Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ... | 12 | Titu_stom_ctranica_1_26.qxd 21.04.2006 15:53 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В СТОМАТОЛОГИИ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. Брискин ...
-- [ Страница 9 ] --Черепно мозговые травмы с повышением внут Декстроза ричерепного давления.
Геморрагический инсульт. (Dextrose) Ограничением к применению является тромбоци темия. Детоксицирующие средства, заменители плазмы и других компонентов крови, средства Предостережения, контроль терапии для энтерального и парентерального питания Для проведения кожной пробы после обработки этанолом места укола в средней части внутрен ней поверхности предплечья внутрикожно вво Форма выпуска дится 0,05 мл раствора декстрана. Наличие в мес Р р д/инф. 5%, 10%, 40% те инъекции покраснения диаметром более 1,5 мм, Табл. 0,5 г, 1 г _.qxd 21.04.2006 17:09 Page Декстроза Механизм действия Для детей и взрослых доза декстрозы при вве Декстроза Ч D глюкоза, ценное легкоусвояемое дении внутрь составляет 10Ч20 г. Для в/в введе питательное вещество. При метаболизме декст ния используют изотонические и гипертоничес розы производится значительное количество кие растворы. Дозировка зависит от возраста, энергии, необходимой для жизнедеятельности массы тела и состояния больного. При нормаль организма и выполнения работы. Поступая в тка ном состоянии обмена веществ в/в капельно вво ни, декстроза в основном подвергается фосфори дят 5% раствор Ч с максимальной скоростью лированию, превращаясь в глюкозо 6 фосфат, 40 мл/ч (150 капель/мин), 10% раствор Ч до который сам или в виде метаболитов активно 60 капель/мин (3 мл/кг/ч), 20% раствор Ч до 30Ч включается во многие звенья обмена веществ: 40 капель/мин (150 мл/ч), 40% раствор Ч до гликолиз, окислительный путь обмена гексоз и 30 капель/мин (1,5 мл/кг/ч). При снижении ин пентозный цикл, цикл трикарбоновых кислот, тенсивности обмена веществ скорость введения окислительное фосфорилирование, обмен олиго уменьшают.
и полисахаридов и др. У взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна Основные эффекты превышать 4Ч6 г/кг, т.е. около 250Ч450 г, при Изотонический раствор декстрозы частично снижении интенсивности обмена веществ суточ восполняет водный дефицит, поддерживает ную дозу уменьшают до 200Ч300 г, при этом су объем циркулирующей плазмы. точный объем вводимой жидкости Ч 30Ч Растворы с повышенной осмотической активно 40 мл/кг.
стью (гипертонические Ч 10%, 20%, 40%) при Детям для парентерального питания наряду с внутрисосудистом введении: жирами и аминокислотами в первый день вводят Ч вызывают выход тканевой жидкости в сосу 6 г декстрозы на килограмм, в последующем Ч до дистое русло;
15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при вве Ч улучшают обмен веществ;
дении 5% и 10% растворов декстрозы нужно при Ч увеличивают сократимость миокарда;
нимать во внимание допустимый объем вводимой Ч повышают антитоксическую функцию пе жидкости: для детей с массой тела 2Ч10 кг Ч чени;
100Ч165 мл/кг/сут, детям с массой тела 10Ч Ч расширяют сосуды;
40 кг Ч 45Ч100 мл/кг/сут.
Ч увеличивают диурез;
Ч повышают выведение токсических веществ Противопоказания из организма. Сахарный диабет, гипергликемия, гиперлакта Таким образом, препараты декстрозы оказывают цидемия, гипергидратация, послеоперационные плазмозамещающее, гидратирующее, метаболи нарушения утилизации глюкозы.
ческое, дезинтоксикационное действие. Циркуляторные нарушения, угрожающие оте ком мозга и легких;
отек мозга, отек легких.
Фармакокинетика Острая левожелудочковая недостаточность.
Декстроза полностью усваивается и не выводится Гиперосмолярная кома.
из организма. Ее появление в моче является при знаком патологии. Предостережения, контроль терапии Для более полного усвоения декстрозы, вводимой Показания в больших дозах, одновременно с ней назначают Используют препараты декстрозы при терапии инсулин (под кожу).
шока, коллапса, ортостатической гипотензии. Больным диабетом декстрозу вводят под кон Препараты декстрозы применяют при гипогли тролем ее содержания в крови и моче.
кемии, недостаточности углеводного питания. Для повышения осмолярности 5% раствор глю Гиповолемия, дегидратация, нарушения водно козы можно комбинировать с раствором натрия солевого равновесия служат показаниями для хлорида.
назначения препаратов глюкозы. С осторожностью назначать при:
Нарушение свертываемости и кровотечение, ин декомпенсированной хронической сердечной токсикация (в хирургической, травматологичес недостаточности;
кой, реанимационной практике), отравление нар хронической почечной недостаточности;
котиками и психодислептиками (галлюциногена гипонатриемии.
ми), токсическое действие мышьяка и его соеди нений Ч показания для применения декстрозы. Побочные эффекты Используют для приготовления инфузионных Системное действие (возможно при введении растворов других ЛС. декстрозы):
нарушения ионного баланса;
Способ применения и дозы гиперволемия;
Препараты декстрозы назначают в/в (струйно острая левожелудочковая недостаточность;
или капельно) и внутрь. лихорадка.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Местные реакции: введении абсорбируется полностью, но медлен редко Ч отмечаются воспаление тканей в месте нее, чем при приеме внутрь. Сmax в крови зависит введения, тромбоз и/или тромбофлебит. от дозы и способа введения и достигается при Эти осложнения чаще являются причиной нару приеме внутрь Ч 0,5Ч1,5 ч, при в/м введении Ч шения техники инъецирования при введении 0,5Ч2 ч. Объем распределения в равновесном со большого количества жидкости или асептики во стоянии Ч 0,8Ч1 л/кг. Подвергается биотранс время приготовления раствора. формации (98Ч99%) в печени с образованием ак тивных метаболитов (N дезметилдиазепама или Передозировка нордиазепама, оксазепама и темазепама). Связы Симптомы: гипергликемия. вание с белками плазмы диазепама и его актив Лечение: симптоматическое. ных метаболитов Ч 95Ч98%. Т1/2 у взрослых со ставляет 20Ч70 ч (диазепам), 30Ч100 ч (нордиа Синонимы зепам), 9,2Ч2,4 ч (темазепам), 5Ч15 ч (оксазе Вамин Глюкоза (Швеция), Глюкоза (Бельгия, пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, Болгария, Великобритания, Литва, ОАЭ, Поль пожилых пациентов, при заболеваниях печени.
ша, Республика Беларусь, Россия, Франция, Диазепам и его активные метаболиты проникают Югославия), Глюкоза Н.С. (Россия), Глюкоза через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре Сендересис (Россия), Глюкоза Синко (Россия), тироваться с грудным молоком. Выводится пре Глюкоза Э (Россия), Глюкостерил (Германия), имущественно почками в виде метаболитов (70%) Декстроза (Индия), Декстроза безводная (Индия, и кишечником (10%). При повторном применении Франция) наблюдается кумуляция диазепама и его метабо литов в плазме крови.
Показания Диазепам Премедикация перед стоматологическим вме (Diazepam) шательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, по Транквилизаторы (анксиолитики) вышенной раздражительности.
Бессонница, в т.ч. накануне операции.
бензодиазепинового ряда В анестезиологии Ч в составе сбалансирован ной анестезии и атаралгезии, для потенциро Форма выпуска ванного наркоза.
Р р д/ин. 0,5% (5 мг/мл), 2 мл Хронические заболевания челюстно лицевой Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной тера Механизм действия пии).
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, Хронические заболевания челюстно лицевой вызывает активацию ГАМКА рецепторов и уси области, сопровождающиеся болевым синдро ливает ГАМКергическое синаптическое тормо мом (в комплексной терапии): стомалгии, глос жение в системах мозга, ответственных за регу салгии, невралгии.
ляцию эмоциональных реакций, где нейромеди Бруксизм, тризм и другие заболевания височно атором является ГАМК (лимбическая система, нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся таламус, гипоталамус и ретикулярная форма напряжением и спазмом жевательной муску ция). Блокирует вставочные нейроны спинного латуры.
мозга, оказывая центральное миорелаксантное Купирование эпилептического статуса и остро действие. го психомоторного возбуждения на стоматоло гическом приеме.
Основные эффекты Анксиолитический. Способ применения и дозы Седативный. Внутрь, в/в, в/м, ректально.
Снотворный. Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5Ч Противосудорожный. 10 мг за 40Ч60 мин до стоматологического вме Миорелаксантный (центральный). шательства. При курсовом лечении разовая до Вегетостабилизирующий. за Ч 5Ч10 мг, суточная доза Ч 5Ч20 мг, накану Потенцирует действие средств, угнетающих не операции вечером Ч 10Ч20 мг.
ЦНС. Максимальная разовая доза Ч 20 мг. Макси В больших дозах может вызывать амнезию. мальная суточная доза Ч 60 мг.
При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг Фармакокинетика 2Ч3 раза в день. Пожилым и ослабленным паци При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% ентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1Ч2 ра принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м за в день).
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Диазепам При в/в и в/м введении средняя разовая доза Со стороны ЦНС:
для взрослых Ч 10 Ч 20 мг, средняя суточная до головная боль;
за Ч 30 мг, максимальная разовая доза Ч 30 мг, головокружение;
максимальная суточная доза Ч 70 мг. Длитель вялость;
ность лечения при инъекционном введении ЛС не депрессия;
должна превышать 3Ч5 дней. оглушенность;
Детям: в возрасте 1Ч3 лет Ч по 1 мг 2 р/сут, мышечная слабость;
3Ч7 лет Ч по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет Ч по повышенная утомляемость;
3Ч5 мг 2Ч3 р/сут. Дозу и длительность курса тремор;
лечения у детей подбирают индивидуально, нистагм;
в зависимости от показаний, возраста и веса ре нечеткость зрения;
бенка. дизартрия, смазанная речь;
диплопия;
Противопоказания притупление эмоций;
Гиперчувствительность. атаксия;
Тяжелые нарушения функции печени и почек. снижение быстроты реакций и концентрации Миастения. внимания;
Глаукома. сонливость;
Атаксия. ухудшение кратковременной памяти;
Порфирия. спутанность сознания;
Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточ обморок;
ность. парадоксальные реакции (возбуждение, трево Злоупотребление алкоголем. га, галлюцинации, кошмарные сновидения, при Суицидальные наклонности. ступы ярости, неадекватное поведение);
Беременность. антероградная амнезия.
Лактация. Со стороны мочеполовой системы:
Ранний детский возраст (до 30 дней). недержание или задержка мочеиспускания;
снижение либидо и потенции;
Предостережения, контроль терапии нарушение менструального цикла.
При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Со стороны сердечно сосудистой системы и си Длительность курса не должна превышать 2 ме стемы крови:
сяцев из за возможности развития лекарствен брадикардия;
ной зависимости. нейтропения.
Не допускается смешивание диазепама в одном Другие эффекты:
шприце с другими лекарствами. лекарственная зависимость (при длительном В период лечения следует воздержаться от уп применении);
равления транспортными средствами, выполне аллергические реакции.
ния работы, требующей повышенного внимания, Местные реакции:
быстроты психомоторных реакций. флебиты и тромбофлебиты на месте введения Бензодиазепины могут снижать анальгетичес (при в/в введении);
кий эффект рефлексотерапии. инфильтраты на месте введения (при в/м вве В период лечения недопустимо применение ал дении).
коголя.
С осторожностью назначать: Передозировка пожилым и ослабленным пациентам;
Симптомы: заторможенность, мышечная сла при сердечной, почечной и печеночной недоста бость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда точности;
до 2 суток;
редко Ч дизартрия, ригидность или детям до 6 месяцев применяют только по жиз клонические подергивания конечностей, в очень ненным показаниям в условиях стационара. высоких дозах Ч угнетение дыхания и сердеч ной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Побочные эффекты Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при Со стороны пищеварительной системы: применении диазепама внутрь), в/в введение сухость во рту;
специфического антагониста бензодиазепиновых тошнота;
транквилизаторов Ч флумазенила (анексат), рвота;
симптоматическая поддерживающая терапия.
диарея или запор;
Взаимодействие снижение аппетита;
Группы и ЛС Результат понижение массы тела;
повышение активности печеночных трансаминаз Антациды Могут снижать скорость, но не степень абсорбции и щелочной фосфатазы;
диазепама нарушение функции печени.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Механизм действия Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) Ингибиторы МАО, Уменьшение эффекта аналептики, (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего психостимуляторы, превращение арахидоновой кислоты в проста стрихнин, эуфиллин гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан и теофиллин (ТхА2).
Миорелаксанты Увеличение риска развития апноэ Основные эффекты Наркозные, Взаимное усиление Противовоспалительный.
снотворные, действия Анальгезирущий.
болеутоляющие, Жаропонижающий.
противосудорожные, Антиагрегационный.
антигистаминные, местно анестезирующие Фармакокинетика средства, алкоголь, Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (пи барбитураты, ща замедляет скорость абсорбции). После перо нейролептики рального приема 50 мг Cmax (1,5 мг/л) достигается группы фенотиазина через 2Ч3 ч.
Изониазид Снижает общий Диклофенак пролонгированного действия: в ре клиренс диазепама зультате замедленного высвобождения актив Рифампицин Увеличивает общий ного вещества пиковая концентрация в плазме клиренс диазепама ниже той, которая образуется при введении ЛС Спиронолактон Могут стимулировать короткого действия;
однако она остается высо и фенобарбитал метаболизм диазепама кой в течение длительного времени после приема.
Циметидин Могут повышать Cmax (0,5Ч1 мг/л) достигается через 5 ч после и омепразол содержание в крови концентрации диазепама приема 100 мг ЛС пролонгированного действия.
После в/в капельного введения 75 мг Cmax Ч Этанол, Слабо ингибируют эритромицин, метаболизм 1,9 мг/л (5,9 мкмоль/л). После в/м введения эстрогено бензодиазепинов Cmax Ч 2,5 мг/л (8 мкмоль/л) достигается через содержащие 10Ч20 мин. При ректальном введении Cmax до пероральные стигается через 30 мин. Концентрация в плазме контрацептивные находится в линейной зависимости от величины средства вводимой дозы.
и фенитоин Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не Синонимы кумулирует при соблюдении рекомендуемого ин Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), тервала между приемами пищи.
Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия) Биодоступность Ч 50%. Связывается с белка ми плазмы на 95Ч98% (большая часть связывает ся с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость;
Cmax в синовиальной жидкости наблю Диклофенак дается на 2Ч4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из си (Diclofenac) новиальной жидкости Ч 3Ч6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости че Нестероидные противовоспалительные рез 4Ч6 ч после введения выше, чем в плазме, средства, производные фенилуксусной в течение 12 ч).
кислоты Метаболизм: 50% активного вещества подвер гается метаболизму во время первого прохожде Форма выпуска ния через печень;
AUC в 2 раза меньше после Гель наружн. 1%, 5% перорального введения, чем после парентераль Капс. рект. 100 мг ного введения такой же дозы. Метаболизм проис Капс. ретард 100 мг ходит в результате многократного или однократ Мазь 1%, 2% ного гидроксилирования и конъюгирования с Р р д/ин. 25 мг/мл, 75 мг/3 мл глюкуроновой кислотой. Фармакологическая ак Р р д/ин. в/м 2,5% тивность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Супп. 25 мг, 50 мг, 100 мг Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/ Табл. 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг плазмы Ч 1Ч2 ч. 60% введенной дозы выводится в Табл., п.о., 15 мг виде метаболитов почками (менее 1% Ч в неизме Табл., п.о., 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг ненном виде), остальная часть Ч с желчью.
