Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 19 | Titul_ctranica_1-18.qxd 21.11.2006 13:52 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ И ИНФЕКЦИЙ, ПЕРЕДАВАЕМЫХ ПОЛОВЫМ ПУТЕМ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов ...
-- [ Страница 15 ] --Побочные эффекты сухость во рту, фиксированное расширение Со стороны нервной системы: зрачков, приливы крови к лицу, нарушение повышенная утомляемость;
со стороны ЖКТ.
сонливость;
Лечение: если рвота не возникла спонтанно, головная боль;
промыть желудок. Промывание желудка 0,9% _.qxd 21.11.2006 14:07 Page Клеримед р ром NaCl (через 3 ч и более с момента приема Хеликобактерная инфекция у больных с яз препарата);
солевые слабительные;
симптома венной болезнью желудка или 12 перстной тическая терапия. кишки.
Инфекции полости рта.
Взаимодействие Способ применения и дозы Группы и ЛС Результат Применяется внутрь независимо от приема пищи.
Ингибиторы МАО Несовместим с одновре Для взрослых средняя доза составляет 250 мг менным приемом 2 р/день в течение 5Ч7 дней (при урогениталь ЛС для общей Усиливает действие ном хламидиозе Ч 10Ч14 дней). Возможно на анестезии значение всей суточной дозы в 1 прием. При тя ЛС, угнетающие Усиливает действие желых инфекциях доза повышается до 500 мг ЦНС 2 р/день и применяется до 14 дней.
М холиноблокаторы Усиливает действие При туберкулезе, вызванном атипичными ми Нейролептики Усиливает действие кобактериями (М. avium), назначается по 500Ч 1000 мг 2 р/день (до 2 г), длительность лече Седативные Усиливает действие ния Ч до 6 мес.
Снотворные Усиливает действие Детям от 12 лет и старше назначается так же, Этанол Несовместим с одновре как и взрослым больным.
менным приемом При почечной или печеночной недостаточно сти коррекция режима дозирования обычно не Синонимы требуется.
Бравегил (Россия), Клемастин (Болгария), Кле При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин Ч мастина фумарат (Япония), Ривтагил (Швейца 250 мг 1Ч2 р/сут.
рия), Тавегил (Швейцария, Индия) Противопоказания Повышенная чувствительность к кларитроми цину.
Клеримед Тяжелая печеночная и почечная недостаточ (Klerimed) ность.
Кормление грудью.
Медокеми Лтд. (Кипр) Побочные эффекты Кларитромицин (Clarithromyсin) Со стороны пищеварительной системы:
Макролиды (антимикробные ЛС) тошнота;
диарея;
Форма выпуска боль в животе.
Табл., п.о., 250, 500 мг № 14 Аллергические реакции (возникают редко):
Основные эффекты сыпь;
Активен в отношении внутриклеточных крапивница.
(M. pneumoniae, U. urealyticum, C. pneumoniae, C. trachomatis, L. pneumophila, M. avium), грам Регистрационное удостоверение:
положительных (Staphylococcus spp., S. Pyo П № 014921/01 2003 от 17.04. genes, S. pneumoniae, S. agalactiae) и грамотри 250 мг (табл., п.о.), 500 мг (блистеры) цательных (Listeria monocytogenes, Campy lobacter, H. pylori, H. influenzae, H. parainfluen zae. M. catarrhalis и N. gonorrhoeae) микроорга Клиндацин низмов, некоторых анаэробов (Peptococcus spp., (Clindacin) Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, ОАО Акрихин (Россия) Bacterioides melaninogenicus).
Клиндамицин (Clindamycin) Антибиотики группы линкозамидов Показания Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, отит, брон Форма выпуска хит, внебольничная пневмония). Крем ваг. 2%, туба алюм. 20 г Инфекции мягких тканей и кожи.
Урогенитальные инфекции (уретрит, хлами Механизм действия диоз, микоплазмоз, гинекологические ин Антибиотик группы линкозамидов для ваги фекции). нального применения. Механизм действия пре _.qxd 21.11.2006 14:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ парата связан с нарушением внутриклеточного Механизм действия синтеза белка в микробной клетке на уровне ГКС для наружного применения. Предупрежда 50S субъединицы рибосом. ет краевое скопление нейтрофилов, уменьшает Клиндамицин обладает широким спектром воспалительную экссудацию и продукцию цито действия, оказывает бактериостатическое дей кинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ствие, в более высоких концентрациях в отно интенсивность процессов инфильтрации и гра шении некоторых микроорганизмов Ч бакте нуляции.
рицидное.
Активен в отношении микроорганизмов, вы Основные эффекты зывающих бактериальные вагинозы: Gardnerella Оказывает местный противовоспалительный, vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., противозудный, противоаллергический, анти Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. экссудативный эффект.
К клиндамицину не чувствительны Trichomonas vaginalis и Candida albicans. Фармакокинетика При нанесении на обширные участки кожи воз Показания можно всасывание (повреждение целостности Бактериальный вагиноз. или воспаление кожных покровов усиливает аб сорбцию) и проявление системного эффекта. Ме Способ применения и дозы таболизируется в основном в печени, небольшая Разовая доза Ч 5 г крема (соответствует 1 пол часть Ч в почках. Выводится почками.
ному аппликатору или 100 мг клиндамицина фосфата), которые с помощью аппликатора Показания вводятся интравагинально на ночь в течение Экзема.
3Ч7 дней. Атопический дерматит (распространенный нейродермит).
Противопоказания Простой хронический лишай (ограниченный Повышенная чувствительность к клиндамици нейродермит).
ну или линкомицину. Красный плоский лишай.
Дискоидная красная волчанка.
Применение при беременности Псориаз (за исключением пустулезного и об и в период лактации ширного бляшечного псориаза).
Клинических исследований по применению клин Другие заболевания кожи, резистентные к те дамицина у женщин в I триместре беременности рапии менее активными ГКС.
не проводилось, поэтому применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая Способ применения и дозы польза для матери превышает риск для плода. Наружно. Мазь или крем следует наклады Применение во II и III триместрах беременно вать очень тонким слоем на пораженные уча сти возможно, т.к. не обнаружено какого либо стки кожи 1Ч2 р/день до наступления улуч неблагоприятного влияния на плод. шения. Не рекомендуется продолжать тера Неизвестно, выделяется ли клиндамицин с мо пию более 5 дней.
локом матери при интравагинальном примене При очень стойких поражениях кожи, особен нии, поэтому следует сопоставить пользу от при но в случае гиперкератоза, противовоспалитель менения препарата в период грудного вскармли ное действие усиливают путем наложения ок вания и возможный риск для младенца. клюзионной повязки с полиэтиленовой пленкой на ночь.
Взаимодействие При смене окклюзионной повязки кожу необхо Между клиндацином и эритромицином отмечено димо очистить.
антагонистическое взаимодействие.
Противопоказания Регистрационное удостоверение: Гиперчувствительность.
№ 000956/01 2002 от 04.01.2002 Кожные проявления сифилиса.
Туберкулез кожи.
Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания (пиодермия, простой герпес, вет Клобетазол ряная оспа, актиномикоз, бластомикоз, спорот (Clobetasol) рихоз).
Рак кожи.
Глюкокортикоиды Узловатая почесуха (Гайда).
Угри обыкновенные, угри розовые.
Форма выпуска Детский возраст (до 1 года).
Мазь д/нар. прим. 0,5 мг/г Пеленочная сыпь.
_.qxd 21.11.2006 14:07 Page Клотримазол Периоральный дерматит. Крем д/мест. и нар. прим. 1% Генитальный и перианальный зуд. Мазь 1% Беременность. Р р д/нар. прим. 1% Период лактации. Р р д/нар. прим. спирт. 1% Пор. 1% Предостережения, контроль терапии Препарат рекомендуется для кратковременно Механизм действия го применения. Cнижает синтез эргостерина, являющегося При необходимости возможно проведение составной частью клеточной мембраны мик кратких повторных курсов. робной стенки, приводя к изменению ее струк При нанесении на веко Ч принять меры предо туры и свойств, вызывая лизис микробной сторожности, направленные на предупрежде клетки. В малых концентрациях действует ние попадания в глаза (из за существующей фунгистатически, а в больших Ч фунгицидно, опасности развития глаукомы). причем не только на пролиферирующие клет На лице возникают более выраженные атрофи ки. В фунгицидных концентрациях взаимодей ческие изменения, чем на других участках тела. ствует с митохондриальными и пероксидазны При лечении псориаза требуется тщательное ми ферментами, в результате чего происходит наблюдение за пациентом для предотвраще увеличение концентрации перекиси водорода ния рецидива, развития толерантности, рас до токсического уровня, что также способству пространенного пустулезного псориаза, мест ет разрушению грибковых клеток.
ной или общей токсической реакции (наруше Активен в отношении патогенных дерматофи ние барьерной функции кожи). тов (T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum, Тепло и влажность, создаваемые окклюзион M. canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода ными повязками, способствуют возникновению Candida, T. glabrata, рода Rhodotorula, M. fur инфекций, поэтому перед наложением свежей fur), возбудителей разноцветного лишая, эрит повязки кожу следует очищать. размы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, C. minutissimum) и грамотрица Побочные эффекты тельных бактерий (Bacteroides, G. vaginalis), Жжение. T. vaginalis.
Кожный зуд.
Стероидные угри. Фармакокинетика Стрии. Плохо всасывается через кожу и слизистые обо Сухость кожи. лочки и практически не оказывает системного При длительном применении: действия. Накапливается в роговом слое эпи атрофия кожи;
дермиса, проникает в кератин ногтей. Концент местный гирсутизм;
рация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем нарушения пигментации;
МПК для дерматофитов.
ослабление барьерной функции кожи;
При интравагинальном введении всасывается развитие пустулезной формы псориаза. не более 3Ч10%. В печени быстро метаболизиру При нанесении на большие поверхности воз ется до неактивных метаболитов. Высокие концен можно развитие системных побочных эф трации в вагинальном секрете и низкие концент фектов: рации в крови сохраняются в течение 48Ч72 ч.
гастрит;
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
Показания повышение внутриглазного давления;
Грибковые поражения кожи и слизистых обо симптомы гиперкортицизма. лочек: дерматомикоз, дерматофития, трихо фития, эпидермофития, микроспория, канди Синонимы домикоз, стоматит, межпальцевая грибковая Дермовейт (Великобритания) эрозия, грибковая паронихия.
Микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Кандидозный вульвит.
Вульвовагинит.
Клотримазол Баланит.
(Clotrimazole) Трихомониаз.
Отрубевидный лишай.
Азолы Эритразма.
Санация родовых путей перед родами.
Форма выпуска Табл. ваг. 0,1;
0,2;
0,5 г Способ применения и дозы Крем ваг. 1, 2% Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор на Крем 1% носят тонким слоем на пораженные участки _.qxd 21.11.2006 14:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ кожи и слизистых оболочек и осторожно вти появление волдырей;
рают. отек;
Перед смазыванием стопы моют теплой водой раздражение;
с мылом, тщательно вытирают, особенно между шелушение.
пальцами. Местные реакции при интравагинальном Местно, вагинальный крем или гель, ваги введении:
нальные таблетки вводят глубоко во влагали зуд;
ще. При уретрите проводят инстилляцию жжение;
1% р ра в уретру. гиперемия и отек слизистой;
Длительность лечения в среднем состав выделения из влагалища;
ляет при грибковых заболеваниях кожи и сли головная боль;
зистых оболочек около 4 нед, по его заверше гастралгия;
нии (при исчезновении клинических проявле учащенное мочеиспускание;
ний) целесообразно продолжить лечение еще интеркуррентный цистит;
14 дней. ощущение жжения в половом члене у полового Продолжительность лечения эритразмы Ч партнера;
2Ч4 нед, разноцветного лишая Ч 1Ч3 нед. боль во время полового акта.
При грибковых поражениях кожи ног после до Аллергические реакции:
стижения терапевтического эффекта рекоменду зуд;
ется продолжить лечение в течение 2Ч3 нед. крапивница.
Взаимодействие Противопоказания Гиперчувствительность. Группы и ЛС Результат Менструальный период (для вагинальных форм).
Амфотерицин В Взаимное снижение эф Беременность (I триместр).
фективности Нистатин Снижение эффективности Предостережения, контроль терапии клотримазола Для предотвращения реинфекции необходимо проводить одновременное лечение обоих поло вых партнеров. Синонимы Во время лечения следует: Антифунгол (Германия), Имидил (Индия), Йена учитывать, что во IIЧIII триместрах беременно мазол 100 (Германия), Кандибене (Германия), сти использование аппликатора нежелательно;
Кандид (Индия), КандидЧВ6 (Индия), Канестен избегать после нанесения крема накладывать (Германия), Канизон (Индия), Кломазол (Ливан), окклюзионные повязки;
Менстан (Индия), Фактодин (Греция), Фунгинал при трихомониазе сочетать лечение с химиоте (Индия) рапевтическими средствами (метронидазол внутрь);
у пациентов с печеночной недостаточностью Кондилин периодически контролировать состояние функ (Condylin) ции печени;
при появлении признаков гиперчувствитель Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды) ности или раздражения прекратить использо вание клотримазола;
Подофиллотоксин (Podophyllotoxin) при отсутствии эффекта в течение 4 нед под Дерматотропные средства. Противоопухолевые твердить диагноз;
средства растительного происхождения избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз;
Форма выпуска при поражении ногтей необходимо коротко Р р д/нар. прим. 0,5% с аппликаторами подстригать пораженные ногтевые плас тинки;
для лучшего проникновения ЛС в Механизм действия ткани поверхность ногтей должна быть ше Обладает местным цитостатическим и мумифи роховатой. цирующим эффектами.
С осторожностью назначать:
при кормлении грудью. Фармакокинетика При применении 0,1 мл (кондиломы площадью Побочные эффекты более 4 см2) Сmax достигается через 1Ч2 ч, Местные реакции при накожном применении: Т1/2 Ч 1Ч4,5 ч. При применении 0,15 мл на жжение;
блюдается более замедленное выведение пре покалывание в местах аппликации;
парата.
эритема;
Случаев кумуляции не описано.
_.qxd 21.11.2006 14:07 Page Куриозин Показания Куриозин Местное лечение остроконечных кондилом.
(Curiosin) Способ применения и дозы Gedeon Richter (Венгрия) Кондилин наносят с осторожностью с помощью аппликатора только на кондиломы 2 р/сут в те Цинка гиалуронат (Zinc hyaluronate) чение 3 дней, далее делается 4 дневный пере Антисептики и дезинфицирующие средства.
рыв;
возможен повторный 3 дневный курс ле чения. Общая продолжительность терапии не Регенеранты и репаранты более 5 нед.
Форма выпуска Противопоказания Р р д/нар. прим. во фл. по 10 мл Беременность. Гель д/нар. прим. в тубах по 15 г Лактация.
Детский возраст (до 12 лет). Механизм действия Применение других препаратов, содержащих Куриозин (цинка гиалуронат) обладает противо подофиллотоксин. микробным действием и улучшает регенерацию Повышенная чувствительность к компонентам тканей.
препарата. Гиалуроновая кислота Ч биополимер (глико заминогликан), входящий в состав межклеточ Предостережения, контроль терапии ного вещества большинства тканей человека, Перед применением кондилина следует вымыть важнейший компонент кожи. Гликозаминогли пораженные участки с мылом и хорошо просу кан взаимодействует с белками, молекулами во шить. ды и других веществ, образуя дисперсионный Раздражение и изъязвление при попадании внеклеточный матрикс, что способствует под препарата на здоровые участки кожи и слизис держанию нормального тонуса и эластичности тых можно предотвратить при помощи защит кожи. Гиалуроновая кислота улучшает микро ных мазей, кремов и т.д. циркуляцию и ускоряет регенерацию тканей.
