальция пангамат и холина хлорид. Эти средства способны устранять дефицит холина, с не­достаточным образованием которого связаны нарушения синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира.

30.9. ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Холелитолитические средства применяются для растворения холестериновых камней в желчном пузыре. В качестве холелитолитических средств применяют препараты хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот.

Механизм действия этих препаратов связан с нарушением всасывания холес­терина в кишечнике, а также подавлением синтеза холестерина в печени (вслед­ствие угнетения фермента 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА-редуктазы), что при­водит к уменьшению поступления холестерина в желчь. Это препятствует

образованию новых камней. Кроме того, эти препараты образуют с холестери­ном жидкие кристаллы, что также способствует растворению желчных камней. Длительность лечения составляет от 3 мес до 2 лет.

Хенофалк — препарат хенодезоксихолевой кислоты, образующий мицел-лярный раствор с холестерином. Применяется перед сном, так как повышение содержания холестерина в желчи происходит преимущественно ночью.

Противопоказания к медикаментозному растворению желчных камней: ост­рые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, толстого и тонкого кишечника, камни диаметром более 2 см, болезни печени, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический панкреатит, беременность, нефункционирующий желчный пузырь.

Побочные эффекты: диарея, временное повышение в крови уровня трансами-наз, боли в эпигастрии, тошнота. Побочные эффекты исчезают через 2—3 недели после начала приема препарата.

Урсофалк - препарат урсодезоксихолевой кислоты, образующий жидкие кристаллы с холестерином. Урсофалк принимают 1 раз в день перед сном.

Побочные действия у урсофалка менее выражены, а эффективность выше, чем уухенофалка.

30.10. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Слабительные средства - лекарственные средства, которые приме­няются для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хрони­ческая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожне­ния кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях.

Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах.

При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллер­гические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

Слабительные средства классифицируются на:

Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника
Натрия сульфат (Глауберова соль), магния сульфат, карловарская соль,
лактулоза (Портолак)

Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника
Синтетические средства

Фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс Слабительные средства растительного происхождения Сенаде, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло

Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого
Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза

Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие
каловые массы


Масло вазелиновое, масло миндальное

Ветрогонные средства

Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил) Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника,

вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечни­ка увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых сла­бительных развивается через 4—6 ч.

Натрия сульфат (Na2SO410 H20) и магния сульфат (MgS04-7 Н20) применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г.

Карловарская соль— природная или искусственная смесь натрия суль­фата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство (см. разд. 30.7.2. «Пре­параты, стимулирующие выведение желчи»).

Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат рас­щепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в про­свете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.

Синтетические слабительные средства — производные дифенилметана — ока­
зывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем сек-
ретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хе­
морецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-
8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных
препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем
протяжении кишечника, а только в толстом отделе. ь

Фенолфталеин — эталонное слабительное средство, хорошо переносит­ся, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая разда-жающее действие на почки.

Изафенин по механизму действия аналогичен фенолфталеину, но менее ток­сичен, оказывает слабительный эффект благодаря активному метаболиту (диок-сифенилизатин).

Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном со­держимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение 1-го часа.

Гутталакс не всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, ко­торый стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику.

Сенад е - слабительное средство, содержащее антрагликозиды листьев сен-ны (кассии), которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике эмодин и другие производные антрацена. Эмодин и хризофановая кислота раз­дражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опо­рожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч.

Корни ревеня, кора крушины содержат антрагликозиды, таногли-козиды, хризофановую кислоту. Механизм действия аналогичен препаратам сен-ны, но из-за высокого содержания смолистых веществ корни ревеня могут ока­зывать раздражающее влияние на кишечник.

Касторовое масло (масло клещевинное) при приеме внутрь расщепля­ется липазой в тонком кишечнике с образованием рициноловой кислоты, раз­дражающей рецепторы слизистой оболочки кишечника на всем его протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 4—6 ч.

Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами.

Морская капуста, метилцеллюлоза раздражают рецепторы толсто­го кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах.

Масло вазелиновое, масло миндальное при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабитель­ные средства.

Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказыва­ют спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегче­ния отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа пахучего оказывают спазмолитическое и отхарки­вающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед корм­лением.

Симетикон - кремнийорганическое соединение группы диметилполиси-л океанов, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих по­верхностное натяжение пузырьков газа.

При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным мани­пуляциям на кишечнике.

30.11. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

Антидиарейные средства - лекарственные средства, устраняющие диарею (понос).

