Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | ... | 18 | РАЗДЕЛ I КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Адреномиметики (бронхоспазмолитики и деконгестанты) Диметилксантины М холинолитики ...
-- [ Страница 13 ] --Пациентам, страдающим бронхиальной аст Синонимы мой, во избежание неспецифического раздра Амбробене (Германия), Амброгексал (Герма жения дыхательных путей и их спазма перед ния), Амброксол (Беларусь), Амброксол (Герма ингаляцией амброксола необходимо приме ния), Амброксол (Украина), Амброксол ретард нять бронхолитики. (Украина), Амбросан (Чехия), Амбросол (Поль Пациентам, страдающим сахарным диабетом, ша), Афлеган (Польша), Дефлегмин (Польша), можно назначать в виде сиропа (5 мл сиропа Капли Бронховерн (Германия), Лазолван (Гре содержат сорбит и сахарин в количестве, соот ция), Лазолван (Италия), Медовент (Кипр), Фер ветствующем 0,18 ХЕ). векс от кашля (Венгрия), Халиксол (Венгрия) Детям до 5 лет не рекомендуется применять суппозитории 15 мг, до 12 лет Ч 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг).
С осторожностью назначать:
Амикацин при печеночной и/или почечной недостаточно (Amikacin) сти;
при беременности (II и III триместры).
Аминогликозиды (Антимикробные ЛС) Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: Форма выпуска тошнота;
Р р д/ин. 100 мг/2 мл;
250 мг/2 мл;
диарея;
500 мг/2 мл;
1000 мг/4 мл сухость во рту;
Р р д/инф.
запор;
Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг при длительном применении в высоких дозах Гель 5 % Ч гастралгия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: Механизм действия слабость;
Полусинтетический антибиотик широкого спе головная боль. ктра действия из группы аминогликозидов, Аллергические реакции: действует бактерицидно. Связывается с 30S кожная сыпь;
субъединицей рибосом и блокирует синтез бел крапивница;
ка. Высокоактивен в отношении грамотрица ангионевротический отек;
тельных микроорганизмов Ч Pseudomonas в отдельных случаях Ч аллергический кон aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., тактный дерматит, анафилактический шок. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Другие эффекты: Salmonella spp., Shigella spp.;
некоторых штам редко Ч сухость в дыхательных путях, дизу мов грамположительных микроорганизмов Ч рия;
Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в т.ч.
при быстром в/в введении Ч чувство оцепене устойчивых к пенициллину). Не активен в отно ния, адинамия, интенсивная головная боль, шении стрептококков/пневмококков, E. faeci снижение АД, одышка, гипертермия, озноб. um, метициллинрезистентных штаммов стафи лококков.
Передозировка Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея. Фармакокинетика Лечение: искусственная рвота, промывание же Практически не абсорбируется из ЖКТ. Вво лудка в первые 1Ч2 ч после приема препара дят в/в или в/м. Время достижения Сmax Ч 1 ч та, прием жиросодержащих продуктов;
симп при в/м введении, связывается с белками томатическая терапия. плазмы Ч 4Ч11%, объем распределения Ч Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Амикацин 18Ч30% (в зависимости от массы тела). Хорошо Почечная недостаточность.
проникает в ткани легких, печени, миокарда, в Неврит слухового нерва.
селезенку, костную ткань, в плевральный и пе Уремия.
ритонеальный экссудат, синовиальную жид Беременность.
кость, бронхиальный секрет, желчь. Избира тельно накапливается в корковом слое над Предостережения, контроль терапии почечников. Проникает через ГЭБ (при воспа Перед применением определяют чувстви лении менингеальных оболочек Ч лучше), об тельность выделенных возбудителей, ис наруживается в ликворе;
проходит через пла пользуя диски, содержащие 30 мкг амикаци центу Ч обнаруживается в крови плода и ам на сульфата. При диаметре свободной от рос ниотической жидкости. та зоны 17 мм и более микроорганизм счита Средняя терапевтическая концентрация при ется чувствительным, от 15 до 16 мм Ч уме в/в или в/м введении сохраняется в течение ренно чувствительным, менее 14 мм Ч ус 10Ч12 ч. Не метаболизируется. Выводится тойчивым.
почками (65Ч94%) преимущественно в неизме Во время лечения следует контролировать не ненном виде. Т1/2 Ч 2Ч3 ч, почечный клиренс Ч реже 1 раза в нед функцию почек, слуха и вести 79Ч100 мл/мин. булярного аппарата.
С осторожностью назначать:
Показания при кормлении грудью.
Амикацин применяется преимущественно в комбинации с другими антибактериальными Побочные эффекты средствами (наиболее часто Ч с пенициллина Аллергические реакции:
ми или цефалоспоринами). Наиболее обоснова кожная сыпь;
но применение амикацина в отделениях реани зуд;
мации и интенсивной терапии, в онкогематоло лихорадка;
гии, особенно Ч при инфекциях, вызванных отек Квинке.
P. aeruginosa. Со стороны пищеварительной системы:
Инфекционно воспалительные заболевания, тошнота;
вызванные грамотрицательными микроорганиз рвота.
мами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину, нарушение функции печени (повышение ак канамицину и нетилмицину) или ассоциациями тивности "печеночных" трансаминаз, гиперби грамположительных и грамотрицательных мик лирубинемия).
роорганизмов: Со стороны ЦНС:
госпитальная пневмония, связанная с ИВЛ;
головная боль;
сепсис, менингит, перитонит;
сонливость;
осложненный пиелонефрит;
психоз.
инфицированные ожоги, гнойные инфекции Со стороны системы кроветворения:
кожи и мягких тканей, раневая инфекция;
анемия;
остеомиелит. лейкопения;
гранулоцитопения;
Способ применения и дозы тромбоцитопения.
В/м, в/в (струйно в течение 2 мин или капельно). Со стороны органов чувств:
Для в/м введения используют раствор, приго ототоксичность (снижение слуха, вестибуляр товленный ex tempore из порошка с добавлением ные и лабиринтные нарушения, необратимая к содержимому флакона (0,25 г или 0,5 г порош глухота).
ка) 2Ч3 мл воды для инъекций. Для в/в введе Другие эффекты:
ния применяют те же растворы, что и для в/м, нарушения нервно мышечной передачи (оста предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора новка дыхания).
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина сульфата в Передозировка растворе для в/в введения не должна превы Симптомы: токсические реакции.
шать 5 мг/мл. Лечение: перитонеальный диализ или гемодиа Местно гель наносят на пораженные участки лиз.
и осторожно втирают.
Пациентам с почечной недостаточностью тре Взаимодействие буется коррекция режима дозирования.
Продолжительность лечения составляет при Группы и ЛС Результат в/в введении Ч 3Ч7 дней, при в/м Ч 7Ч10 дней.
Анестетики, Усиление миорелаксанты, нервно мышечного Противопоказания полимиксины блокирующего действия Гиперчувствительность.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ стигает 90%. Максимальные концентрации в Группы и ЛС Результат крови после приема внутрь 500 мг составляют Витамины группы В и С, Фармацевтически 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень амфотерицин, гепарин, несовместим всасывания амоксициллина. T1/2 в крови Ч 1 ч.
калия хлорид, Умеренно связывается с белками плазмы Ч око нитрофурантоин, ло 20%. Достигает терапевтических концентра пенициллин, хлортиазид, цефалоспорины, ций в тканях бронхолегочной системы, мокроте, эритромицин полости среднего уха. Выводится с мочой пре имущественно в неизмененном виде (около 50%), Диуретики, НПВC, Повышение не более 20% ЛС метаболизирует.
пенициллины, концентрации в сульфаниламиды, сыворотке крови цефалоспорины амикацина и усиление Показания нефро и Нетяжелые внебольничные инфекции дыха нейротоксичности в тельных путей в амбулаторной практике Ч ЛС результате конкурентного выбора (пневмония, острый средний отит, обо действия на активную стрение хронического бронхита, тонзиллит секрецию в канальцах (ангина), острый синусит).
нефрона и блокирование В схемах эрадикации H. pylori.
его секреции Профилактика инфекционного эндокардита при Пенициллины, Синергизм в отношении стоматологических процедурах в группе риска.
цефалоспорины энтерококков, синегнойной палочки Способ применения и дозы Ванкомицин, Увеличение риска Внутрь в суточной дозе 0,75Ч1,5 г.
налидиксовая кислота, развития ото и Дети до 2 лет Ч 30Ч60 мг/кг/сут;
полимиксин, цисплатин нефротоксичности от 2 до 10 лет Ч 125Ч250 мг 3 р/сут.
Циклопропан Увеличение риска развития апноэ при Противопоказания внутрибрюшинном Гиперчувствительность к пенициллинам.
введении С осторожностью назначать:
при беременности;
Цитарабин Проявление антагонизма при взаимодействии при почечной недостаточности;
с цитарабином в при кровотечениях в анамнезе.
отношении чувствительных штаммов Побочные эффекты K. pneumoniae Аллергические реакции немедленного типа:
анафилактических шок;
Синонимы ангионевротический отек;
Амикин (Италия), Амикозит (Турция), Селеми бронхоспазм;
цин (Кипр), Хемацин (Италия) крапивница;
кожный зуд;
эритема;
эозинофилия;
артралгии;
Амоксициллин васкулит.
(Amoxicillin) Со стороны ЦНС:
головная боль;
Пенициллины (Антимикробные ЛС) головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
Форма выпуска транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл;
250 мг/5 мл фосфатазы;
Пор. д/сусп. орал. 5 г тошнота;
Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл рвота;
Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл диарея (редко).
Капс. 250 мг;
500 мг Со стороны системы кроветворения (очень редко):
Табл. 125 мг;
250 мг;
500 мг;
1 г тромбоцитопения.
Фармакокинетика Передозировка Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо Симптомы: тошнота, судороги, нарушение со лютная биодоступность таблетированной лекар знания.
ственной формы составляет 70Ч80%, при при Лечение: отмена ЛС, промывание желудка, симп менении растворимой лекарственной формы до томатическая терапия.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Амоксициллин/клавуланат Взаимодействие Группы и ЛС Результат Фенилбутазон Увеличение концентрации Группы и ЛС Результат амоксициллина в плазме крови (за счет снижения Антациды Замедление и уменьшение канальцевой секреции) всасывания амоксициллина Этинилэстрадиол Уменьшение эффективности Аминогликозиды Замедление и уменьшение этинилэстрадиола всасывания амоксициллина (повышается риск развития Бактерицидные Синергизм действия кровотечений "прорыва") антибиотики Метотрексат Уменьшение клиренса, (в т.ч. аминогликозиды, повышение токсичности циклосерин, ванкомицин, метотрексата рифампицин) Бактериостатические Антагонизм действия Необходимо использовать дополнительные методы контра цепции ЛС (хлорамфеникол, линкозамиды, Синонимы тетрациклины, Амоксициллин ВАТХЭМ (Россия), Амоксицил сульфаниламиды) лин Ратиофарм 250 ТС (Германия), Амоксон Диуретики Повышение концентрации (Бангладеш), Амосин (Россия), Оспамокс (Авст амоксициллина в плазме рия), Раноксил (Индия), Упсамокс (Италия), Фле крови (за счет снижения моксин Солютаб (Индия), Хиконцил (Словения) канальцевой секреции) Непрямые Усиление действия антикоагулянты непрямых антикоагулянтов (вследствие подавления Амоксициллин/клавуланат кишечной микрофлоры снижается синтез (Amoxicillin/clavulanate) витамина К и протромбиновый индекс) Пенициллины (Антимикробные ЛС) НПВС Повышение концентрации амоксициллина в плазме Форма выпуска крови (за счет снижения Табл. 375 мг;
625 мг канальцевой секреции) Пор. д/сусп. орал. 156 мг/5 мл;
312 мг/5 мл Слабительные средства Замедление и уменьшение Пор. д/ин. 600 мг;
1,2 г всасывания амоксициллина Эстрогенсодержащие Уменьшение Фармакокинетика пероральные эффективности Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо контрацептивы контрацептивов лютная биодоступность таблетированной ле ЛС, блокирующие Увеличение концентрации карственной формы составляет 70Ч80%, при канальцевую секрецию амоксициллина в плазме применении растворимой лекарственной фор крови (за счет снижения мы достигает 90%. Максимальные концентра канальцевой секреции) ции в крови после приема внутрь 500 мг состав ЛС, в процессе Уменьшение их ляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и метаболизма которых эффективности степень всасывания амоксициллина. Т1/2 в кро образуется ПАБК ви Ч 1 ч. Умеренно связывается с белками плазмы. Достигает терапевтических концент Аллопуринол Повышение концентрации амоксициллина в плазме раций в тканях бронхолегочной системы, мок крови (за счет снижения роте, полости среднего уха. Выводится с мочой канальцевой секреции) преимущественно в неизмененном виде, не бо Увеличение риска развития лее 20% ЛС метаболизирует.
кожной сыпи Клавулановая кислота не оказывает сущест Аскорбиновая кислота Повышение всасывания венного влияния на фармакокинетику амокси амоксициллина циллина.
Глюкозамин Замедление и уменьшение Показания всасывания амоксициллина Внебольничные инфекции дыхательных пу Дигоксин Повышение всасывания тей (пневмония, включая деструктивную, аб дигоксина сцедирующую;
острый средний отит, обостре Оксифенбутазон Увеличение концентрации ние хронического бронхита, острый и хро амоксициллина в плазме нический синусит, стрептококковый тонзил крови (за счет снижения лит (ангина).
канальцевой секреции) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Инфекции мочевыводящих путей (острый ци Взаимодействие стит, острый и хронический пиелонефрит, бес Группы и ЛС Результат симптомная бактериурия).
Инфекции кожи и мягких тканей. Антациды Замедление и уменьшение всасывания Внебольничные интраабдоминальные инфекции.
амоксициллина Внебольничные гинекологические инфекции.
Раны после укусов животных. Аминогликозиды Замедление и Профилактика в хирургии. уменьшение всасывания амоксициллина;
синергизм действия Способ применения и дозы В/в и внутрь. Диуретики Повышение Внутрь: 375Ч625 мг 3 р/сут. концентрации амоксициллина в плазме В/в: 1,2 г 3 р/сут.
крови (за счет снижения Профилактика в хирургии: 1,2 г в/в за 30Ч канальцевой секреции) 60 мин до операции.
Дети: внутрь и в/в 40Ч60 мг/кг/сут (расчет до Линкозамиды Антагонизм действия зы по амоксициллину) в 3 приема/введения.
Непрямые Усиление действия антикоагулянты непрямых антикоагулянтов Противопоказания (вследствие подавления Гиперчувствительность к пенициллинам. кишечной микрофлоры снижается синтез витамина К и Предостережения, контроль терапии протромбиновый индекс) С осторожностью назначать:
при беременности;
НПВС Повышение концентрации амоксициллина в плазме в период кормления грудью;
крови (за счет снижения при тяжелой печеночной недостаточности;
канальцевой секреции) при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. при указаниях в анамнезе на колит, связанный с применением Слабительные средства Замедление и уменьшение всасывания пенициллинов);
амоксициллина при хронической почечной недостаточности.
Сульфаниламиды Антагонизм действия Побочные эффекты Тетрациклины Антагонизм действия Аллергические реакции немедленного типа:
Эстрогенсодержащие Уменьшение анафилактический шок;
пероральные эффективности ангионевротический отек;
контрацептивы контрацептивов бронхоспазм;
ЛС, блокирующие Увеличение концентрации крапивница;
канальцевую секрецию амоксициллина в плазме кожный зуд;
крови (за счет снижения эритема;
канальцевой секреции) эозинофилия;
ЛС, в процессе Уменьшение их артралгии;
метаболизма которых эффективности васкулит.
образуется ПАБК Со стороны пищеварительной системы:
Аллопуринол Повышение концентрации диарея;
амоксициллина в плазме холестатический гепатит;
крови (за счет снижения тошнота;
канальцевой секреции) рвота;
Увеличение риска транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще развития кожной сыпи лочной фосфатазы.
