Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | Titul_ctranica_1-18.qxd 21.11.2006 13:52 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ И ИНФЕКЦИЙ, ПЕРЕДАВАЕМЫХ ПОЛОВЫМ ПУТЕМ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов ...
-- [ Страница 17 ] --Бикарбонат натрия Несовместимость Инфекции почек, мочевыводящих путей, пред в одной капельнице стательной железы, уретры.
Гепарин Несовместимость Инфекции органов малого таза.
в одной капельнице Инфекции костей и суставов.
Пробенецид Замедление выведения Инфекции кожи и мягких тканей.
Таваника Фенбуфен Снижение порога Способ применения и дозы судорожной готовности Внутрь, до или во время еды, глотая целиком и Циклоспорин Замедление выведения запивая водой. Средняя суточная доза для циклоспорина взрослых Ч от 200 до 600 мг. Продолжитель Циметидин Замедление выведения ность лечения Ч 7Ч10 дней. Дозу до 400 мг/сут Таваника можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При тяжелых инфекциях или при лече Регистрационные удостоверения: нии больных с избыточным весом суточная доза П № 012242/01 2000 от 19.09.2000 может быть увеличена до 600 мг.
П № 012242/02 2000 от 19.09.2000 При неосложненных инфекциях нижних от делов мочевыводящих путей препарат назнача ют в дозе 200 мг/сут.
При почечной недостаточности доза должна Таривид быть уменьшена в зависимости от клиренса кре (Tarivid) атинина: 50Ч20 мл/мин Ч 200 мг 1 р/сут, менее Авентис Фарма Лтд. (Индия) 20 мл/мин Ч 200 мг 1 р/2 сут, гемодиализ Ч 100 мг 1 р/сут.
Офлоксацин (Ofloxacine) При печеночной недостаточности суточная Противомикробные ЛС, фторхинолоны доза Ч 400 мг.
Форма выпуска Регистрационное удостоверение:
Табл., п.о., 200 мг П № 014520/01 2002 от 13.11. _.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Тербизил в форме крема применяют 1Ч2 р/сут.
Тербизил Средняя продолжительность курса при дермато (Terbisil) микозе туловища или ног Ч 1Ч2 нед;
при дерма Gedeon Richter (Венгрия) томикозе стоп Ч 2Ч4 нед;
при кандидозе ко жи Ч 1Ч2 нед;
при разноцветном лишае Ч 2 нед.
Тербинафин (Terbinafine) Противогрибковые ЛС Противопоказания Форма выпуска Гиперчувствительность.
Крем 1% Почечная недостаточность.
Табл. 125, 250 мг Опухоли.
Заболевания крови и обмена веществ.
Механизм действия Патология сосудов конечностей.
Тербинафин специфически подавляет ранний Беременность.
этап биосинтеза стеринов. Это приводит к дефи Лактация (кормление грудью на время лече циту эргостерина и накоплению сквалена, что ния прекращают).
вызывает гибель клетки гриба. Детский возраст (до 2 лет).
Тербинафин обладает фунгицидной активно стью в отношении дерматофитов, дрожжеподоб Предостережения, контроль терапии ных грибов и некоторых диморфных грибов, При разноцветном лишае тербизил следует на а в отношении дрожжевых грибов в зависимости значать только местно. Применение таблеток от вида Ч фунгицидной или фунгистатической. при онихомикозе возможно в случае тотального При приеме внутрь и наружном применении поражения большинства ногтей, при выражен тербинафин эффективен при инфекциях, вы ном подногтевом гиперкератозе или при неэф званных дерматофитами, такими, как Tricho фективности предшествующей местной тера phyton, Microsporum, Epidermophyton, а также пии. Необходимо регулярно производить проти дрожжеподобными грибами рода Candida. При вогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
наружном применении тербинафин также акти У больных с выраженным нарушением функции вен в отношении Pityrosporum orbiculare почек или печени требуется снижение дозы.
(Malassezia furfur). Следует избегать попадания крема на слизистые оболочки.
Показания Удаления ногтевых пластинок при лечении Таблетки 125 мг: онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не микозы волосистой части головы. требуется.
Таблетки 250 мг:
онихомикозы;
Побочные эффекты:
микозы кожи;
ощущение тяжести и боли в эпигастральной тяжелые распространенные микозы (тела, ног, области, нарушение вкуса, снижение аппетита, стоп);
тошнота, диарея, холестаз;
микозы волосистой части головы, вызванные возможны: нейтропения, тромбоцитопения, дерматофитами. кожные аллергические реакции;
Крем: чувство жжения, покраснение кожи и зуд.
микозы кожи, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами (в основном рода Взаимодействие Candida);
Гистаминовые H2 блокаторы подавляют био разноцветный лишай. трансформацию тербизила, повышают его кон центрацию в плазме. Терфенадин снижает, а ри Способ применения и дозы фампицин повышает клиренс тербизила.
Длительность курса определяется видом возбу дителя и тяжестью заболевания. Регистрационные удостоверения:
При онихомикозе продолжительность лече П № 013952/02 2002 от 24.04.2002 (крем) ния составляет 6Ч12 нед и определяется скоро П № 013952/01 2002 от 24.04.2002 (табл.) стью роста здорового ногтя.
При дерматомикозах стоп Ч 2Ч6 нед.
При дерматомикозах туловища, голеней Ч Тербинафин 2Ч4 нед.
(Terbinafine) При микозах волосистой части головы Ч 4 нед.
У детей старше 2 лет при микроспории воло Противогрибковые ЛС систой части головы препарат назначают 1 р/сут. Доза зависит от массы тела: от 12 до 20 кг Ч 62,5 мг, от 20 до 40 кг Ч 125 мг, более Форма выпуска 40 кг Ч 250 мг. Взрослым Ч по 250 мг 1 р/сут. Гель д/нар. прим. 10 мг/мл _.qxd 04.02.05 20:26 Page Тербинафин Крем д/нар. прим. 10 мг/г нии на поверхность кожи площадью 30 см2 в мо Мазь д/нар. прим. 10 мг/г че обнаруживается 3,5% дозы.
Р р д/нар. прим. 10 мг/мл Быстро проникает через кожу и накапливает Спрей д/нар. прим. 10 мг/мл ся в сальных железах. Высокие концентрации Субст. создаются в волосяных фолликулах и волосах, Субст. пор. через несколько недель применения проникает Табл. 125, 250 мг также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает Механизм действия в 10 раз на 2 й день после приема 250 мг, на Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в 12 й день Ч в 70 раз) и ногтях (скорость диффу клеточной мембране гриба (не относящуюся к зии превышает скорость роста ногтя) в концент системе цитохрома P450), специфически подав рациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
ляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гри Метаболизируется в печени с образованием ба, что приводит к дефициту эргостерола, внут неактивных метаболитов. T1/2 Ч 16Ч18 ч. T1/ риклеточному накоплению сквалена и гибели терминальной фазы Ч 200Ч400 ч. Выводится клетки гриба. через кожу, почками (70%) в виде метаболитов.
Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
Основные эффекты У пациентов с почечной и/или печеночной не Противогрибковый препарат для перорального достаточностью снижается скорость выведения.
и местного применения.
В низких концентрациях обладает фунгицидной Показания активностью в отношении: Грибковые заболевания кожи и ногтей (при Дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trycho онихомикозе не используют лекарственные phyton mentagrophytes, Trychophyton verruco формы для местного применения), вызванные sum, Trychophyton violaceum, Trychophyton чувствительными возбудителями (трихофи tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton тия, микроспория, эпидермофития, руброфи floccosum). тия, кандидоз кожи и слизистых оболочек).
Плесневых грибов (в основном Candida albi Разноцветный лишай (только лекарственные cans). формы для местного применения).
При местном применении Ч Pityrosporum orbiculare. Способ применения и дозы Активность в отношении дрожжей носит фун Длительность проводимого лечения зависит от гицидный или фунгистатический характер в показания и тяжести течения заболевания.
зависимости от вида грибов. Внутрь, после еды, по 0,125 г 2 р/день или по МПК для Trychophyton rubrum Ч 0,001Ч 0,25 г 1 р/день;
средняя продолжительность ле 0,06 мкг/мл. чения Ч 1Ч2 нед. Пациентам с печеночной и При онихомикозах кистей эффективность ле почечной недостаточностью Ч 0,125 г 1 р/день.
чения составляет 95%, при онихомикозах Детям с массой тела менее 20 кг Ч 62,5 мг/сут, стоп Ч более 90%. от 20 до 40 кг Ч 125 мг, более 40 кг Ч 250 мг, При хронических дерматофитиях гладкой ко 1 р/сут.
жи ремиссия достигается у 75Ч95% больных. Продолжительность лечения при дерматоми Субъективное улучшение при лечении про козе стоп (межпальцевый, подошвенный или по грессирующего кандидоза гладкой кожи и по типу носков) Ч 2Ч6 нед, при дерматомикозе ту ражения крупных и межпальцевых складок, ловища, голеней Ч 2Ч4 нед, при кандидозе ко вульвовагинита, паронихии, обусловленных жи Ч 2Ч4 нед, при микозе волосистой части го Candida albicans и резистентных к терапии ловы Ч 4 нед, при онихомикозе кистей в боль нистатином, леворином в сочетании с клотри шинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при мазолом и миконазолом, наступает на 3Ч4 сут, онихомикозе стоп Ч 12 нед. Некоторым боль а полное разрешение процесса Ч через 3Ч ным, у которых снижена скорость роста ногтей, 5 нед. может потребоваться более длительный срок ле Тербинафин не оказывает влияния на метабо чения.
лизм гормонов или других ЛС. Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким Фармакокинетика слоем, слегка втирая, 1 или 2 р/день. Курс лече При местном применении абсорбция Ч 5%, ока ния Ч в среднем 2Ч4 нед.
зывает незначительное системное действие. При Спрей и р р наносят на пораженные участки приеме внутрь 250 мг абсорбция быстрая, биодо кожи (после очищения и подсушивания) и при ступность Ч около 40% (эффект первого про лежащие области 1 или 2 р/день в количестве, хождения). Cmax Ч 0,97 мкг/мл, TCmax Ч 2 ч. достаточном для тщательного увлажнения. Про Пища не влияет на биодоступность. Связь с бел должительность и кратность применения: дер ками плазмы Ч 99%. При однократном нанесе матомикоз туловища, голеней Ч 1 нед, 1 р/сут;
_.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ дерматомикоз стоп Ч 1 нед, 1 р/сут;
разноцвет С частотой менее 0,01%: злокачественная экс ный лишай Ч 1 нед, 2 р/сут. судативная эритема (синдром СтивенсаЧ Джонсона), токсический эпидермальный не Противопоказания кролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные Гиперчувствительность. реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, Период лактации. нейтропения.
Детский возраст (до 2 лет). При применении крема, спрея Ч зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.
Предостережения, контроль терапии Нерегулярное применение или досрочное Передозировка окончание лечения повышает риск развития Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, рецидива. головокружение.
Если через 2 нед лечения не отмечается улуч Лечение: активированный уголь;
при необходи шения состояния, необходимо повторно опре мости Ч симптоматическая поддерживающая делить возбудителя заболевания и его чувст терапия.
вительность к препарату.
Взаимодействие Перед началом и в процессе лечения необхо дим контроль показателей функции печени. Группы и ЛС Результат При выявлении симптомов, позволяющих Гепатотоксичные ЛС Повышает риск развития предположить нарушения функции печени гепатотоксичности (снижение аппетита, стойкая тошнота, желту Кофеин Снижает клиренс ха, темная моча, необычайная утомляемость), кофеина на 20% необходимо отменить препарат.
ЛС, ингибирующие Уменьшают клиренс При отрубевидном лишае эффективно только микросомальные тербинафина.
местное лечение. Системное применение при ферменты печени онихомикозе оправданно только в случае то ЛС, вызывающие Увеличивают клиренс тального поражения большинства ногтей, на индукцию микросо тербинафина личия выраженного подногтевого гиперкерато мальных ферментов за, неэффективности предшествующей мест печени ной терапии.
Этанол Повышает риск развития В процессе лечения (через 2 нед) и в конце не гепатотоксичности обходимо производить противогрибковую об работку обуви, носков и чулок.
Избегать попадания крема, мази на слизистую Синонимы оболочку глаз, носа, рта. Бинафин (Индия), Брамизил (Россия), Ламизил Удаления ногтевых пластинок при лечении (Великобритания, Швейцария), Ламизил Дерм онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихоми гель (Швейцария), Ламизинил (Россия), Медоф коза стоп в течение 6 нед не требуется. лоран (Греция), Микотербин (Россия), Онихон С осторожностью назначать: (Чешская Республика), Тербизил (Венгрия), при печеночной и/или почечной недостаточно Тербинафина гидрохлорид (Испания), Тербинокс сти;
(Индия), Тербифин (Индия), Термикон (Россия), при алкоголизме;
Фунготербин (Россия), Экзифин (Индия) при угнетении костномозгового кроветворения;
при опухолях, болезнях обмена веществ;
при окклюзионных заболеваниях сосудов ко Триамцинолон нечностей.
(Triamcinolone) Побочные эффекты Глюкокортикоиды В 1Ч10% случаев: диспептические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе);
кож Форма выпуска ные аллергические реакции (крапивница, Мазь д/нар. прим. 250 мкг/г, 1 мг/г сыпь);
мышечно скелетные реакции (артрал Спрей наз. 0,55 мг/мл гия, миалгия). Субст. пор.
С частотой 0,1Ч1%: нарушения вкусовых ощу Сусп. д/ин. 10, 40 мг/мл щений, включая их утрату (восстановление Табл. 4 мг происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Механизм действия Крайне редко (с частотой 0,01Ч0,1%): гепато ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина 1, билиарные нарушения (холестатическая жел интерлейкина 2, интерферона из лимфоцитов туха). и макрофагов.
_.qxd 04.02.05 20:26 Page Триамцинолон Взаимодействует со специфическими цитоплаз Водно электролитный обмен: задерживает матическими рецепторами и образует комплекс, Na+ и воду в организме, стимулирует выведе проникающий в ядро клетки, и стимулирует ние K+ (МКС активность), снижает абсорбцию синтез мРНК;
последняя индуцирует образова Ca2+ из ЖКТ, вымывает Ca2+ из костей, по ние белков, в т.ч. липокортина, опосредующих вышает выведение Ca2+ почками.
клеточные эффекты. Липокортин угнетает фос Противовоспалительный эффект связан с угне фолипазу А2, подавляет высвобождение арахи тением высвобождения эозинофилами медиато доновой кислоты и ингибирует синтез эндопере ров воспаления;
индуцированием образования кисей, Pg, лейкотриенов, способствующих про липокортинов и уменьшения количества туч цессам воспаления, аллергии и др. Иммуноде ных клеток, вырабатывающих гиалуроновую прессивный эффект обусловлен торможением кислоту;
с уменьшением проницаемости капил высвобождения цитокинов (интерлейкина 1, ин ляров;
стабилизацией клеточных мембран и терлейкина 2;
интерферона) из лимфоцитов и мембран органелл (особенно лизосомальных).
макрофагов. Противоаллергический эффект развивается в Крем для наружного применения: взаимодей результате подавления синтеза и секреции ме ствуя со специфическим белковым рецептором в диаторов аллергии, торможения высвобождения тканях мишенях, регулирует экспрессию кор из сенсибилизированных тучных клеток и базо тикоидзависимых генов и влияет таким образом филов гистамина и других биологически актив на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ных веществ, уменьшения числа циркулиру ферменты мембран лейкоцитов;
подавляет син ющих базофилов, подавления развития лимфо тез антител и нарушает распознавание антигена. идной и соединительной ткани, снижения коли Тормозит высвобождение интерлейкина 1, ин чества T и B лимфоцитов, тучных клеток, сни терлейкина 2, интерферона из лимфоцитов и жения чувствительности эффекторных клеток к макрофагов. Индуцирует образование липокор медиаторам аллергии, угнетения антителообра тинов, угнетает высвобождение эозинофилами зования, изменения иммунного ответа организма.