Табл., п.о. раствор./кишечн., 25 мг, 50 мг У пациентов с выраженными нарушениями Табл. ретард 100 мг функции почек (клиренс креатинина менее _.qxd 21.04.2006 17:09 Page Диклофенак 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболи Предостережения, контроль терапии тов с желчью, при этом увеличения их концент Во время лечения следует:
рации в крови не наблюдается. У пациентов с контролировать функцию печени, картину пе хроническим гепатитом или компенсированным риферической крови, анализ кала на скрытую циррозом печени фармакокинетические пара кровь;
метры диклофенака такие же, как и у пациентов проявлять особую осторожность при назначе без заболеваний печени. нии пациентам с сердечной или почечной недо статочностью (важная роль простагландинов в Показания поддержании почечного кровотока), лицам по Инфекционно воспалительные и дегенератив жилого возраста, принимающим диуретики, па ные заболевания височно нижнечелюстного су циентам, у которых по какой либо причине на става, тканей пародонта, слизистой оболочки блюдается снижение объема циркулирующей полости рта (в составе комплексной терапии). крови (ОЦК), например после крупного хирур Болевой синдром легкой и средней степени вы гического вмешательства, Ч необходим кон раженности: зубная боль при пульпите, обост троль функции почек;
рении хронического периодонтита, заболевани воздерживаться от занятий потенциально опас ях слизистой оболочки полости рта и пародонта, ными видами деятельности, требующими повы при альвеолите, перикороните, остеомиелите, шенной концентрации внимания и быстроты болезненном прорезывании зубов, в послеопе психомоторных реакций;
рационном периоде, при невралгии тройничного наносить только на неповрежденные участки нерва, неврите лицевого нерва. кожи, после наложения не использовать окклю Посттравматический болевой синдром и воспа зионную повязку;
лительный отек. учитывать, что при нанесении на большие по Лихорадка. верхности кожи в течение длительного времени Для местного применения мазь и гель Ч при повышается риск развития системных побоч воспалительных заболеваниях и травматичес ных эффектов;
ких повреждениях слизистой оболочки полости избегать попадания лекарственных форм для рта и тканей пародонта. наружного применения в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Способ применения и дозы С осторожностью назначать при:
В/в: по 25Ч50 мг 1 р/сут;
капельное введение в индуцируемой острой печеночной порфирии;
течение 15Ч60 мин;
далее вводят инфузию со тяжелых нарушениях функции печени и почек;
скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной сердечной недостаточности;
суточной дозы. кормлении грудью.
В/м: по 25Ч50 мг 1 р/сут.
Внутрь: по 25Ч50 мг 2Ч3 р/сут. Побочные эффекты Ректально: по 50Ч100 мг 1 р/сут. Со стороны пищеварительной системы:
Наружно: наносить на пораженные поверхно афтозный стоматит;
сти (мазь или гель) 3Ч4 р/сут. гастралгия;
Максимальная разовая доза Ч 100 мг. Макси тошнота;
мальная суточная доза Ч 150 мг. Средняя суточ рвота;
ная доза у детей Ч 2 мг/кг;
для детей старше 6 лет диарея;
и подростков применяются только таблетки обыч диспепсия;
ной продолжительности действия по 25 мг. желудочно кишечное кровотечение;
повышение активности печеночных трансами Противопоказания наз;
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). метеоризм;
Эрозивно язвенные поражения ЖКТ (в фазе анорексия;
обострения). гепатит с желтухой или без желтухи;
Аспириновая астма, ласпириновая триада (со молниеносный гепатит;
четание бронхиальной астмы, рецидивирующего панкреатит;
полипоза носа и околоносовых пазух и неперено неспецифический колит с кровотечением;
симости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пира обострение язвенного колита или болезни Крона;
золонового ряда). глоссит;
Нарушения кроветворения. эрозивный эзофагит;
Беременность. запор.
Детский возраст (до 6 лет). Со стороны ЦНС:
Геморрой, проктит (при ректальном примене головная боль;
нии). головокружение;
Нарушение целостности кожных покровов (при повышенная утомляемость;
наружном применении). нарушения восприятия;
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ парестезии;
бронхоспазм, отек Квинке, фотосенсибили снижение памяти;
зация).
потеря чувства ориентации;
снижение остроты зрения;
Передозировка диплопия;
Симптомы: головокружение, головная боль, ги снижение слуха, шум в ушах;
первентиляция легких, помутнение сознания, бессонница;
у детей Ч миоклонические судороги, тошнота, раздражительность;
рвота, боли в области живота, кровотечения, на судороги;
рушение функции печени и почек.
депрессия;
Лечение: промывание желудка, введение акти тревожность;
вированного угля, симптоматическая терапия, кошмарные сновидения;
направленная на устранение повышения АД, тремор;
нарушения функции почек, судорог, раздраже психотические реакции;
ния ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный нарушение вкусовых ощущений. диурез, гемодиализ малоэффективны.
Со стороны кожи и ее производных:
Взаимодействие высыпания на коже;
буллезные высыпания;
Группы и ЛС Результат экзема;
Антикоагулянты Удлинение протромбино полиморфная эритема;
вого времени и повышение эритродермия (эксфолиативный дерматит);
риска геморрагии алопеция;
Гипотензивные ЛС Ослабление фотосенсибилизация. гипотензивного эффекта Со стороны мочевыделительной системы:
ГКС, НПВС Усиление действия острая почечная недостаточность;
и побочных эффектов гематурия;
Калий Усиление риска развития протеинурия;
сберегающие гиперкалиемии интерстициальный нефрит;
диуретики нефротический синдром;
Литийсодержащие Увеличение концентрации сосочковый некроз.
ЛС в крови литийсодержащих Со стороны системы крови:
ЛС тромбоцитопения;
Минералокорти Усиление действия лейкопения;
коиды и побочных эффектов агранулоцитоз;
Мочегонные ЛС Ослабление действия гемолитическая анемия;
мочегонных ЛС апластическая анемия.
Пероральные Изменение гипогликеми Аллергические реакции:
гипогликемические ческого действия Ч бронхоспазм;
ЛС развитие гипо или крапивница;
гипергликемии синдром СтивенсаЧДжонсона;
Снотворные ЛС Уменьшение эффектов токсический эпидермальный некролиз (синд снотворных ЛС ром Лайелла);
Ацетилсалициловая Снижение концентрации аллергическая пурпура;
кислота диклофенака в крови системные анафилактические реакции (вклю Дигоксин Повышение концентрации чая шок).
в плазме дигоксина Другие эффекты:
Метотрексат Увеличение концентрации отеки;
в крови метотрексата сердцебиение;
Циклоспорин Увеличение нефротоксич боль в груди;
ности циклоспорина повышение АД;
в месте в/м введения Ч жжение, инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани. Синонимы При ректальном применении: Алмирал (Кипр), Апо Дикло (Канада), Артрозан местное раздражение, слизистые выделения с (Россия), Веро Диклофенак (Россия), Вольтарен примесью крови, боли при дефекации. (Швейцария), Вольтарен Акти (Испания), Воль При местном применении: тарен рапид (Швейцария), Вольтарен Эмульгель зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение;
(Швейцария), Дикло Ф (Индия), Диклобене при длительном применении и/или нанесе (Германия), Диклоберл № 75 (ГерманияЧИта нии на обширные поверхности Ч системные лия), Дикловит (Россия), Диклоген (Индия), Дик побочные эффекты вследствие резорбтивно ломакс 25 (Индия), Дикломакс 50 (Индия), Дик го действия (генерализованная кожная сыпь, ломакс (Индия), Диклонак (Индия), Диклонат П _.qxd 21.04.2006 17:09 Page Диметилсульфоксид (Хорватия), Диклоран (Индия), Диклоран СР Для обработки корневых каналов при пульпите (Индия), Диклофенак АКОС (Россия), Диклофе и периодонтите.
нак Акри (Россия), Диклофенак Акри ретард При артрите и остеоартрозе височно нижече (Россия), Диклофенак Альтфарм (Россия), Дик люстного сустава.
лофенак МФФ (Россия), Диклофенак Н.С. (Рос В составе комплексной терапии для лечения за сия), Диклофенак Ратиофарм (Германия), Дик болеваний опорно двигательного аппарата: рев лофенак Тева (Израиль), Диклофенак ФПО матоидного артрита, анкилозирующего спонди (Россия), Диклофенак (Германия, Индия, Ни лоартрита (болезнь Бехтерева), деформиру дерланды, Польша, Болгария), Диклофенак на ющего остеоартроза (при наличии поражения пе трий (Россия), Диклофенак натрия (Италия), риартикулярных тканей).
Диклофенак ретард (Индия), Диклофенак Шта При лечении ушибов, растяжений связок, трав да (Германия), Наклоф (Франция), Наклофен матических инфильтратов, гнойных ран, ожогов.
(Словения), Наклофен Дуо (Словения), Натрия Применяют при реактивном синовите, ограни диклофенак (Россия), Неодол (Индия), Ортофен ченной склеродермии, узловой эритеме, диско (Россия), Ортофена мазь 2% (Эстония), Ортофер идной красной волчанке, микозах стоп, роже, (Россия), Ревмавек (Греция), Фелоран (Болга экземе, келоидных рубцах, трофических язвах, рия), Фламерил (Индия), Фламерил К (Индия), акне, фурункулезе, тромбофлебите, алопеции, Фламерил Ретард (Индия), Этифенак (Фран радикулите.
ция), Юмеран (Индия) В кожно пластической хирургии для консерви рования кожных гомотрансплантатов.
Широко применяют в сочетании с другими ЛС (ГКС, антибиотики и др.) для улучшения их про Диметилсульфоксид никновения в ткани, для чего их предваритель (Dimethylsulfoxide) но растворяют в диметилсульфоксиде или нано сят его на кожу в месте аппликации других Противовоспалительные средства средств.
Способ применения и дозы Форма выпуска Применяют наружно. Растворы наносят накож Концентрат д/приг. р ра д/нар. прим. 100 мл но, в виде аппликаций и орошений (промываний).
В растворе необходимой концентрации (20Ч50%) Механизм действия смачивают марлевые салфетки и накладывают Предназначен для наружного применения. Диме на пораженные участки на 20Ч30 мин. Поверх тилсульфоксид хорошо проникает через различ салфетки помещают полиэтиленовую пленку и ные биологические мембраны, проходит через ко хлопчатобумажную или льняную ткань.
жу и слизистые оболочки организма человека, При лечении кариеса и его осложнений для оболочки микробных клеток. Строение диметил промывания кариозных полостей и кариевых ка сульфоксида изменяет структуру биологических налов используют 10Ч20% раствор, для обработ мембран, повышая их проницаемость, в т.ч. и для ки слизистой оболочки и пародонтальных карио ЛС, усиливая их терапевтические эффекты и по нов Ч 10% раствор, при сиаладените Ч компрес бочное действие. сы с 30% раствором.
При экземе, диффузных стрептодермиях Ч Основные эффекты компрессы с 40Ч90% раствором.
При влиянии на микроорганизмы диметилсуль При лечении рожи и трофических язв приме фоксид увеличивает их чувствительность к дей няют 30Ч50% раствор по 50Ч100 мл 2Ч3 р/сут.
ствию антибиотиков. Для местного обезболивания при болевых син Диметилсульфоксид улучшает течение метабо дромах Ч 25Ч50% раствор в виде компрессов по лических процессов в очаге воспаления, таким 100Ч150 мл 2Ч3 раза в день. Для кожи лица и образом, обладает противовоспалительной ак других высокочувствительных областей приме тивностью, стимулирует эпителизацию. няют 10Ч20Ч30% растворы.
Оказывает также местноанестезирующее, аналь В кожно пластической хирургии используют гезирующее и противомикробное действие. повязки с 10Ч20% раствором на пересаженные Обладает слабыми антигистаминными, М холи кожные ауто и гомотрансплантаты непосредст нолитическими и фибринолитическими свойст венно после операции и в последующие дни до вами, несколько усиливает чувствительность стойкого приживления трансплантата.
адренорецепторов к адреналину. В качестве консервирующей среды для хране ния кожных гомотрансплантатов применяют 5% Показания раствор препарата в растворе Рингера.
Для лечения инфекционно воспалительных Менее концентрированными растворами про процессов (парадонтит, абсцессы, флегмоны изводят промывание гнойно некротических и и др.). воспалительных очагов и полостей.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Противопоказания Супп. рект. детск. 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг Гиперчувствительность. Табл. 30 мг, 50 мг, 100 мг Нарушение антитоксической функции печени. Табл. детск. 20 мг Почечная недостаточность.
Стенокардия. Механизм действия Выраженный атеросклероз. Блокирует H1 гистаминовые рецепторы, устра Глаукома, катаракта. няет эффекты гистамина, опосредуемые через Инсульт, кома, инфаркт миокарда. этот тип рецепторов.
Беременность.
Период лактации. Основные эффекты Противоаллергическое действие.
Предостережения, контроль терапии Угнетение центральных и периферических хо Перед применением ЛС необходимо проводить линергических структур.
лекарственную пробу на индивидуальную пере Умеренная блокада холинорецепторов вегета носимость к нему. Для этого диметилсульфоксид тивных ганглиев, снижает АД.
наносят на кожу при помощи ватного тампона;
по Спазмолитическое действие.
явление гиперемии и выраженного зуда свиде Местноанестезирующая активность.
тельствует о гиперчувствительности. Седативный эффект.
При применении ЛС некоторые больные ощу Снотворное действие.
щают запах чеснока во вдыхаемом воздухе. Умеренное противорвотное действие.
Если необходимо назначить ЛС в период лакта Уменьшение или предупреждение спазмов ции, на время лечения следует прекратить груд гладкой мускулатуры, вызываемых гиста ное вскармливание. мином.
Снижение проницаемости капилляров.
Побочные эффекты Торможение экссудации и формирования отека.
Аллергические реакции. Уменьшение зуда.
Контактный дерматит, зудящий дерматит, эри Действие сохраняется в течение 4Ч6 ч.
тематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение. Фармакокинетика Редко Ч бронхоспазм. При приеме внутрь быстро всасывается. Макси мальная активность развивается через 1 ч. T1/ Взаимодействие составляет 1Ч4 ч. Связывается с белками 98Ч 99%. Большая часть ЛС метаболизируется в пе Группы и ЛС Результат чени, меньшая Ч выделяется в неизмененном Амино Повышает виде с мочой за 24 ч. При инъекционном введе гликозидные чувствительность нии хорошо распределяется в организме, прохо и бета лактамные микроорганизмов дит ГЭБ. Существенные количества экскретиру антибиотики к действию антибиотиков ются с молоком.
ЛС для наркоза Сенсибилизирует Показания организм к этим Аллергические и токсико аллергические забо средствам левания полости рта и аллергические реакции Этанол, Увеличивает на лекарства и стоматологические материалы:
инсулин, всасывание медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, гепарин, ГКС, и усиливает действие хейлит, парадонтит.
антибиотики и побочные эффекты ЛС В составе комплексной терапии пародонтита, и другие ЛС многоформной экссудативной эритемы, синдро ма СтивенсаЧДжонсона, хронического рециди Синонимы вирующего афтозного стоматита, кандидоза Димексид (Россия, США, Украина) слизистой оболочки полости рта.
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), отек Квинке.
Дифенгидрамин Анафилактический шок, анафилактоидные ре акции.
(Diphenhydramine) Премедикация перед операций в качестве седа тивного средства для потенцирования наркоза и Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов, местной анестезии.
производное этаноламина Местное обезболивание (инфильтрационная и проводниковая анастезия) у пациентов с ал Форма выпуска лергией ко всем местноанестезирующим сред Р р д/ин. 10 мг/мл (1%, 1 мл) ствам.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Дифенгидрамин Способ применения и дозы седативный эффект;
Внутрь, в/м, в/в, местно (накожно на слизистую слабость;
оболочку носа), ректально. ощущение усталости;
Взрослым внутрь назначают после еды по 30Ч нарушения координации движений.
