Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | ... | 18 | РАЗДЕЛ I КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Адреномиметики (бронхоспазмолитики и деконгестанты) Диметилксантины М холинолитики ...
-- [ Страница 12 ] --крем с бе тельность курса лечения обычно не должна таметазоном валериатом, в 1 г 20 мг фузидие превышать 10 дней. вой кислоты и 1 мг бетаметазона валериата).
Противопоказания Особенность химической структуры Гиперчувствительность. Тетрациклический тритерпеноид.
Ранний детский возраст (до 2,5 лет).
Механизм действия Предостережения, контроль терапии Фузидиевая кислота ингибирует в микробной Не следует применять фузафунгин в течение клетке синтез белка на уровне рибосом, ЛС вза длительного времени, так как это может привес имодействует с так называемым фактором элон ти к подавлению нормальной микрофлоры с ри гации микробной клетки (фактор элонгации G, у ском развития суперинфекции. прокариот Ч белок тип 2), который необходим При наличии у больного общих клинических для процесса транслокации на рибосоме при об проявлений бактериальной инфекции требуется разовании пептидных связей. Под действием проведение системной антибиотикотерапии. фузидиевой кислоты образуется комплекс фак Необходимо избегать попадания аэрозоля в глаза. тора элонгации с органическими фосфатами Возможно применение ЛС при беременности, клетки, нарушается функция фактора элонга кормлении грудью и у больных пожилого возра ции, гидролиз гуанозинфосфатов и прекращает ста. ся процесс удлинения пептидной связи и синтез Рекомендуется ежедневно дезинфицировать белка. Фузидиевая кислота не нарушает синтез оба наконечника с помощью ватного тампона, белка в клетках эукариотов, так как они имеют смоченного в этиловом спирте (90). другие типы факторов элонгации (тип 1 и Tu), которые не чувствительны к действию фузидие Побочные эффекты вой кислоты. В высоких концентрациях фузиди Со стороны системы органов дыхания: евая кислота ингибирует так же процесс связы раздражение носоглотки;
вания тРНК с донорским участком рибосом.
чихание;
Фузидиевая кислота относится к ЛС с бакте ларингоспазм (у детей раннего возраста);
риостатическим типом действия, в высоких до бронхоспазм. зах в отношении наиболее чувствительных мик Аллергические реакции: роорганизмов проявляет бактерицидный эф реакции гиперчувствительности со стороны фект. Бактерицидные концентрации в 8Ч32 ра дыхательных путей. за превышают МПК.
Другие эффекты: В высоких концентрациях фузидиевая кис i n v i t r o суперинфекция. лота in vitro может подавлять репликацию не которых вирусов, что может быть связано с ци Передозировка тотоксическим действием этих концентраций.
Не описана. Резистентность.
К фузидиевой кислоте может развиваться рези Взаимодействие стентность у клинических штаммов бактерий.
Не известно. Резистентность возникает: 1) в результате изме нения структуры фактора элогации, как следст Синонимы вие хромосомных мутаций гена, кодирующего Биопарокс (Франция) фактор, этот механизм описан для стафилокок Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Фузидиевая кислота ков и грамотрицательных бактерий;
2) как след до 52 мг/л). Через 8Ч12 ч концентрации в плазме ствие снижения проницаемости клеточной стен крови находятся на уровне 8Ч16 мг/мл, что су ки бактерий, описан для стафилококков, в том щественно превышает величины МПК для чув числе для полирезистентных штаммов;
3) в ре ствительных штаммов. Фузидиевая кислота в зультате ферментативной инактивации фузиди высокой степени связывается белками плазмы евой кислоты некоторыми типами хлорамфени (более 90%). ЛС при системном применении хоро колацетилтранфераз или ферментом эстеразой. шо (от 30 до 70% от сывороточных концентраций) Резистентность бактерий к фузидиевой кис проникает в ряд тканей и жидкостей организма:
лоте развивается достаточно редко и медленно в гнойное отделяемое, в синовиальную жидкость, и, несмотря на длительное использование ЛС, не в костную ткань, в подкожно жировую клетчат имеет клинического значения. Среди чувстви ку, в бронхолегочную ткань, в миокард. Концент тельных и устойчивых к метициллину стафило рации, превышающие сывороточные, создаются кокков, штаммы, резистентные к фузидиевой на ожоговых поверхностях. В мокроте фузидие кислоте, регистрируются в различных странах в вая кислота определяется только в концентра пределах 1Ч6%. В России, как правило, выделя ции 6Ч8% от сывороточной. ЛС плохо проникает ются чувствительные штаммы. Высокая чувст через неповрежденные мозговые оболочки, при вительность полирезистентных штаммов стафи менингитах может определяться в терапевтичес лококков к фузидиевой кислоте является важ ких концентрациях в СМЖ;
при воспалительных ным для клиники свойством. Даже при доста процессах в ткани мозга преодолевает гемато точно широком применении ЛС системно и мест мозговой барьер и в терапевтических концентра но частота выделения резистентных штаммов к циях определяется в ткани абсцесса мозга. Фузи фузидиевой кислоте практически не увеличива диевая кислота проходит плацентарный барьер, ется. При лечении тяжелых инфекций и необхо проникает в грудное молоко.
димости длительных курсов фузидиевой кисло Период полувыведения ЛС из крови состав ты ее применение рекомендуется в комбинации с ляет 9Ч14 ч, при повторных введениях каждые ЛС, также активными в отношении возбудителя 8 ч возможен кумулятивный эффект с повыше инфекции, что еще больше снижает риск воз нием концентрации в крови до 100 мг/л.
никновения резистентных штаммов к ЛС. Фузидиевая кислота при применении местно (наружно) в виде мази или крема всасывается Основные эффекты через неповрежденную кожу в пределах 0,18Ч Фузидиевая кислота Ч антибиотик класса фу 2,3% от дозы, воспалительные процессы и трав зидинов продуцируется грибом F. coccineum, матические поражения кожи значительно повы впервые выделен в 1960 г., предложен для кли шают всасываемость. При применении в виде ники в 1962 г.;
среди антибиотиков класса фузи глазных капель (инстилляции в конъюнктиваль динов (в том числе и синтезированные структур ную полость) ЛС проникает через роговицу, ные аналоги фузидиевой кислоты) является обеспечивая в передней камере глаза терапев единственным ЛС, применяющимся в медицин тические концентрации.
ской практике. В некоторых лекарственных Фузидиевая кислота биотрансформируется формах применяется в виде натриевой соли или в печени с образованием семи метаболитов, из диэтаноламиновой соли. За последние годы при которых четыре (идентифицированные соеди обретает основное значение в терапии инфекций нения) также обладают антимикробной актив стафилококковой этиологии, так как эффектив ностью, в том числе и в отношении стафило на в отношении большинства полирезистентных кокков, но уступают по степени активности не штаммов золотистого и эпидермального стафи измененной фузидиевой кислоте. Исходное ЛС лококков. и метаболиты выводятся в основном с желчью;
с фекалиями неизмененное ЛС выводится в Фармакокинетика пределах 2% от дозы, с мочой Ч менее 0,5%.
Фузидиевая кислота хорошо и быстро всасыва В моче концентрация фузидиевой кислоты при ется при приеме внутрь. Биодоступность ЛС в применении терапевтических доз не превыша виде натриевой соли в таблетках, покрытых обо ет 1 мг/л.
лочкой, составляет 90% и более, при приеме сус При нарушении функции печени и при холес пензии, для приготовления которой использует тазе выведение ЛС замедляется. Нарушение ся фузидиевая кислота, биодоступность несколь функции почек не влияет на выведение фузиди ко менее 90%. При одновременном приеме с пи евой кислоты.
щей всасываемость замедляется, однако на сте На выведение фузидиевой кислоты может пень биодоступности это не влияет. Максималь влиять снижение концентрации альбуминов в ная концентрация после приема внутрь 500 мг плазме крови, соответственно снижается про ЛС достигается через 2Ч4 ч и составляет в сред цент связанного с белком ЛС, повышается кон нем у взрослых 26 мг/л (в диапазоне от 14,5 до 33 центрация свободной фузидиевой кислоты в мг/л), после в/в введения эти концентрации со плазме и повышается выведение ЛС (повышает ставляли в среднем 35,8 мг/л (в диапазоне от 23 ся общий клиренс).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Показания Максимальная суточная доза для взрослых:
Инфекции, вызванные чувствительными к ЛС в/в 2 г, внутрь 3 г в 3 введения или в 3 приема.
микроорганизмами, в первую очередь стафи Средняя суточная доза для взрослых: внутрь лококками. 1,5 г.
С целью системного действия (внутрь или в/в):
Ч остеомиелит (острый и хронический), сеп Противопоказания тический артрит;
Для ЛС фузидиевой кислоты:
Ч стафилококковый сепсис;
гиперчувствительность к фузидиевой кислоте Ч инфекции кожи и мягких тканей;
и к вспомогательным компонентам в лекарст Ч инфекция у пациентов с муковисцидозом. венной форме;
Для местного (наружного) применения: облитерирующие заболевания сосудов (для Ч импетиго, карбункул, фурункул, инфици в/в введения).
рованные раны;
Для лекарственных форм фузидиевой кислоты Ч гидроаденит, фолликулит;
с гормональными ЛС:
Ч паранохии, сикоз бороды;
первичные бактериальные, микотические или Ч эритразма;
вирусные поражения кожи;
Ч обыкновенные угри;
периоральный дерматит;
Ч вторично инфицированный атопический туберкулез кожи;
дерматит (как правило сопровождается кожные проявления сифилиса;
стафилококковой колонизацией кожи);
розовые угри;
Ч бактериальные инфекции глаза Ч конъ повышенная чувствительность к компонентам юнктивит, блефарит, ячмень, дакриоцис лекарственной формы.
тит, кератит, послеоперационные инфек ции в связи с удалением инородних тел из Предостережения, контроль терапии конъюнктивы и роговицы. Аллергия: перекрестная на все ЛС фузидие вой кислоты.
Способ применения и дозы Нарушения функции печени: не рекомендуется Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет при тя применять фузидиевую кислоту у пациентов с желых формах инфекции в таблетках по 500 мг заболеваниями печени (острый гепатит, хро 3 р/сут с интервалом 8 ч, при легких локализо ническая/тяжелая печеночная недостаточность).
ванных формах инфекции кожи и мягких тканей Беременность: ЛС не обладает тератогенным и Ч по 250 мг 2 р/сут;
суспензию взрослым и детям эмбриотоксическим действием. Не следует на старше 12 лет по 15 мл 3 р/сут, детям 5Ч12 лет Ч значать фузидиевую кислоту в III триместе по 10 мл 3 р/сут, детям 1Ч5 лет Ч по 5 мл 3 р/сут. беременности из за риска развития ядерной В/в, инфузионно, капельно: взрослым по желтухи у новорожденных в связи с высокой 500 мг 3 р/сут, детям Ч из расчета 20 мг/кг мас степенью связывания ЛС с белками плазмы.
сы тела в сутки в три введения, длительность Период грудного вскармливания: фузидиевая инфузии не менее 2 ч. кислота проникает в грудное молоко в низких Приготовление инфузионных растворов: концентрациях. ЛС интенсивно связывается 500 мг порошка фузидиевой кислоты (натрие белками плазмы. Следует учитывать риск раз вой или диэтаноламиновой соли) предвари вития ядерной желтухи у недоношенных, но тельно растворяют в 10 мл прилагаемого в упа ворожденных и детей первого месяца жизни. В ковке буферного раствора;
этот раствор вво период грудного вскармливания назначать ЛС дить в/в нельзя, его необходимо дополнитель с целью системного действия по показаниям но развести в 250Ч500 мл раствора натрия только при отсутствии альтернативы. Абсо хлорида для инъекций или в 5% растворе декс лютных противопоказаний к применению в пе трозы для инъекций и только после дополни риод грудного вскармливания нет.
тельного разведения вводить в/в капельно. Педиатрия: не применять у недоношенных, у Местно: новорожденных и у детей первого месяца жиз в офтальмологии: глазные капли закапывают ни в связи с риском развития ядерной желту в каждый глаз по 1 капле 2 раза в день, после хи и у детей с желтухой и ацидозом.
достижения клинического эффекта продол При облитерирующих заболеваниях сосудов жать инстилляции ЛС в конъюнктивальный в/в введение растворов фузидиевой кислоты мешок еще 2 дня. противопоказано.
в дерматологической и хирургической прак тике: мази, крем, гель наносят на кожу или ра Побочные эффекты невую поверхность тонким слоем 2 р/сут, про Со стороны пищеварительной системы:
питанную препаратом марлевую повязку на тошнота;
кладывают 1 р/сут. Мазевые формы без гор тяжесть в эпигастральной области;
мональных ЛС по показаниям и хорошей пере боль в животе;
носимости можно применять до 4 р/сут. диарея;
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Фузидиевая кислота рвота;
ЛС и группы Результат повышение активности УпеченочныхФ ферментов;
Гентамицин Несовместимость повышение уровня билирубина в крови;
с растворами, холестаз;
содержащими фузидиевую желтуха;
кислоту в ряде случаев отмечается транзиторная жел Ванкомицин Несовместимость туха после в/в введения высоких доз фузиди с растворами, евой кислоты.
содержащими фузидиевую Аллергические реакции:
кислоту кожная сыпь;
Цефалоридин Несовместимость эозинофилия.
с растворами, содержащими Другие эффекты (редко):
фузидиевую кислоту гранулоцитопения и тромбоцитопения (как Карбенициллин Несовместимость правило транзиторные, проходят после отме с растворами, ны ЛС);
содержащими фузидиевую после в/в введения Ч спазм венозных сосудов, кислоту тромбофлебит;
Растворы аминокислот, Несовместимость с при в/в и п/к введения возможно развитие не кровезамещающих и растворами, содержащими крозов.
кальцийсодержащих ЛС фузидиевую кислоту Рифампицин Возможен антагонизм Передозировка в отношении ряда Симптомы: специфических симптомов нет, рез штаммов или отсутствие ко выраженные возможные нежелательные взаимодействия реакции, в том числе редкие.
Некоторые бета лактамы Возможен антагонизм Лечение: симптоматическое, реанимационные в отношении ряда мероприятия, диализ неэффективен.
штаммов или отсутствие взаимодействия Взаимодействие Гликопептиды Антагонизм Фторхинолоны Антагонистический эффект ЛС и группы Результат Антациды Замедление всасывания При рН ниже 7,4 в инфузионных растворах Холестирамин Снижение концентрации возможно выпадение фузидиевой кислоты в оса фузидиевой кислоты док.
в крови Взаимодействию фузидиевой кислоты с раз Канамицин Несовместимость личными антимикробными ЛС изучено недоста с растворами, точно и данные неоднозначны.
содержащими фузидиевую Синонимы кислоту Фузидин (Россия) Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Х кать в эукариотические клетки и концентриро Хемомицин ваться в среде с низким рН, окружающей лизосо мы. Это в свою очередь определяет большой ка (Hemomycin) жущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высо Hemofarm (Югославия) кий плазменный клиренс. Способность азитроми цина накапливаться преимущественно в лизосо Азитромицин (Azitromycin) мах особенно важна для элиминации внутрикле Макролиды точных возбудителей. Доказано, что фагоциты до ставляют азитромицин в места локализации ин Форма выпуска фекции, где он высвобождается в процессе фаго Капс. 250 мг № 6 цитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях Основные эффекты (в среднем на 24Ч34%) и коррелирует со степенью Антибиотик широкого спектра действия. Явля воспалительного отека. Несмотря на высокую кон ется представителем подгруппы макролидных центрацию в фагоцитах, азитромицин не оказыва антибиотиков Ч азалидов. При создании в очаге ет существенного влияния на их функцию.