При развитии отека и баланопостита возможно Цинк также ускоряет деление клеток кожи, применение противовоспалительных препаратов. оказывает противомикробное и противовоспали При попадании препарата в глаза необходи тельное действие.
мо их срочно промыть большим количеством При нарушении целостности кожных покро воды. вов применение препарата приводит к усилению Нанесение кондилина на поверхность более клеточной пролиферации и ускорению заживле 10 см2 может привести к реакциям, связанным ния тканей.
с резорбтивным действием.
При случайном приеме внутрь необходимо Показания промыть желудок, контролировать электролит Для раствора:
ный, газовый баланс, картину периферической лечение ран кожи и мягких тканей;
крови, функциональное состояние печени. лечение плохо заживающих, инфицированных Во время лечения следует исключить половые ран, язв голени, пролежней, свищей (в составе контакты либо использовать барьерные контра комплексной терапии).
цептивы. Для геля:
обыкновенные угри.
Побочные эффекты Местные реакции: возможно покраснение, не Способ применения и дозы значительная боль, изъязвления кондиломы. Раствор куриозин применяется для ускорения за При наличии больших кондилом в препуци живления ран кожи и мягких тканей. Препарат эф альной области возможны отек и баланопос фективен при лечении плохо заживающих ран, язв тит. голени, пролежней, свищей (в составе комплексной терапии). После предварительной обработки раны Передозировка физиологическим раствором препарат наносят При местном применении больших доз препара равномерно на поверхность раны из расчета 1 кап та его следует смыть мылом и водой. ля на 1 см2. Процедуру проводят 1Ч2 р/сут.
Гель куриозин используют для наружного Взаимодействие лечения обыкновенных угрей. Препарат следует Следует избегать совместного применения с други наносить на тщательно очищенную кожу тонким ми препаратами, содержащими подофиллотоксин. слоем 2 р/сут.
Регистрационное удостоверение: Противопоказания П № 013828/01 2002 от 14.03.2002 Гиперчувствительность.
_.qxd 21.11.2006 14:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Предостережения, контроль терапии же возможно появление ощущения стягивания После вскрытия флакона раствор куриозин кожи и гиперемии кожных покровов (при приме можно использовать в течение 4 нед. Гель кури нении геля).
озин не обладает фотосенсибилизирующими свойствами, не окрашивает кожу и белье. Регистрационные удостоверения:
Данные о применении препарата во время бе П № 011511/01 от 15.04. ременности и кормления грудью отсутствуют. (гель д/нар. прим. 15,4 мг/15 г в тубах) Побочные эффекты П № 011511/02 от 15.04. В начале лечения препарат может вызвать чув (р р д/нар. прим. 2,05 мг/мл ство жжения в месте аппликации. При сухой ко (фл. капельницы полиэтиленовые) 10 мл) CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page Р А - И О Н А Л Ь Н А Я Ф А Р М А К О Т Е Р А П И Я С Е Р И Я Р У К О В О Д С Т В Д Л Я П Р А К Т И К У ЮЩИ Х В Р А Ч Е Й Том VIII Научное издание Кубанова Анна Алексеевна Кисина Вера Ивановна Блатун Леонид Александрович Вавилов Александр Михайлович и др.
РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ И ИНФЕКЦИЙ, ПЕРЕДАВАЕМЫХ ПОЛОВЫМ ПУТЕМ РУКОВОДСТВО ДЛЯ ПРАКТИКУЮЩИХ ВРАЧЕЙ Тираж сертифицирован Национальной тиражной службой Сдано в набор 17.11.04. Подписано в печать 31.01.05.
Бумага офсетная. Формат 70х100/16. Гарнитура JournalС. Печать офсетная.
Усл. печ. л. 72,15. Уч. изд. л. 73,2. Тираж 10 000 экз. (первый завод Ч 5000 экз.). Заказ 397.
ЗАО Издательство Литтерра. 117420, Москва, ул. Профсоюзная, д. 57, Отпечатано в ОАО Типография Новости, 105005, Москва, ул. Фридриха Энгельса, CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page Серия Терапевтические справочники Необходимый объем информации.
Все наиболее распространенные во врачебной практике заболевания.
Последние достижения медицины с учетом опыта зарубежных и российских экспертов, а также рекомендации специалистов и врачей общей практики.
Все рекомендации Ч объективный взгляд со стороны, который может помочь при принятии решения в выборе схемы лечения.
Каждый раздел книги посвящен отдельному заболеванию и построен по удобной для работы врача структуре.
Переиздание каждые 2Ч3 года, поэтому информация постоянно обновляется.
Небольшой карманный формат.
Целевая аудитория Начинающим врачам справочник будет удобным помощником в диагностике заболеваний и выборе схем лечения.
Для опытных врачей терапевтов появляется еще один источник информации, основанный на доказательствах.
Врачам специалистам будет интересно узнать объективную точку зрения со сто роны, которую они могут сравнить со своей.
Вышли в 2004 г.
Боль и аналгезия Справочник практикующего врача / M. Mashford Редакторы перевода: академик РАМН А.А. Бунятян, чл. корр. РАМН Е.Л. Насонов, д.м.н. В.В. Никода Неврология Справочник практикующего врача / JWG. Tiller Редактор перевода: проф. В.И. Скворцова Заболевания органов дыхания Справочник практикующего врача / C. Alderman Редакторы перевода: академик РАМН А.Г. Чучалин, проф. А.С. Белевский Психотропные средства Справочник практикующего врача / F. Bochner Редактор перевода: проф. Ю.А. Александровский Планируется к изданию Дерматология Справочник практикующего врача / ML. Mashford Редактор перевода: проф. Н.Н. Потекаев Справочники подготовлены на основе серии "Therapeutical Guidelines" (Австралия), издаваемой уже более 20 лет и получившей высокую оценку Всемирной Организации Здравоохранения.
Книги переведены на русский язык и адаптированы под редакцией ведущих российских специалистов.
CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page СЕРИЯ РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ Редакционный совет серии:
Ю.Б. Белоусов, Е.А. Егоров Е.Л. Насонов председатель В.Т. Ивашкин В.А. Насонова А.А. Баранов Н.И. Ильина В.И. Покровский Г.М. Барер Ю.А. Крестинский В.С. Савельев Ю.Н. Беленков А.А. Кубанова Г.А. Самсыгина Б.С. Брискин В.И. Кулаков В.Н. Серов А.А. Бунятян Т.В. Латышева Г.И. Сторожаков А.Л. Верткин М.В. Леонова Р.М. Хаитов Н.Н. Володин М.Р. Личиницер Е.И. Чазов А.И. Вялков Н.А. Лопаткин А.Г. Чучалин Б.Р. Гельфанд Л.В. Лусс Ю.Л. Шевченко Е.И. Гусев В.А. Мефодовский В.П. Яковлев И.И. Дедов С.Н. Мосолов С.В. Яковлев И.Н. Денисов Н.А. Мухин Вышли из печати:
Том 1. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии Том 2. Рациональная антимикробная фармакотерапия Том 3. Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний Том 4. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения Том 5. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания Том 6. Рациональная фармакотерапия сердечно сосудистых заболеваний Том 7. Рациональная фармакотерапия в офтальмологии Том 8. Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем Выходят в 2005Ч2006 гг.:
Рациональная фармакотерапия стоматологических заболеваний Рациональная фармакотерапия в акушерстве и гинекологии Рациональная фармакотерапия заболеваний эндокринной системы и нарушений обмена веществ Рациональная фармакотерапия в урологии Рациональная фармакотерапия в нефрологии Рациональная фармакоанестезиология Рациональная противоопухолевая фармакотерапия Рациональная фармакотерапия критических состояний Рациональная фармакотерапия в неврологии Рациональная фармакотерапия психических расстройств Рациональная фармакотерапия детских заболеваний Рациональная фармакотерапия. Справочник терапевта ИЗДАТЕЛЬСТВО ЛИТТЕРРА ВЫСЫЛАЕТ КНИГИ СЕРИИ РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ на территории РФ по ПОЧТЕ (просьба заполнять печатными буквами;
* отмечены поля, обязательные для заполнения ) КУПОН ЗАКАЗ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КНИГ НАЛОЖЕННЫМ ПЛАТЕЖОМ (ОПЛАТА КНИГ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ НА ПОЧТЕ):
*Ф.И.О. (полностью) ) *Адрес, по которому высылать книги ( индекс Специализация Стаж, лет Должность Место работы Контактный телефон ( код города ) КУПОН ЗАКАЗ С ОПЛАТОЙ ПО БЕЗНАЛИЧНОМУ РАСЧЕТУ (КНИГИ ВЫСЫЛАЮТСЯ ОРГАНИЗАЦИИ ПОСЛЕ ОПЛАТЫ СЧЕТА):
*Полное название организации *ИНН организации ) *Адрес, по которому высылать книги ( индекс *Ф.И.О. контактного лица полностью *Контактный телефон ( код города ) *Факс Отметьте необходимое количество книг: том 1 том 2 том 3 том 4 том 5 том 6 том 7 том Цена (включая расходы по почтовой пересылке на территории РФ): том 1 Ч 235 руб., том 3 Ч 350 руб., тома 2, 4, 5, 6, 7, 8 Ч по 400 руб.
CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02. 14: Page CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page Извещение о подозреваемой неблагоприятной побочной реакции (НПР) лекарственного средства (ЛС) Наименование медицинского учреждения Почтовый адрес, телефон, факс медицинского учреждения Ф.И.О. отправителя I. Информация о больном Ф.И.О. Возраст (полных лет) Пол Исход НПР (отметить) A. Выздоровление без последствий B. Выздоровление с последствиями C. Без перемен D. Смерть в результате приема ЛС E. Смерть, возможно, связана с ЛС F. Причина смерти не известна Описание НПР (включая данные лабораторных и др. исследований) II. Информация о подозреваемом ЛС (ПЛС) Торговое название Международное непатентованное название Название ингредиентов Фирма производитель Разовая доза Суточная доза Частота приема Способ введения Сопровождалась ли отмена ЛС исчезновением НПР? Да Нет Не известно Отмечено ли повторение НПР после повторного назначения ЛС? Да Нет Не известно Показания к назначению ПЛС Даты назначения Начало терапии (указать) Конец терапии (указать) день месяц год день месяц год Продолжительность терапии до начала НПР (указать) день месяц год CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page ljknfae III. Сопутствующие ЛС и анамнез Сопутствующие ЛС и показания к их назначению (исключая ЛС для коррекции НПР) Названия ЛС Дозы Сроки назначения Другие данные анамнеза и факторы риска (заболевания, аллергия, беременность, вредные привычки) IV. Меры коррекции НПР Коррекция применения ЛС, вызвавшего НПР (отметить) A. Отмена ЛС B. Снижение дозы ЛС C. Без коррекции Лекарственная терапия НПР (какие ЛС применялись) Отмена сопутствующих ЛС (какие ЛС отменены) V. Другие особенности клиники, лечения, исход Дата заполнения Подпись врача Извещение следует направлять в Региональные центры изучения побочных дейст вий лекарств и/или Научный центр экспертизы и государственного контроля лекар ственных средств:
почтовый адрес: 103051, Москва, Петровский бульвар, телефоны: (095) 200 27 91;
(095) 434 52 факсы: (095) 209 68 58;
(095) 434 02 CONCEVAY_ctranica_882-887.qxd 14.02.05 14:00 Page _.qxd 04.02.05 16:28 Page Ламизил Л нический эффект наблюдается спустя не Ламизило сколько месяцев после микологического изле (Lamisilо) чения и прекращения терапии, что определя ется временем, необходимым для отрастания Новартис Фарма АГ (Швейцария) здорового ногтя.
Тербинафин (Terbinafine) Противогрибковые ЛС, Противопоказания аллиламиновое производное Гиперчувствительность.
Форма выпуска Табл. 250 мг Предостережения, контроль терапии У лиц пожилого возраста следует учитывать Показания возможность сопутствующего нарушения функ Онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вы ции печени или почек.
званный грибами дерматофитами. Больные с нарушением функции почек (клиренс Микозы волосистой части головы. креатинина менее 50 мл/мин или уровенькреати Грибковые инфекции кожи Ч лечение дерма нина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) долж томикозов туловища, голеней, стоп, а также ны получать половину обычной дозы препарата.
дрожжевых инфекций кожи, вызываемых ро При беременности не следует применять пре дом Candida (например, Candida albicans) Ч в парат, если только потенциальный лечебный тех случаях, когда локализация, выраженность эффект не превышает возможный риск терапии.
или распространенность инфекции обусловли Во время лечения грудное вскармливание сле вают целесообразность пероральной терапии1. дует прекратить.
Способ применения и дозы Побочные эффекты Дозы и длительность лечения зависят от возбу Ламизил хорошо переносится. Побочные реак дителя инфекции и тяжести ее течения. ции обычно слабо или умеренно выражены и но Взрослые: 250 мг 1 р/день. сят преходящий характер. Наиболее часто отме Дети: 1 р/день, при массе тела: до 20 кг Ч чаются: чувство переполнения желудка, потеря 62,5 мг;
от 20 до 40 кг Ч 125 мг;
более 40 кг Ч 250 мг. аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выражен Нет данных о применении препарата у детей ные боли в животе, диарея, сыпь, крапивница, младше двух лет (масса тела обычно менее 12 кг). артралгия, миалгия.
Рекомендуемая продолжительность лечения Передозировка Инфекции кожных покровов: Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпи дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвен гастральной области и головокружение.
ный или по типу носков): 2Ч6 нед;
Лечение: действия по удалению и уменьше дерматомикоз туловища, голеней: 2Ч4 нед;
нию всасывания препарата в ЖКТ, проведе кандидоз кожи: 2Ч4 нед;
ние симптоматической поддерживающей те полное исчезновение проявлений инфекции и рапии.
жалоб, с ней связанных, может наступить только через несколько недель после миколо Взаимодействие гического излечения. Плазменный клиренс тербинафина может уско Инфекции волос и волосистой части головы: ряться или замедляться препаратами, которые микоз волосистой части головы: 4 нед. соответственно индуцируют (рифампицин) или Онихомикоз: ингибируют (циметидин) цитохром Р450. При их продолжительность эффективного лечения со одновременном использовании с ламизилом мо ставляет обычно 6Ч12 нед: при онихомикозе жет потребоваться изменение дозирования по кистей Ч 6 нед, стоп Ч 12. Оптимальный кли следнего.
1 Регистрационное удостоверение:
В отличие от Ламизила для местного применения Ламизил для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае. № 012154/01 2000 от 27.07. _.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ эритродермия;
Латикорт экзема (в т.ч. контактная, хроническая, детская);
(Laticort) нейродермит;
пруриго;
Фармзавод Ельфа АО (Польша) красный плоский лишай;
эритродермия;
Гидрокортизона бутират фотодерматозы.
(Hydrocortisone butyrate) Глюкокортикоиды Способ применения и дозы Форма выпуска Местно, наносить тонким слоем на пораженный Крем 0,1% участок кожи.
Мазь 0,1% Взрослым: в начале лечения 2Ч4 р/сут, при Лосьон 0,1% появлении положительной динамики Ч 1Ч 2 р/сут, суточная доза не более 2 г, курсом не бо Механизм действия лее 2 нед.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, подав Детям: 1 р/сут на небольшие участки кожи.
ляя синтез простагландинов и лейкотриенов. Тор При хронических состояниях, лихенизации, мозит миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг гипертрофических изменениях возможно при воспаления, угнетает протеолитическую актив менение окклюзионных повязок, сменяемых ность тканевых кининов, задерживает рост фиб каждые 24Ч48 ч.