Кодеин - см. разд. 14.1.1 и 17.2 - тормозит перистальтику кишечника, по­вышает тонус сфинктеров кишечника, тормозит секрецию воды и электролитов. Все это приводит к замедлению продвижения кишечного содержимого. Препа­рат имеет ограниченное применение в связи с возможным развитием лекарствен­ной зависимости.

Лоперамид (Имодиум) - синтетический агонист опиоидных рецепторов. Практически лишен влияния на ЦНС, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер. Анти-диарейный эффект аналогичен действию кодеина.



Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Нуфеноксол - действует подобно лоперамиду, в большей степени тормо­зит секрецию воды и солей, кроме того, усиливает абсорбцию жидкости из пище­вого содержимого в тонком и толстом кишечнике.

30.12. СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ НОРМАЛЬНУЮ МИКРОФЛОРУ КИШЕЧНИКА

Это лекарственные средства, способствующие восстановлению в кишечнике нормальной микрофлоры. Эта группа средств применяется при угнетении нор­мальной микрофлоры кишечника антибиотиками широкого спектра действия и при дисбактериозе.

Восстановление нормальной микрофлоры (эубиоза) выполняется в два этапа: сначала на 7-10 дней назначаются антибиотики с учетом этиологии возбудителя дисбактериоза в верхних отделах тонкой кишки, а затем в течение 1-1,5 мес на­значаются микробиологические препараты для реимплантации эубиотической микрофлоры: Ко ли б актер и н , Бифидумбактерин, Бификол, Лактобактерин, Бактисубтил, Биоспорин, Гастрофарм.

Эти средства принимаются 2—4 раза в день, их назначение приводит к заселе­нию толстого кишечника сапрофитными бактериями - ацидофильными палоч­ками, коли- и бифидум-бактериями и бациллами (subtilis, licheniformis). Дозиру­ются средства либо в весовых единицах (бактисубтил), либо в бактериологических дозах (все остальные препараты). Обычно однократно вводится от 2 (гастрофарм) до 5-6 (бифидумбактерин, лактобактерин) доз.

При приеме микробиологических препаратов возможно продолжение лечения антибиотиками.

Кроме того, при приеме микробиологических средств желательно примене­ние лактулозы - средства, создающего благоприятные условия для развития эуби-отических микроорганизмов.

Взаимодействие средств, влияющих на функции органов пищеварения, с другими лекарственными средствами



Средства, влияющие

на функции органов

пищеварения

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Апоморфин

Нейролептики (02-блокаторы), метоклопрамид

Антагонизм по влиянию на рвот­ный эффект

Метоклопрамид

Нейролептики, алкоголь, про-тивопаркинсонические средства

Фармакодинамическая несовмес­тимость

Тиэтилперазин

Нейролептики, транквилиза­торы, алкоголь

Потенцирование угнетающего дей­ствия на ЦНС

Меклозин

Ингибиторы МАО

Усиление холинолитических эф­фектов меклозина

Висмута трикалия дицитрат

Тетрациклины

Уменьшение всасывания тетрацик-линов

Циметидин

Бензодиазепины, метилксан-тины, лидокаин, пероральные антикоагулянты, β-адреноблокаторы, этанол

Циметидин ингибирует микросо-мальное окисление и повышает концентрации взаимодействующих средств

Сукралфат

Антацидные средства

Взаимное снижение противоязвен­ной активности

Лоперамид

М-холиноблокаторы

Взаимное потенцирование эффек­тов

Основные препараты



Международное непатентован­ное название

Патентован­ные (торго­вые) названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Апоморфин

(Apomorphini

hydrochloridum)

Апоморфина гидрохлорид

Ампулы по 1 мл 1% рас­твора

Вводится подкожно по 0,2-0,5 мл 1% раствора. Если первая доза не оказала рвотного эффекта, по­вторные введения неэффективны. Остерегаться попадания рвотных масс в дыхательные пути

Метоклопрамид (Metocloprami-dum)

Реглан, Церукал

Таблетки по 0,01 г; ам­пулы по 2 мл 0,5% раст­вора для инъекций

Принимать внутрь, по 10 мг 3— 4 раза в день до еды. Вводить внут­римышечно, внутривенно по 2 мл 1-3 раза в день

Домперидон (Domperidonum)

Домперон, Мотилиум

Таблетки по 0,01 г; сус­пензия для приема внутрь (1 мг в 1 мл) во флаконах по 100 и 200 мл

Принимать внутрь, за 15—30 мин до еды и перед сном по 10 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) 3 раза в сутки

