Химические вещества лекарственного растительного сырья
Информация - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие материалы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
м природным соединениям, однако перечисленные соединения не имеют лактонного кольца, поэтому на сердце действия не оказывают.
Особенно важно замещение в положении С10. У гликозидов группы наперстянки здесь имеется метильная функциональная группа. У гликозидов группы строфанта в этом положении имеется альдегидная группа. Бывают и дополнительные гидроксильные и метиловые группы в других положениях.
Но различаются сердечные гликозиды не только по деталям строения агликона, но и по сахарному остатку.
Наиболее важные агликоны (генины) сердечных гликозидов это дигитоксигенин, характерный для группы наперстянок, и строфантидин - для группы строфанта.
Сахара, входящие в состав сердечных гликозидов, обычно представлены моносахарами, чаще всего глюкозой и рамнозой.
Но бывают и специфические сахара, встречающиеся только в сердечных гликозидах, это сахара, обедненные кислородом. Например, для видов наперстянки типична дигитоксоза - С6Н2О4, для строфанта и некоторых других растений характерна цимароза -С6Н1О4СН3. Обычно сердечные гликозиды содержат несколько разных сахаров. При полном их наборе соединение называется первичным гликозидом, оно довольно нестойко. При начинающемся расщеплении гликозида обычно отпадает в первую очередь одна частица глюкозы - получается вторичный гликозид. При более глубоком расщеплении гликозидов получаются агликоны и сахара. Гликозиды действуют на сердце в 5-6 раз сильнее, чем их агликоны, вследствие чего сырье, содержащее их, надо сушить быстро и беречь во время хранения от сырости. Сахара способствуют растворимости гликозида, тем самым усиливая действие агликона. В природе гликозиды сердечной группы встречаются по нескольку в одном растении, иногда совместно с сапонинами и дубильными веществами.
Выделенные гликозиды представляют собой кристаллические вещества, мало растворимые в воде, но хорошо растворимые в водном спирте и хлороформе, хуже - в крепком спирте.
Присутствие сердечных гликозидов в растениях определяют реакциями с нитропроизводными ароматических соединений, чаще с щелочным раствором пикриновой кислоты (оранжево-красное окрашивание)- реакция Балье. Эту реакцию дают все сердечные гликозиды с пятичленным ненасыщенным лактонным кольцом.
Количественное определение сердечных гликозидов в последнее время ведется физико-химическими методами анализа. При анализе гликозидов в растительном сырье, где они подвергаются различным изменениям, нельзя расiитывать на точные результаты определения, поэтому одновременно применяют и биологический метод контроля. При этом/определяют наименьшую дозу препарата, вызывающую систолическую остановку сердца лягушки в течение часа; называют ее единицей действия (ЛЕД); если силу действия определяют на кошках, то обозначают единицу действия КЕД, если на голубях - ГЕД.
Химическое строение сердечных гликозидов и их применение в медицине изучало не одно поколение ученых химиков. В середине прошлого столетия профессор Медико-хирургической академии С. В. Пеликан установил действие препаратов строфанта на сердце. Действие препаратов горицвета было подробно изучено Н. А. Бубновым под руководством великого русского физиолога И. П. Павлова и клинике С. П. Боткина. Действие препаратов желтушника впервые изучил М. Н. Варлаков. Значительных успехов химия сердечных гликозидов достигла в последние 25-30 лет. Ученые ВИЛР, Харьковского НИХФИ, Института химии растительных веществ АН Узбекской ССР и других институтов предложили в качестве новых источников сердечных гликозидов растения отечественной флоры - горицвет золотистый, кендырь проломниколистный, желтушники и другие растения.
Несмотря на аналогичный химический состав и аналогичное фармакологическое действие сердечных гликозидов, отдельные лекарственные растения и препараты из них отличаются в деталях действия, что обусловлено различием функциональных групп агликонов и различием в наборе сахаров. Детали различия выражаются - в скорости наступления действия, в длительности эффекта, в наличии или отсутствии кумулятивного действия. Кумулятивное действие состоит в том, что при повторном принятии дозволенных доз препарата через какое-то время обычная доза вызывает отравление и даже смерть. Объясняется это тем, что гликозиды медленно выводятся из организма, накапливаясь в нем, что, в конце концов, ведет к передозировке.
Поэтому в медицине введено так много разных сердечных средств и растений, что позволяет врачу сделать выбор препаратов и чередовать их прием при затяжном заболевании. Поиск новых сердечных растений продолжается.
В медицине обычно применяют различные галеновые и новогаленовые препараты из сырья или выделенные из него гликозиды. В галеновых препаратах действует не один гликозид, а вся сумма гликозидов и сопровождающих их веществ, что и дает лучший физиологический эффект. Сырье, содержащее сердечные гликозиды, принадлежит к числу сильнодействующих и сохраняется по списку Б, а чистые гликозиды - по списку А.
2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Медицинское использование лекарственного растительного сырья разнообразно. Сырье может отпускаться больным почти без обработки в измельченном виде. В аптеках имеется резаное расфасованное сырье одного наименования или в смесях в виде сборов или чаев. Измельченное сырье отпускается в виде порошков, таблеток или в форме брикетов, которые больной заваривает как чай или отвар. В аптеках из р?/p>