робластов, препятствует развитию соединитель При состояниях с мокнутием и локализации ной ткани в очаге воспаления. Уменьшает проявле процесса на волосистых участках кожи показан ния реакций гиперчувствительности, пролифера крем. При подострых воспалительных состояни тивные и экссудативные процессы, протекающие в ях и лихенизации показана мазь. Лосьон приме соединительной ткани в очаге воспаления, умень няется на волосистых участках кожи.
шает гиперемию. Так же активен, как галогенизи рованные глюкокортикоиды, но за счет особеннос Противопоказания тей фармакокинетики более безопасен. Гиперчувствительность.
Вирусные поражения кожи.
Основные эффекты Грибковые поражения кожи.
Оказывает сильное местное противовоспали Бактериальные поражения кожи.
тельное действие. Туберкулез кожи.
Обладает антиаллергическими свойствами. Кожные проявления сифилиса.
Оказывает противоотечное действие. Опухоли кожи.
Оказывает противозудное действие. Обыкновенные угри.
Уменьшает проницаемость капилляров. Розовые угри.
Фармакокинетика Предостережения, контроль терапии После нанесения на кожу легко достигает рого Во время терапии не проводить вакцинацию.
вого слоя кожи. Незначительно абсорбируется в С осторожностью назначать:
системный кровоток и может оказывать систем на больших поверхностях кожи;
ное действие. Всасывание увеличивается при при атрофических состояниях кожи;
применении на обширных участках кожи, при детям;
нанесении на кожу лица или в области кожных в период беременности и кормления грудью.
складок, а также при применении окклюзионной повязки в течение длительного времени. Всасы Побочные эффекты вание из эпидермиса у детей более выражено, Местные реакции: редко Ч раздражение кожи, чем у взрослых. Может кумулировать в клетках стероидные угри.
рогового слоя кожи. Биотрансформируется не При длительном применении препарата, при посредственно в эпидермисе, а абсорбировавша нанесении на обширные поверхности кожи яся часть Ч в печени. Продукты метаболизма Ч и/или при использовании окклюзионных повя масляная кислота и гидрокортизона ацетат Ч зок возможно развитие системных побочных эф быстро элиминируются из организма. За счет фектов, характерных для ГКС.
отсутствия галогенов в формуле и особенностей Риск возникновения побочных эффектов при кинетики значительно снижен риск местных и применении Латикорта ниже, чем при примене системных побочных эффектов. нии галогенизированных стероидов.
Показания Регистрационные удостоверения:
Неинфицированные аллергодерматозы: ПК № 012869/03 2003 от 17.01.2003 (мазь) дерматит (в т.ч. себорейный и атопический);
ПК № 012869/02 2003 от 17.01.2003 (крем) псориаз (в т.ч. волосистой части головы);
ПК № 012869/01 2001 от 30.03.2001 (лосьон) _.qxd 04.02.05 16:28 Page Локоид Паразитарные поражения кожи (чесотка).
Локоид Повышенная чувствительность к препарату.
(Locoid) Предостережения, контроль терапии Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды) Применение Локоида в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо гипофизарно Гидрокортизона бутират адреналовой системы, даже если длительное и в (Hydrocortisone butyrate) больших дозах применение препарата может Глюкокортикоиды для наружного применения, привести к увеличению содержания кортизола.
гидрокортизона 17 бутират При отмене Локоида продукция кортизола быст Форма выпуска ро нормализуется.
Мазь 0,1% в тубах по 30 г Воздействие на плод может быть особенно вы раженным при нанесении препарата на большие Механизм действия поверхности. Нет данных о количестве гидрокор Локоид является синтетическим негалогенизи тизона, выделяющегося с грудным молоком;
ре рованным глюкокортикоидным препаратом для комендуется соблюдать особую осторожность при местного применения. Оказывает противовоспа назначении препарата в период лактации.
лительное, противоотечное, противозудное дей Локоид можно применять у детей с 6 месячно ствие. Эффективность его сравнима с галогени го возраста. При нанесении препарата на об зированными стероидами. ласть лица или под окклюзионные повязки про должительность курса лечения необходимо со Фармакокинетика кращать. При применении препарата в течение Нанесенный на кожу препарат накапливается в длительного времени необходимо наблюдать за эпидермисе, в основном в зернистом слое. Мета массой тела, ростом, уровнем кортизола в плаз болизируется Локоид главным образом в коже, ме. У детей, которые еженедельно получали по так что в системный кровоток попадает уже сла 30Ч60 г Локоида, не было выявлено нарушений бый стероид гидрокортизон. Дальнейший мета функции коры надпочечников.
болизм происходит в печени. Метаболиты и не значительная часть неизмененного гидрокорти Побочные эффекты зона 17 бутирата выделяются с мочой и калом. Местные реакции: редко Ч раздражение кожи.
Риск местных и системных побочных эффек Показания тов возрастает при длительном применении пре Экзема. парата на больших поверхностях поврежденной Дерматиты. кожи и при использовании окклюзионных повя Псориаз. зок. Риск возникновения побочных эффектов, Другие чувствительные к местным ГКС забо характерных для ГКС, при применении Локоида левания кожи. ниже, чем при применении галогенизированных стероидов.
Способ применения и дозы Небольшие количества Локоида наносят на по Передозировка раженную кожу 1Ч3 р/сут. При положительной Данных о передозировке Локоида нет.
динамике препарат применяют от 1 до 3 р/нед.
Для улучшения проникновения Локоид наносят Взаимодействие массирующими движениями. В случаях резис Данных о лекарственном взаимодействии Локо тентного течения заболеваний, например при ида нет.
локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, препарат необ Регистрационное удостоверение:
ходимо применять под окклюзионными повязка П № 013840/01 2002 от 18.03. ми. Доза препарата, используемая в течение не дели, в обычных случаях не должна превышать 30Ч60 г.
Лоратадин (Loratadine) Противопоказания Розовые угри, локализующиеся на лице.
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов Вульгарные угри.
Дерматит, локализующийся в области рта.
Перианальный, генитальный зуд. Форма выпуска Дерматиты, осложненные бактериальной (на Сироп 5 мг/5 мл пример, импетиго), вирусной (например, Herpes Субст. пор.
simplex), грибковой (например, кандидами или Сусп. для приема внутрь 5 мг/5 мл дерматофитами) инфекциями. Табл. 10 мг _.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия начальная доза Ч 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет Блокатор H1 гистаминорецепторов (длительного с массой тела менее 30 кг Ч 5 мг/сут в 1 прием.
действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Противопоказания Гиперчувствительность.
Основные эффекты Период лактации.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Предостережения, контроль терапии Обладает противоаллергическим, противозуд В период лечения необходимо воздерживаться ным, противоэкссудативным действием. от занятий потенциально опасными видами де Уменьшает проницаемость капилляров, пре ятельности, требующими повышенной концен дупреждает развитие отека тканей. трации внимания и быстроты психомоторных Снимает спазмы гладкой мускулатуры. реакций.
Противоаллергический эффект развивается С осторожностью назначать:
через 30 мин, достигает максимума через 8Ч при печеночной недостаточности;
12 ч и длится 24 ч. при беременности.
Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ). Побочные эффекты Нежелательные явления встречались прибли Фармакокинетика зительно с той же частотой, что и при примене Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. нии с плацебо.
TCmax Ч 1,3Ч2,5 ч;
прием пищи замедляет ее на У взрослых:
1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%, головная боль;
при алкогольном поражении печени Ч с увели повышенная утомляемость;
чением тяжести заболевания. Связь с белками сухость во рту;
плазмы Ч 97%. сонливость;
Метаболизируется в печени с образованием тошнота;
активного метаболита дескарбоэтоксилоратади гастрит;
на при участии изоферментов цитохрома аллергические реакции (сыпь);
CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лора анафилаксия;
тадина и метаболита в плазме достигаются на алопеция;
5 сут введения. нарушение функции печени.
Не проникает через ГЭБ. У детей:
T1/2 лоратадина Ч 3Ч20 ч (в среднем 8,4), ак головная боль;
тивного метаболита Ч 8,8Ч92 ч (в среднем 28 ч);
повышенная нервная возбудимость;
у пожилых пациентов соответственно Ч 6,7Ч седация.
37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11Ч38 ч (в среднем 17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 Передозировка возрастает пропорционально тяжести заболева Симптомы: сонливость, тахикардия, головная ния. боль.
Выводится почками и с желчью. Лечение: промывание желудка, прием активи У пациентов с ХПН и при проведении гемо рованного угля.
диализа фармакокинетика практически не ме Взаимодействие няется.
Группы и ЛС Результат Показания Барбитураты Индуктор микросомально Аллергический ринит (сезонный и круглого го окисления, снижает дичный).
эффективность Конъюнктивит.
Ингибиторы CYP3A4 Увеличивают концентра Поллиноз.
(в т.ч. кетоконазол, цию лоратадина в крови Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес эритромицин) кая).
Ингибиторы CYP3A4 Увеличивают концентра Ангионевротический отек.
и CYP2D6 цию лоратадина в крови Зудящий дерматоз.
(циметидин и др.) Псевдоаллергические реакции, вызванные вы Трициклические Индуктор микросомально свобождением гистамина.
антидепрессанты го окисления, снижает Аллергические реакции на укусы насекомых.
эффективность Рифампицин Индуктор микросомально Способ применения и дозы го окисления, снижает Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Ч по эффективность 10 мг 1 р/сут. При печеночной недостаточности _.qxd 04.02.05 16:28 Page Лоратадин Группы и ЛС Результат Синонимы Веро Лоратадин (Россия, Украина), Клаворис Фенилбутазон Индуктор микросомально тин (Индия), Клаллергин (Россия), Кларготил го окисления, снижает (Россия), Кларидол (Индия), Кларисенс (Рос эффективность сия), Кларитин (Бельгия), Кларифер (Россия), Фенитоин Индуктор микросомально Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломи го окисления, снижает лан (Словения), Лорагексал (Германия), Лора эффективность дин (Сирия), Лоратадин (Беларусь, Индия, Ис пания, Нидерланды, Россия), Лоратадин 10 СЛ Этанол Индуктор микросомально (Словацкая Республика), Лоратин (Польша), го окисления, снижает Лорид (Индия), Лоридин (Индия), Тирлор (Банг эффективность ладеш), Эролин (Венгрия) _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ М Оказывает катаболическое действие в лимфо Мазипредон идной и соединительной ткани, мышцах, жиро (Mazipredone) вой ткани, коже, костной ткани.
Способствует выведению K+ и Ca2+, задержке в Глюкокортикоиды организме Na+ и воды, что может приводить к повышению АД.
Форма выпуска В результате катаболического действия воз Р р д/ин. 30 мг/мл можно подавление роста у детей.
Мазь 0,25% В высоких дозах может повышать возбуди мость тканей мозга и способствует понижению Механизм действия порога судорожной готовности.
ГКС, производное преднизолона. При кратко Стимулирует избыточную продукцию HCl и временном парентеральном применении стаби пепсина в желудке, что приводит к развитию лизирует клеточные мембраны, тормозит высво пептической язвы.
бождение ферментов, повреждающих клетки;
уменьшает движение лейкоцитов и тучных кле Фармакокинетика ток, снижает проницаемость капилляров, улуч При в/в введении распределяется в организме в шает микроциркуляцию. Взаимодействует со течение 0,5 ч. T1/2 Ч 3,3 ч. Всасывается в ЖКТ.
специфическими цитоплазматическими рецеп При нанесении на кожные покровы всасывается торами, ингибирует фосфолипазу А2, уменьша медленно, оказывая системное воздействие на ет синтез лейкотриенов и Pg. организм.
Основные эффекты Показания Обладает противовоспалительным, противоал Шок (ожоговый, травматический, операцион лергическим, иммунодепрессивным, антипро ный, токсический, кардиогенный) при неэф лиферативным, противошоковым (восстанов фективности другой терапии.
ление чувствительности рецепторов к катехо Аллергические реакции (острые, тяжелые ламинам и задержка Na+ и воды в организме за формы), гемотрансфузионный шок, анафилак счет МКС активности) действием. тический шок, анафилактоидные реакции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вследст Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или вие этого угнетает функцию надпочечников. связанный с хирургическим вмешательством, При воздействии на кожу происходит: лучевой терапией или травмой головы).
Ч предупреждение краевого скопления нейт Бронхиальная астма (тяжелая форма), астма рофилов;
тический статус.
Ч уменьшение выраженности воспалительной Системные заболевания соединительной ткани экссудации и продукции цитокинов;
(СКВ, ревматоидный артрит).
Ч торможение миграции макрофагов, приво Острая надпочечниковая недостаточность.
дящее к уменьшению процессов инфильт Тиреотоксический криз.
рации и грануляции. Острый гепатит, печеночная кома.
Оказывает выраженное дозозависимое дейст Отравление прижигающими жидкостями вие на метаболизм углеводов, белков и жиров. (уменьшение воспалительных явлений и пре Стимулирует глюконеогенез, способствует за дупреждение рубцовых сужений).
хвату аминокислот печенью и почками и повы шает активность ферментов глюконеогенеза. Способ применения и дозы Повышение концентрации глюкозы в крови ак При шоке в/в струйно, медленно или капельно Ч тивизирует выделение инсулина. 30Ч90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и Подавляет захват глюкозы жировыми клетка выше), в комбинации с фенилэфрином или норэпи ми, что приводит к активации липолиза. Одна нефрином. При других показаниях в/в или в/м Ч ко вследствие увеличения секреции инсулина 30Ч45 мг;
для детей от 2 до 12 мес Ч 2Ч3 мг/кг, от происходит стимуляция липогенеза, что спо 1 года до 14 лет Ч 2Ч1 мг/кг. После купирования собствует накоплению жира. острых состояний переходят на п/о прием ГКС.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Мазипредон Мазь следует накладывать очень тонким сло природы (в настоящее время или недавно пе ем на пораженные участки кожи 1Ч2 р/ день до ренесенных, включая недавний контакт с боль наступления улучшения, далее уменьшают ко ным);
личество смазываний: в начале 1 р/ день, затем при простом герпесе;
через день, через 2 дня и т.д. Не рекомендуется при опоясывающем герпесе (виремическая фаза);
продолжать терапию более 5 дней. при ветряной оспе;
При наружном экзематозном отите перед при кори;
применением мази проводится туалет слухового при амебиазе;
прохода вазелиновым маслом и смазывание при стронгилоидозе (установленном или подо 0,25Ч2% р ром нитрата серебра. зреваемом);
При очень стойких поражениях кожи, осо при системном микозе;
бенно в случае гиперкератоза, противовоспали при активном и латентном туберкулезе.
тельное действие можно усилить путем наложе Применение при тяжелых инфекционных за ния окклюзионной повязки на пораженный уча болеваниях допустимо только на фоне специ сток с помощью полиэтиленовой пленки (обычно фической терапии:
бывает достаточно проведения окклюзии в тече при поствакцинальном периоде (период дли ние 1 ночи). При смене окклюзионной повязки тельностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации);
кожу необходимо очистить. Препарат рекомен при лимфадените после прививки БЦЖ;
дуется для кратковременного применения. При при иммунодефицитных состояниях (в т.ч.
необходимости возможно проведение кратких СПИД или ВИЧ инфицирование).
повторных курсов. При заболеваниях ЖКТ:
язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки;
Противопоказания эзофагит;
Для кратковременного применения по жизнен гастрит;
ным показаниям единственным противопоказа острая или латентная пептическая язва;
нием является гиперчувствительность. недавно созданный анастомоз кишечника;
неспецифический язвенный колит с угрозой Предостережения, контроль терапии перфорации или абсцедирования;
При нанесении на глазное веко необходимо дивертикулит.