воспаления высоких концентраций оказывает Хемомицин сохраняется в бактерицидных бактерицидное действие. концентрациях в очаге воспаления в течение 5Ч К Хемомицину чувствительны грамположи 7 дней после приема последней дозы, что позво тельные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyo лило разработать короткие курсы лечения.
genes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Выведение.
Staphylococcus aureus, St. viridans;
грамотрица Выведение Хемомицина из плазмы крови прохо тельные бактерии: Haemophilus influenzae, дит в 2 этапа: период полувыведения составляет Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parap 14Ч20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема ertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, препарата и 41 ч Ч в интервале от 24 до 72 ч, что Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и позволяет применять препарат 1 р/сут.
Gardnerella vaginalis;
некоторые анаэробные мик роорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium per Показания fringens, Peptostreptococcus spp;
а также Chlamydia Инфекционно воспалительные заболевания, trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma вызванные чувствительными к препарату мик urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdor роорганизмами.
feri. Хемомицин не активен в отношении грамполо Инфекции верхних отделов дыхательных пу жительных бактерий, устойчивых к эритромицину. тей и ЛОР органов (ангина, синусит, тонзил лит, средний отит).
Фармакокинетика Скарлатина.
Всасывание. Инфекции нижних отделов дыхательных пу Хемомицин быстро всасывается из ЖКТ, что тей (бактериальные и атипичные пневмонии, обусловлено его устойчивостью в кислой среде и бронхит).
липофильностью. После приема внутрь 500 мг Инфекции урогенитальной системы (неослож Хемомицина максимальная концентрация азит ненный уретрит и/или цервицит).
ромицина в плазме крови достигается через Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импе 2,5Ч2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступ тиго, вторично инфицированные дерматозы).
ность составляет 37 %. Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения Распределение. начальной стадии (erythema migrans).
Хемомицин хорошо проникает в дыхательные пу Заболевание желудка и двенадцатиперстной ти, органы и ткани урогенитального тракта, в ко кишки, ассоциированные с Helicobacter рylori.
жу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тка нях (в 10Ч50 раз выше, чем в плазме крови) и Способ применения и дозы длительный период полувыведения обусловлены Хемомицин следует обязательно принимать за 1 ч низким связыванием азитромицина с белками до еды или через 2 ч после еды. Препарат прини плазмы крови, а также его способностью прони мают 1 р/сут.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Хемомицин При инфекции верхних и нижних отделов риск для плода. Кормление грудью на время дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких лечения препаратом следует приостановить.
тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза Ч 1,5 г). Побочные эффекты При неосложненном уретрите и/или цер Со стороны ЖКТ:
виците назначают однократно 1 г (4 капс. по возможны тошнота, диарея, боль в животе;
250 мг). редко Ч рвота, метеоризм, транзиторное повы При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения шение активности УпеченочныхФ ферментов.
начальной стадии (erythema migrans) на Со стороны кожных покровов:
значают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1 й день и по в отдельных случаях Ч сыпь.
500 мг ежедневно со 2 го по 5 й день (курсовая доза Ч 3 г). Взаимодействие При заболеваниях желудка и двенадцатиперст Антацидные средства замедляют всасывание H e l i c o b a c t e r p y l o r i ной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Хемомицина. Рекомендуется соблюдать пере назначают по 1 г/сут (4 капс. по 250 мг) в течение рыв по меньшей мере в 2 ч между приемами Хе 3 дней в составе комбинированной терапии. момицина и антацидных препаратов.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата В отличие от большинства макролидов, Хемо пропущенную дозу следует принять как можно мицин не связывается с ферментами комплекса раньше, а последующие Ч с перерывом в 24 ч. цитохрома Р450, вследствие чего не проявляет реакции лекарственного взаимодействия с пре паратами, метаболизирующимися по этому пути Противопоказания (теофиллин, терфенадин, варфарин, карбамазе Повышенная чувствительность к антибиоти пин, фенитоин, триазолам, дигоксин, эрготамин, кам группы макролидов. циклоспорин и др.).
При беременности препарат следует на значать в том случае, когда потенциальная Регистрационное удостоверение:
польза для матери превышает возможный П № 013856/01 2002 от 25.03. Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ - эритема;
Цефазолин эозинофилия;
артралгии;
(Cefazolin) васкулит.
Местные реакции:
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) боль при в/м введении;
флебиты при в/в введении.
Форма выпуска Со стороны ЦНС:
Пор. д/ин. 0,5 г;
1 г;
2 г головная боль;
головокружение.
Фармакокинетика Со стороны органов пищеварения:
После в/м введения в дозе 0,5 и 1 г максималь транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще ные концентрации в крови составляют 35Ч лочной фосфатазы;
70 мг/л, после в/в введения 1 г Ч 180Ч200 мг/л. тошнота;
T1/2 в крови составляет около 2 ч. Примерно на рвота;
80% связывается с белками плазмы. Выводится диарея.
в основном с мочой в неизмененном виде. Не под Со стороны системы кроветворения (редко):
вергается метаболизму. тромбоцитопения;
эозинофилия.
Показания Внебольничные инфекции кожи и мягких тка Передозировка ней. Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, Острый мастит. судороги, нарушение сознания.
Острый остеомиелит. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера Нетяжелые послеоперационные раневые ин пия.
фекции (в комбинации с аминогликозидами).
Стафилококковые инфекции, вызванные чув Взаимодействие ствительными к оксациллину штаммами.
Предоперационная профилактика в хирургии. Группы и ЛС Результат Антикоагулянты Усиление антикоагулянтного Способ применения и дозы непрямого действия действия В/в или в/м.
"Петлевые диуретики" Блокада канальцевой У детей: 25Ч100 мг/кг/сут в 2 введения.
секреции при одновременном Противопоказания применении цефазолина и Гиперчувствительность к бета лактамам.
"петлевых диуретиков" ЛС, блокирующие Повышение риска развития Предостережения, контроль терапии канальцевую секрецию токсических реакций С осторожностью назначать:
при почечной недостаточности;
заболеваниях кишечника Ч колите (в анамне Синонимы зе). Вулмизолин (Словакия), Золин (Индия), Золфин (Индия), Интразолин (Испания), Ифизол (Ин Побочные эффекты дия), Кефзол (Индия, Италия), Лизолин (Индия), Аллергические реакции немедленного типа: Нацеф (Россия), Оризолин (Индия), Рефлин анафилактический шок;
(Индия), Тотацеф (Италия), Цезолин (Индия), ангионевротический отек;
Цефазолин (Болгария, Австрия, Индия), Цефа бронхоспазм. золин Ватхэм (Россия), Цефазолин Никомед Отсроченные аллергические реакции: (Австрия), Цефазолин КМП (Украина), Цефа крапивница;
золин Тева (Израиль), Цефамезин (Словения, кожный зуд;
Турция), Цефезол (Россия), Цефзолин (Индия) Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цефаклор Побочные эффекты Цефаклор Аллергические реакции:
(Cefaclor) кожная сыпь, зуд, зуд в области половых орга нов, крапивница, эозинофилия, артралгия, Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) одышка, ангионевротический отек, конъюнк тивит, синкопальные состояния, синдром Сти Форма выпуска венсаЧДжонсона, токсический эпидермаль Капс. 0,25 г;
0,5 г ный некролиз, анафилаксия.
Табл., п.о., ретард 0,375 г Со стороны органов пищеварения:
Пор. лиоф. д/сусп. орал. 0,125 г/5 мл;
0,25 г/5 мл анорексия, запор, диспепсия (диарея, тошнота, Гран. д/сусп. орал. 0,125 г/5 мл;
0,25 г/5 мл;
рвота), псевдомембранозный колит, абдоми 0,375 г нальные боли, гепатит, холестатическая жел туха.
Фармакокинетика Со стороны ЦНС (редко):
После приема внутрь всасывается быстро и возбуждение, тревожность, бессонница, голо практически полностью. Биодоступность Ч 95%. вокружение, парастезии, двигательное воз Максимальные концентрации в крови после од буждение, спутанность сознания, галлюцина нократного приема капсул или суспензии в дозе ции, астения.
250, 500 и 1000 мг достигается через 0,5Ч1 ч и со Со стороны мочеполовой системы:
ставляют Ч 7, 13 и 23 мг/л соответственно. T1/2 в нарушение функции почек, интерстициаль крови Ч 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на ный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.
25%. Объем распределения Ч 0,35 л/кг. Со стороны системы кроветворения:
Не метаболизирует в организме. Выводится гипопластическая анемия, лейкопения, нейт почками (60Ч85% в неизмененном виде). T1/2 у па ропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ге циентов с нарушением функции почек Ч 2,3Ч2,8 ч. молитическая анемия, кровотечения.
Другие эффекты:
Показания гиперазотемия, повышение содержания Бактериальные инфекции верхних и нижних мочевины, гиперкреатининемия, повышение дыхательных путей (пневмония, острый сред активности УпеченочныхФ трансаминаз, гипер ний отит). билирубинемия, кандидомикоз, суперинфек Острый гнойный артрит, остеомиелит. ция, потливость.
Инфекции мочевыводящих путей.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тка Передозировка ней. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки ретард необходимо принимать Взаимодействие вместе с пищей или в течение 1 ч после еды. Ма леньким детям желательно назначать в виде су Группы и ЛС Результат спензии.
Антациды, содержащие Замедление всасывания Продолжительность курса лечения при бакте магния или алюминия таблеток ретард риальных инфекциях, вызванных чувствитель гидроксид ными микроорганизмами, составляет 7Ч10 дней.
Антикоагулянты Усиление антикоагулянтного непрямого действия действия Противопоказания Блокаторы канальцевой Увеличение концентраций Гиперчувствительность к бета лактамным ан секреции ЛС в плазме, усиление тибиотикам.
нефротоксического эффекта Предостережения, контроль терапии "Петлевые диуретики" Блокада канальцевой Во время лечения следует:
секреции при учитывать возможное получение положитель одновременном ных прямой и непрямой проб Кумбса, ложно применении цефаклора и положительной реакции мочи при определе "петлевых диуретиков" нии глюкозы.
Тетрациклины Ослабление С осторожностью назначать:
антимикробного эффекта при почечной недостаточности;
Фенилбутазон Усиление при лейкопении;
нефротоксического при геморрагическом синдроме;
действия при беременности;
Хлорамфеникол Ослабление при кормлении грудью;
антимикробного эффекта в грудном возрасте (до 1 мес).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Синонимы боль при в/м введении;
Альфацет (Югославия), Верцеф (Индия), Цек флебиты при в/в введении.
лор (Италия), Цеклор Стада Международный Со стороны ЦНС:
(Германия) головная боль;
головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
рвота;
Цефалексин диарея;
(Cefalexin) транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы.
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) Со стороны системы кроветворения (редко):
тромбоцитопения;
Форма выпуска эозинофилия.
Табл. 250 мг;
500 мг;
1 г Капс. 250 мг;
500 мг Передозировка Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл;
250 мг/5 мл Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Фармакокинетика После приема внутрь в дозе 500 мг и 1 г макси Взаимодействие мальные концентрации в крови составляют 9 и 17 мг/л. Абсолютная биодоступность Ч 90% и не Группы и ЛС Результат зависит от пищи. Связь с белками плазмы около Антикоагулянты Усиление антикоагулянтного 20%. T1/2 Ч 0,8 ч. Не метаболизирует в организ непрямого действия действия ме. Около 80% ЛС выводится с мочой в неизме Индометацин, Замедление ненном виде.
салицилаты экскреции цефалексина Показания Стрептококковый тонзиллит (ангина). Синонимы Нетяжелые внебольничные инфекции кожи и Оспексин (Австрия), Палитрекс (Австрия), Спо мягких тканей. ридекс (Индия), Цефаклен (Словакия), Цефа Острый артрит. лексин АКОС (Россия), Цефалексин Тева (Из Нетяжелые стафилококковые инфекции. раиль) Способ применения и дозы Внутрь 0,5Ч1 г 4 р/сут.
У детей 30Ч60 мг/кг/сут в 3Ч4 приема.
Цефепим (Cefepime) Противопоказания Гиперчувствительность к бета лактамам.
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать: Форма выпуска при почечной недостаточности;
Пор. д/ин. 0,5 г;
1 г;
2 г при псевдомембранозном колите (в анамнезе);
в грудном возрасте (до 6 мес);
Фармакокинетика при беременности;
После в/в введения в дозе 1 г максимальные при кормлении грудью. концентрации в крови составляют 75 мг/л, после в/в введения 2 г Ч 190 мг/л. T1/2 в крови Ч 2 ч.
Побочные эффекты Примерно на 20% связывается с белками плаз Аллергические реакции: мы. Проникает через ГЭБ при менингите. 75Ч анафилактический шок;
90% введенной дозы выводится с мочой в неиз ангионевротический отек;
мененном виде.
бронхоспазм;
крапивница;
Показания кожный зуд;
Госпитальные инфекции (пневмония, в том эритема;
числе у пациентов на ИВЛ;
инфекции мочевы эозинофилия;
водящих путей;
интраабдоминальные и гине артралгии;
кологические инфекции (в сочетании с метро васкулит. нидазолом);
послеоперационные раневые ин Местные реакции: фекции;
сепсис.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цефиксим Инфекции на фоне нейтропении. Группы и ЛС Результат Инфекции, вызванные P. aeruginosa.
ЛС, блокирущие Повышение концентрации Инфекции, вызванные резистентными к цефа канальцевую секрецию цефепима в сыворотке, лоспоринам III поколения энтеробактериями.
удлинение T1/2 и усиление его нефротоксичности Способ применения и дозы (повышается риск развития нефронекроза) В/в в дозе 1Ч2 г 2 р/сут, при нейтропении Ч 2 г 3 р/сут.
Антикоагулянты Повышение эффективности У детей Ч 50 мг/кг/сут 2 введения.
непрямого действия непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры Противопоказания (снижает протромбиновый Гиперчувствительность к бета лактамам.
индекс) Предостережения, контроль терапии Блокаторы Уменьшение С осторожностью назначать: Н2 гистаминовых биодоступности рецепторов вследствие изменения при беременности;
внутрижелудочного рН при кормлении грудью;
в период недоношенности;
НПВС Замедление экскреции при гипербилирубинемии (у новорожденных);
цефепима и повышение при колите (в анамнезе). риска развития кровотечения Побочные эффекты Гепарин, другие Фармацевтически Аллергические реакции:
антимикробные ЛС несовместим анафилактический шок;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
Синонимы крапивница;
Максипим (Италия) кожный зуд;
эритема;
эозинофилия;
артралгии;
Цефиксим васкулит.
(Cefixime) Местные реакции:
боль при в/м введении, флебиты при в/в вве Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) дении.
