Titu_stom_ctranica_1_26.qxd 21.04.2006 15:53 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В СТОМАТОЛОГИИ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. Брискин ...
-- [ Страница 8 ] --Традиционно многие народы не просто чистили зубы, но и отбеливали их мелко растертой золой, солью, по рошком пемзы или липового угля. В XIX в. отбеливание депульпированных зубов производилось при помощи хлорной извести. Наиболее эффективная методика (ав тор Ч Truman) заключалась в применении в качестве активного компонента хлора, получаемого при смеши вании хлорида кальция и уксусной кислоты.
В конце XIX в. для депульпированных зубов в каче стве отбеливающих препаратов стали использовать другие вещества: хлорид алюминия, щавелевую кис лоту, пирозон, водорода пероксид, натрия пероксид, серную кислоту, натрия гипофосфат;
живые зубы об рабатывались щавелевой кислотой, а далее Ч переки сью водорода или пирозоном.
Основные показания для проведения процедуры отбеливания зубов:
изменение в цвете, вызванное гипоплазией эмали;
изменение в цвете, связанное с флюорозом;
дисколорит в виде белого пятна;
возрастные изменения цвета;
изменение цвета депульпированных зубов;
тетрациклиновые зубы.
Основные противопоказания к отбеливанию зубов:
беременность, кормление грудью;
крупная полость зуба;
наличие обнаженной шейки зуба, эрозии;
значительная убыль эмали в результате патологи ческой или возрастной стираемости, глубокие тре щины на поверхности эмали;
воспалительные заболевания пародонта в стадии обострения;
наличие ортодонтических конструкций;
несанированная полость рта.
По отношению к тканям зуба отбеливание бывает:
наружным;
внутренним;
комбинированным.
Наружное отбеливание проводится для осветления живых зубов, при этом отбеливающий гель наносится на эмаль.
Внутреннее (внутрикоронковое) отбеливание при меняется для осветления депульпированных зубов, когда сохранена вестибулярная часть эмали.
Комбинированное отбеливание Ч сочетание отбе ливания живых и депульпированных зубов, причем.qxd 21.04.2006 17:01 Page В. Отбеливание зубов при отбеливании последних используют Вместе с тем отбеливание оказывает де наружную методику и внутрикоронковое минерализирующее влияние на эмаль и отбеливание. увеличивает ее проницаемость. Выявля Отбеливание может проводиться в до ются очаги деминерализации, участки тре машних или амбулаторных условиях. щин и исчезновение органических наслое Домашнее отбеливание применяется ний. Поэтому для уменьшения отрицатель для осветления живых зубов, если изме ного влияния отбеливания на эмаль зуба нение в цвете не носит чрезмерного ха должен применяться комплекс профилак рактера. тических мероприятий. В качестве профи Этот метод предусматривает использо лактических средств рекомендуется ис вание препаратов, активным компонен пользовать полоскания 5% суспензией гид том которых является перекись карбами роксиапатита, содержащую кальций и фос да (10%) или водорода пероксид (3%). Па фаты, и зубные пасты для чувствительных циент вносит гель в предварительно изго зубов, в состав которой входят различные товленные каппы и надевает их на зубной биологически активные компоненты Ч ряд одной или обеих челюстей в установ хлорид стронция, карбонат кальция и др.
ленном для него режиме (ночном или Применение профилактических средств дневном). Важно, чтобы перед наложени позволяет значительно снизить гиперчув ем каппы пациент хорошо очистил зубы, ствительность эмали зубов к механичес т.к. наличие зубного налета ухудшает ким и температурным раздражителям.
процесс отбеливания. Пациентам с клиновидными дефектами, В случае если пациент желает полу эрозией эмали, патологической стираемо чить быстрый и хороший результат либо стью эмали, гиперестезией для отбелива зубы сильно изменены в цвете, ему необ ния рекомендуется использовать специ ходима профессиональная методика от альные зубные пасты в течение месяца.
беливания зубов. Они позволяют добиться удовлетвори Для этих целей используют сильные от тельного результата у лиц, которым про беливатели, активным компонентом кото тивопоказано отбеливание более сильны рых является водорода пероксид или кар ми средствами.
бамида в высоких концентрациях (30Ч После проведения курсов профессио 35%). Перед отбеливанием необходимо уда нального или домашнего отбеливания зу лить над и поддесневые зубные отложе бов всем пациентам рекомендуется ис ния, отполировать зубы мелкодисперсны пользовать отбеливающие зубные пасты ми пастами и определить их цвет по Vita для пролонгирования достигнутых ре шкале, защитить десну и слизистую обо зультатов.
лочку полости рта коффердамом. Затем на Таким образом, при планировании про эмаль зубов наносят отбеливающий препа цедуры отбеливания следует не только рат. Для ускорения процесса производится индивидуально подбирать подходящий нагревание, засвечивание галогеновой лам данному пациенту метод отбеливания, но пой или плазменным источником света. и рекомендовать специальные профилак При лазерном отбеливании используют тические средства, учитывая отрица комбинацию аргона и СО, энергия которых тельное влияние отбеливающих средств активирует водорода пероксид, соединен на эмаль, что обеспечит эффективность, ную с катализатором. В большинстве слу безопасность и стабильность полученного чаев отбеливание происходит в одно посе результата.
щение общей продолжительностью 2,5 ч.
При применении методики смешанного отбеливания сначала проводят одну про Литература цедуру в кабинете стоматолога, затем па циенту изготавливают индивидуальные 1. Кузьмина Э.М. Профилактика стома каппы и рекомендуют домашнее отбели тологических заболеваний: Учебное по вание в течение двух недель. собие. ПолиМедиаПресс, 2001.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ Г. Зубные пасты Средства для механической очистки и дезодорации полости рта применялись человеком с древних времен.
Разные народы использовали всевозможные вещества для чистки зубов. Широко применялись древесный уголь, гипс, корни растений, смола, зерна какао и др.
В индийских трактатах по медицине упоминались по рошки, приготовленные на основе пемзы с добавлени ем натуральных кислот. В Древней Греции использо вали пепел, полученный при сжигании голов грызу нов, перламутр, толченый жемчуг.
В течение долгого времени основным средством ухо да за полостью рта оставались зубные порошки, изго товленные на основе химически осажденного мела. Од нако подобные порошки представляли собой грубые абразивы, в которые нельзя было ввести многие полез ные лечебно профилактические добавки.
С 30 х гг. XX в. широкое распространение получили зубные пасты, которые обладают значительными пре имуществами перед порошками и являются более удобными и массовыми средствами гигиены. Их эф фективность в профилактике кариеса зубов и болез ней пародонта общепризнана.
Применение зубных паст в значительной степени препятствует прогрессированию кариеса постоянных зубов, способствует улучшению гигиенического состо яния полости рта и уменьшению воспалительных яв лений в тканях пародонта.
К современным зубным пастам предъявляется це лый ряд строгих требований, согласно которым они:
должны хорошо удалять мягкий зубной налет и ос татки пищи;
должны быть приятными на вкус;
должны обладать выраженным дезодорирующим и освежающим действием;
не должны иметь местнораздражающего и аллерги зирующего эффектов.
Основными компонентами зубных паст являются:
абразивные вещества;
гелеобразующие вещества;
связующие вещества;
увлажняющие вещества;
пенообразующие вещества (детергенты);
отдушки;
подсластители;
биологически активные компоненты.
Эффективность чистки зубов зависит от абразивных компонентов, которые составляют до 40% объема зуб ной пасты и обеспечивают очищающее и полирующее.qxd 21.04.2006 17:01 Page Г. Зубные пасты действие. Степень абразивности зубной приятны на вкус, имеют разную окраску пасты зависит от размера, формы и твер за счет добавляемых красителей, однако дости абразивных частиц. очищающая способность некоторых из В состав зубных паст, помимо абразив них ниже, чем паст, содержащих мело ных, могут входить и полирующие веще вую основу или дикальцийфосфат.
ства, такие как алюминий, кальций, оло Стабильность состава паст, их консис во, цирконий, магний. Сочетание абразив тенция обусловливаются физико хими ных и полирующих веществ улучшает ческими свойствами как абразивных, так очищающие свойства зубной пасты. и связующих веществ Ч гидроколлои Абразивные вещества реагируют с не дов, которые могут быть натуральными и органическими соединениями эмали зуба. синтетическими.
В связи с этим наряду с классическим аб Среди натуральных гидроколлоидов на разивным соединением Ч химически ибольшее распространение получили про осажденным мелом широко используют дукты из морских водорослей, альгината дигидрат дикальцийфосфата, моногидрат и каррагената натрия, плодов и соков.
дикальцийфосфата, безводный дикаль Среди синтетических гидроколлоидов цийфосфат, трикальцийфосфат, пирофо широкое применение находят производ сфат кальция, нерастворимый метафос ные целлюлозы, хлопчатника или древе фат натрия, гидроокись алюминия, дву сины Ч натрийкарбоксиметилцеллюло окись кремния, силикат циркония, поли за, этиловый и метиловый эфиры целлю мерные соединения метилметакрилата. лозы.
Нередко применяют не одно абразивное Многоатомные спирты Ч глицерин, по вещество, а сочетание двух компонентов, лиэтиленгликоль применяют в составе например мела и дикальцийфосфата, ме зубных паст в качестве увлажняющих ла и гидроокиси алюминия, дигидрата ди компонентов для получения пластичной кальцийфосфата и безводного дикаль однородной массы, которая легко выдав цийфосфата и др. ливается из тубы.
Каждое абразивное соединение име Эти спирты способствуют сохранению ет определенную степень дисперснос влаги в пасте при хранении, повышают ти, твердости, значение рН, от которых температуру замерзания, увеличивают зависят абразивная способность и щелоч стабильность образующейся при чистке ность изготовленных на его основе паст. зубов пены, улучшают вкусовые качества При разработке рецептур выбор абразива пасты.
зависит от свойств и назначения зубных Из пенообразующих веществ в зубных паст. пастах используют поверхностно актив Зубные пасты могут иметь различную ные вещества, такие как ализариновое степень абразивности: масло, лаурилсульфат натрия, натрийла очень низкую и низкую абразивность урилсаркозинат и натриевая соль таури (используются при повышенной чувст да жирных кислот.
вительности эмали);
Эти компоненты зубной пасты должны среднюю степень абразивности (боль быть безвредными, не оказывать на сли шинство производимых в мире зубных зистую полости рта раздражающего дей паст);
ствия и обладать высокой пенообразую высокую степень абразивности (зубные щей способностью.
пасты для курильщиков, которые нель Отдушки и подсластители являются зя использовать ежедневно без вреда важными компонентами зубных паст и для эмали зубов и десен). обеспечивают их органолептические свой В последнее время стали широко приме ства. Они придают зубной пасте прият няться гелеобразные зубные пасты, по ный цвет, запах и вкус.
лученные на основе соединений окиси В качестве отдушек используют при кремния и обладающие высокой пенооб родные (мята, корица) и синтетические разующей способностью. Такие пасты вещества.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ Веществами, обеспечивающими вкусо тые соединения находятся в меньшем ко вые качества зубной пасты, являются са личестве Ч до 0,023%.
харозаменители: сорбит, маннит, цикло Сочетание фторида натрия и кальций мат, ксилит, которые не ферментируются и кремнийсодержащих абразивов в со бактериями зубного налета. ставе некоторых зубных паст представ Зубные пасты могут содержать биоло ляет собой особую систему Флуористат.
гически активные компоненты, что де Поступление фторида в эмаль зубов лает возможным их использование в ка увеличивает ее резистентность к кислот честве основных средств профилактики ной деминерализации за счет образова кариеса зубов и болезней пародонта. ния более устойчивых к растворению В зависимости от состава активных структур.
компонентов лечебно профилактичес Для полной минерализации твердых кие зубные пасты условно подразделя тканей зуба и повышения их резистентно ются на: сти к кариесу помимо фторидов необходи пасты противокариозного действия;
мы и другие неорганические элементы.
пасты, препятствующие отложению или Зубные пасты, содержащие в своем со кальцификации зубного налета;
ставе фосфаты калия, натрия, глицеро противовоспалительные пасты (пасты, фосфаты кальция и натрия, глюконат уменьшающие кровоточивость десен);
кальция, окись цинка, обладают выра пасты, используемые при нарушении женным противокариозным действием.
слюноотделения;
Подобный эффект оказывают и зубные пасты, снижающие повышенную чувст пасты, содержащие производные хитина вительность эмали зубов;
и хитозана. Эти вещества обладают срод отбеливающие пасты. ством к белкам и способны ингибировать В отдельную группу выделяют также адсорбцию Streptococcus mutans, mitis, детские пасты. sanguis на поверхности гидроксиапатита.
Самым массовым лечебно профилак Для уменьшения отложения и кальци тическим средством являются противо фикации зубного налета в зубные пасты кариозные фторидсодержащие зубные включают такие компоненты, как пиро пасты. Эти пасты рекомендуются детям фосфаты натрия или калия, цитрат цин и взрослым для профилактики кариеса ка, которые, не влияя на активность фто зубов. ридов, способны ингибировать формиро В качестве противокариозных добавок вание твердых зубных отложений.
в состав зубных паст добавляют фториды Антибактериальный компонент трик натрия и олова, монофторфосфат натрия, лозан, воздействуя на грамположитель подкисленный фосфатами фтористый на ные и грамотрицательные бактерии, за трий, а в последнее время и органические медляет формирование зубной бляшки и соединения фтора (аминофториды). предотвращает развитие гингивита. В при Фториды увеличивают резистентность сутствии кополимера его действие про зубов к кислотам, образуемым микроор лонгируется, и эффект длится в течение ганизмами зубного налета, усиливают ре 12 ч после чистки зубов.
минерализацию эмали и угнетают мета Применение противовоспалительных болизм микроорганизмов налета. зубных паст является простой и доступ Установлено, что непременным услови ной формой предупреждения и лечения ем для профилактики кариеса является болезней пародонта.
наличие активного (несвязанного) иона В их состав вводят биологически актив фтора (фторида) в определенной концен ные вещества: лекарственные травы, со трации. ли, антисептики, ферменты, витамины, Зубные пасты для взрослых содержат микроэлементы.
от 0,11 до 0,76% фторида натрия или от Противовоспалительное действие ока 0,38 до 1,14% монофторфосфата натрия. зывают зубные пасты с добавками лекар В составе детских зубных паст фторис ственных трав: ромашки, зверобоя, гвоз.qxd 21.04.2006 17:01 Page Г. Зубные пасты дики, тысячелистника, аира болотного, ют защитный барьер, который предот календулы, шалфея, экстракта корня вращает болевые реакции на темпера женьшеня. турные или химические раздражители Зубные пасты, содержащие экстракт (горячее, холодное, сладкое, кислое), а так лаванды, оказывают умеренное бактери же на механические раздражители (при цидное действие на стрептококки и ста чистке зубов).
филококки и выраженное действие на Компоненты, входящие в состав неко грибы Candida albicans. торых зубных паст, такие как ремодент В последнее время широко использу (3%), глицерофосфат кальция (0,13%), ются лечебно профилактические зубные синтетический гидроксиапатит (от 2 до пасты, способствующие уменьшению кро 17%), способствуют уменьшению повы воточивости десен, обладающие обезбо шенной чувствительности эмали за счет ливающим, противовоспалительным и ре закрытия входных отверстий дентинных генеративным эффектом. канальцев.
При ксеростомии или уменьшении В состав большинства отбеливающих слюноотделения снижается активность зубных паст в качестве абразива вводят противомикробной защиты и увеличива диоксид кремния высокой концентрации, ется степень развития воспалительных а также полирующие компоненты и ве процессов в полости рта. щества, препятствующие образованию При таких состояниях целесообраз твердых зубных отложений.
