Методические рекомендации по клинической фармакологии тема: Психотропные средства в клинике внутренних болезней

Вид материала

Методические рекомендации

Содержание Дозы и применение Тиопроперазин (thioproperazine) Дозы и применение Трифлуоперазин (trifluoperazine) Дозы и применение Флупентиксол (flupentixol) Дозы и применение Флупентиксол деканоат (flupentixol decanoate) Дозы и применение Флуфеназин (fluophenazine) Побочные эффекты Дозы и применение Флуфеназин деканоат (fluophenazine decanoate) Дозы и применение Хлорпромазин (chlorpromazine) Побочные эффекты Дозы и применение Хлорпротиксен (chlorprothixene) Транквилизаторы (анксиолитики). Алпразолам (alprazolam) ... Полное содержание

Подобный материал:

• Темы практических занятий по клинике внутренних болезней на III курсе факультета клинической, 16.01kb.
• Экзаменационные вопросы по пропедевтике внутренних болезней на 2О10 /2О11 уч год, 376.54kb.
• Окороков А. Н. Диагностика болезней внутренних органов, 15.23kb.
• Методические рекомендации составлены на кафедре пропедевтики внутренних болезней, 787.82kb.
• Методические рекомендации для срс тема: Психотропные средства стимулирующего типа действия., 210.2kb.
• Влияние различных доз препарата Курантилâ n 75 (дипиридамол) на течение стабильной, 121.76kb.
• Лекции для практикующих врачей, прочитанные на XIV российском национальном конгрессе, 54.8kb.
• Рабочая программа Для специальности: 060108 «Фармация» Факультет, 730.02kb.
• Учебно-тематический план занятий по фармакологии с клинической фармакологией для студентов, 32.41kb.
• Рабочая программа по военно-полевой терапии для специальности, 630.47kb.

Показания. Шизофрения, расстройства личности, обсессивно-компульсивное расстройство, депрессия, психомоторное возбуждение Противопоказания, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.. Кома, аллергические реакции и изменение картины крови при применении других лекарственных средств, острые депрессивные состояния, тяжёлые заболевания ЦНС, ССС, печени, возраст до 4 лет. Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, двигательное беспокойство, нарушения зрения, тошнота, рвота, диарея, желтуха,

отёк сосков молочной железы, нарушение менструального цикла, отёки, аллергические реакции; при длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. Меры предосторожности. Во время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков. С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым пациентам. При длительном приёме препарата возможно развитие токсической ретинопатии. Препарат не применяют одновременно с адреналином, анестетиками, гуанетидином, резерпином. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффекты снотворных, наркотических средств, анальгетиков, алкоголя. Ослабляет эффекты леводопы, амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность. При одновременном применении с антидиабетическими средствами увеличивается вероятность поражения печени.

Дозы и применение. Разовая доза 5–15 мг, средняя суточная 50–100 мг.

Апо-тиоридазин (APOTEX, Канада) Таблетки, 10, 25, 50 и 100 мг, 100 и 500 шт.

Меллерил (SANDOZ PHARMA LTD, Швейцария) Таблетки, 10, 25, 50 и 100 мг, 30 шт.

Сонапакс (JELFA SA, Польша) Драже, 10, 25 и 100 мг, 20, 60 и 250 шт.

Тиодазин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 10, 25 и 50 мг, 100 шт. Таблетки, 100 мг, 50 шт.

Тиорил-25 (TORRENT PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 25 мг, 100 шт.

Тиорил-100 (TORRENT PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 100 мг, 100 шт.

Тиопроперазин (thioproperazine)

Показания. Гебефреническая и кататоническая формы шизофрении с непрерывным типом течения, хронические галлюцинаторные синдромы. Противопоказания. Сочетание с алкоголем, леводопой и гуанетидином, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические заболевания ЦНС. Побочные эффекты. Часто возникающие выраженные экстрапирамидные расстройства; поздняя дискинезия; паркинсонизм; акатизия; окулогирные кризы; нарушения менструального цикла; тошнота, рвота, диарея; нарушения сердечного ритма; слёзо- и слюнотечение; усиленная потливость; эректильная дисфункция; галакторея; гинекомастия; увеличение массы тела; холестатическая желтуха; фотосенсибилизация кожи; агранулоцитоз (редко). Меры предосторожности. При появлении гипертермии необходимо немедленно прекратить лечение. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, при сочетании с гипотензивными средствами, морфином, антигистаминными препаратами, барбитуратами, транквилизаторами, атропином. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек и ССС в стадии декомпенсации.

Дозы и применение. Начальная доза 5 мг/сут с последующим повышением на 5 мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза 20–60 мг.

Мажептил (RHONE–POULENC RORER, Франция) Таблетки, 10 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 10 мг/мл, 50 шт.

Трифлуоперазин (trifluoperazine)

Показания. Шизофрения и другие психозы с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой; психомоторное возбуждение; симптоматическое лечение тошноты и рвоты. В малых дозах препарат эффективен при невротических расстройствах. Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени; заболевания сердца с нарушением проводимости в стадии декомпенсации; заболевания крови; почечная и печёночная недостаточность; беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор; сухость во рту, расстройства сна, галакторея, аменорея, анорексия, нарушения зрения, холестатическая желтуха, тормбоцитопения; аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отёка. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков.

Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 1–5 мг, средняя суточная 30–80 мг. В/м: начальная разовая доза 1–2 мг через каждые 4–6 ч, средняя суточная 60 мг.

Апо-Трифлуоперазин (APOTEX, Канада) Таблетки, 1, 2, 5, 10 и 20 мг, 50, 500 и 1000 шт.

Стелазин (SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, Великобритания)Таблетки,1 и 5 мг, 50 и 1000 шт.

Тразин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 5 и 10 мг, 100 шт.

Трифтазин (Россия) Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 0,2%. Таблетки, 1, 5 и 10 мг.

Трифтазин (ЭРЕКТОН НПЦ ООО, Россия) Таблетки, 1, 5 и 10 мг. Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 0,2%.