медиаторов воспаления, снижает количество и При ХОБЛ действие основывается главным об стабилизирует мембраны тучных клеток. Все разом на торможении воспалительных процес эти эффекты участвуют в подавлении воспали сов, угнетении развития или предупреждении тельной реакции в тканях в ответ на механиче отека слизистых оболочек, торможении эози ское, химическое или иммунное повреждение нофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой обо Основные эффекты лочке бронхов циркулирующих иммунных Оказывает: противовоспалительное, противо комплексов, а также торможении эрозирова аллергическое, десенсибилизирующее, проти ния и десквамации слизистой оболочки. Повы вошоковое, антитоксическое, иммунодепрес шает чувствительность адренорецепторов сивное действие. бронхов мелкого и среднего калибра к эндоген Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ным катехоламинам и экзогенным симпатоми липотропина, но не снижает концентрацию метикам, снижает вязкость слизи за счет угне циркулирующего эндорфина. тения или сокращения ее продукции.
Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. Противошоковое и антитоксическое действие Повышает возбудимость ЦНС. связано с повышением АД (за счет увеличения Снижает количество лимфоцитов и эозинофи концентрации циркулирующих катехолами лов, увеличивает Ч эритроцитов (стимулирует нов и восстановления чувствительности к ним выработку эритропоэтинов). адренорецепторов, а также вазоконстрикции), Белковый обмен: уменьшает количество белка снижением проницаемости сосудистой стенки, в плазме (за счет глобулинов) с повышением мембранопротекторными свойствами, актива коэффициента альбумин/глобулин, повышает цией ферментов печени, участвующих в мета синтез альбуминов в печени и почках;
усилива болизме эндо и ксенобиотиков.
ет катаболизм белка в мышечной ткани. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторич Липидный обмен: повышает синтез высших но Ч синтез эндогенных ГКС.
жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир Тормозит соединительнотканные реакции в (накопление жира преимущественно в области ходе воспалительного процесса и снижает воз плечевого пояса, лица, живота), приводит к можность образования рубцовой ткани.
развитию гиперхолестеринемии. По противовоспалительной активности триам Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию уг цинолон близок к гидрокортизону, триамцино леводов из ЖКТ;
повышает активность глюко лона ацетонид в 6 раз активнее.
зо 6 фосфатазы, приводящей к повышению МКС активность практически отсутствует.
поступления глюкозы из печени в кровь;
повы После в/м введения максимум эффекта на шает активность фосфоэнолпируваткарбокси блюдается спустя 24Ч48 ч, продолжитель лазы и синтез аминотрансфераз, приводящих ность действия при в/м введении Ч 1Ч6 нед, в к активации глюконеогенеза. полость сустава Ч несколько недель.
_.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ При приеме таблетированной формы максимум бронхиальная астма (тяжелая форма), астма эффекта наблюдается через 1Ч2 ч, продолжи тический статус;
тельность действия Ч 2,5 сут. системные заболевания соединительной ткани Аэрозоль назальный дозированный: (СКВ, ревматоидный артрит);
Оказывает противовоспалительное, противо острая надпочечниковая недостаточность;
аллергическое, противоотечное действие. тиреотоксический криз;
Снижает гиперреактивность бронхов, восста острый гепатит, печеночная кома;
навливает чувствительность рецепторов к ад отравление прижигающими жидкостями реностимуляторам;
стабилизирует мембраны (уменьшение воспалительных явлений и пре тучных клеток, уменьшает количество тучных дупреждение рубцовых сужений);
клеток, макрофагов, T лимфоцитов и эозинофи внутрисуставно, в сухожильные влагалища:
лов в эпителии и подслизистом слое бронхов. бурсит, травматический артрит, синовит, тен В терапевтических дозах практически не ока динит;
зывает системного действия, не подавляет в/к: локализованные гипертрофические, ин функцию коры надпочечников;
не вызывает фильтративные или воспалительные очаги по задержки Na+ в организме и появления отеков. ражения: хронический простой лишай (ограни Повышает гликогенез, активирует катаболи ченный нейродерматит), псориаз, кольцевид ческие процессы. ная гранулема, плоский лишай, келоидные руб Начало действия Ч через 12 ч, достигает мак цы, гнездная алопеция, тотальная алопеция.
симума на 4Ч7 й день терапии. Для таблетированных форм:
Крем для наружного применения: Системные заболевания соединительной Уменьшает образование, высвобождение и ак ткани:
тивность медиаторов воспаления (гистамина, Ч СКВ;
кинина, Pg, лизосомальных ферментов). Ч склеродермия;
Подавляет миграцию клеток к месту воспа Ч узелковый периартериит;
ления;
уменьшает вазодилатацию и повы Ч дерматомиозит;
шенную проницаемость сосудов в очаге вос Ч ревматоидный артрит.
паления. Острые и хронические воспалительные забо левания суставов:
Фармакокинетика Ч подагрический и псориатический артрит;
При парентеральном введении (в/м) медленно, Ч остеоартроз (в т.ч. посттравматический);
но полно абсорбируется. Связь с белками плаз Ч полиартрит;
мы Ч 40%. Метаболизируется в печени путем Ч плечелопаточный периартрит;
6 гидроксилирования до неактивных метабо Ч анкилозирующий спондилоартрит (болезнь литов;
частичный метаболизм осуществляется в Бехтерева);
почках. T1/2 Ч 3,5 ч. Выводится почками в форме Ч ювенильный артрит;
неактивных метаболитов. Ч синдром Стилла у взрослых;
Прием таблетированной формы: после п/о Ч бурсит;
приема легко всасывается из ЖКТ. Биодоступ Ч неспецифический тендосиновит;
ность Ч 20Ч30%. Связь с белками плазмы Ч Ч синовит и эпикондилит;
40%. Метаболизируется в печени с образованием Ч острый ревматизм, ревматический кардит, неактивных метаболитов. T1/2 в плазме Ч 2Ч5 ч, малая хорея;
в тканях Ч 18Ч36 ч. Выводится почками в виде Ч бронхиальная астма, астматический статус.
неактивных метаболитов. Острые и хронические аллергические забо При интраназальном применении практичес левания:
ки не всасывается. TCmax (0,5 нг/мл) Ч 1,5 ч, при Ч аллергические реакции на ЛС и пищевые применении в дозе 440 мкг/сут. T1/2 в плазме Ч продукты;
90 мин, не коррелирует с биологическим T1/2. Ч сывороточная болезнь;
T1/2 Ч 3,1 ч. Ч крапивница;
Ч аллергический ринит;
Показания Ч ангионевротический отек;
Для инъекционных форм: Ч лекарственная экзантема;
шок (ожоговый, травматический, операцион Ч поллиноз.
ный, токсический, кардиогенный) при неэф Заболевания кожи:
фективности другой терапии;
Ч пузырчатка;
аллергические реакции (острые, тяжелые фор Ч псориаз;
мы), гемотрансфузионный шок, анафилакти Ч экзема;
ческий шок, анафилактоидные реакции;
Ч атопический дерматит;
отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или Ч диффузный нейродермит;
связанный с хирургическим вмешательством, Ч контактный дерматит (с поражением боль лучевой терапией или травмой головы);
шой поверхности кожи);
_.qxd 04.02.05 20:26 Page Триамцинолон Ч токсидермия;
Ч гиперкальциемия на фоне онкологических Ч себорейный дерматит;
заболеваний;
Ч эксфолиативный дерматит;
Ч тошнота и рвота при проведении цитостати Ч токсический эпидермальный некролиз (син ческой терапии;
дром Лайелла);
Ч миеломная болезнь.
Ч буллезный герпетиформный дерматит;
Для аэрозоля назального дозированного:
Ч злокачественная экссудативная эритема сезонный и круглогодичный аллергический (синдром СтивенсаЧДжонсона);
ринит (профилактика и лечение).
Ч отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или Для крема для наружного применения:
связанный с хирургическим вмешательст простые и аллергические дерматиты;
вом, лучевой терапией или травмой головы) экзема;
после предварительного парентерального атопический дерматит;
применения. диффузный нейродермит;
Аллергические заболевания глаз: псориаз;
Ч аллергические язвы роговицы;
гранулема кольцевидная;
Ч аллергические формы конъюнктивита;
красный плоский лишай;
Ч воспалительные заболевания глаз;
простой хронический лишай (ограниченный Ч симпатическая офтальмия;
нейродермит);
Ч тяжелые вялотекущие передние и задние токсидермия;
увеиты;
келоидные рубцы;
Ч неврит зрительного нерва;
гнездная алопеция;
Ч первичная или вторичная надпочечниковая полная алопеция;
недостаточность (в т.ч. состояние после уда укусы насекомых.
ления надпочечников);
Ч врожденная гиперплазия надпочечников. Способ применения и дозы Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. В/м, глубоко в мышцу. Взрослым и детям стар острый гломерулонефрит): ше 12 лет Ч 40Ч80 мг, при необходимости по Ч нефротический синдром;
вторно через 4 нед возможно увеличение дозы Ч подострый тиреоидит. до 100 мг.
Заболевания органов кроветворения: Детям 6Ч12 лет начальная доза Ч 40 мг, с по Ч агранулоцитоз;
вторением инъекции через 4 нед по мере необхо Ч панмиелопатия;
димости или 0,03Ч0,2 мг/кг (повторно через 1Ч Ч аутоиммунная гемолитическая анемия;
7 сут).
Ч острый лимфо и миелоидный лейкозы;
После одноразового в/м введения в дозе 60Ч Члимфогранулематоз;
100 мг в течение 24Ч48 ч развивается подавле Ч тромбоцитопеническая пурпура;
ние функции коры надпочечников;
возвращение Ч вторичная тромбоцитопения у взрослых;
к норме обычно наступает через 30Ч40 дней.
Ч эритробластопения (эритроцитарная анемия);
В/сус. введение Ч 10 мг для небольшой обла Ч врожденная (эритроидная) гипопластичес сти и 40 мг Ч для обширного участка;
возможно кая анемия. повышение дозы до 80 мг, для небольших суста Интерстициальные заболевания легких: вов Ч 2,5Ч5 мг, для больших Ч 5Ч15 мг, воз Ч острый альвеолит;
можно 20 мг.
Ч фиброз легких;
В/к (п/к впрыскивание) Ч объем вещества, Ч саркоидоз IIЧIII ст.;
вводимого в одно место, не должен превышать Ч туберкулезный менингит;
0,1 мл во избежание атрофии. Инъекции можно Ч туберкулез легких;
повторять через недельный и более продолжи Ч аспирационная пневмония (в сочетании со тельные интервалы;
применяют шприцы для специфической химиотерапией);
введения туберкулина и тонкие иглы диаметром Ч бериллиоз;
0,61Ч0,51 мм.
Ч синдром Леффлера (не поддающийся дру Внутрь, после еды: начальная доза Ч 4Ч гой терапии);
40 мг/сут в 2Ч3 приема;
после улучшения суточ Ч рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
ную дозу постепенно снижают на 1Ч2 мг каждые Ч рассеянный склероз. 2Ч3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддер Заболевания ЖКТ: живающей дозы (1 мг) или полностью отменить.
Ч язвенный колит;
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при Ч болезнь Крона;
недостаточности коры надпочечников Ч 4Ч Ч локальный энтерит;
12 мг/сут однократно (утром) или в 2 приема (ут Ч гепатит;
ром и в обед).
Ч гипогликемические состояния;
При болезни Ходжкина, лимфосаркоме, хро Ч профилактика реакции отторжения транс ническом лейкозе начальная доза Ч 30Ч60Ч плантата;
75 мг/сут.
_.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Детям от 6 до 12 лет при недостаточности ко Для назального применения:
ры надпочечников Ч 0,117 мг/кг однократно ут гиперчувствительность;
ром или в 2 приема, в других случаях Ч 0,416Ч детский возраст (до 6 лет);
1,7 мг/кг. Детям с массой тела до 25 кг Ч 0,1Ч беременность;
0,5 мг/кг/сут в 1 или несколько приемов. Макси период лактации.
мальная суточная доза Ч 12Ч14 мг. Для крема:
Аэрозоль: Одна ингаляционная доза содержит гиперчувствительность;
55 мкг триамцинолона. Интраназально, взрос бактериальные, вирусные и грибковые заболе лым и детям старше 12 лет: 220 мкг/сут (по 2 ин вания кожи;
галяционные дозы в каждый носовой ход), одно беременность.
кратно;
при необходимости дозировка может быть увеличена до максимальной, составляю Предостережения, контроль терапии щей 440 мкг/сут (применяется однократно или Не предназначен для в/в введения.
делится на 2Ч4 приема). У детей в период роста ГКС должны применять Детям в возрасте 6Ч12 лет: 110 мкг/сут ся только по абсолютным показаниям и под осо (по 1 ингаляционной дозе в каждый носовой ход), бо тщательным наблюдением лечащего врача.
однократно. Максимальная суточная доза Ч У детей 6Ч12 лет парентерально применяют 220 мкг. по жизненным показаниям, в возрасте 6Ч После достижения лечебного эффекта у ряда 12 лет Ч по строгим показаниям.
больных возможно снижение суточной дозы Дети, принимающие препарат, более подвер до минимальной поддерживающей Ч 110 мкг/сут;
жены воздушно капельным инфекциям, чем снижение дозы проводят постепенно, уменьшая их здоровые сверстники.
ее на 55 мкг/сут (1 ингаляционную дозу), через При введении в сустав следует избегать чрез каждые 4Ч7 дней. мерного растяжения суставной сумки.
Накожно: лечение начинают с 0,1% мази или При пероральном использования дозы, превы крема, после достижения терапевтического эф шающей 4 мг/сут, подавление активности ги фекта переходят на 0,025% мазь с постепенной поталамо гипофизарной системы может раз отменой, 2Ч3 р/сут слегка втирают небольшое виться через 6Ч12 нед.
количество мази или крема. Отмену препарата проводят постепенно.
Мазь применяют с окклюзионной повязкой при Не применять в течение 8 нед до профилакти лихенифицированных проявлениях. Крем Ч при ческих прививок и в течение 2 нед после их вы мокнущих и острых воспалительных поражениях полнения.
кожи, а также в местах ее перехода в слизистую С целью предупреждения недостаточности ко и в естественных складках. ры надпочечников в конце лечения назначают Курс лечения Ч обычно 5Ч10 дней, при упор кортикотропин в течение нескольких дней.
ном течении Ч до 25 дней, не рекомендуется В период лечения рекомендуется принимать применение более 4 нед. витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые Ca2+.
Противопоказания Интраназальное применение у пациентов с яз Для кратковременного применения по жизнен вами носовой перегородки, травмами носа или ным показаниям единственным противопока после хирургических операций в области носа занием является гиперчувствительность. может замедлять заживление ран.
Для внутрисуставного введения: В случае развития кандидоза слизистых обо предшествующая артропластика;
лочек носа или глотки следует отменить препа патологическая кровоточивость (эндогенная рат и назначить соответствующую терапию.
или вызванная применением антикоагулянтов);
Для крема: не рекомендуется наносить на чрессуставной перелом кости;
большие поверхности, избегать длительного инфекционный (септический) воспалительный применения у детей независимо от возраста.
процесс в суставе и периартикулярные инфек Для профилактики местных инфекционных ции (в т.ч. в анамнезе);
осложнений при применении крема возможно общее инфекционное заболевание;
применение в сочетании с противомикробными выраженный околосуставной остеопороз;
лекарственными средствами.
отсутствие признаков воспаления в суставе С осторожностью назначать:
(т.н. сухой сустав, например при остеоартрозе при паразитарных и инфекционных заболевани без синовита);
ях вирусной, грибковой или бактериальной при выраженная костная деструкция и деформа роды (в настоящее время или недавно перене ция сустава (резкое сужение суставной щели, сенных, включая недавний контакт с больным);
анкилоз);
при простом герпесе;
нестабильность сустава как исход артрита;
при опоясывающем герпесе (виремическая фаза);
асептический некроз формирующих сустав при ветряной оспе;
эпифизов костей. при кори;
_.qxd 04.02.05 20:26 Page Триамцинолон при амебиазе;
величины используемой дозы и возможности со при стронгилоидозе (установленном или подо блюдения циркадного ритма назначения.