Аскорбиновая кислота Повышение всасывания Местные реакции:
амоксициллина боль при в/в введении.
Ванкомицин Синергизм действия Со стороны ЦНС:
головная боль;
Глюкозамин Замедление и уменьшение всасывания головокружение.
амоксициллина Со стороны системы кроветворения (редко):
тромбоцитопения. Дигоксин Повышение всасывания дигоксина Передозировка Оксифенбутазон Увеличение концентрации Симптомы: тошнота, рвота, судороги, наруше амоксициллина в плазме ние сознания. крови (за счет снижения Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. канальцевой секреции) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ампициллин Инфекции, вызванные E. faecalis (при тяже Группы и ЛС Результат лых инфекциях в сочетании с гентамици Рифампицин Синергизм действия ном).
Фенилбутазон Увеличение концентрации Нетяжелые стрептококковые и пневмококко амоксициллина в плазме вые инфекции любой локализации.
крови (за счет снижения канальцевой секреции) Способ применения и дозы Хлорамфеникол Антагонизм действия В/м и в/в в дозе 4Ч12 г в сут (с интервалом 4Ч6 ч).
Циклосерин Синергизм действия Внутрь только при кишечных инфекциях по 0,5Ч1 г 4 р/сут.
Этинилэстрадиол Уменьшение Суточная доза у детей от 2 до 10 лет Ч эффективности этинилэстрадиола 50 мг/кг 4 р/сут.
(повышается риск развития кровотечений Противопоказания "прорыва") Гиперчувствительность к пенициллинам.
Необходимо контролировать показатели свертываемости Предостережения, контроль терапии крови Не следует назначать пациентам с инфекцион Необходимо использовать дополнительные методы ным мононуклеозом или лимфопролифератив контрацепции ными заболеваниями из за высокого риска раз Синонимы вития кожных реакций.
Амоклан Гексал (Австрия), Амоксиклав (Слове С осторожностью назначать:
ния), Аугментин (Великобритания), Курам (Ин пациентам с бронхиальной астмой, сенной донезия), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия) лихорадкой и другими аллергическими за болеваниями;
при почечной недостаточности;
при кровотечениях в анамнезе;
при беременности.
Ампициллин При курсовом лечении необходимо проводить (Ampicillin) контроль состояния функции органов кроветво рения, печени и почек.
Пенициллины (Антимикробные ЛС) Побочные эффекты Форма выпуска Аллергические реакции немедленного типа:
Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг;
1 г;
2 г анафилактический шок;
Табл. 125 мг;
250 мг ангионевротический отек;
Капс. 250 мг;
500 мг бронхоспазм;
Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл крапивница;
кожный зуд;
Фармакокинетика эритема;
Быстро всасывается при приеме внутрь, биодос эозинофилия;
тупность Ч 40%. После в/м введения в дозе артралгии;
500 мг максимальные концентрации в крови со васкулит.
ставляют около 9 мг/л, после приема внутрь в Со стороны кожных покровов:
той же дозе Ч 5 мг/л. Пища снижает биодоступ сыпь (особенно у пациентов с инфекционным ность. T1/2 в крови Ч 0,8 ч. Связывается с белка мононуклеозом и лимфопролиферативными ми плазмы на 20%. Выводится преимущественно заболеваниями).
с мочой, после перорального приема большая Со стороны пищеварительной системы:
часть ЛС выводится с фекалиями. При почечной тошнота;
недостаточности наблюдается замедление выве рвота;
дения ЛС. диарея (часто).
Со стороны ЦНС:
Показания головная боль;
Внебольничные инфекции дыхательных путей головокружение.
(пневмония, острый средний отит, обострение Со стороны системы кроветворения (редко):
хронического бронхита). тромбоцитопения.
Менингит у детей, в том числе вызванный H. influenzae или L. monocytogenes. Передозировка Инфекционный эндокардит нативного клапана Симптомы: тошнота, рвота, судороги, наруше (в сочетании с гентамицином). ние сознания.
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез). Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Группы и ЛС Результат Оксифенбутазон Увеличение концентрации амоксициллина в плазме Группы и ЛС Результат крови (за счет снижения Антациды Замедление и канальцевой секреции) уменьшение всасывания Рифампицин Синергизм действия амоксициллина Фенилбутазон Увеличение концентрации Аминогликозиды Замедление и амоксициллина в плазме уменьшение всасывания крови (за счет снижения амоксициллина;
канальцевой секреции) синергизм действия Хлорамфеникол Антагонизм действия Диуретики Повышение Циклосерин Синергизм действия концентрации амоксициллина в плазме Этинилэстрадиол Уменьшение эффективности крови (за счет снижения этинилэстрадиола канальцевой секреции) (повышается риск развития кровотечений Линкозамиды Антагонизм действия "прорыва") Непрямые Усиление действия антикоагулянты непрямых антикоагулянтов Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (вследствие подавления кишечной микрофлоры снижается синтез Синонимы витамина К и протромбиновый индекс) Ампирекс (Бангладеш), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллин АКОС (Россия), Ампи НПВС Повышение концентрации циллин КМП (Украина), Ампициллина тригид амоксициллина в плазме рат Дарница (Украина), Зетсил (Индия), Стан крови (за счет снижения дациллин (Австрия), Упсампи (Италия) канальцевой секреции) Слабительные средства Замедление и уменьшение всасывания амоксициллина Амфотерицин B Сульфаниламиды Антагонизм действия (Amphotericin B) Тетрациклины Антагонизм действия Эстрогенсодержащие Усиление действия Полиены (Противогрибковые ЛС) пероральные эффективности контрацептивы контрацептивов Форма выпуска ЛС, блокирующие Увеличение Пор. лиоф. д/ин. 50 мг;
0,1 г канальцевую секрецию концентрации Сусп. орал. 0,1 г/мл амоксициллина в плазме Табл. 0,1 г крови (за счет снижения Мазь 30 000 ЕД канальцевой секреции) ЛС, в процессе Уменьшение их Механизм действия метаболизма которых эффективности Активен в отношении большинства штаммов образуется ПАБК H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis, Candida Аллопуринол Повышение концентрации spp., B. dermatitidis, Rhondotorula, C. neofor амоксициллина в плазме mans, S. schenckii, M. mucedo, Rhizopus, Absidia, крови (за счет снижения Entomophthora, Basodiobolus, L. braziliensis, канальцевой секреции) L. mexicana, Naegleria, A. fumigatus.
Увеличение риска Не эффективен в отношении бактерий, рик развития кожной сыпи кетсий, вирусов.
Аскорбиновая кислота Повышение всасывания Оказывает фунгицидное или фунгистатичес амоксициллина кое действие. Cвязывается со стеринами (эргос Ванкомицин Синергизм действия теринами), находящимися в клеточной мембра не чувствительного к препарату гриба. В резуль Глюкозамин Замедление и тате нарушается проницаемость мембраны, ее уменьшение всасывания барьерные функции, происходит выход внутри амоксициллина клеточных компонентов во внеклеточное прост Дигоксин Повышение всасывания ранство и лизис гриба.
дигоксина Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Амфотерицин B Фармакокинетика фекции. При использовании ЛС через день доза После однократного в/в введения в крови созда не должна превышать 1,5 мг/кг (во избежание ется фунгистатическая концентрация (дозозави развития сердечно легочной недостаточности).
симая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в В случае прерывания терапии более чем на 7 дней введения 1Ч5 мг/сут максимальные концентра возобновлять ее следует с самой низкой дозы, посте ции в плазме Ч 0,5Ч2 мкг/мл. Связывается с пенно увеличивая до достижения необходимых доз.
белками плазмы Ч более 90%. Распределяется в Через 8Ч12 ч после инстилляции вводят 20 мл легких, печени, селезенке, почках, надпочечни 5% раствора N ацетилцистеина и в течение ночи ках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плев проводят непрерывное медленное отсасывание.
ральном выпоте, перитонеальной, синовиальной Для промывания мочевого пузыря 5 мг рас жидкостях, водянистой влаге достигает пример творяют в 1000 мл стерильной воды и промыва но 2/3 от концентрации в плазме;
в СМЖ обычно ют с помощью трехканального катетера в не определяется. Кажущийся объем распределе течение 5Ч10 дней.
ния у взрослых Ч 4 л/кг, у детей Ч 0,4Ч8,3 л/кг, Для ингаляций раствор готовят непосредст у новорожденных Ч 1,5Ч9,4 л/кг. венно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД Метаболизируется в организме. В желчи и в 10 мл стерильной воды для инъекций.
моче около 98% присутствует в виде метаболи Внутрь таблетки принимают после еды.
тов. Выводится медленно почками, T1/2 в крови Наружно наносят на область поражения.
у взрослых Ч 24 ч, у детей Ч 5,5Ч40,3 ч, у ново Курсовая доза при споротрихозе составляет рожденных Ч 18,8Ч62,5 ч. Общий клиренс Ч 2,5 г, продолжительность терапии Ч 9 мес;
при ас 1,8 л. Практически не подвергается гемодиализу. пергиллезе Ч 3,6 г, продолжительность лечения После отмены обнаруживается в организме еще Ч 11 мес;
при риноцеребральном фикомикозе в течение длительного времени. курсовая доза Ч 3Ч4 г.
При ингаляционном применении содержание в Курс лечения при проведении ингаляционных легочной ткани достигает фунгицидных концент процедур Ч 10Ч14 дней, повторный курс Ч раций для большинства патогенных грибов, до через 7Ч10 дней.
стигает фунгистатической концентрации в моче. Внутрь амфотерицин B принимают при лока лизованных формах кандидоза 10Ч14 дней, при Показания распространенных формах и глубоких микозах Диссеминированный криптококкоз, крипто Ч до 3Ч4 нед. При необходимости и отсутствии кокковый менингит. побочных эффектов курс лечения может быть Менингит, вызываемый другими грибами. повторен после 5Ч7 дневного перерыва.
Инвазивный и диссеминированный аспергил Длительность лечения при интерригинозном лез, североамериканский бластомикоз, диссе кандидозе составляет 1Ч3 нед, при кандидозе минированные формы кандидомикоза, ки участков опрелостей у детей Ч 1Ч2 нед, при по шечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, ражении межпальцевых промежутков и паро паракокцидиоидоз, гистоплазмоз. нихии Ч 2Ч4 нед, при чувствительных к тера Фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз. пии онихомикозах Ч несколько месяцев.
Диссеминированный споротрихоз, гиалогифо микоз, хроническая мицетома. Противопоказания Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), Гиперчувствительность.
эндокардит, эндофтальмит, грибковый сепсис, Хроническая почечная недостаточность.
грибковые инфекции мочевых путей.
Висцеральный лейшманиоз (в качестве пер Предостережения, контроль терапии вичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммуноде Во время лечения следует:
фицитом), американский кожно висцераль учитывать, что при длительном применении ный лейшманиоз. амфотерицина B повышается вероятность воз Кандидоз кожи и слизистых оболочек. никновения токсических эффектов;
проводить контрольное взвешивание пациен Способ применения и дозы тов, общий анализ крови, мочи, контроль уров В/в капельно в течение 2Ч4 ч, рекомендуемая ня K+ в крови, определение функционального концентрация активного вещества Ч 0,1 мг/мл. состояния почек, печени, ЭКГ;
Пробная доза Ч 1 мг (основание) разводят в 20Ч вводить ЛС пациентам, находящимся на гемо 50 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в в течение диализе, только после завершения процедуры не менее 20Ч30 мин под контролем АД, пульса, диализа;
температуры тела (через каждые 30 мин 2Ч4 ч). при появлении анемии введение ЛС прекратить;
Подбор терапевтических доз осуществляется при местном использовании избегать наложе индивидуально в зависимости от вида и тяжести ния окклюзионных повязок, поскольку они со инфекции. При ежедневном назначении су здают благоприятные условия для размноже точная доза составляет 0,5Ч1 мг/кг (в одно вве ния дрожжеподобных грибов и выделения ими дение) в зависимости от вида и локализации ин раздражающих эндотоксинов;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при отсутствии через 1Ч2 нед терапевтичес при использовании мази Ч ощущение жже кого эффекта при использовании мази обсу ния, покалывания, покраснение кожи, аллер дить диагноз и дальнейшую тактику лечения. гический контактный дерматит, иногда Ч су Все процедуры с раствором проводить со хость кожных покровов.
строгим соблюдением правил асептики, посколь Другие эффекты:
ку само ЛС и все растворы, предназначенные снижение массы тела;
для его разведения, не содержат консервантов миалгия;
или бактериостатических агентов. артралгия;
При использовании систем для в/в введения, гипокалиемия;
установленных ранее для др. целей, необходимо гипомагниемия.
систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций. Взаимодействие С осторожностью назначать:
Группы и ЛС Результат при гломерулонефрите;
при амилоидозе;
Антикоагулянты Повышение эффекта и при гепатитах и циррозе печени;
токсичности при анемии, агранулоцитозе;
антикоагулянтов при сахарном диабете;
(удлинение T1/2) при беременности;
Бактериостатические Появление при кормлении грудью.
добавки преципитации ЛС (в т.ч. бензиловый спирт) Побочные эффекты Глюкокортикоиды Увеличение риска Со стороны пищеварительной системы:
развития гипокалиемии анорексия;
Ингибиторы Увеличение риска диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастрал карбоангидразы развития гипокалиемии гия);
Ингибиторы Замедление скорости повышение активности АЛТ, АСТ, щелочной микросомального метаболизма, повышение фосфатазы.
окисления в печени концентрации в Аллергические реакции:
(в т.ч. циметидин, сыворотке крови кожная сыпь;
ненаркотические (повышение токсичности) зуд;
анальгетики, амфотерицина B одышка;
антидепрессанты) бронхоспазм;
Индукторы Ускорение метаболизма лихорадка;
микросомального в печени и снижение отек Квинке;
окисления в печени эффекта амфотерицина B анафилаксия.
(в т.ч. фенитоин, Со стороны ЦНС:
рифампицин, головная боль;
барбитураты, полинейропатия;
карбамазепин) эпилептические припадки.
Курареподобные Усиление токсического Со стороны сердечно сосудистой системы:
миорелаксанты эффекта курареподобных повышение или понижение АД;
миорелаксантов аритмия;
Нефротоксичные Повышение риска изменения на ЭКГ.
антибиотики нефротоксичности Со стороны органов чувств:
расстройства слуха и зрения (нечеткость зре Нитрофураны Синергизм действия ния, диплопия).
Противоопухолевые ЛС, Повышение риска Со стороны мочевыделительной системы:
лучевая терапия и возникновения анемии и нефротоксичность (гиперкреатининемия, азо средства, угнетающие других гематологических темия, ацидоз).
костномозговое нарушений Со стороны дыхательной системы кроветворение (при ингаляционном применении):
Сердечные гликозиды Усиление токсического чувство "першения" в горле;
эффекта сердечных кашель;
гликозидов (особенно на ринит.
фоне дефицита K+ в Со стороны системы кроветворения:
организме) лейкопения;
АКТГ Увеличение риска гемолитическая анемия;
развития гипокалиемии тромбоцитопения;
Гепарин Фармацевтически Местные реакции:
несовместим в растворе тромбофлебит в месте инъекции;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Арманор Группы и ЛС Результат В исследованиях, посвященных изучению ме ханизма действия препарата Арманор, было по Препарат Повышение эффекта и казано, что наблюдавшееся улучшение показа сульфонилмочевины токсичности препарата телей газообменной функции сочетается с соот сульфонилмочевины ветствующим улучшением вентиляционно пер (удлинение T1/2) фузионных соотношений.
Теофиллин Повышение эффекта и Указанные эффекты сочетались с улучшени токсичности теофиллина ем альвеолярной вентиляции, что наблюдалось (удлинение T1/2) при длительном применении препарата и спо Физиологический Фармацевтически собствовало общему улучшению газообменной раствор и другие несовместим в растворе функции.