принять меры предосторожности, чтобы не до При заболеваниях сердечно сосудистой пустить попадания в глаз (опасность развития системы, в т.ч.:
глаукомы). недавно перенесенный инфаркт миокарда При лечении псориаза, дискоидной красной (у больных с острым и подострым инфарктом волчанки, экземы следует иметь в виду, что на миокарда возможно распространение очага не коже лица возникают более выраженные атро кроза, замедление формирования рубцовой фические изменения, чем на других участках ткани и вследствие этого Ч разрыв сердечной тела. мышцы);
Применение при псориазе требует вниматель декомпенсированная хроническая сердечная ного наблюдения за пациентом в целях предот недостаточность;
вращения рецидива, развития толерантности, артериальная гипертензия;
возникновения распространенного пустуляр гиперлипидемия.
ного псориаза и развития местной или общей При эндокринных заболеваниях:
токсической реакции из за нарушения барьер сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантно ной функции кожи. сти к углеводам);
Любое распространение инфекции требует не тиреотоксикоз;
медленного прекращения местной ГКС тера гипотиреоз;
пии и перехода на соответствующую систем болезнь ИценкоЧКушинга;
ную терапию. тяжелая хроническая почечная и/или пече Обязателен регулярный контроль АД, элект ночная недостаточность;
ролитов, клеточного состава периферической нефроуролитиаз;
крови и концентрации глюкозы в крови. гипоальбуминемия и состояния, предраспола Пожилым и ослабленным больным при дли гающие к ее возникновению;
тельном лечении показано дополнительное на системный остеопороз;
значение анаболических стероидов. миастения gravis;
С осторожностью назначать: острый психоз;
у детей в период роста ГКС должны приме ожирение (IIIЧIV ст.);
няться только по абсолютным показаниям и полиомиелит (за исключением формы буль под особо тщательным наблюдением лечащего барного энцефалита);
врача;
открыто и закрытоугольная глаукома;
при паразитарных и инфекционных заболева беременность;
ниях вирусной, грибковой или бактериальной период лактации.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Побочные эффекты вин, кожи головы возможно отложение крис Частота развития и выраженность побочных таллов препарата в сосудах глаза);
эффектов зависят от длительности применения, задняя субкапсулярная катаракта;
величины используемой дозы и возможности со повышение внутриглазного давления с воз блюдения циркадного ритма назначения. можным повреждением зрительного нерва;
Со стороны эндокринной системы: склонность к развитию вторичных бактериаль снижение толерантности к глюкозе, стероид ных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
ный сахарный диабет или манифестация ла трофические изменения роговицы, экзоф тентного сахарного диабета;
тальм.
угнетение функции надпочечников;
Со стороны обмена веществ:
синдром ИценкоЧКушинга (лунообразное ли повышенное выведение Ca2+;
цо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, гипокальциемия;
повышение АД, дисменорея, аменорея, миасте повышение массы тела;
ния, стрии);
отрицательный азотистый баланс (повышен задержка полового развития у детей. ный распад белков);
Со стороны пищеварительной системы: повышенное потоотделение.
тошнота;
Обусловленные МКС активностью:
рвота;
задержка жидкости и Na+ (периферические панкреатит;
отеки);
стероидная язва желудка и 12 перстной гипернатриемия;
кишки;
гипокалиемический синдром (гипокалиемия, эрозивный эзофагит;
аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная кровотечения и перфорация ЖКТ;
слабость и утомляемость).
повышение или снижение аппетита;
Со стороны опорно двигательного аппарата:
метеоризм;
замедление роста и процессов окостенения у икота;
детей (преждевременное закрытие эпифизар в редких случаях Ч повышение активности ных зон роста);
печеночных трансаминаз и ЩФ. остеопороз (очень редко Ч патологические пе Со стороны сердечно сосудистой системы: реломы костей, асептический некроз головки аритмии;
плечевой и бедренной кости);
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
разрыв сухожилий мышц;
развитие (у предрасположенных пациентов) стероидная миопатия;
или усиление выраженности ХСН;
снижение мышечной массы (атрофия).
ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии;
Со стороны кожных покровов и слизистых обо повышение АД;
лочек:
гиперкоагуляция;
замедленное заживление ран;
тромбозы;
петехии;
у больных с острым и подострым инфарктом экхимозы;
миокарда Ч распространение очага некроза, истончение кожи;
замедление формирования рубцовой ткани, гипер или гипопигментация;
что может привести к разрыву сердечной стероидные угри;
мышцы. стрии;
Со стороны нервной системы: склонность к развитию пиодермии и канди делирий;
дозов.
дезориентация;
Аллергические реакции:
эйфория;
генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафи галлюцинации;
лактический шок);
маниакально депрессивный психоз;
местные аллергические реакции.
депрессия;
Другие эффекты:
паранойя;
развитие или обострение инфекций (появле повышение внутричерепного давления;
нию этого побочного эффекта способствуют нервозность или беспокойство;
совместно применяемые иммунодепрессанты и бессонница;
вакцинация);
головокружение;
лейкоцитурия;
вертиго;
синдром лотмены.
псевдоопухоль мозжечка;
Местные при парентеральном введении:
головная боль;
жжение;
судороги. онемение;
Со стороны органов чувств: боль;
внезапная потеря зрения (при парентеральном парестезии в месте введения;
введении в области головы, шеи, носовых рако инфекции в месте введения;
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Мазипредон редко Ч некроз окружающих тканей;
Группы и ЛС Результат образование рубцов в месте инъекции;
Препараты Клиренс ГКС повышается атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м гормонов ЩЗ на фоне приема введении (особенно опасно введение в дельто препаратов видную мышцу).
Сердечные Повышает токсичность гликозиды гликозидов (из за возни Взаимодействие кающей гипокалиемии по Группы и ЛС Результат вышается риск развития аритмий) Анаболики Появлению гирсутизма и Тиазидные Повышают риск развития угрей способствует одно диуретики гипокалиемии временное применение других стероидных гормо Трициклические Могут усиливать выра нальных ЛС антидепресанты женность депрессии, вы званной приемом ГКС (не Андрогены Появлению гирсутизма и показаны для терапии угрей способствует одно данных побочных эффек временное применение тов), способствует разви других стероидных гормо тию повышения внутри нальных ЛС глазного давления Антигистаминные Способствуют развитию Эстрогены (включая Снижают клиренс ГКС, уд ЛС повышения внутриглазно пероральные эстро линяют T1/2 и их терапев го давления генсодержащие тические и токсические Барбитураты Терапевтическое дейст контрацептивы) эффекты. Появлению гир вие ГКС снижается под сутизма и угрей способст влиянием препарата (уве вует одновременное при личение скорости менение других стероид ных гормональных ЛС метаболизма) Другие ЛС Ч Может образовывать не Гипогликемические Снижает действие фармацевтически растворимые соединения ЛС несовместим Живые противови Увеличивает риск актива Азатиоприн Риск развития катаракты русные вакцины и ции вирусов и развития повышается другие виды инфекций иммунизаций Амфотерицин В Повышает риск развития гипокалиемии. Увеличива Иммунодепрес Повышают риск развития ет риск развития санты инфекций и лимфомы или остеопороза других лимфопролифера Антациды Снижает всасывание ГКС тивных нарушений, свя занных с вирусом ЭпштейнаЧБарра Ацетилсалициловая Ускоряет выведение, сни кислота жает ее концентрацию в Ингибиторы Повышают риск развития крови (при отмене триам карбоангидразы гипокалиемии цинолона концентрация М холиноблокаторы Способствуют развитию салицилатов в крови уве повышения внутриглазно личивается и возрастает го давления риск развития побочных явлений) Na+ содержащие Повышают риск развития ЛС отеков и повышения АД Витамин D Ослабляет влияние на всасывание Ca2+ Нейролептики Риск развития катаракты в просвете кишечника повышается Изониазид Увеличивает метаболизм, Нитраты Способствуют развитию что приводит к снижению повышения внутриглазно плазменных концентраций го давления Индометацин Вытесняя триамцинолон НПВС Повышают опасность раз из связи с альбуминами, вития изъязвления слизи увеличивает риск разви стой оболочки ЖКТ и кро тия его побочных вотечения, в комбинации эффектов с НПВС для лечения арт Карбутамид Риск развития катаракты рита возможно снижение повышается дозы ГКС из за суммации терапевтического Кетоконазол Снижает клиренс, увели эффекта чивает токсичность _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Синонимы Деперзолон (Венгрия), Преднизол (Индия), Мекселитин Увеличивает метаболизм, Преднизолон (Венгрия) что приводит к снижению плазменных концентраций Миорелаксанты Гипокалиемия, вызывае мая ГКС, может увеличи Медазепам вать выраженность и дли (Medazepam) тельность мышечной блокады Анксиолитики Митотан и другие Могут обусловливать не ингибиторы функ обходимость повышения Форма выпуска ции коры дозы ГКС надпочечников Cубст. пор.
Cубст.
Паратгормон Препятствует развитию Гранулы для приготовления сусп. для приема остеопатии, вызываемой внутрь (для детей) ГКС Табл. 10 мг Парацетамол Увеличивает риск разви тия гепатотоксических ре Механизм действия акций (индукция пече Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецеп ночных ферментов) и об разования токсичного ме торами лимбической системы и восходящей ак таболита парацетамола тивирующей формации ствола мозга, способст вует образованию каналов для Cl, что ведет к Празиквантел Уменьшает концентрацию усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.
празиквантела в крови Производные кума Усиливают антикоагулянт Основные эффекты рина ное действие Дневное анксиолитическое средство (транкви Рифампицин Терапевтическое дейст лизатор) из группы бензодиазепинов, оказыва вие ГКС снижается под ет анксиолитическое, миорелаксирующее, про влиянием препарата (уве тивоэпилептическое действие.
личение скорости Обладает незначительно выраженным тимо метаболизма) лептическим эффектом.
Соматропин В высоких дозах снижает Устраняет состояние тревоги, чувство страха, эффект психоневротическое напряжение, общее дви Теофиллин Терапевтическое дейст гательное возбуждение, избыточную суетли вие ГКС снижается под вость.
влиянием препарата (уве Восстанавливает эмоциональное поведение.
личение скорости Оказывает стабилизирующее воздействие на метаболизма) вегетативную нервную систему.
Фенитоин Терапевтическое дейст Восстанавливает критическую оценку собст вие ГКС снижается под венного заболевания.
влиянием препарата (уве Противоэпилептическое, центральное миоре личение скорости лаксирующее, седативное и снотворное дейст метаболизма) вие выражено в меньшей степени, чем у типич Фолиевая кислота Повышает (при длитель ных бензодиазепиновых анксиолитических ле ной терапии) карственных средств (транквилизаторов).
концентрацию Циклоспорин Угнетает метаболизм, Фармакокинетика увеличивает токсичность После приема внутрь быстро всасывается. Аб Эргокальциферол Препятствует развитию сорбция Ч 49Ч75%. TCmax Ч 1Ч2 ч. Связь с остеопатии, вызываемой белками плазмы Ч 99,8%. Метаболизируется ГКС путем гидроксилирования, N деметилирования, Этанол Повышает опасность раз окисления с образованием активных метаболи вития изъязвления слизи тов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазе стой оболочки ЖКТ пам, дезметилдиазепам, оксазепам (7,1% дозы).
и кровотечения Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапли Эфедрин Терапевтическое дейст вается в организме и оказывает выраженное се вие ГКС снижается под дативное действие. Выведение метаболитов, влиянием препарата (уве связанных с глюкуроновой кислотой, почками личение скорости (63Ч85%) и через кишечник (15Ч37%). T1/2 Ч метаболизма) 20Ч176 ч. После завершения приема еще в тече _1.qxd 04.02.05 16:28 Page Медазепам ние 3Ч14 дней определяются значимые концен С осторожностью назначать:
трации метаболитов в плазме (имеют длитель при печеночной и/или почечной недостаточности;
ный T1/2). при беременности;
при спинальной и мозжечковой атаксии;
Показания при внутриглазной гипертензии;
Неврозы. при органических поражениях ЦНС;
Психопатия с тревогой. при дыхательной недостаточности;
Возбуждение. в пожилом возрасте;
Нервное напряжение. при общей тяжести состояния.
Раздражительность.
ВСД. Побочные эффекты Мигрень (профилактика приступов). Со стороны нервной системы:
Климактерический синдром. сонливость;
Алкоголизм (абстинентный синдром). головная боль (первая реакция на прием, исче У детей Ч школьные неврозы, психическая зающая после снижения дозы);
лабильность, чрезмерная возбудимость. слабость;
головокружение;
Способ применения и дозы оглушенность;
Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2Ч антероградная амнезия, депрессия;
3 р/день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут спутанность сознания, дизартрия;
(при необходимости Ч до 40 мг/сут). В амбула атаксия (у пожилых пациентов и больных с ум торных условиях рекомендуется прием по 5 мг ственной отсталостью);
утром и в полдень и 10 мг вечером. Максималь парез аккомодации;
ная суточная доза для взрослых Ч 40 мг (в ам у пожилых пациентов и детей Ч потеря ориен булаторных условиях) и 60Ч70 мг (в условиях тации;
стационара). Продолжительность курса Ч не бо расторможенность;
лее 2 мес, повторный курс Ч после перерыва (не агрессивность.
менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подро Со стороны сердечно сосудистой системы:
сткам назначают по 10Ч20 мг/сут, детям разо тахикардия;
вая (суточная) доза: в возрасте 1Ч2 лет Ч 1 мг снижение АД.
(2Ч3 мг), 3Ч6 лет Ч 1Ч2 мг (3Ч6 мг), 7Ч Со стороны пищеварительной системы:
10 лет Ч 4Ч8 мг (6Ч24 мг) и старше 10 лет Ч сухость во рту;
6Ч10 мг (20Ч60 мг). При лечении алкоголизма диспептические явления;
назначают 30 мг/сут в течение 1Ч2 нед. повышение активности печеночных транс аминаз.
Противопоказания Со стороны дыхательной системы:
Гиперчувствительность. угнетение дыхательного центра (при обструк Миастения. ции дыхательных путей или повреждении го Острые заболевания печени и почек. ловного мозга);
Ночное апноэ. альвеолярная гиповентиляция (у больных с Алкогольная и наркотическая зависимость. ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Беременность (I триместр). Другие эффекты:
Период лактации. снижение либидо;
Детский возраст (до 10 лет). снижение потенции;
дисменорея;
Предостережения, контроль терапии задержка мочи;
В период лечения необходимо воздерживаться спазм голосовых связок;
от вождения автотранспорта и занятий потен боли в грудной клетке;
циально опасными видами деятельности, тре синдром лотмены;
бующими повышенной концентрации внима парадоксальные реакции;
ния и быстроты психомоторных реакций. лекарственная зависимость (особенно при дли Может наблюдаться затруднение запоминания тельном применении);
и обучения. аллергические реакции.
Воздерживаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абсти Передозировка нентного синдрома отмену проводят постепенно. Симптомы: чувство усталости, каталепсия, Назначают на короткое время, при длительном атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония применении Ч формирование лекарственной мышц, в тяжелых случаях Ч кома, судороги, зависимости (при чрезмерном превышении до угнетение дыхания.
зы Ч развитие толерантности и психической Лечение: промывание желудка;
прием акти зависимости). вированного угля и слабительных;
в/в вли _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ вание жидкости;
контроль частоты дыхания, Медаксон ЧСС, АД и температуры тела;
общие меры, направленные на поддержание основных (Medaxone) жизненно важных функций организма;
под Медокеми Лтд. (Кипр) готовка всех условий, необходимых для ока зания неотложной помощи при возможном Цефтриаксон (Ceftriaxone) развитии обструкции дыхательных путей;
Цефалоспорины III поколения форсированный диурез и гемодиализ неэф фективны.