Со стороны ЦНС:
головная боль;
Форма выпуска головокружение. Табл. 400 мг Со стороны пищеварительной системы: Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;
Фармакокинетика тошнота;
После приема внутрь в дозе 400 мг максималь рвота;
ные концентрации в крови достигаются через диарея;
3Ч4 ч и составляют в среднем 3,6 мг/л. Абсо Со стороны системы кроветворения (редко): лютная биодоступность Ч 50%. Пища сущест тромбоцитопения;
венно не влияет на степень всасывания цефик эозинофилия. сима. Препарат на 65% связывается с белками Суперинфекции: плазмы. T1/2 в крови Ч 3Ч4 ч. За 24 ч с мочой вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, выводится 20Ч30% принятой дозы ЛС.
колит, вызванный C. difficile.
Показания Передозировка Внебольничные респираторные инфекции Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. (обострение хронического бронхита, пневмо Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера ния, острый средний отит, синусит).
пия. Инфекции мочевыводящих путей (внеболь ничные и госпитальные) Ч пиелонефрит, ост Взаимодействие рый и рецидивирующий цистит.
Кишечные инфекции (особенно у детей) Ч ши Группы и ЛС Результат геллезы, сальмонеллезы, диарея путешест венников.
Аминогликозиды Фармацевтическая Острая гонорея.
несовместимость Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Способ применения и дозы Интраабдоминальные инфекции (в комбина Внутрь в дозе 400 мг 1 р/сут. ции с линкозамидами или метронидазолом).
У детей Ч 8 мг/кг/сут 1 прием. Инфекции печени и желчевыводящих путей.
Инфекции на фоне нейтропении.
Противопоказания Гиперчувствительность к бета лактамам. Способ применения и дозы В/в или в/м в дозе 1Ч2 г 2 р/сут.
Побочные эффекты У детей Ч 50Ч100 мг/кг/сут 2Ч3 введения.
Местные реакции:
боль при в/м введении;
Противопоказания флебиты при в/в введении;
Гиперчувствительность к бета лактамам.
Со стороны ЦНС:
головная боль;
Предостережения, контроль терапии головокружение. С осторожностью назначать:
Со стороны органов пищеварения: при почечно печеночной недостаточности;
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще при беременности;
лочной фосфатазы;
при кормлении грудью.
тошнота;
рвота;
Побочные эффекты диарея. Аллергические реакции:
Со стороны системы кроветворения (редко): анафилактический шок;
тромбоцитопения;
ангионевротический отек;
эозинофилия. бронхоспазм;
Суперинфекции: крапивница;
вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, кожный зуд;
колит, вызванный C. difficile. эритема;
эозинофилия;
Передозировка артралгии;
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. васкулит.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. Местные реакции:
боль при в/м введении;
Синонимы флебиты при в/в введении.
Супракс (Иордания), Супракс (Венгрия), Цеф Со стороны ЦНС:
спан (Япония) головная боль;
головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;
Цефоперазон тошнота;
(Cefoperazone) рвота;
диарея.
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) Со стороны системы кроветворения (редко):
тромбоцитопения, эозинофилия.
Форма выпуска Суперинфекции:
Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг;
1г;
2 г вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.
Фармакокинетика После в/м введения в дозе 500 мг максимальные Передозировка концентрации в крови составляют 25 мг/л, после Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
в/в введения 1 г Ч 125 мг/л, после 2 г Ч 260 мг/л. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
T1/2 в крови Ч 1,9Ч2,5 ч. В крови на 80Ч90% связы вается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Взаимодействие Высокие концентрации достигаются в желче, ки шечнике, брюшной полости. Биотрансформируется Группы и ЛС Результат в печени. Особенностью фармакокинетики являет Аминогликозиды Фармацевтически ся преимущественно билиарная экскреция ЛС.
несовместим с аминогликозидами Показания (при необходимости Инфекции, вызванные P. aeruginosa. проведения Инфекции в отделениях реанимации и интен комбинированной терапии цефоперазоны и сивной терапии (пневмония, сепсис).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цефоперазон/Сульбактам Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы В/в в дозе 2Ч4 г 2 р/сут.
аминогликозидом назначают в виде Противопоказания последовательного дробного в/в введения с Гиперчувствительность к бета лактамам.
использованием двух отдельных в/в катетеров) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
Пероральные Повышение риска антикоагулянты возникновения при почечно печеночной недостаточности;
гипопротромбинемии, при беременности;
кровотечения при кормлении грудью.
Тромболитики Повышение риска возникновения Побочные эффекты гипопротромбинемии, Аллергические реакции:
кровотечения анафилактический шок;
ангионевротический отек;
Гепарин Повышение риска возникновения бронхоспазм;
гипопротромбинемии, крапивница;
кровотечения кожный зуд;
эритема;
Этанол Развитие дисульфирамоподобных эозинофилия;
реакций артралгии;
васкулит.
Синонимы Местные реакции:
Дардум (Италия), Медоцеф (Кипр), Цефобид боль при в/м введении;
(Италия), Цефоперабол (Россия) флебиты при в/в введении.
Со стороны ЦНС:
головная боль;
головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
Цефоперазон/Сульбактам транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще (Cefoperazone/Sulbactam) лочной фосфатазы;
тошнота;
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) рвота;
диарея.
Форма выпуска Со стороны системы кроветворения (редко):
Пор. д/ин. 2 г (цефоперазон:сульбактам 1:1) тромбоцитопения;
эозинофилия.
Фармакокинетика Суперинфекции:
После в/м введения в дозе 500 мг максимальные вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, концентрации в крови составляют 25 мг/л, после колит, вызванный C. difficile.
в/в введения 1 г Ч 125 мг/л, после в/в 2 г Ч 260 мг/л. Период полувыведения Ч 1,9Ч2,5 ч. Передозировка На 80Ч90% связывается с белками плазмы. Не Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
проникает через ГЭВ. Высокие концентрации Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
достигаются в желче, кишечнике, брюшной по лости. Биотрансформируется в печени. Особен Взаимодействие ностью фармакокинетики является преимуще ственно билиарная экскреция ЛС. Группы и ЛС Результат Сульбактам не оказывает существенного вли Аминогликозиды Фармацевтически яния на фармакокинетику цефоперазона.
несовместим с аминогликозидами Показания (при необходимости Госпитальные интраабдоминальные инфекции проведения (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, инфи комбинированной терапии цефоперазоны и цированный панкреонекроз, инфекции печени аминогликозиды назначают и желчевыводящих путей).
в виде последовательного Госпитальные инфекции малого таза.
дробного в/в введения с Инфекции в отделениях реанимации и интен использованием двух сивной терапии.
отдельных в/в катетеров) Госпитальный сепсис (кроме ангиогенного).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Противопоказания Гиперчувствительность к бета лактамам.
Пероральные Повышение риска антикоагулянты возникновения гипопротромбинемии, Предостережения, контроль терапии кровотечения С осторожностью назначать:
Тромболитики Повышение риска в период новорожденности;
возникновения при кормлении грудью (в незначительных кон гипопротромбинемии, центрациях выделяется с молоком);
кровотечения при хронической почечной недостаточности.
Гепарин Повышение риска возникновения Побочные эффекты гипопротромбинемии, Аллергические реакции:
кровотечения анафилактический шок;
Этанол Развитие ангионевротический отек;
дисульфирамоподобных бронхоспазм;
реакций крапивница;
Синонимы кожный зуд;
Сульперазон (Турция) эритема;
эозинофилия;
артралгии;
васкулит.
Местные реакции:
Цефотаксим боль при в/м введении;
(Cefotaxime) флебиты при в/в введении.
Со стороны ЦНС:
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) головная боль;
головокружение.
Форма выпуска Со стороны пищеварительной системы:
Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг;
1;
2 г транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;
Фармакокинетика тошнота;
После в/м введения в дозе 500 мг максимальные рвота;
концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, по диарея.
сле в/в введения 1 г Ч 40Ч80 мг/л. T1/2 в крови Со стороны системы кроветворения (редко):
Ч 1,1 ч. Примерно на 30Ч50% связывается с бел тромбоцитопения;
ками плазмы. Особенностью фармакокинетики эозинофилия.
является метаболизм ЛС в печени с образовани Суперинфекции:
ем метаболита, обладающего собственной анти вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, микробной активностью и синергидным действи колит, вызванный C. difficile.
ем с цефотаксимом. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Примерно 50% введенной до Передозировка зы выводится с мочой, остальная часть Ч мета Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
болизирует и выводится с мочой и фекалиями. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера пия.
Показания Внебольничная пневмония тяжелого течения. Взаимодействие Осложненные инфекции мочевыводящих путей.
Внебольничные интраабдоминальные инфек Группы и ЛС Результат ции (в сочетании с линкозамидами или метро Аминогликозиды Фармацевтическая нидазолом), нетяжелые госпитальные интра несовместимость абдоминальные инфекции.
ЛС, блокирующие Увеличение плазменных Гнойный менингит.
канальцевую секрецию концентраций цефотаксима Острая гонорея.
Генерализованный сальмонеллез. НПВС Увеличение риска кровотечений при Послеоперационные инфекции кожи и мягких сочетании тканей.
с антиагрегантами Способ применения и дозы Р ры других Фармацевтически В/в или в/м.
антибактериальных ЛС несовместим в одном У детей Ч 50Ч100 мг/кг/сут в 3 введения, шприце или капельнице при менингите Ч 200 мг/кг/сут в 4Ч6 введений.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цефтибутен Синонимы васкулит.
Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефо Местные реакции:
текс (Индия), Клафобрин (Россия), Клафоран боль при в/м введении;
(Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Ин флебиты при в/в введении.
дия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша), Со стороны ЦНС:
Тиротакс (Португалия), Цетакс (Индия), Цефабол головная боль;
(Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия), головокружение.
Цефотаксим КМП (Украина), Цефтакс (Индия) Со стороны пищеварительной системы:
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;
тошнота;
рвота;
Цефтазидим диарея.
(Ceftazidime) Со стороны системы кроветворения (редко):
тромбоцитопения;
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) эозинофилия.
Суперинфекции:
Форма выпуска вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг;
1 г;
2 г колит, вызванный C. difficile.
Фармакокинетика Передозировка После в/м введения в дозе 500 мг максимальные Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
концентрации в крови составляют 20 мг/л, после Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера в/в введения 1 г Ч 77 мг/л, после в/в 2 г Ч пия.
185 мг/л. T1/2 в крови Ч 1,9 ч. Связывание с бел ками плазмы менее 10%. Хорошо проникает Взаимодействие через ГЭБ при менингите. 90% введенной дозы ЛС выводится с мочой. Группы и ЛС Результат Аминогликозиды Фармацевтическая Показания несовместимость Инфекции, вызванные P. aeruginosa.
Ванкомицин Фармацевтическая Инфекции в отделениях реанимации и интен несовместимость сивной терапии (пневмония, сепсис).
Гепарин Фармацевтическая Интраабдоминальные инфекции (в комбина несовместимость ции с линкозамидами или метронидазолом).
Инфекции на фоне нейтропении.
Инфекции у пациентов с муковисцидозом. Синонимы Биотум (Польша), Вицеф (Россия), Кефадим Способ применения и дозы (Испания), Тизим (Индия), Фортазим (Индия), В/в или в/м в дозе 1Ч2 г 3 р/сут. Фортум (Италия), Цефтидин (Индия) У детей Ч 30Ч100 мг/кг/сут 2Ч3 введения.
Противопоказания Гиперчувствительность к бета лактамам.
Цефтибутен (Ceftibuten) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) при почечной недостаточности;
при беременности (I триместр);
в период новорожденности. Форма выпуска Капс. 200 мг;
400 мг Побочные эффекты Пор. д/сусп. орал. 180 мг/5 мл Аллергические реакции:
анафилактический шок;
Фармакокинетика ангионевротический отек;
После приема внутрь в дозе 200 мг максималь бронхоспазм;
ные концентрации в крови достигаются через 3 ч крапивница;
и составляют 9,3 мг/л. Абсолютная биодоступ кожный зуд;
ность Ч 80%. Пища снижает степень всасывания эритема;
цефтибутена. Cвязывается с белками плазмы на эозинофилия;
65Ч77%. T1/2 в крови составляет 1,8Ч2 ч. Выво артралгии;
дится с мочой, 80% Ч в неизмененном виде.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Показания Аминогликозиды Блокирование секреции Инфекции мочевыводящих путей (внеболь цефтибутена, повышение ничные и госпитальные), пиелонефрит, острый его концентрации и рецидивирующий цистит.
в сыворотке, удлинение T1/ Способ применения и дозы Антикоагулянты Повышение эффективности непрямого действия непрямых антикоагулянтов Внутрь в дозе 400 мг 1 р/сут или 200 мг 2 р/сут.
за счет подавления У детей Ч 9 мг/кг/сут в 1 прием.
кишечной микрофлоры (снижает протромбиновый Противопоказания индекс) Гиперчувствительность к бета лактамам.
Предостережения, контроль терапии Синонимы С осторожностью назначать: Цедекс (Италия) при беременности;
при кормлении грудью;
при хроническом колите (в т.ч. в анамнезе).
Цефтриаксон Побочные эффекты (Ceftriaxone) Аллергические реакции:
анафилактический шок;
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) ангионевротический отек;
бронхоспазм;
крапивница;
Форма выпуска кожный зуд;
Пор. д/ин. 250 мг;
500 мг;
1 г;
2 г эритема;
эозинофилия;
Фармакокинетика артралгии;
После в/м введения в дозе 500 мг максимальные васкулит. концентрации в крови составляют 40Ч85 мг/л, Местные реакции: после в/в введения 1 г Ч 160 мг/л. T1/2 в крови боль при в/м введении;
Ч 8 ч. Примерно на 85Ч95% связывается с бел флебиты при в/в введении. ками плазмы. Не метаболизирует в организме.
Со стороны ЦНС: Хорошо проникает через ГЭБ при менингите.
головная боль;
Имеет двойной путь элиминации Ч примерно головокружение. 60% введенной дозы выводится с мочой в неиз Со стороны пищеварительной системы: мененном виде, 40% Ч с фекалиями.
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;
Показания тошнота;
Внебольничная пневмония тяжелого течения.
рвота;
Осложненные инфекции мочевыводящих пу диарея. тей.
Со стороны системы кроветворения (редко): Внебольничные интраабдоминальные инфек тромбоцитопения;
ции (в сочетании с линкозамидами или метро эозинофилия. нидазолом), нетяжелые госпитальные интра Суперинфекции: абдоминальные инфекции.
вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, Гнойный менингит.
колит, вызванный C. difficile. Острая гонорея.
Генерализованный сальмонеллез.
Передозировка Послеоперационные инфекции кожи и мягких Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. тканей.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера Острый средний отит.
пия.
Способ применения и дозы Взаимодействие В/в или в/м.
Внебольничные инфекции:1 г 1 р/сут.
Госпитальные инфекции: 2 г 1 р/сут.
Группы и ЛС Результат Менингит: 2 г 2 р/сут.
Антагонисты Уменьшение Острая гонорея: 250 мг (в/м) однократно.