Флупентиксол (flupentixol)

Показания. Психотические состояния; психосоматические расстройства; тревога, обусловленная стрессовыми ситуациями. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности; беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Транзиторная бессонница (особенно после применения седативных нейролептиков), экстрапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, изменения функциональных показателей печени. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, сердца, эпилепсии. Во время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление алкоголя. Не рекомендуется применять при гиперактивности и состоянии возбуждении. В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их приём следует постепенно прекратить. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффекты снотворных, наркотических средств, анальгетиков, алкоголя. Ослабляет эффекты леводопы, амфетамина. Флупентиксол не следует применять с гуанетидином и другими средствами подобного действия. Препарат уменьшает эффекты леводопы и адренергических средств. При одновременном применении с метоклопрамидом и пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Дозы и применение. Депрессивные и тревожные расстройства: начальная доза 1 мг/сут (утром) или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффекта через 1 нед дозу увеличивают до 3 мг/сут, разделённую на несколько приёмов. В случае отсутствия эффекта в дозе 3 мг/сут препарат отменяют. Психотические состояния: начальная суточная доза 5–15 мг, в дальнейшем дозу увеличивают до 40 мг/сут в 2–3 приёма.

Флюанксол (H.LUNDBECK A/S, Дания) Драже, 0,5 и 1 мг, 100 шт. Таблетки, 5 мг, 100 шт. Раствор для приёма внутрь (флаконы), 10 мл, 100 мг/мл.

Флупентиксол деканоат (flupentixol decanoate)

Пролонгированная форма флупентиксола. Показания. Профилактика рецидивов при хронических психозах (особенно при шизофрении). Противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. “Флупентиксол”.

Дозы и применение. Препарат применяют в/м. Средняя поддерживающая доза 20–200 мг 1 раз в 2–4 нед. При обострении психоза возможно увеличение дозы до 400 мг в 1–2 нед; после упирования острого состояния дозу снижают до средней поддерживающей.

Флюанксол (H.LUNDBECK A/S, Дания) Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 20 и 100 мг/мл, 1 и 10 шт.

Флуфеназин (fluophenazine)

Показания. Психомоторное возбуждение, опасное импульсивное поведение (связанное с насильственными действиями), шизофрения и другие хронические психозы; маниакальные состояния; невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, напряжением. Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; феохромоцитома; почечная, печёночная и сердечная недостаточность; тяжёлые депрессивные расстройства; беременность, грудное вскармливание; детский возраст; паркинсонизм; аденома предстательной

железы; закрытоугольная глаукома. Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства; нарушение мочеиспускания; запоры; артериальная гипотензия; нарушение интеллектульных функций; аномальная пигментация кожи; гормональные нарушения (галакторея, аменорея, гинекомастия); увеличение массы тела. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление алкоголя. С осторожностью назначают при эпилепсии и пожилым больным.

Дозы и применение. Начальная доза 1–2 мг/сут внутрь с постепенным увеличением до 10–30 мг/сут.

Миренил (JELFA SA, Польша) Драже, 1 мг, 30 и 60 шт.

Модекейт (SQUIBB & SONS, Великобритания) Растворы для инъекций (флаконы), 10 мл, 25 мг/мл.

Модитен (BRISTOL–MYERS SQUIBB, Великобритания) Таблетки, 1, 2,5 и 5 мг.

Пролинат (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Растворы для инъекций (ампулы), 1 и 5 мл, 25 мг/мл, 5 шт.

Флуфеназин деканоат (fluophenazine decanoate)

Пролонгированная форма флуфеназина. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. “Флуфеназин”.

Дозы и применение. Препарат назначают в/м однократно с интервалом 2–4 нед. Начальная доза 12,5–25 мг, при необходимости дозу повышают до 75–100 мг.

Лиородин-депо (RODLEBEN PHARMA GMBH, Германия) Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 25 мг/мл.

Модитен-депо (BRISTOL–MYERS SQUIBB, Великобритания) Растворы для инъекций (ампулы), 0,5 и 1 мл, 25 мг/мл, 5 шт. Растворы для инъекций (флаконы), 10 мл, 25 мг/мл.

Модитен-депо (KRKA, Словения) Растворы для инъекций (ампулы), 1 и 5 мл, 25 мг/мл, 5 шт.

Хлорпромазин (chlorpromazine)

Хлорпромазин (аминазин, гибернал, ларгактил, мегафен, плегомазин, торазин, фенактил и т.д., всего более 30 названий). Одним из главных свойств аминазина является его седативный эффект. При внутримышечном введении аминазина с анальгином, а также при сочетании аминазина с амидопирином и кодеином обезболивающий эффект не уступает омнопону, а иногда и морфину. Важное значение имеет противорвотный и противоикотный эффект аминазина, который настолько значителен, что проявляется в тех случаях, когда предшествующая терапия другими средствами безрезультатна. Характерной особенностью аминазина является способность снижать температуру тела, адренолитическое действие (снижение АД и возникновение тахикардии), понижение кислотности и секреции желудочного сока, уменьшение почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Аминазин (и другие нейролептики с альфа-адренолитическими свойствами – тиоридазин, левомепромазин) обладает конкурентным антагонизмом к центральным альфа-адреномиметикам (клофелин-гемитон, клонидин) и ослабляет эффект последних. В то же время аминазин может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Показания. Психомоторное возбуждение, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторно-бредовые синдромы, психозы с проявлениями агрессивности; возбуждение при деменции и умственной отсталости; выраженная тревога, состояния страха, эмоционального напряжения; подготовка к анестезии, потенцирование анестезии; обезболивание родов, эклампсия; купирование тяжёлой рвоты; иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Противопоказания. Тяжёлые депрессивные расстройства (препарат провоцирует и усугубляет симптомы депрессии); заболевания печени, почек (нефрит); нарушения функций кроветворных органов; микседема; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; декомпенсированные заболевания ССС; АГ III стадии с выраженным артериолосклерозом, нарушения сердечной проводимости; тромбоэмболическая болезнь; острый период черепно-мозговой травмы; беременность и грудное вскармливание; коматозные и прекоматозные состояния.

Побочные эффекты. При парентеральном применении возможны раздражение тканей, болезненные инфильтраты в месте введения. Вялость, апатия, выраженные сонливость и слабость; головокружение; артериальная гипотензия; фотосенсибилизация и пигментация кожи; диспепсические расстройства; желтуха; агранулоцитоз; экстрапирамидные расстройства, поздние дискинезии. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление алкоголя. С осторожностью назначают при жёлчно- и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, больным паркинсонизмом, при заболеваниях ССС, больным эпилепсией, сахарным диабетом. В случае появления гипертермии лечение препаратом следует немедленно прекратить (возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома). Не рекомендован одновременный приём препарата с леводопой, гуанетидином, солями лития, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дозы и применение. Внутрь: начальная доза 25–75 мг/сут с постепенным увеличением до средней суточной дозы 300–600 мг (после еды), разделённой на 4 приёма. В/м: к необходимому количеству препарата добавляют 2–5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят не более 3 раз в сутки. Суточная доза не более 600. При достижении эффекта переходят на приём препарата внутрь. В/в (назначают редко): к необходимому количеству препарата добавляют 10–20 мл 5% (иногда 20–40%) раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят однократно медленно (в течение 5 мин). Разовая доза 25–50 мг (не более 100 мг). Максимальная суточная доза 250 мг. При достижении эффекта переходя на приём препарата в/м или внутрь.