ным является применение зубных паст с С целью повышения резистентности низкими пенообразующими свойствами эмали в состав отбеливающих зубных и отсутствием компонентов раздража паст вводят соединения фтора в несколь ющего действия, с добавлением фермен ко большей концентрации, чем в состав тов (лизоцим, лактоферрин, лактоперок обычных противокариозных зубных паст.
сидаза). Использование отбеливающих паст про Для ускорения регенераторных процес тивопоказано у детей в период прорезы сов слизистой оболочки в зубные пасты вания постоянных зубов.
вводят биологически активные компонен ты: ферменты, масляные растворы вита минов А и Е, каротолин. Литература Зубные пасты для уменьшения чувст вительности эмали зубов содержат в сво 1. Кузьмина Э.М. Профилактика стома ем составе биологически активные компо тологических заболеваний: Учебное по ненты: нитрат калия, цитрат калия, цит собие. ПолиМедиаПресс, 2001.
рат натрия, хлорид стронция, гидроксиа 2. Кузьмина Э.М. и др. Профилактика патит, хлорид калия. стоматологических заболеваний у бе Эти соединения при взаимодействии с ременных женщин и детей раннего органическими веществами эмали созда возраста. М.: ММСИ, 1999.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ Д. Индивидуальная гигиена полости рта Индивидуальная гигиена полости рта Ч тщательное и регулярное удаление пациентом зубных отложений с поверхностей зубов и десен с помощью различных средств.
Гигиена полости рта является основным компонен том профилактики стоматологических заболеваний.
Систематическая чистка зубов, удаление мягких зуб ных отложений способствуют физиологическому про цессу созревания эмали зубов. Биологически активные компоненты, входящие в состав средств гигиены, обо гащают ткани зуба и пародонта фосфатами, кальцием, микроэлементами, витаминами, повышая их устойчи вость к вредным воздействиям. Регулярный массаж десен при чистке зубов щеткой способствует актива ции обменных процессов, улучшению кровообраще ния в тканях пародонта.
Средства индивидуальной гигиены полости рта:
зубные щетки;
зубные пасты;
зубные нити (флоссы);
зубочистки;
щеточки для языка;
жевательные резинки;
жевательные таблетки;
ополаскиватели для рта.
Зубные щетки Зубная щетка Ч это основной инструмент для удале ния отложений с поверхности зубов и десен.
С древнейших времен народы Азии, Африки, Юж ной Америки жевали листья и ветки ароматических растений, а расщепленными кончиками этих веточек очищали поверхности зубов и десен. В Индии и по сей день с этой целью некоторые народности используют веточки дерева ним. Первая зубная щетка, напомина ющая современные, из свиной щетины появилась в Китае в XIV в. На Руси в годы царствования Ивана Грозного после трапезы применяли свиную метлу или веник палочку с пучком щетины.
В настоящее время существует множество моделей зубных щеток, назначением которых является удале ние зубного налета с гладких, окклюзионных и прокси мальных поверхностей зубов.
Современная зубная щетка состоит из:
ручки;
головки.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page Д. Индивидуальная гигиена полости рта В некоторых зубных щетках для большей концевой отдел, разволокнены или яв подвижности головки делают гибким со ляются полыми, то на их поверхности и единение между ней и ручкой. в глубине могут размножаться бактерии Зубные щетки отличаются: и вирусы. По этой причине в настоящее размерами;
время концы щетинок стали делать за свойствами волокон;
кругленными.
формой головки и расположением пуч ков;
Форма головки жесткостью;
В боковой проекции можно различить не дизайном ручки. сколько профилей головки зубной щетки:
плоский;
Размер вогнутый;
По размеру зубные щетки делятся на: выпуклый;
большие;
многоуровневый.
средние;
Щеткой с вогнутой формой рабочей части маленькие. головки лучше очищать вестибулярные Это в большей степени относится к разме поверхности зубов, тогда как с выпук ру головки. Если раньше в основном ис лой Ч язычные.
пользовали щетки с большой головкой, то Щетки, где щетинки располагаются на сейчас, на основании данных научных ис разных уровнях, более эффективно, чем следований, предпочтение отдается щет плоские, удаляют налет, особенно с про кам с маленькой головкой, которыми лег ксимальных поверхностей зубов.
ко манипулировать в полости рта и очи щать труднодоступные поверхности зу Расположение пучков волокон бов. На сегодняшний день такие щетки В головке щетки щетинки организованы рекомендуется использовать и взрослым, в пучки, которые располагаются обычно в и детям. 3 или 4 ряда. Такое расположение позволя Размер головки в детской щетке дол ет лучше очистить все поверхности зубов.
жен составлять 18Ч25 мм, в щетке для Как правило, пучки щетинок имеют взрослых Ч не более 30 мм. различную высоту: более длинные (мяг кие) по периферии, более короткие Ч Свойства волокон в центре.
Для изготовления зубных щеток преиму Каждая группа пучков способствует бо щественно используют синтетические во лее тщательному удалению налета в той локна. или иной области зубного ряда. Прямые В то же время в продаже еще встреча высокие волокна очищают налет в меж ются щетки, изготовленные из натураль зубных промежутках;
короткие Ч в фис ной щетины. Этот материал, естественно, сурах. Пучки волокон, расположенные в уступает синтетическим волокнам по ка косом направлении, проникая в зубодес честву. невую борозду, удаляют зубной налет из Его недостатками являются наличие пришеечной области.
срединного канала, заполненного микро Зубные щетки с V образной посадкой организмами, трудность содержания щет пучков волокон рекомендуется использо ки в чистоте, невозможность идеально вать для очищения налета с контактных ровной обработки концов щетинок и слож поверхностей зубов у лиц, имеющих ши ность придания ей определенной жестко рокие межзубные промежутки.
сти. Некоторые модели зубных щеток име Щетинки из синтетического волокна ют силовой выступ для лучшего очище вначале изготавливались с острыми ния моляров, особенно дистальных по концами, однако впоследствии выясни верхностей последних моляров, и глубо лось, что они могут травмировать мяг кого проникновения в межзубные проме кие ткани. Если щетинки имеют острый жутки.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page КЛИНИКО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОБЗОРЫ Часто зубные щетки имеют индика Существуют зубные щетки, у которых тор Ч два ряда пучков волокон, окрашен при чистке зубов (в течение 2Ч3 мин) из ных разноцветными пищевыми красите меняется первоначальный цвет ручки.
лями, которые обесцвечиваются по мере Такую модель зубной щетки целесооб использования. Сигналом для замены разно рекомендовать детям, что дает воз щетки является обесцвечивание щетинки можность приучить ребенка правильно на половину ее высоты. Это обычно проис чистить зубы. Таким же свойством обла ходит через 2Ч3 месяца при ежедневной дают зубные щетки, у которых в ручку двухразовой чистке зубов. вмонтирована погремушка. При правиль ных (вертикальных) движениях щетки Жесткость издается звук, а при горизонтальных (не Жесткость щетки зависит от состава во правильных) зубная щетка молчит.
локна, диаметра и длины щетинки, а так Зубные щетки, производимые извест же количества щетинок в пучке. ными фирмами, отвечают современным Различают несколько степеней жестко требованиям и учитывают достижения сти зубных щеток: науки и техники. Результатом является очень жесткие;
появление зубных щеток оригинального жесткие;
дизайна.
средние;
В 1998 г. разработана новая модель зуб мягкие;
ной щетки Ч Oral B eXceed, где исполь очень мягкие. зовано микротекстурное волокно, очища Рекомендации пациентам по использова ющее налет всей поверхностью щетинки.
нию зубной щетки той или иной степени В головке этой щетки пучки имеют раз жесткости сугубо индивидуальны. Наибо ную высоту и располагаются в двух на лее широко применяются щетки средней правлениях, под разным углом к основа степени жесткости. Как правило, детские нию. При этом пучки с наклоном вперед зубные щетки изготавливают из очень проникают между зубами и разрыхляют мягкого или мягкого волокна. Зубные щет налет, тогда как пучки с наклоном назад ки такой же степени жесткости рекомен удаляют налет за счет подметающих дви дуется использовать пациентам с пораже жений. Перекрещивающиеся пучки щети нием пародонта. Жесткие и очень жесткие нок позволяют удалить налет не только с зубные щетки можно рекомендовать лишь гладких, но и с проксимальных поверхнос лицам со здоровыми тканями пародонта, тей зубов, а также с прилегающей десны.
однако при неправильном методе чистки Зубная щетка Colgate Total имеет три они могут травмировать десну и вызвать группы щетинок: короткие внутренние истирание твердых тканей зуба. щетинки удаляют налет с поверхности Следует отметить, что щетки средней зубов, длинные внутренние Ч из межзуб жесткости и мягкие наиболее эффектив ных промежутков, а длинные наружные ны, т.к. щетинки у них более гибкие и луч щетинки, расположенные под углом, уда ше проникают в межзубные промежутки, ляют налет из десневой бороздки и масси фиссуры зубов и поддесневые участки. руют десну.
Отличительной особенностью зубных Дизайн ручки щеток Intradent является щетина, пропи Форма ручки зубных щеток может быть танная фторидом натрия.
прямой или изогнутой под разными угла В зубных щетках Fuchs щетинки имеют ми, однако длина ее должна быть доста несколько микроворсинок на боковых по точной, чтобы обеспечить максимальные верхностях и закруглены на концах.
удобства при чистке зубов. Дизайн ручки В этих щетках присоединение щетины зубной щетки в настоящее время также происходит без использования металла и разрабатывают с помощью специальных сверления отверстий, что позволяет избе компьютерных программ, чтобы учесть жать зазоров, где могут скапливаться все требования эргономики. бактерии. Благодаря этой системе смен.qxd 21.04.2006 17:01 Page Д. Индивидуальная гигиена полости рта ных головок длительность использования Для детей разработаны специальные щеток увеличивается. детские модели.
Помимо обычных зубных щеток в на стоящее время все более популярными становятся электрические зубные щет Литература ки. Ранее электрические зубные щетки рекомендовали только инвалидам или 1. Кузьмина Э.М. Профилактика стома людям, у которых были недостаточно тологических заболеваний: Учебное по выработаны навыки чистки зубов. Од собие. ПолиМедиаПресс, 2001.
нако проведенные к настоящему време 2. Кузьмина Э.М. и др. Профилактика ни исследования убедительно доказали стоматологических заболеваний у бе преимущество электрических зубных ременных женщин и детей раннего щеток при удалении зубного налета. возраста. М.: ММСИ, 1999.
.qxd 21.04.2006 17:01 Page A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Описания лекарственных средств В данной части раздела III в алфавитном порядке приведены описания лекарственных средств, упо мянутых в разделах I и II. Структура описания разработана издательством Литтерра.
Международные непатентованные наименования (МНН) Описания подготовлены к.м.н., доцентом Зорян Е.В. и редакторами издательства Литтерра на осно ве типовых клинико фармакологических статей. В данном разделе приводятся описания лекарствен ных средств как имеющих, так и не имеющих утвержденное международное непатентованное наиме нование. Для ЛС, не имеющих МНН, указывается, как правило, химическое наименование. В качест ве дополнительных источников также использовались: Государственный реестр лекарственных средств. М., 2005;
РЛС. Энциклопедия лекарств, 2005;
справочник Видаль Лекарственные препара ты в России, 2005.
Азитромицин МНН (Azithromycin) Антибиотики, макролиды Подгруппа ЛС Торговые наименования (ТН) Описания предоставлены компаниями спонсорами и отмечены знаком Лизобакт ТН (Lysobact) Фирма АО Босналек (Босния и Герцеговина) производитель (страна) МНН Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine) Стоматологические средства, средства Подгруппа ЛС с противомикробным действием для местного (группа ЛС) применения A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Азитромицин А Биотрансформируется в печени путем демети Азитромицин лирования, образующиеся метаболиты не актив ны. Плазменный клиренс высокий (630 мл/мин).
(Azithromycin) Элиминация из сыворотки проходит в два этапа:
T1/2 между 8 и 24 ч после приема Ч 14Ч20 ч, T1/ Антибиотики, макролиды в интервале от 24 до 72 ч Ч 41 ч. Выводится в ос новном с желчью (50%) в неизмененном виде, Форма выпуска 6% Ч почками.
Капс. 250 мг, 500 мг Табл. 125 мг, 500 мг Показания Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл Острые и обострение хронических гнойно вос палительных процессов челюстно лицевой об Механизм действия ласти: периостит, остеомиелит, перикоронит, Азитромицин Ч полусинтетический антибиотик дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одонто группы макролидов. Действует на вне и внутри генный сепсис, гайморит, тяжелые инфекцион клеточных возбудителей. Высокоактивен в отно ные заболевания полости рта.
шении грамположительных и грамотрицатель Профилактика инфекционных осложнений пе ных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, ред травматичными стоматологическими опе уреаплазм и хламидий, активен в отношении ана рациями пациентам группы риска, имеющим в эробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, анамнезе эндокардит, заболевания сердечных псевдомонад. клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, Механизм антимикробного действия азитроми получающим противобластомные средства, им цина обусловлен нарушением синтеза белка в мунодепрессанты и т.д.
клетках бактерий, в результате замедляется их Инфекции кожи и мягких тканей.
рост и размножение.
Способ применения и дозы Фармакокинетика Внутрь: за 1 ч до или через 2 ч после еды 500 мг Всасывается хорошо, кислотоустойчив, липофи 1 р/сут.
лен. Биодоступность после однократного приема В/в: 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъ 500 мг составляет 37% (эффект первого прохож екций.
дения через печень), Cmax достигается через 2Ч В/в инфузионно: 500 мг развести 5% раство 3 ч и составляет 0,4 мг/л;
в тканях и клетках кон ром декстрозы, изотоническим раствором натрия центрация в 10Ч50 раз выше, чем в сыворотке, хлорида, раствором Рингера до 500 мл (концент объем распределения Ч 31,1 л/кг. рация: 1 мг/мл вводить в течение 3 ч), до 250 мл Легко проходит гистогематические барьеры. (концентрация: 2 мг/мл вводить в течение 1 ч).
Хорошо проникает в дыхательные пути, мочепо Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в пер ловые органы и ткани, в предстательную железу, вый день Ч 10 мг/кг, затем 4 дня Ч по 5Ч в кожу и мягкие ткани;
накапливается в среде с 10 мг/кг/сут (курсовая доза Ч 30 мг/кг).
низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных воз Противопоказания будителей). Транспортируется также фагоцита Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макро ми, полиморфноядерными лейкоцитами и макро лидам).
фагами. Проникает через мембраны клеток. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Концентрация в очагах инфекции достоверно Период лактации.
выше (на 24Ч34%), чем в здоровых тканях, и кор релирует с выраженностью воспалительного оте Предостережения, контроль терапии ка. В очаге воспаления сохраняется в бактери С осторожностью назначать:
цидных концентрациях в течение 5Ч7 дней после при беременности (в тех случаях, когда польза приема последней дозы. Связь с белками плаз от применения значительно превышает риск, мы Ч 7Ч50% (обратно пропорциональна концен существующий всегда при использовании лю трации в крови). бого ЛС в течение беременности);
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ пациентам с аритмией (возможны желудочко Группы и ЛС Результат вые аритмии и удлинение интервала QЧT);
выведение детям в возрасте до 16 лет (в/в, таблетки, кап и повышает концентрацию сулы);
в плазме детям с выраженными нарушениями функции и токсичность печени или почек;
Линкозамины Ослабление новорожденным (суспензии оральные).
