Фармакология лекарственных веществ
Методическое пособие - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие методички по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
»окаторы АТ-рецепторов.
Особенности назначения: следует учитывать, что для блокаторов РАС характерно 3-хфазное действие:
1. Доза 50-57 мг/сут приводит к снижению АД.
2. Через 1 неделю отмечается подъем АД, дозу не следует увеличивать.
3. Через 3 недели отмечается большее снижение АД, чем было в начале.
Препараты длительного действия всасываются независимо от приема пищи.
Побочные эффекты: не выражены.
ИАПФ противопоказаны у беременных, особенно во 2-3-ем триместре (нарушается развитие системы РААС у плода).
Классическое противопоказание двусторонний стеноз почечных артерий. С осторожностью назначают при облитерирующем атеросклерозе, при подагре.
Длительное применение ИАПФ у больных с тяжелым поражением печени может привести к дальнейшему ухудшению ее функции.
У части больных препараты недостаточно эффективны, поскольку вмешиваются в основном в работу циркулирующей РААС и не способны заблокировать АПФ в тканях.
Блокаторы АТ-рецепторов (сартаны) возможная альтернатива ИАПФ.
Блокируют эффекты ангиотензина на уровне рецепторов. Очень дорогие. Не вызывают кашель. Эффективность такая же как и ингибиторов АПФ. Их можно сочетать.
Козаар (лазортан) 50 100 мг 2 раза в сут.
Лозаб (25 мг лазортана), лозаб+ (+индапамид). Относительно недорогой.
Вальсартан (диован) 1 раз в сут, 80-160 мг в сут.
Апровель (ирбевартан) 150-300 мг в сут.
Эпрасартан 600 мг.
Кандесартан (атакан) 4-8 мг, 4мг=20 мг лозартана или 80 мг диована. Поэтому побочные эффекты реже.
Антиадренергические препараты:
А) центрального действия
Применяют значительно реже, чем раньше, за счет появления новых, менее токсичных средств. Клонидин (катапрессан, клофелин) в России, тем не менее, используется широко и нетолько за счет низкой цены, несравнимой с ИАПФ и антикальциевыми препаратами. Он высокоэффективен, в том числе при кризах, где нередко является препаратом выбора.
Клофеллин стимулирует не только ?2-адренорецепторы сосудодвигательного центра, но и специфические имидозолиновые рецепторы ЦНС. Он уменьшает гипертрофию миокарда, не влияет на липидный и минеральный обмен, снижает уровень фибриногена и внутриглазное давление. Принимают обычно в дозе 0,075-0.15 мг под язык.
Центральные симпатомиметики блокируют центры в продолговатом мозге, отвечающие за регуляцию АД. Но в продолговатом мозге есть и другие центры. При их блокаде проявляются побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, тахикардия. Имеются данные о негативном влиянии на потенцию, церебральный кровоток. Поэтому их не используют для начала лечения ГБ, а добавляют при неэффективности других препаратов, для лечения тяжелой гипертонии.
Селективные препараты действуют только на имидозолиновые рецепторы моксонидин (физиотенз, цинт), рилменидин (альбарел, гипериум), лофексадин. Так как не влияет на центры в продолговатом мозге, побочные эффекты бывают реже. Позитивно действуют на углеводный обмен, не ведут к задержке жидкости. Эти препараты оказались ценными при метаболическом синдроме (ожирение, инсулинорезистентность, АГ, гиперхолестеринемия). Препараты центрального действия традиционно применяют в дополнение к основным группам при неэффективности последних.
Альбарел действует 24ч - 1р в день, 1тб=1мг. По конечному результату не уступает ?-блокаторам, ингибиторам АПФ. Эффективен в любом возрасте. Показан и молодым, и пожилым (особенно с синдромом бронхообструкции во сне), женщинам в постменопаузе, СД, гиперлипидемии, у больных с почечной недостаточностью.
1т в день - 1 мес, при необходимости повышают дозу до 2х таб. через месяц. Побочные эффекты отсутствуют (сухость во рту, сонливость днем).
Физиотенз 0,4 мг 1 раз в сут, макс 0,8 мг в сут.
Б) периферического действия - 1-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Празозин (минипресс, адвертузен), доксазозин, теразозин.
Фармакодинамика: снижение общего периферического сопротивления вследствие блокады ?1-адренорецепторов сосудов, расширяют сосуды и снижают АД. Препараты достаточно мощные, считались наиболее полезными при сопутствующих облитерирующих заболеваниях преиферических сосудов, бронхиальной обструкции, аритмиях. Восстанавливают чувствительность к инсулину, снижают холестерин ЛПНП. Вместе стем, могут вызывать заложенность носа (за счет вазодилатации), тошноту, отеки, тенденцию к нарастанию массы тела. Наиболее опасным считается возникновение коллаптоидных состояний в начале лечения, в связи с чем начинают с низких доз. В многоцентровых исследованиях доксазозин при АГ повышал смертность больных, поэтому сейчас эта группа самостоятельно не используется.
Доксазозин и теразозин оказвают быстрый позитивный эффект при аденоме простаты за счет расслабления ее мышечных компонентов. При наличии аденомы у больных АГ гипотензивное действие ?1-адреноблокаторов может быть полезным.
Особенности назначения: первый прием должен быть назначен на ночь, так как препараты вызывают “эффект первой дозы”, выражающийся в ортостатическом коллапсе, который далее уже не возникает, хотя коллаптоидные состояния возможны:
1. в жаркое время года.
2. у тучных пациентов.
3. при приеме диуретиков и -блокаторов. Характерен и “эффект ускальзывания” через неделю после начала приема, тогда необходимо несколько увеличить дозу (5-7 мг/сут), более этого не происходит. Препараты улучшают липидный обмен, у них нет негативного влияния на потенцию у мужчин, это препараты выборы для лечения ХПН,
Побочные эффекты:
1. Рефлекторная тахикардия (п?/p>