Технология получения препаратов под давлением
Дипломная работа - Разное
Другие дипломы по предмету Разное
вспомогательных веществ относят поверхностно-активные вещества (эмульгаторы, солюбилизаторы), консерванты, консистентные вещества и другие. Они предназначены для обеспечения надлежащего качества аэрозоля, создание необходимой формы выгрузки упаковки и его более эффективное использование.
Важное значение для выдачи аэрозольного продукта имеют рассеивающие или эвакуирующие газы, с помощью которых внутри сосудов создается давление. Эти газы называются пропеллентами.
Пропелленты классифицируются по величине давления насыщенных паров, по агрегатному состоянию при нормальных условиях и по химической природе.
В зависимости от давления насыщенных паров их можно разделить на основные и вспомогательные. Индивидуальные вещества, которые при 20оС могут давать внутреннее избыточное давление в упаковке не ниже 2 атм., называются основными пропеллентами. К ним относятся фреоны -12, -22, -142, а также пропан, изобутан и др. Для снижения давления основные пропелленты комбинируются со вспомогательными, у которых давление насыщенных паров около 1 атм. и в отдельности не могут служить выталкивающими агентами. К ним относятся фреоны -11, -114, -21, бутан и др.
По агрегатному состоянию все вещества, применяемые в качестве пропеллентов, делятся на три основные группы.
. Сжиженные газы:
а) фторорганические соединения (фтор и фторхлоруглеводороды или иначе - фреоны);
б) углеводороды парафинового ряда (пропан, бутан, изобутан);
в) хлорированные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид и др.).
. Сжатые (трудносжижаемые) газы. Сюда относят азот, закись азота, двуокись углерода и др.
. Легколетучие органические растворители (метиленхлорид, этиленхлорид и др.).
В фармацевтических аэрозольных препаратах наиболее широко в качестве пропеллентов используются фреоны.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В АЭРОЗОЛЯХ
Номенклатура лекарственных средств, применяемых в виде ФА, постоянно расширяется и охватывает все новые фармакологические группы. Одними из первых в аэрозольные баллоны были помещены средства, влияющие на вегетативную нервную систему: адреномиметики, холиномиметики и некоторые другие средства, применяемые для лечения бронхиальной астмы.
Адреналин и адреномиметические препараты. Адреналин при аэрозольном введении оказывает быстрое и сильное бронхорасширяющее действие, а также сужение сосудов, усиление сердечной деятельности и ряд других системных эффектов, обусловленных возбуждением симпатического отдела нервной системы. Этот препарат, как и близкие к нему по строению и действию эфедрин, васкулат, мезатон (фенилэфрин), широко представлены в аэрозольных средствах для снятия бронхоспазма и для сужения сосудов слизистых оболочек.
Из симпатолитических препаратов в настоящее время в виде аэрозоля применяется для снятия приступа мигрени эрготамина тартрат. Холиномиметические препараты представлены лишь ацетилхолином, который в виде 1% раствора используется для функциональной диагностики заболеваний легких.
Холинолитические препараты используются довольно широко. Под их влиянием затрудняется или полностью прекращается подача импульсов с окончаний парасимпатических нервов, что ведет к расслаблению спазма бронхиальной мускулатуры, уменьшению отделения слизи. Основным представителем является атропин. В виде аэрозоля атропин оказывает быстрое (через 10 мин) и длительное снятие бронхоспазма в дозах, значительно меньших, чем обычно применяемые в инъекциях. Более активными, по-видимому, являются новые синтетические производные метилнитрататропина и бромгидрат N-изопренил тропиновый эфир тропоновой кислоты. Атропин часто применяется в сочетании с адреномиметиками. Разработанный в ГНЦЛС аэрозоль "Эфатин" содержит атропин, эфедрин и новокаин. "Эфатин" оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект и с успехом применяется для лечения бронхиальной астмы.
Местноанестезирующие препараты широко применяются как самостоятельно, так и в составе комбинированных средств. Из них наиболее известны анестезин (бензокаин), новокаин, дикаин, тримекаин, совкаин и циклокаин. Первый входит во многие рецептуры, в том числе в аэрозоли "Ливиан", "Олазоль" и "Ампровизоль"; новокаин входит в состав "Эфатина", тримекаин - в состав аэрозолей "Стрептоурозоль", "Гипозоль", "Диоксизоль" и др., пиромекаин - в "Пирозоль".
При фармакологическом изучении аэрозоля тримекаина установлено, что препарат полностью блокирует чувствительные рецепторы кожи лягушки и роговицы кролика, превышая по активности новокаин в 2-3 раза. Препарат "Пирозоль" успешно применен в хирургической стоматологии при проведении малых хирургических вмешательств.
К особой группе местноанестезирующих средств можно отнести хладоны, которые оказывают охлаждающий эффект (замораживающий). В малых экспозициях они вызывают раздражение кожи и мышц, прилив крови. Аэрозоли хладонов 12 и 11 ("Кулспрей", "Скефрон" и др.) используются в качестве мышечнорасслабляющих, противовоспалительных средств.
Глюкокортикостероиды используются, главным образом, в качестве местных противовоспалительных средств. Для этой цели применяются гидрокортизон ("Кортонизоль", "Фенкортозоль"), преднизон ("Неотизоль"), преднизолон, триамцинолона ацетонид ("Полькортолонспрей", "Триакорт-аэрозоль"), дексаметазон, флуметазон, флуоцинонид и др.
В связи с тем, что глюкокортикостероиды угнетают антимикро