эффективности азитромицина Побочные эффекты Пища Замедление Со стороны пищеварительной системы:
всасывания кандидоз слизистой оболочки полости рта;
азитромицина диарея;
тошнота;
Варфарин Усиление антикоагуляционного абдоминальные боли;
эффекта диспепсия;
метеоризм;
Гепарин Фармацевтическая несовместимость рвота;
мелена;
Дигоксин Повышение холестатическая желтуха;
концентрации повышение активности печеночных трансаминаз;
дигоксина у детей Ч запоры, анорексия, гастрит, канди Метилпреднизолон Азитромицин доз слизистой оболочки полости рта (при в/в замедляет введении). выведение и повышает Со стороны сердечно сосудистой системы:
концентрацию сердцебиение;
в плазме боль в грудной клетке.
и токсичность Со стороны ЦНС:
Тетрациклин Повышение головокружение;
эффективности головная боль;
азитромицина вертиго;
Триазолам Снижение клиренса сонливость;
и увеличение у детей Ч головная боль (при терапии среднего фармакологического отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, на действия триазолама рушение сна.
Фелодипин Азитромицин Со стороны мочеполовой системы:
замедляет выведение вагинальный кандидоз;
и повышает нефрит.
концентрацию Аллергические реакции:
в плазме сыпь;
и токсичность фотосенсибилизация;
Циклосерин Азитромицин отек Квинке;
замедляет выведение бронхоспазм (при в/в введении).
и повышает Местные реакции:
концентрацию при в/в введении Ч боль и воспаление в месте в плазме инъекции.
и токсичность Другие эффекты:
Эрготамин Усиление повышенная утомляемость;
и дигидроэрготамин токсического у детей Ч конъюнктивит, зуд, крапивница;
при действия (вазоспазм, в/в введении Ч изменение вкуса.
дизестезия) Этанол Замедление Передозировка всасывания Симптомы: сильная тошнота, временная потеря азитромицина слуха, рвота, диарея.
Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Взаимодействие Необходим контроль протромбинового времени.
Группы и ЛС Результат Синонимы Антациды (алюминий Замедление и магнийсодержащие) всасывания Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс азитромицина (Россия), Азитромицин АКОС (Россия), Азитро Непрямые Азитромицин мицин (Россия), Азитромицина дигидрат (Испа антикоагулянты замедляет ния), Азитромицина моногидрат (Испания), Ази A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Амитриптилин троцин (Россия), Веро Азитромицин (Россия), Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу Зи фактор (Россия), Зитролид (Россия), Зитро больных как без депрессии, так и при ее наличии.
цин (Индия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хорва тия), Сумамед форте (Хорватия), Сумамецин Фармакокинетика (Россия), Сумамокс (Индия), Хемомицин (Сербия Абсорбция высокая. Биодоступность амитрипти и Черногория) лина при различных путях введения Ч 30Ч60%, его основного метаболита Ч нортриптилина Ч 46Ч70%. Связь с белками плазмы до Ч 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04Ч Амитриптилин 0,16 мкг/мл достигается через 2,0Ч7,7 ч после (Amitriptyline) приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем Антидепрессанты (трициклические при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем соединения) распределения Ч 5Ч10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина Ч Форма выпуска 50Ч250 нг/мл, для нортриптилина Ч 50Ч Драже 25 мг 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через Капс. 50 мг гистогематические барьеры, включая гематоэн Р р д/ин. 20 мг/2 мл цефалический и плацентарный, проникают в груд Табл. 5 мг, 10 мг ное молоко.
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг Метаболизируется амитриптилин в печени с уча стием ферментной системы цитохромов CYP2C19, Механизм действия CYP2D6, подвергается процессам деметилирова Механизм антидепрессивного действия амитрип ния, гидроксилирования и N окисления, с образо тилина связан с ингибированием обратного ней ванием активных метаболитов (нортриптилина, ронального захвата нейромедиаторов пресинап 10 гидрокси амитриптилина) и неактивных со тическими мембранами нервных окончаний, что единений. Обладает эффектом первого прохож увеличивает концентрацию в синаптической ще дения через печень. В течение 2 недель 80% вве ли адреналина и серотонина и активирует пост денной дозы выводится главным образом в виде синаптическую импульсацию. При длительном метаболитов почками, частично Ч с каловыми применении амитриптилин нормализует адре массами. T1/2 амитриптилина Ч 10Ч26 ч, норт нергическую и серотонинергическую передачи, риптилина Ч 18Ч44 ч.
восстанавливает равновесие этих систем, нару шенное при депрессивных состояниях. Кроме то Показания го, амитриптилин блокирует гистаминовые и Амитриптилин эффективен у пациентов с хро М холинорецепторы. Высокое сродство к М хо ническим болевым синдромом (особенно при линорецепторам обусловливает как центральное, хронической нейрогенной боли: постгерпетиче так и сильное периферическое холиноблокирую ская невралгия, посттравматическая невропа щее действие амитриптилина. тия, диабетическая или другие периферические Амитриптилин обладает седативными свойст невропатии).
вами. Головная боль и мигрень (профилактика).
Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и Основные эффекты нарушениями сна различной природы (эндоген Психотропный эффект развивается в течение ная, инволюционная, реактивная, невротичес 2Ч3 недель после начала применения: при тре кая, лекарственная, при органических пораже вожно депрессивных состояниях уменьшается ниях мозга, при алкогольной абстиненции), де тревога, ажитация и депрессивные проявления. прессивная фаза маниакально депрессивного Эффективность ЛС при ночном недержании мо психоза, шизофренические психозы, смешан чи связана, очевидно, прежде всего с перифери ные эмоциональные расстройства.
ческой антихолинергической активностью.
Амитриптилин оказывает центральное аналь Способ применения и дозы гезирующее действие, которое, как полагают, Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.
может быть связано с изменениями концент Для профилактики мигрени, при хронических рации моноаминов в ЦНС (особенно серотони болях неврогенного характера (в т.ч. при длитель на) и влиянием на эндогенные опиоидные сис ных головных болях) Ч от 12,5Ч25 до 100 мг в день темы. Потенциирует действие опиоидных ана (максимальная часть дозы принимается на ночь).
льгетиков.
При проведении общей анестезии амитрипти Противопоказания лин снижает АД и температуру тела. Гиперчувствительность.
Снижает секрецию слюнных желез. Закрытоугольная глаукома.
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Эпилепсия. Амитриптилин может вызывать паралитичес Гиперплазия предстательной железы. кую кишечную непроходимость, преимуществен Атония мочевого пузыря. но у пациентов с хроническим запором, у лиц по Паралитическая непроходимость кишечника, жилого возраста или у больных, вынужденных пилоростеноз. соблюдать постельный режим.
Инфаркт миокарда в анамнезе. Перед проведением общей или местной анесте Совместное применение с ингибиторами МАО. зии следует предупреждать анестезиолога о том, Беременность. что пациент принимает амитриптилин.
Период лактации. Холиноблокирующее действие приводит к сни Детский возраст до 6 лет (для инъекционных жению секрета слюны, сухости в полости рта.
форм Ч 12 лет). При длительном применении наблюдается уве Ограничения к применению: личение частоты возникновения кариеса зубов.
ишемическая болезнь сердца на фоне тахи Происходит снижение слезоотделения и относи кардии;
тельное увеличение количества слизи в составе артериальная гипертензия;
слезной жидкости, что может привести к повреж язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст дению эпителия роговицы у пациентов, пользу ной кишки;
ющихся контактными линзами.
тревожно параноидальный синдром при де Может повышаться потребность в рибофлавине.
прессиях (из за опасности суицида). Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Предостережения, контроль терапии Дети более чувствительны к острой передози Перед началом лечения необходимо определение ровке, которая является опасной и потенциально АД (у пациентов с пониженным или лабильным смертельной для них.
давлением оно может снижаться еще в большей В период лечения необходимо соблюдать осто степени). рожность при вождении автотранспорта и заня В период лечения следует контролировать кар тии другими потенциально опасными видами де тину периферической крови (в отдельных случа ятельности, требующими повышенной концент ях может развиваться агранулоцитоз), при дли рации внимания и быстроты психомоторных ре тельной терапии Ч контроль за функциональ акций.
ным состоянием печени. С осторожностью назначать при:
У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердеч хроническом алкоголизме;
но сосудистыми заболеваниями показан контроль бронхиальной астме;
за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, по угнетении костномозгового кроветворения;
казаниями электрокардиографии. На электрокар инсульте;
диограмме возможно появление клинически незна шизофрении (возможна активация психоза);
чимых изменений (сглаживание зубца Т, депрес печеночной и/или почечной недостаточности;
сия сегмента SЧT, расширение комплекса QRS). тиреотоксикозе.
Парентеральное применение необходимо про водить только в условиях стационара, под наблю Побочные эффекты дением врача, с соблюдением постельного режи Антихолинергические холиноблокирующие эф ма в первые дни терапии. Следует соблюдать ос фекты:
торожность при резком переходе в вертикальное сухость во рту;
положение из положения лежа или сидя. нечеткость зрения;
В период лечения недопустимо употребление паралич аккомодации;
этанола. мидриаз;
Назначают амитриптилин не ранее чем через повышение внутриглазного давления (только у 14 дней после отмены ингибиторов моноаминок лиц с локальным анатомическим предрасполо сидазы. Следует учитывать, что на терапевти жением Ч узким углом передней камеры);
ческую активность и тяжесть побочных реак тахикардия;
ций амитриптилина оказывают влияние ЛС мно спутанность сознания;
гих фармакологических групп (см. Взаимодей делирий или галлюцинации;
ствие). запоры, паралитическая кишечная непроходи При внезапном прекращении приема после мость;
длительного лечения возможно развитие синдро затруднение мочеиспускания;
ма лотмены. снижение потоотделения.
У предрасположенных пациентов и больных Со стороны нервной системы:
пожилого возраста амитриптилин может прово сонливость;
цировать развитие лекарственных психозов, пре астения;
имущественно в ночное время (после отмены ЛС обморочные состояния;
проходят в течение нескольких дней). беспокойство;
дезориентация;
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Амитриптилин галлюцинации (особенно у пациентов пожилого Со стороны репродуктивной системы:
возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
увеличение в размерах (отек) тестикул;
тревожность;
гинекомастия;
возбуждение;
увеличение размеров молочных желез;
двигательное беспокойство;
нарушения или задержка эякуляции;
маниакальное состояние, гипоманиакальное со снижение или повышение либидо;
стояние;
снижение потенции.
агрессивность;
Со стороны системы крови:
нарушение памяти, деперсонализация;
агранулоцитоз;
усиление депрессии;
лейкопения;
снижение способности к концентрации вни тромбоцитопения;
мания;
пурпура;
бессонница, кошмарные сновидения;
эозинофилия.
зевота;
Аллергические реакции:
астения;
кожная сыпь;
активация симптомов психоза;
зуд кожи;
головная боль;
крапивница;
миоклонус;
фотосенсибилизация;
дизартрия;
отечность лица и языка.
тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, го Другие эффекты:
ловы и языка;
выпадение волос;
периферическая невропатия (парестезии);
шум в ушах;
миастения;
отеки;
атаксия;
гиперпирексия;
экстрапирамидный синдром;
увеличение лимфатических узлов;
учащение и усиление судорожных припадков;
задержка мочи;
изменения на электроэнцефалограмме. поллакиурия;
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипопротеинемия.
тахикардия;
Местные реакции (при в/в введении):
сердцебиение;
тромбофлебит;
головокружение;
лимфангит;
ортостатическая гипотензия;
чувство жжения;
неспецифические изменения на электрокардио кожные реакции.
грамме (интервала SЧT или зубца Т) у пациен тов, не страдающих заболеваниями сердца;
Передозировка аритмия;
лабильность АД;
нарушение внутри Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч по желудочковой проводимости (расширение ком сле передозировки, достигают максимума через плекса QRS, изменения интервала PЧQ, блока 24 ч и длятся 4Ч6 суток. При подозрении на пе да ножек пучка Гиса). редозировку, особенно у детей, пациента следу Со стороны пищеварительной системы: ет госпитализировать.
тошнота. Со стороны ЦНС:
Редко: сонливость;
потемнение языка;
ступор;
увеличение аппетита и массы тела или сниже кома;
ние аппетита и массы тела;
атаксия;
стоматит, изменение вкуса (кисло горький при галлюцинации;
вкус во рту);
беспокойство;
гепатит (включая нарушение функции печени и психомоторное возбуждение;
холестатическую желтуху);
снижение способности к концентрации вни изжога;
мания;
рвота;
дезориентация;
гастралгия;
спутанность сознания;
диарея. дизартрия;
Со стороны эндокринной системы: гиперрефлексия;
гипо или гипергликемия;
ригидность мышц;
нарушения толерантности к глюкозе;
хореоатетоз;
сахарный диабет;
судороги.
гипонатриемия (снижение выработки вазопрес Со стороны сердечно сосудистой системы:
сина);
снижение АД;
синдром неадекватной секреции антидиурети тахикардия;
ческого гормона. аритмия;
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ нарушение внутрисердечной проводимости;
Группы и ЛС Результат характерные для интоксикации трицикличес Бензодиазепины Взаимное усиление кими антидепрессантами изменения электро седативного эффекта, кардиограммы (особенно QRS);
повышение риска шок, сердечная недостаточность;
в очень редких возникновения судорожных припадков случаях Ч остановка сердца.
Прочие:
Гормоны Взаимное усиление угнетение дыхания;
щитовидной железы терапевтического эффекта и токсического действия одышка;
цианоз;
Ингибиторы Риск развития делирия рвота;
ацетальдегид мидриаз;
дегидрогеназы повышенное потоотделение;
Ингибиторы Несовместимость:
олигурия или анурия.
моноаминоксидазы возможны увеличение Лечение: промывание желудка, назначение ак частоты периодов гиперпирексии, тяжелые тивированного угля, слабительных (передози судороги, гипертонические ровка при пероральном приеме);
симптоматиче кризы и смерть пациента ская и поддерживающая терапия;
при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холиноре ЛС Ч Снижение скорости ингибиторы метаболизма амитрип цепторов, Ч введение ингибиторов холинэсте микросомальных тилина, увеличение разы (применение физостигмина не рекоменду ферментов Т1/2, повышение риска ется из за повышенного риска возникновения (циметидин, развития токсических судорог);
поддержание температуры тела, АД и хинидин) эффектов амитриптилина водно электролитного баланса. Показаны кон (может потребоваться троль функций сердечно сосудистой системы в снижение дозы на 20Ч30%) течение 5 дней (рецидив может наступить через ЛС Ч Увеличение скорости 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ис индукторы метаболизма кусственная вентиляция легких и другие реани микросомальных амитриптилина, мационные мероприятия. Гемодиализ и форси ферментов снижение его концентрации рованный диурез неэффективны.