50 мг 1Ч3 р/сут. При бессоннице Ч по 50 мг пе Редко Ч стимулирующее действие (чаще у детей):
ред сном. Максимальная разовая доза Ч 100 мг, беспокойство;
суточная Ч 250 мг. В/м Ч в дозах 10Ч50 мг, повышенная возбудимость;
максимальная разовая доза Ч 50 мг, суточная Ч нервозность;
150 мг, в/в капельно Ч 20Ч50 мг (в 75Ч100 мл раздражительность;
изотонического раствора натрия хлорида). Де бессонница;
тям до 1 года Ч внутрь в дозе 2Ч5 мг, 2Ч5 лет Ч эйфория;
5Ч15 мг, 6Ч12 лет Ч 15Ч30 мг на прием. Суппо тремор;
зитории вводят 1Ч2 раза в день (после очищения судороги;
кишечника). Детям в возрасте до 3 лет Ч суппо парестезии;
зитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, 3Ч неврит.
4 лет Ч 10 мг, 5Ч7 лет Ч 15 мг, 8Ч14 лет Ч Со стороны пищеварительной системы:
20 мг. кратковременное онемение слизистой полости рта;
Противопоказания сухость во рту;
Гиперчувствительность. снижение аппетита;
Беременность. тошнота, рвота;
Период лактации. диарея или запор;
Детский возраст (новорожденные и недоно эпигастральный дистресс.
шенные). Со стороны мочевыделительной системы:
учащенное и/или затрудненное мочеиспускание;
Предостережения, контроль терапии задержка мочеотделения;
С осторожностью назначать при: ранние менструации.
закрытоугольной глаукоме;
Со стороны дыхательной системы:
гипертрофии предстательной железы;
сгущение бронхиального секрета и затруднение стенозирующей язве желудка и двенадцати отделения мокроты;
перстной кишки, пилородуоденальной обст ощущение давления в грудной клетке и тяже рукции;
лое дыхание;
стенозе шейки мочевого пузыря;
сухость носа и горла;
бронхиальной астме;
заложенность носа.
гипертиреозе;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
заболеваниях сердечно сосудистой системы. снижение АД;
Не рекомендуется п/к введение из за раздра сердцебиение;
жающего действия. При смазывании больших тахикардия;
поверхностей кожи мазью или кремом дифенги экстрасистолия.
драмин может всасываться и вызывать интокси Со стороны системы крови:
кацию. гемолитическая анемия;
Нельзя назначать пациентам, занимающимся тромбоцитопения;
потенциально опасными видами деятельности, агранулоцитоз.
требующими повышенного внимания и быстрых Аллергические реакции:
психических и двигательных реакций. лекарственные кожные сыпи;
Больные пожилого возраста могут быть более крапивница;
чувствительны к действию обычной дозы для фотосенсибилизация;
взрослых. анафилактический шок.
У людей с локальными повреждениями мозга и Другие эффекты:
эпилепсией активирует (даже в низких дозах) избыточная потливость;
и может провоцировать эпилептический приступ. озноб.
В период лечения следует избегать солнечного облучения и употребления алкогольных напитков. Передозировка Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыха Побочные эффекты ние, расширенные и фиксированные зрачки, по Со стороны нервной системы: краснение лица, угнетение или возбуждение сонливость;
(чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания;
снижение внимания;
у детей возможно развитие судорог и смерть.
спутанность сознания;
Лечение: если рвота не возникла спонтанно, про головная боль;
мыть желудок;
солевые слабительные, активиро головокружение;
ванный уголь;
симптоматическая и поддержива _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ющая терапия;
необходим тщательный контроль ских концентрациях в печени, почках, легких, и поддержание жизненно важных функций. селезенке, костях, зубах, предстательной желе зе, тканях глаза, в плевральной и асцитической Взаимодействие жидкостях, желчи, синовиальной жидкости, Группы и ЛС Результат экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в СМЖ (10Ч20% от уровня в плазме).
Ингибиторы МАО Удлиняют и усиливают холиноблокирующее Проникает через плацентарный барьер, опреде действие дифенгидрамина ляется в материнском молоке. Накапливается в ЛС для общей Взаимное усиление РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует анестезии, снотвор их центрального депрес нерастворимые комплексы Ca2+. При повторном ные, седативные сивного действия применении может кумулировать.
средства, Биотрансформируется в печени 30Ч60%. Под транквилизаторы вергается кишечно печеночной рециркуляции.
Фенамин и другие Ослабление действия Выводится с желчью, где обнаруживается в психостимуляторы высокой концентрации. Выводится с фекалия Этанол Взаимное усиление ми Ч 20Ч60%;
40% выводится почками за 72 ч (из их центрального депрессивного действия них 20Ч50% Ч в неизмененном виде). T1/2 Ч 10Ч 16 ч. При тяжелой хронической почечной недоста точности почками выводится только 1Ч5%. У па Синонимы циентов с нарушением функции почек или азоте Аллергин (США), Димедрол (Россия, Белоруссия, мией преимущественным путем выведения явля Украина, Эстония) ется кишечник.
Показания Острые и обострение хронических гнойно вос Доксициклин палительных процессов слизистой оболочки по (Doxycycline) лости рта, губ, тканей пародонта, кожи, мягких тканей, костей и суставов: периостит, остеомие Антибиотики, тетрациклины лит, альвеолит, одонтогенный сепсис, гайморит, абсцедирующая форма пародонтита, артрит ви Форма выпуска сочно нижнечелюстного сустава.
Капс. 50 мг, 100 мг, 200 мг Профилактика инфекционных осложнений пе Пор. д/ин. 100 мг, 200 мг ред травматичными стоматологическими опе Табл. 100 мг рациями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных Основные эффекты клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, Доксициклин Ч полусинтетический антибиотик получающим противобластомные средства, им группы тетрациклинов II поколения. мунодепрессанты и т.д.
Активен в отношении грамположительных и Актиномикоз.
грамотрицательных микроорганизмов, возбуди Инфицированные ожоги, раны.
телей особо опасных инфекций (чумы, холеры, туляремии, бруцеллеза и др.), некоторых про Способ применения и дозы стейших и внутриклеточных возбудителей (хла Внутрь рекомендуется принимать в дневные ча мидии, уреаплазма). сы с большим количеством жидкости, пищей или Угнетает внутриклеточный синтез белка, обра молоком (во избежание раздражающего действия зует хелатные соединения с ионами металлов на ЖКТ) в дозе 200 мг/сут.
(кальция, магния и др.), замедляет рост и размно В/в введение предпочтительно при тяжелых жение микроорганизмов. формах гнойно септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентра Фармакокинетика цию в крови и в случаях, когда прием внутрь за Быстро и практически полностью (около 100%) труднен. Следует переходить на прием внутрь, всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не как только это становится возможным.
оказывает существенного влияния на степень Вводят в/в капельно в виде раствора, который всасывания. После приема внутрь в дозе 200 мг готовят ex tempore. Для этого 100Ч200 мг ЛС время достижения Cmax в плазме крови Ч 2,5 ч, растворяют в 5Ч10 мл воды для инъекций, за Cmax Ч 2,5 мг/л, через 24 ч после приема концен тем добавляют к 250 или 500 мл изотонического трация составляет 1,25 мг/л. раствора натрия хлорида или 5% раствора глю Связывание с белками плазмы Ч 80Ч93%. козы. Концентрация в растворе для инфузий не Объем распределения Ч 0,7 л/кг. Хорошо про должна превышать 1 мг/мл и быть не менее никает в органы и ткани. Через 30Ч45 мин после 0,1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зави приема внутрь обнаруживается в терапевтиче симости от дозы (100 или 200 мг) Ч 1 или 2 ч при _.qxd 21.04.2006 17:09 Page Доксициклин скорости введения 60Ч80 капель/мин. При ин перемия слизистой оболочки полости рта и щек, фузии растворы следует защищать от света глоссит;
(солнечного и электрического). при длительном применении в период обызве Детям в возрасте 9Ч12 лет с массой тела до ствления зубов Ч тетрациклиновые зубы (на 45 кг назначают в дозе 4 мг/кг в первые сутки, да рушение формы и повреждение тканей зуба, ги лее Ч 2 мг/кг в сутки в 1Ч2 приема. При тяже поминерализация, устойчивое изменение цвета лом течении инфекций Ч по 4 мг/кг каждые 12 ч. эмали зубов);
Продолжительность лечения при приеме внутрь кандидоз слизистой оболочки полости рта.
зависит от показаний к применению. При в/в вве Со стороны ЦНС:
дении Ч 3Ч5 дней, при хорошей переносимо повышение внутричерепного давления (анорек сти Ч 7 дней, с последующим переходом (при не сия, рвота, головная боль, отек диска зрительно обходимости) на прием внутрь. го нерва);
При наличии печеночной недостаточности тре головокружение или неустойчивость.
буется снижение суточной дозы доксициклина. Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
Противопоказания диарея;
Гиперчувствительность. запор;
Порфирия. дисфагия;
Тяжелая печеночная недостаточность. эзофагит (в т.ч. эрозивный);
Лейкопения. гастрит;
Беременность (IIЧIII триместры). язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
Кормление грудью. энтероколит.
Детский возраст (до 9 лет Ч возможность образо Аллергические реакции:
вания нерастворимых комплексов с Ca2+ отложе макуло папулезная сыпь;
нием в костном скелете, эмали и дентине зубов). кожный зуд;
Миастения Ч для в/в введения. гиперемия кожи;
отек Квинке;
Предостережения, контроль терапии анафилактоидные реакции;
В связи с возможным развитием фотосенсибили лекарственная красная волчанка.
зации необходимо ограничение инсоляции во вре Со стороны системы крови:
мя лечения и 4Ч5 дней после него. гемолитическая анемия;
При длительном применении необходим пери тромбоцитопения;
одический контроль функции печени, органов нейтропения;
кроветворения. эозинофилия.
Все тетрациклины образуют стойкие ком Со стороны мочевыделительной системы:
плексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. интерстициальный нефрит;
В связи с этим прием ЛС в период развития зу нефропатия.
бов может стать причиной долговременного ок Другие эффекты:
рашивания зубов в желто серо коричневый воспаление в аногенитальной зоне промежности;
цвет, а также гипоплазии эмали. кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит);
Во время инфузии раствор следует защищать фотосенсибилизация.
от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с другими ЛС. Передозировка Возможно ложное повышение уровня катехо Симптомы: повышение риска развития и усиле ламинов в моче при их определении флюорес ние побочных эффектов.
центным методом. Лечение: в случае приема внутрь Ч промывание При исследовании биоптата щитовидной же желудка, активированный уголь. Симптомати лезы у пациентов, длительно получавших до ческая терапия. Назначают осмотические сла ксициклин, возможно темно коричневое про бительные средства. Гемодиализ и перитоне крашивание ткани в микропрепаратах без нару альный диализ неэффективны.
шения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин Взаимодействие может вызвать токсическое действие на развитие Группы и ЛС Результат плода Ч задержка развития скелета.
Антациды, Снижение всасывания С осторожностью назначать:
содержащие Al3+, доксициклина пациентам с нарушениями функции печени.
Mg2+, Ca2+ Препараты железа Снижение всасывания Побочные эффекты доксициклина Со стороны зубо челюстной системы:
Натрия бикарбонат Снижение всасывания язвенный стоматит, характеризующийся жжени доксициклина ем и сухостью в полости рта, болезненность и ги _.qxd 21.04.2006 17:09 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат шечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ).
Непрямые Усиление действия В некоторой степени угнетает обратный захват и, антикоагулянты непрямых антикоагулянтов следовательно, увеличивает содержание адено (вследствие подавления зина, который обладает широким спектром био кишечной микрофлоры логической активности, в частности понижает снижается синтез высвобождение катехоламинов, уменьшает час витамина К тоту и силу сердечных сокращений, снижает вы и протромбиновый индекс)2 деление ренина.
Слабительные Снижение всасывания Основные эффекты средства, доксициклина Выраженно и длительно снижает тонус гладких содержащие Mg2+ мышц внутренних органов, расширяет крове Эстрогено Уменьшение их носные сосуды, снижает АД.
содержащие эффективности Повышает минутный объем сердца.
пероральные (повышение частоты Не влияет на вегетативную нервную систему.
контрацептивы развития кровотечений При в/в введении начало действия Ч через 2Ч прорыва) 4 мин, максимальный эффект развивается через ЛС, вызывающие Ускорение метаболизма 30 мин.
индукцию доксициклина и снижение микросомальных его концентрации Фармакокинетика ферментов печени в плазме крови При пероральном приеме абсорбция высокая, пе Колестирамин Снижение всасывания риод полуабсорбции Ч 12 мин. Биодоступность доксициклина близка к 100%. Равномерно распределяется в тка нях, проникает в гладкомышечные клетки. Пери Колестипол Снижение всасывания од достижения максимальной концентрации в доксициклина плазме Ч 2 ч. Связь с белками плазмы Ч 95Ч Ретинол Возможно повышение 98%. Т1/2 Ч 2,4 ч (после в/в введения). В основном внутричерепного выводится почками, в меньшей степени Ч с жел давления чью. Не проникает через ГЭБ.
Необходимо соблюдать интервал между приемами 3 ч.
Требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Показания Хронические воспалительные и дегенератив Синонимы ные заболевания тканей челюстно лицевой об Вибрамицин (Бельгия), Доксал (Израиль), Докси ласти, сопровождающиеся нарушением процес дар (Иордания), Доксициклин АКОС (Россия), са микроциркуляции (в составе комплексной те Доксициклин (Польша), Доксициклин Штада рапии).
(Германия), Доксициклина гидрохлорид (Россия), Эндартериит, спазм периферических, цереб Медомицин (Кипр), Юнидокс Солютаб (Нидер ральных и коронарных артерий.
ланды) Способ применения и дозы Назначают внутрь, в/м и п/к.
Внутрь: взрослым Ч по 40Ч80 мг 3 р/сут;
в/м Дротаверин и п/к Ч по 2Ч4 мл 1Ч3 р/сут. При спазмах пери (Drotaverine) ферических сосудов ЛС можно вводить внутри артериально.
Спазмолитики миотропные С частотой 1Ч2 р/сут дротаверин назначают:
детям в возрасте до 6 лет Ч в разовой дозе 10Ч 20 мг, для детей 6Ч12 лет разовая доза Ч 20 мг.
Форма выпуска Капс. 40 мг Противопоказания Р р д/ин. 2% Гиперчувствительность.
Табл. 40 мг, 80 мг Выраженная печеночная и почечная недоста Табл., п.о., 40 мг, 80 мг точность.
Хроническая сердечная недостаточность, атрио Механизм действия вентрикулярная блокада, кардиогенный шок, Дротаверин Ч миотропный спазмолитик. По хи артериальная гипотензия.
мической структуре и фармакологическим свой Глаукома.
ствам близок к папаверину, но обладает более Ограничениями к применению являются:
сильным и продолжительным действием. Умень аденома предстательной железы;
шает поступление ионов кальция в гладкомы выраженный атеросклероз коронарных артерий.
_.qxd 21.04.2006 17:09 Page Дротаверин Взаимодействие Предостережения, контроль терапии В период лечения необходимо воздерживаться от Группы и ЛС Результат вождения автотранспорта и занятий потенциаль Спазмолитики Дротаверин усиливает но опасными видами деятельности, требующими (особенно при в/в повышенной концентрации внимания и быстроты введении) их эффекты психомоторных реакций (в течение 1 ч после па Трициклические Дротаверин рентерального, особенно в/в, введения).