Форма выпуска Взаимодействие Пор. д/ин. 1 г, № 1, № Группы и ЛС Результат Основные эффекты Антидепрессанты При совместном назначе нии происходит взаимное Обладает широким спектром бактерицидно усиление действий го действия в отношении грамположитель Антикоагулянты Результат взаимодейст ных (S. aureus, S. epidermatis, S. pyogenes, вия непредсказуем S. agalactiae, S. viridans, S. bovis) и грамот Барбитураты При совместном назначе рицательных (Citrobacter spp., Enterobacter нии происходит взаимное spp., E. coli, H. influenzae, Klebsiella spp., в т.ч.
усиление действий Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter calcoaceti Барбитураты и фе Ослабляют эффект cus, Moraxella spp., M. morganii, N. gonorrhoeae, нитоин N. meningitis, P. shigelloides, P. mirabilis, P. vul адреноблокаторы Результат взаимодейст garis, Providen spp., P. aeruginosa (некоторые вия непредсказуем штаммы), Salmonella spp., Yersinia spp., Shigella Гипотензивные ЛС Результат взаимодейст spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, центрального вия непредсказуем а также анаэробов (Clostridium spp., Fusoba действия cterium spp., Peptococcus spp., Peptostre ЛС для общей При совместном назначе ptococcus spp.).
анестезии нии происходит взаимное усиление действий Показания Миорелаксанты При совместном Сепсис.
центрального назначении происходит действия взаимное усиление Менингит.
действий Бактериальный эндокардит.
Наркотические При совместном Инфекции дыхательных путей.
анальгетики назначении происходит Нозокомиальные инфекции.
взаимное усиление Инфекции мочевых путей.
действий Инфекции кожи и мягких тканей.
Пероральные Могут задерживать Инфекции костей и суставов.
контрацептивы метаболизм медазепама, Инфекции органов брюшной полости.
что приводит к усилению Профилактика послеоперационных инфекци интенсивности и длительности онных осложнений.
его действия Инфекции при хирургических вмешательст Снотворные При совместном вах.
назначении происходит Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизен взаимное усиление терия).
действий Гонорея.
Леводопа Снижает действие леводопы Способ применения и дозы Фенитоин Торможение метаболизма Для взрослых и детей старше 12 лет: в/в или фенитоина, усиливает в/м при внебольничной инфекции 1 г/сут, при эффект госпитальной инфекции, менингите Ч 2 г/сут, Циметидин Усиливает и удлиняет острой гонорее Ч 0,25 г однократно.
эффект Для новорожденных и детей до 12 лет: 30Ч Этанол При совместном 50 мг/кг/сут 1 введение, при тяжелых инфекци назначении происходит ях Ч 80 мг/кг/сут, при менингите Ч взаимное усиление действий 100 мг/кг/сут.
Синонимы Противопоказания Мезапам (Россия), Мезапама гранулы для детей Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспори (Россия), Мезапама таблетки 0,01 г (Россия), Ру нам, пенициллинам, карбапенемам).
дотель (Германия) Беременность (I триместр).
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Медоклав С осторожностью назначать: Перитонит.
новорожденным с гипербилирубинемией;
Хирургическая инфекция.
при беременности (IIЧIII триместры);
в период лактации. Способ применения и дозы Взрослые и дети старше 12 лет:
Побочные эффекты при легких инфекциях: 1 табл. 375 мг 3 р/сут;
Цефтриаксон обычно хорошо переносится. тяжелых инфекциях: 1 табл. 625 мг 3 р/сут.
Аллергические реакции: Дети:
крапивница;
от 7 до 12 лет: 10 мл сусп. 3 р/сут или 5 мл сус сыпь;
пен. форте 3 р/сут;
зуд;
от 2 до 7 лет: 5 мл сусп. 3 р/сут;
лихорадка;
от 9 мес. до 2 лет: 2,5 мл сусп. 3 р/сут.
редко Ч эритема, отек Квинке. При тяжелых инфекциях дозы могут быть уве Со стороны пищеварительной системы: личены.
тошнота;
рвота;
Регистрационные удостоверения:
диарея. П № 014290/03 2002 от 08.08. (табл., п.о., 250 мг + 125 мг (блистеры);
Регистрационное удостоверение: табл., п.о., 500 мг + 125 мг (блистеры) П № 015208/01 2003 от 22.08.2003 (пор. для при П № 014290/02 2002 от 08.08. готовл. р ра для в/в и в/м введения 1 г Ч фл.) (пор. для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл (фл. темного стек ла) 60 мл, 100 мл /в комплекте с дозировочной ложкой) Медоклав (Medoclav) Медокеми Лтд. (Кипр) Медомицин Амоксициллин/клавуланат (Medomycin) (Amoxicilline/Clavulanic acid) Медокеми Лтд. (Кипр) Пенициллины Доксициклин (Doxycycline) Форма выпуска Тетрациклины Табл., п.о. (250 мг амоксициллина тригидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты), Форма выпуска № 16 Капс. 100 мг Табл., п.о., форте (500 мг амоксициллина три гидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой Механизм действия кислоты), № 16 Оказывает бактериостатическое действие, по Пор. д/сусп. орал. (в 5 мл 125 мг амоксицилли давляет синтез белка в рибосомах микроорга на тригидрата и 31,25 мг калиевой соли клаву низмов. Медомицин активен в отношении грам лановой кислоты) положительных, грамотрицательных микроор ганизмов, некоторых анаэробов, актиномицетов Основные эффекты и некоторых простейших.
Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и Фармакокинетика грамотрицательных, аэробных и анаэробных Медомицин всасывается быстро и полно. Прием микроорганизмов, в т.ч. продуцирующих лак пищи не влияет на всасывание препарата. Про тамазы 2, 3, 4 и 5 го типов. никает в большинство тканей и жидкостей, про ходит через плаценту. Возможна кумуляция.
Показания Препарат выводится с калом и мочой.
Инфекции ЛОР органов, дыхательных путей и легких, кожи и мягких тканей. Показания Остеомиелит. Инфекции кожи и мягких тканей, угревая Септический артрит. сыпь, акне.
Инфекции полости рта. Инфекции верхних и нижних дыхательных Желудочно кишечные инфекции. путей (в т.ч. вызванных атипичными микроор Инфекции почек и мочевыводящих путей. ганизмами).
Гинекологические инфекции. Урогенитальные инфекции. Шанкроиды, пахо Гонорея. вые гранулемы и венерические лимфогранулемы.
Мягкий шанкр. Альтернативное лечение гонореи и сифилиса.
Сепсис. Инфекции мочевых путей.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Инфекции глаз. Основные эффекты Инфекции ЖКТ. Медофлоран обладает широким спектром фун Другие инфекции: риккетсиоз, бруцеллез, бу гицидного или фунгистатического действия в от бонная чума, холера, сап, европейский возврат ношении дерматофитов, плесневых, дрожже ный тиф, пситтакоз и туляремия, резохин ус вых, дрожжеподобных и некоторых диморфных тойчивая серповидная малярия, амебиоз. грибов.
Лептоспироз. Медофлоран оказывает фунгицидное дей Столбняк. ствие на дерматофиты семейства Tri chophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. ton Способ применения и дозы surans, T. schonleinii, T. verricosum, T. vio Капсулы следует принимать внутрь, запивая во laceum), Microsporum (M. canis, M. versicolor, дой. При акне обыкновенном: 50 мг/день с пищей M. gypseum) и Epidermophyton floccosum, а или жидкостью, длительность курса от 6 до 12 нед. также дрожжеподобные грибки рода Candida По другим показаниям у взрослых, пожилых и (в основном C. albicans) и возбудители разно детей старше 12 лет обычно начальная доза при цветного лишая (Malassezia furfur) и отрубе острой инфекции составляет 200 мг в 1 й день видного лишая (Pityrosporum ovale, Pity (однократно или дробно), в последующем Ч rosporum orbiculare).
100 мг однократно в день.
Фармакокинетика Противопоказания После приема внутрь хорошо абсорбируется из Гиперчувствительность. ЖКТ. На 99% связывается с белками плазмы.
Порфирия. Хорошо проникает в кожу. Диффундирует че Тяжелая печеночная недостаточность. рез дерму и накапливается в липофильном ро Лейкопения. говом слое кожи, секретируется в кожный жир, Беременность. в результате чего создаются высокие концент Кормление грудью. рации в волосяных фолликулах, ногтях.
Возраст до 12 лет. На 2 й день приема суточной дозы концентра ция в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на Побочные эффекты 12 й Ч в 70 раз. Фунгицидные концентрации в Со стороны пищеварительной системы: коже и ногтях достигаются в течение первых анорексия;
нескольких недель. Скорость диффузии пре диарея;
вышает скорость роста ногтя. Проникает в ма дисфагия;
теринское молоко. Период полувыведения из энтероколиты;
плазмы (Т1/2) 17 ч. Не кумулирует. Период по глосситы;
лувыведения из тканей 200Ч400 ч. Подверга тошнота, рвота;
ется биотрансформации в печени при участии Со стороны системы крови: изоферментов цитохрома Р450 с образованием эозинофилия;
неактивных метаболитов. Около 70% дозы экс нейтропения;
кретируется с мочой, главным образом тромбоцитопения. в виде метаболитов.
Аллергические реакции:
дерматит;
Показания анафилаксия;
Грибковые поражения кожи, волос, ногтей сыпь;
(трихофития, эпидермофития, микроспория, ангионевротический отек;
руброфития), вызванные дерматофитами, в т.ч.
изменение цвета зубов (при приеме в период дерматомикозы гладкой кожи, паховой облас развития зубов). ти и стоп, онихомикоз.
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Регистрационное удостоверение:
№ 013008/01 2001 от 29.05.2001 Способ применения и дозы Медофлоран принимается внутрь после еды. Сред няя доза для взрослых: 250 мг/сут, для детей стар ше 2 лет с массой тела до 20 кг: 62,5 мг/сут, 20Ч Медофлоран 40 кг: 125 мг/сут, более 40 кг: 250 мг/сут. Суточная (Medofloran) доза назначается в 1 (вечером) или 2 приема. Курс Медокеми Лтд. (Кипр) лечения составляет при дерматофитиях и канди дозах кожи Ч 2Ч6 нед, при дерматомикозах воло Тербинафин (Terbinafine) систой части головы Ч 4 нед, при онихомикозах Ч Противогрибковые ЛС 1,5Ч3 мес (при поражении ногтя большого пальца Форма выпуска стопы Ч до 4Ч6 мес и более). При онихомикозах Табл. 250 мг № 14 клинический эффект наблюдается через несколько _1.qxd 04.02.05 16:28 Page Медофлюкон месяцев после прекращения лечения Ч после за ную антибактериальную, ГКС, цитостатичес мещения пораженного ногтя. кую или лучевую терапию.
Дерматофитии.
Противопоказания Отрубевидный лишай.
Повышенная чувствительность к препарату.
Кормление грудью. Способ применения и дозы Тяжелые заболевания печени. Применяется внутрь.
Выраженная почечная недостаточность. Дозы для взрослых:
при орофарингеальном кандидозе и кандидозе Побочные эффекты слизистых оболочек (кроме генитального кан Обычно медофлоран хорошо переносится. дидоза) Ч 50Ч100 мг 1 р/сут;
Иногда возможны следующие побочные эф при вагинальном кандидозе Ч 150 мг 1 раз в фекты: 3Ч7 дней;
тяжесть в желудке;
при кандидемии, висцеральном кандидозе, боли в животе;
грибковом менингите, кандидозах у больных с нарушение вкуса;
иммунодефицитными состояниями, глубоких анорексия;
эндемических микозах Ч 200Ч400 мг 1 р/сут;
тошнота;
для профилактики грибковых инфекций Ч диарея;
50Ч400 мг 1 р/сут на протяжении всего перио головная боль;
да антибактериальной, ГКС, цитостатической аллергические реакции. или лучевой терапии.
Дозы для детей:
Регистрационное удостоверение: при кандидозе кожи и слизистых оболочек Ч П № 015072/01 2003 от 24.06.2003 3Ч6 мг/кг/сут;
при генерализованном кандидозе и грибковом менингите Ч 6Ч12 мг/кг/сут;
для профилактики грибковых инфекций Ч 3Ч Медофлюкон 12 мг/кг/сут.
(Medoflucon) Регистрационное удостоверение:
Медокеми Лтд. (Кипр) П № 011967/01 2000 от 27.06.2000 (капс. 50, 150 мг) Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковые ЛС Медоциприн (Medociprin) Форма выпуска Медокеми Лтд. (Кипр) Капс. 50 мг № 7;
капс. 150 мг № Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Основные эффекты Хинолоны, фторхинолоны Медофлюкон обладает широким спектром про тивогрибкового действия. Форма выпуска Он оказывает фунгистатический эффект в от Табл. 250, 500 мг № ношении Candida аlbicans, ряда штаммов Can dida nonаlbicans (C. guilliermondii, С. pseu Механизм действия dotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea), Оказывает высокоактивное бактерицидное дей а также Cryptococcus neoformans, Microsporum ствие в отношении большинства грамотрица spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitiеdis, тельных микроорганизмов, в т.ч. продуцирую Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum. щих пенициллиназу и лактамазы. Резистент ность развивается крайне медленно.
Показания Кандидозы. Показания Глубокие эндемические микозы, включая кок Инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких цидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз тканей.
и гистоплазмоз. Урогенитальные инфекции.
Онихомикоз, кандидозная паронихия. Инфекции верхних и нижних дыхательных Криптококкоз (кожи, легких и других органов), путей.
криптококковый менингит. Инфекции почек и мочевыводящих путей.
Профилактика грибковых инфекций у больных Инфекции костей и суставов.
со сниженным иммунитетом, трансплантиро Инфекции ЖКТ.
ванными органами и злокачественными новооб Сепсис и перитонит.
разованиями, а также получающих длитель Хирургические инфекции.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы Дозы индивидуальные: по 250Ч500 мг 2 р/сут, Антикоагулянты Увеличение времени кро иногда Ч до 750 мг на один прием 3Ч4 р/сут.
вотечения Длительность курса от 7Ч10 дней до 4 нед.
Алкоголь Потенцирует некоторые У больных с нарушенной функцией почек обыч эффекты и должен быть но коррекции доз не требуется, но при клиренсе исключен во время тера креатинина меньше 20 мл/мин дозу необходимо пии медоциприном снизить.
В хирургии при опи Снижение уровня медоци атной премедика прина в сыворотке, во из Противопоказания ции и премедикации бежание чего возможна Гиперчувствительность к ципрофлоксацину.
антихолинергичес замена на премедикацию Беременность и лактация.
кими средствами бензодиазепинами Возраст до 18 лет.
(атропин или гиосцин) Побочные эффекты Глибенкламид Снижение эффективности Медоциприн обычно хорошо переносится.
глибенкламида Могут наблюдаться нежелательные реакции:
Метоклопрамид Усиление абсорбции Со стороны сердечно сосудистой системы:
медоциприна нарушения сердечного ритма;
артериальная гипотензия. Пробенецид Снижение почечного кли ренса медоциприна Со стороны центральной нервной системы:
головная боль;
Теофиллин Повышение концентрации головокружение;
теофиллина в плазме слабость;
крови расстройства сна.
Фенбутен и некото Возможны конвульсии Со стороны пищеварительной системы:
рые другие НПВС, (наблюдение на тошнота;
кроме ацетилсали животных) рвота;
циловой кислоты диарея;
Циклоспорин Коррекция дозирования боли в животе;
циклоспорина увеличение печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы:
кристаллурия;
Регистрационное удостоверение:
повышение уровня мочевины, сывороточного № 013248/01 2001 от 31.07. креатинина.