(барбитураты, в плазме, уменьшение карбамазепин, его эффективности Взаимодействие фенитоин, никотин и др.) Группы и ЛС Результат Непрямые Возможно повышение Адрено Усиливается действие антикоагулянты антикоагулянтной и симпатомиметики на сердечно сосудистую активности систему (в т.ч. и тогда, когда эти средства входят Противо Возможно усиление в состав местных судорожные угнетающего действия анестетиков), повышается средства на ЦНС, снижение порога риск развития нарушений судорожной активности сердечного ритма, (при использовании тахикардии, тяжелой в высоких дозах) артериальной гипертензии и снижение противосудорожной адрено Может усиливаться эффективности стимуляторы для сосудосуживающее дей интраназального ствие (при значительном Средства, Возможно значительное применения или системном всасывании угнетающие ЦНС усиление угнетающего в офтальмологии адренергических средств) действия на ЦНС, Антигистаминные Усиление угнетающего угнетение дыхания средства действия на ЦНС и гипотензивный эффект Анти Повышение анти Фенотиазины Взаимное усиление холинергические холинергического седативного и центрального средства действия, увеличение холиноблокирующего риска возникновения эффектов, повышение побочных эффектов риска возникновения (со стороны нервной судорожных припадков системы, зрения, и нейролептического кишечника и мочевого злокачественного пузыря), возрастание синдрома, возрастание риска развития риска развития гиперпирексии (особенно гиперпирексии (особенно при жаркой погоде) при жаркой погоде) A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Амоксициллин Группы и ЛС Результат ки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.
Эстрогено Повышение содержащие ЛС, биодоступности в т.ч. противо амитриптилина Фармакокинетика зачаточные средства Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо лютная биодоступность таблетированной лекар Клонидин, Снижение гипотензивного гуанетидин эффекта, усиление ственной формы составляет 70Ч80%, раствори угнетающего действия мой лекарственной формы Ч до 90%. Максималь на ЦНС ные концентрации в крови после приема внутрь Кокаин Риск развития сердечных 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на аритмий скорость и степень всасывания амоксициллина.
Флуоксетин Увеличивается T1/2 в крови Ч 1 ч. Умеренно связывается с бел и флувоксамин концентрация ками плазмы Ч около 20%. Легко проходит гисто амитриптилина в плазме гематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ.
(может потребоваться Достигает терапевтических концентраций в тка снижение дозы нях бронхолегочной системы, мокроте, полости амитриптилина на 50%) среднего уха. Выводится с мочой преимущест Этанол Усиление действия венно в неизмененном виде (около 50%), не более этанола 20% ЛС метаболизируется.
Синонимы Показания Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен Лечение острых и хронических в стадии обост (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Ин рения одонтогенных и пародонтогенных инфек дия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, ционно воспалительных заболеваний, вызван Польша, Словацкая Республика, Франция, Чеш ных смешанной микрофлорой.
ская Республика), Амитриптилин Лечива (Чеш Профилактика инфекционных осложнений и ская Республика), Амитриптилин Никомед (Нор бактериального эндокардита перед травматич вегия), Амитриптилин АКОС (Россия), Амитрип ными стоматологическими операциями пациен тилин Гриндекс (Латвия), Амитриптилин ЛЭНС там группы риска, имеющим в анамнезе эндо (Россия), Амитриптилин Словакофарма (Словац кардит, заболевания сердечных клапанов, са кая Республика), Амитриптилин Ферейн (Рос харный диабет, гломерулонефрит, получающим сия), Апо Амитриптилин (Канада), Веро Амит противобластомные средства, иммунодепрес риптилин (Россия), Ново Триптин (Канада), Са санты и т.д.
ротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Трипти Инфекции кожи и мягких тканей.
зол (Индия), Эливел (Индия) В комплексной терапии актиномикоза челюст но лицевой области.
Способ применения и дозы Амоксициллин Внутрь: в суточной дозе 0,75Ч1,5 г.
(Amoxicillin) Дети: до 2 лет Ч 30Ч60 мг/кг/сут, от 2 до 10 лет Ч 125Ч250 мг 3 р/сут.
Антибиотики, пенициллины Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам.
Форма выпуска Аллергический диатез.
Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл Поллиноз.
Пор. д/сусп. орал. 5 г Бронхиальная астма.
Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл Инфекционный мононуклеоз.
Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл Заболевание ЖКТ в анамнезе.
Капс. 250 мг, 500 мг С осторожностью назначать при:
Табл. 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г беременности;
почечной недостаточности;
Механизм действия кровотечениях в анамнезе.
Амоксициллин Ч полусинтетический бета лак тамный антибиотик III поколения широкого спек Побочные эффекты тра действия, активен в отношении грамположи Аллергические реакции немедленного типа:
тельных и грамотрицательных микроорганизмов. анафилактический шок;
Неактивен в отношении пенициллиназообразу отек Квинке;
ющих возбудителей. бронхоспазм;
Механизм действия обусловлен нарушением крапивница;
образования опорного полимера клеточной стен кожный зуд;
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ эритема;
Группы и ЛС Результат эозинофилия;
НПВС Повышение концентрации артралгии;
амоксициллина в плазме крови (за счет снижения васкулит.
канальцевой секреции) Со стороны ЦНС:
Слабительные Замедление головная боль;
средства и уменьшение всасывания головокружение.
амоксициллина Со стороны пищеварительной системы:
Эстрогено Уменьшение транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной содержащие эффективности фосфатазы;
пероральные контрацептивов тошнота;
контрацептивы рвота;
Аллопуринол Повышение концентрации диарея (редко).
амоксициллина в плазме крови (за счет снижения Со стороны системы крови (встречаются очень канальцевой секреции).
редко):
Увеличение риска тромбоцитопения.
развития кожной сыпи Аскорбиновая Повышение всасывания Передозировка кислота амоксициллина Симптомы: тошнота, судороги, нарушение со Глюкозамин Замедление знания.
и уменьшение всасывания Лечение: отмена ЛС, промывание желудка, симп амоксициллина томатическая терапия.
Дигоксин Повышение всасывания дигоксина Взаимодействие Метотрексат Уменьшение клиренса, Группы и ЛС Результат повышение токсичности метотрексата Антациды Замедление и уменьшение всасывания Оксифенбутазон Увеличение концентрации амоксициллина в плазме амоксициллина крови (за счет снижения Аминогликозиды Замедление канальцевой секреции) и уменьшение всасывания Фенилбутазон Увеличение концентрации амоксициллина амоксициллина в плазме Бактерицидные Синергизм действия крови (за счет снижения антибиотики (в т.ч. канальцевой секреции) аминогликозиды, Этинилэстрадиол Уменьшение эффектив циклосерин, ности этинилэстрадиола ванкомицин, (повышается риск развития рифампицин) кровотечений прорыва) Бактерио Антагонизм действия Необходимо использовать дополнительные методы кон статические ЛС трацепции.
(хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, Синонимы сульфаниламиды) Амоксисар (Россия), Амоксициллин (Индия), Диуретики Повышение концентрации Амоксициллин Ватхэм (Россия), Амоксициллина амоксициллина в плазме натриевая соль стерильная (Испания), Амокси крови (за счет снижения циллина тригидрат (Россия), Амосин (Россия), Ос канальцевой секреции) памокс (Австрия), Раноксил (Индия), Флемоксин ЛС, блокирующие Увеличение концентрации Солютаб (Нидерланды), Хиконцил (Словения) канальцевую амоксициллина в плазме секрецию крови (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллин ЛС, в процессе Уменьшение их метаболизма эффективности (Ampicillin) которых образуется ПАБК Антибиотики, пенициллины Непрямые Усиление действия антикоагулянты непрямых антикоа Форма выпуска гулянтов (вследствие Капс. 250 мг, 500 мг подавления кишечной Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г микрофлоры снижается Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл синтез витамина К Табл. 125 мг, 250 мг и протромбиновый индекс) A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Артикаин Механизм действия ми заболеваниями из за высокого риска развития Ампициллин Ч полусинтетический бета лактам кожных реакций.
ный антибиотик III поколения широкого спектра С осторожностью назначать:
действия, активен в отношении грамположитель пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихо ных и грамотрицательных микроорганизмов. Неак радкой и другими аллергическими заболеваниями;
тивен в отношении пенициллиназообразующих пациентам с почечной недостаточностью;
возбудителей. пациентам с кровотечениями в анамнезе;
Механизм действия обусловлен нарушением при беременности.
образования опорного полимера клеточной стен При курсовом лечении необходимо проводить ки, что приводит к прекращению роста и лизису контроль состояния функции органов кроветво микробной клетки. рения, печени и почек.
Фармакокинетика Побочные эффекты Быстро всасывается при приеме внутрь, биодос Аллергические реакции немедленного типа:
тупность Ч 40%. После в/м введения в дозе 500 мг анафилактический шок;
максимальные концентрации в крови составляют отек Квинке;
около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе Ч бронхоспазм;
5 мг/л. Пища снижает биодоступность. T1/2 в кро крапивница;
ви Ч 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 20%. кожный зуд;
Выводится преимущественно с мочой, после пе эритема;
рорального приема большая часть ЛС выводится с эозинофилия;
фекалиями. При почечной недостаточности на артралгии;
блюдается замедление выведения ЛС. васкулит.
Со стороны кожи и ее производных:
Показания сыпь (особенно у пациентов с инфекционным Лечение острых и хронических в стадии обост мононуклеозом и лимфопролиферативными за рения одонтогенных и пародонтогенных инфек болеваниями).
ционно воспалительных заболеваний различ Со стороны пищеварительной системы:
ной локализации, вызванных смешанной мик тошнота;
рвота;
рофлорой. диарея (часто).
Профилактика инфекционных осложнений и Со стороны ЦНС:
бактериального эндокардита перед травматич головная боль;
ными стоматологическими операциями пациен головокружение.
там группы риска, имеющим в анамнезе эндо Со стороны системы крови (редко):
кардит, заболевания сердечных клапанов, са тромбоцитопения.
харный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрес Передозировка санты и т.д. Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение Инфекции кожи и мягких тканей. сознания.
Нетяжелые стрептококковые и пневмококко Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
вые инфекции любой локализации.
Взаимодействие Способ применения и дозы См. Амоксициллин.
Внутрь: при системных инфекциях легкой и сред ней степени тяжести взрослым и детям старше Синонимы 12 лет по 0,25Ч0,5 г 3Ч4 р/сут. Суточная доза Ч не Ампициллин (Польша), Ампициллин АКОС (Рос более 3 г. Детям до 12 лет Ч 50Ч100 мг/кг в сутки. сия), Ампициллин КМП (Украина), Ампициллин В/м: взрослым 0,25Ч0,5 г каждые 6Ч8 ч, при тя Ватхэм (Россия), Ампициллина натриевая соль желых инфекциях Ч 1Ч2 г 3Ч4 р/сут. Детям при (Китай), Ампициллина тригидрат (Индия), Зет тяжелых инфекциях Ч в/м по 25Ч50 мг/кг 4 р/сут. сил (Индия), Стандациллин (Австрия) В/в: взрослым по 0,5 г каждые 6 ч.
Противопоказания Артикаин Гиперчувствительность к пенициллинам и дру (Articaine) гим бета лактамам.
Тяжелые нарушения функции печени.
Местные анестетики группы амидов Грудное вскармливание.
Предостережения, контроль терапии Форма выпуска Не следует назначать пациентам с инфекцион Р р д/ин. 4% с эпинефрином 1 : 200 000 или ным мононуклеозом или лимфопролиферативны 1 : 100 A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия Проводниковая анестезия.
Обладает местноанестезирующим эффектом. Интралигаментарная анестезия.
Действует на чувствительные нервные оконча Внутрипульпарная анестезия.
ния или проводники, прерывая проведение им Внутрикостная анестезия.
пульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату Способ применения и дозы болевой чувствительности. Применяется в виде Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефри водорастворимой солянокислой соли, которая ном 1 : 200 000 или 1 : 100 000.
подвергается гидролизу в слабощелочной среде Максимальная доза для взрослых Ч 7 мг/кг.
тканей. Освобождающееся липофильное основа Максимальная доза для детей Ч 5 мг/кг.
ние анестетика проникает через мембрану нерв ного волокна, переходит в активную катионную Противопоказания форму, которая взаимодействует с рецепторами Гиперчувствительность к артикаину, адренали мембраны. Нарушается проницаемость мембра ну, сульфатам и другим компонентам раствора.
ны для ионов натрия, и блокируется проведение Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.
импульса по нервному волокну. Декомпенсированная сердечная недостаточ Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологи ность.
ческой практике преимущественно используется Закрытоугольная глаукома.
с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлори Бронхиальная астма (при повышенной чувстви да 1 : 100 000 или 1 : 200 000). тельности к сульфатам).
Дефицит холинэстеразы крови.
Фармакокинетика Миастения.
Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидро лизуется в тканях и действует быстро (через 1Ч Предостережения, контроль терапии 4 мин). Обладает хорошей диффузионной способ В стоматологической практике для профилакти ностью. Метаболизируется в печени путем гидро ки внутрисосудистого попадания раствора арти лиза, дополнительно инактивация происходит в каина с эпинефрином перед введением всей дозы тканях и крови неспецифическими эстеразами, ЛС рекомендуется проводить аспирационную в результате гидролиз карбоксигруппы артика пробу.
ина происходит быстро, образующаяся при этом Все растворы артикаина, содержащие вазокон артикаиновая кислота является неактивным во стрикторы, следует с осторожностью назначать па дорастворимым метаболитом, выделяющимся в ос циентам с сердечно сосудистыми и эндокринными новном почками (около 60%). Cmax артикаина в заболеваниями (пороки сердца, артериальная ги плазме крови зависит от его дозы, создается в про пертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), межутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax ар а также получающим адреноблокаторы, трицик тикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюда лические антидепрессанты и ингибиторы МАО.
ется через 45 мин после введения артикаина. T1/2 При необходимости использования артикаина составляет около 20 мин. в период беременности, лактации, при сердечно Артикаин хорошо (до 95%) связывается с бел сосудистой недостаточности, сахарном диабете, ками плазмы крови, что уменьшает возможность тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор проникновения его через стенку капилляра в тка артикаина с эпинефрином 1 : 200 000.
ни. Он плохо проникает через плацентарный ба рьер, практически не выделяется с грудным мо Побочные эффекты локом. По сравнению с другими амидными анес Наблюдаются редко:
тетиками имеет самый большой плазматический аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, клиренс и самый короткий T1/2. Особенности анафилактический шок);
фармакокинетики (низкая жирорастворимость и отек и воспаление в месте введения;
высокий процент связывания с белками плазмы умеренно выраженные нарушения гемодинами крови, короткий T1/2) снижают риск системной ки и сердечного ритма;
токсичности артикаина по сравнению с другими при случайном внутрисосудистом введении местными анестетиками. (особенно 4% раствора артикаина с эпинефри Является одним из наиболее активных и наи ном 1 : 100 000) возможна ишемия зоны введе менее токсичных местноанестезирующих средств, ния, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
имеет оптимальное соотношение показателей ак тивности и токсичности, самую большую широту Передозировка терапевтического действия. Симптомы: при передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается Показания нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть Инфильтрационное обезболивание вмешательств до его остановки);
мышечный тремор, судороги, на верхней челюсти и переднем участке, вклю тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходя чая премоляры нижней челюсти. щая слепота, диплопия.
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Атропин Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное моло применением барбитуратов короткого действия ко. В значимых концентрациях обнаруживается в или транквилизаторов группы бензодиазепинов, ЦНС через 0,5Ч1 ч после введения. Связь с бел для коррекции брадикардии и нарушений про ками плазмы Ч 18%.
водимости используют холиноблокаторы, при Метаболизируется в печени путем фермента артериальной гипотензии Ч адреномиметики. тивного гидролиза. Экскретируется почками в не измененном виде (50%), в виде продуктов гидро Взаимодействие лиза и конъюгации. Т1/2 Ч 2 ч.
Группы и ЛС Результат Показания Вазоконстрикторы Усиление и удлинение Премедикация перед хирургическими опера действия циями (в сочетании с анксиолитиками, анальге тиками, антигистаминными средствами).
Синонимы Гиперсаливация (при стоматологических вме Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Ис шательствах).