Н2 гистаминовых биодоступности вследствие У детей Ч 30Ч50 мг/кг/сут в 1 введение, при рецепторов изменения внутрижелу тяжелых инфекциях Ч 80 мг/кг/сут, при ме дочного рН нингите Ч 100 мг/кг/сут в 2 введения.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цефуроксим Противопоказания Синонимы Гиперчувствительность к бета лактамам. Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), Ленда цин (Словения), Лифаксон (Индия), Лонгацеф Предостережения, контроль терапии (Португалия), Мегион (Португалия), Роцефин С осторожностью назначать: (Швейцария), Терцеф (Болгария), Тороцеф (Ин новорожденным до 7 дней;
дия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Фор при гипербилирубинемии у новорожденных;
цеф (Турция), Цефаксон (Индия), Цефсон (Тур недоношенным детям;
ция), Цефтриаксон АКОС (Россия), Цефтриак при почечной/печеночной недостаточности;
сон КМП (Украина), Цефтриаксон ПНИТИА при неспецифическом язвенном колите, энте (Россия), Цефтрон (Бангладеш) рите или колите, связанным с применением антимикробных ЛС;
при беременности;
при кормлении грудью.
Цефуроксим (Cefuroxime) Побочные эффекты Аллергические реакции:
Цефалоспорины (Антимикробные ЛС) анафилактический шок;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
Форма выпуска крапивница;
Пор. д/ин. 250 мг;
750 мг;
1,5 г кожный зуд;
эритема;
Фармакокинетика эозинофилия;
После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г максималь артралгии;
ные концентрации в крови составляют 27 и васкулит. 40 мг/л, после в/в введения 1 г Ч 110 мг/л. T1/2 в Местные реакции: крови Ч 1,2Ч1,5 ч. На 30Ч50% связывается с бел боль при в/м введении;
ками плазмы. Выводится в основном с мочой в не флебиты при в/в введении. измененном виде. Не подвергается метаболизму.
Со стороны ЦНС:
головная боль;
Показания головокружение. Внебольничная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: Внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.
псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и Внебольничные инфекции мочевыводящих желтуха у новорожденных;
особенно у недоно путей.
шенных;
Внебольничные интраабдоминальные инфек транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, ции (в сочетании с линкозамидами или метро щелочной фосфатазы;
нидазолом).
тошнота;
Острый артрит.
рвота;
Острый остеомиелит.
диарея. Стафилококковые инфекции (чувствительные Со стороны системы кроветворения (редко): к оксациллину).
тромбоцитопения;
Предоперационная профилактика в хирургии.
эозинофилия.
Суперинфекции: Способ применения и дозы вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, В/в или в/м.
колит, вызванный C. difficile. У детей Ч 50Ч100 мг/кг/сут в 3 введения.
Передозировка Противопоказания Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Гиперчувствительность к бета лактамам.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Предостережения, контроль терапии Взаимодействие С осторожностью назначать:
при почечной недостаточности;
Группы и ЛС Результат при беременности;
при кормлении грудью.
НПВС и другие Повышение риска развития ингибиторы агрегации кровотечения Побочные эффекты тромбоцитов Аллергические реакции:
Р ры, содержащие другие Фармацевтическая анафилактический шок;
антибактериальные ЛС несовместимость ангионевротический отек;
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ бронхоспазм;
Конц. д/инф. 100 мг/10 мл крапивница;
Капли глазн. 0,3 % кожный зуд;
эритема;
Фармакокинетика эозинофилия;
Хорошо всасывается при приеме внутрь;
абсо артралгии;
лютная биодоступность составляет 63Ч77%.
васкулит. Максимальная концентрация в крови достигает Местные реакции: ся через 1Ч1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг со боль при в/м введении;
ставляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно.
флебиты при в/в введении. Прием пищи замедляет всасывание. После Со стороны ЦНС: 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг макси головная боль;
мум в крови Ч 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в головокружение. плазме через 12 ч Ч 0,1 и 0,2 мкг/мл соответст Со стороны пищеварительной системы: венно. С белками плазмы связывается 20Ч40%.
транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, Проникает в ткани, жидкости и клетки, созда щелочной фосфатазы;
вая высокие концентрации в почках, желчном тошнота;
пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и си рвота;
нусов, женских половых органах, фагоцитирую диарея. щих клетках (полинуклеарах, макрофагах), Со стороны системы кроветворения (редко): моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волды тромбоцитопения;
ря;
обнаруживается в предстательной железе, эозинофилия. спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в Суперинфекции: плазме, при менингите Ч до 45% и более), слюне, вагинальный кандидоз. коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме Передозировка внутрь Ч 3,5Ч5 ч, при в/в введении Ч 5Ч6 ч.
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Биотрансформируется в печени (15Ч30%) с об Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. разованием малоактивных метаболитов. Выводит ся в основном почками (путем клубочковой фильт Взаимодействие рации и канальцевой секреции) в неизмененном ви де (при приеме внутрь Ч 40Ч50%, после в/в введе Группы и ЛС Результат ния Ч 50Ч70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь Ч 15%, при в/в введении Ч 10%), остальная Аминогликозиды Фармацевтическая часть Ч через ЖКТ (с желчью и фекалиями);
не несовместимость большое количество экскретируется лактирующи "Петлевые" диуретики Замедление канальной ми молочными железами. Концентрации в моче секреции, снижение значительно превосходят МПК для большинства почечного клиренса, возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не повышение концентрации в выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе плазме и увеличение Т1/ 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по цефуроксима 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.
Натрия бикарбоната Фармацевтическая При циррозе печени фармакокинетика не из р р 2,74% несовместимость меняется, у пациентов с почечной недостаточно стью удлиняется T1/2.
Синонимы Аксетил (Кипр), Зинацеф (Италия), Зиннат (Ве Показания ликобритания), Кетоцеф (Хорватия), Суперо Инфекции ЛОР органов (синусит, мастоидит).
(Италия), Цефуксим (Индия), Цефурабол (Россия) Инфекции нижних дыхательных путей (обост рение хронического бронхита, пневмония, кро ме пневмококковой, бронхоэктатическая бо лезнь, муковисцидоз).
Мочеполовые инфекции (цистит, пиелонеф Ципрофлоксацин рит, простатит, аднексит, сальпингит, оофо (Ciprofloxacin) рит, эндометрит).
Инфекции, передаваемые половым путем (го Хинолоны и фторхинолоны норея, мягкий шанкр, хламидиоз).
(Антимикробные ЛС) Инфекции кожи и мягких тканей (инфициро ванные язвы, раны, ожоги, инфекции наруж Форма выпуска ного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).
Табл., п.о., 250 мг;
500 мг;
750 мг Инфекции костей и суставов (остеомиелит, Р р д/инф. 200 мг/100 мл;
100 мг/50 мл септический артрит).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Ципрофлоксацин Кишечные инфекции. ально опасными механизмами или управляющи Туберкулез (тяжелые формы, вызванные ре ми транспортными ЛС.
зистентными к основным противотуберкулез Если развивается тяжелая диарея, необходи ным ЛС штаммами микобактерий) в сочетании мо исключить псевдомембранозный колит (при с противотуберкулезными ЛС. котором ципрофлоксацин противопоказан).
Профилактика мочевых инфекций при уроло Одновременное в/в введение барбитуратов гических вмешательствах. требует контроля функции сердечно сосудистой Местно Ч инфекционно воспалительные за системы (АД, показатели ЭКГ).
болевания глаз (конъюнктивит, блефароконъ юнктивит, блефарит, кератит, кератоконъ Побочные эффекты юнктивит, бактериальная язва роговицы). Со стороны ЦНС:
острый психоз;
Способ применения и дозы ажитация;
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным спутанность сознания;
количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых галлюцинации;
инфекциях Ч по 500Ч750 мг) 2 р/сут. дрожание;
В/в Ч по 200Ч400 мг (при тяжелых инфекци головокружение;
ях Ч 600Ч800 мг) 2 р/сут. Продолжительность головная боль;
инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и нервозность;
60 мин Ч при дозе 400 мг и выше. сонливость;
Местно: по 1Ч2 капле в глаз каждые 4 ч, при бессонница.
тяжелых инфекциях Ч по 2 капле в глаз каж Аллергические реакции:
дый час. кожная сыпь;
Максимальная разовая доза Ч 750 мг. зуд;
Максимальная суточная доза Ч 2000 мг. покраснение;
Средние суточные дозы для взрослых Ч одышка;
500Ч1000 мг (внутрь). отечность лица или шеи;
васкулит.
Противопоказания Со стороны органов пищеварения:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхино боль или неприятные ощущения в животе;
лонам и хинолонам). диарея;
Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы. тошнота или рвота.
Детский и подростковый возраст (до окончания Со стороны почек:
периода интенсивного роста). интерстициальный нефрит (кровь в моче или Беременность. мутная моча, повышенная температура, сыпь, Кормление грудью (на период лечения пре отечность стоп или лодыжек).
кращают). Другие эффекты:
фотосенсибилизация.
Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
при патологии ЦНС в анамнезе: психических Передозировка заболеваниях, эпилепсии, понижении судо Симптомы: специфических симптомов нет.
рожного порога, апоплексии;
Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание при тяжелом атеросклерозе сосудов головного желудка, применение рвотных ЛС, введение мозга (риск нарушения кровоснабжения, ин большого количества жидкости, создание кис сульта);
лой реакции мочи, дополнительно Ч гемодиа в пожилом возрасте;
лиз и перитонеальный диализ;
все мероприя при тяжелых нарушениях функции почек и тия проводятся на фоне поддержания жизнен печени (необходим контроль концентрации в но важных функций.
плазме крови);
подросткам до 18 лет (назначается при очень Взаимодействие тяжелых инфекциях только в случае резис тентности возбудителя к другим химиотера Группы и ЛС Результат певтическим ЛС).
Антациды, содержащие Замедление всасывания В период лечения следует избегать солнечно алюминий и (или) магний ципрофлоксацина го и УФ облучения, интенсивных физических Магнийсодержащие Замедление всасывания нагрузок, контролировать питьевой режим, pH слабительные ЛС ципрофлоксацина мочи.
Варфарин Снижение плазменных Может понижать скорость психомоторных ре концентраций акций, особенно на фоне алкоголя, что следует ципрофлоксацина учитывать пациентам, работающим с потенци Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Анаэробы за некоторым исключением умерен но чувствительны (Peptococcus spp., Peptostre Железа сульфат Замедление всасывания ptococcus spp.) или устойчивы (Bacteroides spp.).
ципрофлоксацина Ципрофлоксацин не действует на T. pallidum Кофеин Возможно повышение и грибы.
концентрации Резистентность к ципрофлоксацину выраба метилксантинов в крови тывается медленно и постепенно, плазмидная Теофиллин Возможно повышение резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин концентрации активен в отношении возбудителей, резистент метилксантинов в крови ных, например, к бета лактамным антибиоти Синонимы кам, аминогликозидам или тетрациклинам.
Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин Ципрофлоксацин не нарушает нормальную (Греция), Веро ципрофлоксацин (Индия), Зиндо кишечную и вагинальную микрофлору.
лин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испания), Лайпроквин (Индия), Липро Фармакокинетика хин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Ин после приема препарата (биодоступность со дия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Тацип ставляет 70Ч80%). Максимальные концентра (Индия), Цепрова (Индия), Цефобак (Индия), Ци ции в плазме крови достигаются через 60Ч локсан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол 90 мин. Объем распределения Ч 2Ч3 л/кг. Свя (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Ин зывание с белками плазмы крови незначитель дия), Ципрова (Индия), Ципровин (Индия), Ципро но (20Ч40%). Ципрофлоксацин хорошо прони дар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет кает в органы и ткани. Примерно через 2 ч после (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия) приема внутрь или в/в введения он обнаружи вается в тканях и жидкостях организма во мно го раз в больших концентрациях, чем в сыворот ке крови.
Ципрофлоксацин выводится из организма в Ципролето основном в неизмененном виде главным образом (Ciproletо) через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после в/в введе Dr. Reddy's Laboratories Ltd (Индия) ния составляет от 3 до 5 ч.
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Значительные количества препарата выво Хинолоны и фторхинолоны дятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут Форма выпуска к замедлению выведения.
Р р д/ин. 200 мг;
фл. 100 мл Табл. 250 мг;
500 мг Показания Капли глазн. 3 мг/мл Лечение неосложненных и осложненных инфек ций, вызванных возбудителями, чувствитель Основные эффекты ными к препарату:
Спектр действия ципрофлоксацина включает Инфекции дыхательных путей. При амбула следующие виды грам( ) и грам(+) микроорга торном лечении пневмококковых пневмоний низмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, ципрофлоксацин не является препаратом пер Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Ed вой очереди, но он показан при пневмониях, wardsiella, Proteus (индолположительные и ин вызываемых, например, клебсиеллами, энте долотрицательные), Providencia, Morganella, робактером, бактериями рода Pseudomonas, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteu гемофильными палочками, бактериями рода rella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Branhamella, легионеллами, стафилококками.
Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Инфекции среднего уха и придаточных пазух Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Strepto носа, особенно если они вызваны грамотрица coccus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, тельными бактериями, включая бактерии рода Chlamydia. Pseudomonas или стафилококками.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении Инфекции глаз.
бактерий, продуцирующих бета лактамазы. Инфекции почек и мочевыводящих путей.
Чувствительность к ципрофлоксацину варьи Инфекции кожи и мягких тканей.
рует у Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Инфекции костей и суставов.
E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viri Инфекции органов малого таза (включая ад dans, M. hominis, M. tuberculosis, M. fortuitum. нексит и простатит).
Чаще всего резистентны: E. faecium, U.ure Гонорея.
alyticum, N. asteroides. Инфекции ЖКТ.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Цифран Инфекции желчного пузыря и желчевыводя Беременность.
щих путей. Лактация.
Перитонит. Детский и подростковый возраст.
Сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у больных со Предостережения, контроль терапии сниженным иммунитетом (например, при лечении У больных пожилого возраста ципрофлокса иммунодепрессантами и при нейтропении). цин следует применять с осторожностью.
Избирательная деконтаминация кишечника Больным с эпилепсией, приступами судорог в на фоне лечения иммунодепрессантами. анамнезе, сосудистыми заболеваниями и орга ническими поражениями мозга в связи с угро Способ применения и дозы зой развития побочных реакций со стороны При отсутствии особых предписаний врача реко ЦНС ципрофлоксацин следует назначать мендуются следующие ориентировочные дозы: только по жизненным показаниям.
Во время лечения ципрофлоксацином необхо Показания к Разовые/суточные дозы дима адекватная гидратация для профилакти применению для взрослых ки возможной кристаллурии.
Инфекции дыхательных 2250Ч500 мг Регистрационные удостоверения путей (капли глазн.): П № 012765/01 2001 от 13.03. Неосложненные 2125 мг (р р д/инф., табл.): П 8 242 № 008395 от инфекции нижних и 29.04. верхних мочевых путей Осложненные инфекции 2250Ч500 мг мочевых путей (в зависимости от степени тяжести) Цифран Прочие инфекции 2500 мг (Cifran) Ranbaxy Laboratories (Индия) При инфекциях тяжелого течения, например, при рецидивирующих инфекциях у больных му Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны ковисцидозом, инфекциях брюшной полости, кос тей и суставов, вызванных Pseudomonas или ста филококками, а также при пневмониях, вызван Форма выпуска ных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу Табл., п.о., 250 мг;
500 мг следует увеличить до 1,5 г (2750 мг) при приеме Р р д/ин. 200 мг;
фл. 100 мл внутрь, если лечение не проводится внутривенно. Капли глазн. 30 мг/мл;
фл. 10 мл Острую гонорею и острый неосложненный цис тит у женщин можно лечить разовой дозой 500 мг. Основные эффекты Рекомендуется продолжать лечение в течение Противомикробный препарат широкого спектра не менее 3 дней после нормализации температу действия. Действует бактерицидно. Препарат ры или исчезновения клинических симптомов. ингибирует фермент ДНК гиразу бактерий, Длительность лечения при острой неосложнен действует как на размножающиеся микроорга ной гонорее и цистите составляет 1 день. низмы, так и в фазе покоя. Цифран повышает При инфекциях почек, мочевыводящих путей проницаемость клеточной оболочки бактерий.