зреваемом);
Со стороны эндокринной системы:
при системном микозе;
снижение толерантности к глюкозе, стероид при активном и латентном туберкулезе;
ный сахарный диабет или манифестация ла применение при тяжелых инфекционных забо тентного сахарного диабета;
леваниях допустимо только на фоне специфи угнетение функции надпочечников;
ческой терапии;
синдром ИценкоЧКушинга (лунообразное ли в поствакцинальный период (период длитель цо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, ностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации);
повышение АД, дисменорея, аменорея, миасте при лимфадените после прививки БЦЖ;
ния, стрии);
иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД задержка полового развития у детей.
или ВИЧ инфицирование). Со стороны пищеварительной системы:
Заболевания ЖКТ: тошнота;
при язвенной болезни желудка и 12 перстной рвота;
кишки;
панкреатит;
при эзофагите;
стероидная язва желудка и 12 перстной при гастрите;
кишки;
при острой или латентной пептической язве;
эрозивный эзофагит;
при недавно созданном анастомозе кишечника;
кровотечения и перфорация ЖКТ;
при неспецифическом язвенном колите с угро повышение или снижение аппетита;
зой перфорации или абсцедирования;
метеоризм;
при дивертикулите. икота;
Заболевания сердечно сосудистой системы: в редких случаях Ч повышение активности при недавно перенесенном инфаркте миокарда печеночных трансаминаз и ЩФ.
(у больных с острым и подострым инфарктом ми Со стороны сердечно сосудистой системы:
окарда возможно распространение очага некро аритмии;
за, замедление формирования рубцовой ткани и брадикардия (вплоть до остановки сердца);
вследствие этого Ч разрыв сердечной мышцы);
развитие (у предрасположенных пациентов) при декомпенсированной ХСН;
или усиление выраженности ХСН;
при артериальной гипертензии;
ЭКГ изменения, характерные для гипокалие при гиперлипидемии. мии;
Эндокринные заболевания: повышение АД;
при сахарном диабете (в т.ч. нарушении толе гиперкоагуляция;
рантности к углеводам);
тромбозы;
при тиреотоксикозе;
у больных с острым и подострым инфарктом гпри ипотиреозе;
миокарда Ч распространение очага некроза, при болезни ИценкоЧКушинга;
замедление формирования рубцовой ткани, при тяжелой хронической почечной и/или пе что может привести к разрыву сердечной ченочной недостаточности;
мышцы.
при нефроуролитиазе;
Со стороны нервной системы:
при гипоальбуминемии и состояниях, предрас делирий;
полагающих к ее возникновению;
дезориентация;
при системном остеопорозе;
эйфория;
при миастении gravis;
галлюцинации;
при остром психозе;
маниакально депрессивный психоз;
при ожирении (IIIЧIV ст.);
депрессия;
при полиомиелите (за исключением формы паранойя;
бульбарного энцефалита);
повышение внутричерепного давления;
при открыто и закрытоугольной глаукоме;
нервозность или беспокойство;
при беременности;
бессонница;
в период лактации. головокружение;
Для внутрисуставного введения: вертиго;
при общем тяжелом состоянии пациента;
псевдоопухоль мозжечка;
при неэффективности (или кратковременности) головная боль;
действия 2 предыдущих введений (с учетом ин судороги.
дивидуальных свойств применявшихся ГКС). Со стороны органов чувств:
внезапная потеря зрения (при парентеральном Побочные эффекты введении в области головы, шеи, носовых рако Частота развития и выраженность побочных вин, кожи головы возможно отложение крис эффектов зависят от длительности применения, таллов препарата в сосудах глаза);
_.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ задняя субкапсулярная катаракта;
атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м повышение внутриглазного давления с воз введении (особенно опасно введение в дельто можным повреждением зрительного нерва;
видную мышцу).
склонность к развитию вторичных бактериаль При интракраниальном введении Ч носовое ных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
кровотечение.
трофические изменения роговицы, экзоф При внутрисуставном введении Ч усиление тальм. боли в суставе Со стороны обмена веществ: раздражение в месте введения;
повышенное выведение Ca2+;
депигментация, асептический абсцесс;
гипокальциемия;
атрофия кожи.
повышение массы тела;
При назальном применении:
отрицательный азотистый баланс (повышен головная боль;
ный распад белков);
чиханье;
повышенное потоотделение;
кашель;
Обусловленные МКС активностью: сухость слизистой оболочки полости носа;
задержка жидкости и Na+ (периферические раздражение в носу;
отеки);
носовые кровотечения;
гипернатриемия;
фарингит;
гипокалиемический синдром (гипокалиемия, ринит;
аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная грибковая инфекция носа и глотки, вызванная слабость и утомляемость). Candida albicans;
Со стороны опорно двигательного аппарата: у детей в возрасте 6Ч12 лет Ч синусит, сред замедление роста и процессов окостенения у ний отит, рвота.
детей (преждевременное закрытие эпифизар При применении крема:
ных зон роста);
зуд, раздражение кожи;
остеопороз (очень редко Ч патологические пе контактная экзема;
реломы костей, асептический некроз головки стероидные угри;
плечевой и бедренной кости);
пурпура;
разрыв сухожилий мышц;
при длительном применении Ч развитие вто стероидная миопатия;
ричных инфекционных поражений и атрофи снижение мышечной массы (атрофия). ческих изменений кожи.
Со стороны кожных покровов и слизистых обо лочек: Передозировка замедленное заживление ран;
Симптомы: синдром ИценкоЧКушинга;
гипер петехии;
гликемия;
глюкозурия.
экхимозы;
Лечение: симптоматическое на фоне постепен истончение кожи;
ной отмены.
гипер или гипопигментация;
Взаимодействие стероидные угри;
стрии;
Группы и ЛС Результат склонность к развитию пиодермии и кандидо Анаболики Появлению зов.
гирсутизма и угрей Аллергические реакции:
способствует одновре генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафи менное применение лактический шок);
других местные аллергические реакции.
Другие эффекты: Андрогены Появлению гирсутизма развитие или обострение инфекций (появле и угрей способствует нию этого побочного эффекта способствуют одновременное совместно применяемые иммунодепрессанты и применение других вакцинация);
Антигистаминные Способствуют развитию лейкоцитурия;
ЛС повышения ВГД синдром лотмены.
Местные при парентеральном введении: Барбитураты Терапевтическое жжение;
действие ГКС онемение;
снижается под влиянием боль;
препарата парестезии в месте введения;
(увеличение инфекции в месте введения;
скорости редко Ч некроз окружающих тканей;
метаболизма) образование рубцов в месте инъекции;
_.qxd 04.02.05 20:26 Page Триамцинолон Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Гипогликемические Снижает действие Тиазидные Повышают риск развития ЛС диуретики гипокалиемии Другие ГКС Повышают риск развития Трициклические Могут усиливать выра гипокалиемии. Риск раз антидепресанты женность депрессии, вы вития катаракты званной приемом ГКС (не показаны для терапии повышается данных побочных эффек Другие ЛС Ч фар Может образовывать не тов). Способствует разви мацевтически растворимые соединения тию повышения внутри несовместимы глазного давления Живые противови Увеличивает риск актива Эстрогены (включая Снижают клиренс ГКС, уд русные вакцины и ции вирусов и развития пероральные эстро линяют T1/2 и их терапев другие виды инфекций генсодержащие тические и токсические иммунизаций контрацептивы) эффекты. Появлению гир Иммунодепрес Повышают риск развития сутизма и угрей способст санты инфекций и лимфомы или вует одновременное при других лимфопролифера менение других стероид тивных нарушений, свя ных гормональных ЛС занных с вирусом Азатиоприн Риск развития катаракты ЭпштейнаЧБарра повышается Ингибиторы карбо Повышают риск развития Амфотерицин В Повышает риск развития ангидразы гипокалиемии гипокалиемии. Увеличива Ингибиторы Увеличивают риск разви ет риск развития карбоангидразы тия остеопороза остеопороза Миорелаксанты Гипокалиемия, вызывае Антациды Снижает всасывание ГКС мая ГКС, может увеличи Ацетилсалициловая Ускоряет выведение, сни вать выраженность и дли кислота жает ее концентрацию в тельность мышечной крови (при отмене триам блокады цинолона концентрация М холиноблокаторы Способствуют развитию салицилатов в крови уве повышения внутриглазно личивается и возрастает го давления риск развития побочных явлений) Na+ содержащие Повышают риск развития ЛС отеков и повышения АД Витамин D Ослабляет влияние на всасывание Ca2+ в просве Нейролептики Риск развития катаракты те кишечника повышается Изониазид Увеличивает метаболизм, Нитраты Способствуют развитию что приводит к снижению повышения внутриглазно плазменных концентраций го давления Индометацин Вытесняя триамцинолон НПВС Повышают опасность раз из связи с альбуминами, вития изъязвления слизи увеличивает риск разви стой оболочки ЖКТ и кро тия его побочных вотечения, в комбинации эффектов с НПВС для лечения арт Карбутамид Риск развития катаракты рита возможно снижение повышается дозы ГКС из за суммации терапевтического Кетоконазол Снижает клиренс, увели эффекта чивает токсичность Препараты гормо Клиренс ГКС повышается Мекселитин Увеличивает метаболизм, нов ЩЖ на фоне приема что приводит к снижению препаратов плазменных концентраций Производные Усиливает антикоагулянт Митотан и другие Могут обусловливать не кумарина ное действие ингибиторы функ обходимость повышения ции коры дозы ГКС Сердечные Повышает токсичность надпочечников гликозиды гликозидов (из за возни кающей гипокалиемии по Паратгормон Препятствует развитию вышается риск развития остеопатии, вызываемой аритмий) ГКС _.qxd 04.02.05 20:26 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Тридерм Парацетамол Увеличивает риск (Triderm) развития гепатотоксичес ких реакций (индукция Шеринг Плау Корпорейшн (США) печеночных ферментов) Бетаметазон/клотримазол/гентамицин и образования токсично го метаболита (Betamethasone/Clotrimazole/Gentamicin) парацетамола Комбинированные противовоспалительные, Празиквантел Уменьшает концентрацию антибактериальные, противогрибковые средства празиквантела в крови Рифампицин Терапевтическое дейст Форма выпуска вие ГКС снижается под Мазь и крем тубы по 15 г влиянием препарата (увеличение скорости Механизм действия метаболизма) Тридерм сочетает в себе противовоспалитель Соматропин В высоких дозах снижает ный, противозудный, противоаллергический и эффект антиэкссудативный эффект бетаметазона, про тивогрибковую активность клотримазола и ан Теофиллин Терапевтическое тибактериальное действие гентамицина.
действие ГКС снижается под влиянием препарата Показания (увеличение скорости Тридерм в обеих лекарственных формах пока метаболизма) зан для уменьшения воспалительных проявле Фенитоин Терапевтическое дейст ний дерматозов, осложненных первичной и вто вие ГКС снижается под ричной инфекцией, при лечении эпидермофи влиянием препарата тии стоп, отрубевидного лишая, дерматомикоза (увеличение скорости (в т.ч. пахового), вызванного чувствительными к метаболизма) препарату возбудителями.
Фолиевая кислота Повышает (при длительной терапии) Способ применения и дозы концентрацию Мазь или крем следует наносить тонким слоем Циклоспорин Угнетает метаболизм, на всю пораженную поверхность кожи и окру увеличивает токсичность жающую ткань утром и на ночь. Продолжитель ность терапии зависит от размера, локализации Эргокальциферол Препятствует развитию поражения и реакции пациента.
остеопатии, вызываемой ГКС Противопоказания Этанол Повышает опасность Повышенная чувствительность к какому либо развития изъязвления из компонентов препарата.
слизистой оболочки ЖКТ Предостережения, контроль терапии и кровотечения Если клиническое улучшение не наступает по Эфедрин Терапевтическое сле 3Ч4 нед лечения, рекомендуется уточнить действие ГКС диагноз. Тридерм не предназначен для приме снижается нения в офтальмологии. Необходимо избегать под влиянием нанесения препарата на открытые раны или препарата повреждения кожи. Наблюдались перекрест (увеличение ные аллергические реакции с аминогликозид скорости ными антибиотиками. Продолжительное мест метаболизма) ное использование антибиотика может приво дить к росту резистентной микрофлоры. В этом Синонимы случае лечение мазью или кремом следует Берликорт (Германия), Кеналог (Италия, Сло прекратить.
вения), Кеналог 40 (Словения), Назакорт (Ве Системная абсорбция ГКС или гентамицина ликобритания), Полькортолон (Польша), Три при местном применении увеличивается при акорт (Россия), Триамцинолон (Россия), Три нанесении препарата на большие поверхности амцинолона ацетонид (Россия), Триамциноло тела и при использовании окклюзионных по на таблетки 0,004 г (Россия), Триамцинолон вязок.
ФПО (Россия), Фтодерм (Россия), Фторокорт При длительном использовании препарата его (Венгрия) отмену рекомендуется проводить постепенно.
_.qxd 04.02.05 20:26 Page Тридерм Использование в педиатрии. Детям препа гипопигментация;
рат назначают с 2 лет только по строгим пока периоральный дерматит;
заниям и под врачебным контролем, т.к. воз мацерация кожи;
можно развитие побочных эффектов, связан развитие вторичной резистентной флоры;
ных с системным действием бетаметазона: по атрофия кожи;
давление функции гипоталамо гипофизо над стрии;
почечниковой системы, снижение экскреции потница.
гормона роста и повышение внутричерепного Побочные эффекты, обусловленные клотрима давления. золом:
Применение во время беременности и лакта эритема;
ции. Применение мази или крема во время бере шелушение;
менности возможно только в том случае, когда локальный отек;
предполагаемая польза для матери превосходит зуд;
потенциальный риск для плода. Неизвестно, вы крапивница;
деляются ли компоненты препарата с грудным мацерация кожи;
молоком. Поэтому при назначении Тридерма в парестезии.
период лактации грудное вскармливание реко Побочные эффекты, обусловленные гентами мендуется прекратить. цином:
гиперемия;
Побочные эффекты зуд.
Местные реакции:
чувство жжения;
Передозировка эритема;
При длительном применении ГКС в высоких до экссудация;
зах возможно развитие симптомов гиперкорти нарушение пигментации и зуд. цизма.
Побочные эффекты, обусловленные бетамета зоном: Взаимодействие чувство жжения;
Лекарственное взаимодействие препарата зуд;
Тридерм не описано.
сухость кожи;
фолликулит;
Регистрационные удостоверения:
гипертрихоз;
П № 013503/01 2001 от 19.11.2001 (мазь) угри;
П № 013502/01 2001 от 19.11.2001 (крем) _.qxd 04.02.05 16:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Ф У пациентов с нарушением функции почек Фамвир (с клиренсом креатинина от 10 до 29 мл/мин/ (Famvir) 1,73 м2) при инфекции, вызванной Herpes zoster, и первичной генитальной герпетической инфекции Смиткляйн Бичем Фармасьютикалз следует уменьшить дозу препарата до 125 мг (Великобритания) 3 р/сут. При рецидиве хронической генитальной Фамцикловир (Famciclovir) герпетической инфекции коррекции дозы не тре Противовирусные ЛС буется.
Больным с нарушением функции почек, на Форма выпуска ходящимся на гемодиализе, фамвир следует Табл., покрытые пленочной оболочкой принимать сразу после процедуры. Рекомендуе мая доза составляет 250 мг (для больных с Механизм действия Herpes zoster) и 125 мг (для больных с гениталь Фамцикловир быстро и почти полностью всасы ным герпесом).
вается и быстро превращается в пенцикловир, У больных с заболеваниями печени в стадии обладающий активностью в отношении вирусов компенсации корректировки дозы не требуется.
герпеса человека, включая вирус Varicella zoster Данные о применении фамцикловира при тяже и Herpes simplex I и II. Пенцикловир эффективен лых декомпенсированных хронических заболе в отношении устойчивых к ацикловиру штаммов ваниях печени отсутствуют.
вируса Herpes simplex с измененной ДНК поли меразой. Противопоказания Гиперчувствительность к фамцикловиру, его ме Фармакокинетика таболиту или любому из компонентов препарата.