Аминазин (Россия) Таблетки, 10 мг. Драже, 25, 50 и 100 мг, 10, 30, 50 и 100 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 1, 2 и 5 мл, 25 мг/мл, 5 и 10 шт.

Хлорпромазин (SANAVITA, Германия) Таблетки, 50 мг, 20 и 1000 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 25 мг/мл, 10 и 100 шт.

Хлорпротиксен (chlorprothixene)

Хлорпротиксен (тарактан, труксал) является наиболее распространенным представителем тиоксантенов. По седативному эффекту превосходит аминазин. Усиливает действие снотворных, наркотических и анальгезирующих средств, вызывает гипотермию, обладает противосудорожными и холинолитическими свойствами. По адренолитической активности заметно уступает аминазину. Психотропное действие хлорпротиксена включает седативный, антипсихотический и антидепрессивный эффект. Может вызывать нарушения аккомодации, тахикардию, дизартрию, сухость слизистых. Неврологические нарушения экстрапирамидного характера возникают очень редко.

Показания. Психозы (в том числе шизофрения); депрессивные состояния в период климакса; состояния страха и напряжения, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, алкогольный делирий, нарушения сна при тревожных состояниях; психосоматические, невротические расстройства у детей; премедикация, в послеоперационном периоде; ожоговая болезнь; зудящие дерматозы. Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, отравление лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома. Относительные: эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции почек, печени, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, myasthenia gravis, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст (до 6 лет). Побочные эффекты. Экстрапирамидные нарушения, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, ортостатическая артериальная гипертензия, тахикардия, нарушения аккомодации, нарушение зрения, запор, расстройства мочеиспускания, желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, изменение либидо, нарушения углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, фотодерматит, синдром отмены (при внезапном прекращении лечения). Меры предосторожности. Прекращают лечение путём постепенного снижения дозы. На время терапии следует избегать приёма алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя.

Дозы и применение. 50–200 мг/сут внутрь (большую часть дозы принимают на ночь).

Хлорпротиксен 50 Лечива (LECHIVA PRAHA SA, Чехия) Таблетки, 50 мг.


ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ).

Термин “транквилизатор” появился в психиатрии в начале прошлого века (1810г.), когда Rush назвал так сконструированное им смирительное кресло. Первое употребление этого понятия по отношению к медикаментам связано с предшественником мепротана (мепробамата) – мефеназином (1946г.). Транквилизаторы отличаются тем, что их терапевтические дозы оказывают успокаивающее действие. Препараты этой группы снимают состояние беспокойства и страха, внутренней напряженности, тревожного ожидания грядущих неприятных событий, аффективной неустойчивости, возбуждения, а также вегетативные расстройства, головную боль и т.п. При этом транквилизаторы не влияют на сознание.

В отличие от нейролептиков они не оказывают антипсихотического действия и не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов. Помимо основного анксиолитического действия, у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, соотношение и выраженность которых значительно варьируют. Принято выделять 6 основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

1. Транквилизирующий или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряжённости).

2. Седативный (психомоторная заторможённость, дневная сонливость, сопровождаемые снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций, потенцирование действия алкоголя и других депримирующих ЦНС средств).

3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный.

5. Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким T1/2 ).

6. Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетативной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты.

1. Психостимулирующий (медазепам, клоразепат, оксазепам, тофизопам) и тимоаналептический (алпразолам) эффекты.
   
2. Антифобический эффект, например у алпразолама, клоназепама.
   

Тенденция назначать эти препараты почти при любых связанных с эмоциональным напряжением расстройствах не всегда оправдана. Транквилизаторы назначают в минимально возможных дозах, терапию ими проводят как можно менее длительный период времени. В первые дни лечения транквилизаторами, особенно хлор­диазепоксидом, диазепамом, феназепамом и лоразепамом возникает сонливость, которая почти всегда проходит самостоятельно, обычно даже без снижения дозы препарата. Медазепам и мебикар прак­ти­чес­ки не вызывают сонливости. Миорелаксирующее действие, при­сущее многим транквилизаторам, также проявляется чаще в первые дни лечения слабостью, снижением мышечного тонуса. Чаще это имеет место при использовании хлордиазепоксида, диазепама, фена­зепама. Медазепам, лоразепам, тофизепам и мебикар не вызывают релаксации. В отдельных случаях при терапии транквилизаторами отмечаются небольшое головокружение, боль в животе, тошнота, запор, снижение половой активности, кожная сыпь. При лечении амизилом могут отмечаться атропиноподобные побочные реакции. Развитие зависимости к препаратам особенно вероятно у больных со злоупотреблением алкоголем или наркотиками в анамнезе и у больных с расстройством личности. В зависимости от характера действия транквилизаторы разделяют на препараты с выраженным седативным действием (диазепам, феназепам и т.д.) и дневные транквилизаторы (клобазам-фризиум, тофизопам-рудотель), не вызывающие значительной сонливости и миорелаксации.

В настоящее время классификация транквилизаторов, как и других психотропных средств, базируется в основном на критерии химического строения. По этому принципу транквилизаторы подразделяются на шесть основных групп: производные пропандиола (мепротан, тибамат), производные амида триметоксибензойной кислоты (триоксазин), ненасыщенные карбинолы (далгол, роридорм и др.), производные дифенилметана (гидроксизин, амизил и др.), производные дибензобициклооктадиена (тацитин), производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам, нитразепам, медазепам, лоразепам, феназепам, бромазепам, клобазам и др.). Последняя группа препаратов наиболее обширна и популярна в клинической практике.