и брюшной полости Ч до 7 дней.
При остеомиелите курс лечения может со Показания ставлять до 2 мес. Инфекции и воспалительные заболевания, вы При остальных инфекциях курс лечения Ч 7Ч званные чувствительными микроорганизмами.
14 дней. Инфекции дыхательных путей (госпитальная У больных со сниженным иммунитетом пневмония, хронический бронхит, инфициро лечение проводят в течение всего периода нейт ванные бронхоэктазы, в т.ч. у больных муко ропении. висцидозом).
Больные с нарушением функции почек. ЛОР органов (в т.ч. отит, синусит, мастоидит).
При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или Инфекции мочеполовой системы (острый и уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) хронический пиелонефрит, простатит, цистит, назначают: 2 р/сут половинную стандартную дозу эпидидимит;
гонорея.
или 1 р/сут полную стандартную дозу. Инфекционные состояния ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, перитонит, интраабдоминальные абсцессы, Противопоказания холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря).
Повышенная чувствительность к ципрофлокса Инфекции кожных покровов, слизистых обо цину и другим препаратам группы хинолонов. лочек и мягких тканей.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Инфекции костей и суставов (остеомиелит, ос рат ингибирует фермент ДНК гиразу бакте трый гнойный артрит). рий, действует как на размножающиеся мик Сепсис, бактериемия. роорганизмы, так и в фазе покоя;
повышает В офтальмологии: бактериальные конъюнкти проницаемость клеточной оболочки бактерий.
виты, бактериальная язва роговицы. Цифран ОД таблетки обеспечивают длитель ное, равномерное высвобождение ципрофлок Способ применения и дозы сацина, при этом препарат принимается только Заболевания нижних отделов дыхательных пу один раз в день.
тей средней тяжести и тяжелые Ч по 500Ч 750 мг 2 р/ сут;
неосложненные заболевания Показания почек и мочевыводящих путей Ч по 250 мг Инфекции и воспалительные заболевания, вы 2 р/сут внутрь, а в осложненных случаях по званные чувствительными микроорганизмами.
500 мг 2 р/сут;
для лечения гонореи рекоменду Инфекционно воспалительные заболевания ется однократный прием Цифрана в дозе 500 мг;
нижнего отдела дыхательного тракта, вклю гинекологические заболевания, энтериты и ко чая пневмонию, обострение хронического литы с тяжелым течением и высокой температу бронхита и инфекционные осложнения муко рой, простатиты, остеомиелиты Ч по 500 мг 2 р/ висцидоза.
сут (для лечения банальной диареи можно ис Острый синусит.
пользовать в дозе 250 мг 2 р/сут). Для в/в введе Пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный).
ния разовая доза раствора для в/в инфузий Ч Хронический бактериальный простатит.
200 мг (при тяжелых инфекциях Ч 400 мг), крат Гонорея.
ность введения Ч 2 р/сут. Осложненные внутрибрюшные воспалитель ные заболевания (применяется в комбинации с Регистрационные удостоверения метронидазолом).
(р р д/инф.): П № 014412/01 2002 1.10.2002 Холецистит, холангит.
(табл.): П № 014412/02 2002 1.10.2002 Воспалительные заболевания кожных покро (капли глазн.): П 8 242 № 010128 20.03.98 вов.
Воспалительные заболевания костей и суста вов (в т.ч. острый и хрон. остеомиелит).
Диарея инфекционного генеза.
Цифрано ОД Способ применения и дозы (Cifranо OD) Инфекции нижних дыхательных путей Ч по 1000Ч1500 мг 1 р/сут 7Ч14 дней;
острый сину Ranbaxy Laboratories (Индия) сит Ч 1000 мг 1 р/сут Ч 10 дней. Инфекции Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) мочевыводящих путей Ч по 500Ч1000 мг Хинолоны и фторхинолоны 1 р/сут внутрь 3Ч10 дней;
внутрибрюшные ин фекции 1000 мг однократно в сут 7Ч14 дней, ди Форма выпуска арея инфекционного генеза 1000 мг 1 р/сут 5Ч Табл. пролонгированного действия, п.о., 500 мг;
7 дней, хронический бактериальный простатит 1000 мг по 1000 однократно в день Ч 28 сут, остеомиели ты Ч по 1000 мг 1 р/сут 4Ч6 нед.
Основные эффекты Противомикробный препарат широкого спект Регистрационное удостоверение:
ра действия. Действует бактерицидно. Препа П № 014995/01 2003 от 02.06. Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Эбастин Э Способ применения и дозы Эбастин Внутрь назначают 1 р/сут независимо от приема пищи. Взрослым при сезонном аллергическом (Ebastine) рините и хронической идиопатической крапив Антигистаминные ЛС нице Ч обычно 10 мг, в более серьезных случаях (например, при круглогодичном аллергическом Форма выпуска рините Ч 20 мг).
Табл., п.о., 10 мг Противопоказания Механизм действия Гиперчувствительность.
Блокирует гистаминовые Н1 рецепторы. Преду Беременность.
преждает вызываемые гистамином спазмы глад Период лактации.
кой мускулатуры (в т.ч. бронхов) и повышение Детский возраст до 12 лет.
сосудистой проницаемости, ограничивает высво бождение медиаторов аллергии, уменьшает миг Предостережения, контроль терапии рацию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. В терапевтических дозах не влияет на способ ность к вождению автомобиля и к управлению Основные эффекты механизмами.
Оказывает длительное антигистаминное и про С осторожностью назначать:
тивоаллергическое действие. После однократ при печеночной и/или почечной недостаточно ного приема 0,01 г внутрь, антигистаминное сти.
действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5 дневного курса лечения Побочные эффекты антигистаминная активность сохраняется в Со стороны пищеварительной системы:
течение 72 ч за счет активного метаболита. сухость во рту;
Обладает незначительной седативной и холи редко Ч абдоминальная боль, диспепсия, тош ноблокирующей активностью. нота.
В дозах до 0,08 г не удлиняет интервал QT на Со стороны ЦНС:
ЭКГ. головная боль;
сонливость;
Фармакокинетика редко Ч астенический синдром, бессонница.
Абсорбция составляет 90Ч95%;
метаболизируется Другие эффекты:
в печени, превращаясь в активный метаболит ка редко Ч ринит, синусит.
ребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (кон центрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресис Передозировка темный метаболизм (образование каребастина). Симптомы: усиление выраженности побочных Cmax после однократного приема 10 мг достигается реакций.
через 2,6Ч4 ч (Cmax = 80Ч100 нг/мл). Стационар Лечение: промывание желудка, мониторинг ная концентрация достигается через 3Ч5 дней и жизненно важных функций, симптоматичес составляет 130Ч160 нг/мл. Связывание с белками кая терапия.
плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. T1/2 каребастина Ч 15Ч19 ч, он выводится Взаимодействие почками (60Ч70%), в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23Ч Группы и ЛС Результат 26 ч, при печеночной недостаточности Ч до 27 ч.
Непрямые Совместим антикоагулянты, Показания диазепам, теофиллин, Аллергический ринит.
циметидин, этанол и Другие показания:
этанолсодержащие аллергический конъюнктивит, хроническая препараты идиопатическая крапивница.
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат свободных жирных кислот (стимулирует ли полиз). Усиливает секрецию слюнных желез.
Кетоконазол, Увеличение риска эритромицин удлинения интервала QT Фармакокинетика (не рекомендуется При приеме внутрь неэффективен, т.к. разрушается назначать одновременно) в ЖКТ и печени;
поэтому его назначают паренте рально. Абсорбция больше выражена при в/м введе Синонимы нии, из конъюнктивального мешка и из полости вну Кестин (Франция) треннего уха. Cmax при п/к и в/м введении достигает ся через 3Ч10 мин. Действует кратковременно, т.к.
подвергается быстрому экстранейрональному и ней рональному захвату и инактивации КОМТ и МАО.
Метаболизируется в основном в печени, Эпинефрин почках и др., с образованием неактивных мета (Epinephrine) болитов. T1/2 1Ч2 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов (ванилил Адреномиметики бронхоспазмолитики миндальная кислота и др.) Проникает через пла центу, плохо проникает через ГЭБ.
Форма выпуска Р р д/ин. 0,1%;
0,18% Показания Р р наруж. 0,1% Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. АШ), развивающиеся при применении Особенность химической структуры ЛС, сывороток и других аллергенов.
Фенилалкиламин. Эпинефрин Ч биогенный ка БА (купирование приступа).
техоламин;
в практике используют соли L эпи Другие показания:
нефрина. гипогликемия (вследствие передозировки ин сулина);
Механизм действия гипокалиемия;
Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в асистолия, остановка сердца, кровотечение из частности, через G белки сопровождается либо поверхностных сосудов (остановка), удлинение активацией мембранной аденилатциклазы и по и/или усиление действия местных анестетиков;
вышением уровня цАМФ в эффекторных клет AВ блокада III ст. (остро развившаяся);
ках (1,2,3 адренорецепторы), либо ее ингибиро открытоугольная глаукома.
ванием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (2 адренорецепторы), либо активацией Способ применения и дозы фосфолипазы С (1 адренорецепторы) с уве П/к, в/м, иногда в/в капельно только 0,01% рас личением содержания других вторых посредни твор. В зависимости от клинической ситуации ков Ч инозитолтрифосфата и диацилглицерола. разовая доза может составлять 0,2Ч1 мг в виде 0,1% раствора, для детей Ч 0,1Ч0,5 мг. Высшая Основные эффекты разовая доза Ч 1 мл, суточная Ч 5 мл.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. При остановке сердца вводят внутрисердечно Увеличивает частоту и силу сердечных сокраще в разведении 1:10 000 (т.е. только 0,01% рас ний, УО и СВ, повышает также проводимость, твор!), во время реанимационных мероприятий возбудимость и автоматизм миокарда. Уве Ч по 1 мг каждые 3Ч5 мин.
личивает потребность миокарда в кислороде. Су Местно используется для остановки кровотечений живает сосуды (за счет возбуждения (1 и (2 в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
адренорецепторов) органов брюшной полости, ко При глаукоме следует закапывать по 1 капле жи, слизистых оболочек и сосуды (за счет воз 1Ч2% раствора 2 раза в день.
буждения 2 адренорецепторов) скелетных мышц и сердца. Повышает АД (главным образом Противопоказания систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Гиперчувствительность.
Прессорный эффект может вызвать кратковре АГ.
менное рефлекторное уменьшение ЧСС. Прессор Стенокардия.
ное действие обычно сменяется небольшой гипо Выраженный атеросклероз.
тензией, обусловленной более длительным воз Сердечная астма, аневризма.
буждением 2 адренорецепторов сосудов. Сахарный диабет.
Понижает тонус и моторику ЖКТ, тонизирует Тиреотоксикоз.
сфинктеры. Расширяет зрачки, снижает про Беременность.
дукцию внутриглазной жидкости и ВГД. Закрытоугольная глаукома.
Вызывает гипергликемию (стимулирует гли Общая анестезия, вызванная галотаном (фторота когенолиз) и повышает содержание в плазме ном)(из за опасности развития тяжелых аритмий).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Эреспал Побочные эффекты Сироп, содержащий 150 мг сиропа и 300 мг фен Со стороны ССС: спирида в каждом флаконе.
тахикардия;
аритмии (устраняют адреноблокаторами), в Механизм действия и основные эффекты т.ч. фибрилляция желудочков;
Противовоспалительная активность обусловлена стенокардия;
тем, что фенспирид уменьшает продукцию ряда повышение АД. биологически активных веществ (цитокинов, осо Со стороны ЦНС: бенно фактора некроза опухолей (ФНО ), про беспокойство;
изводных арахидоновой кислоты, свободных ра тревога;
дикалов), играющих важную роль в развитии вос головокружение;
паления и бронхоспазма. Подобно кортикостерои головная боль;
дам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, вли нарушения сна;
яя таким образом как на циклооксигеназный, так тремор;
и на липооксигеназный пути метаболизма арахи усиление ригидности мышц и тремора (у боль доновой кислоты, однако действие его имеет дру ных паркинсонизмом). гой механизм: фенспирид уменьшает транспорт Другие эффекты: кальция, который активирует фосфолипазу А2.
отек легких (в чрезмерных дозах);
Ингибирование фенспиридом метаболизма тошнота;
арахидоновой кислоты потенцируется его Н1 ан рвота. ти гистаминным действием, т.к. гистамин стиму лирует образование ее продуктов (простагланди Взаимодействие нов и лейкотриенов). Фенспирид блокирует адренорецепторы, стимуляция которых сопро вождается увеличением секреции бронхиальных Группы и ЛС Результат желез. Таким образом, фенспирид уменьшает адреноблокаторы Антагонизм в действии на действие ряда факторов, которые способствуют адренорецепторы гиперсекреции провоспалительных факторов, Антипсихотические Снижение эффективности развитию воспаления и обструкции бронхов.
средства Фенспирид предупреждает бронхоконстрикцию.
адреноблокаторы Антагонизм в действии на Свойства фенспирида уменьшать количество адренорецепторы биологически активных веществ ведет к умень Ганглиоблокаторы, Увеличение шению воспалительного процесса и гиперсекре ингибиторы МАО, эффективности ции. Кроме того, он положительно влияет на му м холиноблокаторы, ЛС, коцилиарный транспорт, не обладая муколи повышающие тонус матки, тическими свойствами. Увеличение скорости тиреоидные препараты, мукоцилиарного транспорта связано с улучше алкалоиды раувольфии нием сокращения ресничек вследствие умень Диуретики, Снижение эффективности шения воспаления слизистой оболочки. Таким м и н холиномиметики, образом, Эреспал (фенспирид) благодаря много миорелаксанты, инсулин направленному фармакологическому действию Эуфиллин Усиление эффекта противостоит многим факторам, способствую Синонимы щим увеличению секреции. Эти фармаколо Адреналина гидротартрата раствор для инъек гические свойства лежат в основе его противо ций 0,18% (Россия), Адреналина гидротартрата воспалительного действия, нашедшего примене раствор для инъекций 0,18% (Украина), Адрена ние в лечении острых и хронических заболева лина гидрохлорида раствор 0,1% (Россия) ний дыхательных путей и среднего уха.
Фармакокинетика Максимальная концентрация препарата в плаз ме достигает пика через 6 ч после перорального Эреспал приема таблеток и 2Ч3 ч для сиропа. Период по (Eurespal) лувыведения Ч 12 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой.