У пациентов с ВИЧ фамцикловир уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex Предостережения, контроль терапии (как с клиническими проявлениями, так и без Следует соблюдать осторожность при лечении них). Биодоступность Ч 77%. Cmax пенциклови больных с нарушением функции почек.
ра достигается в среднем через 45 мин, его Т1/2 При наличии клинических проявлений гени около 2 ч. Кумуляции не отмечено. Выводится тального герпеса пациенты должны избегать по фамцикловир в виде метаболитов с мочой. ловых контактов.
Эффективность и безопасность фамвира у де Показания тей, беременных и кормящих женщин не изуча Инфекция, вызванная Herpes zoster (опоясыва лись, поэтому его применение у этих категорий ющий лишай). пациентов не рекомендуется.
Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хро Побочные эффекты нической инфекции, супрессия рецидивиру Редко отмечались рвота, головокружение, кож ющей инфекции. ная сыпь и преимущественно у пожилых паци ентов Ч спутанность сознания и галлюцинации.
Способ применения и дозы При сниженном иммунитете возможны также H e r p e s z o s t e r Инфекции, вызванные Herpes zoster. Препарат боли в животе, лихорадка и редко Ч гранулоци назначают в дозе 250 мг 3 р/сут в течение 7 дней. топения и тромбоцитопения.
Генитальная герпетическая инфекция, вы H e r p e s s i m p l e x званная Herpes simplex (тип I и II). При первич Передозировка ной инфекции назначают по 250 мг 3 р/сут в те Передозировка не сопровождалась клинически чение 5 дней. При рецидивах хронической ин ми проявлениями. По показаниям назначается фекции Ч 125 мг 2 р/сут в течение 5 дней. В ка поддерживающая терапия.
честве супрессивной терапии рецидивирующей инфекции Ч 250 мг 2 р/сут. Рекомендуется пе Взаимодействие риодическое прекращение приема (на 6Ч12 мес) Клинически значимых взаимодействий с други для оценки течения заболевания. ми препаратами не отмечалось. Однако пробени _.qxd 04.02.05 16:35 Page Фексофенадин цид и другие средства, оказывающие влияние на Способ применения и дозы функцию почек, могут изменять уровень пен Внутрь назначают взрослым и детям старше цикловира в плазме. 12 лет при аллергическом рините и сенной ли хорадке по 120 мг/сут однократно, при крапив Регистрационное удостоверение: нице Ч 180 мг/сут однократно.
№ 011999/01 2000 от 06.06.2000 Детям 6Ч11 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке Ч по 30 мг 2 р/сут, детям с дисфункцией почек Ч 30 мг однократно.
Фексофенадин Противопоказания (Fexofenadine) Гиперчувствительность.
Беременность.
Блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов Период лактации.
Форма выпуска Детский возраст (до 6 лет).
Табл., п.о., 30, 120, 180 мг Предостережения, контроль терапии Механизм действия Возможно выполнение работ, требующих вы Является фармакологически активным метабо сокой концентрации внимания и быстроты пси литом H1 гистаминоблокатора II поколения тер хомоторных реакций (за исключением больных фенадина. Селективно блокирует периферичес нестандартной реакцией).
кие гистаминовые Н1 рецепторы, снижает про Эффективность и безопасность применения у ницаемость капилляров и экссудацию;
стабили детей младше 6 лет не изучались.
зирует мембрану тучных клеток и препятствует С осторожностью назначать:
высвобождению из них медиаторов аллергии при хронической почечной и/или печеночной (гистамин, брадикинин, серотонин, ПГ, лейко недостаточности.
триены, фактор активации тромбоцитов и др.).
Способен также уменьшать базальную экспрес Побочные эффекты сию молекул адгезии, миграцию лейкоцитов в Со стороны пищеварительной системы:
очаг воспаления и спонтанное высвобождение тошнота;
интерлейкина 6 из фибробластов. диспепсия;
запор.
Основные эффекты Со стороны центральной и периферической Антигистаминный эффект проявляется через нервной системы:
1 ч после приема внутрь, достигает максимума головная боль;
через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. Седа сонливость;
тивными свойствами не обладает, лишен также нарушения сна;
холиноблокирующей и адреноблокирующей вялость;
активности. головокружение;
После 28 дней приема не наблюдалось привы повышенная утомляемость.
кания. В интервале доз 10Ч130 мг отмечается Другие эффекты:
дозозависимый эффект. боль в спине;
миалгия;
Фармакокинетика дисменорея;
После приема внутрь быстро абсорбируется из только у детей Ч кашель, лихорадка, средний ЖКТ, Cmax определяется через 1Ч3 ч. Среднее отит;
значение Cmax после приема 180 мг приблизи кожная сыпь (редко), вирусные инфекции тельно равно 494 нг/мл, а после приема 120 мг Ч верхних дыхательных путей, лейкопения.
427 нг/мл. Связывается с белками плазмы на Взаимодействие 60Ч70%. T1/2 после многократного приема Ч 11Ч15 ч. Проникает в грудное молоко. Не прони Группы и ЛС Результат кает через ГЭБ.
Алюминий или Снижение биодоступнос Подвергается незначительному (5% дозы) ме магнийсодержащие ти при приеме алюминий таболизму (3,5% микрофлорой кишечника, 0,5Ч антациды или магнийсодержащих 1,5% Ч в печени). Выводится преимущественно антацидов за 15 мин до (80%) с желчью, 10% Ч почками в неизмененном приема фексофенадина (интервал между их виде.
приемами должен быть не менее 2 ч) Показания Кетоконазол, Увеличение концентрации Сезонный аллергический ринит.
эритромицин, фексофенадина в плазме Сенная лихорадка.
азитромицин крови Крапивница (хроническая идиопатическая).
_.qxd 04.02.05 16:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Синонимы мио или лучевой терапии;
профилактика ре Телфаст (Франция/Германия), Фексадин (Ин цидива орофарингеального кандидоза у боль дия), Фексофаст (Индия) ных СПИДом.
Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
Флуконазол Глубокие эндемические микозы (кокцидиои (Fluconazole) доз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гисто плазмоз) у больных с нормальным иммуните Противогрибковые ЛС том.
Форма выпуска Профилактика грибковых инфекций при зло Капс. 50, 150 мг. Р р д/инф. 2 мг/мл. качественных новообразованиях.
Пор. лиоф. д/сусп. орал. 50 мг/5 мл Пор. д/сусп. орал. 5 мг/мл Способ применения и дозы Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более Механизм действия 20 мг/мин).
Обладает высокоспецифичным действием, инги Взрослым при криптококковых инфекци бируя активность грибковых ферментов, зави ях Ч 200Ч400 мг/сут, при генерализованном симых от цитохрома Р450 и участвующих в син кандидозе Ч 400 мг, затем по 200 мг/сут.
тезе клеточной стенки грибов. Флуконазол, яв При орофарингеальном кандидозе Ч 50Ч ляясь высоко избирательным для цитохрома 100 мг/сут в течение 7Ч14 дней, при вагиналь Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах ном кандидозе Ч однократно 150 мг, при канди человека;
в наименьшей степени ингибирует за дозном баланопостите Ч 150 мг однократно.
висимые от цитохрома Р450 окислительные про При отрубевидном лишае Ч по 300 мг 1 р/нед цессы в микросомах печени человека. в течение 2 нед (некоторым больным требуется Активен при оппортунистических микозах, 3 я доза 300 мг/нед) или по 50 мг 1 р/сут в тече в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерали ние 2Ч4 нед.
зованные формы кандидоза на фоне иммуноде При поражениях кожи, включая микозы прессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides стоп, кожи паховой области и кандидозы, Ч по immitis (включая внутричерепные инфекции), 150 мг 1 р/нед или по 50 мг 1 р/сут, длительность Microsporum spp. и Trichophyton spp.;
при эндеми лечения Ч 2Ч4 нед (до 6 нед при микозах стоп).
ческих микозах, вызванных Blastomyces dermati Для профилактики рецидивов орофаринге tides, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммуноде ального кандидоза у больных СПИДом после прессии). завершения полного курса первичной терапии назначают внутрь по 150 мг 1 р/нед.
Показания Для профилактики грибковых инфекций у де Системные поражения, вызванные грибками тей со сниженным иммунитетом, у которых риск Cryptococcus, включая менингит, инфекции развития инфекции связан с нейтропенией, раз легких и кожи как у больных с нормальным им вивающейся в результате цитотоксической хи мунным ответом, так и у больных с различны миотерапии или лучевой терапии, Ч по 3Ч ми формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и СПИДом, при трансплантации органов). длительности сохранения индуцированной нейт Профилактика криптококковой инфекции у ропении. Флуконазол назначают за несколько больных СПИДом. дней до ожидаемого появления нейтропении;
по Генерализованный кандидоз: кандидемия, дис сле повышения числа нейтрофилов более 1000 мм семинированный кандидоз (с поражением эндо лечение продолжают еще в течение 7 сут.
карда, органов брюшной полости, органов ды хания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у Противопоказания больных, получающих курс цитостатической Повышенная чувствительность к флуконазолу или иммунодепрессивной терапии, а также при и триазолам.
наличии других факторов, предрасполагающих Беременность.
к их развитию, Ч лечение и профилактика. Кормление грудью. На время лечения кормле Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, ние грудью прекращают.
глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегоч Детский возраст до 1 года.
ные кандидозы, кандидурия, кожно слизистый и хронический оральный атрофический канди Предостережения, контроль терапии доз (связанный с ношением зубных протезов). Терапию флуконазолом можно начинать до по Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и лучения результатов посева и других лабора рецидивирующий), баланит. торных исследований. Однако противоинфек Профилактика грибковых инфекций у боль ционную терапию необходимо скорригировать ных злокачественными опухолями на фоне хи при получении результатов.
_.qxd 04.02.05 16:35 Page Флуоцинолона ацетонид С осторожностью назначать: краевого скопления нейтрофилов, что приводит при нарушенной функции печени и/или почек. к уменьшению воспалительного экссудата и продукции цитокинов, торможению миграции Побочные эффекты макрофагов, уменьшению процессов инфильт Со стороны пищеварительной системы: рации и грануляции.
тошнота;
боль в животе;
Основные эффекты диарея;
Оказывает:
метеоризм. противовоспалительное действие;
Со стороны центральной и периферической противоаллергическое действие.
нервной системы:
головная боль;
Фармакокинетика головокружение. После всасывания с поверхности кожи связы Аллергические реакции: вается с белками плазмы, метаболизируется в кожная сыпь;
печени с образованием неактивных метаболи анафилактические реакции. тов.
Передозировка Показания Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. Экзема.
Лечение: специфического антидота нет. Прово Атопический дерматит.
дят промывание желудка, дезинтоксикацион Простой хронический лишай (ограниченный ную терапию. нейродермит).
Токсидермия.
Взаимодействие Простой аллергический дерматит.
Себорейный дерматит.
Группы и ЛС Результат Кожный зуд.
Гипогликемические Увеличение периода Крапивница.
средства Ч произ полувыведения гипоглие Почесуха.
водные сульфанил мических средств Опрелость.
мочевины Мультиформная экссудативная эритема.
Кумариновые анти Увеличение протромбино Красный плоский лишай.
коагулянты вого времени Дискоидная красная волчанка.
Рифампицин Укорочение периода полу Дисгидроз кистей.
выведения флуконазола Наружный отит.
Циклоспорин Укорочение периода полу Ожоги I ст.
выведения циклоспорина Укусы насекомых.
Синонимы Способ применения и дозы Веро флуконазол (Россия), Дифлазон (Слове Наружно. На предварительно протертую тампо ния), Дифлюкан, Медофлюкон (Кипр), Мико ном, смоченным антисептической жидкостью, макс, Микосист (Венгрия), Флукорал, Флюко кожу наносят небольшое количество препарата стат (Россия), Флюмикон 2Ч4 р/день и слегка втирают. При необходимос ти можно накладывать окклюзионную повязку, оставляя ее на пораженной поверхности до 3Ч 4 дней. Не разрешается применять под повязку Флуоцинолона ацетонид более 2 г/сут.
(Fluocinolone acetonide) Мазь предпочтительнее использовать при сухих формах дерматозов, крем и линимент Ч Глюкокортикоиды при экссудативных формах кожной патоло гии.
Форма выпуска Гель и линимент удобнее применять для ле Мазь д/нар. прим. 250 мкг/г чения заболеваний кожи волосистой части го Линим. 250 мкг/мл ловы.
Крем д/нар. прим. 250 мкг/г Гель д/нар. прим. 250 мкг/г Противопоказания Субст. пор. Гиперчувствительность.
Кожные проявления сифилиса.
Механизм действия Туберкулез кожи.
ГКС для наружного применения;
тормозит вы Пеленочная сыпь.
свобождение медиаторов воспаления. При воз Розовые угри.
действии на кожу происходит предупреждение Обширные псориатические бляшки.
_.qxd 04.02.05 16:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие Аногенитальный зуд.
Инфекции кожи, вызванные бактериями, ви Группы и ЛС Результат русами, грибами Ч пиодермия.
Антиаритмические Снижает активность этих Ветряная оспа.
средства препаратов Герпес.
Гипотензивные пре Снижает активность этих Актиномикоз.
параты препаратов Бластомикоз.
Диуретики Снижает активность этих Споротрихоз.
препаратов. Диуретики Трофические язвы голени, связанные с вари (кроме калийсберегаю козным расширением вен.
щих) повышают риск раз Эрозивно язвенные поражения ЖКТ.
вития гипокалиемии Раны на участках аппликаций.
Препараты K+ Снижает активность этих Рак кожи.
препаратов Невус.
Противомикробные Совместимы Атерома.
ЛС Меланома.
Гемангиома.
Ксантома. Синонимы Саркома. Синалар (Великобритания), Синафлан (Россия), Беременность. Синафлана линимент 0,025% (Россия), Синафла Период лактации. на мазь 0,025% (Россия), Синодерм (Югославия), Детский возраст (до 2 лет). Флунолон (Россия), Флуозон (Ливан), Флуоци нолона ацетонид (Китай), Флуцинар (Польша) Предостережения, контроль терапии Применяют только короткими курсами на не больших участках кожи.
Фромилид Во время лечения рекомендуется носить сво (Fromilid) бодную одежду.
У больных с обыкновенными или розовыми уг KRKA (Словения) рями на фоне лечения возможно обострение заболевания.
Кларитромицин (Clarithromycin) С осторожностью назначать:
Макролиды и азалиды у девушек в период полового созревания.
Форма выпуска Побочные эффекты Табл. 250, 500 мг Жжение.
Кожный зуд. Основные эффекты Стероидные угри. Внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma Стрии. pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia Сухость кожи. trachomatis и C. рneumoniae, Ureaplasma ure Фолликулиты. alyticum), грамположительные микроорганизмы При длительном применении: (стрептококки и стафилококки, Listeria monocy Атрофия кожи. togenes, Corynebacterium spp)., отдельные грамо Местный гирсутизм. трицательные микроорганизмы (Haemophilus Гипертрихоз. influenzae и H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Телеангиэктазии. Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae и Пурпура. N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella Нарушения пигментации кожных покровов. multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter Алопеция, особенно у женщин. pylori);
некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Вторичный иммунодефицит (обострение хро Peptocоccus spp., Propionibacterium spp., Clost нических инфекционных заболеваний, генера ridium perfringens и Bacteroides melaninogeni лизация инфекционного процесса, развитие cus);
Toxoplasma gondii и все микобактерии, за оппортунистических инфекций);
исключением M. tuberculosis.
При нанесении на большие поверхности воз можны системные проявления: Фармакокинетика Гастрит. Кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Пи Стероидная язва желудка. ща замедляет всасывание, но не влияет сущест Надпочечниковая недостаточность. венно на биодоступность кларитромицина. При Синдром ИценкоЧКушинга. близительно 20% кларитромицина немедленно ме Стероидный сахарный диабет. таболизируется в 14 гидрокси кларитромицин, Замедление репаративных процессов. обладающий выраженной активностью в отноше _.qxd 04.02.05 16:35 Page Фромилид нии Haemophilus influenzae. Кларитромицин легко тяжелая печеночная недостаточность, порфи проникает в ткани и жидкости организма, где до рия, I триместр беременности, одновременный стигает концентрации, почти в 10 раз превышаю прием с терфенадином, цисапридом, пимозидом щей концентрацию в сыворотке. Период полувы или астемизолом.