Кроме того, иногда в классификацию транквилизаторов включают препараты из различных классов, обладающие успокаивающими свойствами, например фенобарбитал, амитал-натрий, хлоралгидрат, карбромал, бромизовал и ноксирон, относящиеся к снотворным, слабые нейролептики мягкого действия – пропазин, френолон, тиоридазин, терален и др., слабые антидепрессанты с седативным эффектом – инсидон, доксепин (синекван), протиаден, а также бета-адреноблокаторы (индерал, тразикор), бромиды, препараты валерианы, пустырника, валокордин и др. Примыкают к транквилизаторам комбинированные препараты, в состав которых входят транквилизирующие средства: либракс (хлордиазепоксид­+­кли­ди­ниум), гастробамат (мепробамат+гастрипон), скутамил-Ц (изо­про­тан-парацетамол) и др.

Бензодиазепины: (алпразолам, диазепам, клоназепам, клоразепат, лоразепам, медазепам, нитразепам, оксазепам, темазепам, тофизопам, триазолам, феназепам, флунитразепам, флуразепам, хлордиазепоксид) - наиболее эффективная и распространённая группа транквилизаторов. Показания. Неврозы всех видов, особенно в сочетании с тревожным синдромом; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; эндогенные психозы (как вспомогательное средство); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; спазмы, ригидность мышц, контрактуры; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; психические заболевания с двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; расстройства сна различного происхождения; премедикация, вводный наркоз; начинающиеся преждевременные роды и угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности); облегчение родовой

деятельности (для парентерального введения); преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); невротические расстройства у детей; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эпилептический статус (для парентерального введения). Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность; тяжёлые нарушения функций печени и почек; миастения; порфирия; беременность; грудное вскармливание; глаукома; злоупотребление алкоголем; тяжёлая сердечная и дыхательная недостаточность; атаксия (нарушение координации движений). Побочные эффекты. Лихорадка; нарушения сна, сонливость; повышенная утомляемость и слабость; нарушения памяти; депрессия; мышечная слабость; тремор; атаксия; снижение аппетита; желтуха; нарушения функции печени; недержание или задержка мочи; изменения массы тела; расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея или запор). Реже наблюдают двигательное возбуждение, раздражительность, галлюцинации, агрессивность в поведении (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приёме других лекарств, угнетающих ЦНС). Меры предосторожности. Длительное непрерывное применение (более 1 мес), особенно в больших дозах, нежелательно вследствие высокого риска развития зависимости. Транквилизаторы могут ослаблять внимание и уменьшать скорость двигательных реакций; вследствие этого они влияют на способность управлять механизмами и транспортными средствами; в редких случаях указанное действие препаратов, принятых перед сном, вызывает снижение активности на следующий день. На период лечения запрещён приём алкоголя. Прекращение терапии (особенно короткодействующими транквилизаторами, например триазоламом) следует проводить постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены (при эпилепсии резкая отмена препарата может спровоцировать судорожные приступы). Синдром отмены после длительного приёма проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, снижением массы тела, тремором, повышенной потливостью, расстройствами

восприятия. Признаки синдрома отмены могут быть идентичны исходным жалобам больного и привести к необоснованному увеличению доз и дальнейшему назначению препарата. При заболеваниях печени и почек принимают с осторожностью и в меньших дозах.

Алпразолам (alprazolam)

Оказывает выраженное транквилизирующее действие при незначительной седации, даёт антидепрессивный эффект; высокоэффективен при агорафобии и паническом расстройстве. Препарат не применяют при депрессиях с психомоторной заторможённостью, биполярных расстройствах настроения, психотических состояниях, не назначают детям и подросткам до 18 лет. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 0,25–0,5 мг, средняя суточная 1–2 мг.

Алзолам (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 0,25, 0,5 или 1 мг, 10 шт.

Алпразолам (Россия) Таблетки, 0,1 и 0,25 мг.

Алпрокс (ORION CORPORATION, Финляндия) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг, 30 и 100 шт.

Золдак (CADILA LABORATORIES LTD, Индия) Таблетки, 0,25 и 0,5 мг, 10 шт.

Кассадан 0,25 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 0,25 мг, 10, 20 и 5 шт.

Кассадан 0,5 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 0,5 мг, 10, 20 и 50 шт.

Ксанакс (N.V. UPJOHN SA, Бельгия) Таблетки, 0,25, 0,5, 1 и 2 мг.

Ксанакс ретард ( N. V. UPJOHN SA, Бельгия) Таблетки, 0,5, 1, 2 и 3 мг.

Ламоз (M.J.PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг.

Неурол (LECHIVA, Чехия) Таблетки, 0,25, 30 шт.

Хелекс (KRKA, Словения) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг, 30 шт.

Гидроксизин (hydroxyzine)

Небензодиазепиновый анксиолитический препарат, оказывающий седативное, миорелаксирующее, противорвотное, анальгезирующее, антигистаминное и противозудное действие. Показания. Тревожные состояния; повышенная возбудимость, раздражительность; зудящий дерматит; премедикация. Противопоказания. Гиперчувствительность; острая форма порфирии; глаукома; гиперплазия предстательной железы; беременность; грудное вскармливание. Побочные эффекты. Слабость, сонливость (особенно в начале лечения); сухость во рту; тремор; головная боль; спутанность сознания (очень редко). Меры предосторожности. Гидроксизин может ослаблять внимание и уменьшать скорость двигательных реакций, вследствие этого он влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами. На период лечения запрещён приём алкоголя. При заболеваниях печени и почек лекарство принимают с осторожностью и в меньших дозах. Раствор для инъекций вводят только в/м (во избежание повреждения тканей при подкожном, внутривенном и внутриартериальном введении).

Дозы и применение. Внутрь, в/м (в область крупных мышц): 25–100 мг в несколько приёмов в течение дня или на ночь (в общей практике), 100–300 мг в психиатрии. Внутримышечное введение особенно показано при экстренной терапии. Детям от 13 мес до 15 лет 1 мг/кг/сут в несколько приёмов.

Атаракс (UCB SA, Бельгия) Таблетки, 10 и 25 мг, 25 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 50 мг/мл, 6 шт.

Гидроксизин (POLFA, Польша) Драже, 10 и 25 мг, 30 шт.