Лаборатории Сервье (Франция) Фенспирид (Fenspiride) Показания Противовоспалительное средство Эреспал применяется при симптоматической с тропностью к респираторному тракту терапии следующих заболеваний:
бронхиты;
Форма выпуска и состав ринотрахеобронхиты;
Табл., п.о. Каждая таблетка содержит фен поддерживающая терапия при бронхиальной спирида гидрохлорида 80 мг. астме;
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ЛОР заболевания (ринофарингиты и ларинги Табл. 250 мг;
500 мг ты, отиты, синуситы);
Сироп 125 мг/5 мл;
250 мг/5 мл респираторные явления при коклюше. Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл;
200 мг/5 мл В случае инфекционных заболеваний лечение Пор. д/ин. 100 мг;
200 мг;
500 мг Эреспалом проводится наряду со стандартной Мазь 10 000 ЕД/г антибиотикотерапией. Р р наружн. 4% Супп. рект. детск. 50 мг;
100 мг Способ применения и дозы Взрослым: 1 табл. 2Ч3 р/сут. Фармакокинетика Детям до 14 лет применять только сироп 4 мг/ После приема внутрь хорошо абсорбируется из кг/сут;
детям весом до 10 кг Ч 2Ч4 ч.л. сиропа ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание перо (или 10Ч20 мл), можно добавлять в бутылочку с ральных форм эритромицина в виде основания и питанием;
весом больше 10 кг Ч 2Ч4 ст.л. сиро эритромицина стеарата. Сmax достигается после па (или 30Ч60 мл) ежедневно принимать перед приема внутрь через 2Ч4 ч, после в/в введения Ч едой. через 20 мин.
Продолжительность лечения зависит от ха Связывается с белками плазмы Ч 70Ч90%.
рактера заболевания. Биодоступность Ч 30Ч65%. В больших ко личествах накапливается в печени, селезенке, Противопоказания почках. В желчи и моче концентрация в десят Известная аллергия к какому либо компонен ки раз превышает концентрацию в плазме. Хо ту препарата. рошо проникает в ткани легких, лимфатичес Детский возраст до 14 лет (для таблеток). ких узлов, плевральную полость, асцитическую Из за отсутствия достаточного количества и синовиальную жидкости, где концентрации данных препарат не рекомендуется применять антибиотика превышают его содержание в в периоды беременности и лактации. плазме. В молоке кормящих женщин содержит Если беременность наступила во время ся 50% от концентрации в плазме. Плохо прони лечения фенспиридом, то это не является ос кает через ГЭБ, в СМЖ (его концентрация со нованием для прерывания беременности. ставляет 10% от содержания препарата в плаз ме). При воспалительных процессах в обо Побочные эффекты лочках мозга, их проницаемость для эритроми Возможны умеренно выраженные диспеп цина несколько возрастает. Проникает через тические явления, в том числе тошнота, боли в плацентарный барьер и поступает в кровь пло эпигастрии. да, где его содержание достигает 5Ч20% от со Сонливость, редко Ч умеренная тахикардия, держания в плазме матери.
уменьшающаяся после снижения дозы. Метаболизируется в печени (более 90%). T1/2 Ч Аллергические реакции. 2Ч2,5 ч, при анурии Ч 4Ч6 ч. Выведение с Влияние на вождение автомобиля и выполне желчью Ч 20Ч30% в неизмененном виде, почка ние работы, требующей высокой скорости пси ми после приема внутрь Ч 2Ч5%, после в/в вве хических и физических реакций, не выявлено. дения Ч 12Ч15%.
Передозировка Показания Симптомы: сонливость или возбуждение, тош Бактериальные инфекции, вызванные чувстви нота, рвота, синусовая тахикардия. тельными возбудителями:
инфекции верхних и нижних дыхательных пу Взаимодействие тей (трахеит, бронхит, пневмония), ЛОР орга Не описано. нов (тонзиллит, отит, синусит);
профилактика обострений стрептококковой Регистрационное удостоверение: инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных П 8 242 № 006446 от 29.08.1995 ревматизмом;
инфекции кожи и мягких тканей (гнойничко вые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги IIЧ III ст., трофические язвы);
Эритромицин инфекции мочеполовых органов (в т.ч. неспе (Erythromycin) цифический уретрит и другие);
дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), кок Макролиды (Антимикробные ЛС) люш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцел лез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная Форма выпуска дизентерия, гонорея;
Табл., п.о., раствор./кишечн. 0,1 г;
0,2 г;
0,25 г мочеполовые инфекции у беременных, вы Табл., п.о., 0,25 г званные Chlamydia trachomatis;
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Эритромицин инфекции слизистой оболочки глаз, конъюнк ромицин (за исключением пероральной фор тивит новорожденных;
мы, покрытой кишечнорастворимой обо первичный сифилис (у пациентов с аллергией лочкой, а также кислотоустойчивой формы к пенициллинам), неосложненный хламидиоз эритромицина в виде эстолата;
эритромицина у взрослых (с локализацией в нижних отделах сукцинат лучше всасывается при приеме с пи мочеполовых путей и прямой кишки) при не щей).
переносимости или неэффективности тетра циклинов и др.);
Побочные эффекты инфекции желчевыводящих путей (холецис Аллергические реакции:
тит);
кожные аллергические реакции (крапивница, профилактика инфекционных осложнений др. формы сыпи);
при лечебных и диагностических процедурах эозинофилия.
(в т.ч. предоперационная подготовка кишечни Со стороны ЖКТ:
ка, стоматологические вмешательства, эндо тошнота;
скопия, у больных с пороками сердца);
рвота;
гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции гастралгия;
ваготомии, диабетический гастропарез и гаст тенезмы;
ропарез, связанный с прогрессирующим сис абдоминальные боли;
темным склерозом);
диарея;
бактериальные инфекции, вызванные штам дисбактериоз;
мами грамположительных возбудителей (в нарушение функции печени;
частности, стафилококками), устойчивыми к холестатическая желтуха;
пенициллину в качестве резервного антибио повышение активности УпеченочныхФ транс тика. аминаз.
Со стороны ССС (редко):
Способ применения и дозы тахикардия, мерцание и/или трепетание Внутрь за 1,5Ч2 ч до еды. Таблетки, капсулы, предсердий (у больных с удлиненным интер суспензия оральная, гранулы или порошок для валом QT на ЭКГ).
приготовления оральной суспензии. Другие эффекты:
В/в медленно (в течение 3Ч5 мин) или капель снижение слуха и/или шум в ушах (при при но. Для в/в струйного введения препарат раство менении высоких доз Ч более 4 г/сут;
ототок ряют в воде для инъекций или изотоническом сичность после отмены обычно обратима).
растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл Местные реакции (при использовании лекарст растворителя. Для в/в капельного введения Ч в венных форм для наружного применения):
изотоническом растворе натрия хлорида или 5% покраснение;
растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вво ощущение жжения;
дят со скоростью 60Ч80 кап/мин. зуд;
Продолжительность лечения составляет 7Ч раздражение;
14 дней. шелушение.
Противопоказания Передозировка Гиперчувствительность. Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в об Почечная недостаточность. ласти желудка;
острый панкреатит в легкой Печеночная недостаточность. форме;
головокружение (особенно у больных с Желтуха (в анамнезе). печеночной или почечной недостаточностью).
Одновременный прием терфенадина или асте Лечение: активированный уголь, тщательный мизола. контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости Ч проведение ИВЛ), КОС Предостережения, контроль терапии и электролитного обмена. Промывание желуд Во время лечения следует: ка эффективно при приеме дозы, пятикратно при длительном применении контролировать превышающей среднюю терапевтическую. Ге лабораторные показатели, характеризующие модиализ, перитонеальный диализ, форсиро функцию печени;
ванный диурез не эффективны.
учитывать, что вероятность развития ототок сического эффекта выше у больных с почечной Взаимодействие и печеночной недостаточностью, пожилых па циентов;
Группы и ЛС Результат помнить, что эритромицин нельзя запивать Антикоагулянты Замедление элиминации молоком или молочными продуктами;
препа кумаринового ряда (усиление эффектов) раты, повышающие кислотность желудочного антикоагулянтов сока, и кислые напитки, инактивируют эрит кумаринового ряда Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Бензодиазепины Снижение клиренса Этанол Усиление действия этанола (триазолам, мидазолам) триазолама и мидазолама, при в/в введении в связи с чем возможно эритромицина усиление фармакологических Синонимы эффектов бензодиазепинов Синэрит (Россия), Эомицин (Россия), Эрифлюид (Франция) Бета лактамы Снижение бактерицидного (пенициллины, действия бета лактамов цефалоспорины, карбопенемы) Гормональная Снижение эффективности Эриус контрацепция гормональной контрацепции (Aerius) ЛС, блокирующие Удлинение T1/ канальцевую секрецию эритромицина Schering Plough Central East AG (Швейцария) ЛС, метаболизирующиеся Повышение концентрации в печени (карбамазепин, в плазме ЛС, Дезлоратадин (Desloratadine) вальпроевая кислота, метаболизирующихся в Антигистаминные ЛС II поколения гексобарбитал, фенитоин, печени, при одновременном альфентанил, применении Форма выпуска и состав дизопирамид, ловастатин, Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие бромокриптин) 5 мг дезлоратадина, по 7 или 10 табл. в упаковке.
Негидрированные Повышение риска сужения Сироп, содержащий 0,5 мг дезлоратадина в алкалоиды спорыньи сосудов до спазма, 1 мл, по 60 или 120 мл сиропа в стеклянном фла дизестезии коне с мерной ложкой.
Астемизол Повышение риска развития аритмии при Механизм действия и основные эффекты одновременном приеме с Эриус (дезлоратадин) Ч неседативный длитель астемизолом но действующий антигистаминный препарат, Дигидроэрготамин Повышение риска сужения обладающий селективным антагонистическим сосудов до спазма, действием на периферические Н1 гистаминовые дизестезии рецепторы.
Дигоксин Повышение Дезлоратадин является первичным активным биодоступности дигоксина метаболитом лоратадина.
Клиндамицин Антагонизм После приема внутрь Эриус селективно блоки рует периферические Н1 гистаминовые рецеп Линкомицин Антагонизм торы и не проникает через гематоэнцефаличес Ловастатин Повышение риска кий барьер.
рабдомиолиза при Многочисленные исследования in vitro (глав совместном назначении с ным образом на клетках человека) и in vivo по ловастатином казали, что помимо антигистаминной активнос Метилпреднизолон Замедление элиминации ти Эриус оказывает противоаллергическое и (усиление эффектов) противовоспалительное действие. В этих иссле метилпреднизолона дованиях установлено, что Эриус подавляет ка Теофиллин Повышение содержания скад различных реакций, которые лежат в осно теофиллина ве развития аллергического воспаления, Терфенадин Повышение риска развития включая следующие:
аритмии при выделение провоспалительных цитокинов, одновременном приеме с включая IL 4, IL 6, IL 8, IL 13;
терфенадином выделение провоспалительных хемокинов, та Фелодипин Замедление элиминации ких как RANTES;
(усиление эффектов) продукция супероксидного аниона активиро фелодипина ванными полиморфноядерными нейтрофилами;
Хлорамфеникол Антагонизм адгезия и хемотаксис эозинофилов;
экспрессия молекул адгезии, таких как Р се Циклоспорин Усиление нефротоксического лектин;
действия циклоспорина IgE зависимое выделение гистамина, простаг (особенно у больных с ландина D2 и лейкотриена С4;
сопутствующей почечной острый аллергический бронхоспазм (в иссле недостаточностью) дованиях на животных).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Этамбутол При клинических испытаниях ежедневное следует проглатывать целиком не разжевывая.
применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 Препарат желательно принимать регулярно в од дней не сопровождалось статистически или кли но и тоже время суток, вне зависимости от приема нически значимыми изменениями со стороны пищи, запивая небольшим количеством воды.
сердечно сосудистой системы. В клинико фар макологическом исследовании применение Противопоказания Эриуса по 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтичес Повышенная чувствительность к компонентам кой дозы) в течение 10 дней не вызывало удли препарата или к лоратадину.
нения интервала QTc. Период беременности и кормления грудью.
При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых измене Предостережения, контроль терапии ний концентрации Эриуса в плазме не выявлено. Эффективность и безопасность применения В клинико фармакологических исследовани Эриуса у детей до 2 лет не установлена.
ях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, В рекомендованной дозе Эриус не влияет на как нарушение психомоторной функции и сон способность к вождению транспортных ливость. Результаты психомоторных тестов су средств или управлению механизмами.
щественно не отличались у пациентов, получав ших Эриус и плацебо по отдельности или в Побочные эффекты сочетании с алкоголем. В клинических исследованиях характер и час тота нежелательных эффектов при примене Фармакокинетика нии Эриуса были в целом сопоставимы с тако Дезлоратадин начинает определяться в плазме в выми при применении плацебо.
течение 30 мин после приема. Максимальная В контролируемых и неконтролируемых кли концентрация дезлоратадина в плазме достига нических исследованиях Эриус не вызывал кли ется в период от 2 до 6 ч (в среднем через 3 ч) по нически значимых нежелательных реакций, в сле однократного приема препарата в дозе 5 мг том числе со стороны сердечно сосудистой систе или 7,5 мг. мы. Увеличения частоты сонливости не отмечено.
Дезлоратадин экстенсивно метаболизирует Головная боль наблюдалась у 2% больных, по ся в организме;
лишь небольшая часть приня лучавших Эриус. Сухость во рту и утомление той внутрь дозы выводится с мочой (< 2%) и встречались редко (> 1/1000 Ч 1/100).
калом (< 7%). Основной путь метаболизма дез Влияние на психомоторную функцию.
лоратадина Ч гидроксилирование с образова Какого либо воздействия Эриуса на способность нием 3 ОН дезлоратадина, соединенного с управления автомобилем или сложными тех глюкуронидом. В виде глюкуронидного соеди ническими устройствами не отмечено.
нения препарат затем выводится из организ ма. Период полувыведения составляет в сред Взаимодействие нем 27 ч. Взаимодействие с другими лекарственными Прием пищи или алкоголя практически не из средствами не выявлено. Прием пищи не оказы меняет фармакологические свойства препарата. вает влияния на действие препарата. Эриус не Эриус обладает противоаллергическим действи усиливает действие алкоголя на центральную ем, которое начинает развиваться в течение пер нервную систему.
вых 30 мин после приема препарата внутрь и со храняется в течение 24 ч. Регистрационные удостоверения (таблетки): П № 013123/01 2001 от 04.07. Показания (сироп): П № 014704/01 2003 от 17.03. Эриус применяют для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, Этамбутол слезотечение, зуд неба.
(Ethambutol) Эриус применяют также при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения Противотуберкулезные ЛС и устранения зуда и сыпи.
Способ применения и дозы Форма выпуска Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по Табл. 100 мг;
200 мг;
250 мг;
400 мг;
500 мг;
1,25 мг дезлоратадина в сут (2,5 мл сиропа). 600 мг;
800 мг Детям в возрасте от 6 до 11 лет Ч по 2,5 мг дез лоратадина в сут (5 мл сиропа). Фармакокинетика Взрослым и детям 12 лет и старше Ч по (5 мг) Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность Ч 1 р/сут (1 таблетка или 10 мл сиропа). Таблетку 75Ч80%. После приема внутрь 25 мг время до Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ стижения максимальной концентрации в крови Предостережения, контроль терапии (1Ч5 мг/л) 2Ч4 ч. Связывание с белками плаз В начале лечения возможно усиление кашля, мы Ч 20 30%. увеличение количества мокроты.