ведения после приема дозы 250 мг составляет от 3 до 4 ч;
после приема дозы 500 мг Ч от 5 до 7 ч. Предостережения, контроль терапии Беременность и кормление грудью Показания Кларитромицин назначается во II и III тримест Инфекции верхних отделов дыхательных пу рах беременности в случаях, когда польза от его тей (тонзиллофарингит, острый синусит), приема превышает потенциальный риск для средний отит. плода. В период лечения препаратом кормление Инфекции нижних отделов дыхательных пу грудью не рекомендуется.
тей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Побочные эффекты Инфекции кожи и мягких тканей, микобакте Могут появиться тошнота, рвота, диарея и боли риальные инфекции (M. avium complex, в животе, также могут отмечаться стоматит, M. kansasii, M. marinum, M. leprae) и эрадика глоссит, головная боль, реакции гиперчувстви ция H. pylori у больных с язвой 12 перстной тельности, временное изменение вкуса;
у от кишки или желудка (всегда в комбинации с дельных больных головокружение, спутанность другими препаратами). сознания, чувство страха, бессонница, ночные Другие инфекционно воспалительные заболе кошмары, очень редко отмечается повышение вания, вызванные чувствительными к препа активности ферментов печени и холестатичес рату микроорганизмами. кий гепатит.
Способ применения и дозы Взаимодействие Взрослые и дети старше 12 лет: по 250Ч500 мг При одновременном применении Фромилида 2 р/сут. Максимальная суточная доза для уменьшается скорость метаболизма в печени взрослых Ч 2 г. Для эрадикации H. pylori назна следующих препаратов: варфарина и других пе чают по 250Ч500 мг 2 р/сут в течение 7 дней. роральных антикоагулянтов, карбамазепина, Дети младше 12 лет: по 7,5 мг/кг массы тела теофиллина, терфенадина, астемизола, пимози 2 р/сут. Максимальная суточная доза для де да, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклос тей Ч 1 г. порина, такролимуса, дигоксина, алкалоидов спорыньи.
Противопоказания Повышенная чувствительность к кларитроми Регистрационное удостоверение:
цину или другим макролидным антибиотикам, П № 014777/01 2003 от 04.02. _.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Х ваться в среде с низким рН, окружающей лизосо Хемомицин мы. Это, в свою очередь, определяет большой ка жущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высо (Hemomycin) кий плазменный клиренс. Способность азитроми Hemofarm (Сербия и Черногория) цина накапливаться преимущественно в лизосо мах особенно важна для элиминации внутрикле Азитромицин (Azitromycin) точных возбудителей. Доказано, что фагоциты до Макролиды ставляют азитромицин в места локализации ин фекции, где он высвобождается в процессе фаго Форма выпуска цитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин Капс. 250 мг № 6 фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24Ч34%), и коррелирует со степе Основные эффекты нью воспалительного отека. Несмотря на высокую Антибиотик широкого спектра действия. Явля концентрацию в фагоцитах, азитромицин не ока ется представителем подгруппы макролидных зывает существенного влияния на их функцию.
антибиотиков Ч азалидов. При создании в очаге Хемомицин сохраняется в бактерицидных воспаления высоких концентраций оказывает концентрациях в очаге воспаления в течение 5Ч бактерицидное действие. 7 дней после приема последней дозы, что позво К Хемомицину чувствительны грамположи лило разработать короткие курсы лечения.
тельные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. Выведение Хемомицина из плазмы крови pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и проходит в 2 этапа: период полувыведения со G, Staphylococcus aureus, St. viridans;
грамотри ставляет 14Ч20 ч в интервале от 8 до 24 ч после цательные бактерии: Haemophilus influenzae, приема препарата и 41 ч Ч в интервале от 24 до Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, 72 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут.
B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. duc reyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae Показания и Gardnerella vaginalis;
некоторые анаэробные Инфекционно воспалительные заболевания, микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium вызванные чувствительными к препарату ми perfringens, Peptostreptococcus spp.;
а также кроорганизмами.
Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Инфекции верхних отделов дыхательных пу Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, тей и ЛОР органов (ангина, синусит, тонзил Borrelia burgdorferi. Хемомицин не активен в от лит, средний отит).
ношении грамположительных бактерий, устой Скарлатина.
чивых к эритромицину. Инфекции нижних отделов дыхательных пу тей (бактериальные и атипичные пневмонии, Фармакокинетика бронхит).
Хемомицин быстро всасывается из ЖКТ, что Инфекции урогенитальной системы (неослож обусловлено его устойчивостью в кислой среде и ненный уретрит и/или цервицит).
липофильностью. После приема внутрь 500 мг Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импе Хемомицина максимальная концентрация азит тиго, вторично инфицированные дерматозы).
ромицина в плазме крови достигается через Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на 2,5Ч2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступ чальной стадии (Erythema migrans).
ность составляет 37%. Заболевание желудка и 12 перстной кишки, Хемомицин хорошо проникает в дыхательные ассоциированные с Helicobacter рylori.
пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в Способ применения и дозы тканях (в 10Ч50 раз выше, чем в плазме крови) и Хемомицин следует обязательно принимать за длительный период полувыведения обусловлены 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Препарат низким связыванием азитромицина с белками принимают 1 р/сут.
плазмы крови, а также его способностью прони При инфекции верхних и нижних отделов кать в эукариотические клетки и концентриро дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких _.qxd 04.02.05 16:36 Page Хифенадин тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней Механизм действия (курсовая доза Ч 1,5 г). Антигистаминное средство. Не только блокиру При неосложненном уретрите и/или церви ет H1 гистаминорецепторы, но и уменьшает ците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). концентрацию гистамина в тканях, что связано При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения с его способностью активировать диаминокси начальной стадии (Erythema migrans) назначают дазу Ч фермент, инактивирующий гистамин.
по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1 й день и по 500 мг еже Обладает умеренным антисеротониновым дей дневно со 2 го по 5 й день (курсовая доза Ч 3 г). ствием, проявляет слабую М холиноблокирую При заболеваниях желудка и 12 перстной щую активность.
кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут (4 капс. по 250 мг) в течение Основные эффекты 3 дней в составе комбинированной терапии. Оказывает противоаллергическое действие.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата Ослабляет действие гистамина (снижает его пропущенную дозу следует принять как мож бронхоспастическое действие и спазмогенное но раньше, а последующие Ч с перерывом в влияние на гладкую мускулатуру кишечника, 24 ч. гипотензивное действие, влияние на проницае мость сосудов).
Противопоказания Не оказывает выраженного угнетающего влия Повышенная чувствительность к антибиоти ния на ЦНС.
кам группы макролидов.
При беременности препарат следует назначать Показания в том случае, когда потенциальная польза для Поллиноз.
матери превышает возможный риск для плода. Крапивница.
Кормление грудью на время лечения препара Ангионевротический отек.
том следует приостановить. Аллергическая ринопатия.
Дерматозы (экзема, псориаз).
Побочные эффекты Атопический дерматит, кожный зуд.
Со стороны пищеварительной системы: Инфекционно аллергические реакции с брон возможны тошнота, диарея, боль в животе;
хоспастическим компонентом.
редко Ч рвота, метеоризм, транзиторное повы шение активности печеночных ферментов. Способ применения и дозы Со стороны кожных покровов: Внутрь, после еды. Взрослым Ч по 0,025Ч0,05 г в отдельных случаях Ч сыпь. 3Ч4 р/день. Максимальная суточная доза Ч 0,2 г. Длительность лечения Ч 10Ч12 дней. Де Взаимодействие тям до 3 лет Ч по 0,005 г 2Ч3 р/день;
3Ч7 лет Ч Антацидные средства замедляют всасывание по 0,01 г 2 р/день;
7Ч12 лет Ч по 0,01 или 0,015 г Хемомицина. Рекомендуется соблюдать пере 2Ч3 р/день;
старше 12 лет Ч по 0,025 г 2Ч рыв, по меньшей мере, в 2 ч между приемами 3 р/день. Продолжительность лечения Ч 10Ч Хемомицина и антацидных препаратов. 15 дней.
В отличие от большинства макролидов Хемо мицин не связывается с ферментами комплекса Противопоказания цитохрома Р450, вследствие чего не проявляет Гиперчувствительность.
реакции лекарственного взаимодействия с пре Беременность (I триместр).
паратами, метаболизирующимися по этому пути (теофиллин, терфенадин, варфарин, карбамазе Предостережения, контроль терапии пин, фенитоин, триазолам, дигоксин, эрготамин, Лицам, профессия которых требует быстрой циклоспорин и др.). психической и двигательной реакции, следует предварительно определить (путем кратко Регистрационное удостоверение: срочного назначения), не оказывает ли препа П № 013856/01 2002 от 25.03.2002 рат седативного эффекта.
Отсутствие выраженного холиноблокирующего эффекта позволяет назначать больным, кото рым противопоказаны антигистаминные ЛС, об Хифенадин ладающие антихолинергической активностью.
(Quifenadine) С осторожностью назначать:
при заболеваниях сердечно сосудистой системы;
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов при заболеваниях желудочно кишечного тракта;
при заболеваниях почек.
Форма выпуска Субст. пор. Побочные эффекты Табл. 10, 25, 50 мг Сухость слизистой оболочки полости рта.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Диспепсия. Способ применения и дозы Тошнота. Внутрь, для профилактики малярии Ч по 0,5 г в Рвота. 1 ю неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и Сонливость. тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 й день однократно 1 г, Синонимы через 6Ч8 ч Ч 0,5 г, на 2 и 3 й день лечения Ч по Фенкарол (Латвия, Россия), Фенкарола таблет 0,75 г ежедневно в 1 прием. При необходимос ки (Россия) ти Ч в/в капельно.
При амебиазе Ч по 0,5 г 3 р/день в течение 7 дней, затем Ч по 0,25 г 3 р/день в течение еще 7 дней, в дальнейшем Ч по 0,75 г 2 р/нед в тече Хлорохин ние 2Ч6 мес.
(Chloroquine) При ревматоидном артрите Ч по 0,25 г 2 р/день в течение 7 дней, затем Ч по 0,25 г еже Иммунодепрессанты.
дневно в течение 12 мес.
Другие синтетические антибактериальные ЛС При СКВ Ч ежедневно по 0,25Ч0,5 г.
При фотодерматозе Ч по 0,25 г ежедневно в Форма выпуска течение 1 нед, затем Ч по 0,5Ч0,75 г еженедель Табл. 250 мг но (в/в капельно или в/м, по 10Ч20 мл 5% р ра).
Табл., п.о., 200 мг Для лечения детей применяют микстуру. Де Субст. тям до 1 года в 1 й день Ч 0,05 г, во 2 й и 3 й дни Ч 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет Ч Механизм действия в 1 й день 0,125 г, во 2Ч3 й дни Ч 0,05 г. Детям Торможение синтеза нуклеиновых кислот. 6Ч10 лет Ч в 1 й день 0,25 г, во 2Ч3 й дни Ч 0,125 г. Детям в возрасте 10Ч15 лет Ч в 1 й день Основные эффекты 0,5 г, во 2Ч3 й дни Ч 0,25 г. При внеклеточном Противопротозойное средство, оказывает про амебиазе детям Ч в суточной дозе 6 мг/кг;
после тивовоспалительное действие. 2 недельного лечения дозу уменьшают в 2 раза.
Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Противопоказания Оказывает гаметоцидное действие, за исклю Гиперчувствительность.
чением Plasmodium falciparum (проявляет ан Печеночная и/или почечная недостаточность.
тигаметоцидное действие). Угнетение костномозгового кроветворения.
Обладает умеренно выраженным иммуноде Тяжелые нарушения ритма.
прессивным действием. Псориатический артрит.
Обладает неспецифическим противовоспали Нейтропения, порфиринурия.
тельным действием. Беременность.
Фармакокинетика Предостережения, контроль терапии После приема внутрь быстро и почти полностью В период лечения необходимо проведение сис всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через тематических осмотров окулиста и общих ана 2Ч6 ч. На 55% связывается с альбуминами плаз лизов крови.
мы. Быстро распространяется по органам и тка С осторожностью назначать:
ням организма (печень, почки, селезенка, лег при дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
кие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. при ретинопатии;
Метаболизируется в небольшом количестве при эпилепсии.
(25%). Выводится почками (70% Ч в неизменен ном виде) медленно. T1/2 Ч 1Ч2 мес. Побочные эффекты При почечной недостаточности может куму Со стороны пищеварительной системы:
лировать. При кислой реакции мочи скорость тошнота;
элиминации повышается. рвота;
гастралгия.
Показания Со стороны нервной системы:
Малярия (профилактика и лечение всех видов). головокружение;
Внекишечный амебиаз. головная боль;
Амебный абсцесс печени. нарушения сна;
СКВ (хроническая и подострая формы). психозы;
Ревматоидный артрит. эпилептические припадки.
Склеродермия. Со стороны сердечно сосудистой системы:
Фотодерматоз. поражение миокарда с изменениями на ЭКГ;
Поздняя кожная порфирия. снижение АД.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page Холисал Со стороны органов чувств:
Холисал при длительном применении Ч помутнение роговицы;
(Cholisal) поражение сетчатки;
Фармзавод Ельфа A.O. (Польша) нарушение зрения;
звон в ушах.
Холина салицилат (Choline salicylate) Аллергические реакции:
НПВС дерматит;
фотосенсибилизация.
Другие эффекты: Форма выпуска и состав миалгия;
Гель 10 г лейкопения;
Активные вещества: холина салицилат Ч изменение цвета кожи и волос. 87,1 мг, цеталкония хлорид Ч 0,1 мг;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцел Передозировка люлоза, глицерин, метилпарагидроксибензоат, Симптомы: рвота, нарушение сознания, расст пропилпарагидрокси6ензоат, анисовое масло, ройство зрения, судороги, коллапс, угнетение этанол, вода дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения ды Механизм действия хания). При местном применении главное действующее Лечение: промывание желудка;
прием внутрь вещество холина салицилат быстро всасывается активированного угля в дозе, в 5 раз превыша слизистой оболочкой полости рта, оказывая ме ющей предполагаемую дозу хлорохина;
вызов стное обезболивающее, противовоспалительное рвоты;
перитонеальный диализ;
плазмаферез. и жаропонижающее действия. Тормозит актив ность циклооксигеназы, функции макрофагов и Взаимодействие нейтрофилов, продукцию интерлейкина 1 и уг Группы и ЛС Результат нетает синтез простагландинов. Обладает также противомикробным и противогрибковым дейст Антациды Нарушают абсорбцию вием (в кислой и щелочной среде). Цеталкония ГКС Увеличивается риск раз хлорид Ч антисептик, действует на бактерии, а вития миопатии и КМП также грибы и вирусы. Гелевая этанолсодержа Ингибиторы МАО Повышается токсичность щая адгезивная основа обеспечивает быстрое Препараты Au Увеличивает вероятность развитие эффекта и длительно удерживает на аплазии костного мозга слизистой оболочке действующие вещества.
и поражения кожи Обезболивающее действие наступает через Противомалярий Может сопровождаться 2Ч3 мин, при этом его продолжительность со ные средства антагонистическим ставляет 2Ч8 ч. Холисал не содержит сахара, не эффектом обладает местно раздражающим действием и Сердечные Нарастает гликозидная хорошо переносится больными.
гликозиды интоксикация Фармакокинетика Цитостатики Увеличивает вероятность аплазии костного мозга При нанесении на слизистые оболочки хорошо и поражения кожи всасывается.