растворы, содержащие электролиты Фармакокинетика Альмитрин быстро абсорбируется, после перо Флуцитозон Повышение эффекта и рального приема, пиковая концентрация в плазме токсичности флуцитозона достигается через 3 ч. Степень связывания альми (удлинение T1/2) трина с белками крови высокая Ч более 99%. Аль Этинилэстрадиол Снижение эффекта митрин метаболизируется главным образом в этинилэстрадиола и печени. Выведение препарата происходит в ос повышение риска новном с калом, в меньшей степени Ч с мочой, в развития кровотечений виде неактивных метаболитов. После однократно "прорыва" го приема период полувыведения составляет 40Ч 80 ч. При повторном приеме он достигает 30 дней.
Синонимы Фунгизон (Франция), Фунгилин (Франция) Показания Арманор показан для лечения хронической ды хательной недостаточности с гипоксемией при обструктивных заболеваниях легких.
о Арманоро о (Armanorо) Способ применения и дозы Арманор назначается в дозе 50Ч100 мг (1Ч Лаборатории Сервье (Франция) 2 таблетки в день) два раза в день во время Альмитрин (Almitrine) основного приема пищи.
Периферический дыхательный аналептик После начального периода лечения в течение 3 мес в стартовой дозе 50Ч100 мг ре Форма выпуска и состав комендуется поддерживающая терапия, ко Таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таб торая проводится по следующей схеме: 2 мес летка содержит альмитрина бисмесилат лечения с последующим перерывом в приеме 50мг. препарата на 1 мес.
При приеме препарата может возникнуть Механизм действия и основные эффекты необходимость коррекции дозы в зависимос У людей в дозах, рекомендованных для лечения ти от веса больного, выраженности расст больных с хроническими обструктивными забо ройств газообменной функции и наличия по леваниями легких (50Ч100 мг/сут), Арманор бочных эффектов:
улучшает показатели газообменной функции за вес больного: у больных с массой тела менее счет стимуляции периферических хеморецепто 50 кг рекомендуемая доза составляет 1 таблет ров аорты и каротидного синуса: ку в день;
увеличение SaO2 и PaO2;
выраженность расстройств газообменной уменьшение PaСO2. функции: в исключительных случаях доза пре При применении препарата в указанных дозах парата может быть увеличена до 3 или даже наблюдаемые эффекты не зависят от любых из таблеток в день на короткий период и под на менений вентиляции в целом, на что указывают: блюдением в специализированном отделении;
отсутствие каких либо изменений определяе побочные эффекты (см. Предостережения, мых показателей при стандартных функцио контроль терапии).
нальных пробах: ЖЕЛ, частота дыхания, по Отсутствие почечного пути выведения препарата требление 02;
означает, что у больных с почечной недостаточно уменьшение гипоксемии после перорального стью коррекции дозы Арманора не требуется.
приема Арманора у больных с острой декомпен сацией дыхательной функции, находящихся на Противопоказания продленной искусственной вентиляции легких. Тяжелые заболевания печени.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Беременность.
Аскорил экспекторант Период лактации.
(Ascoril expectorant) Повышенная чувствительность к препарату.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия) Предостережения, контроль терапии При применении препарата в дозах, превы Сальбутамол/бромгексин/гвайфенезин/ментол шающих 100 мг (перорально, однократный Отхаркивающие средства прием), возможно преходящее и умеренное увеличение общей вентиляции, которое мо жет стать причиной плохой переносимости Форма выпуска и состав препарата. Сироп в пластиковом флаконе по 100 мл. 10 мл В случае потери массы тела во время лечения сиропа содержат активные вещества: сальбу на 5% и более от исходной следует уменьшить тамол 2 мг, бромгексин 4 мг, гвайфенезин дозу Арманора. 100 мг, ментол 1 мг;
вспомогательные вещест При наличии стойких парестезий нижних ко ва: сахароза, натрия бензоат, лимонной кисло нечностей лечение Арманором следует прекра ты моногидрат, сорбитол, глицерол, пропилен тить. гликоль, краситель сансет желтый, ананасо вая отдушка, черносмородиновая отдушка, во Побочные эффекты да очищенная.
Отмечаются в редких случаях:
снижение веса, периферическая нейропатия с Механизм действия и основные эффекты парестезией в области нижних конечностей Комбинированный препарат с бронхолитическим (покалывание, онемение). Эти эффекты обычно и отхаркивающим действием. Сальбутамол Ч развивались при длительном применении пре селективный агонист 2 адреноцепторов Ч ока парата, в течение 1 года и более (см. Предосте зывает бронхолитическое действие, купирует режения, контроль терапии);
бронхоспазм. Бромгексин оказывает муколи тошнота, изжога и тяжесть в эпигастрии, дис тическое действие. Снижает вязкость бронхи пепсия, расстройства стула;
ального секрета за счет деполяризации кислых нарушения сна (бессонница), сонливость, ажи полисахаридов и стимуляции секреторных кле тация, тревожность, головокружение, уста ток слизистых оболочек бронхов. Гвайфенезин лость;
уменьшает поверхностное натяжение и адгезив сердцебиение;
ные свойства мокроты, способствует отхаркива субъективное сознательное ощущение дыха нию. Ментол оказывает спазмолитическое дей тельных движений, диспноэ, тахипноэ. ствие, мягко стимулирует секрецию бронхиаль ных желез, обладает антисептическими свойст Передозировка вами, оказывает успокаивающее действие и Симптомы: не было отмечено случаев передози уменьшает раздражение слизистой оболочки ровки препарата. Тем не менее в случаях дыхательных путей.
значительной случайной передозировки могут появиться признаки гипокапнии с развитием Показания респираторного алкалоза. В составе комбинированной терапии острых и Лечение: симптоматическое лечение имеющих хронических бронхолегочных заболеваний, со ся нарушений под контролем функции легких, провождающихся образованием трудно отделя сердца и газов крови. емого вязкого секрета:
острый и хронический бронхит;
Взаимодействие ХОБЛ;
Арманор не следует принимать вместе с други бронхиальная астма;
ми препаратами, содержащими альмитрин бронхоэктазы;
(PREMODAL). туберкулез легких;
Применение Арманора совместимо с сопутст пневмония;
вуюшей кислородотерапией. Укашель курильщикаФ.
Не было обнаружено взаимодействия альмит рина с антибиотиками, бронхолитиками, моче Способ применения и дозы гонными, кардиотоническими, кортикостероид Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет на ными, курареподобными средствами, а также с значают по 10 мл ( 2 ч.л.) 3 р/сут. Детям в возра сальбутамолом, эфедрином, карбоцистеином, сте до 6 лет Ч по 5 мл (1 ч.л.) 3 р/сут, от 6 до варфарином, изопреналином, кодеином, амино лет Ч по 5Ч10 мл ( 1Ч2 ч.л.) 3 р/сут.
филлином, фенилбутазоном.
Противопоказания Регистрационное удостоверение: Повышенная чувствительность к компонентам № 012308/ 01 2000 препарата.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Атровент Беременность. деин, и другими противокашлевыми средства Период лактации. ми, так как это затрудняет отхождение разжи Тахиаритмия. женной мокроты. Входящий в состав препарата Миокардит. Аскорил экспекторант бромгексин способствует Пороки сердца. проникновению антибиотиков (эритромицин, Декомпенсированный сахарный диабет. цефалексин, окситетрациклин) в легочную Тиреотоксикоз. ткань. Не рекомендуется применять препарат Глаукома. Аскорил экспекторант одновременно с неселек Печеночная или почечная недостаточность. тивными блокаторами адренорецепторов, та Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер кими как пропанол. Входящий в состав препа стной кишки в стадии обострения. рата Аскорил экспекторант сальбутамол не ре С осторожностью назначать пациентам: комендуется пациентам, которые получают ин с сахарным диабетом;
гибиторы МАО. Диуретики и препараты глюко с артериальной гипертензией;
кортикоидов усиливают гипокалемический эф с язвенной болезнью желудка и двенадцати фект сальбутамола. Не рекомендуется прини перстной кишки в стадии ремиссии. мать одновременно с Аскорил экспекторантом Применение при беременности и кормлении щелочное питье.
грудью:
при необходимости лечения препаратом в пе Регистрационное удостоверение:
риод лактации грудное вскармливание следу П 8 242 № 010230 от 02.06. ет прекратить.
Побочные эффекты о Редко Ч при применении в высоких дозах ино Атровент Н гда наблюдаются:
(Atroventо N) Со стороны центральной и периферической нервной системы:
Boehringer Ingelheim Pharma KG головная боль;
(Германия) головокружение;
Ипратропия бромид (Ipratropium bromide) повышенная нервная возбудимость;
Бронхолитические средства нарушение сна;
сонливость;
тремор;
Форма выпуска и состав судороги. Дозированный аэрозоль для ингаляций 10 мл, со Со стороны пищеварительной системы: держащий 200 ингаляционных доз.
тошнота;
1 ингаляционная доза содержит действующее рвота;
вещество: ипратропия бромида 20 мкг;
пропел диарея;
лент: 1,1,1,2 Ч тетрафторэтан (HFA 134a);
обострение язвенной болезни желудка и две вспомогательные вещества: лимонная кислота надцатиперстной кишки. безводная, вода дистиллированная, этанол.
Со стороны сердечно сосудистой системы:
учащенное сердцебиение;
Механизм действия снижение артериального давления;
Ипратропия бромид, действующее вещество коллапс. Атровент Н, является четвертичным аммоние Аллергические реакции: вым соединением, обладает антихолинергичес сыпь;
кими (парасимпатолитическими) свойствами.
крапивница. Атровент Н угнетает рефлексы блуждающего Другие эффекты: нерва, являясь антагонистом ацетилхолина, ме возможно окрашивание мочи в розовый цвет. диатора парасимпатической нервной системы.
Передозировка Показания Возможно усиление проявлений описанных по Хронический обструктивный бронхит при на бочных действий. личии эмфиземы легких или без нее.
Лечение: симптоматическое. Бронхиальная астма (особенно с сопутствующи ми заболеваниями сердечно сосудистой системы Взаимодействие и при противопоказаниях к применению 2 адре Другие 2 адреномиметические средства и тео номиметических средств и метилксантинов).
филлин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных Способ применения и дозы эффектов. Аскорил экспекторант не назначают Дозы подбираются индивидуально. Если врачом одновременно с препаратами, содержащими ко не назначено иначе, для взрослых и детей стар Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ше 6 лет рекомендуется следующий режим до мочевыводящих путей повышается риск раз зирования: 2 ингаляционные дозы (впрыска) 4 вития задержки мочи.
раза в день. Как и при другой ингаляционной терапии, в том Потребность в увеличении дозы может свиде числе бронходилататорами, иногда наблюдает тельствовать о необходимости пересмотра ос ся кашель, реже парадоксальный бронхоспазм.
новного лечения. Общая суточная доза не долж В редких случаях при использовании Атровента на превышать 12 ингаляций (впрысков) в сутки. Н возможно развитие аллергических реакций, в Если ингаляции недостаточно эффективны том числе крапивницы, ангионевротического или состояние пациента ухудшилось, необходи отека, сыпи, отека ротоглотки и анафилаксии.
мо обратиться к врачу для изменения плана Имеются отдельные сообщения о возникнове лечения. В случае внезапного возникновения и нии осложнений со стороны глаз (таких как быстрого прогрессирования одышки следует не расширение зрачка, повышение внутриглазно медленно обратиться к врачу. го давления, закрытоугольная глаукома, боль в Детям дозированный аэрозоль Атровент Н глазу) при попадании аэрозоля ипратропия следует назначать только после рекомендации бромида или комбинированного с 2 агониста врача и под контролем взрослых. ми аэрозоля ипратропия бромида в глаза. Па Применение ингалятора. циенты должны уметь правильно использовать Для получения максимального эффекта необ Атровент Н дозированный аэрозоль.
ходимо правильно использовать ингалятор. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, Перед использованием дозированного аэрозо появление ореола и цветных пятен перед глаза ля в первый раз дважды нажмите на дно баллон ми в сочетании с конъюнктивальной и корнеаль чика до появления облака аэрозоля. ной гиперемией могут быть симптомами присту Если баллончик не использовался более трех па узкоугольной глаукомы. В случае появления дней, перед применением следует однократно каких либо из этих симптомов, следует на нажать на дно баллончика до появления облака значить капли, вызывающие сужение зрачка и аэрозоля. без промедления обратиться к офтальмологу.
Противопоказания Регистрационное удостоверение:
Атровент Н противопоказан пациентам с по П № 14363/01Ч вышенной чувствительностью к атропину и его производным, а также к другим компонентам препарата.
I триместр беременности.
Аугментин (Augmentin) Предостережения, контроль терапии При первом использовании бесфреоновой формы GlaxoSmithKline (Великобритания) дозированного аэрозоля Атровент Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат не Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/clavulanic acid) сколько отличается от прежней лекарственной Бета лактамные антибиотики формы препарата, содержащей фреон.
При переходе от одной формулы препарата к другой пациентов следует предупреждать о воз Форма выпуска можном изменении вкусовых свойств препарата. Пор. д/сусп. орал.
Следует также сообщать о том, что эти препара ты взаимозаменяемы, и что вкусовые свойства не Основные эффекты имеют отношения к безопасности и эффективно Комбинированный препарат, содержащий амок сти нового препарата. сициллин (полуcинтетический пенициллин) и клавулановую кислоту (ингибитор бета лакта Побочные эффекты маз). Бактерицидное действие обусловлено угне Наиболее частыми нежелательными эффекта тением синтеза бактериальной стенки.
ми являются головная боль, тошнота и сухость Препарат активен в отношении аэробных во рту. грамположительных бактерий (включая штам Вследствие низкой системной абсорбции мы, продуцирующие бета лактамазы): S. aureus, Атровента Н, побочные эффекты, связанные с S. epidermidis, S. pyogenes, S. anthracis, S. pneu системным антихолинергическим действием, moniae, S. viridans, E. faecalis, Corynebacterium такие как тахикардия, сердцебиение, наруше spp., L. monocytogenes;
анаэробных грамполо ния аккомодации, уменьшение секреции пото жительных бактерий: Clostridiun spp., Pep вых желез, нарушение моторики желудочно tococcus spp., Peptostreptococсus spp.;
аэробных кишечного тракта, задержка мочи, встречают грамотрицательных бактерий (включая штам ся редко и носят обратимый характер. Однако мы, продуцирующие бета лактамазы): E. coli, у пациентов с обструктивным поражением P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmo Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Аугментин nella spp., Shigella spp., B. pertussis, Y. enterocol Стандартные рекомендованные суточные дозы.
itica, G. vaginalis, N. meningitidis, N. gonor При легких и среднетяжелых инфекциях (ин rhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae, H. ducreyi, фекции верхних дыхательных путей, например, P. multocida, C. jejuni;
анаэробных грамотрица рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних тельных бактерий (включая штаммы, продуци дыхательных путей, кожи и мягких тканей) Ч рующие бета лактамазы): Bacteroides spp., 25/3,6 мг/кг/сут.
включая B. fragilis. При тяжелых инфекциях (инфекции верхних Клавулановая кислота ингибирует II, III, IV и дыхательных путей, например, синусит, средний V типы бета лактамаз, не активна в отношении отит, инфекции нижних дыхательных путей, на бета лактамаз I типа, продуцируемых Entero пример, бронхопневмония, а также инфекции bacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., Acine мочевыводящих путей) Ч 45/6,4 мг/ кг/сут.
tobacter spp. Клавулановая кислота обладает бо лее высокой тропностью к пенициллиназам, чем Дети старше 2 лет вводимый одновременно амоксициллин, благо 25/3,6 мг/кг/сут 2Ч6 лет 2,5 мл суспензии даря этому образует стабильный комплекс с (13Ч21 кг) Аугментина ферментом, что предупреждает ферментатив (400/57 мг) ную деградацию амоксициллина под действием 7Ч12 лет 5 мл суспензии бета лактамаз.
(22Ч40 кг) Аугментина (400/57 мг) Показания 45/6,4 мг/кг/сут 2Ч6 лет 5 мл суспензии Аугментин применяется для лечения бактери (13Ч21 кг ) Аугментина альных инфекций, вызванных чувствительными (400/57 мг) микроорганизмами.