Хорошо проникает в ткани и жидкие среды При проведении длительной терапии необхо организма, за исключением асцитической и пле димо регулярно контролировать функции зре вральной (в СМЖ только при менингите). Наи ния, картину периферической крови, а также большие концентрации создаются в почках, лег функциональное состояние печени и почек.
ких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Во время лечения избегать:
Не проходит через неповрежденный ГЭБ. занятий потенциально опасными видами дея Частично биотрансформируется в печени тельности, требующими повышенной концент (15%) с образованием неактивных метаболитов. рации внимания и быстроты психомоторных Выводится почками Ч 80Ч90% (50% Ч в не реакций.
измененном виде, 15% Ч в виде неактивных ме Немедленно отменять:
таболитов) и с фекалиями Ч 10Ч20% (в неиз при развитии симптомов нейротоксичности.
менном виде). T1/2 в крови Ч 3Ч4 ч, при нару шении функции почек Ч 8 ч. Выводится при ге Побочные эффекты модиализе и перитонеальном диализе. Со стороны ЦНС:
слабость;
Показания головная боль;
Туберкулез (в составе комбинированной тера головокружение;
пии). нарушение сознания;
дезориентация;
Способ применения и дозы галлюцинации;
Применяют только в комбинации с др. противо депрессия;
туберкулезными ЛС. периферический неврит (покалывание в ко Назначают внутрь. нечностях, онемение, парез, зуд);
У взрослых применяют следующие схемы неврит зрительного нерва Ч снижение остро лечения этамбутолом: ты зрения, цветовая слепота, нарушение цве первичное лечение Ч 15 мг/кг 1 р/сут;
тового восприятия (в основном зеленого и повторный курс лечения Ч 25 мг/кг 1 р/сут красного цветов), уменьшение центральных и 2 мес, затем переходят на 15 мг/кг 1 р/сут. периферических полей зрения Ч скотома.
Детям Ч 20Ч25 мг/кг однократно, после зав Со стороны пищеварительной системы:
трака. анорексия;
Максимальная суточная доза Ч 2 г. тошнота;
Внутрь принимают независимо от приема пи рвота;
щи, запивая достаточным количеством жидкос гастралгия;
ти, 1 р/сут. нарушение функции печени Ч повышение ак тивности УпеченочныхФ трансаминаз.
Режим дозирования при нарушении функции Аллергические реакции:
почек: дерматит;
Клирен креатинина, Коррекция режима кожная сыпь;
мл/мин дозирования зуд;
артралгия;
100 20 мг/кг/сут лихорадка;
70Ч100 15 мг/кг/сут анафилаксия.
менее 70 10 мг/кг/сут Метаболические реакции:
Гемодиализ 5 мг/кг/сут гиперурикемия;
обострение подагры.
В день диализа 7 мг/кг Взаимодействие Противопоказания Гиперчувствительность. Группы и ЛС Результат Неврит зрительного нерва.
Другие Усиление эффектов Катаракта.
противотуберкулезные ЛС Диабетическая ретинопатия.
Аминогликозиды Риск нейротоксичности Воспалительные заболевания глаз.
Аспарагиназа Риск нейротоксичности Подагра.
Хроническая почечная недостаточность. Имипенем Риск нейротоксичности Беременность.
Карабамазепин Риск нейротоксичности Кормление грудью.
Метотрексат Риск нейротоксичности Детский возраст (до 13 лет).
Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Эфедрин Группы и ЛС Результат Синонимы Этилморфина гидрохлорида таблетки (Россия) Соли лития Риск нейротоксичности Хинин Риск нейротоксичности Ципрофлоксацин Риск нейротоксичности Эфедрин Синонимы (Ephedrine) Апбутол (Индия), ЕМБ Фатол 400 (Германия), Екокс (Индия), Комбутол (Индия), Ли бутол Адреномиметики бронхоспазмолитики (Индия), Микобутол (Индия), Темибутол (Ин дия), Эбутол (Индия) Форма выпуска Капли наз. 2%;
3% Р р д/ин. 5% Табл. для детей 2 мг;
10 мг Этилморфин (Ethylmorphine) Принадлежность к подгруппе, особен ность химической структуры Противокашлевые средства Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия), алкалоид эфедры, фенилалкиламин.
Форма выпуска Табл. 10 мг;
15 мг Механизм действия Действуя на варикозные утолщения эфферент Особенность химической структуры ных адренергических волокон, способствует вы Производное фенантрена, полусинтетический свобождению медиатора (норэпинефрина) в си аналог морфина. наптическую щель и тормозит его обратный за хват, т.е. опосредованно стимулирует и ад Механизм действия и основные эффекты ренорецепторы. Кроме того, оказывает слабое Стимулируя опиоидные рецепторы, угнетает ка стимулирующее влияние непосредственно на шлевой центр, локализованный в продолговатом адренорецепторы.
мозге, а также оказывает слабое болеутоляющее действие. По общему влиянию на организм бли Основные эффекты зок к кодеину. Также см. "Морфин". По основным эффектам аналогичен эпинефри ну, значительно менее активен, чем он, но дей Показания ствует длительнее (1Ч1,5 ч при парентераль Непродуктивный кашель. ном введении).
Оказывает вазоконстрикторное, бронходила Способ применения и дозы тирующее и деконгестивное действие. Стиму Внутрь назначают по 0,01Ч0,03 г на прием. лирует ЦНС (при этом эффективнее эпинеф Максимальная разовая доза составляет 0,03 г, су рина, но уступает фенамину).
точная Ч 0,1 г. Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает Детям старше 2 лет Ч по 0,001Ч0,0075 г. частоту и силу сердечных сокращений, улучшает AВ проводимость;
повышает тонус Противопоказания скелетных мышц, содержание глюкозы в крови;
Гиперчувствительность. тормозит перистальтику кишечника, расширя Угнетение дыхательного центра (особенно у ет зрачок (не влияя на аккомодацию и ВГД).
пожилых на фоне пневмонии). Эффективен при приеме внутрь (действует до 3 ч), устойчив к действию МАО. При повторном Побочные эффекты введении с небольшим интервалом (10Ч Со стороны ЖКТ: 30 мин) прессорное действие эфедрина быстро запор. снижается (возникает тахифилаксия, связан Другие эффекты: ная с прогрессирующим уменьшением запасов аллергические реакции;
норэпинефрина в варикозных утолщениях).
лекарственная зависимость (при длительном применении). Фармакокинетика Частично метаболизируется (дезаминируется) в Взаимодействие печени. T1/2 Ч 3Ч6 ч. Выводится почками (40Ч 75% в неизмененном виде).
Группы и ЛС Результат Показания Анальгетики, седативные Усиление действия Ринит (кратковременно только у взрослых).
и снотворные средства Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ БА, сенная лихорадка (в составе комбиниро С осторожностью назначать:
ванной терапии). при беременности;
Другие показания: при кормлении грудью;
артериальная гипотензия (коллапс, шок, опе при общей анестезии галотаном.
ративные вмешательства, спинальная анесте зия, травма, кровопотеря, инфекционные за Побочные эффекты болевания);
Со стороны ССС:
крапивница;
сердцебиение (через 15Ч30 мин после перо сывороточная болезнь (в составе комбиниро рального приема);
ванной терапии);
аритмия.
миастения;
Другие эффекты:
нарколепсия;
потливость;
отравления снотворными и наркотиками;
возбуждение;
энурез;
тревога;
диагностика в офтальмологии (для расшире бессонница;
ния зрачка). тремор;
сухость во рту;
Способ применения и дозы задержка мочеиспускания.
Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.
При БА и других аллергических заболеваниях Передозировка назначают внутрь по 25Ч50 мг 2Ч3 р/сут в Симптомы: возбуждение, бессонница, задержка течение 10Ч15 дней или циклами по 3Ч4 дня с мочеиспускания, значительное повышение АД, 3 дневными перерывами. снижение аппетита, рвота, потливость, сыпь.
При вазомоторном рините интраназально за Лечение: симптоматическая терапия.
капывают 2Ч3% раствор.
При инфекционных заболеваниях и перед Взаимодействие спинальной анестезией Ч п/к и в/м взрослым по 20Ч50 мг 2Ч3 р/сут. Высшие дозы для п/к Группы и ЛС Результат введения: разовая Ч 50 мг, суточная Ч 150 мг.
Ингибиторы МАО Возможны аритмии, резкое При артериальной гипотензии Ч в/в струйно повышение АД и/или (медленно) по 20Ч50 мг (0,4Ч1 мл 5% раствора) гипертермия или в/в капельно в 100Ч500 мл 0,9% раствора ЛС, угнетающие ЦНС Ослабление угнетающего натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы в действия общей дозе до 80 мг.
Кардиоселективные Устранение влияния В офтальмологической практике используют 1 адреноблокаторы эфедрина на сердце 15% раствор.
Неселективные Уменьшение При энурезе препарат принимают внутрь 1 раз адреноблокаторы бронхолитического перед сном: детям до 1 года Ч по 2Ч3 мг;
2Ч5 лет действия эфедрина Ч 3Ч10 мг;
6Ч12 лет Ч 10Ч20 мг 2Ч3 р/сут.
Сердечные гликозиды, Увеличение риска развития трициклические аритмий Противопоказания антидепрессанты, Гиперчувствительность.
хинидин Бессонница.
Галотан Увеличение Артериальная гипертензия.
риска развития Атеросклероз.
тяжелых аритмий Органические заболевания сердца.
Гипертиреоз.
Синонимы Предостережения, контроль терапии Эфедрина гидрохлорид (Беларусь), Эфедрина Во избежание развития нарушений ночного гидрохлорида раствор (Россия), Эфедрина гид сна не следует назначать эфедрин и содержа рохлорида раствор для инъекций 5% (Беларусь), щие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций Эфедрин нецелесообразно применять дли 5% (Россия), Эфедрина гидрохлорида раствор тельно. для инъекций 5% в шприц тюбиках (Россия), В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС Эфедрина гидрохлорида таблетки 0,025 г (Рос может быть предметом злоупотребления нар сия), Эфедрина гидрохлорида таблетки для де команами. тей (Россия) Razd3_Ч.qxd 24.03.04 17:54 Page Юнидокс Солютаб Ю моногидрата исключает опасность образования Юнидокс Солютабо эзофагитов, что в значительной степени снижа ет риск возникновения побочных эффектов.
(Unidox Solutabо) Сочетание химической формулы (моногидрат) и Yamanouchi Europe B.V. (Нидерланды) лекарственной формы (Солютаб) делает препа рат Юнидокс Солютаб эффективным и наиболее Доксицилин (Doxycycline) безопасным.
Тетрациклины Показания Форма выпуска Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов.
Растворимые таблетки 100 мг Инфекции органов мочеполовой системы.
Инфекции органов ЖКТ.
Основные эффекты Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в Обладает широким спектром бактериостатичес т.ч. угревая сыпь).
кого действия: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viri Способ применения и дозы dans, Staphylococcus aureus, Enterococcus fae Препарат предпочтительно принимать во время calis, Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), еды. Таблетку можно проглотить целиком, раз Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neis делить на части или разжевать, запив стаканом seria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Brucella воды, а также развести в воде с образованием spp., Clostridium spp., Shigella spp., Salmonella сиропа суспензии с приятным вкусом. Разнооб spp., Pasteurella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., разие форм приема значительно улучшает ком Francisella tularensis, Enterobacter spp., Klebsiella плаентность.
spp., Bacteroids spp., Entamoeba histolytica, Myco Продолжительность лечения обычно состав plasma spp., Chlamydia spp., Spirochaeta spp., ляет 5Ч10 дней, в ряде случае устанавливается Rickettsiae. индивидуально.
Лекарственная формула Солютаб обеспечива ет препарату практически полную биодоступ Регистрационное удостоверение:
ность (95%). Использование соли доксициклина П № 013102/01 Ч Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ А почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин/1, Авелокс кв.м) и печени.
(Avelox) Показания Bayer AG (Германия) Моксифлоксацин показан для лечения у взрос лых инфекций, вызванных чувствительными к Моксифлоксацин (Moxifloxacin) препарату микроорганизмами.
Хинолоны и фторхинолоны Внебольничная пневмония.
Обострение хронического бронхита.
Форма выпуска Острый синусит.
Табл., п.о., 400 мг Инфекции кожи и мягких тканей.
Р р д/инф. 400 мг;
фл. 250 мл По данным российских исследований, препа рат высокоэффективен при урогенитальном Основные эффекты хламидиозе, уреаплазмозе, микоплазмозе.
Моксифлоксацин Ч бактерицидный антибакте риальный препарат широкого спектра действия Способ применения и дозы IV поколения фторхинолонов. Бактерицидное Рекомендуемый режим дозирования для мокси действие препарата обусловлено ингибировани флоксацина: одна таблетка (400 мг) 1 р/сут либо ем бактериальных топоизомераз II и IV, которое в виде инфузионного раствора (400 мг) 1 р/сут приводит к нарушению биосинтеза ДНК микроб при любых инфекциях.
ной клетки. Моксифлоксацин in vitro активен в Длительность терапии: внебольничная пнев отношении широкого спектра грамположитель мония Ч 10 дней, обострение хронического брон ных, грамотрицательных микроорганизмов, ана хита Ч 5 дней, острый синусит Ч 7 дней, инфек эробов, кислотоустойчивых бактерий и ати ции кожи и мягких тканей Ч 7 дней.
пичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamy Рекомендуемая продолжительность терапии dia, Ureaplasma, Legionella. атипичных инфекций, по данным российских ис следований, составляет 10 дней.
Фармакокинетика При пероральном приеме моксифлоксацин вса Противопоказания сывается почти полностью. Абсолютная биодос Гиперчувствительность к моксифлоксацину тупность Ч около 90%. (или к какому либо компоненту таблеток и Стабильная концентрация в крови достигает инфузионного раствора) или другим хиноло ся после трех дней применения. После однократ нам.
ного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmах в Моксифлоксацин противопоказан детям, под крови достигается в течение 0,5Ч4 ч и составля росткам, беременным и в период лактации.
ет 3,1 мг/л. Прием пищи не влияет на всасыва ние моксифлоксацина. Моксифлоксацин связы Регистрационные удостоверения вается с белками крови (в основном с альбуми (табл.): П № 012034/01 2000 от 19.06. ном) примерно на 40%. (р р д/инф.): П № 012034/02 2002 от 30.07. Моксифлоксацин быстро распределяется по тканям и органам, где создаются высокие кон центрации препарата.
Моксифлоксацин не подвергается биотранс Азитромицин формации микросомальной системой цитохром (Azithromycin) Р450 в печени и выводится из организма почка ми как в неизмененном виде, так и в виде неак Макролиды (Антимикробные ЛС) тивных метаболитов. 45% неизмененного пре парата выводится с мочой и фекалиями. Пери од полувыведения препарата из плазмы со Форма выпуска ставляет примерно 12 ч. Не выявлено сущест Капс. 250 мг;
500 мг венных изменений фармакокинетики моксиф Табл. 125 мг;
500 мг локсацина у больных с нарушением функции Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл;
200 мг/5 мл Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Азитромицин Фармакокинетика 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в Всасывается хорошо;
кислотоустойчив, липофи течение 1 ч).