антидепрессанты усиливает гипотензию С осторожностью назначать:
Хинидин в период лактации;
Новокаинамид при беременности (I триместр).
Леводопа Уменьшаются Побочные эффекты противопаркинсониче Со стороны сердечно сосудистой системы:
ские свойства леводопы сердцебиение;
Морфин Уменьшает ощущение жара;
спазмогенную активность снижение АД.
морфина При в/в введении:
Фенобарбитал Увеличивается коллапс;
надежность устранения атриовентрикулярная блокада;
спазма аритмии.
Со стороны дыхательной системы:
угнетение дыхательного центра при в/в вве дении. Синонимы Другие эффекты: Беспа (Индия), Веро Дротаверин (Россия), Дро головокружение;
верин (Россия), Дротаверин (Индия, Россия), Дро повышенное потоотделение;
таверин МС (Россия), Дротаверин форте (Россия), аллергические кожные реакции. Дротаверин АКОС (Россия), Дротаверин КМП (Украина), Дротаверин МИК (Республика Бела Передозировка русь), Дротаверин Н.С. (Россия), Дротаверин СТИ Симптомы: в больших дозах нарушает проводи (Россия), Дротаверин УБФ (Россия), Дротаве мость и снижает возбудимость сердечной мыш рин ФПО (Россия), Но шпа (Венгрия, Франция), цы, может вызвать AВ блокаду, остановку Но шпа форте (Венгрия, Франция), НОШ БРА сердца и паралич дыхательного центра. (Россия), Спазмол (Россия), Спазоверин (Индия), Лечение: симптоматическая терапия. Спаковин (Индия) _.qxd 21.04.2006 17:10 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И тканей пародонта, слизистой оболочки полости Ибупрофен рта (в составе комплексной терапии);
(Ibuprofen) болевой синдром легкой и средней степени вы раженности: зубная боль при пульпите, обост Нестероидные противовоспалительные средства рении хронического периодонтита, заболевани ях слизистой оболочки полости рта и пародонта, Форма выпуска при альвеолите, перикороните, остеомиелите, Гель 10% болезненном прорезывании зубов, в послеопе Драже 0,2 г рационном периоде, при невралгии тройнично Капли орал. 40 мг/мл го нерва, неврите;
Капс. ретард 0,3 г ревматоидный артрит, остеоартроз, подагриче Крем 5% ский артрит, анкилозирующий спондилит, псо Суспензия орал. 0,1 г/5 мл, 2% риатический артрит, невралгия, миалгия, тен Табл. 0,2 г, 0,4 г, 0,6 г динит, бурсит, тендовагинит, невралгическая Табл. д/рассасывания 0,2 г амиотрофия, растяжения связочного аппарата, Табл., п.о., 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г, 0,6 г гематомы, радикулит;
Табл. ретард 0,8 г травматическое воспаление мягких тканей и опор Табл. шипучие 0,2 г но двигательного аппарата;
лихорадочное состояние различного генеза;
Механизм действия симптоматическое лечение гриппа и острой рес Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) пираторной вирусной инфекции (ОРВИ).
(ЦОГ 1 и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего пре Для местного применения:
вращение арахидоновой кислоты в простагланди гель Ч при воспалительных заболеваниях и трав ны (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). матических повреждениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта;
Основные эффекты воспалительные и дегенеративные заболевания Противовоспалительный. опорно двигательной системы: артрит (ревма Анальгезирущий. тоидный, псориатический, подагрический), ан Жаропонижающий. килозирующий спондилит, остеоартроз, остео хондроз с корешковым синдромом, радикулит, Фармакокинетика тендивит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, иши Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax после пе ас, миалгия, травмы без нарушения целостности рорального приема составляет 1Ч2 ч, в синови мягких тканей (вывих, растяжение или разрыв альной жидкости Ч 3 ч. Т1/2 Ч 2 ч. Связывается мышц и связок, ушиб, посттравматический отек с белками плазмы 90%. Медленно проникает в мягких тканей и т.д.).
полость суставов, задерживается в синовиаль ной ткани, создавая в ней большие концентра Способ применения и дозы ции, чем в плазме. Внутрь: после еды 200 г 3Ч4 раза в день.
Биологическая активность ассоциирована с S эна Местно: полоску геля или крема наносят на бо нтиомером. После абсорбции около 60% фармако лезненный участок 2Ч3 р/сут.
логически неактивной R формы медленно транс Суточная доза Ч 0,8Ч1,2 г. Средняя суточная формируется в активную S форму. Подвергается доза у детей Ч 5Ч10 мг/кг.
биотрансформации. Выводится почками (в неиз мененном виде не более 1%), в меньшей степени Ч Противопоказания с желчью. Имеет двухфазную кинетику элимина Для системного применения:
ции с Т1/2 2Ч2,5 ч (для ретард форм Ч до 12 ч). гиперчувствительность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст Показания ной кишки (в стадии обострения);
Для системного применения: язвенный колит;
инфекционно воспалительные и дегенеративные заболевания зрительного нерва, скотома, амб заболевания височно нижнечелюстного сустава, лиопия, нарушение цветового зрения;
_.qxd 21.04.2006 17:10 Page Ибупрофен тяжелая недостаточность функции печени Со стороны ЦНС:
и почек;
головная боль;
цирроз печени с портальной гипертензией;
головокружение;
ласпириновая астма (провоцируемая прие снижение слуха, шум в ушах;
мом ацетилсалициловой кислоты или другими бессонница;
НПВС);
возбуждение;
сердечная недостаточность;
сонливость;
отеки;
депрессия.
артериальная гипертензия;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
гипокоагуляция;
сердечная недостаточность;
гемофилия, дефицит глюкозо 6 фосфатдеги тахикардия;
дрогеназы, лейкопения, геморрагические ди повышение АД.
атезы;
Со стороны мочевыделительной системы:
патология вестибулярного аппарата, снижение отечный синдром;
слуха;
нарушение функции почек.
беременность (III триместр);
Со стороны системы крови:
детский возраст (до 6 месяцев). анемия;
Для местного применения: тромбоцитопения;
гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС);
агранулоцитоз;
мокнущие дерматозы, экзема;
лейкопения.
инфицированные ссадины и раны;
Аллергические реакции:
беременность;
кожная сыпь;
кормление грудью. зуд;
крапивница;
Предостережения, контроль терапии отек Квинке;
Во время лечения следует: редко Ч асептический менингит (чаще у паци контролировать картину периферической крови и ентов с аутоиммунными заболеваниями), брон функциональное состояние печени и/или почек;
хоспазм.
при появлении симптомов гастропатии тща Другие эффекты:
тельно контролировать состояние ЖКТ (вклю усиление потоотделения.
чая проведение эзофагогастродуоденоскопии, При длительном применении в больших дозах:
анализа крови с определением гемоглобина, ге изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
матокрита, анализа кала на скрытую кровь);
кровотечение (желудочно кишечное, десневое, воздерживаться от всех видов деятельности, маточное, геморроидальное);
требующих повышенного внимания, быстрой нарушение зрения (нарушение цветового зре психической и двигательной реакции;
ния, скотома, амблиопия).
отказаться от приема этанола. При местном применении:
При необходимости определения 17 кетостерои гиперемия кожи;
дов прием ибупрофена следует прекратить за ощущение жжения или покалывания;
48 ч до проведения исследования. при длительном применении возможно разви С осторожностью назначать: тие системных побочных эффектов НПВС.
пациентам с гипербилирубинемией;
пациентам с язвенной болезнью желудка и две Передозировка надцатиперстной кишки (в анамнезе);
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, затор при гастрите, энтерите, колите;
моженность, сонливость, депрессия, головная пациентам с печеночной и/или почечной недо боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, ко статочностью;
ма, острая почечная недостаточность, снижение при заболеваниях крови неясной этиологии;
АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция при беременности;
предсердий, остановка дыхания.
при кормлении грудью;
Лечение: промывание желудка (только в течение детям до 12 лет. часа после приема), активированный уголь, ще лочное питье, форсированный диурез, симпто Побочные эффекты матическая терапия (коррекция КОС, АД).
Со стороны пищеварительной системы:
Взаимодействие тошнота, рвота;
абдоминальные боли;
Группы и ЛС Результат изжога;
Антациды Замедление абсорбции ибупрофена анорексия;
диарея;
Антидепрессанты Повышение риска развития тяжелых метеоризм;
интоксикаций за счет НПВС гастропатия.
_.qxd 21.04.2006 17:10 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат увеличения продукции Колестирамин Замедление абсорбции ибупрофена гидроксилированных активных метаболитов Кофеин Усиление анальгезирующего Антикоагулянты Удлинение эффекта ибупрофена непрямые протромбинового времени и повышение Метотрексат Увеличение концентрации в крови метотрексата риска геморрагических осложнений Рифампицин Повышение риска развития тяжелых Барбитураты Повышение риска интоксикаций за счет развития тяжелых увеличения продукции интоксикаций за счет гидроксилированных увеличения продукции активных метаболитов гидроксилированных Фенилбутазон Повышение риска активных метаболитов развития тяжелых Вазодилататоры Ослабление интоксикаций за счет (в т.ч. БМКК гипотензивного увеличения продукции и ингибиторов АПФ) эффекта гидроксилированных активных метаболитов Гипогликемические Усиление (производные гипогликемического Фенитоин Повышение риска сульфонил действия развития тяжелых мочевины) ЛС интоксикаций за счет увеличения продукции ГКС Усиление действия гидроксилированных и побочных эффектов активных метаболитов (опасность Фуросемид Ослабление желудочно кишечного натрийуретической кровотечения) активности фуросемида Ингибиторы Ослабление Этанол Усиление побочных микросомального гепатотоксического эффектов этанола окисления действия Литийсодержащие Увеличение Синонимы ЛС концентрации в крови литийсодержащих ЛС Адвил (Италия), Болинет (Франция), Болинет Лингвал (Италия), Бонифен (Словения), Бруфен Минерало Усиление действия кортикоиды и побочных эффектов ретард (Германия), Бурана (Финляндия), Детский (опасность Мотрин (США), Долгит крем (Германия), Ибалгин желудочно кишечного (Чешская Республика), Ибупрофен (Россия), Ибу кровотечения) профен АКОС (Россия), Ибупрофен Н.С. (Рос Трициклические Повышение риска сия), Ибупрофен Тева (Израиль), Ибупрофен антидепрессанты развития тяжелых Хемофарм (Сербия и Черногория), Ибупрофен интоксикаций за счет Никомед (Дания), Ибуфен (Польша), Нурофен увеличения продукции (Великобритания), Нурофен актив (Великобрита гидроксилированных ния), Нурофен для детей (Великобритания), Ну активных метаболитов рофен Мигранин (Великобритания), Нурофен Фибринолитики Усиление действия УльтраКап (Великобритания), Нурофен форте фибринолитиков (Великобритания), Солпафлекс (Великобритания) и повышение риска появления геморрагических осложнений Имудон Эстрогены Усиление побочных (Imudon) эффектов эстрогенов Гипотиазид Ослабление Иммуномодуляторы натрийуретической активности гипотиазида Дигоксин Увеличение концентрации Форма выпуска дигоксина в крови Табл. д/рассасывания 50 мг Зиксорин Повышение риска развития тяжелых Механизм действия и основные эффекты интоксикаций за счет увеличения продукции Имудон Ч поливалентный антигенный комплекс, гидроксилированных содержащий смесь очищенных лизатов Ч микро активных метаболитов организмов, наиболее часто инициирующих пато _.qxd 21.04.2006 17:10 Page Индометацин логические процессы в челюстно лицевой обла Со стороны пищеварительной системы:
сти. Стимулирует защитные силы слизистой обо тошнота;
лочки полости рта и повышает местный иммуни диспепсия;
тет: способствует образованию специфических гастралгия;
антител, повышает уровень фагоцитоза, снижает чувство жжения во рту.
способность стимулированных полиморфноядер Аллергические реакции:
ных нейтрофилов выделять в межклеточное про кожная сыпь;
странство токсичные свободные радикалы, уве крапивница;
личивает содержание в слюне лизоцима и секре отек Квинке.
торного иммуноглобулина А.
Взаимодействие Фармакокинетика Группы и ЛС Результат Имудон является ЛС местного действия.
Антибактериальные ЛС Усиление эффекта Противогрибковые ЛС Усиление эффекта Показания Противовирусные ЛС Усиление эффекта Катаральные и гнойно воспалительные забо левания слизистой оболочки полости рта и тка ней пародонта: стоматит (в т.ч. афтозный и гер Синонимы петический гингивостоматит), гингивит, глос Имудон (Франция) сит, пародонтит.
Подготовка пациентов к операциям в полости рта и в послеоперационном периоде (операция Индометацин удаления зубов мудрости, цистэктомия, ре зекция верхушки корня, имплантация зубов (Indometacin) и т.д.).
Для уменьшения воспалительных процессов Нестероидные противовоспалительные средства слизистой оболочки у пациентов, использую щих съемные зубные протезы и ортодонтичес кие аппараты, и для облегчения процесса адап Форма выпуска тации к ним. Аэрозоль 1% При тяжелых заболеваниях с поражением ко Гель наружн. 1%, 5%, 10% стной ткани имудон сочетают с антибиотикоте Драже 25 мг рапией. Капс. 25 мг, 50 мг При дисбактериозе полости рта и в комплексной Капс. ретард 75 мг терапии инфекционных процессов, для профи Мазь 5%, 10% лактики кандидоза. Р р д/ин. 60 мг/2 мл Табл. 5 мг, 10 мг, 25 мг Способ применения и дозы Табл., п.о. раствор./кишечн., 25 мг Таблетки имудона держат во рту до полного рас Супп. рект. 50 мг, 100 мг сасывания (не разжевывая). При острых заболе ваниях и обострениях хронических процессов Механизм действия взрослым и детям старше 14 лет Ч 8 таблеток в Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) день, детям от 3 до 14 лет Ч 6 таблеток в день. (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего Средняя продолжительность курса Ч 10 дней. превращение арахидоновой кислоты в проста При хронических воспалительных заболевани гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан ях взрослым и детям старше 3 лет Ч 6 таблеток в (ТхА2).
день. Средняя продолжительность курса Ч 20 дней. Рекомендуется проводить профилакти Основные эффекты ческое лечение 3Ч4 раза в год. Противовоспалительный.
Анальгезирующий.
Противопоказания Жаропонижающий.
Гиперчувствительность.
Детский возраст до 3 лет. Фармакокинетика После перорального приема быстро абсорбирует Предостережения, контроль терапии ся из ЖКТ. Биодоступность Ч 98% при перо Не рекомендуется использовать во время бере ральном приеме и 85% Ч при ректальном. Cmax менности и грудного вскармливания (информа после приема внутрь Ч 2 ч. Связывается с белка ция о клиническом применении недостаточна). ми плазмы на 90%, T1/2 Ч 4Ч9 ч. Метаболизиру ется в основном в печени. Выводится (в неизме Побочные эффекты ненном виде Ч 30%) почками Ч 70% и ЖКТ Ч Побочные эффекты отмечаются редко. 30%. Не удаляется при диализе.
_.qxd 21.04.2006 17:10 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ При местном применении системная абсорб врожденные пороки сердца (тяжелая коаркта ция низкая. Проникает в переднюю камеру гла ция аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая за. После однократной инстилляции определяет тетрада Фалло);
ся во влаге передней камеры в течение несколь нарушение цветового зрения, заболевания зри ких часов. тельного нерва;
цирроз печени с портальной гипертензией;
Показания бронхиальная астма;
Для системного применения: сердечная недостаточность, отеки, артериаль инфекционно воспалительные и дегенератив ная гипертензия;
ные заболевания височно нижнечелюстного су гемофилия, гипокоагуляция;
става, тканей пародонта, слизистой оболочки печеночная недостаточность;
полости рта (в составе комплексной терапии);
хроническая почечная недостаточность;
болевой синдром легкой и средней степени вы снижение слуха, патология вестибулярного ап раженности: зубная боль при пульпите, обост парата;
рении хронического периодонтита, заболевани дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы, за ях слизистой оболочки полости рта и пародонта, болевания крови;
при альвеолите, перикороните, остеомиелите, беременность;
миалгии, болезненном прорезывании зубов, кормление грудью.