Диазепам (diazepam)

Диазепам (седуксен, апаурин, реланиум, фаустан, валиум, сибазон и др.) по ряду фармакологических показателей оказывается в 3-5 раз активнее хлордиазепоксида. Диазепам оказывает успо­каи­вающее действие при страхе, тревоге, повышенной раздра­житель­ности, эмоциональной напряженности и навязчивостях, превышая в большинстве случаев эффективность хлордиазепоксида. Существен­но, что седативное действие диазепама, как и хлордиазепоксида, как правило, не сопровождается притуплением интеллектуальной сферы, сонливостью и адинамией, что характерно для терапии нейролептиками. Специфической особенностью препарата является его антидепрессивное действие при невротических состояниях, терапев­тическое влияние на различные вегетативные симптомы, особенно вегетативные пароксизмы генерализованного типа с симпато-адреналовыми кризами. Диазепам обладает мио­релак­сирующими свойствами, непосредственно угнетающе дей­ст­вует на скелетные мышцы и тормозит проведение возбуждения по пери­фери­ческим двигательным нервам. Препарат угнетает сокра­тительную деятельность матки путем возбуждения тормозных бета-адренорецепторов миометрия. Диазепам угнетает спазмогенное действие ацетилхолина, гистамина и серотонина в 10 раз сильнее аналогичной способности мепротана. При этом по холи­но­ли­ти­чес­ко­му эффекту эффекту диазепам превосходит, а по антигистаминному уступает хлордиазепоксиду. Снижает секрецию желудочного сока, обладает антигипоксическим и сосудорасширяющим дествием, уг­нетает дыхание при парентеральном введении (особенно у больных с хронической обструкцией воздухоносных путей). При приеме пре­па­ра­та внутрь подобных явлений не отмечено. Отмечено влияние воз­рас­та на фармакокинетику диазепама: например, у 20-летних пе­риод полужизни препарата составляет около 20 ч, а у 80-летних – 90 ч. Диазепам проникает через плаценту, однако данных о его тератогенном влиянии на плод не имеется. Диазепам, как и мепротан, является ферментным индуктором в отношении дифенина, кортикостероидов, андрогенов, эстрогенов, прогестерона, антикоагулянтов, оральных контрацептивов, ускоряя их метаболизм. Диазепам ослабляет антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, а трициклические антидепрессанты в свою очередь уменьшают седативное действие диазепама. Существенно также, что в сочетании с диазепамом значительно усиливается анальгетический эффект морфина и его угнетающее влияние на дыхание. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 5–10 мг (максимальная 20 мг), средняя суточная 15–30 мг (максимальная 60 мг). В/м, в/в: средняя разовая доза 10 мг (максимальная 30 мг), средняя суточная 30 мг (максимальная 70 мг).

Апаурин (KRKA, Словения) Драже, 2 и 5 мг, 30 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 10 шт.

Апо-Диазепам (APOTEX, Канада) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 20 и 1000 шт.

Валиум рош (F.HOFFMANN LA ROCHE LTD, Швейцария) Таблетки, 5 и 10 мг, 25 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 50 шт.

Диазепабене (MERCKLE GMBH, Германия) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 10, 20 и 50 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 5 и 25 шт. Суппозитории ректальные, 5 и 10 мг, 5 шт.

Диазепам (WEIMER PHARMA GMBH, Германия) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 10, 20 и 50 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 5 мг/мл.

Реланиум (POLFA, Польша) Таблетки, 5 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 5, 10 и 50 шт.

Седуксен (GEDEON RICHTER, Венгрия) Таблетки, 5 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 5 шт.

Сибазон (ОРГАНИКА, Россия) Таблетки, 1, 2 и 5 мг. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 10 шт.

Фаустан (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл. Суппозитории ректальные, 10 мг.

Фаустан-5 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 5 мг, 20 шт.

Клоразепат (clorazepate)

Оказывает сильное анксиолитическое действие, миорелаксирующий и седативный эффекты выражены слабо. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Средняя доза для взрослых 30 мг/сут (15–60 мг/сут). Начальная доза для пожилых и ослабленных пациентов 3,75 мг на ночь.

Апо-Клоразепат (APOTEX, Канада) Капсулы, 7,5, 15 и 3,75 мг. Пациентам до 18 лет противопоказан.

Транксен (SANOFI–WINTHROP, Франция) Капсулы, 5 и 10 мг, 30 шт. Детям до 2,5 лет противопоказан.

Лоразепам (lorazepam)

Лоразепам (ативан, теместа, тавор) обладает высокой транквилизирующей, гипноседативной и противосудорожной активностью, а также выраженным влиянием на различные веге­та­тив­ные нарушения. Препарат лишен миорелаксирующих свойств, не вызывает тератогенного эффекта. Ему свойствен широкий диапазон терапевтических и токсических доз.

Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше. Противопоказан пациентам до 18 лет.

Дозы и применение. Начальная доза 2 мг в 2–3 приёма внутрь, при необходимости дозу повышают до 6 мг/сут (не более); пожилым и ослабленным больным не более 0,5 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.

Апо-Лоразепам (APOTEX INC, Канада) Таблетки, 0,5 мг, 500 шт. Таблетки, 1 и 2 мг, 20 и 1000 шт.

Лорам (LEK D.D., Словения) Таблетки, 1, 2,5 мг.

Лорафен (POLFA, Польша) Драже, 1, 2,5 мг, 25 шт.

Мерлит (EBEWE ARZNEIMITTEL GMBH, Австрия) Таблетки, 1 и 2 мг.

Мебикар.

Не проявляет центральных и периферических холинолитических свойств, а также миорелаксирующего и противосудорожного действия. Периферическая адренолитическая активность у мебикара отсутствует. Токсичность в 150 раз ниже, чем у диазепама. По анксиолитическому (противотревожному) действию не уступает диазепаму, не снижая при этом умственную и физическую работоспособность. Не расслабляет мышц, не вызывает сонливости, не нарушает внимания. Все это позволяет использовать мебикар в качестве дневного транквилизатора без ущерба для работоспособности больных.

Медазепам (medazepam)

Медазепам (рудотель, нобриум) по транквилизирующим свойствам приближается к хлордиазепоксиду. Обладает слабыми миорелаксирующими, противосудорожными и снотворными свой­ства­ми и в связи с этим использутся как дневной транквилизатор, не ухудшающий работоспособность. Препарат малотоксичен. Проти­вопоказан как и другие транквилизаторы при миастении. Хорошо переносится ослабленными больными, пожилыми, так как миорелаксирующее действие выражено в значительно меньшей степени, чем у других бензодиазепинов. Детям препарат назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 10–20 мг, средняя суточная 20–30 мг. Пожилым и пациентам с нарушением функции почек назначают по 5–10 мг 1–2 раза в день или 10 мг на ночь. Детям дозы рассчитывают исходя из массы тела ребёнка (обычно 2 мг/кг/сут).