пания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция), Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия) ной кишки, пилороспазм, холелитиаз.
Спазмы кишечника и мочевыводящих путей.
Бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукци ей слизи.
Атропин Брадиаритмии.
(Atropine) Способ применения и дозы Антихолинергические средства Применяют атропин внутрь, парентерально (п/к, в/в, в/м) и местно.
(М холиноблокаторы) Внутрь: до еды Ч порошки, таблетки, рас твор. Для устранения брадикардии взрос Форма выпуска лым Ч 0,5Ч1 мг в/в, при необходимости через Р р д/ин. 0,05%, 0,1% 5 мин введение повторяют;
детям Ч 10 мкг/кг.
Табл. 0,5 мг Для премедикации взрослым назначают 0,4Ч 0,6 мг в/м за 45Ч60 мин до анестезии;
де Механизм действия тям Ч 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации Ч Атропин прочно связывается с мускариновыми внутрь взрослым 0,025Ч1 мг перед вмешатель холинорецепторами и блокирует их, препятствуя ством.
стимулирующему действию ацетилхолина. Взаи модействует атропин как с центральными, так и Противопоказания с периферическими М холинорецепторами. Гиперчувствительность.
Глаукома.
Основные эффекты Обструктивные заболевания кишечника и мо Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, чевыводящих путей.
бронхиальных, слезных и потовых желез. Паралитический илеус.
Снижает тонус мышц внутренних органов Токсический мегаколон.
(бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного Язвенный колит.
пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
пузыря), повышает тонус сфинктеров;
умень шает тонус блуждающего нерва, что вызывает Предостережения, контроль терапии тахикардию, улучшает проводимость в сердеч Между приемами атропина и антацидных ЛС, со ной мышце. держащих алюминий или кальций, интервал дол Вызывает паралич аккомодации, расширяет жен составлять не менее 1 ч.
зрачок, затрудняет отток внутриглазной жид Атропин не следует резко отменять, т.к. воз кости, что повышает внутриглазное давление. можно появление симптомов, сходных с синдро Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, мом лотмены.
в токсических дозах вызывает возбуждение, В период лечения необходимо соблюдать осто ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. рожность при вождении автотранспорта и заня Максимальный эффект проявляется через 2Ч тии другими потенциально опасными видами де 4 мин после в/в введения, после приема внутрь ятельности, требующими повышенной концент в виде капель Ч через 30 мин. рации внимания, быстроты психомоторных реак ций и хорошего зрения.
Фармакокинетика С осторожностью назначать:
Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распреде при хронической сердечной недостаточности, ляется по органам и тканям организма, проходит ишемической болезни сердца;
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ при мерцательной аритмии, тахикардии;
Группы и ЛС Результат при митральном стенозе;
Леводопа Атропин снижает при артериальной гипертензии;
концентрацию леводопы при остром кровотечении;
в крови при тиреотоксикозе;
при печеночной недостаточности (снижение ме Мексилетин Атропин задерживает таболизма);
его абсорбцию при атонии кишечника у больных пожилого воз Прокаинамид Усиливается раста или ослабленных больных (возможно раз антихолинергическое витие непроходимости);
действие атропина при почечной недостаточности;
при хронических заболеваниях легких, особен но у детей младшего возраста и ослабленных Синонимы больных;
Атропин (Россия) при гипертрофии предстательной железы;
при детском церебральном параличе;
при болезни Дауна (реакция на антихолинерги Ацикловир ческие ЛС повышена);
больным с повышенной температурой;
(Aciclovir) больным с сухостью во рту;
при беременности;
Противовирусные средства в период лактации;
в пожилом и старческом возрасте.
Форма выпуска Побочные эффекты Крем 5% Системные эффекты: Мазь 5% ксеростомия, жажда;
Пор. лиоф. д/ин. 250 мг атония кишечника;
Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг запоры;
атония мочевого пузыря;
Механизм действия задержка мочи;
Ингибирует активность ДНК полимеразы виру мидриаз, повышение внутриглазного давления;
сов и конкурентно замещает дезоксигуанозин паралич аккомодации;
трифосфат в синтезе ДНК. Обладает высокой эф тахикардия;
фективностью в отношении вирусов герпеса про головная боль;
стого типа 1 и 2, опоясывающего герпеса, Эпштей головокружение;
наЧБарр и цитомегаловируса.
бессонница, возбуждение ЦНС;
нарушение тактильного восприятия;
Фармакокинетика дисфагия. При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг Взаимодействие уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл Группы и ЛС Результат через 0,5 и 4 ч соответственно. Т1/2 Ч около 3 ч при приеме внутрь или в/в введении. При в/в Адренономиметики Атропин усиливает введении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмечается Барбитураты их действия концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 ра Ганглиоблокаторы за ниже в спинномозговой жидкости, чем в плаз Антихолин Атропин ослабляет ме. ЛС выделяется в основном в неизмененном эстеразные средства их действие виде почками. Единственным метаболитом, обна М холиномиметики руженным в моче, является 9 карбоксиметилгуа Антацидные Уменьшают абсорбцию нин. При почечной недостаточности Т1/2 сущест средства, атропина из ЖКТ венно возрастает (до 20 ч).
содержащие Al3+ или Ca2+ Показания Нитраты Увеличивают вероятность Лечение острых и хронических рецидивиру повышения ющих инфекций кожи и слизистых оболочек, внутриглазного давления вызванных вирусом простого герпеса у больных Гуанетидин Уменьшает с нарушением иммунной системы.
гипосекреторное Профилактика инфекций, вызываемых виру действие атропина сом простого и опоясывающего герпеса у боль Дифенгидрамин Усиливают действие ных с высокой степенью поражения иммунной Прометазин атропина системы.
A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Ацикловир Способ применения и дозы билирубина в сыворотке крови, повышение ак В/в: содержимое флакона растворяют стериль тивности сывороточных трансаминаз, флебит, ной водой для получения концентрации 25 мг/мл, локальное воспаление.
затем разводят как минимум до 5 мг/мл (0,5% При попадании раствора ацикловира в под раствор), вводят в виде инфузии, медленно (в те кожную жировую клетчатку возникает местная чение 1 ч), у новорожденных используют 4 мл ис реакция.
ходного объема, и общий объем вводимого раство При местном применении: эритема, жжение, ра доводят до 20 мл. шелушение.
Внутрь: взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 р/сут (суточная доза Ч 1 г), детям до Передозировка 2 лет Ч половину дозы взрослого. С целью про Симптомы: при приеме внутрь Ч поражение по филактики взрослым по 0,2 г 4 р/сут. чек (повышение уровня мочевины крови и креа Местно: 5% мазь наносят на область поражения тинина), обратимая почечная недостаточность, и интактные участки слизистой оболочки полости клинические признаки энцефалопатии.
рта, кожи;
при простом герпесе 5% крем наносят Лечение: гемодиализ.
на участки изъязвления и неповрежденную по верхность губ и кожи. Мазь и крем наносят Взаимодействие 5 р/сут 5Ч10 дней. Взаимодействие при приеме внутрь или в/в вве дении представлено в таблице (см. ниже).
Противопоказания Группы и ЛС Результат Индивидуальная непереносимость.
Возраст до 3 месяцев (в/в введение).
Иммуномодуляторы Усиливают эффект Зидовудин Усиливает Предостережения, контроль терапии нефротоксический Крем не рекомендуется наносить на слизистую эффект оболочку полости рта из за возможного раздра Меперидин Усиливает жающего действия.
С осторожностью назначать: нефротоксический в/в и внутрь пациентам, принимающим нефро эффект токсические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недоста Пробенецид Уменьшает почечный точности), из за высокого риска развития ревер клиренс ацикловира сивной нефропатии и почечной дисфункции;
(увеличивается Т1/2) беременным;
Циклоспорин Усиливает кормящим грудью;
пожилым пациентам (увеличенная вероятность нефротоксический побочных явлений). эффект Признаки нефропатии требуют отмены лечения.
При использовании гемодиализа необходим мониторинг ацикловира в плазме крови. Синонимы Ацигерпин (Индия), Ацикловир АКОС (Рос Побочные эффекты сия), Ацикловир Акри (Россия), Ацикловир Ацикловир обычно хорошо переносится паци КМП (Украина), Ацикловир Н.С. (Россия), Ацик ентами. ловир (Россия), Ацикловир ГЕКСАЛ (Германия), При приеме внутрь: тошнота, рвота, понос, Ацикловир Стада Международный (Германия), головная боль, утомляемость, неврологические Ациклостад (Германия), Веро Ацикловир (Рос нарушения, аллергические кожные реакции, сия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кри Герпевир (Россия), Герперакс (Индия), Герпе сталлурия. син (Чешская Республика), Зовиракс (Велико При в/в введении, особенно у пациентов с им британия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), мунодефицитом: возбуждение, нарушение созна Провирсан (Чешская Республика), Цикловир ния, летаргия, галлюцинации, психоз, тремор, (Индия), Цикловирал СЕДИКО (Египет), Цити увеличение содержания мочевины, креатинина и вир (Италия) `_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Б каждые 1,5Ч3 ч, после полоскания раствор необ Бензидамин ходимо выплюнуть.
Аэрозоль взрослым: по 4Ч8 доз (1 доза Ч (Benzydamine) 255 мкг), детям 6Ч12 лет Ч 4 дозы, детям моложе 6 лет Ч 1 дозу на 4 кг массы тела (максимально Нестероидные противовоспалительные 4 дозы) каждые 1,5Ч3 ч.
средства, производные индазола Противопоказания Форма выпуска Гиперчувствительность.
Аэрозоль дозированный 255 мкг/доза Детский возраст до 12 лет (для полоскания по Р р д/нар. прим. 150 мг/100 мл лости рта).
Табл. д/рассасывания 3 мг Фенилкетонурия (для таблеток для рассасы вания).
Механизм действия Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) Ч Предостережения, контроль терапии фермента, регулирующего превращение арахи С осторожностью назначать:
доновой кислоты в простагландины (ПГ), проста при беременности;
циклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). в период лактации.
Если при применении раствора возникает ощу Основные эффекты щение жжения, его следует предварительно раз Противовоспалительный. бавить водой в 2 раза.
Анальгезирующий.
Местноанестезируюший. Побочные эффекты Стимулирует эпителизацию. Сонливость.
Чувство онемения, жжения, сухости в полости Фармакокинетика рта.
При местном применении хорошо проходит через Аллергические реакции:
слизистые оболочки и кожу, быстро проникает в кожная сыпь;
воспаленные ткани. Выводится почками и ЖКТ. зуд;
крапивница.
Показания Инфекционно воспалительные и дегенератив Синонимы ные заболевания слизистой оболочки полости Тантум Верде (Италия) рта и тканей пародонта (в составе комплексной терапии): стоматит, в т.ч. острый катаральный, язвенно некротический, хронический рециди Бензокаин вирующий афтозный стоматит, хронический герпетический гингивостоматит, глоссит, хей (Benzocaine) лит, гингивит, пародонтит, плоский лишай, аль веолит, перикоронит, калькулезное воспаление Местные анестетики группы сложных эфиров слюнных желез, кандидоз.
Посттравматический болевой синдром и воспа лительный отек в послеоперационном периоде, Форма выпуска при болезненном прорезывании зубов, после ле Гель чения зубов. Мазь 5% Р р д/нар. прим. 5 г/100 мл Способ применения и дозы Табл. 0,3 г Таблетки для рассасывания: по 3 мг 3Ч4 р/сут держат во рту до полного растворения. Механизм действия Раствор для полоскания: на 1 процедуру 1 ст. л. Оказывает местноанестезирующее действие. Дей раствора (22,5 мг/15 мл), полоскания проводить ствует на чувствительные нервные окончания, `_.qxd 21.04.2006 17:07 Page Бупивакаин прерывая проведение импульсов с места болез Лечение: удаление бензокаина с кожи и слизис ненных манипуляций в ЦНС, вызывает обрати тых оболочек, промывание слизистой оболочки мую временную утрату болевой чувствительности. на участке аппликации изотоническим раство Плохо растворяется в воде, но растворяется в рас ром натрия хлорида или натрия гидрокарбона тительных маслах, глицерине, этаноле. Использу та, симптоматическое лечение и при метгемо ется только для поверхностной анестезии слизис глобинемии Ч в/в введение раствора метилено тых оболочек и раневых поверхностей. Проникает вого синего.
через мембрану нервного волокна и взаимодейст Взаимодействие вует с рецепторами мембраны. Нарушается про ницаемость мембраны для ионов натрия, и блоки Группы и ЛС Результат руется проведение импульса.
Анксиолитики Усиливают действие Снотворные бензокаина Фармакокинетика Сульфаниламиды Бензокаин ослабляет Бензокаин не растворяется в воде, плохо всасы и другие их антибактериальное вается, через неповрежденные кожные покровы производные действие не проникает. В организме подвергается гидроли параамино зу с образованием парааминобензойной кислоты бензойной кислоты (ПАБК). Анестезия развивается медленно, дейст вие слабое, но продолжительное. Не оказывает системного токсического действия. Синонимы Анестезин (Россия) Показания Поверхностная анестезия слизистых оболочек.
Для обезболивания раневых, язвенных, ожого Бупивакаин вых поверхностей и снятия зуда.
При лечении стоматита и глоссита (бензокаин (Bupivacainum) в сочетании с гексаметилентетрамином, облада ющим антибактериальным действием). Местные анестетики группы амидов Для обезболивания твердых тканей зуба.
Способ применения и дозы Форма выпуска Используется наружно, наносится на слизистые Р р д/ин. 0,25%, 0,5% оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде присыпок, 5Ч20% растворов в масле или глицери Механизм действия не, 5Ч10% мазей и паст. Максимальная доза для Обладает местноанестезирующим эффектом. Дей местного применения Ч 5 г (25 мл 20% раствора). ствует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с Противопоказания места болезненных манипуляций в ЦНС, вызы Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным вает обратимую временную утрату болевой анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК чувствительности. Применяется в виде соляно и ее производным). кислой соли, которая подвергается гидролизу в Лечение сульфаниламидами. слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает Предостережения, контроль терапии через мембрану нервного волокна, переходит в Не следует назначать одновременно с сульфани активную катионную форму, которая взаимо ламидными средствами. действует с рецепторами мембраны. Нарушается С осторожностью назначать: проницаемость мембраны для ионов натрия, и бло при грудном вскармливании и детям до 1 года. кируется проведение импульса по нервному во локну.
Побочные эффекты Обладает сильным сосудорасширяющим дей Контактный дерматит. ствием и применяется в комбинации с вазоконст Аллергические реакции (кожная сыпь, крапив рикторами.
ница).
Стойкое снижение чувствительности в месте Фармакокинетика применения. Обладая высокой липофильностью, легко всасы Метгемоглобинемия при нанесении на большую вается, хорошо связывается с белками (95%). Мед поверхность. ленно метаболизируется в печени амидазами.
Имеет сравнительно низкий печеночный клиренс.
Передозировка Т1/2 составляет 163 мин. Основной метаболит, об Симптомы: метгемоглобинемия, цианоз, респи разующийся при гидролизе бупивакаина, Ч пи раторный дистресс синдром. пеколевая кислота. Выводится почками в неизме `_.qxd 21.04.2006 17:07 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ненном виде около 16% от примененной дозы, ос Побочные эффекты тальное количество Ч в виде метаболитов. Нарушения сердечной деятельности.
Бупивакаин имеет более высокую рК (8,1), чем Со стороны ЦНС:
другие амидные анестетики, что обусловливает головная боль;
более медленное (через 5Ч10 мин) развитие ме головокружение;
стноанестезирующего эффекта. слабость;
нарушение зрения;
Показания тошнота;
Инфильтрационное обезболивание вмешательств рвота;
на верхней челюсти. онемение языка.