Со стороны системы крови:
эозинофилия;
Мелоксикам гранулоцитопения;
(Meloxicam) лейкопения;
тромбоцитопения;
НПВС тромбоцитоз.
Аллергические реакции:
анафилаксия;
Форма выпуска зуд;
Р р для в/м введения 10 мг/мл сыпь. Субс. пор.
Супп. рект. 7,5;
15 мг Взаимодействие Табл. 7,5;
15 мг Группы и ЛС Результат Механизм действия Антацидные и дру Снижение всасывания ме Препарат относится к классу оксикамов;
произ гие препараты, со доциприна водное энолиевой кислоты. Механизм действия Ч держащие гидро ингибирование синтеза Pg в результате избира ксид алюминия или тельного подавления ферментативной активности магния, соли цинка, ЦОГ 2. При назначении в высоких дозах, длитель соли железа, препа ном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ 2 Ч селективность снижается.
раты кальция, муль Подавляет синтез Pg в области воспаления в боль тивитаминные пре шей степени, чем в слизистой оболочке желудка параты, имеющие в или почках, что связано с относительно избира составе указанные тельным ингибированием ЦОГ 2. Реже вызывает выше соединения эрозивно язвенные заболевания ЖКТ.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Мелоксикам Основные эффекты побочных эффектов со стороны кожи и слизис Обладает противовоспалительным, жаропони тых оболочек препарат следует отменить.
жающим, анальгетическим действием. У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, Фармакокинетика ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или клинически выраженные заболевания почек, ректального введения Ч 89%;
таблетки и суппо прием диуретиков, обезвоживание после боль зитории биоэквивалентны. Прием пищи не вли ших хирургических операций) возможно появ яет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозо ление клинически выраженной ХПН, которая зависима. TCmax Ч 3Ч5 сут. Связь с белками полностью обратима после отмены препарата плазмы Ч 99%. Проходит через гистогематичес (у таких пациентов в начале лечения следует кие барьеры, проникает в синовиальную жид мониторировать суточный диурез и функцию кость. Концентрация в синовиальной жидкос почек).
ти Ч 50% от концентрации в плазме. Метабо При стойком и существенном повышении лизм в печени Ч до неактивных метаболитов. трансаминаз и изменении других показателей Выводится через кишечник и почками (при функции печени препарат следует отменить и мерно в равной пропорции), в неизмененном ви провести контрольные тесты.
де Ч 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 Ч У больных с повышенным риском побочных 20 ч. Плазменный клиренс Ч в среднем 8 мл/мин эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг.
(снижается в пожилом возрасте). В терминальной стадии ХПН у пациентов, на ходящихся на диализе, доза не должна превы Показания шать 7,5 мг/сут.
Ревматоидный артрит. В период лечения необходимо воздерживаться Остеоартроз. от вождения автотранспорта и занятий потен Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь циально опасными видами деятельности, тре Бехтерева). бующими повышенной концентрации внима Другие: воспалительные и дегенеративные за ния и быстроты психомоторных реакций (при болевания суставов, сопровождающиеся боле появлении головокружений и сонливости).
вым синдромом. С осторожностью назначать:
в пожилом возрасте;
Способ применения и дозы для ректального введения (дополнительно):
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7,5Ч15 мг. воспалительные заболевания прямой кишки и Максимальная суточная доза Ч 15 мг, у пациен анального отдела, ректальное или анальное тов с тяжелой почечной недостаточностью, на кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
ходящихся на гемодиализе, Ч 7,5 мг. При незна чительном или умеренном снижении функции Побочные эффекты почек (КК более 25 мл/мин), а также при цирро Со стороны пищеварительной системы:
зе печени в стабильном клиническом состоянии тошнота;
коррекции дозы не требуется. Начальная доза у рвота;
пациентов с повышенным риском побочных эф отрыжка;
фектов составляет 7,5 мг/сут. боль в животе;
Ректально Ч 15 мг (одна свеча) 1 р/сут. запоры или диарея;
метеоризм;
Противопоказания повышение активности печеночных транс Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС других аминаз;
групп). гипербилирубинемия;
Аспириновая триада (сочетание бронхиаль стоматит;
ной астмы, рецидивирующего полипоза носа и эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
околоносовых пазух и непереносимости АСК и желудочно кишечное кровотечение (скрытое ЛС пиразолонового ряда). или явное).
Язвенная болезнь желудка и 12 перстной киш Аллергические реакции:
ки (в фазе обострения). кожная сыпь;
Тяжелая печеночная недостаточность. зуд;
ХПН у больных, не подвергающихся диализу. волдыри.
Детский возраст (до 15 лет). Со стороны нервной системы:
Беременность. головокружение;
Период лактации. головная боль;
сонливость.
Предостережения, контроль терапии Со стороны органов кроветворения:
При возникновении пептических язв или же анемия;
лудочно кишечного кровотечения, развитии лейкопения;
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ тромбоцитопения.
Меркаптопурин Со стороны сердечно сосудистой системы:
повышение АД;
(Mercaptopurine) приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
Антиметаболиты сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: Форма выпуска отеки;
Субст. пор.
гиперкреатининемия;
Табл. 50 мг повышение концентрации мочевины.
В редких случаях: Механизм действия интерстициальный нефрит;
По структуре близок к пуриновым основаниям гломерулонефрит;
(гуанина, гипоксантина, входящих в состав почечный медуллярный некроз;
нуклеиновых кислот), является тиоловым про нефротический синдром. изводным, конкурентным антагонистом гипо Другие эффекты: ксантина. Включение в соответствующие мета звон в ушах. болические реакции нарушает синтез нуклеи новых кислот, играющих важную роль в про Передозировка цессах пролиферации тканей, в т.ч. опухоле Симптомы: усиление побочных эффектов. вых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином Лечение: специфических антидотов и антагони за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансфера стов нет;
показано промывание желудка и зу, переводящую препарат в тиоинозиновую симптоматическая терапия. кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая Взаимодействие превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования Группы и ЛС Результат ТИК образуется вещество, блокирующее наря Гипотензивные ЛС Снижает эффективность ду с самой ТИК глутамин 5 фосфорибозилпи гипотензивных ЛС рофосфатаминотрансферазу Ч фермент, ини Диуретики Повышают риск развития циирующий путь пуринового синтеза рибонук нарушений функции почек леотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образо Непрямые антикоа Повышают риск вывать ТИК.
гулянты кровотечений НПВС При одновременном при Основные эффекты еме с НПВС повышается Противоопухолевое средство.
риск развития язвенных Антиметаболит.
поражений ЖКТ и желу дочно кишечного Фармакокинетика кровотечения Всасывание п/о вводимого меркаптопурина ва риабельно, в среднем составляет около 50%.
Тромболитики Повышают риск Связь с белками плазмы Ч около 20%. Слабо кровотечений проникает через ГЭБ и обнаруживается в лик Гепарин Повышают риск воре в незначительных количествах.
кровотечений T1/2 Ч 3 фазный: I фазы Ч 47 мин у взрослых Колестирамин Ускоряет выведение и 21 мин у детей, II и III фазы Ч 2,5 и 10 ч, до вольно быстрое разрушение связано с включе Li+ Увеличивает концентра нием его в пути метаболизма, свойственные всем цию Li+ в плазме пуринам. Фармакологический эффект в боль Метотрексат Усиливает миелодепрес шей степени обусловлен метаболитами, выведе сивное действие ние которых происходит через почки путем ка Тиклопидин Повышает риск нальцевой секреции и гломерулярной фильтра кровотечений ции. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% препарата выводит Циклоспорин Усиливает нефротоксиче ся за первые сутки. Метаболиты продолжают ское действие определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения;
метаболиты Синонимы фармакологически активны и имеют больший Мелбек (Турция), Мелбек форте (Турция), Ме T1/2, чем сам меркаптопурин.
локс (Кипр), Мелоксикам (Турция), Мовалис В моче после п/о приема определяются: неиз (Германия, Испания, Италия) мененный препарат, тиомочевая кислота (обра _1.qxd 04.02.05 16:28 Page Меркаптопурин зующаяся в результате прямого окисления с кращен своевременно. После завершения ле участием ксантиноксидазы) и несколько мети чения число лейкоцитов и тромбоцитов может лированных тиопуринов. продолжать снижаться (отсроченное дейст Увеличение токсичности при совместном на вие), поэтому при первых признаках чрезмер значении с аллопуринолом связано с блокадой но большого снижения их количества лечение последним ксантиноксидазы и, соответственно, с должно быть временно прекращено.
накоплением фармакологически активных ве Раннее выявление гепатотоксичности обеспе ществ. чивается регулярным проведением печеноч Контроль концентрации меркаптопурина в ных тестов (каждую неделю Ч в начале тера процессе лечения технически весьма затруднен пии, каждый месяц Ч в период поддерживаю тем, что после приема средних терапевтических щей терапии): печеночные трансаминазы, доз его концентрация в плазме редко превышает ЩФ, билирубин. У больных, ранее имевших 1Ч2 мкг/мл. заболевания печени или получающих другие потенциально гепатотоксичные ЛС, такие ана Показания лизы следует проводить чаще. Больные долж Острый лимфобластный лейкоз. ны быть предупреждены о необходимости не Острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоци медленно прекратить лечение при появлении тарный лейкоз). желтухи. Эти нарушения обычно обратимы Обострение хронического миелолейкоза. при своевременном прекращении приема мер Хронический миелобластный. каптопурина.
Лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и Во время индукции ремиссии, когда происхо поддерживающая терапия). дит быстрый лизис клеток, следует контроли Хорионэпителиома матки. ровать концентрацию мочевой кислоты в крови Ретикулезы. и моче во избежание гиперурикемии и/или ги Хронический гранулоцитарный лейкоз. перурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Для предотвращения гипер Способ применения и дозы урикемии рекомендуется обильное питье, при Для взрослых и детей п/о начальная доза Ч необходимости Ч аллопуринол и подщелачи 2,5 мг/кг/сут или 80Ч100 мг/м2, в дальнейшем вание мочи.
корректируется в зависимости от эффекта и со Ввиду того что не существует какого либо ан стояния костномозгового кроветворения, харак тидота, необходимо тщательно следить за кар тера и дозировки других цитостатиков, назнача тиной крови и, при необходимости, проводить емых в сочетании с меркаптопурином. При хоро поддерживающую терапию и переливание шей переносимости на протяжении 4 нед и недо крови.
статочной выраженности эффекта доза может С осторожностью назначать:
быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50Ч при угнетении костно мозгового кроветворения:
100 мг/м2. Вся суточная доза может быть назна Ч лейкопения (3 тыс./мкл);
чена одномоментно. Больным с печеночной Ч тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл);
и/или почечной недостаточностью дозировку при острых вирусных (в т.ч. ветряная оспа, опо необходимо снизить. В период поддерживающей ясывающий лишай), грибковых и бактериаль терапии доза колеблется от 1,5 до 2,5 мг/кг/сут и ных заболеваниях;
назначается однократно. при почечной и/или печеночной недостаточности;
Детям: внутрь, 2,5 мг/кг или 75 мг/м2/сут, од при гиперурикемии;
нократно или в разделенных дозах. при подагре или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе);
Противопоказания при беременности (тератогенность, эмбриоток Гиперчувствительность. сичность);
Ввиду серьезности показаний других абсолют в период лактации (матери, принимающие мер ных противопоказаний нет. каптопурин, не должны кормить детей грудью).
в возрасте до 2 лет (для таблетированных Предостережения, контроль терапии форм).
Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих Побочные эффекты опыт в применении цитостатиков. Со стороны органов кроветворения:
Рекомендуется осторожность при манипуля лейкопения;
циях с таблетками (например, разделении их тромбоцитопения;
пополам) во избежание загрязнения рук или агранулоцитоз;
вдыхания препарата. анемия;
Во время лечения ежедневно должны прово панцитопения (в период активной терапии диться развернутые анализы крови. Миелосу при остром миелогенном лейкозе у больных прессия обратима, если прием препарата пре часто отмечается период относительной ап _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ лазии костного мозга, при этом важно прово Группы и ЛС Результат дить соответствующее поддерживающее ле побочного действия вак чение).
цины и снижение выра Со стороны пищеварительной системы:
ботки антител в ответ на снижение аппетита;
введение как живых, так и тошнота;
инактивированных вакцин рвота;
ЛС, блокирующие При совместном приме диарея;
канальцевую секре нении повышается риск гепатонекроз;
цию (особенно ури развития нефропатии внутрипеченочный холестаз (гепатотоксич козурические проти ность имеет токсико аллергический генез и ча воподагрическими ще возникает при превышении рекомендуемой препараты Ч пробе дозы в 2,5 мг/кг/сут);
нецид, сульфинпи разон, колхицин) изъязвление слизистой оболочки полости рта;
реже Ч изъязвление слизистой оболочки ки Непрямые антикоа Усиливает действие, по шечника;
гулянты. вышая тем самым риск панкреатит.
развития кровотечений Аллергические реакции:
Препараты, подав Усиливают выраженность лекарственная лихорадка;
ляющие костномоз лейкопении и тромбоци редко Ч кожная сыпь;
говое кроветворе топении зуд.
ние (в т.ч. ко три Другие эффекты:
моксазол) пигментация кожи;
Цитостатики Усиливают выраженность гиперурикемия;
лейкопении и тромбоци нефропатия;
топении развитие инфекционных заболеваний вследст Азатиоприн Снижают интенсивность вие снижения иммунитета (преимущественно метаболизма меркаптопу клеточного);
рина за счет блокады потенциально возможны Ч мутагенность, кан ксантиноксидазы. При од церогенность.
новременном применении повышается риск разви Передозировка тия инфекции и вторичных Симптомы:
опухолей (усиление имму немедленные Ч снижение аппетита, тошнота, нодепрессивного рвота, диарея;
действия) отсроченные Ч миелосупрессия (лейкопения, Аллопуринол Снижают интенсивность тромбоцитопения и другие возможные ослож метаболизма меркаптопу нения этих состояний), нарушение функции рина за счет блокады печени, гастроэнтерит.
ксантиноксидазы. При на Лечение: отмена препарата;
гемостимулирую значении одновременно с щая терапия;
постоянный контроль картины аллопуринолом применя ют только 25Ч35% от периферической крови и костномозгового кро обычной дозы меркапто ветворения;
эффективного антагониста нет;
ге пурина (снижение интен модиализ практически неэффективен (токси сивности метаболизма за ческие эффекты обусловлены в основном внут счет блокады ксантинок риклеточно находящимися метаболитами пре сидазы) парата).
Винкристин Повышают (взаимно) ак Взаимодействие тивность и токсичность Группы и ЛС Результат Доксорубицин Значительно увеличивает риск развития гепатоток ГКС При одновременном при сичности менении повышается риск Кортикотропин При одновременном при развития инфекции и вто менении повышается риск ричных опухолей (усиле развития инфекции и вто ние иммунодепрессивно ричных опухолей (усиле го действия) ние иммунодепрессивно Живые вирусные Может вызывать интенси го действия) вакцины фикацию процесса репли Метотрексат Повышают (взаимно) ак кации вакцинного вируса.