Левамизол Увеличивает вероятность аплазии костного мозга Показания и поражения кожи Для местного применения на слизистые оболоч ки полости рта в качестве обезболивающего и Пеницилламин Увеличивает вероятность противовоспалительного средства при лечении аплазии костного мозга и поражения кожи заболеваний пародонта, повреждений слизистой оболочки, заболеваний протекающих с воспали Фенилбутазон Увеличивает вероятность тельной реакцией и болью, в т.ч.:
аплазии костного мозга и поражения кожи стоматиты различной этиологии;
гингивиты;
Циметидин Повышает концентрацию пародонтиты;
в крови повреждения слизистой при ношении зубных Этанол Гепатотоксичность протезов;
травмы слизистой оболочки полости рта;
Синонимы боль при прорезывании зубов у детей;
Хингамин (Россия), Хингамина таблетки 0,25 г хейлиты;
(Россия), Делагил (Венгрия), Плаквенил (Вели молочница;
кобритания) небольшие оперативные вмешательства;
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ красный плоский лишай;
Использовать препарат только для наружного мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. применения.
синдром СтивенсаЧДжонсона) Ч в составе Препарат не ограничивает психофизическую комплексной терапии. активность, способность к управлению транс портными средствами и обслуживанию движу Способ применения и дозы щихся механизмов.
Местно. С осторожностью назначать:
Холисал применяют 2Ч3 р/день до еды (с целью при беременности;
обезболивания) или после еды и перед сном. Гель в период лактации;
в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей в детском возрасте (до 1 года).
выдавливают на чистый палец и втирают легки ми массирующими движениями в пораженный Побочные эффекты участок слизистой оболочки полости рта. Кратковременное легкое жжение в местах При заболеваниях пародонта гель вводится в нанесения препарата, проходящее самостоя карманы или применяется в виде компрессов тельно.
или осторожно втирается в десны 1Ч2 р/день. Аллергические реакции.
Противопоказания Взаимодействие Повышенная чувствительность к салицилатам Только в случае значительной передозировки и другим компонентам препарата. холисала возможно усиление действия других противовоспалительных, жаропонижающих и Предостережения, контроль терапии болеутоляющих средств.
При появлении первых признаков побочного действия препарата необходимо сразу сообщить Регистрационное удостоверение:
об этом лечащему врачу. П № 012118/01 2000 от 18.07. _.qxd 04.02.05 16:36 Page Цетиризин - величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг Цетиризин 1 р/день в течение 10 сут Css в плазме составля ет 310 нг/мл и отмечается через 0,5Ч1,5 ч после (Cetirizine) приема. Связь с белками плазмы Ч 93% и не ме Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов няется при концентрации цетиризина в диапазо не 25Ч1000 нг/мл. Фармакокинетические пара Форма выпуска метры цетиризина меняются линейно при на Табл., п.о., 10 мг значении его в дозе 5Ч60 мг. Объем распределе Капли для приема внутрь 10 мг/мл ния Ч 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в Механизм действия печени путем О деалкилирования с образовани Конкурентный антагонист гистамина, метаболит ем фармакологически неактивного метаболита гидроксизина, блокирует H1 гистаминорецепто (в отличие от других блокаторов H1 гистаминоре ры. Влияет на раннюю стадию аллергических ре цепторов, метаболизирующихся в печени с учас акций, ограничивает высвобождение медиаторов тием системы цитохрома P450). Не кумулирует.
воспаления на поздней стадии аллергической /3 препарата выводится в неизмененном виде реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, почками и около 10% Ч с каловыми массами.
нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницае Системный клиренс Ч 53 мл/мин. T1/2 у взрос мость капилляров, предупреждает развитие оте лых Ч 7Ч10 ч, у детей 6Ч12 лет Ч 6 ч, 2Ч6 лет Ч ка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. 5 ч, 0,5Ч2 лет Ч 3,1 ч. У пожилых больных T1/ увеличивается на 50%, системный клиренс снижа Основные эффекты ется на 40% (снижение функции почек).
Предупреждает развитие и облегчает течение У больных с нарушением функции почек аллергических реакций, обладает противозуд (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата умень ным и противоэкссудативным действием. шается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, нахо Устраняет кожную реакцию на введение гис дящихся на гемодиализе, общий клиренс снижа тамина, специфических аллергенов, а также на ется на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/ охлаждение (при холодовой крапивнице). удлиняется в 3 раза), что требует соответствую Снижает гистаминоиндуцированную бронхо щего изменения режима дозирования. Практи констрикцию при бронхиальной астме легкого чески не удаляется в ходе гемодиализа.
течения. У больных с хроническими заболеваниями пе Практически не оказывает антихолинергичес чени (гепатоцеллюлярный, холестатический или кого и антисеротонинового действия. билиарный цирроз печени) отмечается удлине В терапевтических дозах практически не вы ние T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на зывает седативного эффекта. 40% (коррекция режима дозирования требуется Начало эффекта после разового приема 10 мг только при сопутствующем снижении скорости цетиризина Ч 20 мин (у 50% пациентов) и че клубочковой фильтрации). Проникает в грудное рез 60 мин (у 95% пациентов), продолжается молоко.
более 24 ч.
На фоне курсового лечения толерантность к Показания антигистаминному действию цетиризина не Сезонный и круглогодичный аллергический развивается. ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, После прекращения лечения действие сохра слезотечение, гиперемия конъюнктивы).
няется до 3 сут. Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес кая крапивница).
Фармакокинетика Сенная лихорадка.
Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после при Аллергический дерматит.
ема внутрь Ч около 1 ч. Биодоступность цети Кожный зуд.
ризина при приеме в виде таблеток и сиропа Ангионевротический отек.
одинакова. Пища не влияет на полноту всасыва Атопическая бронхиальная астма (в составе ния (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает комплексной терапии).
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие Способ применения и дозы Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли Группы и ЛС Результат перед приемом растворяют в воде. Взрослым и Азитромицин Фармакокинетического детям старше 6 лет Ч по 10 мг 1 р/день или 5 мг взаимодействия 2 р/день, детям 2Ч6 лет Ч 5 мг 1 р/день или не обнаружено 2,5 мг 2 р/сут, детям 1 года Ч 2 лет Ч 2,5 мг Глипизид Фармакокинетического (5 капель) 2 р/день.
взаимодействия У пациентов со сниженной функцией почек не обнаружено (КК 30Ч49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тя Диазепам Фармакокинетического желой ХПН (КК 10Ч30 мл/мин) Ч 5 мг/сут че взаимодействия рез день.
не обнаружено Кетоконазол Фармакокинетического Противопоказания взаимодействия Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину).
не обнаружено Беременность.
Псевдоэфедрин Фармакокинетического Период лактации.
взаимодействия не обнаружено Предостережения, контроль терапии Теофиллин Приводит к снижению об При превышении дозы 10 мг/сут способность к (400 мг/сут) щего клиренса цетиризи быстрым реакциям может ухудшиться.
на (кинетика теофиллина В период лечения необходимо воздерживаться не изменяется) от занятий потенциально опасными видами де Циметидин Фармакокинетического ятельности, требующими повышенной концен взаимодействия трации внимания и быстроты психомоторных не обнаружено реакций.
Эритромицин Фармакокинетического В рекомендуемых дозах не усиливает действие взаимодействия этанола (при его концентрации не более не обнаружено 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздер живаться от его употребления во время лече ния. Синонимы С осторожностью назначать: Аллертек (Польша), Аналергин (Чешская Рес при хронической почечной недостаточности публика), Зиртек (Бельгия, Швейцария), Зодак (средней и тяжелой степени выраженности Ч (Чешская Республика), Летизен (Словения), Це требуется коррекция режима дозирования);
трин (Индия) в пожилом возрасте (возможно снижение клу бочковой фильтрации);
в детском возрасте (опыт применения у детей Цефаболо до 1 года недостаточен).
(Cefabolumо) Побочные эффекты АБОЛмед (Россия) Сонливость.
Сухость во рту.
Цефотаксим (Cefotaxime) Редко Ч головная боль.
Базовый цефалоспорин 3 го поколения Головокружение.
Мигрень.
Дискомфорт в ЖКТ. Форма выпуска Аллергические реакции. Пор. д/р ра для в/в и в/м введения Ангионевротический отек.
Сыпь. Основные эффекты Крапивница. Обладает активностью в отношении ряда грам Зуд. положительных и грамотрицательных бакте рий.
Передозировка Симптомы (возникают при приеме однократной Показания дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, за Инфекции центральной нервной системы (бак держка мочеиспускания, запоры, беспокойст териальные менингиты, в т.ч. у детей;
абсцессы во, повышенная раздражительность. мозга).
Лечение: промывание желудка;
назначение Инфекции нижних дыхательных путей (пнев симптоматических ЛС;
специфического ан монии, абсцессы легких, эмпиема плевры).
тидота не существует;
гемодиализ неэффек Инфекции ЛОР органов (острый средний отит, тивен. мастоидит, синусит).
_.qxd 04.02.05 16:36 Page Цефтриабол Интраабдоминальные инфекции (перитониты Бактериальный эндокардит.
различной локализации, в т.ч. послеоперацион Болезнь Лайма.
ные;
холециститы, холангиты). Профилактика послеоперационных осложне Бактериальный эндокардит. ний в хирургии, урологии, акушерстве и гине Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф кологии, ЛОР практике.
риты).
Инфекции органов малого таза. Способ применения и дозы Дизентерия. В/в (струйно медленно за 3Ч4 мин или капель Сальмонеллез. но в течение 30 мин), в/м.
Гонорея. Взрослым и детям старше 12 лет: 1Ч2 г Сифилис. 1 р/сут;
максимально 2 г 2 р/сут.
Мягкий шанкр. Профилактика послеоперационных ослож Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма). нений Ч в/в струйно однократно 1Ч2 г за 30Ч 60 мин до начала операции.
Способ применения и дозы Неосложненная гонорея Ч в/м однократно В/в или в/м. 0,25 г.
При среднетяжелых формах инфекций: взрос Диссеминированная гонококковая инфек лым и детям старше 12 лет Ч в/в или в/м 1 г ция Ч в/в или в/м взрослым 1 г, детям 0,025Ч 3 р/сут;
детям младшего возраста Ч 50Ч 0,05 г/кг 1 р/сут курсом 7 дней (при менингите 100 мг/кг/сут. 10Ч14 дней).
При тяжелых формах инфекций: взрослым и Сифилис Ч 1 г 1 р/сут, курсом 14 дней.
детям старше 12 лет Ч в/в 2 г 3Ч4 р/сут;
детям Мягкий шанкр Ч в/м однократно 0,25 г.
младшего возраста Ч 100Ч200 мг/кг/сут. Болезнь Лайма Ч в/в взрослым Ч 2 г 1 р/сут, детям Ч 0,075Ч0,1 г/кг/сут, в 1Ч2 введения, Регистрационное удостоверение: курсом 14Ч30 дней.
Р № 001155/01 2002 от 12.03.2002 Грудным детям (с 3 й недели жизни) и детям до 12 лет Ч 0,02Ч0,08 г/кг 1 р/сут. Дозу выше 0,05 г/кг вводят в/в капельно. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Цефтриаболо Новорожденным (до 2 й недели жизни) Ч (Ceftriabolumо) независимо от степени доношенности 0,02Ч АБОЛмед (Россия) 0,05 г/кг 1 р/сут, курсом не более 10 дней.
При бактериальном менингите у грудных де Цефтриаксон (Ceftriaxone) тей и детей младшего возраста Ч в/в начальная Базовый цефалоспорин 3 го поколения суточная доза 0,1 г/кг (но не более 4 г) в 2 введе пролонгированного действия ния (при идентификации возбудителя и степени Форма выпуска его чувствительности дозу соответственно Пор. д/р ра для в/в и в/м введения уменьшают), курсом от 4 до 10Ч14 дней.
При почечной недостаточности (Cl креатини Основные эффекты на менее 10 мл/мин) дозу уменьшают в 2 раза.
Активен в отношении многих грамотрицатель ных и грамположительных аэробов и анаэробов. Противопоказания Гиперчувствительность.
Показания Гипербилирубинемия у новорожденных и не Пневмония. доношенных детей.
Плеврит. Беременность (I триместр).
Абсцесс легкого.
Менингит бактериальной этиологии. Регистрационное удостоверение:
Инфекции мочеполовой системы. № 001156/01 2002 от 12.03. Инфекции желчевыводящих путей.
Инфекции ЛОР органов.
Перитонит.
Циклоспорин Сепсис.
(Ciclosporin) Инфекции костей и суставов.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Иммунодепрессивные ЛС Раневые инфекции.
Гонорея. Форма выпуска Сифилис. Капс. 25, 50, 100 мг Тяжелые кишечные инфекции. Р р для приема внутрь 0,1 г/мл Дизентерия. Конц. для приготовления р ра д/инф.
Сальмонеллез. 50 мг/мл _.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия динамика морфологических проявлений актив Подавляет развитие реакций клеточного типа, ности волчаночного нефрита.
включая иммунитет в отношении аллотранс Тем не менее до сих пор не проведены контро плантата, кожную гиперчувствительность за лируемые испытания эффективности циклоспо медленного типа, аллергический энцефаломие рина по сравнению со стандартной терапией, не лит, артрит, обусловленный адъювантом известно влияние длительного применения ЛС Фрейнда, болезнь трансплантат против хозяи на отдаленный прогноз болезни и истинный на, а также зависимое от Т лимфоцитов обра спектр токсических эффектов.
зование антител.
Молекулярный механизм действия Ч связы Фармакокинетика вание с цитоплазматическим белком (17 Kda Абсорбируется из ЖКТ в кровь не полностью, циклофилон), обладающим пептидил пропил и степень всасывания может меняться. Аб цис транс изомеразной активностью. Комплекс сорбция снижается после пересадки печени, циклоспорин циклофилин специфически и кон при заболеваниях печени или патологии ЖКТ курентно связывается и ингибирует кальцинев (диарея, рвота, илеус). Биодоступность Ч рин (серин/треонин фосфатаза). Это приводит к 30%, увеличивается при повышении дозы и подавлению транскрипционной активности продолжительности лечения. Интенсивно свя ранних генов цитокинов Ч в первую очередь зывается с белками и форменными элемента ИЛ 2, а также ИЛ 3, ИЛ 4, CD40L, ГМ КСФ, ми крови (концентрация в цельной крови в ФНО, ИФН. Блокирование этих цитокинов 2 Ч9 раз выше, чем в плазме). Связывается с приводит к подавлению активации Т лимфоци белками крови 90% (преимущественно с липо тов, а следовательно, Т клеточного иммунного протеинами). Распределяется главным обра ответа. Действует на лимфоциты обратимо. зом вне кровяного русла;
присутствует в плаз Не подавляет гемопоэз и не влияет на функци ме Ч 33Ч47%, в лимфоцитах Ч 4Ч9%, в гра онирование фагоцитирующих клеток. Не обла нулоцитах Ч 5 12%, в эритроцитах Ч 41Ч58%.
дает цитотоксической активностью, синтез ме Cmax достигается через 1,5Ч3,5 ч после п/о диаторов, регулирующихся другими генами, и приема. T1/2 Ч 19 ч у взрослых и 7 ч Ч у детей, пути клеточного метаболизма не нарушаются. независимо от дозы или пути введения. Секре Кроме того, циклоспорин подавляет дифферен тируется с грудным молоком.
цировку и программированную гибель (апоптоз) Метаболизируется печенью, ферментом Р Т лимфоцитов, способствуя тем самым разви 3А, в меньшей степени гастроинтестенальной тию толерантности. системой, почками. Описано, по крайней мере, В многочисленных контролируемых исследо 25 метаболитов, многие из которых биологичес ваниях было убедительно доказано, что цикло ки активны и токсичны, но в меньшей степени, спорин является весьма эффективным ЛС для чем сам циклоспорин. Выводится с желчью;
поч лечения РА, не только вызывающим симптома ками Ч 6% введенной п/о дозы, 0,1% Ч в неиз тическое улучшение, но и оказывающим базис мененном виде).
ное противоревматическое действие. При оценке клинической эффективности отмечено умень Показания шение выраженности боли, функциональной Эндогенный увеит (активный, угрожающий способности, продолжительности утренней ско зрению увеит среднего или заднего участка ванности и выраженности синовита, снижение глаза неинфекционной этиологии, если обыч концентрации острофазовых белков, уменьше ная терапия не дает результата или приводит к ние дозы ГКС, замедление прогрессирования су тяжелым побочным эффектам).