Медазепам АВД (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 10 мг.

Мезапам (ОРГАНИКА, Россия) Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь для детей, 150 мл. Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Нобритем (ICN GALENIKA, Югославия) Капсулы, 5 мг, 30 шт.

Рудотель (ORANIENBURGER PHARMAWERK GMBH, Германия) Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Оксазепам (oxazepam)

Оксазепам (тазепам, нозепам, адумбран, серенал, серакс, сереста и др.) по успокаивающему действию, выраженности миоре­лак­сации, а также антигипоксическим свойствам уступает диазепаму. Переносимость оксазепама в общем лучше, чем диа­зе­па­ма и хлордиазепоксида. Такие, свойственные этим препаратам побочные явления, как сонливость, мышечная слабость, утомляемость, атаксия, встречаются редко и лишь при высоких дозах препарата. Применяют главным образом в амбулаторной практике. С осторожностью назначают при склонности к снижению АД. При продолжительном лечении необходим контроль за работой печени и состоянием крови. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 5–10 мг, средняя суточная 20–40 мг. Пожилым и пациентам с нарушением функции почек по 10 мг 2–3 раза в день или 10–20 мг на ночь.

Апо-Оксазепам (APOTEX, Канада) Таблетки, 10, 15 и 30 мг, 50 и 1000 шт.

Нозепам (ОРГАНИКА, Россия) Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Оксазепам (POLFA, Польша) Таблетки, 10 мг, 20 шт.

Тазепам (POLFA, Польша) Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Тофизопам (tofizopam)

Препарат с выраженной вегетостабилизирующей и стресспротективной активностью; оказывает значительное противотревожное действие, но в отличие от типичных бензодиазепинов не вызывает сонливости, не расслабляет мышцы, не даёт противосудорожного эффекта, в связи с этим препарат относят к дневным транквилизаторам. Возможно применение тофизопама при сопутствующей миастении. Препарат особенно эффективен при выраженных соматических симптомах тревоги. Оказывает активирующий эффект. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 50–100 мг, средняя суточная 150–300 мг (в 2–3 приёма).

Грандаксин (EGIS SA, Венгрия) Таблетки, 50 мг, 20 шт.

Феназепам (phenazepam)

Феназепам по фармакологическим характеристикам ак­тив­ности превосходит диазепам и нитразепам и в наибольшей сте­­пени сходен с лоразепамом. Обладает выраженным противосудорожным эффектом, превосходит все транквилизаторы, включая нитразепам, по снотворным свойствам, оказывая положительное влияние на пре-, интра- и постсомнические нарушения. В малых дозах (0,0005-0,001г) может оказывать активирующее действие: появляются бодрость, приподнятое настроение. По миорелаксирующим свойствам феназепам сходен с диазепамом и превосходит хлордиазепоксид и нитразепам. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 0,5–1 мг, средняя суточная 2–3 мг, максимальная доза 10 мг/сут.

Феназепам (ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) Таблетки, 0,5, 1 и 2,5 мг. Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 3 мг/мл.

Хлордиазепоксид (chlordiazepoxide)

Оказывает выраженное анксиолитическое действие, обладает слабыми болеутоляющими свойствами. Хлордиазепоксид (элениум, либриум, напотон, радепур, тимозин и др.) – в несколько раз сильнее мепротана и триоксазина по успокаивающему и противосудорожному действию. Миоре­лак­сирующий эффект выражен у хлордиазепоксида в 5 раз сильнее, чем у мепробамата и в 15 раз сильнее чем у триоксазина. Под влия­нием препарата расслабляется гладкая мускулатура матки. Препарат повышает аппетит и обладает довольно слабыми болеутоляющими свойствами, но потенцирует действие анальгетиков (и наркотических веществ). Снотворный эффект препарата отмечается обычно в первые 3-5 дней терапии, однако поло­жи­тель­ное влияние препарата на ночной сон сохраняется. При этом не столько проявляется снотворное действие хлорди­азе­пок­сида, сколько устраняются различные психогенные раздражители, нару­шав­шие сон, который на фоне терапии приближается к физиологическому. Хлордиазепоксид повышает восприимчивость больных к психотерапии. При назначении хлордиазепоксида сов­мес­тно со снотворными их действие удлиняется и усиливается. Показания, противопоказания, меры предосторожности. См. выше. Также противопоказан при синдроме ночного апноэ. Побочные эффекты. Кроме сонливости в первые дни лечения, можно отметить легкую атаксию, мышечную слабость, очень редко – головокружение, тошноту, нарушение мочеиспускания. При уме­нь­ше­нии дозы препарата эти явления, как правило, исчезают.

Дозы и применение. Разовая доза 5–10 мг, средняя суточная 30–50 мг в 3–4 приёма.

Апо-Хлордиазепоксид (APOTEX, Канада) Таблетки, 5, 10 и 25 мг, 50, 100, 500 и 1000 шт.

Напотон (TERAPIA SA, ROMFERCHIM, Румыния) Драже, 5 и 10 мг, 30 шт.

Радепур 10 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Драже, 10 мг, 20 и 100 шт.

Хлозепид (АКРИХИН ХФК, Россия) Таблетки, 5 мг, 10, 20, 40, 50 и 150 шт.

Элениум (POLFA, Польша) Драже, 10 мг, 25 шт.


СНОТВОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Инсомния (И) является одной из главных составляющих триады нарушений цикла сон-бодрствование, включающих также гиперсомнию и парасомнию. Инсомния встречается у 28-45% популяции, являясь для половины из них важной клинической проблемой, требующей лечения. И определяется как состояние затрудненного начала сна и его поддержания, нередко в сочетании с дневными слабостью, разбитостью, сниженной работоспособностью и сонливостью. Часто используемый даже врачами термин “бессонница” неадекватен, так как в многочисленных объективных исследованиях не выявлено полное отсутствие сна у больных, которые предьявляли подобные жалобы. Следует подчеркнуть, что любые препараты, обладающие седативным и снотворным эффектом (даже если они не применяются специально в качестве снотворных), могут модифицировать клиническую картину инсомнии. Особенно ярко этот эффект проявляется при назначении бензодиазепиновых снотворных препаратов с длительным периодом полужизни, которые могут сами вызывать постсомнические расстройства. Синдромы, возникающие во сне (синдром апное во сне, синдром беспокойных ног, синдром периодических движений конечностей во сне), лидируют в качестве интрасомнических расстройств. Инсомния при синдроме “апноэ во сне” сочетается с храпом, ожирением, императивной дневной сонливостью, артериальной (преимущественно утренней и диастолической), утренними головными болями. Частые ночные пробуждения у этих больных (инсомния при синдроме апноэ во сне в основном характеризуется этим феноменом) являются своеобразным саногенетическим механизмом, так как направлены на включение произвольного контура регуляции дыхания. Наиболее серьезной проблемой является то, что назначение бензодиазепиновых снотворных в этом случае чревато серьезными осложнениями, так как они снижают мышечный тонус и угнетают активирующие системы ствола головного мозга.

