Перспективи розвитку технології аерозольних лікарських форм

Курсовой проект - Медицина, физкультура, здравоохранение

Другие курсовые по предмету Медицина, физкультура, здравоохранение

ки, гормони, вітаміни, антитоксини, антигени, судинозвужувальні, кровоспинні, гістамні, седативні, протиревматичні засоби.

До аерозолів трифазних систем ставляться й аерозоль-суспензії. Це гетерогенні дисперсні системи, що характеризуються присутністю твердої фази, нерозчинної в рідкому аерозольному концентраті. Пропілент може бути включений або в дисперсну фазу, або в дисперсійне середовище. У кожному разі діюча речовина диспергірувано в нелетучому розчиннику.

Труднощі при створенні суспензійних аерозолів зустрічаються через агрегацію порошкоподібних часток, рекристалізації й осадження їх на стінках аерозольного балона, залежно від цього змінюється якість розпилу, ефективність його при нанесенні на поверхню, порушується точність дозування лікарського засобу при його застосуванні й ін.

У цей час суспензійні аерозолі використовуються в медичній практиці дуже широко. Наприклад, аерозолі Оксициклозоль, Алудрин, Оксикорт, Астмопент, Алупент і ін.

Як переваги цієї групи препаратів можна назвати: можливість використання речовин як розчинних, так і нерозчинних у даному середовищі, лікарські речовини мають виражений пролонгований ефект, тривалість їхньої дії можна регулювати шляхом зміни величини часток.

Основний недолік суспензій в аерозольних упакуваннях - їхня термодинамічна нестійкість. Згодом усе без винятку суспензії розшаровуються, тому основними властивостями варто назвати дисперсність і наявність агрегативної і кінетичної стійкості.

 

Технологія різних аерозольних систем

 

Аерозолі складаються з нелетучих (одного або декількох) компонентів і летучого пропіленту. Діюча речовина, як правило, або розчинена, або дисперірувану в розчиннику. Тому складання рецептури аерозолю полягає в розробці технології готування бажаної комбінації нелетучого й летучого компонентів.

Залежно від ступеня змішуваності компонентів основної рецептури із пропілентом, аерозолі підрозділяють на аерозолі-розчини, піни в аерозольному впакуванні, аерозолі-суспензії й комбіновані системи.

 

Аерозолі-Розчини

 

В аерозолях-розчинах активна речовина розчинена або в пропіленті або в співрозчинювачі, що добре змішується із пропілентом. Після видачі вмісту з балона пропілент випаровується, а активна речовина залишається у вигляді туману в чистому виді або розчиненому в співрозчинюваку.

При готуванні аерозольних концентратів використовують всілякі по своїх властивостях хімічні сполуки і їхньої суміші. Найчастіше концентрат складається з декількох індивідуальних речовин. Вони повинні бути певної вязкості, сумісними із пропілентом, стійкі до впливу низьких і високих температур і не повинні взаємодіяти з деталями аерозольного впакування. У якості співрозчинників переважніше застосовувати неполярні речовини, оскільки навіть малі кількості води можуть викликати гідроліз деяких пропілевнтів, що приводить до виділення хлористого водню, розкладанню активних речовин і корозії аерозольних балонів.

Виробництво аерозолів-розчинів складається з декількох стадій: готування розчину активного компонента (концентрату), звільнення його від нерозчинних домішок, фасовка в аерозольні балони, герметизація, заповнення балонів пропілентом, перевірка їх на міцність і герметичність, стандартизація, оформлення впакування для наступного транспортування.

Концентрати-Розчини приготовляются, як і звичайні розчини лікарських речовин, у реакторах, постачених теплообмінником і мішалкою. Для звільнення розчинів від домішок їх відстоюють, фільтрують або центрифугують.

Якщо концентрати-розчини одержують за допомогою грузлих розчинників (жирні масла), то розчинення проводять при нагріванні, очищення - під тиском. У випадку застосування летучих розчинників (етиловий спирт) розчинення речовин проводять у закритих реакторах, а фільтрацію - під тиском. До складу аерозольних систем можуть входити стабілізатори й консерванти. Стандартизацію концентратів-розчинів проводять із урахуванням процентного змісту діючих речовин або по щільності розчину.

Вирішальний фактор у технології аерозолів-розчинів - тиск усередині балона, контролем якого може служити кількісна характеристика деяких фізико-хімічних властивостей: повнота видачі вмісту з балона, його дисперсність, а також розчинність пропіленту в концентраті. Чим більше здатність аерозольного концентрату до розчинення пропілленту, тим нижче тиск в аерозольному балоні.

Розчинність пропілентів у водних середовищах можна підвищити не тільки введенням співрозчинників, що добре сполучаються з ними, але й за рахунок ПАВ, які можуть солюбілізірувати їх у процесі змішування. Чим більше здатність розчину ПАВ до солюбілізації хладона, тим нижче тиск усередині впакування показує суміш їхніх пар (рис. 23.4). Ступінь солюбілізаіції, стійкість отриманих систем і їх основні фізико-хімічні властивості обумовлені видом пропілента й типом ПАВ (табл. 23.1).

 

 

Таблиця 23.1 Тиск усередині впакування залежно від виду пропіленту й типу ПАВ

НайменуванняХімічна формулаТиск, атм

(21 С)Концентрація, %УПАВШИемульсійні віскиемульгатор

№ 1твін-80Хладон-12CCl2F26,0101,52,01,4Суміш хладонів 12/144 (40:60)CC12F2

C2C12F4 .3,5101,72,21,5Суміш хладоноп 12/318С (50:50)CCl2F2

C4F65,2103,03,02,3

Склади, видавані з упакування у вигляді пін

 

Значна кількість аерозольних складів видають у вигляді пін емульсійні системи.

Піна позбавлена