в послеоперационном периоде, при невралгии Для местного применения:
тройничного нерва, неврите;
гиперчувствительность;
ревматоидный, псориатический, ювенильный, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст хронический артрит, анкилозирующий спонди ной кишки в стадии обострения;
лит, острая ревматоидная лихорадка, подагри гипокоагуляция;
ческий артрит. беременность.
Для местного применения:
мазь, крем;
Предостережения, контроль терапии воспалительные заболевания слизистой оболоч Во время лечения следует:
ки полости рта и тканей пародонта: гингивит и контролировать картину периферической кро пародонтит;
ви и функциональное состояние печени и по остеоартроз, псориатический артрит, ревма чек;
тоидный артрит, анкилозирующий спонди воздерживаться от вождения автотранспорта лит, подагра, травматически обусловленные и занятий потенциально опасными видами дея воспаления сухожилий, связок, мышц и сус тельности, требующими повышенной концент тавов (в результате растяжений, при нагрузке рации внимания и быстроты психомоторных и ушибах), локализованные формы ревматиз реакций;
ма мягких тканей (тендовагинит, синдром пле для предупреждения и уменьшения диспепти чоЧрука, бурсит);
тромбофлебит, невралгии, ческих явлений следует использовать анта миалгии. цидные ЛС;
наносить мазь только на неповрежденные уча Способ применения и дозы стки кожи, избегать попадания в глаза или на В/м: по 60 мг 1Ч2 р/сут. слизистые оболочки.
Внутрь: по 25Ч50 мг 2Ч3 р/сут. При необходимости определения 17 кетостерои Наружно: наносить мазь на пораженную по дов индометацин следует отменить за 48 ч до ис верхность 2Ч3 р/сут. следования.
Ректально: по 50Ч100 мг 2 р/сут. С осторожностью назначать:
Максимальная разовая доза Ч 100 мг. Макси для системного применения:
мальная суточная доза Ч 200 мг. Максимальная Ч пациентам с гипербилирубинемией;
суточная доза у детей (старше 14 лет) Ч 1,5Ч Ч пациентам с тромбоцитопенией;
2,5 мг/кг. Ч при эпилепсии;
Ч при паркинсонизме;
Противопоказания Ч при депрессии;
Для системного применения: Ч в детском и пожилом возрасте;
гиперчувствительность;
для местного применения:
ласпириновая триада (сочетание бронхиальной Ч мазь и гель Ч при воспалительных заболева астмы, рецидивирующего полипоза носа и око ниях и травматических повреждениях сли лоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС зистой оболочки полости рта и тканей паро пиразолонового ряда);
донта;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст Ч пациентам с аллергическими реакциями на ной кишки, язвенный колит;
ЛС ласпиринового ряда в анамнезе, ласпи кровотечение (внутричерепное, желудочно ки риновой триадой (сочетание бронхиальной шечное);
астмы, рецидивирующего полипоза носа и око _.qxd 21.04.2006 17:10 Page Индометацин лоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС крапивница;
пиразолонового ряда);
отек Квинке;
Ч пациентам с заболеваниями, вызывающими бронхоспазм;
нарушения свертывания крови (в т.ч. гемо в единичных случаях Ч фотосенсибилизация, филия, удлинение времени кровотечения, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафи склонность к кровотечениям);
лактический шок.
Ч при кормлении грудью;
Другие эффекты:
Ч в детском возрасте. асептический менингит (чаще у пациентов с ау тоиммунными заболеваниями);
Побочные эффекты усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: Лабораторные показатели:
НПВС гастропатия;
агранулоцитоз;
абдоминальные боли;
лейкопения;
тошнота;
гипергликемия;
рвота;
глюкозурия;
изжога;
гиперкалиемия.
анорексия;
Местные реакции:
диарея;
жжение;
нарушение функции печени (повышение в кро зуд;
ви билирубина, печеночных трансаминаз);
тяжесть в аноректальной области;
при длительном применении в больших дозах Ч обострение геморроя.
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При применении мазей и/или крема:
Со стороны нервной системы: аллергические реакции;
головная боль;
зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации;
головокружение;
при длительном применении Ч системные про бессонница;
явления.
возбуждение;
При применении глазных капель:
раздражительность;
аллергические реакции;
усталость;
при длительном применении Ч помутнение ро сонливость;
говицы, конъюнктивит, системные побочные депрессия;
эффекты.
периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: Передозировка сердечная недостаточность;
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная тахиаритмия;
боль, головокружение, нарушения памяти, дез отеки;
ориентация. В тяжелых случаях Ч парестезии, повышение АД. онемение конечностей и судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: Лечение: быстрое выведение ЛС из организма, нарушение функции почек;
промывание желудка, активированный уголь и протеинурия;
симптоматическая терапия. Гемодиализ неэф гематурия;
фективен.
интерстициальный нефрит;
Взаимодействие нефротический синдром;
некроз сосочков. Группы и ЛС Результат Со стороны системы крови:
Антациды Снижение абсорбции кровотечение (желудочно кишечное, десневое, Антиагреганты Усиление действия маточное, геморроидальное);
антиагрегантов апластическая анемия;
ГКС Усиление выраженности аутоиммунная гемолитическая анемия;
побочных эффектов ГКС тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств:
Золото Повышение содержащие ЛС нефротоксического нарушение вкуса;
действия снижение слуха;
золотосодержащих ЛС шум в ушах;
Калий Повышение риска диплопия;
сберегающие развития гиперкалиемии нечеткость зрительного восприятия;
диуретики при одновременном помутнение роговицы;
применении конъюнктивит.
Минерало Усиление Аллергические реакции:
кортикоиды выраженности кожная сыпь;
побочных эффектов минералокортикоидов зуд;
_.qxd 21.04.2006 17:10 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Активен в отношении дерматофитов, дрожже вых грибов Сandida (включая С. albicans, С. glab Непрямые Усиление действия rata, С. krusei), плесневых грибов.
антикоагулянты непрямых антикоагулянтов НПВС Усиление выраженности Фармакокинетика побочных эффектов НПВС При приеме внутрь достаточно полно всасывает Производные Усиление гипогликеми ся из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью, сульфонилмочевины ческого эффекта которая снижается при почечно печеночной не Фибринолитики Усиление действия достаточности, СПИДе, нейтропении, после транс фибринолитиков плантации органов.
Эстрогены Усиление выраженности Сmax в крови определяется через 3Ч4 ч. Стаци побочных эффектов онарные концентрации в плазме при длительном эстрогенов применении создаются через 1Ч2 недели и со Ацетил Усиление выраженности ставляют при приеме 100 мг 1 р/сут 0,4 мг/л, при салициловая побочных эффектов приеме 200 мг 1 р/сут Ч 1,1 мг/л, 200 мг 2 р/сут Ч кислота (и/или ацетилсалициловой 2 мг/л. Связывается с белками плазмы 99,8%.
другие салицилаты) кислоты (и/или других Проникает в ткани и органы, содержится в секре салицилатов) те сальных и потовых желез. Концентрация итра Дигоксин (ЛС лития) Увеличение коназола в легких, почках, печени, костях, желуд концентрации ке, селезенке, скелетных мышцах в 2Ч3 раза пре в крови дигоксина, вышает его концентрацию в плазме;
в тканях, со ЛС лития держащих кератин, Ч в 4 раза.
Колестирамин Снижение абсорбции Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2Ч4 недель после Метотрексат При приеме индометацина в течение 24 ч до или прекращения 4 недельного курса лечения. Тера после метотрексата певтическая концентрация в кератине ногтей до возможно повышение стигается через 1 неделю после начала лечения и концентрации последнего сохраняется в течение 6 месяцев после окончания и усиление его 3 месячного курса лечения. Низкие концентра токсического действия ции определяются в сальных и потовых железах Циклоспорин Повышение кожи. Метаболизируется в печени с образовани нефротоксического ем метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитрако действия циклоспорина назола). Выведение: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0,03% Ч в неизмененном Синонимы виде) и через кишечник (3Ч18% в неизмененном Апо Индометацин (Канада), Веро Индометацин виде). T1/2 Ч 24Ч36 ч.
(Россия), Индобене (Германия), Индовис ЕС (Изра иль), Индоколлир (Франция), Индометацин (Болга Показания рия, Испания, Молдова), Индометацин Акри (Рос Системная терапия кандидоза слизистой оболоч сия), Индометацин Биосинтез (Россия), Индомета ки полости рта и губ, в т.ч. острого псевдомембра цин Ратиофарм (Германия), Индометацин 100 нозного, атрофического, гиперпластического.
Берлин Хеми (Германия), Индометацин Врамед Профилактика кандидозной инфекции у паци (Болгария), Индометацин Севтополис (Болгария), ентов с иммунодефицитными состояниями.
Индометацин Софарма (Болгария), Индомин (Ин домин), Индопан (Россия), Индотард (Израиль), Способ применения и дозы Метиндол (Польша), Метиндол ретард (Польша) Внутрь: сразу после приема пищи, капсулы про глатывают целиком.
При кандидозе полости рта взрослым назнача Итраконазол ют по 100 мг 1 р/сут в течение 15 дней. При необ ходимости курс лечения повторяют. При других (Itraconazole) микозах Ч 100Ч200 мг 1 р/сут.
Противогрибковые средства Противопоказания Гиперчувствительность.
Форма выпуска Беременность.
Капс. 0,1 г Кормление грудью.
Р р орал. 10 мг/мл Предостережения, контроль терапии Механизм действия Во время лечения следует:
Ингибирует синтез эргостерина клеточной мемб учитывать, что у пациентов с нарушенным им раны грибов. мунитетом (СПИД, после трансплантации орга _.qxd 21.04.2006 17:10 Page Итраконазол нов, нейтропения) может потребоваться увели Другие реакции:
чение дозы;
окрашивание мочи в темный цвет.
пациентам с циррозом печени и/или почечной Взаимодействие недостаточностью итраконазол назначать под контролем его концентрации в плазме и только в Группы и ЛС Результат тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии Антациды Снижение всасывания превышает возможный риск поражения печени;
итраконазола при приеме более 1 месяца контролировать функ (необходимый интервал ции печени;
между приемом ЛС 2 ч) женщинам репродуктивного возраста использо Ингибиторы Увеличение вать адекватные методы контрацепции;
изофермента биодоступности при развитии нарушения функции печени или CYP3A4 цитохрома итраконазола Р450 3А (ритонавир, периферической нейропатии отменить итрако индинавир, назол.
кларитромицин) С осторожностью назначать при:
Индукторы Снижение концентрации циррозе печени;
микросомального итраконазола в плазме хронической почечной недостаточности;
окисления в печени крови повышенной чувствительности к другим произ (рифампицин, водным азола.
фенитоин) H2 блокаторы Снижение всасывания Побочные эффекты итраконазола Со стороны пищеварительной системы:
(необходимый интервал диспепсия;
между приемом ЛС 2 ч) тошнота;
ЛС, метаболи Увеличение абдоминальные боли;
зирующиеся интенсивности анорексия;
с участием и/или длительности рвота;
ферментов типа эффекта итраконазола запоры;
цитохрома CYP3A повышение активности печеночных трансаминаз;
(терфенадин, гепатит;
астемизол, цизаприд;
холестатическая желтуха.
мидазолам, Со стороны центральной и периферической триазолам (для нервной системы:
перорального головная боль;
приема), непрямые головокружение;
антикоагулянты, периферические нейропатии;
циклоспорин А, утомляемость.
дигоксин, Аллергические реакции:
метилпреднизолон, кожная сыпь;
варфарин, БМКК типа дигидро кожный зуд;
пиридина, хинидин, крапивница;
такролимус отек Квинке;
и винкристин) злокачественная экссудативная эритема (синд Холинолитики Снижение всасывания ром СтивенсаЧДжонсона).
итраконазола Со стороны кожи и ее производных:
(необходимый интервал алопеция.
между приемом ЛС 2 ч) Со стороны эндокринной системы:
дисменорея.
Со стороны обмена веществ: Синонимы гипокалиемия. Ирунин (Россия), Итразол (Россия), Итраконазол Со стороны мочевыделительной системы: пеллеты (Испания), Итрамикол (Россия), Орунгал гиперкреатининемия;
(Бельгия), Орунгамин (Россия), Орунит (Россия), отечный синдром. Румикоз (Россия) _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ К кий периодонтит, артроз височно нижнечелю Калия йодид стного сустава, актиномикоз.
(Potassium iodide) Способ применения и дозы При назначении внутрь калия йодид принимают Гормоны щитовидной железы, их аналоги после еды, запивая большим количеством жидко и антагонисты, включая антитиреоидные сти (молоко, кисель, сладкий чай).
средства. Макро и микроэлементы В стоматологии применяют 0,5Ч2% раствор ка лия йодида внутрь или 5Ч10% раствор для прове Форма выпуска дения электрофореза (в области височно нижне Р р д/пр. внутрь 3% челюстного сустава или внутриканального).
Табл. 40 мг, 125 мг, 500 мг Противопоказания Основные эффекты Калия йодид не назначают при:
Относится к неорганическим йодидам, восполня гиперчувствительности к йоду (выраженной и ет дефицит йода, обладает широким спектром би скрытой, особенно для доз, превышающих ологического действия, наиболее выражены ти 150 мкг/сут);
реотропные, радиопротективные и муколитичес выраженном или скрытом гипертиреозе (в до кие свойства: зах более 150 мкг/сут);
повышение секреции слюнных желез;
токсической аденоме и других доброкачествен противогрибковое действие;
ных опухолях щитовидной железы (для доз, пре стимулирует рассасывание инфильтратов;
вышающих 300 мкг/сут, за исключением пред антитиреоидное действие. Калия йодид влияет операционной йодотерапии).
на синтез тиреоидных гормонов непосредствен Противопоказаниями являются также:
но в щитовидной железе и вмешивается в регу туберкулез легких;
ляцию ее функциональной активности;
нефрит, нефроз;
радиопротективное действие;
геморрагический диатез, крапивница;
муколитическое действие;
герпетиформный дерматит Дюринга, фурунку прочие эффекты. Снижение содержания в кро лез, угревая сыпь, пиодермия.
ви холестерина и липопротеидов, повышение Использование калия йодида в дозах 1Ч2 мг/сут лецитин холестеринового коэффициента. противопоказано при:
беременности;
Фармакокинетика кормлении грудью.
Абсорбция калия йодида происходит в тонком кишечнике быстро и полно. При распределении Предостережения, контроль терапии в организме йод накапливается в основном в До начала лечения необходимо исключить злока щитовидной железе, слюнных и молочных же чественное поражение щитовидной железы.
лезах (лактирующих), слизистой желудка. Со Следует иметь в виду, что длительное лечение держание в слюне, молоке и желудочном соке дозами свыше 1 мг йода в сутки вызывает сниже превышает плазменный уровень в 30 раз. Хоро ние усвоения йода щитовидной железой и синтеза шо проникает через плаценту. Выводится поч тиреоидных гормонов, что в дальнейшем проявля ками, частично Ч бронхиальными, слюнными, ется в виде гипотиреоза и возникновения зоба.
слезными и молочными железами, ЖКТ. Около Ограничениями к применению являются бере 80% введенной дозы выводится в течение пер менность и кормление грудью. В этом случае воз вых 2 суток, остальная часть Ч в течение 10Ч можно использование калия йодида только в фи 20 дней. зиологических (профилактических) дозах.