Для унификации назначения снотворных препаратов предлагается несколько принципов их назначения:

1. Начинать лечение И предпочтительнее с растительных снотворных препаратов или мелатонина. Эти препараты создают наименьшие проблемы для пациентов и легко могут быть отменены в дальнейшем. "Усыпляющий" потенциал мелотонина достаточен для его рекомендации в качестве снотворного препарата.
   
2. Преимущественное использование короткоживущих препаратов (типа имована, ивадала, дормикума, хальциона, лендормина). Эти препараты не создают постсомнических проблем, не вызывают вялости и сонливости в течение периода бодрствования, не оказывают негативного влияния на моторные возможности человека, что делает их более безопасными у людей, занятых операторской деятельностью, и водителей.
   
3. Длительность назначения снотворных препаратов не должна превышать 3 нед (оптимально – 10 – 14 дней). Это время, которое отводится врачу для уточнения причины И. За этот срок, как правило, не формируются привыкание и зависимость, а также не возникает проблемы отмены препарата.
   

4. Пациентам старших возрастных групп следует назначать половинную (по отношению к больным среднего возраста) суточную дозировку снотворных препаратов, а также учитывать их возможное взаимодействие с другими лекарствами. Для пациентов молодого и среднего возраста нет (точнее, почти нет) проблемы полипрагмазии, тогда как для больных старших возрастных групп это одна из наиболее актуальных ситуаций. Пациенты старших возрастных групп несомненно имеют больший “инсомнический потенциал”, что обусловлено сочетанием И с физиологическими зависимыми от возраста изменениями цикла сон – бодрствование. У этих больных в качестве причины И значительно возрастает роль соматических заболеваний, таких как атеросклеротическое поражение сосудов, АГ, хроническая пневмония и др. Многие препараты, назначаемые им для терапии соматических страданий, обладают дополнительным снотворным эффектом (например, комбинированные гипотензивные препараты, содержащие резерпин, или стугерон, относящийся к нейролептикам), не учитывая который можно получить осложнения при их сочетании с назначаемыми снотворными, особенно бензодиазепинового ряда. Кроме того, у лиц старших возрастных групп изменяется ферментная активность печени, что приводит к затруднениям инактивации препаратов. Важно также учитывать возрастные физиологические изменения многих медиаторных церебральных систем, что создает проблему взаимодействия психотропных (а снотворные относятся к этой группе) препаратов и стареющего мозга. В первую очередь, это касается дофаминергических систем и усиливает возможность возникновения экстрапирамидных (чаще гипокинетических, реже гиперкинетических) осложнений. Нередко у больных старших возрастных групп без проведения полисомнографии бывает сложно дифференцировать физиологические изменения цикла сон – бодрствование и инсомнию; с учетом сказанного, при малейших колебаниях следует воздержаться от назначения снотворных препаратов. В этом аспекте определенные надежды возлагаются на мелатонин, который является гормоном эпифиза, обладает определенным снотворным эффектом, но лишен многих негативных качеств ранее описанных снотворных.

5. В случае хотя бы минимальных подозрений на наличие синдрома апное во сне как причины И и невозможности полисомнографической верификации лучше использовать в качестве снотворных циклопирролоновые и имидазопиридиновые производные, негативное влияние которых на функцию дыхания до настоящего времени не выявлено. Специальные исследования показали, что имован не влияет на функции дыхания во сне. При выявлении синдрома апное во сне как причины И наиболее эффективным является лечение нарушений дыхания во сне с помощью приборов, создающих постоянный ток воздуха (СРАР или ВiРАР).

6. Если при субьективной неудовлетворенности длительностью сна обьективно зарегистрировано 6 ч сна и более, назначение снотворных препаратов представляется неэффективным и следует применять психотерапию. Этот пункт отражает нередко существующую диссоциацию между предьявляемыми жалобами на полное отсутствие сна (т.е. бессонницу как таковую) и обьективно регистрируемый сон, длительность которого может достигать 8 ч, т.е. подчеркивает важность полисомнографии для диагностики нарушений сна.

Больным, длительно получающим снотворные препараты, необходимо проводить “лекарственные каникулы”, что позволяет уменьшить дозу этого препарата или сменить его. Этот пункт имеет особое значение для пациентов, длительно применяющих бензодиазепиновые препараты. Часто такая ситуация является результатом самолечения, иногда – врачебных назначений. На пути врача, который будет проводить “лекарственные каникулы” у таких пациентов, встают трудности, связанные как с ухудшением проявлений И, так и с привыканием, зависимостью и синдромом отмены. Определенную помощь в этих случаях может оказать фототерапия, проводимая в рамках “лекарственных каникул”. Несмотря на значительное разнообразие применяемых групп снотворных препаратов, их эффект во многом неспецифичен. Эти группы включают барбитураты, бензодиазепины, циклопирролоны, имидазопиридины, нейролептики (с седативным эффектом) и антидепрессанты (с седативным эффектом). Неспецифичность их воздействия заключается в увеличении времени сна, снижении длительности засыпания, уменьшении представленности поверхностных стадий ФМС, времени бодрствования и двигательной активности во сне. Таким образом, при прочих равных условиях, проблема выбора снотворного препарата заключается в наименьшем числе побочных воздействий и осложнений от данного конкретного препарата. К таковым относятся, в первую очередь, циклопирролоновые (имован) и имидазопиридиновые (ивадал) производные и, во вторую очередь, бензодиазепиновые производные с коротким и средним периодом полужизни (менее 5ч и от 5 до 15ч соответственно) - дормикум, хальцион, лендормин. Кроме фармакологических методов, в лечении инсомнии используют психотерапию, иглорефлексотерапию, фитотерапию, фототерапию (лечение ярким белым светом), программу “Музыка мозга”.