тивность и токсичность Возможно усиление _1.qxd 04.02.05 16:28 Page Метилпреднизолон Группы и ЛС Результат звание глюкокортикоидотвечающих элементов, расположенными в промоторном участке стеро Хлорамбуцил При одновременном при идотвечающего гена. Во вторых, глюкокортико менении повышается риск развития инфекции и вто идные рецепторы взаимодействуют с различны ричных опухолей (усиле ми факторами транскрипции или ядерными ние иммунодепрессивно факторами (NF). Ядерные факторы, такие, как го действия) активаторный белок фактора транскрипции Циклоспорин При одновременном при (АР 1) и NF kB, являются естественными регу менении повышается риск ляторами нескольких генов, принимающих уча развития инфекции и вто стие в иммунном ответе и воспалении, включая ричных опухолей (усиле гены цитокинов, их рецепторов, молекул адге ние иммунодепрессивно зии, протеиназ и др. Важный молекулярный ме го действия) ханизм действия ГКС связан с их влиянием на Циклофосфамид При одновременном при транскрипционную активацию цитоплазматиче менении повышается риск ского ингибитора NF kB Ч IkBa. В зависимости развития инфекции и вто от дозы, эффекты ГКС могут реализовываться ричных опухолей (усиле на разных уровнях.
ние иммунодепрессивно го действия) Основные эффекты Противовоспалительный связан с уменьшени Синонимы ем выработки простагландинов, стабилизацией Меркаптопурин (Россия), Меркаптопурина таб лизосомальных мембран.
летки 0,05 г (Беларусь, Россия), Пури нетол (Ве Противоаллергический эффект развивается в ликобритания) результате уменьшения числа циркулирую щих лимфоцитов (Т и В клеток), моноцитов, эозинофилов, базофилов, уменьшения образо вания антител.
Метилпреднизолон Антиэкссудативный эффект развивается (Methylprednisolone) вследствие уменьшения проницаемости сосу дов, вызванной гистамином.
Глюкокортикоиды Противозудный эффект связан с уменьшени ем высвобождения гистамина и др. из тучных Форма выпуска клеток.
Табл. 4, 16, 32 мг, 0,1 г Сусп. д/ин. 40 мг Фармакокинетика Сусп. д/ин. в/м 40 мг/мл При приеме внутрь быстро абсорбируется из Пор. лиоф. д/ин. 8, 20, 40 мг;
ЖКТ, абсорбция составляет более 70%. Имеет 0,25;
0,1;
0,125;
0,5;
1 г эффект первого прохождения.
Р р д/ин. 0,1 г При в/м введении всасывание Ч полное и до Р р д/нар. прим. [спиртовой] 0,1% статочно быстрое (быстрее всасывается сукци Мазь 0,1% нат, медленнее Ч ацетат). Всасывание при вве Крем 0,1% дении в мышцы бедра более быстрое, чем при Эмульсия 0,1% введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении Ч 89%.
Механизм действия Связывается с белками плазмы на 62% (толь Основным молекулярным механизмом является ко с альбумином), независимо от введенной дозы.
регуляция экспрессии ряда генов на транскрип Cmax после приема внутрь Ч 1,5 ч, при в/м вве ционном и посттранскрипционном уровнях, а дении Ч 0,5Ч1 ч. Cmax в плазме после в/в введе также негеномные эффекты, проявляющиеся ния в дозе 30 мг/кг достигается в течение 20 мин;
при использовании высоких доз ГКС, которые в/в капельного введения в дозе 1 г Ч проявляют биологическую активность за счет 20 мкг/мл Ч в течение 30Ч60 мин. После в/м связывания с цитоплазматическими глюкокор введения 40 мг примерно через 2 ч достигается тикоидными рецепторами, расположенными Cmax в плазме, составляющая 34 мкг/мл. T1/2 Ч внутри клеток мишеней, регулирующих транс 3Ч4 ч.
крипцию широкого спектра генов. Глюкокорти Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, коидные рецепторы регулируют транскрипцию последнее используют в родовой период (за 24 ч глюкокортикоидозависимых генов за счет двух до родов) для стимуляции выработки сурфак основных механизмов: прямого и опосредован танта легкими плода. Метаболиты обнаружива ного. Во первых, внутри клетки глюкокортико ются в материнском молоке.
идные рецепторы образуют димер, который свя Метаболизируется преимущественно в пече зывается с участками ДНК, получившими на ни, метаболиты (11 кето и 20 оксисоединения) _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ не обладают гормональной активностью и выво Миелома.
дятся преимущественно почками (около 85% Рассеянный склероз.
введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч в Миастения.
моче и около 10% Ч в кале). При хронической по Туберкулезный менингит (с соответствующей чечной недостаточности выведение не меняется. химиотерапией).
Глазные болезни: герпес, воспаление передне Показания го сегмента, диффузный увеит и хориоидит, Системные заболевания соединительной ткани симпатическая офтальмия, кератит, хориоре (обострение или поддерживающая терапия): тинит, неврит зрительного нерва, ирит и ири СКВ, острая ревматическая лихорадка, дерма доциклит.
томиозит (полимиозит);
системные некротизи Паллиативное лечение в составе комбиниро рующие васкулиты. ванной терапии Ч лейкоз, лимфома;
аллерги Аллергические реакции (тяжелого течения): кра ческие заболевания глаз (аллергические язвы пивница, отек Квинке, токсический эпидермаль роговицы, аллергический конъюнктивит);
рес ный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная пираторные заболевания: бериллиоз, синдром экзантема, поллиноз, аллергический ринит, Леффлера (не поддающийся другой терапии);
бронхиальная астма тяжелого течения, сыворо рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
точная болезнь, анафилактический шок, анафи пересадка органов;
отек мозга вследствие опу лактоидные реакции;
атопический дерматит. холи, связанный с хирургическим вмешатель Контактный дерматит (с поражением большой ством, лучевой терапией или травмой головы.
поверхности кожи). Шок вследствие надпочечниковой недоста Гранулематозные заболевания кожи. точности.
Кожные заболевания: пузырчатка. Шок (ожоговый, травматический, кардиогенный).
Буллезный герпетиформный дерматит. Гиперкальциемия, связанная с раковым про Синдром СтивенсаЧДжонсона. цессом.
Эксфолиативный дерматит. Тошнота и рвота при проведении цитостатиче Микозы. ской терапии.
Псориаз. Показания для местного введения или инфиль Себорейный дерматит. трация (для введения в синовиальную жид Интерстициальные заболевания легких (ост кость или мягкие ткани (депо форма):
рый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз IIЧ В качестве вспомогательной терапии:
III ст.). в остром периоде синовита;
Легочный туберкулез. ревматоидного артрита (моно, олигоартрит);
Аспирационная пневмония. подагрического артрита;
Язвенный колит. эпикондилита;
Болезнь Крона. неспецифического тендосиновита;
Локальный энтерит. посттравматического остеоартроза;
Гепатит. артроза;
Аутоиммунные заболевания почек и печени. периартрита;
Острый подагрический артрит. спондилита;
Посттравматический остеоартрит. тендовагинита;
Ревматоидный артрит. при неврите;
Ювенильный хронический артрит. невралгии (особенно, ишиалгия, брахиалгия, Синдром Стилла у взрослых. люмбаго);
Остеоартроз. при язвенном колите Ч в клизмах.
Бурсит. Показания для введения в патологические Острый неспецифический тендосиновит. очаги (депо форма):
Псориатический артрит. келоидные рубцы;
Анкилозирующий спондилит. локализованные гипертрофические, инфильтра Синовит при остеоартрозе, эпикондилит. тивные и воспалительные очаги при красном Острый лимфатический и миелоидный лейкозы. плоском лишае, псориатических бляшках, коль Агранулоцитоз. цевидных гранулемах, атопическом дерматите, Панмиелопатия. дискоидной красной волчанке, диабетическом Аутоиммунная гемолитическая анемия. липоидном некробиозе, гнездной алопеции;
кис Идиопатическая тромбоцитопеническая пур тозные опухоли апоневроза или сухожилия.
пура взрослых (только в/в). Показания для применения метилпреднизоло Вторичная тромбоцитопения у взрослых. на ацепоната:
Эритробластопения (эритроцитарная анемия). экзема всех видов (обыкновенная, себорейная, Врожденная (эритроидная) гипопластическая дисгидротическая, монетовидная, детская);
анемия. контактный дерматит;
Лимфома. атопический дерматит.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Метилпреднизолон Способ применения и дозы не вводить глубоко внутрикожно, а депо фор В/м Ч по 4Ч60 мг 1 р/сут. Внутрь по 4Ч80 мг мы Ч нерекомендованными способами (напри 1 р/сут. В/сус. 4Ч8 мг 1 р/сут (производится мер, в/в);
только депо формой метилпреднизолона). Рек при местном применении избегать попадания тально: 40Ч120 мг 1 р/сут в виде клизм Ч р р препарата в глаза, а также избегать физиоте смешивают со 100 мл физиологического р ра рапевтических процедур.
для улучшения всасывания в сигмовидной и С осторожностью назначать:
нисходящей кишке. Максимальная разовая при язвенной болезни желудка и 12 перстной доза Ч 100 мг. Максимальная суточная доза Ч кишки, эзофагите, гастрите, острой или ла 250 мг тентной пептической язве, кишечном аносто Местно: наносить тонким слоем на поражен мозе (в ближайшем анамнезе), неспецифичес ные участки кожи 1 р/сут. ком язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите;
Противопоказания при сахарном диабете, нарушении толерантно Гиперчувствительность. сти к углеводам, гиперлипидемии;
Недоношенные дети. при миастении, остеопорозе;
Для кратковременного лечения высокими до при гипо или гипертиреозе;
зами по жизненным показаниям противопока при психических заболеваниях (в анамнезе);
зания отсутствуют. при простом, опоясывающем герпесе (виреми Для местного применения: ческая фаза), ветряной оспе, кори;
в период за туберкулез или сифилитические процессы на 8 нед до вакцинации и 2 нед после;
коже;
при амебиазе, стронгилоидозе, системном микозе;
вирусная инфекция;
при активном, латентном туберкулезе, СПИДе;
розовые угри;
при хронической сердечной недостаточности, АГ;
периоральный дерматит. при тяжелом нарушении функции печени (осо бенно сопровождающемся гипоальбуминеми Предостережения, контроль терапии ей) или почек;
Метилпреднизолон рекомендуется вводить от при полиомиелите (за исключением формы дельно от других ЛС (в/в болюсно либо через бульбарного энцефалита);
другие капельные системы, как второй раствор), при лимфоме после прививки БЦЖ;
т.к. он образует нерастворимые соединения. открыто Ч и закрытоугольной глаукоме;
Во время лечения следует: беременности;
избегать проведения вакцинации из за воз кормлении грудью;
можного снижения иммунного ответа;
внутрисуставном применении с искусствен при активном туберкулезном процессе приме ным суставом, нарушениях свертывающей си нять лишь в сочетании с соответствующей про стемы крови, внутрисуставном переломе, пе тивотуберкулезной терапией;
риартикулярном инфекционном процессе учитывать, что метилпреднизолон неэффекти (в т.ч. в анамнезе);
вен при септическом шоке (возможно повыше для профилактики респираторного дистресс ние летальности) и вследствие слабого минера синдрома у новорожденных с амнионитом, при локортикоидного эффекта не используется для маточном кровотечении, инфекционных забо заместительной терапии при болезни Аддисона;
леваниях матери, плацентарной недостаточно при проведении инъекции новорожденному, и сти, преждевременном разрыве оболочки особенно недоношенному ребенку, использовать в плодного пузыря;
качестве растворителя дистиллированную воду;
при беременности (I триместр).
соблюдать особую осторожность при введении Применение при тяжелых инфекционных забо пациентам с тяжелой артериальной гипертен леваниях допустимо только на фоне специфиче зией и сердечной недостаточностью (необхо ской терапии.
дим мониторинг ЭКГ и АД);
у пациентов с сахарным диабетом контролиро Побочные эффекты вать уровень глюкозы в крови;
Со стороны пищеварительной системы:
проводить рентгенологический контроль за ко тошнота;
стно суставной системой (снимки позвоночни рвота;
ка, кисти);
стероидная язва;
метилпреднизолон вызывает лейкоцитурию, панкреатит;
что может иметь диагностическое значение язвенный эзофагит;
для выявления скрытой лейкоцитурии при за вздутие живота.
болеваниях почек и мочевыводящих путей;
Со стороны центральной и периферической при стрессах увеличить дозы;
нервной системы:
при несоблюдении правил приема учитывать головная боль;
возможность развития синдрома лотмены;
головокружение;
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ повышение внутричерепного давления;
анафилактический шок;
псевдоопухоль мозжечка;
бронхоспазм.
изменения психики (бессонница, эйфория, де Другие эффекты:
прессия, психоз);
обострение инфекций (в т.ч. протекавших ла судороги. тентно;
появлению этого побочного эффекта Со стороны сердечно сосудистой системы: способствуют совместно применяемые имму гипокалиемия (слабо выраженная);
нодепрессанты и вакцинация);
изменения на ЭКГ;
повышение активности ренин ангиотензин метаболический алкалоз;
альдостероновой системы;
сердечная недостаточность;
отеки;
повышение АД;
синдром лотмены.
тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: Передозировка синдром ИценкоЧКушинга Ч нарушение рас Симптомы: отеки, гипертензия, протеинурия, пределения жира (лунообразное лицо, ожире снижение объема фильтрации, аритмии, гипо ние верхней половины тела);
калиемия, кардиопатия.
аменорея (у женщин);
Лечение: прием антацидов, форсированный ди стрии;
урез;
введение хлорида калия. В остальном Ч надпочечниковая недостаточность;
симптоматическое;
при депрессии и психо снижение толерантности к глюкозе;
зах Ч снижение дозы или отмена препарата и стероидный диабет;
назначение фенотиазиновых препаратов или гирсутизм. солей лития (трициклические антидепрессан Со стороны обмена веществ: ты не рекомендуются).
отрицательный азотный баланс из за катабо Взаимодействие лизма белков.
Со стороны опорно двигательного аппарата: Группы и ЛС Результат гипокальциемия;
АКТГ Усиление действия метил остеопороз;
преднизолона миопатия;
Антациды Снижение всасывания ме атрофия скелетной мускулатуры;
тилпреднизолона при од миастения;
новременном назначении похудение (особенно при совместном примене антацидов нии антиметаболитов);
замедление роста детей (преждевременное за Антитиреоидные ЛС Снижение клиренса ме крытие ядер окостенения);
тилпреднизолона при ги патологические переломы;
по или повышение при разрыв сухожилий;
гипертиреозе (дозу ме асептический некроз головки плечевой и бед тилпреднизолона подби ренной кости;
рают на основании ре артропатия по типу Шарко.
зультатов функцио Со стороны органа зрения:
нальных тестов) повышение внутриглазного давления с риском Барбитураты Снижение терапевтиче повреждения зрительного нерва;
ской эффективности задняя субкапсулярная катаракта;
трофические изменения роговицы;
Вакцины живые Снижение эффективности экзофтальм. вакцин (живые вакцины на Со стороны кожи и ее производных: фоне метилпреднизолона петехии;
могут спровоцировать экхимоз;
заболевание) cтероидные угри;
Гипогликемические Снижение действия гипо атрофия кожи;
ЛС гликемических ЛС стрии;
ГКС Повышение риска разви пиодермия;
тия гипокалиемии кандидозы;
гипо и гиперпигментация;
Ингибиторы карбо Повышение риска разви замедление процессов регенерации;
ангидразы тия гипокалиемии телеангиоэктазии;
Ингибиторы функ При одновременном на периоральный дерматит;
ции коры надпо значении необходимо по гипертрихоз.
