Технология получения препаратов под давлением
Дипломная работа - Разное
Другие дипломы по предмету Разное
ость которого должна быть не менее класса 2,5.
фармацевтический аэрозоль лекарственный пропиллент
ПРОВЕРКА КОНТЕЙНЕРА НА ГЕРМЕТИЧНОСТЬ
Контейнер без колпачка и распылителя или насадки полностью погружают в водяную баню при температуре 455оС не менее чем на 15 мин и не более 30 мин для стеклянных баллонов, не менее 10 мин и не более 20 мин - для металлических баллонов. Толщина слоя воды над штоком клапана должна быть не менее 1 см. Не должно наблюдаться выделение пузырьков газа.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ ПРОЦЕНТА ВЫХОДА СОДЕРЖИМОГО КОНТЕЙНЕРА
Контейнер взвешивают с точностью до 0,001 г (m1), удаляют содержимое и взвешивают пустой контейнер (m2). Выход содержимого в процентах (х) вычисляют по формуле:
где: m3 - масса содержимого, которая обозначена на этикетке.
Испытание проводят при температуре 202оС.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ СРЕДНЕЙ МАССЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА В ОДНОЙ ДОЗЕ
Испытания проводят для аэрозолей, которые снабжены дозируемым клапаном. С помощью распылителя делают первые пять нажатий и контейнер с распылителем взвешивают с точностью до 0,01 г (m2). Потом повторно делают еще от 10 до 20 нажатий с интервалом 10-15 с и снова взвешивают (m3). Среднюю массу одной дозы в граммах (mср) вычисляют по формуле:
где: n - число нажатий.
Испытания проводят при температуре 202оС.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ РАЗМЕРА ЧАСТИЦ
Определение размера частиц проводят для лекарственных средств, которые находятся под давлением. Испытания проводят микроскопическим методом (ГФУ). Количество частиц размером менее 10 мкм должно быть не менее 95%.
ПРИМЕНЕНИЕ АЭРОЗОЛЕЙ В ЛЕЧЕБНОЙ ПРАКТИКЕ
Применение в пульмонологии и оториноларингологии
Наиболее широко аэрозоли применяются для лечения бронхиальной астмы, острых и хронических бронхитов. Данной проблеме посвящена обзорная статья З.Н. Мнушко и Г.С. Башуры.
Ассортимент лекарственных средств, применяемых для лечения бронхиальной астмы, большой и разнообразный, так как существуют её разнообразные формы. Среди них широкое применение нашли симпатомиметики, которые в зависимости от сродства с адренергическими рецепторами предложено разделять на три группы. К первой группе относится адреналин, который оказывает преимущественно стимулирующее действие на бета-1 и бета-2-адренергические рецепторы (БАР-1 и БАР-2). Его действие распространяется и на функциональную активность альфа-рецепторов, что может привести к ряду нежелательных явлений. Поиск производных адреналина, действующих избирательно на бета-рецепторы, привел к созданию производных изопропилнорадрена- линового ряда: изадрин, изупрел, изопреналин, новодринэуспиран, алудрин.
Ко второй группе относятся препараты, стимулирующие действие БАР-1 и БАР-2: алупент (астмопент), сальмефамол, римитерол.
В третью группу входят вентолин, тербуталин, беротек, стимулирующие избирательно БАР-2. Они не имеют свойств прямых кардиостимуляторов, что достигается при активизации действия БАР-1.
Другими наиболее эффективными средствами для устранения основных симптомов бронхиальной астмы являются производные теофилина, стероидные препараты и хромогликаты.
Очень важную роль в проведении эффективной терапии играет выбор оптимальной ЛФ. Преимущества аэрозолей бесспорны: высокое терапевтическое действие, точность дозирования и т.д.
Широкое применение в медицине нашли аэрозоли производных изопропилнорадреналина. При их применении действие наступает через 40-50 с и продолжается в течение 3-4 ч, однако препараты проявляют кардиотоксическое действие. Для профилактики и лечения аллергических состояний применяют комбинированные составы, содержащие изопреналин .
По химическому строению и фармакологическим свойствам к изопреналину (изадрину) близок орципреналин (алупент, астмопент), основание которого отличается от изадрина лишь размещением гидроксильных групп при бензольном кольце. Бронхорасширяющие свойства препарата проявляются более сильно и длительнее, чем у производных изопропилнорадреналина.
Препараты сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), беротек обладают преимущественно бета-стимулирующим действием, которое длится 6 ч.
В научной литературе много положительных отзывов о сальбутамоле. Наиболее оптимальный путь его применения-ингаляционный, применяемый перорально - сальбутамол в 25-35% случаев вызывает дрожание мышц. Многие специалисты считают, что аэрозоль сальбутамола следует рассматривать как основное средство, которое получит широкое применение при абструктивных заболеваниях легких. При тяжелых формах бронхиальной астмы рекомендуется его комбинация с теофилином и глюкокортикоидами.
Теофилин и другие производные пурина, в отличие от симпатомиметиков, снимают бронхоспазм любой природы, бронхоспазм, вызванный ацетилхолином или серотонином. Более значительный эффект достигается при применении их аэрозольной формы.
Кортикостероидные препараты применяются в ингаляциях для лечения хронических форм бронхиальной астмы. Терапевтический эффект достигается за счет создания концентрации гормонов в пораженном органе. Наиболее оптимальными для этой цели являются дипропионат и валериат бетаметазона, изоникотинат дексаметазона (ауксизон, ауксилазон), бетаметазон-дипропионат (виарокс), бекламетазон-дипропионат (бекотид). Активность этого ряда препаратов при ингаляционном введении в 360-500 раз превышает лечебный ?/p>