Фальсификация лекарственных препаратов в Украине
Дипломная работа - Медицина, физкультура, здравоохранение
Другие дипломы по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение
торов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват . Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует м-опиоидные рецепторы [8].
Синтез трамадола осуществляется по реакции Гриньяра. Для этого к стружке магния добавляют раствор м-броманизола и раствор диэтилового эфира, содержащий 1,2-дибромэтан. Указанный 1,2-дибромэтан берут в количестве 0,01 - 0,95 мольного количества м-броманизола. При этом поддерживают такаю температуру, чтобы эфир спокойно кипел. Таким образом кипятят 1 час, охлаждают до комнатной температуры и добавляют 2-(диметиламинометил)циклогексанона. Перемешивают 0,5-1 час и добавляют насыщенный раствора гидрохлорида аммония. Слои делят, водный слой экстрагируют. Из объединенного экстракта отгоняют растворитель, остаток перегоняют в вакууме. Получают 85% выхода трамадола с температурой кипения 152 -155oC при 2 мм рт.ст. и температурой плавления гидрохлорида 177 -178oC. Метод, в котором вместо м-броманизола используется м-хлоранизол обеспечивает повышение выхода целевого продукта и удешевляет производство [9].
Трамадол обладает центральным действием и действием на спинной мозг .
Выраженность анальгезирующего действия у трамадола в 5-10 раз слабее морфина. В терапевтических дозах он не влияет значимым образом на гемодинамику . При продолжительном применении препарата возможно развитие толерантности.
В медицинской практике трамадол применяется при болевом синдроме (сильной и средней интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Так же его используют в качестве обезболивающего средства при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Кроме того, трамадол может усиливать действие седативных лекарственных средств. Анальгезирующее действие трамадола развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Противопоказано применение трамадола в случаях отравления алкоголем, гиперчувствительности ).
Однако, длительное употребление трамад