Инфекции верхних дыхательных путей, на 7Ч12 лет 10 мл суспензии пример, рецидивирующий тонзиллит, сину (22Ч40 кг) Аугментина (400/57 мг) сит, средний отит. Эти инфекции наиболее час то вызываются Streptococcus pneumonia, Дети от 2 месяцев до 2 лет Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Препарат дозируется в зависимости от массы тела Streptococcus pyogenes. ребенка:
Инфекции нижних дыхательных путей, на Масса тела в кг 25/3,6 мг/кг/сут 45/6,4 мг/кг/сут пример, острый бронхит и обострение хро (мл/2 р/сут) (мл/ 2 р/сут) нического бронхита, долевая пневмония и 2 0,3 0, бронхопневмония, которые обычно вызывают 3 0,5 0, ся Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
4 0,6 1, Инфекции урогенитального тракта, напри 5 0,8 1, мер, цистит (особенно рецидивирующий и 6 0,9 1, осложненный), уретрит, пиелонефрит, гине 7 1,1 2, кологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae (главным об 8 1,3 2, разом Escherichia coli), Staphylococcus 9 1,4 2, saprophyticus, Enterococcus species, и гоно 10 1,6 2, рея, которая вызывается Neisseria gonor 11 1,7 3, rhoeae.
Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, 12 1,9 3, укусы животных, одонтогенные абсцессы и 13 2,0 3, целлюлит, которые обычно вызываются 14 2,2 3, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes 15 2,3 4, и Bacteroides species.
Способ применения и дозы Противопоказания Дозы зависят от возраста, массы тела, функции Гиперчувствительность к пенициллинам, це почек пациентов и от тяжести инфекции. фалоспоринам, другим бета лактамным анти Выражаются отношением содержания амок биотикам.
сициллина к содержанию клавуланата (амокси Желтуха (нарушение функции печени, свя циллин/клавуланат) в Аугментине 2. занные с применением Аугментина или пени Дети. циллина, в анамнезе пациентов).
Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сут ли Инфекционный мононуклеоз.
бо в мл суспензии, содержащих 1 дозу. Фенилкетонурия.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются С осторожностью назначать:
взрослые дозировки препарата. при беременности, в период лактации;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при тяжелой печеночной недостаточности, за личии геперемии и отека, замедляется Ч в про болеваниях желудочно кишечного тракта, лиферативной фазе воспаления. В небольших ко включая колит, связанный с применением пе личествах салицилаты обнаруживаются в мозго нициллинов, хронической почечной недоста вой ткани, следы Ч в желчи, поте, фекалиях. При точности. возникновении ацидоза большая часть салицила та превращается в неионизированную кислоту, Регистрационные удостоверения: хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быст П № 015030/01 2003 ро проходят через плаценту, в небольших ко П № 015030/04 личествах выводятся с грудным молоком.
П № 015030/03 2003 Метаболизируется преимущественно в П № 015030/02 2003 печени с образованием 4 метаболитов, обнару живаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной фор ме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неиз Ацетилсалициловая кислота мененного салицилата зависит от рН мочи (при (Acetylsalicylic acid) подщелачивании мочи возрастает ионизирова ние салицилатов, ухудшается их реабсорбция и НПВС значительно увеличивается выведение). Ско рость выведения зависит от дозы Ч при приеме Форма выпуска небольших доз T1/2 Ч 2Ч3 ч, с увеличением до Табл. 0,325 г;
0,25 г;
0,5 г;
0,1 г зы Ч до 15Ч30 ч. У новорожденных элиминация Табл., п.о., 0,325 г;
0,1 г;
0,3 г салицилатов осуществляется значительно мед Табл., покр. кишечнораств. об., 50 мг;
75 мг;
0,1 г леннее, чем у взрослых.
Табл. шипучие 0,25 г;
0,5 г Табл. для детей 0,1 г Показания Табл. жевательные (для детей) 81 мг Острая ревматическая лихорадка, ревматоид Табл. жевательные 0,5 г ный артрит, перикардит, ревматическая хо рея.
Механизм действия Боли различного генеза: головная боль (в т.ч.
Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ 1 связанная с алкогольным абстинентным синд и ЦОГ 2) Ч фермента, регулирующего превра ромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люм щение арахидоновой кислоты в простагландины баго, грудной корешковый синдром, миалгия, (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). артралгия, альгодисменорея.
В одинаковой степени подавляют активность Лихорадка при инфекционно воспалительных обеих изоформ ЦОГ. заболеваниях.
В клинической иммунологии и аллергологии: в Основные эффекты постепенно нарастающих дозах для продол Оказывает противовоспалительное, анальгези жительной "аспириновой" десенситизации и рущее и жаропонижающее действие. формирования стойкой толерантности к НПВС у пациентов с "аспириновой" астмой и "аспири Фармакокинетика новой" триадой.
При приеме внутрь полностью абсорбируется из В качестве антиагрегантного ЛС: ИБС, наличие ЖКТ. Во время абсорбции подвергается систем нескольких факторов риска ИБС, безболевая ной элиминации в стенке кишечника и в печени ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, (деацетилируется). Резорбированная часть быс инфаркт миокарда (для снижения риска по тро гидролизуется специальными эстеразами, вторного инфаркта миокарда и смерти после ин поэтому Т1/2 Ч не более 15Ч20 мин. фаркта миокарда), повторная преходящая ише В организме циркулирует (на 75Ч90% в связи мия мозга и ишемический инсульт у мужчин, с альбумином) и распределяется в тканях в виде протезирование клапанов сердца (профилакти аниона салициловой кислоты. Cmax Ч 2 ч (для ка и лечение тромбоэмболий), баллонная коро лекарственных форм, обладающих буферными нарная ангиопластика и установка стента (сни свойствами, Ч 35Ч40 мин). жение риска повторного стеноза и лечение вто Сывороточный уровень салицилатов весьма ричного расслоения коронарной артерии), при вариабелен. У новорожденных детей салицилаты васкулитах коронарных артерий (болезнь Кава могут вытеснять билирубин из связи с альбуми саки, артериит Такаясу), клапанные митраль ном и способствовать развитию билирубиновой ные пороки сердца и мерцательная аритмия, энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во пролапс митрального клапана (профилактика многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмбо перитонеальную и синовиальную жидкость. Про лии легочной артерии, инфаркт легкого, острый никновение в полость сустава ускоряется при на тромбофлебит, синдром Дресслера.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ацетилсалициловая кислота Способ применения и дозы тошнота;
Внутрь по 0,5 1 г 3 р/сут. анорексия;
Максимальная разовая доза: 1 г. гастралгия;
Максимальная суточная доза: 3 г. диарея;
Средняя суточная доза у детей: 20Ч30 мг/кг. эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
кровотечения в ЖКТ;
Противопоказания печеночная недостаточность.
Гиперчувствительность. Аллергические реакции:
Эрозивно язвенные поражения ЖКТ (в фазе кожная сыпь;
обострения). отек Квинке;
Желудочно кишечное кровотечение. формирование на основе гаптенового механиз "Аспириновая" астма. ма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспи "Аспириновая" триада. риновой" триады (сочетание бронхиальной аст Геморрагические диатезы: гемофилии, бо мы, рецидивирующего полипоза носа и около лезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипо носовых пазух и непереносимости ацетилсали протромбинемия, тромбоцитопения, тромбо циловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда).
цитопеническая пурпура. Со стороны мочевыделительной системы:
Расслаивающаяся аневризма аорты. почечная недостаточность.
Портальная гипертензия. Со стороны системы кроветворения:
Дефицит витамина K. тромбоцитопения;
Печеночная и/или почечная недостаточность. анемия;
Беременность I и III триместр. лейкопения.
Кормление грудью (повышение риска возник Другие эффекты:
новения кровотечений у ребенка вследствие синдром Рейе (энцефалопатия и острая жиро нарушения функции тромбоцитов). вая дистрофия печени с быстрым развитием Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы. печеночной недостаточности).
Возраст до 15 лет (риск развития синдрома При длительном применении:
Рейе у детей с гипертермией на фоне вирус головокружение;
ных заболеваний). головная боль;
нарушения зрения;
Предостережения, контроль терапии шум в ушах;
Прием салицилатов отменяют за 5Ч7 дней пе рвота;
ред хирургическим вмешательством с целью гипокоагуляция;
уменьшения кровоточивости в ходе операции и в кровотечения;
послеоперационном периоде. снижение остроты слуха;
Во время лечения следует: бронхоспазм;
проводить общий анализ крови с целью кон интерстициальный нефрит;
троля периферического состава крови;
преренальная азотемия с повышением содер проводить исследование кала на скрытую жания креатинина в крови и гиперкальциемией;
кровь (при длительном применении);
папиллярный некроз;
с целью ранней диагностики начальных при острая почечная недостаточность;
знаков салицилизма у детей и пациентов пожи нефротический синдром;
лого возраста периодически определять кон асептический менингит;
центрацию салицилатов в крови: уровень выше усиление симптомов хронической сердечной 70 мг% свидетельствует об умеренном или тя недостаточности;
желом отравлении;
выше 100 мг% Ч о крайне отеки.
тяжелом, прогностически неблагоприятном;
учитывать, что у предрасположенных пациен Передозировка тов ацетилсалициловая кислота даже в не При приеме однократной дозы менее 150 мг/кг ос больших дозах уменьшает выведение мочевой трое отравление считается легким, 150Ч300 мг/кг кислоты из организма и может стать причиной Ч умеренным, более 300 мг/кг Ч тяжелым. Ле развития острого приступа подагры;
тальная доза для взрослых составляет более 10 г, воздерживаться от приема этанола. для детей Ч более 3 г.
С осторожностью назначать: Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рво при подагре;
та, шум в ушах, головокружение, головная боль, при нефролитиазе;
гастралгия, общее недомогание, лихорадка Ч при заболеваниях печени;
плохой прогностический признак у взрослых).
при сердечной недостаточности. Тяжелое отравление Ч гипервентиляция лег ких центрального генеза, респираторный ал Побочные эффекты калоз, метаболический ацидоз, спутанное со Со стороны пищеварительной системы: знание, сонливость, коллапс, судороги, кома, Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ затрудненное дыхание, анурия, кровотечения.
Группы и ЛС Результат Первоначально центральная гипервентиляция Антикоагулянты Удлинение легких приводит к дыхательному алкалозу Ч непрямые протромбинового одышка, удушье, цианоз, холодный липкий времени и повышение пот;
с усилением интоксикации нарастает па риска кровотечения ралич дыхания и разобщение окислительного Барбитураты Усиление токсического фосфорилирования, вызывающие респира действия барбитуратов торный ацидоз.
Гипотензивные ЛС Ослабление При хронической передозировке концентрация, гипотензивного эффекта определяемая в плазме, плохо коррелирует со Глюкокортикоиды Увеличение степенью тяжести интоксикации. Наибольший отрицательного риск развития хронической интоксикации от воздействия на мечается у лиц пожилого возраста при приеме в слизистую оболочку ЖКТ течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.
(повышение риска Лечение: при отравлении средней тяжести необ развития желудочно ходима госпитализация на 24 ч. Провокация кишечных кровотечений) рвоты, назначение активированного угля и Диуретики Ослабление действия слабительных, постоянный контроль за кис (спиронолактон, мочегонных ЛС лотно основным состоянием и электролитным фуросемид) балансом крови. В зависимости от состояния Ингибиторы агрегации Усиление обмена веществ необходимо введение натрия тромбоцитов тромболитического гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или действия натрия лактата.
Наркотические Усиление токсического Усиленное выделение ацетилсалициловой кис анальгетики действия наркотических лоты возможно за счет ощелачивания мочи (по анальгетиков вышение резервной щелочности). Ощелачива ние мочи показано при уровне салицилатов вы Пероральные Усиление токсического гипогликемические ЛС действия ше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией гид гипогликемических ЛС рокарбоната натрия Ч 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10Ч15 мл/кг/ч), восста Соли лития Повышение концентрации новление ОЦК и индукция диуреза достигается в крови введением гидрокарбоната натрия в той же дозе литийсодержащих ЛС и разведении, которое повторяют 2Ч3 раза.
Сульфаниламиды Усиление токсического Следует соблюдать осторожность при (в т.ч. ко тримоксазол) действия применении пожилыми пациентами, у кото сульфаниламидов рых интенсивная инфузия жидкости может Тромболитики Усиление привести к отеку легких. Не рекомендуется тромболитического использование ацетазоламида для ощелачива действия ния мочи (может вызвать ацидемию и усилить Урикозурические ЛС Ослабление действия токсическое действие салицилатов).
(бензбромарон, урикозурических ЛС Гемодиализ показан при уровне салицилатов сульфинпиразон) более 100Ч130 мг%, у пациентов с хроничес Дигоксин Повышение концентрации ким отравлением Ч 40 мг% и ниже при на в крови дигоксина личии показаний (рефрактерный ацидоз, про Метотрексат Усиление токсического грессирующее ухудшение состояния, тяжелое действия метотрексата поражение ЦНС, отек легких и почечная недо Трийодтиронин Усиление токсического статочность).
действия трийодтиронина При отеке легких показано проведение искус ственной вентиляции легких смесью, обогащен Этанол и Увеличение ной кислородом, в режиме положительного дав этанолсодержащие ЛС отрицательного ления в конце выдоха;
для лечения отека мозга воздействия на слизистую оболочку ЖКТ Ч гипервентиляции и осмотического диуреза.
(повышение риска развития желудочно Взаимодействие кишечных кровотечений) Группы и ЛС Результат Синонимы Антациды, содержащие Замедление и ухудшение Анопирин (Словакия), Аспекард (Украина), Аспи магний и/или алюминия всасывания ватрин (Россия), Аспинат (Россия), Аспирекс гидроксид ацетилсалициловой (США), Аспирин (Германия), Аспирин Директ кислоты (Германия), Аспирин для детей (США), Аспирин Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ацетилцистеин кардио (Германия), Аспирин "Йорк" (США), Аспит Основные эффекты рин (Россия), Ацетилсалициловая кислота МС (Рос Разжижает мокроту, облегчает ее отделение.
сия), Ацетилсалициловой кислоты таблетки (Рос Обладает антиадгезивным действием.
сия, Украина, США), Буфферан (США), Нью аспер Оказывает антиоксидантное действие, обус (Греция), НЮ силз 75 кардио аспирин (Швейца ловленное наличием SH группы, способной рия), Терапин (США), Упсарин Упса (Франция) нейтрализовать электрофильные окислитель ные токсины.
Обладает противовоспалительными свойства ми (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответ Ацетилцистеин ственных за развитие воспаления).
(Acetylcysteine) Оказывает детоксикационное действие.
Муколитики Фармакокинетика Абсорбция Ч высокая, биодоступность Ч 10% Форма выпуска (из за выраженного эффекта первого прохожде Гран. 100 мг;
200 мг ния через печень Ч дезацетилирования с обра Р р д/ин., инг. 10%;
300 мг зованием цистеина), Cmax в плазме достигается Табл. шипучие 600 мг через 1Ч3 ч после перорального приема. Связы вается с белками плазмы на 50%. Проникает Особенность химической структуры через плацентарный барьер, накапливается в Производное аминокислоты цистеина (N аце околоплодной жидкости. Метаболизируется в тил L цистеин). основном в печени. T1/2 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде Механизм действия неактивных метаболитов (неорганические суль Свободные сульфгидрильные группы способны фаты, диацетилцистеин), незначительная часть разрывать внутри и межмолекулярные дисуль выделяется в неизмененном виде с калом.
фидные связи кислых мукополисахаридов мок роты, что приводит к деполимеризации и умень Показания шению вязкости слизи. Увеличивает секрецию Нарушение отхождения мокроты: бронхит, менее вязких сиаломуцинов бокаловидными трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэкта клетками, снижает адгезию бактерий на эпите тическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс лег лиальных клетках слизистой оболочки бронхов. ких, эмфизема легких, ларинготрахеит, ате Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет лектаз легкого (вследствие закупорки бронхов которых лизирует фибрин. Аналогичное дейст слизистой пробкой).