Проводниковая анестезия. При внутрисосудистом введении:
Послеоперационное обезболивание. эйфория;
депрессия;
Способ применения и дозы нарушение речи;
Для инфильтрационной и проводниковой анасте нарушение глотания;
зии используется 0,5% раствор бупивакаина с нарушение зрения;
эпинефрином 1 : 200 000. Максимальная общая брадикардия, снижение сердечного выброса, доза для инъекционного введения Ч 1,3 мг/кг. АВ блокада;
артериальная гипотензия;
Противопоказания тремор;
Гиперчувствительность к бупивакаину или угнетение ЦНС;
другим компонентам раствора. потеря сознания;
Детский возраст (до 12 лет). судороги;
Заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полио угнетение дыхания;
миелит). кома.
Внутричерепное кровотечение. Аллергические реакции (редко):
Выраженная гипотензия. крапивница, отек Квинке.
Декомпенсация сердечной деятельности.
Кардиогенный или гиповолемический шок. Передозировка Пернициозная анемия с неврологической симп Симптомы: снижение АД (вплоть до коллапса), томатикой. брадикардия, желудочковые аритмии, останов Выраженная гипоксия, гиперкапния. ка сердца, судороги, спутанность сознания, уг Беременность. нетение дыхательного центра.
Нарушение функции печени. Лечение: симптоматическое (искусственное ды хание, установка водителя ритма).
Предостережения, контроль терапии Взаимодействие Для исключения внутрисосудистого попадания раствора бупивакаина с адреналином следует Группы и ЛС Результат обязательно проводить аспирационную пробу пе адреноблокаторы, Усиление угнетающего ред введением всей дозы ЛС.
блокаторы действия бупивакаина С осторожностью назначать:
кальциевых каналов на проводимость при тяжелых сердечно сосудистых заболеваниях;
и другие противо и сократимость миокарда в период беременности и лактации;
аритмические ЛС пациентам пожилого возраста.
Вазоконстрикторы Усиление действия Все растворы бупивакаина, содержащие вазокон бупивакаина стрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин Галоган Увеличивает риск ными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный возникновения аритмий диабет, пороки сердца, артериальная гипертен зия и др.), а также получающим адреноблока торы, трициклические антидепрессанты и инги Синонимы биторы МАО. Анекаин (Хорватия), Маркаин (Франция) _.qxd 21.04.2006 17:08 Page Вобэнзим В при средней активности заболевания: 5Ч7 таб о Вобэнзимо леток 3 р/сут 2 недели. Далее: 3Ч5 таблеток о 3 р/сут, курс Ч 2 недели;
(Wobenzymо) при хронических, длительно текущих заболева Mucos Pharma (Германия) ниях: курсами 3Ч6 месяцев и более;
при плановых операциях целесообразен прием Панкреатин/папаин/бромелаин/трипсин/ Вобэнзима до операции в дозе 15 табл./сут;
химотрипсин/амилаза/липаза/рутин для повышения эффективности антибиотиков и Препараты системной энзимотерапии профилактики дисбактериоза: по 5 таблеток 3 р/сут;
Форма выпуска и состав после прекращения курса антибиотиков: по Табл., п.о. кишечнораствор. 3 таблетки 3 р/сут 2 недели.
Состав: Дети:
панкреатин Ч 100 мг (15 мг для стабилизации 5Ч12 лет Ч 1Ч3 таблетки 3 р/сут (на каждые амилазной активности), папаин Ч 60 мг, бро 6 кг веса ребенка 1 таблетка Вобэнзима в 2Ч мелайн Ч 45 мг, трипсин Ч 24 мг, химотрип 3 приема);
син Ч 1 мг, амилаза Ч 10 мг, липаза Ч 10 мг, ру с 12 лет по схеме для взрослых. Дозировка и тин Ч 50 мг длительность приема зависят от тяжести забо левания и определяются врачом.
Механизм действия и основные эффекты Профилактика: 2Ч3 таблетки 3 р/сут 1,5 меся Положительно влияет на ход воспалительного ца (2Ч3 р/год).
процесса. Ограничивает патологические про явления аутоиммунных и иммунокомплексных Противопоказания процессов. Ускоряет лизис токсичных продук Индивидуальная непереносимость.
тов обмена веществ и отмирающих тканей. Улуч Заболевания, связанные с повышенной вероят шает рассасывание гематом и отеков. Снижа ностью кровотечений (гемофилия и др.).
ет проницаемость стенок сосудов. Улучшает реологические свойства крови и микроцирку Предостережения, контроль терапии ляцию, повышает снабжение тканей кислоро Не заменяет антибиотики, но повышает их эф дом и питательными веществами. Повышает фективность.
собственный фибринолитический потенциал. При беременности и в период лактации приме Обладает вторичным анальгезирующим эф нять с осторожностью.
фектом.
Побочные эффекты Показания В большинстве случаев побочных эффектов не В хирургической практике (в т.ч. челюстно лице наблюдалось даже при длительном лечении вы вая хирургия, экстракция зубов) применяется сокими дозами.
для лечения и профилактики послеоперацион В отдельных случаях Ч незначительные изме ных осложнений (воспаления, тромбозов, отека), нения консистенции и запаха кала, кожные вы спаечной болезни, для профилактики и лечения сыпания в виде крапивницы (проходят при сни послеоперационных лимфатических отеков, а так жении дозы ЛС).
же при пластических и реконструктивных опе рациях. Взаимодействие Случаи несовместимости с другими ЛС неизвестны.
Способ применения и дозы Совместный прием с антикоагулянтами прово Таблетки принимать за 30 мин до еды, не разже дить под наблюдением анализов крови.
вывая, запивая водой (150 мл). Повышает концентрацию антибиотиков в плаз Взрослые: ме крови и очаге воспаления.
при высокой активности заболевания: 7Ч10 таб леток 3 р/сут 2Ч3 недели. Далее по 5 таблеток Регистрационное удостоверение:
3 р/сут, курс Ч 2Ч3 месяца;
П № 011530/01 1999 от 30.11. _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Г длительности и тяжести заболевания. Курс не Галавит менее 15 инъекций.
(Galavitum) Противопоказания Иммуномодуляторы, производные Гиперчувствительность.
аминофталгидразина Беременность (из за отсутствия клинических исследований).
Форма выпуска Лактация (из за отсутствия клинических ис Пор. д/приг. р ра д/ин. 0,1 г следований).
Супп. рект. 0,1 г Побочные эффекты Механизм действия Редко Ч аллергические реакции.
Галавит влияет на моноцитарно макрофагальное звено иммунитета, действует на функционально Взаимодействие метаболическую активность макрофагов, регули Рекомендуется совместное применение с анти рует пролиферативную функцию Т лимфоцитов, бактериальными и противовоспалительными ЛС.
повышает пролиферативную активность естест венных киллеров, синтез антител, регулирует ре Синонимы паративные процессы, уменьшает образование Галавит (Россия) рубцовой ткани, стимулирует синтез интерферо нов. На 6Ч8 ч обратимо ингибирует избыточный синтез фактора некроза опухолей, интерлейки Галантамин на 1 и других провоспалительных цитокинов, ак тивных форм кислорода. (Galantamine) Основные эффекты Антихолинэстеразные средства Иммуномодулирующий.
Противовоспалительный.
Форма выпуска Фармакокинетика Р р для в/в и п/к введ. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1% После в/м инъекции Т1/2 Ч 15Ч30 мин. Выво Р р д/пр. внутрь 4 мг/мл дится из организма почками. Основные фармако Табл., п.о., 4 мг, 8 мг, 12 мг логические эффекты наблюдаются в течение 72 ч.
Механизм действия Показания Галантамин обратимо ингибирует ацетилхолин В стоматологической практике используется у эстеразу Ч фермент, разрушающий ацетилхо пациентов с вторичным иммунодефицитом: лин, что усиливает и пролонгирует действие аце в комплексной терапии острых и хронических тилхолина. Облегчает проведение импульсов в инфекционно воспалительных процессов раз холинергических синапсах (мускарин и нико личной локализации: герпетический стоматит, тинчувствительных), в т.ч. в нервно мышечных рецидивирующий афтозный стоматит, остеоми синапсах скелетной мускулатуры.
елит, пародонтит;
Галантамин проникает через ГЭБ, усиливает для профилактики и лечения постоперацион процессы возбуждения в рефлекторных зонах ных гнойно воспалительных осложнений. спинного и головного мозга.
Способ применения и дозы Основные эффекты В/м: перед введением содержимое флакона раз Повышает тонус гладкой и скелетной мускула водят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% раство туры.
ра натрия хлорида. Восстанавливает нервно мышечную проводи Доза (0,1Ч0,2 г), способ применения (в/м или мость, блокированную курареподобными ЛС не ректально) и курс лечения зависят от характера, деполяризующего типа действия.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Галантамин Стимулирует секрецию слюнных желез. Механическая кишечная непроходимость.
Стимулирует секрецию пищеварительных и по Механические нарушения проходимости моче товых желез. выводящих путей.
Вызывает сужение зрачка и спазм аккомода ции, понижает внутриглазное давление. Предостережения, контроль терапии Усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При тяжелой почечной недостаточности дозу При спастических формах детского церебраль следует уменьшить.
ного паралича улучшает нервно мышечную Во время лечения недопустимо применение проводимость, увеличивает сократительную этанола и седативных ЛС.
способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Побочные эффекты В результате стимуляции центральных холино Системное действие:
реактивных структур эффективен в комплекс обильное слюнотечение;
ной терапии деменции легкой и средней степени повышенное потоотделение;
тяжести при болезни Альцгеймера. тошнота;
рвота;
Показания брадикардия;
Хронический сиалоаденит. аритмия;
Двигательные и чувствительные нарушения бронхоспазм;
при неврите, полиневрите, радикулите и ради головокружение;
кулоневрите. спазм мышц кишечника и мочевого пузыря;
Спастические параличи. судороги;
Миастения. спазм аккомодации.
Прогрессивная мышечная дистрофия.
Передозировка Способ применения и дозы Симптомы: усиление выраженности системных При хроническом сиалоадените взрослым вво нежелательных побочных реакций.
дят п/к по 1 мл 0,5Ч1% раствора 1 р/сут, детям Лечение: уменьшение дозы, применение холи проводят электрофорез. Вводят в/в, п/к, чрес ноблокаторов (атропин и др.).
кожно (ионофорез), внутрь (после еды). Дозу и Взаимодействие схему лечения подбирают индивидуально, с уче том характера заболевания, эффективности га Группы и ЛС Результат лантамина при этой патологии, возраста больно Деполяризующие Галантамин усиливает го и переносимости ЛС. При приеме внутрь для миорелаксанты действие деполяризующих взрослых суточная доза Ч 5Ч10 мг (за 3Ч4 при (дитилин) миорелаксантов ема), при п/к введении Ч по 2,5Ч10 мг 1Ч Курареподобные Устраняют перифериче 2 р/сут (максимальные разовая и суточная дозы вещества ские никотиноподобные 10 мг и 20 мг соответственно).
и ганглиоблокаторы эффекты галантамина Детям п/к назначают 1Ч2 р/сут, в возрасте Миорелаксанты Галантамин 1Ч2 лет Ч по 0,25Ч0,5 мг, 3Ч5 лет Ч 0,5Ч1 мг, недеполяризующего восстанавливает 6Ч8 лет Ч 0,75Ч2 мг, 9Ч11 лет Ч 1,25Ч3 мг, типа действия нервно мышечную 12Ч14 лет Ч 1,75Ч5 мг, 15Ч16 лет Ч 2Ч7 мг.
проводимость, Терапию начинают с минимальных доз, которые блокированную этими постепенно увеличивают. Курс лечения Ч 4Ч миорелаксантами 5 недель (может быть продлен до 50 дней), при необходимости проводят 2Ч3 курса с интерва Седативные Галантамин усиливает лом 1Ч1,5 месяца. средства действие седативных При использовании галантамина в качестве средств антагониста антидеполяризующих миорелак Холино Устраняют сантов ЛС назначают в/в (обычно в комбина блокирующие мускариноподобные ции с прозерином): взрослым Ч 15Ч25 мг, де средства эффекты галантамина тям 1Ч2 лет Ч 1Ч2 мг, 3Ч5 лет Ч 1,5Ч3 мг, 6Ч (атропин и др.) 8 лет Ч 2Ч5 мг, 9Ч11 лет Ч 3Ч8 мг, 12Ч15 лет Ч Морфин и его Антагонизм в отношении 5Ч10 мг.
структурные угнетающего действия аналоги на дыхательный центр Противопоказания Этанол Галантамин усиливает Гиперчувствительность.
действие этанола Бронхиальная астма.
Брадикардия, стенокардия, артериальная ги пертензия, сердечная недостаточность. Синонимы Эпилепсия, гиперкинезы. Нивалин (Болгария), Реминил (Бельгия, Италия) _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ центрациях (< 0,5 г/л) может обнаруживаться Гентамицин в почках в течение 100 ч и более, что, возможно, (Gentamicin) является одной из причин его нефротоксичности.
Накопление и длительное выведение гентамици Антибиотики, аминогликозиды на из ткани почек рассматривается как благопри ятный фактор в лечении пиелонефрита, однако одновременно это способствует и проявлению его Форма выпуска нефротоксичности. Выводится при гемодиали Губка д/местн. прим. 0,125 г, 62,5 мг зе Ч через каждые 4Ч6 ч концентрация умень Мазь 0,1% шается на 50%. Перитонеальный диализ менее Пор. лиоф. д/ин. 80 мг эффективен Ч за 48Ч72 ч выводится лишь 25% Р р для в/в введ. 4% дозы. При повторных введениях кумулирует Р р д/ин. 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах по Механизм действия чечных канальцев.
Гентамицин Ч природный антибиотик группы При наружном применении практически не аминогликозидов II поколения. всасывается. С больших участков поверхности Активен в отношении грамположительных и кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой особенно грамотрицательных микроорганизмов, грануляционной тканью, всасывание происходит действует на синегнойную палочку, кислотоус быстро. При использовании крема всасывается тойчивые бактерии (в т.ч. микобактерии туберку быстрее, чем при использовании мази.
леза), но неактивен в отношении анаэробов.
Механизм антимикробного действия обуслов Показания лен нарушением синтеза белка и проницаемости Обычно применяется в комбинации с другими ан клеточных мембран. тибиотиками при бактериальных инфекциях, вы званных чувствительной микрофлорой:
Фармакокинетика хронический остеомиелит и другие тяжелые После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. гнойно воспалительные процессы, вызванные После в/м введения всасывается быстро и полно полирезистентной к другим антибиотикам фло стью. Cmax достигается после в/м введения через рой;
0,5Ч1,5 ч;
величина Cmax после в/м или в/в вве раневая инфекция, ожоговая инфекция (в соче дения 1,5 мг/кг составляет 6 мг/л. Связь с белка тании с бета лактамами или линкозамидами).