Золпидема тартрат (zolpidem tartrate)

Золпидем относится к группе небензодиазепиновых снотворных средств, отличается избирательностью гипнотического эффекта с отсутствием нежелательных миорелаксирующих и седативных свойств; T1/2 наиболее короткий по сравнению с другими снотворными препаратами (2,5 ч), что объясняет отсутствие сонливости и снижения работоспособности на следующий день после его приёма. Показания. Расстройства сна, особенно связанные с эмоциональным стрессом, соматическими заболеваниями, а также с хронической болью. Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарству; возраст до 15 лет; беременность; грудное вскармливание. Побочные эффекты. Спутанность сознания (чаще у пожилых); тахикардия; нарушение координации движений; кожная сыпь; отёчность лица; нарушения сна; сонливость в течение дня; головная боль; нарушения памяти; кошмарные или необычные сновидения. Меры предосторожности. См. “Транквилизаторы (анксиолитики)”.

Дозы и применение. 5–10 мг однократно внутрь за 20–30 мин до сна, пациентам старше 65 лет по 5 мг, при необходимости не более 10 мг.

Ивадал (SYNTHELABO GROUP, Франция) Таблетки, 10 мг, 7 и 20 шт.

Санвал (LEK D.D., Словения) Таблетки, 5 и 10 мг.

Зопиклон (zopiclone)

Зопиклон относится к группе небензодиазепиновых снотворных, характеризуется короткой продолжительностью действия (T1/2 3,5–6 ч), что объясняет отсутствие у препарата эффекта последействия на следующий день. Препарат улучшает качество сна и сокращает его латентный период. Показания. Все виды инсомнии, в том числе преходящие ситуационные расстройства сна в результате стресса, перенапряжения, изменения привычного ритма жизни, сменного режима работы, изменения часового пояса. Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарству; возраст до 15 лет; беременность; грудное вскармливание; выраженная дыхательная недостаточность. Побочные эффекты. Возникают редко. Возможны ощущение горького и металлического вкуса во рту; тошнота, рвота; раздражительность; депрессия; спутанность сознания (чаще у пожилых); аллергические реакции (крапивница, сыпь); головные боли, головокружения, нарушения координации движения. Меры предосторожности аналогичны таковым при назначении бензодиазепинов, см. “Транквилизаторы (анксиолитики)”.

Дозы и применение. 7,5 мг внутрь на ночь, при неэффективности до 15 мг, пожилым и при выраженных нарушениях функций печени начинают с дозы 3,75 мг, в зависимости от эффективности и переносимости дозу в дальнейшем можно повысить.

Имован (RHONE–POULENC RORER, Франция) Таблетки, 7,5 мг, 5 и 20 шт.

Мидазолам (midazolam)

Мидазолам относится к группе имидозабензодиазепинов, характеризуется коротким T1/2 (1,5–2 ч), оказывает быстрое и выраженное снотворное и успокаивающее действие, ускоряет наступление сна, улучшает качество и увеличивает его продолжительность, не влияя на фазы быстрого сна. Препарат отличается низкой токсичностью. Показания. Все виды инсомнии (внутрь), премедикация перед хирургическими и диагностическими процедурами (парентерально), наркоз. Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарству, миастения, недостаточность кровообращения, лёгочная недостаточность, беременность и грудное вскармливание, синдром ночного апноэ, детский возраст (таблетки). Побочные эффекты. Парентеральное введение: слабость, сонливость; нарушения памяти; артериальная гипотензия; апноэ; аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отёка; изменение частоты пульса и дыхания; ларингоспазм; после продолжительного внутривенного применения резкая отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены. Приём внутрь: при правильно подобранной дозе отсутствуют. Меры предосторожности. С осторожностью назначают пожилым пациентам. После парентерального введения необходимо врачебное наблюдение за пациентом в течение 3 ч. На период лечения запрещены вождение автотранспорта, управление механизмами и употребление спиртных напитков.

Дозы и применение. Внутрь: 15 мг на ночь, пожилым и ослабленным больным 7,5 мг. В/м: 1–15 мг за 20–30 мин до операции, детям 0,15–0,2 мг/кг. В/в: 2,5–5 мг за 5–10 мин до операции. Дормикум (EGIS PHARMACEUTICALS LTD, Венгрия) Таблетки, 7,5 и 15 мг, 10 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 1 и 3 мл, 5 мг/мл, 10 и 5 шт.

Флормидал (ICN GALENIKA, Югославия) Таблетки, 15 мг. Растворы для инъекций (ампулы), 3 мл, 5 мг/мл.

Нитразепам (nitrazepam)

Нитразепам (эуноктин, радедорм, магадон и др.) по транквилизирующим свойствам уступает другим транквилизаторам из группы бензодиазепина, однако обладает выраженным снотворным действием (влияя в основном на глубину и длительность сна) и повышает восприимчивость к гипнозу; характерен длительный T1/2. Снотворное действие наступает через 30–60 мин после приёма препарата и продолжается в среднем 8 ч. Укорачивает период засыпания, уменьшает интра- и постсомнические нарушения при невротических рас­строй­ст­вах. Вызывает сон, близкий к физиологическому. Быстро выде­ляется из организма. Имеются указания на то,что при хронических обструктивных заболеваниях легких нитразепам может вызывать резкое угнетение дыхательной функции, которое проявляется не сразу, а развивается постепенно, после 10-20 дней терапии. Следует сделать как можно больший перерыв между приёмом пищи и лекарства. Рекомендуется больным с ночными, ранними утренними пробуждениями и утренней тревогой. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. “Транквилизаторы (анксиолитики)”. Характеризуется значительным периодом последействия.

Дозы и применение. Назначают по 5–10 мг на ночь за 30–40 мин до сна, пожилым и ослабленным больным по 2,5–5 мг.

Берлидорм 10 (BERLIN–CHEMIE AG, Германия) Таблетки, 10 мг, 10 шт.

Берлидорм 5 (BERLIN–CHEMIE AG, Германия) Таблетки, 5 мг, 20 шт.

Нитразадон (ICN, Канада) Таблетки, 5 и 10 мг.

Нитразепам (ICN–ОКТЯБРЬ, Россия) Таблетки, 5 и 10 мг, 20 шт.

Нитрам (ICN GALENICA, Югославия) Таблетки, 5 мг, 20 шт.

Нитросан (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 5 и 10 мг, 100 шт.

Радедорм-5 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 5 мг, 20 шт. 189

Эуноктин (GEDEON RICHTER, Венгрия) Таблетки, 10 мг, 10 шт.