Во время беременности использование калия Показания йодида может привести к угнетению функции В стоматологии показаниями к назначению ка щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению лия йодида являются воспалительные заболе ее размеров у плода, а в период кормления гру вания слюнных желез, ксеростомия, хроничес дью Ч к появлению сыпи и понижению функции _.qxd 24.04.2006 14:31 Page Карбамазепин щитовидной железы у новорожденного. При не ся ринит, бронхит, гастроэнтерит, анурия, возмо обходимости назначения калия йодида в дозах жен коллапс (вплоть до летального исхода).
свыше 300 мкг йода в день грудное вскармлива Лечение: мероприятия, направленные на связы ние следует прекратить. вание и выведения йода из организма, Ч промы С осторожностью назначать: вание желудка раствором крахмала (до исчез пациентам с нарушением функции почек. В этом новения синей окраски раствора) и 1% раство случае требуется периодический контроль уров ром натрия тиосульфата, прием кашицы из му ня калия в крови, т.к. на фоне терапии у таких па ки, кукурузного, картофельного, рисового или циентов возможно развитие гиперкалиемии;
овсяного густого отвара, а также симптоматиче с особой осторожностью назначать детям. ская и поддерживающая терапия.
Взаимодействие Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: Группы и ЛС Результат тошнота;
Антитиреоидные ЛС Взаимно усиливают рвота;
антитиреоидный эффект диспептические явления;
Ингибиторы Повышается риск гастралгия;
ангиотензин развития гиперкалиемии диарея;
превращающего гиперсаливация.
фермента Со стороны нервной системы:
Калий Повышается риск беспокойство;
сберегающие развития гиперкалиемии головная боль.
диуретики и аритмии (при приеме Аллергические реакции:
высоких доз йодида) кожная сыпь;
Препараты лития Повышается риск геморрагии на коже и слизистых;
развития гипотиреоза крапивница;
и возникновения зоба отек Квинке;
Перхлорат Тормозит аккумуляцию аллергический артрит;
йода щитовидной эозинофилия;
железой лимфоаденопатия;
Тиоцианат калия Тормозит аккумуляцию отек слюнных желез.
йода щитовидной Другие эффекты:
железой изменение функции щитовидной железы (тире Тиреотропный Активирует аккумуляцию отоксикоз Ч при дозах выше 300Ч1000 мкг/сут, гормон йода щитовидной гипотиреоз Ч при высокодозной терапии Ч бо железой лее 1 мг/сут);
гиперкалиемия;
паротит;
Синонимы возможны: спутанность сознания, нерегулярные Антиструмин Дарница (Украина), Йодид (Герма сердечные сокращения;
онемение, покалывание, ния), Йодомарин (Германия), Йодостин (Польша), боль или слабость в руках и ступнях ног;
необыч Калия йодид (Россия), Калия йодид Берлин Хеми ная вялость, слабость или тяжесть в ногах. (Германия, Италия), Антиструмин (Россия), Мик Явления лйодизма: ройодид (Россия) гиперемия слизистой оболочки носа, полости рта, глотки, желудка;
металлический привкус во рту;
Карбамазепин головная боль;
кожная сыпь;
(Carbamazepine) болезненность десен;
зубная боль;
Нормотимики, противоэпилептические средства отек слизистой оболочки полости носа;
конъюнктивит;
бронхит;
Форма выпуска йодная лихорадка;
Сироп 100 мг/5 мл йодные угри. Табл. 200 мг, 400 мг Табл. пролонг. действ. 200 мг, 400 мг Передозировка Симптомы: при острой передозировке наблюдает Механизм действия ся окрашивание слизистой оболочки полости рта Механизм действия карбамазепина связан с бло в коричневый цвет, отек голосовых связок, кро кадой натриевых каналов мембран гиперактив вотечение из мочевыводящих путей. Развивают ных нервных клеток, что приводит к стабилиза _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ции мембраны нейронов и, следовательно, пре от индивидуальных особенностей метаболизма пятствует развитию потенциала действия в ответ (аутоиндукции и/или гетероиндукции фермент на нервный импульс. Блокада натриевых каналов ных систем печени и др., влияния на метаболизм пресинаптических мембран тормозит высвобож одновременно применяемых ЛС), а также от со дение медиаторов и угнетает синаптическое про стояния больного, дозы ЛС и длительности лече ведение нервных импульсов. Карбамазепин сни ния. Наблюдаются существенные межиндиви жает влияние возбуждающих нейромедиаторных дуальные различия значений равновесных кон аминокислот (глутамата, аспартата) и повышает центраций в терапевтическом диапазоне: у боль активность тормозных (ГАМКергических) про шинства больных эти значения колеблются от цессов. Угнетает метаболизм дофамина и норэпи 4 до 12 мкг/мл (17Ч50 мкмоль/л). Концентрации нефрина, влияет на активность калиевых и каль карбамазепин 10,11 эпоксида (фармакологичес циевых каналов. ки активного метаболита) составляют около 30% от концентрации неизмененного ЛС.
Основные эффекты Связь с белками плазмы у детей Ч 55Ч59%, Способен оказывать анальгезирующее действие у взрослых Ч 70Ч80%. Кажущийся объем рас у больных с невралгией. пределения Ч 0,8Ч1,9 л/кг. В спинномозговой При эссенциальной и вторичной невралгии жидкости и слюне создаются концентрации про тройничного нерва в большинстве случаев кар порционально количеству не связанного с белка бамазепин предупреждает развитие болевых ми плазмы ЛС (20Ч30%). Карбамазепин проника приступов. Ослабление болей при невралгии ет через плацентарный барьер. Концентрация в тройничного нерва отмечается через 8Ч72 ч. грудном молоке составляет 25Ч60% от таковой в Карбамазепин способен снижать чувство нейро плазме.
генной боли. Метаболизируется карбамазепин монооксиге Оказывает также нормотимическое и антима назной системой печени с образованием не ниакальное действие. скольких метаболитов, основными из которых Начало противосудорожного эффекта варьирует являются: активный карбамазепин 10,11 эпок от нескольких часов до нескольких дней (иногда сид и малоактивный 9 гидрокси метил 10 кар до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболиз бамоилакридан. Главным изоферментом, обеспе ма). Антипсихотическое (антиманиакальное) дей чивающим метаболизм карбамазепина, является ствие развивается через 7Ч10 дней, что может цитохром CYP3A4. Карбамазепин способен инду быть обусловлено влиянием на метаболизм кате цировать целый ряд изоформ цитохрома Р450:
холаминов. CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, в т.ч. индуцирует и ферменты собственного метаболизма, ускоряя его Фармакокинетика (аутоиндукция).
Абсорбция медленная, но полная (прием пищи Т1/2 после разового приема внутрь Ч 25Ч65 ч существенно не влияет на скорость и степень вса (в среднем около 36 ч), в процессе лечения период сывания). После однократного приема обычной становится короче (12Ч29 ч) в зависимости от дли таблетки максимальная концентрация карбама тельности пройденного курса терапии вследствие зепина в плазме достигается через 12 ч. Не отме аутоиндукции монооксигеназной системы фер чается клинически значимых различий в степени ментов печени. У пациентов, которые получают всасывания карбамазепина после применения его дополнительно другие противосудорожные ЛС, различных пероральных лекарственных форм способные индуцировать ферменты монооксиге (биодоступность при приеме таблеток ретард на назной системы (фенитоин, фенобарбитал), Т1/ 15% ниже, чем при приеме других лекарственных карбамазепина сокращается в среднем до 9Ч10 ч.
форм). После однократного приема внутрь таб После однократного приема внутрь 400 мг кар летки, содержащей 400 мг карбамазепина, сред бамазепина 72% принятой дозы выводится с мо нее значение максимальной концентрации неиз чой и 28% Ч с калом.
мененного активного вещества составляет около У детей вследствие более быстрой элиминации 4,5 мг/л (при приеме ретардной формы Ч на 25% карбамазепина может потребоваться применение ниже). Время достижения максимальной концен более высоких доз ЛС из расчета на 1 кг массы те трации Ч 1,5 ч при приеме суспензии, 4Ч5 ч при ла по сравнению со взрослыми.
приеме таблеток, а для пролонгированной лекар Нет данных, свидетельствующих о том, что ственной формы в виде капсул Ч 5Ч9 ч, для таб фармакокинетика карбамазепина меняется у па леток с замедленным высвобождением Ч от 3 до циентов пожилого возраста.
12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточ ные колебания плазменного уровня, концентра Показания ции ЛС;
при этом сколько нибудь существенного При болевом синдроме нейрогенного генеза:
снижения минимального значения равновесной рассеянном склерозе, остром идиопатическом концентрации не отмечается. Равновесные кон неврите (синдром ГийенаЧБарре), диабетичес центрации карбамазепина в плазме достигаются кой полиневропатии, фантомных болях, синдро через 1Ч2 недели. Скорость достижения зависит ме лусталых ног (синдром Экбома), гемифаци _.qxd 24.04.2006 14:31 Page Карбамазепин альном спазме, посттравматической невропа Перед началом лечения необходимо также тии и невралгии, постгерпетической невралгии. провести исследование картины крови (включая Для профилактики мигрени. подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концент При эпилепсии (исключая абсансы, миоклони рации железа в сыворотке крови, общего анализа ческие или вялые припадки). мочи, концентрации мочевины в крови, электро При идиопатической невралгии тройничного нер энцефалограммы, определение концентрации ва, невралгии тройничного нерва при рассеян электролитов в сыворотке крови. Впоследствии ном склерозе (типичная и нетипичная), идиопа эти показатели следует контролировать: в тече тической невралгии языкоглоточного нерва. ние первого месяца лечения Ч еженедельно, за При диабетической невропатии с болевым синд тем Ч ежемесячно.
ромом. Карбамазепин должен быть немедленно отме нен при появлении аллергических реакций.
Способ применения и дозы Перед началом лечения рекомендуется провес Карбамазепин принимают внутрь, вне зависимо ти офтальмологическое обследование, включая сти от приема пищи, вместе с небольшим количе исследование глазного дна и измерение при необ ством жидкости. ходимости внутриглазного давления. В случае на Таблетки ретард (целую таблетку или полови значения карбамазепина пациентам с повышен ну) следует проглатывать целиком, не разжевы ным внутриглазным давлением требуется посто вая, запивая небольшим количеством жидкости. янный контроль этого показателя.
У некоторых больных при использовании табле Следует принимать во внимание возможность ток ретард может возникнуть необходимость в активации латентно протекающих психозов, а у повышении дозы ЛС. пациентов пожилого возраста Ч возможность При невралгии тройничного нерва в первый развития дезориентации или возбуждения при день карбамазепин назначают в дозе 200Ч приеме ЛС.
400 мг/сут, постепенно увеличивают прием, но не Необходимо довести до сведения пациентов ин более чем на 200 мг/сут, вплоть до прекращения формацию о ранних признаках токсического дей болей (в среднем 400Ч800 мг/сут), а затем умень ствия карбамазепина, указывающие на вероят шают до минимальной эффективной дозы. При ные гематологические нарушения, а также о болевом синдроме нейрогенного генеза начальная симптомах со стороны кожных покровов и печени.
доза Ч 100 мг 2 р/сут в первый день, затем дозу Пациента информируют о необходимости немед увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при не ленно обратиться к врачу в случае появления та обходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ких нежелательных реакций, как лихорадка, бо ослабления болей. Поддерживающая доза Ч ли в горле, сыпь, изъязвления слизистой оболоч 200Ч1200 мг/сут в несколько приемов. ки полости рта, беспричинное возникновение си При лечении больных пожилого возраста и боль няков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
ных с повышенной чувствительностью начальная В большинстве случаев преходящее или стой доза Ч 100 мг 2 р/сут. Детям Ч 10Ч20 мг/кг в сут кое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоци ки в несколько приемов. тов не является предвестником начала апласти ческой анемии или агранулоцитоза.
Противопоказания Непрогрессирующая асимптоматическая лей Гиперчувствительность к карбамазепину или копения не требует отмены, однако при появле сходным по химическому строению соединениям нии прогрессирующей лейкопении или лейкопе (например, трициклическим антидепрессантам). нии, сопровождающейся клиническими симпто Нарушения костномозгового кроветворения (ане мами инфекционного заболевания, лечение сле мия, лейкопения). дует прекратить.
Острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в Рекомендуется отказаться от употребления анамнезе). этанола при прохождении курса терапии карба Атриовентрикулярная блокада. мазепином.
Беременность (I триместр). Ингибиторы моноаминоксидазы должны быть Одновременный прием ингибиторов моноами отменены как минимум за 2 недели или, если по ноксидазы и препаратов лития. зволяет клиническая ситуация, даже за больший срок до начала лечения карбамазепином.
Предостережения, контроль терапии Карбамазепин в пролонгированной форме мо Перед назначением карбамазепина и в процессе жет приниматься однократно, на ночь.
лечения необходимо исследование функции пече Необходимость повышения дозы при переходе ни, особенно у пациентов, в анамнезе которых на таблетки ретард возникает крайне редко.
имеются сведения о заболеваниях печени, а также Известны сообщения о возникновении у жен у пациентов пожилого возраста. В случае усиле щин кровотечений в период между менструация ния уже имеющихся нарушений функции печени ми в случаях, когда одновременно применялись или при появлении активного заболевания печени пероральные контрацептивы и карбамазепин.
карбамазепин следует немедленно отменить. Карбамазепин может отрицательно повлиять на _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ надежность контрацепции, поэтому женщинам Побочные эффекты репродуктивного возраста в период лечения сле Дозозависимые побочные реакции обычно прохо дует применять альтернативные методы предо дят в течение нескольких дней, как спонтанно, хранения от беременности. так и после временного снижения дозы карбама У женщин репродуктивного возраста карбама зепина. Развитие побочных реакций со стороны зепин должен по возможности применяться в ви ЦНС может быть следствием относительной пе де монотерапии (используя минимально эффек редозировки ЛС или значительных колебаний тивную дозу), т.к. частота врожденных аномалий концентраций активного вещества в плазме. В та новорожденных, рожденных женщинами, кото ких случаях рекомендуется регулярное опреде рым проводилось комбинированное противоэпи ление концентрации карбамазепина в плазме.
лептическое лечение, выше, чем у тех, кто полу Со стороны нервной системы:
чал каждое из этих ЛС в виде монотерапии. очень часто Ч головокружение, атаксия, сонли При решении вопроса о назначении карбамазе вость, астения;
пина в период беременности (особенно в первые часто Ч головная боль, парез аккомодации;
ино 3 месяца) необходимо тщательно сопоставить гда наблюдаются аномальные непроизвольные ожидаемые преимущества терапии и возможные движения (например, тремор, порхающий ее осложнения. Известно, что дети, рождающиеся тремор Ч asterixis, дистония, тики);
нистагм;
у страдающих эпилепсией матерей, предраспо редко Ч орофациальная дискинезия, глазодви ложены к нарушениям внутриутробного разви гательные нарушения, нарушения речи (напри тия, включая пороки развития. Пациенткам долж мер, дизартрия), хореоатетоидные расстройст на предоставляться информация о повышении ва, периферический неврит, парестезии, миас вероятности риска возникновения пороков разви тения и симптомы пареза.