ми низкая (0Ч10%). Обнаруживается в терапев тических концентрациях в ткани почек, легких, Способ применения и дозы в плевральной, перикардиальной, синовиальной, Парентерально: в/м и в/в капельно, в течение перитонеальной, асцитической и лимфатической 1,5Ч2 ч в растворе 0,9% натрия хлорида или 5% жидкости, моче, в отделяемом ран, гное, грануля глюкозы, вводимый объем Ч 50Ч300 мл;
у детей циях. Низкие концентрации отмечаются в желчи, объем вводимой жидкости должен быть меньшим грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхи (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = альном секрете, мокроте и спинномозговой жид 0,1%). Доза для взрослых и детей старше 2 лет Ч кости (СМЖ). После в/м и в/в введения гентами 3 мг/кг в сутки в 2Ч3 введения (при необходимо цин плохо проникает через ГЭБ, при менингите сти до 5 мг/кг в сутки). В/м инъекции Ч курс 10Ч концентрация в СМЖ увеличивается (до 4Ч 14 дней, в/в Ч 2Ч3 дня, затем переходят на в/м 5 мг/л при в/в введении в дозе 6 мг/кг). У ново введение.
рожденных достигаются более высокие концент Наружно: мазь применяют при поражениях рации в спинномозговой жидкости (СМЖ), чем у кожи на фоне экземы или псориаза, а крем Ч при взрослых. первичных инфекциях влажной кожи или вто Не подвергается метаболизму. Т1/2 в крови у ричных инфекциях жирной кожи. При необходи взрослых Ч 2Ч4 ч, у детей в возрасте от 1 неде мости накладывают повязку.
ли до 6 месяцев Ч 3Ч3,5 ч, у новорожденных и При нарушении функции почек и проведении недоношенных детей с массой тела более 2 кг Ч гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг Ч 11,5 ч. Выво взрослым Ч 1Ч1,7 мг/кг (в зависимости от тяже дится почками в неизмененном виде. У пациентов сти инфекции), детям Ч 2Ч2,5 мг/кг.
с нормальной величиной клубочковой фильтра ции за первые сутки выводится 70%, при этом в Противопоказания моче создаются концентрации более 100 мг/л;
Гиперчувствительность.
у пациентов со сниженной клубочковой фильтра Неврит слухового нерва.
цией выведение значительно снижается. Накап Почечная недостаточность с азотемией и уремией.
ливается в корковом слое почек, где обнаружива Беременность.
ется в высоких концентрациях в течение 10 дней Кормление грудью.
и более после окончания лечения. В низких кон Младенческий возраст.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Гентамицин Предостережения, контроль терапии Со стороны мочевыделительной системы:
Во время лечения следует: нефротоксичность: олигурия, протеинурия, ми определять концентрацию ЛС в сыворотке кро крогематурия, почечная недостаточность, тубу ви (для предупреждения назначения низких не лярный некроз.
эффективных доз или высоких токсических), Другие эффекты:
проводить контроль клиренса креатинина, осо лихорадка;
бенно у лиц пожилого возраста;
развитие суперинфекции;
учитывать, что на фоне лечения могут развить у детей Ч гипокальциемия, гипокалиемия, ги ся резистентные микроорганизмы;
в подобных помагниемия.
случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии;
Передозировка учитывать вероятность развития нефротоксич Симптомы: снижение нервно мышечной прово ности, особенно у пациентов с нарушенной димости (остановка дыхания).
функцией почек, а также при назначении высо Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстераз ких доз или в течение длительного времени;
ные средства (прозерин), а также препараты знать, что содержащийся в ампулах натрия би кальция (кальция хлорид 10% 5Ч10 мл, кальция сульфит может обусловливать развитие у паци глюконат 10% 5Ч10 мл). Перед введением прозе ентов аллергических осложнений (вплоть до ана рина предварительно в/в вводят атропин в дозе филактических реакций), особенно у пациентов с 0,5Ч0,7 мг, ожидают учащения пульса и через отягощенным аллергологическим анамнезом;
1,5Ч2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раство при нанесении в течение длительного времени на ра) прозерина. Если эффект этой дозы оказался больших поверхностях кожи учитывать возмож недостаточным, вводят повторно такую же дозу ность резорбтивного действия, особенно у паци прозерина (при появлении брадикардии делают ентов с хронической почечной недостаточностью. дополнительную инъекцию атропина). Детям При наличии жизненных показаний гентамицин вводят препараты кальция. В тяжелых случаях может быть использован у беременных и кормя угнетения дыхания необходима вспомогатель щих женщин при системном применении. ная или искусственная вентиляция легких. Мо С осторожностью назначать при: жет выводиться с помощью гемодиализа (более миастении;
эффективен) и перитонеального диализа.
паркинсонизме;
Взаимодействие ботулизме.
Группы и ЛС Результат Побочные эффекты Курареподобные ЛС Увеличение миорелакси Аллергические реакции:
рующего действия кожная сыпь;
ЛС группы Усиление активности зуд;
пенициллинов против энтерококков лихорадка;
(ампициллин, отек Квинке;
бензилпенициллин) эозинофилия.
Петлевые Усиление ото и нефро Со стороны пищеварительной системы:
диуретики токсичности (снижение тошнота;
канальцевой секреции рвота;
гентамицина) повышение активности печеночных трансаминаз;
Ампициллин, Фармацевтически гипербилирубинемия.
амфотерицин B не совместимы Со стороны системы крови:
Бензилпенициллин, Нельзя смешивать анемия;
гепарин, в одном шприце лейкопения;
карбенициллин, с другими ЛС гранулоцитопения;
клоксациллин тромбоцитопения.
Полимиксин, Усиление токсического Со стороны ЦНС:
цисплатин и другие действия подергивание мышц;
ото и нефроток парестезии;
сичные средства ощущение онемения;
судорожные припадки;
головная боль;
Синонимы сонливость;
Гентамицин АКОС (Россия), Гентамицин К (Сло у детей Ч психоз. вения), Гентамицин М.Дж. (Индия), Гентамицин Со стороны органов чувств: Ферейн (Россия), Гентамицин (Македония), Ген ототоксичность: шум в ушах, снижение слуха, тамицина сульфат Дарница (Украина), Гентами вестибулярные и лабиринтные нарушения, не цина сульфат (Россия, Беларусь, Украина, Испа обратимая глухота. ния), Гентацикол (Россия) _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ тонуса;
на его фоне повышается чувствитель Гидрокортизон ность сосудов к катехоламинам, изменяется вод (Hydrocortisone) но солевой обмен, возрастает объем плазмы и снижается гиповолемия.
Глюкокортикоидные средства Основные эффекты Противовоспалительный.
Форма выпуска Противошоковый.
Крем д/нар. прим. 1 мг/г Десенсибилизирующий.
Лиофилизат д/приг. р ра для в/в введ. 25 мг, Антитоксический.
100 мг, 500 мг Противоаллергический.
Мазь глазная 5 мг/г, 25 мг/г, 100 мг/г Иммунодепрессивный.
Мазь д/нар. прим. 1 мг/г, 10 мг/г Антиметаболический.
Р р для в/в введ. 50 мг/мл В отличие от цитостатиков, иммунодепрессив Р р д/нар. прим. 1 мг/мл ные свойства не связаны с митостатическим Сусп. для в/м и в/в введ. 25 мг/мл действием, а являются суммарным результатом Табл. 5 мг, 10 мг, 20 мг подавления разных этапов иммуногенеза: миг рации стволовых клеток (костного мозга), миг Механизм действия рации B клеток и взаимодействия T и B лим Гидрокортизон действует внутриклеточно, ре фоцитов.
гулирует экспрессию и транскрипцию ряда ге Способствует отложению гликогена в печени.
нов, влияет на синтез белков и ферментов. Ин Повышает содержание глюкозы в крови.
дуцирует биосинтез в лейкоцитах липокорти Тормозит выведение Na+ и воды.
нов, которые ингибируют фосфолипазу А2, Усиливает выведение K+ из организма.
и уменьшает образование в очаге воспаления Снижает синтез гистамина.
ЦОГ 2, что снижает продукцию простаноидов, Уменьшает воспалительные клеточные ин лейкотриенов и фактора, активирующего тром фильтраты.
боциты. Стабилизируя мембраны клеточных и Снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в субклеточных структур, в т.ч. лизосом, гидро область воспаления.
кортизон предупреждает выход из клетки про В больших дозах тормозит развитие лимфоид теолитических ферментов, тормозит образова ной и соединительной ткани, в т.ч. ритикулоэн ние свободных радикалов кислорода и переки дотелиальной системы.
сей липидов в мембранах, суживает в очаге вос Уменьшает количество тучных клеток, являю паления мелкие сосуды и снижает активность щихся местом образования гиалуроновой кис гиалуронидазы, тормозит стадию экссудации, лоты.
препятствует прилипанию нейтрофилов и мо Подавляет гиалуронидазу и способствует умень ноцитов к эндотелию сосудов, ограничивает их шению проницаемости капилляров.
проникновение в ткани, снижают активность Задерживает синтез и ускоряет распад белков.
макрофагов и фибробластов, подавляет синтез Влияя на гипофиз, угнетает выработку корти мукополисахаридов и белков и угнетает про котропина.
цессы лимфопоэза. Длительное введение в организм может привес Противоаллергическое действие гидрокорти ти к снижению функции и атрофии коры надпо зона обусловлено снижением количества цирку чечников, угнетению образования гонадотроп лирующих базофилов, нарушением взаимодей ного и тиреотропного гормонов гипофиза.
ствия Fc рецепторов, находящихся на поверх ности тучных клеток, с Fc участком IgE и С3 Фармакокинетика компонента комплемента, уменьшением выде Хорошо всасывается после приема внутрь.
ления из сенсибилизированных клеток гистами TCmax Ч 1 ч. После в/м введения абсорбция про на, гепарина, серотонина и других медиаторов исходит медленно (24Ч48 ч). Связь с белками аллергии немедленного типа. Иммунодепрессив плазмы Ч 40Ч60%. Хорошо проникает через ный эффект гидрокортизона обусловлен умень слизистые оболочки и гистогематические барье шением количества и активности Т лимфоци ры. Метаболизируется в печени с образованием тов, циркулирующих в крови, снижением про неактивных метаболитов. В плаценте метаболи дукции иммуноглобулинов и влиянием Т хелпе зируется около 70% гидрокортизона с образова ров на В лимфоциты, понижением содержания нием неактивной 11 кетоформы. T1/2 Ч 0,5Ч2 ч.
комплемента в крови, образованием фиксиро Выводится почками.
ванных иммунных комплексов и ряда интерлей Гель для наружного применения: после аппли кинов, угнетением образования фактора, инги кации накапливается в эпидермисе (в основном в бирующего миграцию макрофагов. зернистом слое). Метаболизируется непосредст Противошоковое действие гидрокортизона венно в эпидермисе, а в дальнейшем Ч в печени.
обусловлено участием в регуляции сосудистого Выделяется почками и с желчью.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Гидрокортизон Показания Тяжелая форма туберкулеза (активная форма).
Местное применение: СПИД.
аллергические и воспалительные заболевания Язвенная болезнь желудка.
слизистой оболочки полости рта и пародонта: сто Желудочные кровотечения.
матит, плоский лишай, глоссит, хейлит, пародон Тяжелые формы гипертонической болезни.
тит (в комплексной терапии);
Синдром ИценкоЧКушинга.
артрит и артроз височно нижнечелюстного сус Нефрит.
тава;
Сифилис.
в эндодонтии Ч для снятия воспалительного Сахарный диабет.
процесса в пульпе и периапикальных тканях: Остеопороз.
пульпит, периодонтит. Беременность.
Системная терапия: Грудное вскармливание.
отек Квинке;
Острые психозы.
системная красная волчанка, буллезный пемфи Младший детский возраст.
гоид, плоский лишай (в комплексной терапии);
При местном применении противопоказания:
неотложная помощь при шоке (ожоговом, трав гиперчувствительность;
матическом, операционном, токсическом, кар бактериальные, вирусные и грибковые заболе диогенном) при неэффективности другой те вания кожи и слизистых оболочек (пиодермия, рапии;
туберкулез кожи, микоз);
аллергические реакции (острые, тяжелые фор нарушение целостности кожных покровов (яз мы), гемотрансфузионный шок, анафилактиче вы, раны);
ский шок, анафилактоидные реакции;
опухоли кожи;
бронхиальная астма (тяжелая форма), астмати детский возраст (до 2 лет);
ческий статус;
лактация.
отравление прижигающими жидкостями (умень шение воспалительных явлений и предупреж Предостережения, контроль терапии дение рубцовых сужений). Во время лечения рекомендуется диета с огра ничением Na+ и повышенным содержанием K+, Способ применения и дозы введение в организм достаточного количества В/в струйно, в/в капельно, в/м, внутрь. белка.
При неотложной терапии острых состояний ре Необходимо контролировать АД, концентра комендуется в/в введение. Начальная доза Ч цию глюкозы в крови, свертываемость крови, ди 100 мг (вводится 30 сек), 500 мг (вводится 10 мин), урез, массу тела больного. Во время лечения затем повторно через каждые 2Ч6 ч, в зависимо нельзя проводить любые виды вакцинации.
сти от состояния больного. Большие дозы назна Вызываемая относительная надпочечниковая чают только до стабилизации состояния больного, недостаточность может сохраняться в течение но обычно не более 48Ч72 ч (при необходимости нескольких месяцев после его отмены (в связи с более длительной терапии ГКС целесообразна за чем при стрессовых ситуациях возобновляют гор мена на другое ЛС с меньшей минералокортико мональную терапию с одновременным назначе идной активностью). нием солей и минералокортикоидов).
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) Ч в дозе Внутрисуставное введение гидрокортизоидов 125Ч250 мг/сут. Фармакодинамический эффект в стоматологии не используется.
наступает через 6Ч25 ч после введения и продол При заболеваниях пародонта и в эндодонтии жается несколько дней или недель. используется редко, только при отсутствии эф Внутрь, начальная доза Ч 20Ч240 мг/сут. Под фекта от других противовоспалительных ЛС.
держивающую дозу определяют постепенным сни Для геля, мази, раствора для наружного при жением начальной дозы до наименьшей, которая менения: следует избегать попадания мази в гла поддерживает желаемый эффект. за. Детям до 12 лет гидрокортизон назначают Гель, мазь, раствор для наружного примене только под строгим врачебным контролем. Если ния: аппликации. Местно: пораженную поверх после 7 дней применения не наступает улучше ность смазывают тонким слоем мази не чаще 3Ч ния или наблюдается ухудшение состояния, 4 раз в день. Курс лечения Ч 1Ч3 недели. Доза, а также в случае возобновления симптомов через используемая в течение 1 недели, не должна пре несколько дней после отмены, применение ЛС вышать 30Ч60 г. следует прекратить.
С осторожностью назначать:
Противопоказания инъекционные формы:
Для кратковременного применения по жизнен Ч у больных активной формой инфекционных ным показаниям единственным противопока заболеваний применяют только в сочетании занием является гиперчувствительность. с антибактериальными средствами;
Тяжелые инфекции. Ч некоторые формы ЛС в составе растворите Вирусные и грибковые заболевания. ля содержат бензиловый спирт, который _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ иногда связывают с развитием синдрома Со стороны нервной системы:
одышки с летальным исходом (Gasping syn делирий;
drome) у недоношенных детей;
дезориентация;
Ч дети, матери которых во время беременности эйфория;
получали гидрокортизон, подлежат тща галлюцинации;
тельному наблюдению для выявления при маниакально депрессивный психоз;
знаков надпочечниковой недостаточности;
депрессия;
Ч у детей в период роста ГКС должны приме паранойя;
няться только по абсолютным показаниям и повышение внутричерепного давления;
под особо тщательным наблюдением леча нервозность или беспокойство;
щего врача;
бессонница;
для геля, мази, раствора для наружного приме головокружение;
нения: вертиго;
Ч беременность (I триместр);
псевдоопухоль мозжечка;
Ч сахарный диабет;
головная боль;
Ч туберкулез (системное поражение);
судороги.