вие оказывает на секрет, образующийся при Катаральный и гнойный отит, гайморит, сину воспалительных заболеваниях ЛОР органов. сит (облегчение отхождения секрета).
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное Удаление вязкого секрета из дыхательных пу действие, обусловленное наличием нуклеофильной тей при посттравматических и послеопераци тиоловой SH группы, которая легко отдает водо онных состояниях.
род, нейтрализуя окислительные радикалы. Аце Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, ас тилцистеин предохраняет антитрипсин (инги пирационному дренированию.
битор эластазы) от инактивирующего воздействия Для промывания абсцессов, носовых ходов, HOCl Ч окислителя, вырабатываемого миелопе гайморовых пазух, среднего уха, обработки роксидазой активных фагоцитов. При длительном свищей, операционного поля при операциях на применении ацетилцистеина отмечается уменьше полости носа и сосцевидном отростке.
ние частоты и тяжести обострений у пациентов с Другие показания:
хроническим бронхитом и муковисцидозом. отравление парацетамолом, грибами, содер Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, жащими аматоксины, и галогенизированными деацетилируется до L цистеина, который участ углеводородами.
вует в синтезе внутриклеточного глютатиона Ч высокореактивного трипептида, мощного антиок Способ применения и дозы сиданта, цитопротектора, улавливающего эндо Внутрь назначают взрослым по 200 мг 2Ч3 р/сут генные и экзогенные свободные радикалы и ток в виде гранулята, шипучей таблетки. Детям 2Ч сины. Ацетилцистеин предупреждает истощение 6 лет Ч по 200 мг 2 р/сут или 100 мг 3 р/сут в ви и способствует синтезу внутриклеточного глюта де водорастворимого гранулята, детям младше тиона, участвующего в окислительно восстанови 2 лет Ч по 100 мг 2 р/сут, 6Ч14 лет Ч по 200 мг тельных процессах клеток, таким образом способ 2Ч3 р/сут.
ствуя детоксикации вредных веществ. Этим объ Продолжительность курса лечения следует ясняется действие ацетилцистеина в качестве ан оценивать индивидуально. При острых заболе тидота при отравлении парацетамолом. ваниях продолжительность лечения составля Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ет от 5 до 10 дней и до 6 месяцев при лечении при нарушении функции надпочечников;
хронических заболеваний: взрослым Ч 400Ч при желудочном кровотечении в анамнезе.
600 мг/сут, детям 2Ч14 лет Ч по 100 мг 3 р/сут, 2Ч6 лет Ч по 100 мг 4 р/сут, старше 6 лет Ч по Побочные эффекты 200 мг 3 р/сут в виде водорастворимого грану В редких случаях возможны:
лята. Со стороны пищеварительной системы:
Ингаляционно. По 3 мл 10% раствора 1Ч2 ра тошнота;
за в день в течение 5Ч10 дней или более дли изжога;
тельными курсами. рвота;
Интратрахеально. Для промывания бронхи диарея;
ального дерева при лечебных бронхоскопиях ис стоматит.
пользуют 5 или 10% раствор. Аллергические реакции:
Местно. Закапывают в наружный слуховой про кожная сыпь;
ход и носовые ходы 150Ч300 мг (на 1 процедуру). зуд;
Парентерально. Взрослым вводят 1 ампулу крапивница.
(300 мг/3 мл) глубоко в/м или в/в 1Ч2 раза в Со стороны центральной и периферической день. Детям 6Ч14 лет вводят 1/2 дозу взрослых. нервной системы:
Суточная доза для детей младше 6 лет Ч 10 мг/кг шум в ушах.
веса. Продолжительность лечения должна уста Другие эффекты:
навливаться по результатам изменения состоя бронхоспазм;
ния больного. Высокая местная и общая толерант снижения агрегации тромбоцитов;
ность к препарату позволяет проводить продол носовые кровотечения;
жительные курсы лечения. коллапс;
стоматит.
Противопоказания Гиперчувствительность. Взаимодействие Беременность.
Период лактации.
Группы и ЛС Результат Антибиотики (в том При назначении внутрь Предостережения, контроль терапии числе пенициллины, возможно их При работе с препаратом необходимо пользо тетрациклины, взаимодействие с ваться стеклянной посудой, избегать контакта амфотерицин В) тиоловой группой с металлами, резиной, кислородом, легко окис ацетилцистеина, поэтому ляющимися веществами. интервал между приемом При неглубоком в/м введении препарата и при этих препаратов должен составлять повышенной чувствительности может по не менее 2 ч явиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуют вводить препарат Растворы ЛС Фармацевтически глубоко в мышцу. несовместим раствор для У больных с бронхообструктивным синдромом инфузии с другими растворами ЛС необходимо сочетать с бронхолитиками.
У больных с бронхообструктивным синдромом Активированный уголь Допускается введение раствора для инфузии проводят под одновременное контролем состояния пациента, в случае воз применение активированного угля никновения бронхоспазма проводят симптома тическую терапию бронхолитикам.
Серный запах препарата не является резуль татом недоброкачественности продукта Ч это Синонимы характерный запах активного компонента. N А - Ратиофарм (Германия), Ацетилцистеин С осторожностью назначать: (Россия), Ацетилцистеин Седико шипучий быст при язвенной болезни желудка и двенадцати рорастворимый (Египет), Ацетилцистеин Стада перстной кишки (в фазе обострения);
международный таб (Германия), Ацетилцистеи при варикозном расширении вен пищевода;
на раствор для инъекций 5% (Россия), Ацетил при кровохаркании;
цистеина раствор для инъекций 10% (Россия), при легочном кровотечении;
Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20% при фенилкетонурии (для форм, содержащих (Россия), АЦ - (Германия), АЦ - 100 (Германия), аспартам);
АЦ - 200 (Германия), АЦ - инъект (Германия), при бронхиальной астме (риск развития брон АЦ - лонг (Германия), Туссиком (Польша), Флу хоспазма);
имуцил (Италия), Флуимуцил (Швейцария), при печеночной и/или почечной недостаточно Флуимуцил антибиотик ИТ (Италия), Экзомюк сти;
200 (Франция) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Беклоджет Б димости дозу можно увеличить до 2000 мкг в сут Беклоджет ки. Применение Беклоджета не требует коорди нации вдоха с нажатием на дно флакона. Пауза (Beclojet 250) между нажатием и вдохом может достигать 5Ч Кьези (Франция) 10 сек. ДЖЕТ система не нуждается в специаль ной очистке. При необходимости ее можно про Беклометазон (Beclometasone) мыть теплой водой и высушить, но не следует де Ингаляционные глюкокортикоиды лать это чаще 1 раза в месяц.
Форма выпуска Противопоказания Раствор для ингаляции (1 доза содержит 250 мкг Повышенная чувствительность к бекломета беклометазона дипропионата). Флаконы по 200 зону.
Д Ж Е Т с и с т е м о й доз с ингаляционной камерой Ч ДЖЕТ системой. I триместр беременности.
Не содержит фреона.
Предостережения, контроль терапии Основные эффекты С осторожностью назначать:
Беклометазон оказывает противовоспалитель у пациентов с активным туберкулезом легких;
ное, противоаллергическое и противоотечное при надпочечниковой недостаточности.
действие. Не рекомендуются для использования у де Под влиянием беклометазона происходит редук тей до 12 лет препараты, содержащие в 1 дозе ция синтеза медиаторов воспаления, количества 250 мкг бекламетазона.
и активности клеток воспаления, снижение сек Беременность и лактация:
реторной функции, уменьшение отека и расслаб применение во II и в III триместрах беременно ление гладкой мускулатуры бронхов. сти возможно в случае, если предполагаемая Терапевтический эффект развивается через 5Ч польза для матери превышает потенциальный 7 дней курсового применения беклометазона. риск для плода. При необходимости примене ния в период лактации следует решить вопрос Фармакокинетика о прекращении грудного вскармливания.
ДЖЕТ система Ч спейсер с улучшенными харак Беклометазон не предназначен для купирова теристиками. Это круглая расширительная камера ния острых приступов.
около 10 см в диаметре. При нажатии на баллончик с лекарством в камере образуется вихревой поток. Побочные эффекты Благодаря этому крупные частицы оседают на По данным исследований использование ДЖЕТ си стенках ДЖЕТ системы и не попадают на слизис стемы позволяет снизить внелегочную депозицию тую рта. В камере происходит испарение газа про на 72,4% по сравнению с ДИ, что приводит к сущест пеллента, а мелкие частицы лекарства (респира венному снижению частоты побочных эффектов.
бельная фракция) удерживаются во взвешенном Со стороны дыхательной системы:
состоянии, что облегчает их проникновение в ниж охриплость;
ние отделы респираторного тракта. Таким образом, першение в горле;
ДЖЕТ система обеспечивает оптимальное про чихание;
никновение беклометазона в бронхи и легкие, сни кашель (редко).
жение риска местных и системных побочных эф Возможно возникновение кандидоза полости рта и фектов, простоту и удобство использования. верхних отделов дыхательных путей, при этом нет необходимости прекращать прием препарата. Ос Показания ложнение можно предотвратить, если полоскать Лечение бронхиальной астмы. рот водой после каждой ингаляции препарата.
Редко возможны аллергические реакции и эф Способ применения и дозы фекты, обусловленные системным действием.
Начальную дозу подбирают с учетом степени тя жести заболевания. Средняя поддерживающая Регистрационное удостоверение:
доза составляет 250 мкг 2Ч4 р/сут. При необхо № 013322/01 2001 от 23.08. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ арный транспорт, увеличивает количество ак Беклометазон тивных адренорецепторов, восстанавливает (Beclometasone) реакцию больного на бронходилататоры, поз воляет уменьшить частоту их применения.
Ингаляционные глюкокортикоиды Под влиянием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой обо Форма выпуска лочке бронхов, отек эпителия, секреция слизи Аэроз. д/инг. доз. 50 мкг/доза;
0,1 мг/доза;
бронхиальными железами, гиперреактив 0,25 мг/доза ность бронхов, краевое скопление нейтрофи Капс. с пор. д/инг. 0,1 мг;
0,2 мг;
0,4 мг лов, воспалительный экссудат и продукция Пор. д/инг. доз. 0,1 мг цитокинов, тормозится миграция макрофагов, Р р д/инг. 0,25 мг/доза снижается интенсивность процессов инфиль Спрей наз. 50 мкг/доза трации и грануляции, что в конечном итоге приводит к улучшению функцию внешнего Особенность химической структуры дыхания.
Производное циклопентанпергидрофенантрена. Практически не обладает минералокортикоид ной активностью и не оказывает заметного ре Механизм действия зорбтивного действия после ингаляционного и Легко проникает через клеточную мембрану, в интраназального введения. В терапевтических цитоплазме взаимодействует со специфически дозах оказывает выраженное местное дейст ми глюкокортикоидными рецепторами;
образо вие без системных побочных эффектов.
вавшийся комплекс транспортируется в ядро, Не купирует бронхоспазм, терапевтический связывается с ДНК и факторами транскрипции, эффект развивается постепенно, обычно через или ядерными факторами (естественные регу 5Ч7 дней курсового ингаляционного примене ляторы ряда генов, принимающих участие в вос ния.
палении и иммунном ответе, в том числе гены Терапевтический эффект после интраназаль цитокинов, молекул адгезии, протеиназ), и влия ного введения развивается постепенно, обычно ет на экспрессию различных генов, в том числе через 5Ч7 дней курсового применения, у неко стимулируя образование одних белков и нару торых больных Ч через 2Ч3 нед.
шая синтез других. Кроме того, возможны и вне геномные эффекты (обычно в более высоких до Фармакокинетика зах): например, вследствие изменения физико Абсорбция Ч низкая, при ингаляционном вве химических свойств клеточной мембраны на дении в рекомендуемых дозах не обладает су посттранскрипционных этапах из за взаимо щественной системной активностью. 10Ч20% действия с внеядерными образованиями. дозы поступает в легкие, где происходит гидро Противовоспалительное действие обусловлено лиз беклометазона дипропионата в его активный стабилизацией мембран тучных клеток, тормо метаболит Ч беклометазона монопропионат.
жением высвобождения из них медиаторов вос Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, паления (аллергии), ингибированием фосфоли инактивируется при первом прохождении через пазы А2 (за счет стимуляции образования липо печень. Связывается с белками плазмы на 87%.
кортина 1), при этом угнетается синтез арахидо После интраназального применения быстро новой кислоты и продуктов ее метаболизма с всасывается в слизистую оболочку носа. Часть противовоспалительными свойствами, в том чис введенного препарата проглатывается. Абсорб ле простагландинов (ПГЕ2 и ПГI2), лейкотриенов ция из ЖКТ Ч низкая.
и фактора активации тромбоцитов. Уменьшает T1/2 Ч 15 ч. Основная часть препарата (35Ч экспрессию индуцированной ЦОГ 2, накопление 76%) вне зависимости от пути введения выводит в очаге воспаления моноцитов и нейтрофилов, ся в течение 96 ч с калом (преимущественно в ви активность макрофагов, нейтрофилов и фиброб де полярных метаболитов), 10Ч15% Ч с мочой.
ластов, сосудистый компонент воспаления.
Иммунодепрессивное действие обусловлено Показания угнетением экспрессии генов цитокинов (в том Бронхиальная астма:
числе интерлейкинов 1,2,4) и снижением кле Ч в качестве базисной терапии;
точного и гуморального иммунитета. В частнос Ч при недостаточной эффективности бронхо ти, препарат уменьшает фагоцитарную актив дилататоров, кромоглициевой кислоты и ке ность макрофагов, их способность обрабатывать тотифена;
и презентировать антиген, нарушает пролифе Ч с целью снижения дозы пероральных глю рацию Т и В лимфоцитов и др. кокортикоидов.
Сезонный и круглогодичный аллергический Основные эффекты ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Оказывает противовоспалительное и противо Неинфекционные воспалительные процессы в аллергическое действие. Улучшает мукоцили полости носа.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Беклометазон Способ применения и дозы Предостережения, контроль терапии Ингаляционно. Взрослые (включая пациентов Перед назначением ингаляционных ЛС необ пожилого возраста) и дети старше 12 лет: брон ходимо проинструктировать больного о прави хиальная астма легкого течения (объем форси лах применения препарата, обеспечивающих рованного выдоха за 1 с (ОФВ1) или пиковая ско наиболее полное попадание лекарственного рость выдоха (ПСВ) более 80%, суточный раз вещества в нужные участки легких.
брос показателей ПСВ Ч менее 20%) Ч по 200Ч Беклометазон не предназначен для купирова 600 мкг/сут за 2 ингаляции;
бронхиальная астма ния острых астматических приступов. Боль средней степени тяжести (ОФВ1 или ПСВ Ч ные должны знать о профилактическом харак 60Ч80%, суточный разброс показателей ПСВ Ч тере действия препарата и о том, что для до 20Ч30%) Ч 600Ч1000 мкг/сут за 2Ч4 ингаля стижения оптимального эффекта ингалятором ции;
бронхиальная астма тяжелого течения следует пользоваться регулярно даже при от (ОФВ1 или ПСВ Ч 60%, суточный разброс пока сутствии симптомов бронхиальной астмы.
зателей ПСВ Ч 30%) Ч 1000Ч2000 мкг/сут за При регулярных ингаляциях беклометазона 2Ч4 ингаляции. улучшение дыхания обычно наступает через Максимальная суточная доза препарата у неделю лечения. Отсутствие эффекта возмож взрослых не должна превышать 1 мг, в очень но у пациентов с повышенным содержанием тяжелых случаях Ч 1,5Ч2 мг/сут за 3Ч мокроты и слизи в дыхательных путях и выра 4 приема. женным бронхоспазмом, мешающим достиг Дети в возрасте от 4 до 12 лет: начальная доза нуть препарату места действия. В таких составляет 50Ч100 мкг 2 р/сут. При необходи случаях назначают ингаляции адреностиму мости доза может быть увеличена до 400 мкг. Су ляторов за 15Ч30 мин до ингаляции бекломе точную дозу делят на 2Ч4 приема. Максималь тазона или начинают лечение с системного ная суточная доза препарата у детей не должна применения глюкокортикоидов.