Тиэтилперазин (Thiethylperazi-num)

Торекан

Драже по 6,5 мг; ампулы по 1 мл 0,65% раствора для инъекций; суппози­тории по 6,5 мг

Принимать внутрь по 1 драже или ректально по 1 суппозиторию 1— 3 раза в день, в тяжелых случаях подкожно, внутримышечно или внутривенно — по 1 мл. Курс — 1 и более дней

Ондансетрон (Ondansetronum)

Зофран, Латран

Таблетки по 4 и 8 мг; ам­пулы по 2 и 4 мл 0,2% раствора для инъекций

Для купирования рвоты - 4 мг внутримышечно или внутривен­но медленно. Для предотвраще­ния тошноты и рвоты взрослым — внутрь по 8—16 мг 2 раза в день

Меклозин (Meclosinum)

Бонин

Жевательные таблетки по 25 мг

Принимать внутрь по 1—2 таблет­ки за 1 ч до поездки

Аэрон (Aeronum)




Таблетки, содержащие 0,1 мг скополамина и 0,4 мг гиосциамина

Принять внутрь 1—2 таблетки за 30—60 мин до поездки, через 6 ч — еще 1 таблетку

Натрия гидро­карбонат (Natrii hydrocarbonas)




Таблетки по 0,3 и 0,5 г

Принимать внутрь по 0,5—1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь; детям 0,1-0,75 г на прием

Алмагель (Almagelum)




Гелевая суспензия во флаконах по 170 мл

Принимать внутрь по 1—2 дози­ровочных ложки 4 раза в день за 30 мин до еды (или через 1-1,5 ч после еды) и перед сном. Не сле­дует принимать жидкость в пер­вые 30 мин после приема пре­парата

Висмута три-калия дицитрат (Bismuthi trikalii dicitras)

Де-нол

Таблетки по 0,12 г

Принимать внутрь по 1-2 таблет­ки 3 раза в день за 30 мин до еды и перед сном. Не запивать моло­ком. Курс лечения 4—6 нед

Окончание таблицы

1

2

3

4

Циметидин (Cimetidinum)

Гистидил, Тагамет

Таблетки по 0,2 г

Принимать внутрь по 1-2 таблет­ки 3 раза в день и на ночь при обострении язвенной болезни

Ранитидин (Ranitidinum)

Гистак, Зантак, Ранисан

Таблетки по 0,15 и 0,3 г

Принимать внутрь по 150 мг ут­ром после еды и по 150-300 мг перед сном

Омепразол (Omeprazolum)

Лосек, Омез

Таблетки по 0,02 г

Принимать внутрь 1 раз в день по 20—40 мг (перед завтраком) или по 30-60 мг (после ужина)

Мизопростол (Misoprostolum)

Сайтотек, Цитотек

Таблетки по 0,2 мг

Принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день (язва двенадца­типерстной кишки) или по 1 таб­летке 4 раза в день (язва же­лудка)

Сукральфат (Sukralfatum)

Вентер

Таблетки по 0,5 и 1,0 г; пакеты по 1,0 г

Принимать внутрь по 1,0 г 3 раза в день за 40 мин до еды и перед сном

Панкреатин (Pancreatinum)

Мезим

1 драже содержит пан­креатин с протеолити-ческой активностью 200 ЕД, амилолити-ческой активностью 3500 ЕД и липолити-ческой активностью 4300 ЕД

Принимать внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством щелочной минеральной воды, по 2 драже (не более 12 драже в день)

Холензим (Cholenzymum)




Таблетки по 0,6 г, по­крытые оболочкой

Принимать внутрь после еды, не разжевывая, по 1 таблетке 1-3 раза в день. Курс лечения 2— 3 нед

Аллохол (Allocholum)




Таблетки официналь-ного состава, покры­тые оболочкой

Принимать внутрь после еды, не разжевывая, по 1—2 таблетки 3— 4 раза в день в течение 3-4 нед. Курсы можно повторять с пере­рывами в 3 мес

Фенолфталеин (Phenolphtalei-num)

Пурген

Таблетки по 0,1 г

Принять внутрь 1—2 таблетки на ночь при запоре

Бисакодил (Bisacodulum)

Дулколакс

Драже и кишечнорас-творимые таблетки по 5 мг; суппозитории по 10 мг

Принять вечером внутрь 2 драже, утром ввести 1 свечу

Лоперамид (Loperamidum)

Имодиум

Капсулы по 2 мг

Принять внутрь 2 капсулы при острой диарее, затем после каж­дого жидкого стула по 1 кап­суле

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