чечников вышение доз метилпред Аллергические реакции:
низолона крапивница;
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Метотрексат Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Натрийсодержащие Повышение риска разви Паратгормон Препятствуют остеопатии, ЛС тия отеков и повышения вызываемой АД метилпреднизолоном НПВС Повышение опасности Парацетамол Повышение риска разви развития ульцерации ЖКТ тия гепатотоксичности за и кровотечения счет индукции печеночных ферментов и образования Пероральные эстро Увеличение клиренса, токсичного метаболита генсодержащие повышение Т1/2, усиление парацетамола контрацептивы терапевтических и токси ческих эффектов Рифампицин Снижение терапевтичес метилпреднизолона кого действия Производные кума Усиление антико Соматотропин Снижение эффективности рина агулянтного действия соматотропина при одно Сердечные гликози Повышение риска возник временном назначении с ды новения аритмий высокими дозами метил преднизолона Тиазидные Повышение риска разви диуретики тия гипокалиемии Теофиллин Снижение терапевтичес кого действия Тиреоидные Снижение клиренса гормоны метилпреднизолона при Фенитоин Снижение терапевтиче гипо или повышение при ского действия гипертиреозе (дозу Эргокальциферол Препятствуют остеопатии, метилпреднизолона под вызываемой бирают на основании метилпреднизолоном результатов функцио Этанол Повышение опасности нальных тестов) развития ульцерации ЖКТ Амфотерицин В Повышение риска разви и кровотечения тия гипокалиемии Ацетилсалициловая Ускорение выведения аце кислота тилсалициловой кислоты, Синонимы снижение ее уровня в кро Депо Медрол (Бельгия), Депо Медрол (США), ви (при отмене метилпред Медрол (Бельгия), Метилпреднизолон Софарма низолона уровень салици (Болгария), Метипред (Финляндия), Солу Мед латов в крови увеличивает рол (США) ся и возрастает риск раз вития побочных явлений) Изониозид Увеличение метаболизма Метотрексат изониозида, особенно у медленных ацетилаторов, (Methotrexate) снижение плазменных Антиметаболиты концентраций ЛС Индометацин Увеличение риска разви Форма выпуска тия побочных эффектов метилпреднизолона за Табл. 2,5;
5;
10 мг счет вытеснения его из Пор. лиоф. д/ин. 5, 20, 50, 100, 500, 1000 мг связи с альбуминами Р р д/ин. 2,5;
5;
10;
25;
50;
100 мг/мл Кетоконазол Снижение клиренса Механизм действия метилпреднизолона и Противоопухолевое, цитостатическое ЛС груп увеличение токсичности пы антиметаболитов, ингибирует дигидрофола Мекселитин Увеличение метаболизма тредуктазу, участвующую в восстановлении мекселитина, особенно у дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолие медленных ацетилаторов, вую кислоту (переносчик углеродных фрагмен снижение плазменных тов, необходимых для синтеза пуриновых нук концентраций ЛС леотидов и их производных). Тормозит синтез, Митотан При одновременном репарацию ДНК и клеточный митоз. Кроме то назначении необходимо го, в клетке метотрексат подвергается поли повышение доз глютамилированию с образованием метаболи метилпреднизолона тов, которые имеют важное значение в реали _1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ зации биологической активности метотрексата. После п/о введения частично метаболизиру Эти метаболиты (в отличие от нативного ме ется кишечной флорой, основная часть Ч в пе тотрексата) оказывают ингибиторное действие чени (вне зависимости от пути введения) с обра не только на ДГФ, но на дистальные фолатза зованием фармакологически активной полиглю висимые ферменты, включая тимидилатсинте таминовой формы, ингибирующей дигидрофо тазу, 5 аминоимидазол 4 карбоксамидорибо латредуктазу и синтез тимидина. T1/2 у пациен нуклеотид (АИКАР) трансамилазу. Предпола тов, получающих менее 30 мг/м2 ЛС, в началь гается, что именно это позволяет объяснить ной фазе составляет 2Ч4 ч, а в конечной, более терапевтическую эффективность низких доз продолжительной, Ч 3Ч10 ч при использовании метотрексата, недостаточных для полного по малых доз и 8Ч15 ч Ч больших. При хроничес давления активности ДГФ. Ингибиция ДГФ, кой почечной недостаточности обе фазы выведе приводящая к снижению синтеза ДНК, наблю ния ЛС могут быть значительно пролонгирова дается главным образом при назначении сверх ны.
высоких доз (> 1000 мг/м2), составляет основу Выводится преимущественно почками в неиз антипролиферативного действия ЛС, имеюще мененном виде путем клубочковой фильтрации го важное значение при лечении пациентов с и канальцевой секреции (при в/в введении 80Ч онкологическими заболеваниями. При исполь 90% выводится в течение 24 ч), с желчью выво зовании низких доз метотрексата ингибиция дится до 10% (с последующей реабсорбцией в ки ДГФ, вероятно, имеет меньшее значение, а кли шечнике). У пациентов с нарушением функции ническая эффективность связана с действием почек, выраженным асцитом или транссудатом его глютаминированных производных. По выведение значительно замедляется. При по скольку метаболизм метотрексата завершается вторном введении накапливается в тканях в ви в течение 24 ч, большая часть принимаемого де метаболитов, обнаруживается внутриклеточ 1 р/нед МТ находится внутри клеток в форме но в течение 7 и более дней после однократного полиглютаминированных производных. По приема ЛС.
следние особенно активны в отношении ингиби У пациентов с ревматоидным артритом мето ции тимидилатсинтетазы и особенно АИКАР, трексат интенсивно накапливается в синовиаль рибозидный компонент которой обладает спо ной ткани, что является одной из важных при собностью ингибировать с аденозинмонофос чин его высокой эффективности именно при дан фат дезаминазу и S аденозил гомоцистеин ном заболевании. Метотрексат не оказывает гидролазу. Индуцированное метотрексатом значимого токсического действия клетки сустав внутриклеточное накопление АИКАР ведет к ного хряща in vitro и in vivo.
высвобождению аденозина, который в свою очередь проявляет антивоспалительную актив Показания ность. Это позволяют рассматривать метотрек Ревматоидный артрит (в т.ч. синдром Фелти).
сат (по крайней мере, при использовании его в Ювенильный хронический артрит.
низких дозах), не как антипролиферативный Спондилоартропатии.
(иммуносупрессивный) агент, а как противовос Идиопатические воспалительные миопатии.
палительное ЛС. Системная склеродермия.
Другой механизм действия метотрексата связан Синдром Шегрена.
с влиянием на синтез полиаминов, а именно подав Системная красная волчанка.
лением внутриклеточной регенерации метионина Системные васкулиты.
из гомоцистеина, которые принимают участие в Лимфо и миелобластный лейкоз.
клеточно опосредованных иммунных реакциях. Нейролейкоз.
Миеломная болезнь.
Фармакокинетика Трофобластические опухоли (хорионэпителиома Абсорбция при пероральном приеме зависит от матки, пузырный занос, в т.ч. деструирующий).
дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, Рак пищевода.
средняя биодоступность Ч 50%. Всасывание сни Плоскоклеточный (эпидермоидный) рак голо жается при приеме в дозах, превышающих вы и шеи.
80 мг/м2 (возможно, вследствие насыщения). У де Рак мочевого пузыря, рак почки, рак мочеточ тей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до ников, рак предстательной железы, рак шейки 95%. Cmax составляет 1Ч2 ч при п/о и 30Ч матки, рак вульвы, рак яичника, рак яичка, рак 60 мин Ч в/м введении. Пища замедляет всасыва полового члена.
ние и снижает Cmax. Связывается с белками плаз Рак легкого.
мы примерно на 50%. Объем распределения Ч Рак печени.
0,18 л/кг. При приеме в терапевтических дозах не Рак молочной железы.
зависимо от пути введения практически не прони Ходжкинская и неходжкинские лимфомы кает через ГЭБ (после интратекального введения в (в т.ч. лимфома Беркитта).
спинномозговую жидкость достигаются высокие Грибовидный микоз (местное лечение).
концентрации). Проникает в грудное молоко. Неметастатическая остеогенная саркома.
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page Метотрексат Стероидозависимая бронхиальная астма (при терита и прободения стенки кишечника (воз противопоказании ГКС). можна гибель пациента);
Болезнь Крона, хронический неспецифический отказаться от длительных солнечных облуче язвенный колит. ний или злоупотребления лампой УФО (воз Красный плоский лишай, псориаз, синдром можна реакция фотосенсибилизации);
Рейтера, синдром Сезари. использовать надежные контрацептивы (зача Рассеянный склероз. тия необходимо избегать, когда один из парт неров принимал метотрексат, мужчины Ч Способ применения и дозы 3 мес после лечения, женщины Ч не менее В/в по 20 мг 1 р/сут (капельно). В/м по 20 мг 1 овуляционного цикла);
1 р/сут. Интралюмбально: по 5Ч10 мг 1 р/сут. отказаться от иммунизации (если она не одо При псориазе внутрь по 2,5Ч5 мг внутрь 2Ч брена врачом) в интервале от 3 мес до 1 года 3 р/сут 1 р/нед или 2,5 мг 3Ч4 р/сут курсами по после приема ЛС;
другим членам семьи па 5Ч7 дней и 3 дневными перерывами. При рев циента, проживающим с ним, Ч от иммуни матоидном артрите 5Ч15 мг внутрь с интерва зации пероральной вакциной против полио лами между приемами отдельных доз 12Ч24 ч миелита (избегать контактов с людьми, по 1 р/нед. Курс лечения Ч 18 мес. лучавшими вакцину против полиомиелита, Максимальная разовая доза Ч 30 мг. Макси или носить защитную маску, закрывающую мальная суточная доза Ч 30 мг. Средняя суточ нос и рот);
ная доза у детей Ч 3Ч15 мг. учитывать, что у пациентов с нарушенной функцией печени Т1/2 метотрексата увеличен, Противопоказания в связи с чем необходимо снижение дозы;
Гиперчувствительность. учитывать, что метотрексат потенциально мо Иммунодефицит (в т.ч. СПИД). жет привести к развитию симптомов острой Анемия (в т.ч. гипо и апластическая), лейкопе или хронической гепатотоксичности (в т.ч. к ния, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагиче фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепа ским синдромом. тотоксичность обычно развивается после дли Угнетение функции костного мозга. тельного применения метотрексата (обычно в Асцит, выпот в плевральную полость. течение 2 или более лет) или достижения об Алкогольный гепатит. щей кумулятивной дозы не менее 1,5 г (возмо Гепатит В и С, ветряная оспа (в т.ч. недавно пе жен неблагоприятный исход). Гепатотоксичес ренесенная), опоясывающий лишай и другие кий эффект может быть также обусловлен отя инфекционные заболевания. гощенным сопутствующим анамнезом (алкого Стоматит, язвенная болезнь желудка и 12 пер лизм, ожирение, сахарный диабет) и старчес стной кишки, язвенный колит. ким возрастом.
Печеночная и/или почечная недостаточность. Для объективизации функции печени наряду Беременность (возможна гибель плода или по с биохимическими параметрами рекомендует явление врожденных уродств). ся проведение биопсии печени перед началом Кормление грудью. или через 2Ч4 мес после начала лечения;
при общей кумулятивной дозе 1,5 г и после каж Предостережения, контроль терапии дых дополнительных 1Ч1,5 г. При умеренном Метотрексат является цитотоксическим ЛС, по фиброзе печени или любой степени цирроза этому в обращении с ним необходимо соблюдать терапию метотрексатом отменяют;
при фиб осторожность. розе легкой формы обычно рекомендуют по Во время лечения следует: вторную биопсию через 6 мес. Во время перво для своевременного выявления симптомов начальной терапии незначительные гистоло интоксикации контролировать состояние пе гические изменения печени (незначительные риферической крови (количество лейкоцитов портальное воспаление и жировые изменения) и тромбоцитов: сначала через день, потом не являются основанием для отказа или пре каждые 3Ч5 дней в течение 1 го месяца, за кращения лечения, но указывает на необходи тем 1 раз в 7Ч10 дней, в период ремиссии Ч мость соблюдения осторожности при приме 1 раз в 1Ч2 нед), активность печеночных нении ЛС.
трансаминаз, функцию почек, периодически После завершения курса лечения метотрекса проводить рентгеноскопию органов грудной том для уменьшения его токсичности рекомен клетки;
дуется применение кальция фолината.
проводить контроль за состоянием костномоз С осторожностью назначать:
гового кроветворения (до лечения, 1 раз в пери при обезвоживании;
од лечения и по окончании курса);
при непроходимости ЖКТ, пептических язвах, при развитии диареи и язвенного стоматита язвенном колите;
терапию метотрексатом прервать вследствие при подагре или наличие почечных конкремен высокого риска развития геморрагического эн тов (ураты) в анамнезе;
_1.qxd 04.02.05 16:28 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ при ранее проводившейся лучевой или химио нарушение функции почек (азотемия, гемату терапии;
рия, гиперурикемия).
при общей слабости;
Со стороны половой системы:
при умеренной печеночной и почечной недо нарушения овогенеза и сперматогенеза;
статочности;
олигоспермия;
при асците, плеврите;
дисменорея;
при умеренной супрессии костномозгового бесплодие;
кроветворения;
выкидыш;
при заболеваниях легких;
аномалии развития плода.
лицам пожилого возраста;
Со стороны кожи и ее производных:
лицам, употребляющим алкоголь;
кожная эритема и/или сыпь;
при сахарном диабете;
алопеция (редко);
при ожирении;
фурункулез;
на фоне антикоагулянтной терапии. депигментация или гиперпигментация;
угри;
Побочные эффекты шелушение кожи;
Аллергические реакции: образование волдырей;
лихорадка;
фолликулит;
озноб;
фотосенсибилизация;
сыпь;
геморрагии на коже и слизистых оболочках;
крапивница;
обострение радиационного дерматита и фото анафилаксия. эритемы.
Со стороны пищеварительной системы: Со стороны органа зрения:
анорексия;
конъюнктивит;
тошнота;
избыточное слезотечение;
рвота;
катаракта;
язвенный стоматит;
светобоязнь;
гингивит;
корковая слепота (при высоких дозах);
глоссит;
нарушение зрения.
фарингит;
Со стороны дыхательной системы:
редко Ч энтерит;
редко Ч пневмония;
диарея;
фиброз легких;
эрозивно язвенные поражения и кровотечение интерстициальный пневмонит;
из ЖКТ;
обострение легочных инфекций.
мелена, в отдельных случаях (при длительном Со стороны системы крови:
ежедневном применении) Ч нарушение функ миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопе ции печени;
ния, анемия);
повышение активности печеночных транс мегалобластный эритропоэз;
аминаз;
макроцитоз;
перипортальный фиброз и цирроз печени;
гемолитическая анемия.
некроз печени;
Со стороны опорно двигательного аппарата:
жировая атрофия печени;
остеопороз.
панкреатит. Другие эффекты:
Со стороны центральной и периферической снижение устойчивости к инфекционным забо нервной системы: леваниям;
головная боль;
васкулит.
спутанность сознания;
судороги;
Передозировка кома;
Симптомы: специфические симптомы отсутст после интратекального введения Ч острый вуют. Передозировку диагностируют по кон химический арахноидит (головная боль, голо центрации метотрексата в плазме. В норме вокружение, боль в спине, лихорадка, ригид концентрация через 24 ч Ч 10 мкМ, а через ность затылочных мышц), подострая миелопа и 72 ч Ч 1 и 0,2 мкМ соответственно.
тия (парапарез или параплегия), хроническая Лечение: в/в введение жидкости из расчета не лейкоэнцефалопатия (спутанность сознания, менее 3 л/м2/сут и р ра гидрокарбоната натрия раздражительность, сонливость, атаксия, де до повышения показателя рН мочи не ниже 7.
менция, судороги, кома). Лейковорин вводится в/в в дозе по 150 мг каж Со стороны мочевыделительной дые 3 ч до снижения концентрации метотрекса системы: та в плазме крови до 1 мкМ, в дальнейшем в до цистит;
зе по 15 мг каждые 3 ч до значений содержания нефропатия;
препарата в плазме не выше 0,05 мкМ.
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 19 | Книги, научные публикации