превышать 500 мкг. Перевод больных, регулярно принимающих После каждой ингаляции рекомендуется по пероральные глюкокортикоиды, на ингаляции лоскать рот водой. беклометазона, а также последующее лечение Беклометазона дипропионат, содержащий следует осуществлять с особой осторожнос 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использо тью, под ежедневным контролем пикфлуомет вания у детей. рии (пневмотахометрии), поскольку функция Введение можно осуществлять с использова коры надпочечников, угнетение которой вы нием специальных дозаторов (спейсеров), звано длительным применением глюкокорти улучшающих распределение препарата в лег коидов, восстанавливается медленно.
ких и снижающих риск развития побочных эф Перед назначением ингаляционных форм бек фектов. лометазона больные должны находиться в от Порошок для ингаляций в дисках назначают носительно стабильном состоянии, а само их по 200 мкг 2Ч4 р/сут. назначение должно дополнять обычную под Интраназально. Рекомендуемая доза для держивающую дозу системного глюкокорти взрослых и детей старше 12 лет Ч по 200 мкг коида. Примерно через неделю суточную дозу (2 ингаляции, при этом первую ингаляцию сле глюкокортикоида начинают постепенно сни дует направить в верхнюю, а вторую Ч в ниж жать Ч по 1 мг/нед (в пересчете на преднизо нюю часть носового хода) 2 р/сут в каждый но лон). Ухудшение состояния на фоне поддер совой ход или 100 мкг в каждый носовой ход живающей дозы в 400 мкг/сут означает необ 3Ч4 р/сут;
максимальная суточная доза Ч ходимость перевода больных на пероральное 1000 мкг/сут. введение преднизолона. Регулярное использо Детям 6Ч12 лет Ч по 42Ч50 мкг (1 дозиро вание позволяет в большинстве случаев отме ванное распыление) в каждый носовой ход 3Ч нить пероральные глюкокортикоиды (больные, 4 р/сут. Общая суточная доза Ч 252Ч400 мкг, нуждающиеся в приеме не более 15 мг предни максимальная Ч 500 мкг. золона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые Противопоказания месяцы после перехода следует тщательно Гиперчувствительность. контролировать состояние больного, пока его Острый бронхоспазм. гипофизарно надпочечниковая система не Астматический статус (в качестве пер восстановится в достаточной степени, чтобы воочередного средства). обеспечить реакцию на стресс (например, Бронхит неастматической природы. травму, хирургическое вмешательство или ин Туберкулез легких (для ингаляций). фекцию).
Кандидоз верхних дыхательных путей. Больные, переведенные на ингаляционное Детский возраст (до 4 лет Ч для ингаляций, до лечение и имеющие нарушенную функцию ко 6 лет Ч для интраназального применения). ры надпочечников, должны иметь при себе Беременность (I триместр). глюкокортикоидный препарат и предупреж Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ дающую карточку, в которой должно быть темных инфекциях (бактериальные, грибко указано, что они в стрессовых ситуациях нуж вые, паразитарные, вирусные), остеопорозе, даются в дополнительном системном на беременности, в период лактации;
значении глюкокортикоида (после стрессовой спрей назальный Ч при амебиазе, глаукоме, ситуации дозу глюкокортикоида можно снова тяжелой печеночной недостаточности, гипоти снизить). Иногда перевод с приема системных реозе, недавно перенесенном инфаркте мио глюкокортикоидов на ингаляционное введение карда, системных инфекциях (грибковые, бак может привести к проявлению ранее подав териальные), герпесе глаз, изъязвлениях носо лявшихся форм аллергии, например, аллер вой перегородки, недавних хирургических вме гического ринита или экземы. шательствах в полости носа, недавней травме Необходимо предохранять глаза от попадания носа, туберкулезе легких, частых носовых кро препарата. вотечениях, беременности, в период лактации.
Целесообразно полоскать полость рта и глот ки после ингаляций (профилактика кандидо Побочные эффекты за), а при появлении начальных признаков Со стороны дыхательной системы:
грибкового поражения слизистой оболочки охриплость голоса;
рта Ч применять нистатин, флуконазол, ам дисфония;
фотерицин В. Умыванием после ингаляции фарингит;
можно предупредить поражение кожи век и ларингит;
носа. кашель;
Максимальная суточная доза препарата у парадоксальный бронхоспазм (купируется взрослых не должна превышать 1 мг. В дозе до введением ингаляционных бронхолитиков);
1500 мкг/сут препарат у большинства больных эозинофильная пневмония;
не вызывает существенного подавления функ кандидоз полости рта и верхних дыхатель ции коры надпочечников. При превышении ных путей (при длительном применении или этой дозы у некоторых больных может от при использовании в высоких дозах Ч более мечаться некоторое угнетение коры над 400 мкг/сут), проходящий при проведении почечников. Лечение в дозах более 1000 мкг/сут местной противогрибковой терапии без пре проводят под наблюдением врача. кращения лечения;
При беременности (IIЧIII триместр) и кормле при интраназальном применении Ч сухость нии грудью беклометазон следует применять с или раздражение в полости носа и носоглот осторожностью и только в том случае, когда ке, ринорея, заложенность носа, носовое польза от его применения превышает потенци кровотечение, слезотечение, боль в горле, альный риск. редко Ч атрофия слизистой оболочки, изъ Препараты беклометазона, содержащие в 1 язвление слизистой оболочки носа, перфо дозе 50Ч100 мкг, играют важную роль в рация носовой перегородки, кашель, чиха лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у ние, снижение ощущения вкуса или запаха, детей, поскольку позволяют обеспечить хоро одышка.
ший контроль за течением заболевания и не Со стороны пищеварительной системы:
вызывают задержки роста ребенка. Бекломе сухость во рту и глотке;
тазон в дозе 250 мкг не предназначен для ис неприятные вкусовые ощущения;
пользования в педиатрии. Рекомендуется ре тошнота;
гулярно следить за динамикой роста детей, по рвота;
лучающих ингаляционные глюкокортикоиды в боль в животе;
течение длительного периода времени. запор или диарея;
Препарат нельзя замораживать и подвергать гастроэнтерит (редко).
воздействию прямых солнечных лучей. Бал Со стороны эндокринной системы:
лончик нельзя прокалывать, разбирать или при разовой ингаляции высоких доз бекломе бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаж тазона дипропионата (более 1 мг) возможно не дении баллончика рекомендуется достать его которое угнетение гипоталамо гипофизарно из пластмассового корпуса и согреть руками надпочечниковой системы, что не требует ни (при низких температурах эффективность каких экстренных мер, а лечение должно быть применения препарата снижается). продолжено. Функция гипоталамо гипофизар Инфекционно воспалительные заболевания но надпочечниковой системы восстанавлива полости рта и придаточных пазух не являются ется через 1Ч2 дня.
противопоказанием для лечения беклометазо Со стороны ЦНС:
ном (естественно, необходима соответствую головная боль;
щая терапия). сонливость;
С осторожностью назначать: слабость;
дозированный порошок для ингаляций Ч при головокружение;
циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, сис бессонница.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Бемегрид Со стороны сердечно сосудистой системы:
Бемегрид сердцебиение;
(Bemegride) тахикардия;
аритмии.
Стимуляторы дыхания Другие эффекты:
при ингаляционном применении Ч образова ние кровоподтеков (в высоких дозах), уве Форма выпуска личение массы тела, цистит, отек лица, ступ Р р д/ин. 0,5% ней, лодыжек;
при интраназальном применении Ч редко: ги Принадлежность к подгруппе, перемия конъюнктивы, повышение внутри особенность химической структуры глазного давления, шум в ушах, миалгия;
Аналептик, производное 2,6 диоксопиперидина, при длительном (7Ч12 мес) ингаляционном при или глутаримида (2 метил 2 этилглутаримид).
менении у детей в больших дозах (400 мг/сут) Ч замедление их роста. Механизм действия при длительном применении в дозах более Оказывает прямое стимулирующее влияние на 1,5 мг/сут Ч многочисленные системные дыхательный и сосудодвигательный (в меньшей побочные эффекты, в том числе над степени) центры продолговатого мозга, что приво почечниковая недостаточность, головная дит к повышению частоты и амплитуды дыхатель боль, головокружение, катаракта, повыше ных движений и повышению АД (действие особен ние внутриглазного давления, лейкоцитоз, но проявляется при угнетении этих центров).
лимфопения, эозинопения, остеопороз, ар териальная гипертензия, нарушение пси Основные эффекты хики. По аналептической активности бемегрид пре восходит кордиамин и камфору. Прямого влия Взаимодействие ния на сердце и сосуды не оказывает.
Группы и ЛС Результат Показания 2 адреностимуляторы Усиление действия Легкое отравление барбитуратами.
(беклометазона Остановка дыхания на фоне передозировки дипропионат барбитуратами.
восстанавливает Для прекращения анестезии барбитуратами и реакцию ускорения восстановления психомоторных ре больного на акций в посленаркозном периоде.
2 адреностимуляторы, позволяя уменьшить Способ применения и дозы частоту их использования) При легких отравлениях вводят в/в медленно, Индукторы Снижение их взрослым в дозе 5Ч10 мл 0,5% раствора;
при необ микросомального эффективности ходимости возможно повторное введение через 2Ч окисления, в том числе 3 мин. Детям разовая доза снижается во столько фенобарбитал, раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней фенитоин, массы тела взрослого. При появлении мышечных рифампицин подергиваний конечностей следует немедленно Перорально Усиление действия прекратить введение препарата. По другим пока назначаемые заниям вводят в/в в дозе 2Ч5 мл 0,5% раствора.
глюкокортикоиды, эстрогены, Противопоказания метандростенолон, Гиперчувствительность.
теофиллин Психомоторное возбуждение.
Судорожный синдром.
Синонимы Альдецин (Бельгия), Беклазон (Великобрита Предостережения, контроль терапии ния), Беклазон Легкое Дыхание (Великобри Имеет малую широту терапевтического действия.
тания), Беклазон Эко (Великобритания), Бек В случаях легкого отравления барбитуратами лазон Эко Легкое Дыхание (Ирландия), Бек лечение бемегридом проводят на фоне других лоджет 250 (Франция), Беклофорте (Велико необходимых мероприятий: промывание желуд британия), Бекодиск (Франция), Беконазе ка, в/в введение глюкозы, 0,9% раствора натрия (Испания), Бекотид (Великобритания), Насо хлорида и др.
бек (Великобритания), Насобек (Чешская Республика), Циклозон циклокапс (Нидер Побочные эффекты ланды) Со стороны пищеварительной системы:
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ тошнота;
пенное снижение дозы препаратов, принимае рвота. мых внутрь, вплоть до полной их отмены, если Другие эффекты: это возможно. Предварительная ингаляция мышечные подергивания;
адреномиметиков (сальбутамол) расширяет судороги;
бронхи и улучшает поступление будесонида в аллергические реакции. дыхательные пути, тем самым усиливая его те рапевтический эффект.
Синонимы Бемегрида раствор для инъекций 0,5% (Россия) Противопоказания Повышенная чувствительность и индивиду альная непереносимость препарата.
Предостережения, контроль терапии Бенакорт С осторожностью назначать:
(Benacort) при циррозе печени;
при глаукоме;
Пульмомед (Россия) при гипотиреозе;
Будесонид (Budesonide) при бактериальных, грибковых, паразитарных Ингаляционные глюкокортикоиды и вирусных инфекциях (в т.ч. амебиазе, тубер кулезе, герпесе губ и глаз);
при остеопорозе;
Форма выпуска и состав при беременности и лактации;
Бенакорт для ингаляций в виде порошка в инга при активной форме туберкулеза легких.
ляторе УЦиклохалерФ по 100 или 200 доз препа рата (0,2 мг будесонида и 9,8 мг натрия бензоа Побочные эффекты та в 1 дозе). Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглот Показания ке.
В качестве базисного противовоспалитель ного средства при различных формах и сте Взаимодействие пенях тяжести бронхиальной астмы (в т.ч. Хорошо сочетается с 2 адреномиметиками, гормонозависимой Ч для снижения дозы пе кромоглициевой кислотой или недокромилом роральных ГКС);
при недостаточной эффек натрия, метилксантинами и ипратропия бро тивности бронходилататоров и/или кромог мидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин лициевой кислоты, а также недокромила на снижают эффективность (индукция фермен трия. тов микросомального окисления). Метандрос Хроническая обструктивная болезнь легких тенолон, эстрогены усиливают действие буде (ХОБЛ) Ч при различной выраженности обст сонида. Информация о взаимодействии кето рукции дыхательных путей. коназола с ингаляционным будесонидом отсут ствует, однако следует ожидать заметного Способ применения и дозы увеличения концентрации препарата в плазме Ингаляционно, при помощи индивидуального крови.
портативного ингалятора УЦиклохалерФ. Су точная доза подбирается индивидуально с Регистрационное удостоверение:
учетом тяжести течения бронхиальной астмы и № 002275/01 поддерживающей дозы таблетированных ГКС.
Начальная суточная доза: 2Ч8 разовых доз препарата в сутки (400Ч1600 мкг будесонида).
Поддерживающее лечение: 1Ч4 разовых доз в Бенарин сутки (200Ч800 мкг будесонида). В период обо (Benarin) стрения бронхиальной астмы: дозу увеличить до 4Ч8 доз в сутки. Максимальная суточная Пульмомед (Россия) доза: 2000 мкг/сут (ингалировать в 2Ч4 при ема). Курс лечения: до 3Ч12 мес, в зависимос Будесонид (Budesonide) Назальные глюкокортикоиды ти от тяжести астмы. В тех случаях, когда больной получает ГКС внутрь, переходить на лечение Бенакортом следует в стабильной фа Форма выпуска и состав зе заболевания. Вначале необходимо сочетать Капли назальные (на 100 мл раствора: будесонид ингаляции будесонида с продолжением приема Ч 0,05 г, нипазол Ч 0,05 г) по 5 или 10 мл во флако кортикостероидных препаратов внутрь в нах с упакованной стерильной пипеткой или кол течение 14Ч20 дней. Далее производят посте пачком дозатором, или насосом дозатором.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Беродуал Показания Беродуало Сезонный и круглогодичный аллергический (Berodualо) ринит.
Boehringer Ingelheim Pharma Italy S.p.A.
Способ применения (Италия) и дозы Интраназально с 18 лет. Ипратропия бромид/фенотерол Бронхолитические средства Разовая доза, в зависимости от тяжести забо левания, составляет 60Ч120 мкг будесонида, Форма выпуска и состав по 2Ч3 капли или по 1 впрыскиванию в каж Раствор для ингаляций во флаконах по 20 мл.
дую ноздрю.
1 мл (20 капель) раствора для ингаляционного Суточная доза подбирается индивидуально с использования содержит: ипратропия броми учетом тяжести течения ринита, как правило, да 0,25 мг;
фенотерола гидробромида 0,5 мг.
достаточно 2 разовые дозы в сутки. Длитель Показания ность курса Ч 10Ч14 дней в зависимости от Профилактика и лечение симптомов хро тяжести ринита.
нических обструктивных заболеваний дыха Максимальная разовая доза Ч 200 мкг (по тельных путей с обратимым бронхоспазмом, 100 мкг в каждый носовой ход), максималь таких как бронхиальная астма и в особенности ная суточная доза Ч 400 мкг в течение не бо хронический бронхит, осложненный или нео лее 3 месяцев.
сложненный эмфиземой.
Противопоказания Способ применения и дозы Гиперчувствительность к компонентам препа При отсутствии иных предписаний рекоменду рата.
ются следующие дозы для взрослых, в том чис Грибковые, бактериальные и вирусные инфек ле пожилых, и подростков старше 12 лет.
ции органов дыхания.
Лечение приступов.
Туберкулез органов дыхания.
1 мл (20 капель) раствора содержит 0,25 мг ипра Беременность, период лактации.