тия и возможность пройти антенатальную диа Со стороны психической сферы:
гностику. редко Ч галлюцинации (зрительные или слухо С целью профилактики повышенной кровото вые), депрессия, снижение аппетита, беспокой чивости у новорожденных женщинам в послед ство, агрессивное поведение, возбуждение, дез ние недели беременности, а также новорожден ориентация;
ным рекомендуется назначать витамин K. очень редко Ч активация психоза.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, сле Аллергические реакции:
дует сопоставить преимущества и возможные часто Ч крапивница;
иногда Ч эритродермия;
нежелательные последствия грудного вскарм редко Ч волчаночноподобный синдром, зуд ко ливания в условиях продолжающейся терапии. жи;
очень редко Ч мультиформная экссудатив Матери, принимающие карбамазепин, могут кор ная эритема (в т.ч. синдром СтивенсаЧДжонсо мить своих детей грудью при условии, что за ре на), токсический эпидермальный некролиз (син бенком будет установлено наблюдение в отноше дром Лайелла), фоточувствительность.
нии развития возможных побочных реакций (на Со стороны системы крови:
пример, сонливости, аллергических кожных ре очень часто Ч лейкопения;
часто Ч тромбоци акций). топения, эозинофилия;
В период лечения необходимо соблюдать осто редко Ч лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефи рожность при вождении автотранспорта и/или цит фолиевой кислоты;
занятии другими, потенциально опасными вида очень редко Ч агранулоцитоз, апластическая ми деятельности, требующими повышенной кон анемия, истинная эритроцитарная аплазия, ме центрации внимания и быстроты психомоторных галобластная анемия, острая перемежающая реакций. ся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая Не следует применять карбамазепин для сня анемия.
тия обычных болей или в качестве профилакти Со стороны пищеварительной системы:
ческого средства в период ремиссии при неврал очень часто Ч тошнота, рвота;
гии тройничного нерва. часто Ч сухость во рту;
С осторожностью назначать: иногда Ч диарея или запоры, боль в животе;
при латентных психозах, неадекватной реакции очень редко Ч глоссит, стоматит, панкреатит.
на внешние стимулы, возбуждении;
Со стороны печени:
при заболеваниях, характеризующихся судоро очень часто Ч повышение активности глута гами смешанного характера;
минтрансферазы (вследствие индукции этого при наличии в анамнезе заболеваний сердца, фермента в печени);
печени или почек;
часто Ч повышение активности щелочной фос при гематологических нарушениях;
фатазы;
при повышенном внутриглазном давлении;
иногда Ч повышение активности печеночных при гиперплазии предстательной железы;
трансаминаз;
больным пожилого возраста;
редко Ч гепатит холестатического, паренхима пациентам, чья работа связана с эксплуатацией тозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного механизмов, вождением автотранспорта и т.п. типа, желтуха;
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page Карбамазепин очень редко Ч гранулематозный гепатит, пече сонливость;
ночная недостаточность. возбуждение;
Со стороны сердечно сосудистой системы: галлюцинации;
редко Ч нарушения внутрисердечной проводи обморочные состояния;
мости;
кома;
очень редко Ч брадикардия, аритмии, атрио зрительные нарушения (лтуман перед гла вентрикулярная блокада с обморочными состо зами);
яниями, коллапс, усугубление или развитие дизартрия;
хронической сердечной недостаточности, обост нистагм;
рение ишемической болезни сердца (в т.ч. появ атаксия;
ление или учащение приступов стенокардии), дискинезия;
тромбофлебит, тромбоэмболический синдром. гиперрефлексия (вначале);
Со стороны дыхательной системы: гипорефлексия (позже);
возможны диспноэ, пневмонии. судороги;
Со стороны эндокринной системы и обмена ве психомоторные расстройства;
ществ: миоклонус;
часто Ч отеки, задержка жидкости, увеличение гипотермия;
массы тела, гипонатриемия (снижение осмоляр мидриаз.
ности плазмы вследствие эффекта, сходного с Со стороны сердечно сосудистой системы:
действием антидиуретического гормона, что в тахикардия;
редких случаях приводит к гипонатриемии раз снижение АД, иногда повышение АД;
ведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, нарушения внутрижелудочковой проводимости головной болью, дезориентацией и неврологиче с расширением комплекса QRS;
скими нарушениями);
остановка сердца.
очень редко Ч гиперпролактинемия (может со Со стороны дыхательной системы:
провождаться галактореей и гинекомастией), угнетение дыхания;
снижение концентрации L тироксина и повы отек легких.
шение концентрации тиреотропного гормона Со стороны пищеварительной системы:
(обычно не сопровождается клиническими про тошнота и рвота;
явлениями), нарушения кальциево фосфорного задержка эвакуации пищи из желудка;
обмена в костной ткани (снижение концентра снижение моторики толстой кишки.
ции ионов кальция и 25 ОН колекальциферола Со стороны мочевыделительной системы:
в плазме): остеомаляция, гиперхолестеринемия задержка мочи;
и гипертриглицеридемия. олигурия или анурия;
Со стороны мочеполовой системы: задержка жидкости;
очень редко Ч интерстициальный нефрит, по гипонатриемия разведения.
чечная недостаточность, нарушение функции Лабораторные показатели:
почек (например, альбуминурия, гематурия, лейкоцитоз или лейкопения;
олигурия), учащенное мочеиспускание, за гипонатриемия;
держка мочи, снижение потенции. метаболический ацидоз;
Со стороны опорно двигательного аппарата: гипергликемия и глюкозурия;
очень редко Ч артралгия, миалгия или судо повышение мышечной фракции креатинфос роги. фаткиназы.
Со стороны органов чувств:
очень редко Ч нарушения вкусовых ощущений, Лечение помутнение хрусталика, конъюнктивит, нару Прежде всего промывание желудка, назначение шения слуха, шум в ушах, изменения восприя активированного угля.
тия высоты звука. Далее Ч симптоматическое поддерживающее Другие эффекты: лечение в отделении интенсивной терапии. Необ нарушения пигментации кожи;
ходимо мониторирование функций сердца, темпе пурпура;
ратуры тела, корнеальных рефлексов, функции акне;
почек и мочевого пузыря, коррекция электро повышенное потоотделение;
литных расстройств. Для поддержания проходи алопеция. мости дыхательных путей Ч интубация трахеи, искусственное дыхание и/или применение кис Передозировка лорода. При гипотензии или шоке: положение с опущенным головным концом, плазмозамените Симптомы ли, при неэффективности Ч в/в допамин или до Со стороны нервной системы и органов чувств: бутамин;
при нарушениях ритма сердца Ч лече угнетение функций ЦНС;
ние подбирается индивидуально;
при судоро дезориентация;
гах Ч введение противосудорожных средств (на _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ пример, диазепама) с осторожностью из за воз Группы и ЛС Результат можного увеличения угнетения дыхания. При Ингибиторы Несовместимость, развитии гипонатриемии разведения (водной ин моноаминоксидазы увеличивается риск токсикации) Ч ограничение введения жидкостей развития гиперпиретических и медленная в/в инфузия 0,9% раствора натрия кризов, гипертоничес хлорида (может способствовать предотвращению ких кризов, судорог, развития отека мозга). Рекомендуется проведе смертельного исхода ние гемосорбции на угольных сорбентах. Следует Кортикостероиды, Понижает активность учитывать вероятное повторное усиление симп гормональные (стимуляция томатики передозировки на 2 й и 3 й дни после ее пероральные метаболизма).
начала, что связано с медленным всасыванием контрацептивы, Снижают концентрацию карбамазепина.
хинидин, сердечные карбамазепина.
гликозиды, Имеются сообщения Взаимодействие фенобарбитал, о возможности фенитоин, примидон, вытеснения Группы и ЛС Результат метсуксимид, карбамазепина Антикоагулянты, Карбамазепин фенсуксимид, вальпроевой кислотой противосудорожные может снизить теофиллин, и примидоном из связи ЛС (производные концентрацию этих ЛС рифампицин, с белками плазмы гидантоина или в плазме, уменьшить цисплатин, и повышении сукцинимиды), или полностью доксорубицин, концентрации барбитураты, нивелировать их возможно: клоназепам, фармакологически примидона, эффекты вальпромид, активного метаболита вальпроевая вальпроевая кислота, (карбамазепина 10, кислота, окскарбазепин эпоксида) и растительные бензодиазепины, средства, эстрогены, ГКС, содержащие левотироксин, зверобой блокаторы продырявленный кальциевых каналов, (Hypericum perforatum) нейролептики, ЛС с побочным Усиление трициклические миелотоксичным гематотоксичности антидепрессанты, действием применяемые при терапии ВИЧ Недеполяризующие Карбамазепин ингибиторы протеаз, миорелаксанты ослабляет эффекты итраконазол, и сокращает длительность циклоспорин, действия доксициклин, миорелаксантов празиквантел, трамадол Нейролептики Усиление угнетающего (фенотиазины, действия на ЦНС Блокаторы кальциеых Снижают метаболизм производные и ослабление противо каналов, антидепрес и повышают бутерофенона, судорожного эффекта санты (фенилалки концентрацию бензимидазолы, карбамазепина ламины, дибенза карбамазепина тиоксантены), зепины), блокаторы в плазме, возрастает трициклические гистаминовых риск токсического антидепрессанты Н1 рецепторов, действия;
требуется Непрямые Карбамазепин флуоксетин, коррекция режима антикоагулянты, ускоряет метаболизм ацетазоламид, дозирования или гормональные этих средств даназол, дезипрамин, постоянный контроль контрацептивные никотинамид за концентрацией средства, фолиевая (у взрослых, только в плазме кислота, празиквантел в высоких дозах), карбамазепина Препараты лития Взаимное усиление макролиды, изониазид, нейротоксичности применяемые при Средства для Повышение риска терапии ВИЧ ингаляционного гепатотоксических ингибиторы протеаз наркоза эффектов Гормоны Усиливается Тиазидные Возможна гипо щитовидной железы элиминация и петлевые диуретики натриемия, Ингибиторы На их фоне возрастает сопровождающаяся карбоангидразы риск нарушений клиническими остеогенеза проявлениями _.qxd 24.04.2006 14:31 Page Кетоконазол Группы и ЛС Результат Механизм действия Ингибирует синтез эргостерина и липидов мемб Изониазид Увеличивается раны (ТГ и фосфолипидов), необходимых для гепатотоксичность синтеза клеточной стенки грибов (грибы теряют Изотретиноин Изменяет способность к образованию нитей и колоний), биодоступность и нарушает проницаемость клеточной стенки.
и клиренс карбамазепина Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и карбамазепина 10, грибов, диморфных грибов и эумицетов, возбуди эпоксида телей системных микозов.
(необходим контроль концентрации Фармакокинетика карбамазепина При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в в плазме) кислой среде желудка);
при наружном применении Парацетамол Карбамазепин практически не всасывается. Максимальная кон повышает риск центрация в крови достигается через 2 ч. Связыва токсического влияния ется с белками и эритроцитами. Проникает в спин на печень и снижает эффективность номозговую жидкость. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 2Ч4 ч. Выводится в неизмененном Фелбамат Снижает концентрацию виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 суток карбамазепина в плазме и повышает 70% принятой дозы (57% Ч с калом, 13% Ч с мочой).
концентрацию карбамазепин 10, Показания эпоксида, возможно Системная терапия кандидоза слизистой оболоч одновременное ки полости рта и губ, в т.ч. острого псевдомембра снижение нозного, атрофического, гиперпластического.
концентрации Профилактика кандидозной инфекции у паци фелбамата ентов с иммунодефицитными состояниями и дру Фенитоин Карбамазепин влияет гими состояниями с повышенным риском их воз на уровень фенитоина никновения.
в плазме Этанол Карбамазепин Способ применения и дозы снижает переносимость Внутрь: во время еды, взрослым и детям с массой этанола тела более 30 кг по 200 мг (при отсутствии эффек та Ч 400 мг) 1 р/сут, детям с массой тела от 15 до Синонимы 30 кг Ч по 100 мг 1 р/сут.
Актинервал (Аргентина), Апо Карбамазепин (Ка Наружно: мазь или крем наносят на поражен нада), Ген Карпаз (Канада), Загретол (Хорватия), ный участок кожи, захватывая также на 2 см здо Зептол (Индия), Карбадак (Индия), Карбамазе ровые участки. Средняя продолжительность ле пин Акри (Россия), Карбамазепин Тева (Изра чения кандидомикозов Ч 2Ч3 недели.
иль), Карбамазепин Фармация АД (Болгария), Для профилактики кандидозной инфекции Карбамазепин (Дания), Карбамазепин Никомед взрослым Ч по 400 мг/сут, детям Ч 4Ч8 мг/кг/сут.
(Норвегия), Карбамазепин Риво (Швейцария), Карбапин (Югославия), Карбасан (ретард) (Герма Противопоказания ния), Карбатол (Индия, Иордания), Мазепин (Юго Гиперчувствительность.
славия), Ново Карбамаз (Канада), Стазепин (Поль Острые заболевания печени.
ша), Сторилат (Кипр), Тегретол (Швейцария), Ти Беременность.
монил (Германия), Финлепсин (Германия), Фин Период лактации.
лепсин ретард (Германия), Эпиал (Македония) Предостережения, контроль терапии Во время лечения следует:
избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз;
Кетоконазол для предотвращения синдрома лотмены при со (Ketoconazole) вместном длительном местном лечении ГКС ис пользовать утром, кетоконазол Ч вечером, с по Противогрибковые средства следующей постепенной отменой ГКС в течение 2Ч3 недель.
С осторожностью назначать при:
Форма выпуска снижении функции коры надпочечников и гипо Крем 20 мг/г физа;
Мазь 2% тяжелой почечной и/или печеночной недоста Табл. 0,2 г точности.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Со стороны пищеварительной системы:
Астемизол Несовместимы тошнота;
Изониазид Снижение концентрации рвота;
кетоконазола в крови диарея;
Кортикотропин Снижение стимулирующего токсический гепатит;
действия кортикотропина транзиторное повышение уровня трансаминаз в на надпочечники крови.
Рифампицин Снижение концентрации Со стороны центральной и периферической кетоконазола в крови нервной системы:
Терфенадин Несовместимы головная боль;
головокружение;
сонливость;
Синонимы фотофобия. Бризорал (Россия), Ветозорал (Россия), Кетоко Аллергические реакции: назол (Канада, Индия, Сирия), Кетоконазол крапивница;
ФПО (Россия), Ливарол (Россия), Микозорал кожный зуд;
(Россия), Низорал (Бельгия), Ороназол (Слове артралгия;
ния), Перхотал (Индия) парестезии;
гипертермия и др.
Со стороны эндокринной системы:
Кетопрофен гинекомастия.
Со стороны половой системы: (Ketoprofen) снижение либидо;
олигоспермия. Нестероидные противовоспалительные средства Со стороны кожи и ее производных:
выпадение волос.
Местные реакции: Форма выпуска раздражение кожи;
Гель 2,5% чувство жжения;
Капли орал. 5% контактный дерматит;
Капс. 50 мг при применении шампуня Ч местное раздра Капс. ретард 200 мг жение кожи, зуд, чувство жжения;
Крем 5% повышенная жирность или сухость волос. Пор. лиоф. д/ин. 100 мг Р р д/ин. 100 мг/2 мл Взаимодействие Супп. 100 мг Группы и ЛС Результат Табл., п.о., 50 мг, 100 мг Табл., п.о., форте 100 мг, 200 мг Антациды Снижение всасывания Табл. ретард 150 мг кетоконазола H2 блокаторы Снижение всасывания Механизм действия кетоконазола Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) ЛС, Ингибирование (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего подвергающиеся микросомального превращение арахидоновой кислоты в проста микросомальному окисления одновременно гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан окислению назначаемых ЛС (ТхА2). Обладает антибрадикининовой активно и повышение стью, стабилизирует лизосомальные мембраны, их концентрации снижает выделение цитокинов и активность ней трофилов.
Пероральные Одновременное контрацептивы назначение пероральных Основные эффекты контрацептивов с низким Противовоспалительный.
содержанием гормонов Анальгезирующий.
вызывает кровотечения Умеренный жаропонижающий.