ставной деструкции по данным рентгенологиче Увеит Бехчета (с рецидивирующими присту ского исследования. пами воспаления, затрагивающего сетчатку).
В настоящее время накоплен определенный Атопический дерматит (в тяжелой форме, в опыт применения циклоспорина при системной случаях, когда показана системная терапия).
красной волчанке: у пациентов, резистентных к Нефротический синдром (в стадии ремиссиии, терапии ГКС и цитотоксиками, отмечено сниже стероидзависимая и стероид резистентная ние активности болезни по индексу SLEDAI, форма).
нормализация мочевого осадка, уменьшение Псориаз (тяжелое упорное течение, недоста кожных проявлений, артрита, серозита, сплено точный ответ на системное лечение).
мегалии, увеличение гемоглобина, тромбоцитов, Ревматоидный артрит (тяжелые формы актив С3 и С4 компонентов комплемента, снижение ного течения в случаях, когда классические титров анти ДНК, стабилизация мочевого синд медленно действующие противоревматиче рома, уменьшение общей активности болезни ские ЛС неэффективны или их применение не (индекс SLEDAI). По данным серийных пункци возможно).
онных биопсий почек у пациентов с активным В комбинации с другими иммуносуппресивны волчаночным нефритом IV или III классов по ми ЛС и ГКС Ч для профилактики реакции от классификации ВОЗ, отмечена положительная торжения при пересадке костного мозга, почки, _.qxd 04.02.05 16:36 Page Циклоспорин печени, сердца, комбинированного сердечно дов, мочевины, креатинина, билирубина, пе легочного трансплантата, легких или поджелу ченочных ферментов в крови имеет стойкий дочной железы. характер, необходимо снижение доз циклоспо Болезнь трансплантат против хозяина (про рина;
филактика и лечение), отторжение трансплан в течение, по крайней мере, первых 30 мин по тата у пациентов, ранее получавших другие сле начала вливания и через небольшие проме иммунодепрессанты. жутки времени в последующем контролиро вать состояние пациентов, получающих цикло Способ применения и дозы спорин (непрерывное наблюдение);
В/в (капельно) по 150Ч350 мг 1 р/сут. Внутрь по при появлении первых признаков анафилакти 75Ч500 мг 2 р/сут. Максимальная разовая доза: ческой реакции прекратить вливание (с целью 0,5Ч1 г. Средняя суточная доза у детей: 6 мг/кг. профилактики анафилактических реакций по Если при монотерапии циклоспорином не уда казано введение антигистаминного ЛС перед ется достичь желаемого эффекта, возможно в/в инфузией);
комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. учитывать, что в связи с риском возникновения Если через 3 мес лечения положительного эф анафилактических реакций, в/в введение цик фекта не наблюдается, терапию следует прекра лоспорина применяют только в тех случаях, тить. Для поддерживающего лечения дозу сле когда пациент не может принимать циклоспо дует медленно уменьшить до минимальной эф рин внутрь (рекомендуется по возможности фективной. как можно быстрее перейти на п/о прием цик При увеличении уровня креатинина более лоспорина);
чем на 30% необходимо уменьшить дозу ЛС на помнить, что пациенты, получающие циклос 0,5Ч1,0 мг/кг/сут в течение 1 мес. При сниже порин, менее подвержены инфекциям по срав нии уровня креатина на 30% продолжить лече нению с теми, которые получают другие имму ние ЛС. При сохранении 30% увеличения кон нодепрессанты;
центрации креатинина прекратить лечение. определяя дозы циклоспорина, дающие доста При снижении содержания креатинина на 10% точный иммунодепрессивный эффект, для па по сравнению с базальным уровнем возобно циентов, перенесших пересадку печени, необ вить лечение. ходимо применять специфические монокло нальные антитела или проводить параллель Противопоказания ное определение с использованием как специ Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэти фических, так и неспецифических монокло лированному касторовому маслу). нальных антител;
Тяжелое нарушение функции почек. при развитии артериальной гипертензии на Артериальная гипертензия. чать гипотензивное лечение.
Злокачественные новообразования. С осторожностью назначать:
при приеме потенциально нефротоксичных ЛС Предостережения, контроль терапии (ацикловир, аминогликозидные антибиотики, Лечение следует проводить только в специа ципрофлоксаци, амфотерицин В).
лизированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного р ра желатель Побочные эффекты но использовать стеклянные контейнеры. Со стороны пищеварительной системы:
Пластмассовые емкости можно применять анорексия;
только в том случае, когда они соответствуют тошнота;
спецификациям для Пластмассовых контей рвота;
неров для крови Европейской Фармакопеи диарея;
(полиоксиэтилированное касторовое масло, панкреатит;
содержащееся в концентрате, может вызвать боли в животе;
экстракцию фталата из поливинилхлорида). гепатотоксичность (повышение трансаминаз, Контейнеры и их пробки не должны содер билирубина).
жать силиконовое масло и другие жирные ве Со стороны центральной и периферической щества. нервной системы:
Во время лечения следует: тремор;
контролировать функциональное состояние головная боль;
почек и печени, АД;
калий, магний в плазме повышенная утомляемость;
(особенно у пациентов с нарушением функции парестезии;
почек);
концентрацию мочевины, креатинина, эпилептический синдром;
мочевой кислоты, билирубина, печеночных гиперестезия;
ферментов, амилазы и липидов в сыворотке (до мышечные спазмы;
начала лечения и после 1 го месяца лече мышечная слабость;
ния) Ч если повышение концентрации липи миопатия;
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие энцефалопатия;
нарушение зрения;
Группы и ЛС Результат нарушение сознания;
Аминогликозиды Повышение риска разви нарушение движений;
тия нефротоксичности парестезии (жжение в кистях рук и ступнях аминогликозидов ног).
Андрогены Повышение концентрации Аллергические реакции:
циклоспорина (ингибиро кожная сыпь, острый респираторный дистресс вание Р450 изофермент синдром, изменения АД, тахикардия, прили CYP3А) и риска возникно вы крови к коже лица и верхней части грудной вения гепато клетки, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия и нефротоксичности (в тяжелых случаях Ч шок), возникновение ко Барбитураты Ускорение метаболизма торых связано с полиоксиэтилированным кас циклоспорина (необходи торовым маслом, входящим в состав концентра ма коррекция дозы) та для инфузий.
адреноблока Не следует назначать при Со стороны мочевыделительной системы:
торы лечении циклоспорином нефропатия (часто бессимптомная;
инерстици Вакцины живые Ослабление действия вак альный фиброз с клубочковой атрофией, гема цин (использование турия).
живых ослабленных вак Со стороны системы крови:
цин следует избегать) анемия;
ГКС Повышение риска разви тромбоцитопения;
тия избыточной иммуно на фоне микроангиопатической гемолитичес депрессии, приводящей кой анемии и почечной недостаточности Ч ге к повышению чувстви молитический уремический синдром.
тельности к инфекциям и Со стороны сердечно сосудистой системы: развитию лимфопролифе ративных заболеваний повышение АД (часто бессимптомное, особенно у пациентов после пересадки сердца);
Иммунодепрессоры Повышение концентрации отеки;
циклоспорина (ингибиро аритмии. вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно Со стороны обмена веществ:
вения гепато гипомагниемия;
и нефротоксичности гиперкалиемия;
гиперлипидемия. Ингибиторы АПФ Не следует назначать при лечении циклоспорином Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм.
Ингибиторы Повышение концентрации Со стороны эндокринной системы:
протеаз ВИЧ циклоспорина (ингибиро гипертрихоз;
вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно увеличение массы тела;
вения гепато дисменорея;
и нефротоксичности аменорея.
Другие эффекты: Калийсберегающие Не следует назначать при диуретики лечении циклоспорином лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома;
Калийсодержащие Не следует назначать при злокачественные болезни кожи;
ЛС лечении циклоспорином гиперплазия десен (кровоточивость, гиперчу Калийсодержащие Не следует назначать при ствительность, расширение).
пенициллины лечении циклоспорином НПВС Повышение риска разви Передозировка тия нефротоксичности Симптомы: нарушение функции почек.
НПВС (необходимо сни Лечение: симптоматическая терапия. Циклоспо жение дозы обоих ЛС) рин практически не выводится из организма Оральные контра Увеличение концентрации при гемодиализе и гемоперфузии с использо цептивы циклоспорина за счет ин ванием активированного угля. Необходимо гибиции его метаболизма снижение дозы на 25Ч50% у пациентов, у кото Пероральные Повышение концентрации рых на фоне лечения отмечается повышение контрацептивы циклоспорина (ингибиро АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% вание Р450 изофермент от исходного значения). При невозможности CYP3А) и риска возникно проконтролировать побочный эффект или в вения гепато случае тяжелого нарушения функции почек и нефротоксичности ЛС отменяют.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page Циклоспорин Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Производные Ускорение метаболизма Грейпфрутовый сок Повышение концентрации бензодиазепина циклоспорина (необходи циклоспорина (ингибиро ма коррекция дозы) вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно Сердечные Не следует назначать при вения гепато гликозиды лечении циклоспорином и нефротоксичности Фторхинолоны Повышение риска Даназол Повышение концентрации развития нефротоксично циклоспорина (ингибиро сти фторхинолоны вание Р450 изофермент Эстроген Ускорение метаболизма CYP3А) и риска возникно гестагенные ЛС циклоспорина (необходи вения гепато ма коррекция дозы) и нефротоксичности Эстрогены Повышение концентрации Джозамицин Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро циклоспорина (ингибиро вание Р450 изофермент вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно CYP3А) и риска возникно вения гепато вения гепато и нефротоксичности и нефротоксичности Препараты для Повышение риска разви Дигоксин Снижение клиренса и PUVA терапии тия злокачественных но объема распределения вообразований кожи, дигоксина, увеличение псориаз токсичности дигоксина Азатиоприн Повышение риска разви Диклофенак Повышение риска возник тия избыточной иммуно новения почечной недо депрессии, приводящей статочности к повышению чувстви и гиперкалиемии тельности к инфекциям и Дилтиазем Повышение концентрации развитию лимфопролифе циклоспорина (ингибиро ративных заболеваний вание Р450 изофермент Активированный Повышение риска разви CYP3А) и риска возникно уголь тия злокачественных но вения гепато вообразований кожи и нефротоксичности Аллопуринол Повышение концентрации Доксициклин Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро циклоспорина (ингибиро вание Р450 изофермент вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно CYP3А) и риска возникно вения гепато вения гепато и нефротоксичности и нефротоксичности Аминоглутетимид Ускорение метаболизма Изониазид Ускорение метаболизма циклоспорина (необходи циклоспорина (необходи ма коррекция дозы) ма коррекция дозы) Амфотерицин В Повышение риска разви Индометацин Повышение риска возник тия нефротоксичности новения почечной недо амфотерицина В статочности Бромкриптин Повышение концентрации и гиперкалиемии циклоспорина (ингибиро Итраконазол Повышение концентрации вание Р450 изофермент циклоспорина (ингибиро CYP3А) и риска возникно вание Р450 изофермент вения гепато CYP3А) и риска возникно и нефротоксичности вения гепато Вальпроат натрия Усиление действия и нефротоксичности вальпроата натрия Карбамазепин Ускорение метаболизма Верапамил Повышение концентрации циклоспорина (необходи циклоспорина (ингибиро ма коррекция дозы) вание Р450 изофермент Кетоконазол Повышение концентрации CYP3А) и риска возникно циклоспорина (ингибиро вения гепато вание Р450 изофермент и нефротоксичности CYP3А) и риска возникно Гепарин Не следует назначать при вения гепато лечении циклоспорином и нефротоксичности _.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Кларитромицин Повышение концентрации Нифедипин Увеличение риска разви циклоспорина (ингибиро тия гиперплазии десен вание Р450 изофермент Преднизолон Снижение клиренса пред CYP3А) и риска возникно низолона, лечение высо вения гепато кими дозами преднизоло и нефротоксичности на может повышать кон центрацию циклоспорина Колхицин Повышение риска разви в крови тия нефротоксичности колхицина;
увеличение Прогестерон Ускорение метаболизма риска развития миалгии циклоспорина (необходи и слабости ма коррекция дозы) Ловастатин Повышение риска возник Пропафенон Повышение концентрации новения рабдомиолиза и циклоспорина (ингибиро острой почечной вание Р450 изофермент CYP3А) и риска возникно недостаточности вения гепато Мелфалан Повышение риска разви и нефротоксичности тия нефротоксичности Рифампицин Ускорение метаболизма мелфалана циклоспорина (необходи Меркаптопурин Повышение риска разви ма коррекция дозы) тия избыточной иммуно Симвастатин Повышение риска возник депрессии, приводящей новения рабдомиолиза и к повышению чувстви острой почечной тельности к инфекциям и недостаточности развитию лимфопролифе ративных заболеваний Сукцинилхолин Не следует назначать при лечении циклоспорином Метаклопрамид Повышение концентрации Сульфадимидин Ускорение метаболизма циклоспорина (ингибиро циклоспорина (необходи вание Р450 изофермент ма коррекция дозы) CYP3А) и риска возникно вения гепато Теофиллин Усиление действия и нефротоксичности теофиллина Метамизол натрий Ускорение метаболизма Тиклопидин Снижение концентрации циклоспорина (необходи циклоспорина за счет ин ма коррекция дозы) дукции метаболизма Метоклопрамид Увеличение концентрации Триметоприм Повышение риска разви циклоспорина за счет ин тия нефротоксичности гибиции его метаболизма триметоприма;
ускорение метаболизма циклоспори Метоксален Повышение риска разви на (необходима тия злокачественных но коррекция дозы) вообразований кожи Триоксален Повышение риска разви Миконазол Повышение концентрации тия злокачественных циклоспорина (ингибиро новообразований кожи вание Р450 изофермент Фенитоин Ускорение метаболизма CYP3А) и риска возникно циклоспорина (необходи вения гепато ма коррекция дозы) и нефротоксичности Флуконазол Повышение концентрации Миноксидил Усиление гипертрихоза циклоспорина (ингибиро Напроксен Повышение риска возник вание Р450 изофермент новения почечной недо CYP3А) и риска возникно статочности вения гепато и гиперкалиемии и нефротоксичности Нафциллин Ускорение метаболизма Хинидин Усиление действия циклоспорина (необходи хинидина ма коррекция дозы) Хлорамбуцил Повышение риска разви Никардипин Повышение концентрации тия избыточной иммуно циклоспорина (ингибиро депрессии, приводящей вание Р450 изофермент к повышению чувстви CYP3А) и риска возникно тельности к инфекциям и вения гепато развитию лимфопролифе и нефротоксичности ративных заболеваний _.qxd 04.02.05 16:36 Page Циклофосфамид Группы и ЛС Результат подавление синтеза антител и кожной замед ленной гиперчувствительности;
Циклофосфамид Повышение риска разви снижение уровня иммуноглобулинов, развитие тия избыточной иммуно гипогаммаглобулинемии;
депрессии, приводящей подавление функциональной активности к повышению чувстви В лимфоцитов in vitro.
тельности к инфекциям и В результате вышеперечисленных механизмов развитию лимфопролифе развиваются иммунодепрессивный и цитостати ративных заболеваний ческий эффекты.
Циметидин Повышение концентрации циклоспорина (ингибиро Фармакокинетика вание Р450 изофермент После приема внутрь хорошо абсорбируется из CYP3А) и риска возникно ЖКТ. Биодоступность составляет 75%. При п/о вения гепато приеме концентрация циклофосфамида и его и нефротоксичности метаболитов в тканях такая же, как при в/в вве Эритромицин Повышение концентрации дении. После в/в введения Cmax метаболитов до циклоспорина (ингибиро стигается через 2Ч3 ч, концентрация быстро вание Р450 изофермент уменьшается в первые 24 ч (в крови определяет CYP3А) и риска возникно ся в течение 72 ч). Биодоступность Ч 90%. Объ вения гепато ем распределения Ч 0,6 л/кг. Связывается с и нефротоксичности белками плазмы на 12Ч14%, для некоторых ак тивных метаболитов Ч более 60%.