тропия бромида и 0,5 мг фенотерола гидробро мида, что в большинстве случаев достаточно для Предостережения, незамедлительного купирования симптомов.
контроль терапии При тяжелых приступах доза может быть Рекомендуется избегать попадания в глаза.
увеличена до 2,5 мл ( 50 капель).
Побочные При особо тяжелых приступах доза может эффекты быть увеличена до 4,0 мл ( 80 капель).
Жжение.
В ходе лечения пациент должен находиться под Раздражение слизистой носа.
медицинским наблюдением!
Чихание.
Длительная терапия и прерывистая терапия.
Кандидомикоз.
При необходимости многократных ингаляций показано назначение 1Ч2 мл (20Ч40 капель) на Передозировка прием до 4 раз в день.
При длительном применении высоких доз, а В случаях умеренно выраженного бронхос также при одновременном приеме других сис пазма или необходимости вспомогательной вен темных кортикостероидов могут появляться тиляции легких рекомендуются более низкие симптомы гиперкортицизма. В этом случае при дозы в пределах 0,5 мл (10 капель).
ем Бенарина следует прекратить, постепенно Лечение следует начинать с минимальной ре снижая дозу.
комендованной дозы.
Взаимодействие Рекомендованная доза препарата разводится в Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин сни физиологическом растворе до общего объема 3Ч 4 мл и ингалируется через небулайзер в течение жают эффективность (индукция ферментов 6Ч7 минут, пока раствор не будет израсходован микросомального окисления).
полностью. Беродуал раствор для ингаляций Метандростенолон, экстрогены усиливают нельзя разбавлять дистиллированной водой. Рас действие будесонида.
твор следует разбавлять непосредственно перед использованием, оставшийся после ингаляции Регистрационное удостоверение:
разбавленный раствор должен быть уничтожен.
№ 002836/1 от 21.01. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания Лечение приступов.
Гипертрофическая обструктивная кардиомио В большинстве случаях для купирования патия, тахиаритмия. симптомов достаточно двух ингаляционных доз Гиперчувствительность к фенотерола гидро аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения ды бромиду и атропиноподобным веществам или к хания не наступило, можно повторить две инга неактивным ингредиентам препарата. ляционные дозы.
Если эффект отсутствует после четырех инга Побочные эффекты ляционных доз и требуются дополнительные ин Частыми нежелательными эффектами явля галяции, следует без промедления обратиться за ются мелкий тремор скелетных мышц и нер медицинской помощью к врачу.
возность, реже отмечаются тахикардия, голо Длительная терапия и прерывистая терапия.
вокружение, сердцебиение и головная боль, По 1Ч2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций особенно у гиперчувствительных больных. в день (в среднем по 1Ч2 ингаляции 3 раза в день).
Тяжелая гипокалиемия потенциально может Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей быть результатом терапии 2 агонистами. следует применять только по назначению В отдельных случаях возможны местные ре врача и под контролем взрослых. Опыт кли акции, такие как сухость во рту, кашель, мест нического применения у детей младше 6 лет ное раздражение, в редких случаях Ч пара отсутствует.
доксальные бронхоспазмы. Также редко воз можны нарушение аккомодации и затрудне Противопоказания ние мочеиспускания. Гипертрофическая обструктивная кардиомио Отмечались случаи осложнения со стороны глаз. патия, тахиаритмия;
Повышенная чувствительность к фенотерола Регистрационное удостоверение: гидробромиду, атропиноподобным веществам P 8 242 № 008714 от 22.10.03 или любым другим компонентам препарата.
I триместр беременности.
Регистрационное удостоверение:
П № 013312/01 2001 от 14.08. Беродуал Но (Berodual Nо) Boehringer Ingelheim Pharma KG Беротеко H (Германия) (BerotecоN) Ипратропия бромид/фенотерол Boehringer Ingelheim Pharma KG Бронхолитические средства (Германия) Фенотерол (Fenoterol) Форма выпуска и состав 2 адреномиметики Аэрозоль дозир. д/инг., 1 доза содержит: фено терола гидробромида 50 мкг, ипратропия бро мида 21 мкг;
фл. 10 мл (200 доз). Форма выпуска и состав Дозированный аэрозоль для ингаляций 10 мл, со Механизм действия держащий 200 ингаляционных доз.
Беродуал содержит два компонента, обладаю Одна ингаляционная доза содержит действующе щих бронхолитической активностью: ипратро го вещества: фенотерола гидробромида 100 мкг;
пия бромид Ч м холиноблокатор и фенотрерола пропеллент: 1,1,1,2 Ч тетрафторэтан (HFA гидробромид Ч 2 адреномиметик. 134a);
другие наполнители: ангидрид лимонной кислоты, вода дистиллированная, этанол.
Показания Профилактика и симптоматическое лечение Механизм действия хронических обструктивных заболеваний ды Беротек содержит фенотерола гидробромид Ч хательных путей с обратимым бронхоспаз 2 адреномиметик, обладающий бронхолитичес мом, таких как бронхиальная астма и в особен кой активностью.
ности хронический обструктивный бронхит, Фенотерола гидробромид избирательно сти осложненный или неосложненный эмфиземой. мулирует 2 адренорецепторы.
Способ применения и дозы Показания Дозу следует подбирать индивидуально. При от Предупреждение и купирование бронхос сутствии иных предписаний врача рекомендует пазма при бронхиальной астме, хроническом ся применение следующих доз взрослым и де обструктивном бронхите, эмфиземе легких.
тям старше 6 лет. Профилактика астмы физического усилия.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Бетаметазон Способ применения и дозы В отдельных случаях сообщается о развитии Купирование острого приступа удушья. изменений психики под влиянием ингаляцион В большинстве случаев для купирования ной терапии бета миметиками.
бронхоспазма достаточно одной ингаляционной В редких случаях возможны кожные реакции и дозы, если же в течение 5 минут облегчения ды аллергические реакции, такие как сыпь, ангио хания не наступило, можно повторить ингаля невротический отек языка, губ и лица и крапив цию. Следующее назначение препарата возмож ница.
но не ранее чем через 3 часа.
Если эффект отсутствует и требуются допол Регистрационное удостоверение:
нительные ингаляции, следует без промедления П № 013310/01 1999 от 10.08. обратиться за медицинской помощью в ближай шую больницу.
Предупреждение бронхоспазма при бронхи альной астме и других состояниях, сопровожда Бетаметазон ющихся обратимым сужением дыхательных (Betamethasone) путей.
1Ч2 ингаляционные дозы на один прием, если Системные глюкокортикоиды требуются повторные ингаляции, то не более ингаляций в день.
Профилактика астмы физического усилия. Форма выпуска 1Ч2 ингаляционные дозы на один прием, до 8 Табл. 0,5 мг доз в день. Р р д/ин.
Дозированный аэрозоль Беротек Н у детей Сусп. д/ин.
следует применять только по назначению врача Крем 0,05%;
0,064%;
0,1%;
1% и под контролем взрослых. Капли глазн./ушн. 0,1% Капли глазн. 0,1% с мазью Противопоказания Мазь глазн. 0,1% Повышенная чувствительность к любому ком Мазь 0,05%;
0,1% поненту препарата.
Тахиаритмия. Механизм действия Пороки сердца. Основным молекулярным механизмом являет Гипертрофическая обструктивная кардиомио ся регуляция экспрессии ряда генов на транс патия. крипционном и посттранскрипционном уров Декомпенсированный сахарный диабет. нях, а также негеномные эффекты, проявляю Тиреотоксикоз. щиеся при использовании высоких доз глюко Глаукома. кортикоидов, которые проявляют биологичес I триместр беременности. кую активность за счет связывания с цито Беротек Н не следует принимать при угрожа плазматическими глюкокортикоидными ре ющем аборте. цепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транскрипцию широ Побочные эффекты кого спектра генов. Глюкокортикоидные рецеп Наиболее частыми нежелательными эффекта торы регулируют транскрипцию глюкокорти ми Беротека Н являются мелкий тремор ске коидозависимых генов за счет двух основных летной мускулатуры, реже встречаются нер механизмов: прямого и опосредованного. Во возность, головная боль, головокружение, та первых, внутри клетки глюкокортикоидные хикардия и сердцебиение, особенно у пациен рецепторы образуют димер, который связыва тов с отягощающими факторами. ется с участками ДНК, получившими название При назначении 2 агонистов возможно разви глюкокортикоидотвечающих элементов, рас тие серьезной гипокалиемии. положенными в промоторном участке стерои Со стороны обмена веществ возможно повы дотвечающего гена. Во вторых, глюкокортико шение концентрации глюкозы в крови. идные рецепторы взаимодействуют с раз Как и при другой ингаляционной терапии, в личными факторами транскрипции или ядер некоторых случаях наблюдается возникнове ными факторами (NF). Ядерные факторы, та ние кашля, местного раздражения, редко кие как активаторный белок фактора транс бронхоспастических реакций. крипции (АР 1) и NF kB, являются естествен Как и другие бета миметики, Беротек Н может ными регуляторами нескольких генов, прини вызвать тошноту, рвоту, потливость, слабость, мающих участие в иммунном ответе и воспале мышечные боли и судороги. В редких случаях, нии, включая гены цитокинов, их рецепторов, обычно при использовании высоких доз, от молекул адгезии, протеиназ и др. Важный мо мечалось снижение диастолического давления, лекулярный механизм действия глюкокорти повышение систолического давления, аритмии. коидов связан с их влиянием на транскрипци Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ онную активацию цитоплазматического инги кожные проявления сифилиса, туберкулез ко битора NF kB Ч IkBa. В зависимости от дозы, жи;
эффекты глюкокортикоидов могут реализовы бактериальные, вирусные, грибковые кожные ваться на разных уровнях. заболевания;
трофические язвы голени, связанные с вари Фармакокинетика козным расширением вен;
После перорального приема быстро абсорбиру рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангио ется из ЖКТ. Cmax при приеме внутрь Ч 1Ч2 ч. ма, ксантома, саркома;
В плазме связывается с белками. Легко прохо розацеа, вульгарные угри, поствакцинальные дит гистогематические барьеры, включая пла кожные реакции, у детей до 1 года Ч сыпь (на центарный. Метаболизируется в печени, с обра фоне опрелости).
зованием преимущественно неактивных метабо При применении глазных/ушных капель:
литов. Выводится почками, частично Ч с груд гиперчувствительность, бактериальные, ви ным молоком. русные, грибковые, гнойные, туберкулезные При местной аппликации интенсивность абсорб заболевания глаз;
глаукома;
герпетический ке ции зависит от ряда факторов: растворитель (по ратит, перфорация барабанной перепонки.
липропиленовые компоненты улучшают диффу зию), состояние эпидермального барьера (воспале Предостережения, контроль терапии ние и кожные заболевания повышают всасывание). Во время лечения следует:
контролировать общий анализ крови, глике Показания мию и глюкозурию, содержание электролитов Внутрисуставное введение: при воспалитель в плазме;
ных заболеваниях суставов, остеоартрозе, вто учитывать, что при пероральном использова ричном синовите. ния дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление Местное применение (мазь, крем, лосьон): дис активности гипоталамо гипофизарной систе коидная красная волчанка. мы может развиться через 6Ч12 нед;
при введении в сустав избегать чрезмерного Способы применения и дозы растяжения суставной сумки;
Внутриартикулярно и периартикулярно 0,8Ч при терапии во время интеркуррентных ин 4 мг 1 р/3 нед. фекций, септических состояний, туберкуле Местно тонким слоем (мазь, крем) или не зе Ч одновременно проводить лечение анти сколько капель (лосьон) 2Ч6 р/сут. биотиками;
Максимальная разовая доза: 3 мг. детям, которые находились в контакте с больны Максимальная суточная доза: 9 мг. ми корью или ветряной оспой, профилактически назначить специфические иммуноглобулины;
Противопоказания учитывать, что бетаметазон нельзя использо Для системного применения: вать для лечения гиалиново мембранной бо гиперчувствительность;
лезни новорожденных, вводить в нестабиль генерализованные микозы, герпетические за ные суставы, инфицированные зоны и межпо болевания;
звонковые пространства;
инфекционные поражения суставов и околосу избегать попадания в глаза и на слизистую ставных мягких тканей;
оболочку (в случае применения ЛС при обык ожирение IIIЧIV ст;
новенных или розовых угрях возможно обост болезнь ИценкоЧКушинга;
рение заболевания);
период вакцинации;
учитывать, что глазные капли не назначают преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов пациентам, которые носят мягкие контактные поражения плаценты;
линзы, необходимо контролировать внутри сердечная недостаточность III ст;
глазное давление;
туберкулез (активная форма при отсутствии при длительном местном назначении в боль специфического лечения), сифилис;
ших дозах возможно развитие системного дей печеночная недостаточность;
ствия глюкокортикоидов.
тромбофлебит. С осторожностью назначать:
Для внутрисуставного введения, в очаг пораже пациентам с дивертикулитом, эзофагитом, гас ния: тритом, недавно созданным анастомозом ки "нестабильные" суставы, предшествующая шечника, язвенной болезнью желудка и две артропластика, инфекционные поражения су надцатиперстной кишки;
ставов и околосуставных мягких тканей и при хронической почечной недостаточности;
межпозвонковых пространств. при печеночной недостаточности;
Для местного применения (мазь, крем, лосьон, при системном остеопорозе, миастении;
капли): при артериальной гипертензии, сахарном диа гиперчувствительность;
бете;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Бетаметазон при психических заболеваниях;
глаукома;
при глаукоме;
субкапсулярная катаракта.
пациентам с гипоальбуминемией;
Другие эффекты:
при беременности;
активация инфекционных заболеваний;
при кормлении грудью. повышение массы тела;
Местно: задержка роста у детей;
при беременности;
Усиндром отменыФ (анорексия, тошнота, затор капли глазные или ушные грудным детям и моженность, миалгия, оссалгия, общая сла детям младшего возраста. бость);
при длительном применении в период бере Побочные эффекты менности Ч нарушение роста плода;
в III три Со стороны ЦНС: местре Ч атрофия коры надпочечников у пло нарушения сна;
да после в/в введения панникулит, жжение, эйфория;
зуд в перианальной области.
возбуждение;
Местные реакции:
тревожность;
при внутрисуставном введении Ч артралгия, депрессия;
раздражение в месте введения, депигмента психоз;
ция, стерильный абсцесс, атрофия кожи, ре психическая лабильность;
зорбтивные побочные эффекты (при дозе бо эпилепсия;
лее 40 мг);
судороги мышц. при применение мазей и/или крема: жжение, Со стороны сердечно сосудистой системы: кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость повышение АД;
кожи, фолликулит, гипертрихоз, потница, миокардиодистрофия;
вторичные инфекции кожи и слизистых обо аритмии;
лочек;
повышенный риск развития тромбозов и эмбо при длительном применении Ч атрофия кожи, лий;
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпу гиперкоагуляция;
ра, гипопигментация;
при нанесении на боль коллапс (при быстром введении больших доз);
шие поверхности возможны системные прояв остановка сердца. ления (гастрит, язвенная болезнь);
Со стороны эндокринной системы: при применении капель (глазные, ушные) Ч ухудшение течения сахарного диабета;
повышение внутриглазного давления, субкап синдром ИценкоЧКушинга;
сулярная катаракта (при длительном приме подавление активности гипоталамо гипофи нении), раздражение, боль, зуд, жжение, дер зарно надпочечниковой системы;
матит.
дисменорея;
атрофия коры надпочечников;
Передозировка гирсутизм;
Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, стрии;
эйфория, возбуждение, депрессия. При дли угри. тельном применении в высоких дозах Ч остео Со стороны обмена веществ: пороз, задержка жидкости в организме, повы гипокалиемия;
шение АД и др. признаки гиперкортицизма, гипергликемия;
включая синдром ИценкоЧКушинга, вто глюкозурия;
ричная надпочечниковая недостаточность.