Холинолитики Снижение всасывания Антиагрегационный.
кетоконазола Десенсибилизируюший (при длительном при менении).
Алкоголь Несовместимы Амфотерицин В Ослабление действия Фармакокинетика амфотерицина В Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема Дифенин Усиление токсичности внутрь. Биодоступность Ч более 90%. Связыва _.qxd 24.04.2006 14:31 Page Кетопрофен ется с белками плазмы на 99%. Cmax Ч 1Ч2 ч по глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, ан сле приема внутрь, 1,4Ч4 ч Ч при ректальном гина, фарингит и пр.), воспаление после лече введении, 15Ч30 мин Ч при парентеральном вве ния и удаления зубов (в качестве вспомога дении. тельного ЛС).
При приеме таблеток ретард минимальная эф фективная концентрация определяется через Способ применения и дозы 45Ч60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч В/в: 100Ч200 мг 1 р/сут (в 100Ч500 мл физиоло после начала регулярного приема. Терапевтичес гического раствора).
кая концентрация в синовиальной жидкости со В/м: по 100 мг 1 р/сут.
храняется 6Ч8 ч. В значимом количестве не про Внутрь: во время приема пищи, по 50 мг 3Ч никает через ГЭБ. 4 р/сут.
Практически полностью метаболизируется в Ректально: по 1 суппозиторию (100 мг) 2Ч печени путем глюкуронирования, имеет эффект 3 р/сут.
первого прохождения через печень. Выводится Местно: гель, крем, раствор для полоскания Ч почками (главным образом) и кишечником (1%). 2Ч3 р/сут.
T1/2 Ч 1,6Ч1,9 ч. Не кумулирует. Максимальная разовая доза Ч 100 мг. Макси Лизиновая соль кетопрофена: Сmax после при мальная суточная доза Ч 300 мг.
ема внутрь в виде гранул Ч 15 мин, при паренте ральном введении Ч 20Ч30 мин, при ректаль Противопоказания ном Ч 45Ч60 мин. Эффективная концентрация Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС).
достигается через 20Ч30 мин и сохраняется 24 ч. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст Терапевтическая концентрация в синовиальной ной кишки, язвенный колит.
жидкости сохраняется 18Ч20 ч. Цирроз печени с портальной гипертензией.
Метаболизируется микросомальными фермен Заболевания зрительного нерва.
тами печени. Выводится почками (60Ч80% Ч Бронхиальная астма (НПВС зависимая).
в виде глюкуронида за 24 ч). Сердечная недостаточность, отеки, артериаль При местном применении в виде геля абсорби ная гипертензия.
руется чрезвычайно медленно и практически не Гемофилия и другие нарушения свертывания кумулирует в организме. Биодоступность геля Ч крови.
около 5%. После применения в дозе 50Ч150 мг Печеночная недостаточность.
концентрация в плазме через 5Ч8 ч Ч 0,08Ч Хроническая почечная недостаточность.
0,15 мкг/мл. Снижение слуха, патология вестибулярного ап При использовании раствора для полоскания парата.
Tmax Ч 1 ч, величина Cmax Ч 350 мг/мл (или 4% Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
концентрации, полученной при пероральном при Заболевания крови (в т.ч. лейкопения, гипокоа еме 80 мг). гуляция).
Детский возраст.
Показания Беременность (III триместр).
Для системного применения: Мокнущие дерматозы, экзема, инфицирован инфекционно воспалительные и дегенератив ные ссадины, раны (при местном применении).
ные заболевания височно челюстного сустава, Проктит и прокторрагии (для суппозиториев).
тканей пародонта, слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии);
Предостережения, контроль терапии боли различного генеза у пациентов с заболева Во время лечения следует:
ниями челюстно лицевой области: невралгия, контролировать картину периферической крови;
неврит, миалгия, зубная боль (в т.ч. при лечении контролировать функциональное состояние пе и удалении зубов), послеоперационные боли, чени и/или почек;
травматическое воспаление мягких тканей и ви учитывать, что прием кетопрофена может мас сочно нижнечелюстного сустава, головная боль;
кировать признаки инфекционного заболевания;
ревматоидный артрит, остеоартроз, подагриче воздерживаться от занятий потенциально опас ский артрит, анкилозирующий спондилит, псо ными видами деятельности, требующими повы риатический артрит;
шенной концентрации внимания и быстроты боли различного генеза: у пациентов с онколо психомоторных реакций.
гическими заболеваниями, невралгия, миал При необходимости определения 17 кетостерои гия, тендинит, бурсит, радикулит, травматичес дов прием кетопрофена следует прекратить за кое воспаление мягких тканей и опорно двига 48 ч до проведения исследования.
тельного аппарата, аднексит, дисальгоменорея, При нарушении функции почек и печени необ отит, головная боль, почечная колика. ходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для местного применения: При местном использовании необходимо из раствор для полоскания Ч воспалительные бегать попадания геля на слизистые оболочки заболевания полости рта и глотки (стоматит, и в глаза.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С осторожностью назначать: Взаимодействие пациентам с гипербилирубинемией;
Группы и ЛС Результат при беременности (I и II триместры);
Антациды Замедление абсорбции при кормлении грудью.
кетопрофена Антиагреганты Усиление кровоточивости Побочные эффекты вследствие угнетения Со стороны пищеварительной системы:
функции тромбоцитов стоматит;
Антикоагулянты Удлинение диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея);
протромбинового НПВС гастропатия;
времени и повышение абдоминальные боли;
риска развития нарушение функции печени;
кровотечений при длительном применении в больших дозах Ч Барбитураты Увеличение изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, крово продукции гидроксилированных течение (желудочно кишечное, десневое, ге активных метаболитов морроидальное).
Со стороны ЦНС: Гипотензивные ЛС Ослабление гипотензивного эффекта головная боль;
за счет ингибирования головокружение;
синтеза простагландинов бессонница;
ГКС Усиление выраженности возбуждение;
действия и побочных сонливость;
эффектов при совместном депрессия;
применении (повышение астения;
риска развития язв описаны случаи развития асептического менинги и желудочно кишечных та у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
кровотечений, риска Со стороны сердечно сосудистой системы: развития нарушений функций почек) повышение АД;
тахикардия;
Литий Увеличение концентрации развитие или усугубление сердечной недоста содержащие ЛС в крови литийсодержащих ЛС точности.
Со стороны мочевыделительной системы:
Минерало Усиление выраженности отечный синдром;
кортикоиды действия и побочных эффектов нарушение функции почек.
Со стороны системы крови:
Мочегонные ЛС Ослабление действия анемия;
мочегонных ЛС за счет ингибирования синтеза тромбоцитопения;
простагландинов агранулоцитоз;
НПВС Повышение риска лейкопения.
развития язв Со стороны органов чувств:
и желудочно кишечных снижение слуха;
кровотечений шум в ушах;
Пероральные Повышение риска зрительные расстройства.
антикоагулянты развития кровотечений Аллергические реакции:
Пероральные Увеличение кожная сыпь;
гипогликемические гипогликемического зуд;
ЛС действия (необходим крапивница;
перерасчет дозы) отек Квинке;
Производные Усиление бронхоспазм.
сульфонил гипогликемического Другие эффекты:
мочевины действия усиление потоотделения;
Трициклические Увеличение продукции при длительном применении в больших дозах Ч антидепрессанты гидроксилированных маточное кровотечение.
активных метаболитов Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с ке Тромболитики Повышение риска топрофеном (благодаря нейтральной реакции и развития кровотечений меньшему местному раздражающему действию Урикозурические ЛС Ослабление действия на слизистую ЖКТ) реже вызывает побочные урикозурических ЛС эффекты со стороны ЖКТ.
Фибринолитики Усиление При местном применении возможно развитие фибринолитического аллергических реакций: гиперемия кожи, фото действия сенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page Кеторолак Группы и ЛС Результат Синонимы Артрозилен (Италия), Быструмгель (Россия), Ке Эстрогены Усиление действия тонал (Словения), Кетопрофен (Китай), Кетопро и побочных эффектов фен Врамед (Болгария), ОКИ (Италия), Фастум эстрогенов гель (Италия), Феброфид (Польша), Флексен Вальпроат натрия Нарушение агрегации (Италия) тромбоцитов при совместном назначении Верапамил Увеличение концентрации в крови верапамила Кеторолак Гепарин Повышение риска (Ketorolac) развития кровотечений Инсулин Усиление Нестероидные противовоспалительные средства гипогликемического действия (необходим перерасчет дозы) Форма выпуска Колестирамин Замедление абсорбции Р р д/ин. 30 мг/мл кетопрофена Табл. 10 мг Табл., п.о., 10 мг Кортикотропин Повышение риска развития язв и желудочно кишечных Механизм действия кровотечений, риска Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) развития нарушений (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего функций почек при превращение арахидоновой кислоты в проста совместном применении гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан Метотрексат Увеличение концентрации (ТхА2).
в крови метотрексата Основные эффекты Нифедипин Увеличение концентрации в крови нифедипина Сильный анальгезирующий эффект.
Умеренное противовоспалительное действие.
Рифампицин Увеличение продукции Жаропонижающее действие.
гидроксилированных активных метаболитов Фармакокинетика Трамадол Фармацевтически Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступ не совместим с раствором ность Ч 80Ч100%. Cmax зависит от дозы и спосо трамадола ба введения: после перорального приема 10 мг Ч Фенитоин Увеличение продукции 0,65Ч0,9 мкг/мл достигается через 10Ч78 мин;
гидроксилированных перорального приема 15 мг Ч 0,82Ч активных метаболитов 1,46 мкг/мл Ч через 12Ч54 мин;
в/м введения Фенилбутазон Увеличение продукции 30 мг Ч 1,74Ч3,1 мкг/мл Ч через 15Ч73 мин;
в/м гидроксилированных введения 60 мг Ч 3,28Ч5,82 мкг/мл Ч через 12Ч активных метаболитов 54 мин;
в/в инфузии 15 мг Ч 1,96Ч2,98 мкг/мл Ч Цефамандол Повышение риска через 0,44Ч1,8 мин;
в/в инфузии 30 мг Ч 3,69Ч развития кровотечений 5,61 мкг/мл Ч через 1,1Ч4,7 мин. Css достигается Цефаперазон Повышение риска в течение суток при условии введения каждые развития кровотечений 6 ч. Связывается с белками плазмы 99%. Метабо лизируется в печени. Выводится почками (90%) Цефотетан Повышение риска развития кровотечений и кишечником (6%). T1/2 у молодых Ч 3,8Ч6,3 ч, у пожилых Ч 4,7Ч8,6 ч. Скорость выведения за Этанол Усиление выраженности медляется у пациентов с хронической почечной действия и побочных недостаточностью пропорционально степени на эффектов этанола при рушения функции почек, за исключением случа совместном применении (повышение риска ев тяжелой хронической почечной недостаточно развития язв сти (плазменный клиренс несколько выше ожи и желудочно кишечных даемого). При многократном введении клиренс кровотечений, риска кеторолака не меняется.
развития нарушений функций почек);
Показания увеличение продукции Сильный или умеренный болевой синдром: при гидроксилированных пульпите, обострении хронического периодон активных метаболитов тита, хроническом рецидивирующем афтозном _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ стоматите, после пломбирования корневых ка ная гипертензия;
влияние на агрегацию тромбо налов, при перикороните, посттравматических цитов прекращается через 24Ч48 ч;
и послеоперационных болях. воздерживаться от занятий потенциально опас Артралгия при артрите и артрозе височно ни ными видами деятельности, требующими повы жнечелюстного сустава. шенной концентрации внимания и быстроты Болевой синдром при невралгии тройничного психомоторных реакций.
нерва и неврите лицевого нерва. Растворы, предназначенные для в/в и в/м введе Боли при онкологических заболеваниях. ния, не следует вводить эпидурально или интра Умеренные и сильные боли при ревматических текально из за наличия в их составе этанола.
заболеваниях. Не рекомендуется кеторолак применять в каче Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вы стве ЛС для премедикации, поддержания анесте вихи, растяжения, ревматические заболевания. зии и для обезболивания в акушерской практике.
С осторожностью назначать:
Способ применения и дозы при наличии полипов слизистой оболочки носа и В/м: по 10Ч30 мг 4 р/сут, не более 2 дней. носоглотки;
Внутрь: по 10Ч20 мг 3Ч4 р/сут. Дозы подбира при холецистите;
ются индивидуально, но с учетом выраженного бо при хронической сердечной недостаточности;
левого синдрома, начиная с минимальной (10 мг). при активном гепатите, холестазе;
Максимальная разовая доза Ч 30 мг. Макси при сепсисе;
мальная суточная доза Ч 90 мг, для пожилых Ч при системной красной волчанке;
60 мг. в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Длительность лечения не должна превышать 5 суток. Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
Противопоказания сухость во рту;
Гиперчувствительность. стоматит;
Аспириновая астма. тошнота;
Бронхоспазм. рвота;
Отек Квинке. диарея или запор;
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее при тяжесть в эпигастрии;
чины), дегидратация, гипокоагуляция. метеоризм;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст абдоминальные боли;
ной кишки, пептические язвы. гастрит;
Печеночная и/или почечная недостаточность эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
(креатинин плазмы выше 50 мг/л). перфорация язвы ЖКТ;
Геморрагический инсульт (подтвержденный окрашивание кала в темный цвет;
или подозреваемый). желудочно кишечное кровотечение;
Геморрагический диатез. нарушение функции печени (повышение актив Одновременный прием с другими НПВС. ности печеночных трансаминаз);
Высокий риск развития (во время операции) риск развития тяжелых осложнений со стороны или рецидива кровотечения (в т.ч. после опера ЖКТ существенно выше, чем при применении ций), нарушение кроветворения. других НПВС.
Беременность, роды. Со стороны ЦНС:
Кормление грудью. головная боль;
Детский возраст (до 16 лет). головокружение;
бледность кожных покровов;
Предостережения, контроль терапии тревожность;
Во время лечения следует: сонливость;
пациентам с нарушением свертывания крови нарушение концентрации внимания;
контролировать число тромбоцитов, что особен депрессия;
но важно для послеоперационных пациентов, эйфория;
требующих тщательного контроля гемостаза;
оглушенность;
учитывать факторы, обусловливающие повы астенический синдром.
шение риска развития эрозивно язвенных по Аллергические реакции:
ражений ЖКТ: возраст старше 65 лет, наличие крапивница;
пептической язвы, совместный прием антикоа эозинофилия;
гулянтов и/или НПВС, парентеральное введе пузырчатка;
ние сроком более 5 суток, передозировка;
бронхоспазм;
учитывать, что при совместном приеме с други синдром СтивенсаЧДжонсона.
ми НПВС возможна задержка жидкости, деком Со стороны мочевыделительной системы:
пенсация сердечной деятельности, артериаль учащение мочеиспускания;
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page Кларитромицин отеки;
Группы и ЛС Результат ухудшение течения интерстициального неф Пероральные Усиление рита;
гипогликемические гипогликемического гломерулонефрит;
ЛС действия (необходим перерасчет дозы) нефротический синдром;
олигурия;
Тромболитики Повышение риска дизурия;
развития кровотечений острая почечная недостаточность.
Вальпроат натрия Нарушение агрегации Со стороны системы крови: тромбоцитов при совместном назначении удлинение времени кровотечения;
склонность к кровотечениям.
Верапамил, Повышение концентрации Другие эффекты: нифедипин в плазме верапамила и нифедипина диспноэ;
потливость;
Гепарин Повышение риска сильная жажда;
развития кровотечений миалгия;
Кортикотропин Повышение риска изменения вкуса;
образования язв ЖКТ нарушение зрения. и развития желудочно кишечных Местные реакции:
кровотечений болезненность в месте введения.
Pages: | 1 | ... | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ... | 12 | Книги, научные публикации