Синонимы Метаболизируется в печени. T1/2 Ч до 7 ч у Веро циклоспорин (Россия), Имуспорин (Ин взрослых, 4 ч Ч у детей.
дия), Консупрен (Чешская республика), Пани Выводится почками (в виде метаболитов 60%, мун Биорал (Индия), Сандиммун (Швейцария), в неизмененном виде 5Ч25%) и с желчью. Нару Циклопрен (Россия), Циклорал (Россия), Цикло шение функции почек приводит к нарастанию спорин (Китай), Циклоспорин ГЕКСАЛ (Герма иммуносупрессивной и токсической активности.
ния), Экорал (Чешская Республика) Возможно выведение с помощью диализа.
Показания Ревматоидный артрит.
Циклофосфамид Псориатический артрит.
(Cyclophosphamide) Системная красная волчанка.
Дерматомиозит.
Цитостатики Рассеянный склероз.
Грибовидный микоз.
Форма выпуска Гранулематоз Вегенера.
Табл., п.о., 50 мг Узелковый периартериит.
Драже 50 мг Аутоиммунная гемолитическая анемия.
Пор. лиоф. д/ин. 100, 200, 500, 1000 мг Нефротический синдром.
Подавление реакции отторжения трансплан Механизм действия тата.
Является неактивной транспортной формой, Мелкоклеточный рак легкого.
распадающейся под действием фосфатаз с об Рак яичников, рак шейки и тела матки.
разованием активного компонента непосредст Рак молочной железы.
венно в клетках опухоли, латакует нуклео Рак мочевого пузыря фильные центры белковых молекул, нарушает Рак предстательной железы.
синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое Нейробластома деление и вызывает необратимое повреждение Ретинобластома.
клеток. Лимфогранулематоз.
Лимфосаркома.
Основные эффекты Неходжкинские лимфомы.
Оказывает влияние на различные этапы кле Ретикулосаркома.
точного и гуморального иммунного ответа и вы Остеогенная саркома.
зывает: Множественная миелома.
абсолютную Т и В лимфопению с преимуще Хронические лимфо и мелолейкозы.
ственной элиминацией В лимфоцитов;
Острые лимфо, миело и монобластные лейкозы.
подавление бласттрансформации лимфоцитов Опухоль Вильмса.
в ответ на антигенные, но не митогенные сти Саркома Юинга.
мулы;
Семинома яичка.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Способ применения и дозы астения;
Доза подбирается индивидуально и корректиру головокружение;
ется на основании клинического эффекта, степе спутанность сознания.
ни выраженности токсического действия. Со стороны органа зрения:
В/в, в/м по 0,2Ч0,4 г 1 р/сут или 0,5Ч1 г 1 раз нарушение зрения.
в 2Ч5 дней или 1,5Ч3 г 1 раз в 10Ч20 дней. Для Со стороны мочевыделительной системы:
приготовления р ра 100 мг растворяют в 5 мл, абактериальный геморрагический цистит;
200 мг Ч в 10 мл, 500 мг Ч в 25 мл воды для инъ нефропатия ( связана с гиперурикемией);
екций (нельзя использовать физиологический уретрит.
р р). Максимальная разовая доза Ч 1,5 г (в/в Со стороны системы крови:
или в/м). лейкопения;
Максимальная суточная доза Ч 1,5 г (в/в или агранулоцитоз;
в/м). тромбоцитопения;
Внутрь по 50Ч100 мг 1Ч2 р/сут. анемия.
Со стороны кожи и ее производных:
Противопоказания алопеция;
Гиперчувствительность. гиперпигментация;
Гипо и аплазия костного мозга. внутрикожные кровоизлияния;
Выраженная кахексия. покраснение лица.
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны опорно двигательного аппарата:
Сердечная недостаточность миалгия;
Тяжелые заболевания печени/почек. оссалгия.
Беременность.
Кормление грудью. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, выраженная де Предостережения, контроль терапии прессия костного мозга, лихорадка, геморраги Во время лечения следует: ческий цистит, синдром полиорганной недоста контролировать картину периферической кро точности.
ви (во время основного курса Ч 2 р/нед, при Лечение: симптоматическая терапия, назначе поддерживающей терапии Ч 1 р/нед) и моче ние противорвотных средств, при необходимо вого осадка;
сти Ч переливание компонентов крови, анти прекратить терапию циклофосфамидом при биотики широкого спектра действия и т.д.
снижении лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоци Взаимодействие тов Ч до 100 000/мкл;
при применении более высоких доз с целью Группы и ЛС Результат профилактики геморрагического цистита ис Антикоагулянты не Усиление антикоагулянт пользовать уромитексан (месна) и потреблять прямого действия ного эффекта за счет больше жидкости.
уменьшения синтеза про При применении циклофосфамида для лечения коагулянтных факторов неопухолевых заболеваний рекомендуется в печени чрезвычайная осторожность из за возможного Барбитураты Усиление выраженности канцерогенного действия ЛС при длительном эффекта применении.
циклофосфамида С осторожностью назначать:
Вакцины, содержа Уменьшение образование при тяжелых заболеваниях сердца, печени и щие убитые или жи антител к вакцине почек.
вые вирусы Гипогликемические Усиление гипогликемиче Побочные эффекты ЛС ского действия Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
ГКС Ослабление выраженнос ти эффектов циклофосфа рвота;
мида (в т.ч. токсического) токсический гепатит;
анорексия;
Гормоны ЩЖ Усиление выраженности стоматит;
эффектов сухость во рту;
циклофосфамида диарея;
Трициклические ан Усиление выраженности гастралгия;
тидепрессанты эффектов желудочно кишечные кровотечения.
циклофосфамида Со стороны центральной и периферической Адриамицин Увеличение кардиоток нервной системы:
сичности адриамицина головная боль;
_.qxd 04.02.05 16:36 Page Ципрогептадин Группы и ЛС Результат Хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.
Аллопуринол Развитие более выражен Интенсивно метаболизируется в печени.
ной миелодепрессии при Выводится через кишечник Ч 2Ч20% (из них одновременном приеме 34% Ч в неизмененном виде);
почками Ч 40%, аллопуринола преимущественно в виде конъюгатов с глюкуро Пробенецид Повышение концентрации новой кислотой. При ХПН выведение снижено.
мочевой кислоты в крови Возможность прохождения через плацентарный и повышение риска барьер и выделения с грудным молоком не доказана.
развития нефропатии Рубромицин Увеличение кардиоток Показания сичности рубромицина Аллергические реакции:
Теофиллин Усиление выраженности крапивница;
эффекта сенная лихорадка;
циклофосфамида аллергический дерматит;
вазомоторный ринит;
Хингамин Усиление выраженности сывороточная болезнь;
эффекта ангионевротический отек.
циклофосфамида Профилактика аллергических реакций (в т.ч. на Хлорпромазин Усиление выраженности введение ЛС, переливание крови) эффекта Кожные заболевания.
циклофосфамида Контактный дерматит.
Токсикодермия.
Синонимы Атопический дерматит.
Циклофосфамид (Латвия), Циклофосфан (Рос Экзема.
сия), Циклофосфан ЛЭНС быстрорастворимый Снижение аппетита.
(Россия), Циклофосфана таблетки, покрытые Хронический панкреатит (в составе комплекс оболочкой, 0,05 г (Россия), Цитоксан (США), Эн ного лечения).
доксан (Швейцария) Мигрень.
Способ применения и дозы Внутрь, взрослым Ч по 4 мг 3 р/сут. Для лече Ципрогептадин ния хронической крапивницы Ч по 2 мг 3 р/сут.
(Cyproheptadine) При остром приступе мигрени Ч однократно 4 мг, при отсутствии эффекта через 30 мин при Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов ем этой же дозы повторяют;
в качестве поддер живающей терапии Ч по 4 мг 3 р/сут.
Форма выпуска При анорексии Ч 12 мг/сут в 3 приема, мак Сироп 40 мг/мл симальная суточная доза Ч 32 мг.
Табл. 4 мг Детям от 6 мес до 2 лет Ч только в особых слу чаях, в дозе 0,4 мг/кг/сут в течение 3Ч4 нед;
де Механизм действия тям в возрасте от 2 до 6 лет Ч по 6 мг/сут, от 6 до Блокатор H1 гистаминорецепторов, проявляет 14 лет Ч 12 мг/сут;
при анорексии Ч до 8 мг.
также М холиноблокирующую и антисеротони Максимальные суточные дозы у детей 2Ч новую активность. 6 лет Ч 8 мг, 6Ч14 лет Ч 12 мг.
Основные эффекты Противопоказания Противоаллергическое действие наиболее вы Гиперчувствительность.
ражено в отношении зудящих дерматозов. Закрытоугольная глаукома.
Обладает антихолинергическим. Доброкачественная гиперплазия предстатель Обладает седативным действием. ной железы.
Стимулирует аппетит. Предрасположенность к отекам.
Блокирует гиперсекрецию СТГ (при акромега Задержка мочи.
лии). Беременность.
Блокирует гиперсекрецию АКТГ (при синдро Период лактации.
ме Кушинга). Грудной возраст (до 6 мес).
Фармакокинетика Предостережения, контроль терапии Абсорбция Ч высокая, TCmax Ч 2 ч, терапевти В связи с наличием седативного эффекта пер ческий уровень концентрации сохраняется в те вый прием рекомендуется проводить в вечер чение 4Ч6 ч. нее время после еды.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Лечение детей и пациентов пожилого возраста Группы и ЛС Результат должно проводиться под врачебным контролем Снотворные ЛС Усиливается их централь из за их повышенной чувствительности к ан ное депрессивное тигистаминным ЛС. Во время лечения запре действие щается употреблять этанол.
Кофеин Уменьшает угнетающее Может применяться совместно с наркотичес действие на ЦНС кими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплекс Фенамин Уменьшает угнетающее ной предоперационной подготовки больных, действие на ЦНС т.к. препарат не только усиливает действие од Этанол Несовместим новременно применяемых ЛС, но и преду преждает развитие нежелательных эффектов гистамина (снижение АД, бронхоспазм), выде Синонимы ляющегося в результате травматизации тка Перитол (Венгрия) ней организма во время операции.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами дея Цифрано ОД тельности, требующими повышенной концент рации внимания и быстроты психомоторных (Cifranо OD) реакций.
Ranbaxy Laboratories (Индия) Побочные эффекты Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Сонливость.
Хинолоны и фторхинолоны Тревожность.
Атаксия.
Зрительные галлюцинации. Форма выпуска Головокружение. Табл. пролонгированного действия, п.о., Головная боль. 500, 1000 мг Сухость во рту.
Тошнота. Основные эффекты Экзантема. Противомикробный препарат широкого спект ра действия. Действует бактерицидно. Препа Передозировка рат ингибирует фермент ДНК гиразу бакте Симптомы: у детей Ч возбуждение, галлюцина рий, действует как на размножающиеся мик ции, атетоз, судороги, мидриаз и неподвиж роорганизмы, так и в фазе покоя;
повышает ность зрачков, гиперемия кожи лица, гипер проницаемость клеточной оболочки бактерий.
термия, сосудистый коллапс, кома;
у взрос Цифран ОД таблетки обеспечивают длитель лых Ч заторможенность, депрессия, психомо ное, равномерное высвобождение ципрофлок торное возбуждение, судороги, кома, редко Ч сацина, при этом препарат принимается толь гипертермия;
гиперемия кожи. ко 1 р/день.
Лечение: промывание желудка;
активирован ный уголь;
при развитии выраженных атропи Показания ноподобных эффектов Ч парентеральное вве Инфекции и воспалительные заболевания, вы дение р ра физостигмина салицилата;
по пока званные чувствительными микроорганизмами:
заниям Ч вазоконстрикторные и противоэпи Гонорея.
лептические ЛС, ИВЛ;
реанимационные меро Хронический бактериальный простатит.
приятия;
психостимуляторы и аналептики Воспалительные заболевания кожных покро противопоказаны. вов.
Пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный).
Взаимодействие Осложненные внутрибрюшные воспалитель ные заболевания (применяется в комбинации с Группы и ЛС Результат метронидазолом).
Анксиолитики Усиливает эффект Инфекционно воспалительные заболевания Наркотические Усиливает эффект нижнего отдела дыхательного тракта, включая анальгетики пневмонию, обострение хронического бронхита Трициклических Усиливает М холинобло и инфекционные осложнения муковисцидоза.
антидепрессанты кирующее и депримиру Острый синусит.
щее действие Холецистит, холангит.
Седативные ЛС Усиливается их централь Воспалительные заболевания костей и суста ное депрессивное вов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит).
действие Диарея инфекционного генеза.
_.qxd 04.02.05 16:36 Page Цифран ОД Способ применения и дозы Инфекции мочевыводящих путей Ч по 500Ч Гонорея острая неосложненная Ч 500 мг внутрь 1000 мг 1 р/сут внутрь 3Ч10 дней.
однократно Ч 1 день. Инфекции кожи Ч 1000Ч1500 мг Ч 1 р/сут Гонорея осложненная Ч по 500 мг 1 р/сут 7Ч14 дней.
3Ч5 дней.
Хронический бактериальный простатит Ч Регистрационное удостоверение:
по 1000 мг однократно в день Ч 28 сут. П № 014995/01 2003 от 02.06. _.qxd 04.02.05 16:37 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Э Способ применения и дозы Экзодерило Экзодерил следует наносить на пораженную поверхность кожи и соседние с ней участки (Exoderilо) 1 р/сут после тщательной очистки и высуши Biochemie GmbH (Австрия) вания. Длительность лечения: при дерматоми козах Ч 2Ч4 нед (при необходимости Ч до Нафтифин (Naftifine) 8 нед), при кандидозах Ч 4 нед, при онихоми Антимикотики козах следует применять р р 2 р/сут с дли тельностью терапии до 6 мес. Для предотвра Форма выпуска щения рецидива инфекции следует продол Крем 1%, туба 15 г жать лечение в течение не менее 2 нед после Р р 1%, фл. 10 мл клинического выздоровления.
Механизм действия Регистрационное удостоверение:
Противогрибковое средство, предназначен П 8 242 № 011273 от 26.07. ное для наружного применения, относящееся к классу аллиламинов.
Механизм действия связан с ингибировани Экстенциллин ем синтеза эргостерола. Нафтифин активен в отношении дерматофитов, таких как трихо (Extencilline) фитон, эпидермофитон и микроспорум, дрож Рон Пуленк Рорер (Франция) жевых (Candida), плесневых (Aspergillus) и других грибов (например, Sporotrix schenckii).
Бензатина бензилпенициллин В отношении дерматофитов и аспергиллюс (Benzathine benzylpenicillin) нафтифин действует фунгицидно в условиях Антибиотики, пенициллины in vitro.
Нафтифин обладает антибактериальной ак тивностью в отношении грамположительных и Форма выпуска грамотрицательных микроорганизмов. Пор. лиоф. для ин. р ра, 0,6;
1,2;
2,4 млн МЕ В клинических условиях было установлено, что нафтифин обладает противовоспалитель Механизм действия ным действием, которое способствует быстро Бензатина бензилпенициллин является бета му исчезновению симптомов воспаления, осо лактамным антибиотиком из группы пеницил бенно зуда. линов типа G пролонгированного действия. Ока Поскольку Экзодерил быстро проникает в ко зывает бактерицидное действие на чувствитель жу, создавая устойчивые противогрибковые ные микроорганизмы за счет подавления синте концентрации в различных ее слоях, возможно за мукопептидов клеточной оболочки. Эффекти его местное применение всего 1 р/сут. вен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и Показания фрамбезию.
Препарат применяется при лечении следующих заболеваний: Показания грибковых инфекций кожи и кожных складок Профилактика обострения суставного ревма (Tinea corporis, Tinea inquinalis);
тизма.
межпальцевых микозов (Tinea manum, Tinea Лечение сифилиса и других заболеваний, вы pedum);
званных трепонемами (фрамбезия, пинта).
грибковых инфекций ногтей (онихомикозы);
кожных кандидозов;
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | Книги, научные публикации