Ч период лактации. Со стороны органов чувств:
внезапная потеря зрения (при парентеральном Побочные эффекты введении в области головы, шеи, носовых рако Частота развития и выраженность побочных эф вин, кожи головы возможно отложение крис фектов зависят от длительности применения, ве таллов ЛС в сосудах глаза);
личины используемой дозы и возможности со задняя субкапсулярная катаракта;
блюдения циркадного ритма назначения. повышение внутриглазного давления с возмож Со стороны эндокринной системы: ным повреждением зрительного нерва;
снижение толерантности к глюкозе;
склонность к развитию вторичных бактериаль стероидный сахарный диабет или манифеста ных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
ция латентного сахарного диабета;
трофические изменения роговицы;
угнетение функции надпочечников;
экзофтальм.
синдром ИценкоЧКушинга (лунообразное ли Со стороны обмена веществ:
цо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышенное выведение Ca2+;
повышение АД, дисменорея, аменорея, миасте гипокальциемия;
ния, стрии);
повышение массы тела;
задержка полового развития у детей. отрицательный азотистый баланс (повышенный Со стороны пищеварительной системы: распад белков);
тошнота;
повышенное потоотделение;
рвота;
обусловленные минералокортикоидной актив панкреатит;
ностью задержка жидкости и Na+ (перифериче стероидная язва желудка и двенадцатиперст ские отеки);
ной кишки;
гипернатриемия;
эрозивный эзофагит;
гипокалиемический синдром (гипокалиемия, кровотечения и перфорация ЖКТ;
аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная повышение или снижение аппетита;
слабость и утомляемость).
метеоризм;
Со стороны опорно двигательного аппарата:
икота;
замедление роста и процессов окостенения у де в редких случаях Ч повышение активности тей (преждевременное закрытие эпифизарных печеночных трансаминаз и щелочной фосфа зон роста);
тазы. остеопороз (очень редко Ч патологические пе Со стороны сердечно сосудистой системы: реломы костей, асептический некроз);
аритмии;
разрыв сухожилий мышц;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
стероидная миопатия;
развитие (у предрасположенных пациентов) снижение мышечной массы (атрофия).
или усиление выраженности хронической сер Со стороны кожных покровов и слизистых обо дечной недостаточности;
лочек:
ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии;
замедленное заживление ран;
повышение АД;
петехии, экхимозы;
гиперкоагуляция;
истончение кожи;
тромбозы;
гипер или гипопигментация;
у больных с острым и подострым инфарктом стероидные угри;
миокарда Ч распространение очага некроза, за стрии;
медление формирования рубцовой ткани, что мо склонность к развитию пиодермии и канди жет привести к разрыву сердечной мышцы. дозов.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Гидрокортизон Аллергические реакции: Группы и ЛС Результат генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, ана Ингибиторы Повышают риск развития филактический шок).
карбоангидразы гипокалиемии Местные реакции:
Живые Увеличивает риск развитие или обострение инфекций (появлению противовирусные активации вирусов этого побочного эффекта способствуют совместно вакцины и др. виды и развития инфекций применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
иммунизаций лейкоцитурия;
Миорелаксанты Гипокалиемия, синдром лотмены. вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность Местные при парентеральном введении:
и длительность мышечной жжение;
блокады онемение;
М холиноблокаторы Способствуют развитию боль;
повышения внутриглазного парестезии и инфекции в месте введения;
давления редко Ч некроз окружающих тканей;
Na+ содержащие ЛС Повышают риск развития образование рубцов в месте инъекции, атрофия отеков и повышения АД кожи и подкожной клетчатки при в/м введе нии (особенно опасно введение в дельтовидную Нейролептики Риск развития катаракты повышается мышцу);
при в/в введении: аритмии, приливы крови к Нитраты Способствуют развитию повышения внутриглазного лицу, судороги;
давления при интракраниальном введении Ч носовое кровотечение;
НПВС Повышают опасность развития изъязвления при внутрисуставном введении Ч усиление бо слизистой оболочки ЖКТ ли в суставе.
и кровотечения, в комби Для геля, мази, раствора для наружного приме нации с НПВС для лечения нения:
артрита возможно сниже раздражение кожи;
ние дозы ГКС из за при длительном применении (особенно при ок суммации терапевтиче клюзионных повязках и/или нанесении на ского эффекта большие поверхности) Ч системные побочные Препараты Клиренс ГКС повышается эффекты.
гормонов на фоне приема щитовидной железы препаратов Взаимодействие Производные Усиливает Группы и ЛС Результат кумарина антикоагулянтное действие Анаболики Появлению гирсутизма и угрей способствует Сердечные Повышает токсичность одновременное приме гликозиды гликозидов (из за нение других стероид возникающей ных гормональных ЛС гипокалиемии повышается риск развития аритмий) Андрогены Появлению гирсутизма и угрей способствует Тиазидные Повышают риск развития одновременное примене диуретики гипокалиемии ние других стероид Трициклические Могут усиливать ных гормональных ЛС антидепрессанты выраженность депрессии, Антациды Снижают всасывание ГКС вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии Антигистаминные ЛС Способствуют развитию данных побочных повышения внутриглазного эффектов). Способствует давления развитию повышения Барбитураты Терапевтическое внутриглазного давления действие ГКС снижается Эстрогены (включая Снижают клиренс ГКС, под влиянием ЛС пероральные удлиняют T1/2 и их (увеличение скорости эстрогено терапевтические метаболизма) содержащие и токсические эффекты.
Гипогли Снижают действие контрацептивы) Появлению гирсутизма кемические ЛС и угрей способствует одновременное примене Иммунодепрессанты Повышают риск развития ние других стероидных инфекций и лимфомы или гормональных ЛС др. лимфопролифератив ных нарушений, связанных Азатиоприн Риск развития катаракты с вирусом ЭпштейнаЧБарр повышается _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Амфотерицин В Повышает риск развития Рифампицин Терапевтическое гипокалиемии действие ГКС снижается под влиянием ЛС Ацетилсалициловая Ускоряет выведение, (увеличение скорости кислота снижает ее концентрацию метаболизма) в крови (при отмене ГКС концентрация Соматропин В высоких дозах снижает салицилатов в крови эффект увеличивается и возрастает Теофиллин Терапевтическое действие риск развития побочных ГКС снижается под явлений) влиянием ЛС (увеличение Витамин D Ослабляет влияние на скорости метаболизма) всасывание Ca2+ Фенитоин Терапевтическое действие в просвете кишечника ГКС снижается под Изониазид Увеличивает метаболизм, влиянием ЛС (увеличение что приводит к снижению скорости метаболизма) плазменных концентраций Фолиевая кислота Повышает Индометацин Вытесняя ГКС из связи (при длительной терапии) с альбуминами, концентрацию увеличивает риск развития Циклоспорин Угнетает метаболизм, его побочных эффектов увеличивает токсичность Карбутамид Риск развития катаракты Эргокальциферол Препятствует развитию повышается остеопатии, вызываемой Кетоконазол Снижает клиренс, ГКС увеличивает токсичность Этанол Повышает опасность Мекселитин Увеличивает метаболизм, развития изъязвления что приводит к снижению слизистой оболочки ЖКТ плазменных концентраций и кровотечения Митотан и др. Могут обусловливать Эфедрин Терапевтическое ингибиторы необходимость повышения действие ГКС снижается функции коры дозы ГКС под влиянием ЛС надпочечников (увеличение скорости Паратгормон Препятствует развитию метаболизма) остеопатии, вызываемой ГКС Синонимы Парацетамол Увеличивает риск разви Гидрокортизон АКОС (Россия), Гидрокорти тия гепатотоксических реакций (индукция зон Пос N (Германия), Гидрокортизон Рихтер печеночных ферментов) (Венгрия), Гидрокортизон (Россия), Гидрокор и образования токсичного тизона гемисукцинат (Россия), Гидрокортизо метаболита парацетамола новая мазь 1% (Россия), Кортеф (США), Лати Празиквантел Уменьшает концентрацию корт (Польша), Солу Кортеф (Бельгия), Со празиквантела в крови полькорт Н (Польша) _.qxd 21.04.2006 17:09 Page Декстран [30 000Ч40 000] Д Растворы, содержащие среднемолекулярный Декстран [30 000Ч40 000] декстран, ускоряют и увеличивают выведение из организма ядов, токсинов, деградационных (Dextran) продуктов обмена веществ и других соединений.
С одной стороны, волемическое действие сопро Детоксицирующие средства, включая антидоты.
вождается вымыванием продуктов метаболиз Заменители плазмы и других компонентов ма из тканей, ускоряя дезинтоксикационные крови процессы. С другой Ч диуретический эффект увеличивает выведение токсических веществ Форма выпуска из организма.
Р р д/инф. [в р ре натрия хлорида 0,9%] При введении в кровеносное русло повышает суспензионную устойчивость крови, уменьшает Механизм действия ее вязкость.
Декстраны являются полимерами глюкозы, мо Восстанавливает микроциркуляцию, нормализу гут иметь различную степень полимеризации, ет артериальное и венозное кровообращение, которая определяет их свойства и применение. предотвращает и снижает агрегацию форменных Растворы декстрана восстанавливают объем элементов крови и адгезивность тромбоцитов.
циркулирующей крови и используются в качест Предотвращает образование тромбов после опе ве гемодинамических средств, что в основном раций и травм, повышает растворимость тромбов свойственно ЛС, содержащим полимер с относи (вследствие изменения структуры фибрина). При тельной молекулярной массой около 60 000. Они применении в дозе до 15 мл/кг не вызывает за очень медленно проходят через сосудистую метного изменения времени кровотечения.
стенку и длительное время сохраняются в сосу Препараты среднемолекулярного декстрана вы дистом русле. Создаваемое ими в крови высокое зывают быстрое и кратковременное увеличение онкотическое давление вызывает выход жидко объема циркулирующей крови, вследствие чего сти из тканей в сосуды по градиенту концентра увеличивается приток венозной крови к сердцу.
ции, что обеспечивает увеличение объема цирку При сосудистой недостаточности повышаются АД лирующей крови. Аналогично действуют поли и центральное венозное давление.
меры с молекулярной массой 30 000Ч40 000. При их быстром введении объем плазмы может уве Фармакокинетика личиваться в 2 раза по сравнению с объемом вве Декстран (30 000Ч40 000) экскретируется почками денного ЛС, т.к. каждый грамм полимера способ в неизмененном виде. За 6 ч выводится 60%, а за ствует перераспределению 20Ч25 мл жидкости сутки Ч 70% введенной дозы ЛС. Хотя декстран из тканей в кровяное русло. представляет собой полимер глюкозы, но в угле Растворы декстрана используют в качестве водном обмене он не участвует. Однако часть высо дезинтоксикационных средств. Декстран стиму комолекулярных декстранов (60 000) при примене лирует диурез (по осмотическому механизму). нии в больших дозах может откладываться в клет Фильтруясь в клубочках, он создает в первичной ках ретикулярной системы, где расщепляется моче высокое онкотическое давление и препятст ферментом кислой глюкозидазой до глюкозы.
вует реабсорбции воды в канальцах, что сопро вождается задержкой в моче различных химиче Показания ских соединений, как образующихся в организме, Используют декстран для профилактики и ле так и поступивших извне. Этими свойствами об чения шоковых состояний (травматический, ладают в основном растворы полимера, содержа ожоговый, геморрагический, послеоперацион щие среднемолекулярные декстраны (30 000Ч ный, кардиогенный и токсический шок).
40 000). В хирургической практике Ч для профилакти ки тромбообразования на трансплантатах (кла Основные эффекты паны сердца, сосудистые трансплантаты);
для Обладает выраженным волемическим эффек добавления к перфузионному раствору в аппа том, что положительно сказывается на гемоди рате искусственного кровообращения при опе намике. рациях на открытом сердце.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Среднемолекулярные декстраны, к которым от образование папулы или появление симптомов об носится рассматриваемое ЛС, применяют при щей реакции организма в виде тошноты, голово различных интоксикациях (перитонит, панкре кружения и других проявлений через 10Ч15 мин атит, язвенно некротический энтероколит, пи после инъекции свидетельствуют о гиперчувст щевые токсикоинфекции, обширные гнойно не вительности больного к ЛС (группа риска).
кротические процессы мягких тканей и др.). Биопробу проводят следующим образом: после Назначают для улучшения реологических медленного введения первых 5 капель ЛС пре свойств крови, при нарушениях капиллярного кращают переливание на 3 мин, затем вводят еще кровотока. 30 капель и снова прекращают вливание на 3 мин.
Применяют для улучшения артериального и ве При отсутствии реакции продолжается введение нозного кровообращения (тромбоз, тромбофле ЛС. Результаты биопробы обязательно регистри бит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рей руются в истории болезни.
но, угроза развития гангрены, острый инсульт). Декстран апирогенен и нетоксичен.
Совместно с декстраном целесообразно вводить Способ применения и дозы кристаллоидные растворы (0,9% раствор натрия Дозы и скорость введения ЛС следует выбирать хлорида, 5% раствор декстрозы) в таком количе индивидуально, в соответствии с показаниями и стве, чтобы восполнить и поддержать жидкост состоянием больного. ный и электролитный балансы. Это особенно важ Непосредственно перед применением декстра но при лечении обезвоженных больных и после на, за исключением ургентных случаев, прово тяжелых хирургических операций.
дится кожная проба. При применении декстрана У больных со сниженной фильтрационной спо обязательно проведение биопробы. собностью почек необходимо ограничить введе При нарушении капиллярного кровотока (раз ние натрия хлорида. Как правило, вызывает уве личные формы шока) вводят в/в в течение 30Ч личение диуреза (уменьшение диуреза указыва 60 мин капельно или струйно капельно в дозе от ет на обезвоживание организма больного).
0,5 до 1,4 л до стабилизации гемодинамических Декстраны способны обволакивать поверхность показателей на жизнеобеспечивающем уровне. эритроцитов, препятствуя определению группы У детей при различных формах шока декстран крови, поэтому в реакции при подобном определе применяют в дозах из расчета 5Ч10 мл/кг, объем нии необходимо использовать отмытые эритроциты.
может быть увеличен при необходимости до 15 мл/кг. Не рекомендуется снижать величину Побочные эффекты гематокрита ниже 25%. Обычно не наблюдаются. Возможны аллергичес С целью дезинтоксикации декстран вводят в/в кие реакции (кожная сыпь, анафилактоидные ре капельно в разовой дозе от 400 до 800 мл (у детей акции), жар, озноб, лихорадка, тошнота. Декстран 5Ч10 мл/кг) в течение 60Ч90 мин. При необходи может провоцировать кровоточивость, развитие мости можно в первые сутки перелить еще 400 мл острой почечной недостаточности, артериальную ЛС (у детей введение декстрана в первые сутки гипотензию.
может быть повторено в тех же дозах). В последу ющие дни ЛС вводят капельно: взрослым Ч в су Взаимодействие точной дозе 500 мл, детям Ч из расчета 5Ч При одновременном применении с антикоагулян 10 мл/кг. тами необходимо снижение их дозы.
Противопоказания Синонимы Гиперчувствительность. Реополиглюкин (Республика Беларусь, Россия), Кровоточивость, тромбоцитопения. Декстран (Россия, Словацкая Республика, Дания, Декомпенсированная хроническая сердечная Швеция), Полиглюкин (Россия), Реополиглюкин недостаточность (из за опасности развития оте (Россия), Реополидекс (Россия) ка легких).
Почечная недостаточность (олиго, анурия).
Pages: | 1 | ... | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | ... | 12 | Книги, научные публикации