гиперлипопротеинемия;
Лечение: на фоне постепенной отмены ЛС под нарушение азотного обмена;
держание жизненно важных функций, кор катаболическое действие;
рекция электролитного баланса, антациды, задержка натрия и воды в организме (не столь фенотиазины, литийсодержащие ЛС;
при значительна, как при применении др. ГКС). синдроме ИценкоЧКушенга Ч аминоглуте Со стороны опорно двигательного аппарата: тимид.
компрессионные переломы позвонков;
патологические переломы трубчатых костей;
Взаимодействие стероидная миопатия;
мышечная слабость;
Группы и ЛС Результат снижение мышечной массы;
Андрогены Повышение риска асептический некроз головки бедренной ко развития побочных сти.
эффектов Ч гирсутизм, Со стороны органа зрения:
угревая сыпь стероидный экзофтальм;
Антигистаминные ЛС Повышение риска трофические поражения роговицы;
развития глаукомы катаракта;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Антикоагулянты Снижение эффективности Трициклические Повышение риска (производные кумарина пероральных антидепрессанты развития глаукомы и индандиона, гепарин, гипогликемических ЛС, Эстрогены Повышение стрептокиназы инсулина, гипотензивных риска развития побочных и урокиназы) ЛС, антикоагулянтов эффектов Ч гирсутизм, (производных кумарина и угревая сыпь индандиона, гепарина, Азатиоприн Повышение риска стрептокиназы и урокиназы развития катаракты Барбитураты Ослабление действия Букарбан Повышение риска бетаметазона развития катаракты Вакцины Понижение эффективности Парацетамол Увеличение вакцинации из за гепатотоксичности снижения выработки парацетамола антител Инсулин Снижение эффективности Гипотензивные ЛС Снижение эффективности инсулина пероральных Празиквантел Уменьшение концентрации гипогликемических ЛС, в сыворотке крови инсулина, гипотензивных Ритодрин Повышение возможности ЛС, антикоагулянтов развития отека легких у (производных кумарина и беременных индандиона, гепарина, стрептокиназы и Рифампицин Ослабление действия бетаметазона урокиназы Фенитоин Ослабление действия Гликозиды наперстянки Повышение риска бетаметазона развития аритмии Этанол Повышение риска Диуретики Повышение риска развития побочных развития гипокалиемии эффектов Ч эрозивно Мочегонные ЛС Ослабление язвенные поражения и натрийуретической и кровотечения из ЖКТ диуретической активности мочегонных ЛС Синонимы М холиноблокаторы Повышение риска Белодерм, Валодерм, Дипролен, Бетам Офталь, развития глаукомы Флостерон, Бетакортал, Бетаметазона валерат, Нитраты Повышение риска Целестодерм В, Акридерм, Бетаметазона ди развития глаукомы пропионат, Целестон, Дипроспан НПВС Повышение риска развития побочных эффектов Ч эрозивно язвенные поражения и Биастен кровотечения из ЖКТ Пероральные Снижение эффективности (Biasten) гипогликемические ЛС пероральных Пульмомед (Россия) гипогликемических ЛС, инсулина, гипотензивных Будесонид/сальбутамол ЛС, антикоагулянтов Глюкокортикоиды/2 адреномиметики (производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и Форма выпуска и состав урокиназы Порошок для ингаляций (1 доза содержит ак тивные вещества: будесонид Ч 100 мкг, сальбу Пероральные Повышение риска тамола гемисукцинат Ч 200 мкг и натрия бен контрацептивы развития побочных зоат Ч 9,7 мг). Ингалятор УЦиклохалерФ по эффектов Ч гирсутизм, угревая сыпь или 200 доз препарата.
Салицилаты Снижение содержания Механизм действия салицилатов в крови Биастен Ч комбинированный препарат, содер Стероидные анаболики Повышение риска жит будесонид и сальбутамола гемисукцинат, развития побочных которые имеют разные механизмы действия, и эффектов Ч гирсутизм, применяется для базисной терапии бронхиаль угревая сыпь Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Биастен ной астмы. Будесонид является глюкокортико Предостережения, контроль терапии идным препаратом с высокой местной и низкой Охриплость голоса, кашель, возникающие системной фармакологической активностью. при оседании препарата в ротоглотке в ре Оказывает противоаллергическое, противовос зультате неправильной ингаляционной тех палительное и антиэкссудативное действие, ники, обычно проходят после уменьшения до которое при ингаляционном способе введения зы препарата.
приводит к уменьшению бронхиальной обст Местные инфекции, вызываемые дрожжепо рукции. Механизм действия заключается в уг добными грибками, быстро купируются ме нетении высвобождения медиаторов воспале стным противогрибковым лечением без необ ния и аллергии, а также в уменьшении реак ходимости прерывания лечения препаратом.
тивности гладкой мускулатуры бронхов. Буде Во избежании развития кандидоза полости сонид предупреждает развитие приступов рта и глотки необходимо хорошо прополас бронхиальной астмы, но не купирует бронхос кивать полость рта водой после ингаляции, пазм. Терапевтический эффект развивается не глотая.
постепенно в течение 7Ч10 дней. Сальбутамо В редких случаях могут возникать симптомы, ла гемисукцинат Ч высокоэффективный се вызванные системным действием глюкокор лективный стимулятор 2 адренергических тикоидов, включая гипофункцию надпочечни рецепторов. Обладает выраженным бронходи ков, зависящую от величины принимаемой до латирующим действием, предупреждает и ку зы, длительности лечения, сопутствующего пирует бронхоспазм, снижает сопротивление в или предшествующего приема глюкокортико дыхательных путях, увеличивает жизненную идов, а также индивидуальной чувствитель емкость легких. Предотвращает выделение ги ности.
стамина, медленно реагирующей субстанции С осторожностью назначать пациентам:
из тучных клеток. Бронхолитическое действие с тахиаритмией и другими нарушениями ритма, наступает быстро, в течение 1Ч3 мин после ин миокардитом;
галяции, и сохраняется в течение 5Ч7 ч после пороками сердца (в том числе аортальным стено приема разовой дозы. В терапевтических дозах зом);
сальбутамола гемисукцинат практически не гипокалиемией;
оказывает хронотропного и инотропного эф артериальной гипертензией;
фектов. Биастен биоэквивалентен соответству острой сердечной недостаточностью;
ющим монопрепаратам в отношении системной сахарным диабетом;
экспозиции будесонида и сальбутамола геми тиреотоксикозом;
сукцината. глаукомой;
с активной формой туберкулеза легких.
Показания Беременность и лактация:
В качестве базисной терапии бронхиальной применение препарата при беременности и в астмы в тех случаях, когда клинически обосно период лактации возможно только в том вано использование комбинации препаратов случае, когда предполагаемая польза для ма (ингаляционного глюкокортикоида и селектив тери превышает потенциальный риск для пло ного 2 адреномиметика). да или ребенка.
Способ применения Побочные эффекты и дозы Поскольку Биастен содержит будесонид и саль Подбор дозы препаратов происходит индиви бутамол гемисукцинат, его побочное действие дуально и в зависимости от степени тяжести характерно для каждого из этих препаратов. Од заболевания. Пациентам следует регулярно по новременное их применение не вызывает допол сещать врача для контроля оптимальной дозы нительных побочных эффектов.
Биастена. Рекомендуемые дозы: 1 ингаляция 3 Возможны:
раза в день или по 2 ингаляции два раза в день. раздражение слизистых оболочек полости После достижения оптимального контроля рта и глотки;
симптомов бронхиальной астмы на фоне при кашель;
ема препарата возможно снижение суточной охриплость голоса (дисфония) и афония;
дозы Биастена до минимально эффективной кандидозный стоматит и фарингит;
поддерживающей дозы, вплоть до приема один сухость во рту, неприятный привкус во рту;
раз в день. При применении препарата следует тошнота;
соблюдать инструкцию по использованию инга рвота.
лятора УЦиклохалерФ. В редких случаях могут возникать:
чувство внутреннего беспокойства;
Противопоказания слабовыраженный тремор скелетной мус Повышенная чувствительность к компонентам кулатуры;
препарата. головная боль;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ артериальная гипотензия;
Механизм действия и основные эффекты коллапс;
Биопарокс, бактериостатический антибиотик сердцебиение;
местного действия, активен в отношении боль парадоксальный бронхоспазм;
шинства микроорганизмов, вызывающих ин кожная сыпь. фекции ВДП: S. aureus, B. subtilis, S. mutans, Возможны психоневрологические симптомы, S. pneumonaie, M. catarrhalis, L. monocytogenes, такие как повышенная нервная возбуди C. perfringes, A. pyogenes, N. asteroides, N. brasi мость, депрессия, нарушение сна, наруше liens, P. mulnicida, H. influenzae, C. batyricum, ния поведения. P. acnes, M. pneumoniae, C. albicans.
Снижает продукцию свободных кислородных Передозировка радикалов и ранних провоспалительных цитоки Симптомы: нов (интерлейкина 1, фактора некроза опухоли).
тахикардия;
Сохраняет активность фагоцитоза.
слабость;
Уменьшает клинические проявления воспаления:
снижение артериального давления;
отек, боль, раздражение слизистых оболочек.
мышечный тремор.
Лечение: симптоматическая терапия, введение Показания кардиоселективных адреноблокаторов. Риниты.
Синуситы.
Взаимодействие Фарингиты.
Не установлено клинически значимого взаимо Ларингиты.
действия будесонида, входящего в состав пре Трахеиты.
парата, с другими лекарственными средствами. Бронхиты.
Однако следует соблюдать осторожность Тонзиллиты, за исключением вызванных бета при одновременном назначении c ингибитора гемолитическим стрептококком группы А.
ми фермента СУРЗА4 (например, кетоконазо Биопарокс не содержит ни вазоконстрикто ла, ритонавира), так как системное действие ров, ни кортикостероидов и может применяться будесонида может повышаться. Сальбутамола в том числе для лечения беременных и кормя гемисукцинат, входящий в состав препарата, щих женщин, а также детей старше 2,5 лет.
хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических Способ применения и дозы групп (глюкокортикоидные гормоны, мембра По 4 ингаляции через рот и/или в каждый носо ностабилизаторы, антигистаминные, отхарки вой ход 4Ч6 р/сут.
вающие средства, муколитики, холинолитики, Продолжительность лечения Ч 7 дней.
ксантиновые производные). Необходимо строго придерживаться дозиров Не рекомендуется одновременно применять ки и техники ингаляций для создания оптималь Биастен и неселективные блокаторы адре ной концентрации на слизистой оболочке ВДП.
норецепторов, такие как пропранолол. Гипо калиемия может усиливаться в результате Противопоказания одновременного применения сальбутамола ге Повышенная чувствительность к компонентам мисукцината, входящего в состав препарата, и препарата.
производных ксантина, глюкокортикоидов, Детский возраст (до 2,5 лет).
диуретиков.
Регистрационное удостоверение:
Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 011251 от 20.07. Р № 002287/01 Бромгексин Биопароксо (Bromhexine) (Bioparoxо) Муколитики Servier (Франция) Фузафунгин (Fusafungin) Форма выпуска Антибактериальные ЛС Драже 8 мг Капли для приема внутрь Капли для приема внутрь 8 мг/мл Форма выпуска Р р д/ин. 4 мг Аэрозоль дозированный (400 доз). Одна доза со Р р для приема внутрь 0,8 мг/мл;
2 мг/мл;
держит 0,125 фузафунгина. 4 мг/5 мл Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Бромгексин Р р для приема внутрь и ингаляций 2 мг/мл Ингаляционно (раствор для ингаляций) взрос Сироп для детей 2 мг/5 мл лым по 8 мг, детям старше 10 лет Ч 4 мг, 2Ч10 лет Сироп 4 мг/5 мл;
10 мг/5мл Ч 2 мг. Ингаляции проводят 2 р/сут. Раствор раз Табл. для детей 4 мг водят дистиллированной водой 1:1 и нагревают до Табл. 4 мг;
8 мг температуры тела для предупреждения кашля.
При бронхообструкции перед ингаляцией необхо Особенность химической структуры димо назначить бронхолитическое средство.
Производное N метилциклогексиламина. Бромгексин 8 капли: внутрь, взрослым и подро сткам старше 14 лет по 23Ч47 капель 3 р/сут, детям Механизм действия 6Ч14 лет и пациентам с массой тела ниже 50 кг Ч Вызывая деполимеризацию мукопротеинов и му по 23 капли 3 р/сут, до 6 лет Ч по 12 капель 3 р/сут.
кополисахаридов мокроты, снижает ее вязкость;
Терапевтическое действие может проявиться увеличивает серозный компонент бронхиального на 4Ч6 й день лечения.
секрета;
активирует мерцательный эпителий, уве Парентерально: в/м, п/к, в/в (медленно, в личивает объем и улучшает отхождение мокроты. течение 2Ч3 мин) по 2Ч4 мг 2Ч3 р/сут. Раствор Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, для в/в введения следует развести раствором обеспечивающего стабильность альвеолярных кле Рингера или стерильной водой для инъекций.
ток в процессе дыхания. Также см. "Амброксол". Больным с почечной недостаточностью на значают меньшие дозы или увеличивают интер Основные эффекты вал между введениями.
Оказывает секретолитическое отхаркиваю щее и слабое противокашлевое действие. Противопоказания Эффект проявляется через 2Ч5 дней от Гиперчувствительность.
начала лечения. Пептическая язва желудка.
Беременность (I триместр).
Фармакокинетика Период лактации.
При приеме внутрь практически полностью всасы Детский возраст (до 6 лет Ч для таблетиро вается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность Ч ванных форм).
около 80%. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Связывается с белками плазмы на 99%. Предостережения, контроль терапии В печени подвергается деметилированию и окисле При лечении необходимо принимать доста нию, метаболизируется до фармакологически ак точное количество жидкости, что повышает тивного амброксола. T1/2 12 ч (вследствие медлен отхаркивающее действие бромгексина.
ной обратной диффузии из тканей). Выводится в У детей лечение следует сочетать с постураль основном почками (85Ч90% в виде метаболитов). ным дренажем или вибрационным массажем При ХПН нарушается выделение метаболитов. При грудной клетки, облегчающим эвакуацию сек многократном применении может кумулировать. рета из бронхов.
Следует учитывать, что в состав бромгексин Показания 8 капли входит этанол (41 об.%).
Заболевания органов дыхания, сопровождаю С осторожностью назначать:
щиеся затруднением отхождения вязкой мок при почечной и/или печеночной недостаточности;
роты: трахеобронхит, бронхиты разной этио при заболеваниях бронхов, сопровождающих логии (в т.ч. осложненные бронхоэктазами), ся чрезмерным скоплением секрета;
БА, туберкулез легких, пневмония (острая и при желудочном кровотечении в анамнезе.
хроническая), муковисцидоз.
Санация бронхиального дерева в предопера Побочные эффекты ционном периоде и при проведении лечебных и Со стороны пищеварительной системы:
диагностических внутрибронхиальных мани диспепсия;
пуляций. тошнота;
Профилактика скопления в бронхах густой рвота;
вязкой мокроты после операции. обострение язвенной болезни желудка и две надцатиперстной кишки;
Способ применения и дозы транзиторное повышение активности Упече Внутрь назначают (сироп, таблетки и драже Ч ночныхФ трансаминаз (крайне редко).
для детей старше 6 лет;
для детей младше 6 лет Ч Со стороны ЦНС:
микстура, эликсир, капли, раствор для приема головокружение;
внутрь), взрослым и детям старше 14 лет Ч по 8Ч головная боль.
16 мг 3Ч4 р/сут. Детям в возрасте до 2 лет Ч 2 мг Другие эффекты:
3 р/сут, 2Ч6 лет Ч 4 мг 3 р/сут, 6Ч14 лет Ч 8 мг аллергические реакции;
3 р/сут. При необходимости доза может быть кашель, бронхоспазм;
увеличена взрослым до 16 мг 4 р/сут. потливость.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Передозировка Механизм действия Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокру Прямо угнетает кашлевой центр продолговатого жение и головная боль. мозга.
Pages: | 1 | ... | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | ... | 18 | Книги, научные публикации