лен. Биодоступность после однократного приема Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней;
или в 500 мг составляет 37% (эффект "первого прохож первый день Ч 10 мг/кг, затем 4 дня Ч по 5Ч дения" через печень), Cmax достигается через мг/кг/сут (курсовая доза Ч 30 мг/кг).
2Ч3 ч и составляет 0,4 мг/л;
в тканях и клетках При лечении erythema migrans у детей доза Ч концентрация в 10Ч50 раз выше, чем в сыворот 20 мг/кг в 1 й день и по 10 мг/кг со 2 го по 5 й ке, объем распределения Ч 31,1 л/кг. день.
Легко проходит гистогематические барьеры.
Хорошо проникает в дыхательные пути, Противопоказания мочеполовые органы и ткани, в предстательную Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макроли железу, в кожу и мягкие ткани;
накапливается в дам).
среде с низким рН, в лизосомах (что особенно Печеночная и/или почечная недостаточность.
важно для эрадикации внутриклеточно располо Период лактации.
женных возбудителей). Транспортируется так же фагоцитами, полиморфноядерными лейко Предостережения, контроль терапии цитами и макрофагами. Проникает через мемб С осторожностью назначать:
раны клеток. при беременности (в тех случаях, когда польза Концентрация в очагах инфекции (на 24Ч от применения значительно превышает риск, 34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях и существующий всегда при использовании лю коррелирует с выраженностью воспалительного бого ЛС в течение беременности);
отека. В очаге воспаления сохраняется в бакте пациентам с аритмией (возможны желудочко рицидных концентрациях в течение 5Ч7 дней вые аритмии и удлинение интервала QT);
после приема последней дозы. Связь с белками детям в возрасте до 16 лет (в/в, табл., капс.);
плазмы Ч 7Ч50% (обратно пропорциональна детям с выраженными нарушениями функции концентрации в крови). печени или почек;
Биотрансформируется в печени путем деме новорожденным (сусп. орал.).
тилирования, образующиеся метаболиты не ак тивны. Плазменный клиренс Ч высокий (630 мл/ Побочные эффекты мин). Элиминация из сыворотки проходит в два Со стороны пищеварительной системы:
этапа: T1/2 между 8 и 24 ч после приема Ч 14Ч диарея;
20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч Ч 41 ч. Выво тошнота;
дится в основном с желчью (50%) в неизменен абдоминальные боли;
ном виде, 6% Ч почками. диспепсия;
метеоризм;
Показания рвота;
Инфекции верхних дыхательных путей и мелена;
ЛОР органов (фарингит, тонзиллит, синусит, холестатическая желтуха;
средний отит). повышение активности "печеночных" транса Инфекции нижних дыхательных путей (пнев миназ;
мония, в т.ч. атипичная, обострение хроничес у детей Ч запоры, анорексия, гастрит;
канди кого бронхита). доз слизистой оболочки полости рта (при в/в Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импе введении).
тиго, вторично инфицированные дерматозы). Со стороны сердечно сосудистой системы:
Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный сердцебиение;
и негонорейный уретрит, цервицит). боль в грудной клетке.
Болезнь Лайма (начальная стадия Ч erythema Со стороны ЦНС:
migrans). головокружение;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер головная боль;
стной кишки, ассоциированная с H. pylori (в вертиго;
составе комбинированной терапии). сонливость;
Скарлатина. у детей Ч головная боль (при терапии средне го отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, Способ применения и дозы нарушение сна.
Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 р/сут. Со стороны мочеполовой системы:
В/в 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъ вагинальный кандидоз;
екций. нефрит.
В/в, инфузионно 500 мг развести 5% раство Аллергические реакции:
ром декстрозы, изотоническим раствором на сыпь;
трия хлорида, раствором Рингера до 500 мл (кон фотосенсибилизация;
центрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до отек Квинке.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при в/в введении Ч бронхоспазм. Синонимы Местные реакции: Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс при в/в введении Ч боль и воспаление в месте (Россия), Азитромицин АКОС (Россия), Зитро инъекции. лид (Россия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хор Другие эффекты: ватия), Сумамецин (Россия), Хемомицин (Юго повышенная утомляемость;
славия) у детей Ч конъюнктивит, зуд, крапивница;
при в/в введении Ч изменение вкуса.
Передозировка Азтреонам Симптомы: сильная тошнота, временная потеря (Aztreonam) слуха, рвота, диарея.
Монобактамы (Антимикробные ЛС) Взаимодействие Форма выпуска Группы и ЛС Результат Пор. д/ин. 500 мг;
1 г Антациды (алюминий Замедление всасывания и магнийсодержащие) азитромицина Фармакокинетика Непрямые Азитромицин замедляет После в/в введения в дозе 0,5, 1 и 2 г макси антикоагулянты выведение и повышает мальные концентрации в крови составляют 58, концентрацию в плазме 125 и 242 мг/л. T1/2 Ч 1,8 ч. Связь с белками и токсичность плазмы Ч 60%. Проникает через ГЭБ при ме Линкозамины Ослабление эффективности нингите. За сутки с мочой выводится 70Ч80% азитромицина введенной дозы.
Пища Замедление всасывания азитромицина Показания Госпитальные инфекции различной локализа Варфарин Усиление антикоагуляционного ции, вызванные грамотрицательными микро эффекта2 организмами.
Инфекции мочевыводящих путей (в качестве Гепарин Фармацевтическая средства эмпирической терапии).
несовместимость Дигоксин Повышение концентрации Способ применения и дозы дигоксина В/в или в/м в дозе 1Ч2 г 4 р/сут;
при инфекции, Метилпреднизолон Азитромицин замедляет вызванной P. aeruginosa, Ч 2Ч3 г 4 р/сут.
выведение и повышает У детей до 2 лет Ч 30 мг/кг 3Ч4 р/сут.
концентрацию в плазме и У детей старше 2 лет Ч 50 мг/кг 3Ч4 р/сут.
токсичность Тетрациклин Повышение эффективности Противопоказания азитромицина Гиперчувствительность к бета лактамам.
Триазолам Снижение клиренса и увеличение Предостережения, контроль терапии фармакологического С осторожностью назначать:
действия триазолама при аллергии на другие бета лактамные анти Фелодипин Азитромицин замедляет биотики.
выведение и повышает концентрацию в плазме и Побочные эффекты токсичность Аллергические реакции немедленного типа:
анафилактических шок;
Циклосерин Азитромицин замедляет ангионевротический отек;
выведение и повышает концентрацию в плазме и бронхоспазм.
токсичность Отсроченные аллергические реакции:
крапивница;
Эрготамин и Усиление токсического кожный зуд;
дигидроэрготамин действия (вазоспазм, эритема;
дизестезия) эозинофилия;
Этанол Замедление всасывания артралгии;
азитромицина васкулит.
Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов Местные реакции:
Необходим контроль протромбинового времени флебиты при в/в введении.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Алмитрин Со стороны ЦНС: Перитонит.
головная боль;
Бактериальный эндокардит.
головокружение;
Инфекции легких и дыхательных путей (брон нарушение сознания. хит, пневмония, абсцесс легких).
Со стороны пищеварительной системы: Инфекции уха, горла, носа (синусит, тонзилло транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, ще фарингит, отит).
лочной фосфатазы, билирубина;
Инфекции мочевыделительной системы (пие тошнота;
лонефрит, цистит).
рвота;
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, фу диарея;
рункулез, импетиго, абсцесс, флегмона, ране боли в животе. вая инфекция).
Со стороны почек: Инфекции костей и суставов (остеомиелит, повышение мочевины и креатинина в крови. септический артрит).
Со стороны системы кроветворения (редко): Инфекционно воспалительные заболевания тромбоцитопения;
органов малого таза (аднексит, эндометрит).
эозинофилия;
Гонорея (уретрит, цервицит).
лейкопения. Профилактика послеоперационных инфекци Суперинфекции: онных осложнений.
вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile. Способ применения и дозы Для взрослых средняя доза Ч 0,75Ч1,5 г Передозировка 3 р/сут в/м или в/в. Максимальная суточная Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, доза Ч 6Ч9 г.
судороги. При гонорее 1,5 г однократно или 0,75 г 2 раза Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. в/м с интервалом 8 ч.
Для периоперационной антибиотикопрофи Взаимодействие лактики за 10Ч30 мин до операции Ч 1,5 г в/м Не совместим в растворе с аминогликозидами и или в/в, через 8 и 16 ч после операции Ч по другими бета лактамами. 0,75 г в/м.
Для детей до 3 мес Ч30 мг/кг/сут на 2Ч3 вве дения, старше 3 мес Ч 30Ч100 (в среднем 60) Группы и ЛС Результат мг/кг/сут на 3Ч4 введения.
Аминогликозиды Синергизм Гепарин Несовместимость Регистрационное удостоверение:
П № 012836/01 2001 от 26.03. Синонимы Азактам (Италия) Алмитрин (Almitrine) Аксетин ЛТд Стимуляторы дыхания (Axetine LTd) Medochemie (Кипр) Форма выпуска Цефуроксим (Cefuroxime) Табл., п.о., 50 мг Цефалоспорины II поколения Особенность химической структуры Производное пиперазина.
Форма выпуска Пор. д/ин. 750 мг ;
фл. № 1, № 100 Механизм действия Стимулируя периферические хеморецепторы Основные эффекты каротидных и аортального телец, улучшает газо Аксетин обладает широким спектром бактери обмен и вентиляционно перфузионные отноше цидного действия в отношении грамположитель ния. Имеется два механизма газообмена. Первый ных и грамотрицательных микроорганизмов, ус связан с повышением минутной вентиляции лег тойчив к действию большинства бета лактамаз. ких, причем в основном за счет увеличения дыха тельного объема (частота дыхания не меняется).
Показания Второй обусловлен способностью препарата Сепсис. улучшать вентиляционно перфузионные отно Менингит. шения в результате усиления гипоксической ва Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ зоконстрикции в плохо вентилируемых участках периферическая нейропатия с парестезиями легких. нижних конечностей (при применении в течение 1 года и более).
Основные эффекты Со стороны Снижает гипоксемию у больных с острой ды пищеварительной системы:
хательной недостаточностью, находящихся на тошнота;
длительной ИВЛ. При длительном применении рвота;
улучшает альвеолярную вентиляцию. изжога;
При применении в дозах, превышающих 100 мг тяжесть в эпигастрии;
(однократный прием), возможно преходящее и гастралгия;
умеренное увеличение вентиляции легких (что диарея или запор.
может стать причиной плохой переносимости). Другие эффекты:
ощущение собственных дыхательных движе Фармакокинетика ний;
Высоколипофильное соединение быстро всасы диспноэ;
вается в ЖКТ. Биодоступность 70%. Cmax дости повышение давления в легочной артерии;
гается через 3 ч. Связывается с белками плазмы сердцебиение;
более чем на 99%. Объем распределения Ч снижение массы тела;
15 л/кг. Практически полностью метаболизиру аллергические реакции.
ется в печени. T1/2 после однократного приема Ч 40Ч80 ч;
при повторном приеме Ч 30 сут. Выво Передозировка дится преимущественно через кишечник (85%), Симптомы: признаки гипокапнии и респиратор в меньшей степени Ч почками (в виде неактив ного алкалоза.
ных метаболитов). Лечение: симптоматическое.
Показания Взаимодействие Гипоксемия на фоне ХОБЛ.
Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы Оксигенотерапия Возможно одновременное Внутрь назначают во время еды по 50Ч100 мг/ проведение сут в 2 приема. Курс лечения Ч 3 мес;
затем под держивающая терапия по схеме: 2 мес лечения с Синонимы последующим перерывом на 1 мес. Арманор (Франция) Больным с массой тела менее 50 кг назначают 50 мг/сут;
при выраженных нарушениях газооб мена доза может быть увеличена до 150Ч200 мг/ сут (на короткий период и под наблюдением в Амброксол специализированном отделении).
(Ambroxol) Противопоказания Муколитики Гиперчувствительность.
Печеночная недостаточность.
Период лактации. Форма выпуска Беременность. Капли для приема внутрь 0,75% Капс. ретард 75 мг Предостережения, контроль терапии Р р д/ин. 15 мг При снижении массы тела более чем на 5% ис Р р для приема внутрь 7,5 мг/мл ходного, при наличии стойких парестезий Р р для приема внутрь и ингаляций лечение следует прекратить. 15 мг/2 мл Не применять вместе с другими ЛС, содержа Сироп 0,3%;
0,6%;
3 мг/мл;
щими алмитрин (например премодал). 15 мг/5 мл;
300 мг Пациентам с почечной недостаточностью не Табл. 30 мг нужна коррекция режима дозирования. Табл. ретард 75 мг Табл. шип. 30 мг Побочные эффекты Эликсир 15 мг/мл Со стороны ЦНС:
нарушения сна (бессонница или сонливость);
Особенность химической структуры ажитация;
По структуре близок к бромгексину, отличается тревожность;
от него отсутствием метильной группы при ато головокружение;
ме азота боковой цепи и наличием гидроксила в головная боль;
пара положении гексильного ядра.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Амброксол Механизм действия 12 лет назначают таблетки: по 30 мг 3 р/сут в Cтимулирует пренатальное развитие легких: первые 2Ч3 дня, затем по 30 мг 2 р/сут или 15 мг повышает синтез, секрецию сурфактанта и 3 р/сут либо по 1 капсуле ретард (75 мг) утром;
блокирует его распад. Стимулирует серозные детям 6Ч12 лет Ч 15 мг 2Ч3 р/сут.
клетки желез слизистой оболочки бронхов;
Раствор для приема внутрь (7,5 мг/мл) взрос увеличивает содержание слизистого секрета и лым в течение первых 2Ч3 дней по 4 мл, а затем выделение поверхностно активного вещества по 2 мл 3 р/сут или по 4 мл 2 р/сут;
детям до (сурфактанта) в альвеолах и бронхах;
норма лет Ч 1 мл 2 р/сут, 2Ч5 лет Ч 1 мл 3 р/сут, 5Ч лизует нарушенное соотношение серозного и 12 лет Ч 2 мл 2Ч3 р/сут.
слизистого компонентов мокроты. Активируя Сироп (3 мг/мл) взрослым в первые 2Ч3 дня гидролизующие ферменты и усиливая высво по 10 мл, а затем по 5 мл 3 р/сут или по 10 мл бождение лизосом из безресничных клеток 2 р/сут. В тяжелых случаях дозу не уменьшают эпителия терминальных бронхиол, снижает в течение всего курса лечения. Детям 5Ч12 лет вязкость мокроты;
увеличивает мукоцилиар назначают по 15 мг 2Ч3 р/сут, 2Ч5 лет Ч 7,5 мг ный транспорт. 3 р/сут, до 2 лет Ч 7,5 мг 2 р/сут.
Ингаляционно назначают взрослым и детям Основные эффекты старше 5 лет по 15Ч22,5 мг, детям до 2 лет Ч Оказывает секретолитическое и отхаркиваю 7,5 мг, детям 2Ч5 лет Ч 15 мг 1Ч2 р/сут. Когда щее действие. нет возможности проводить более одной ингаля После приема внутрь действие наступает ции в день, дополнительно применяют таблетки, через 30 мин, при ректальном введении Ч раствор или сироп перорально.
через 10Ч30 мин и продолжается в течение Парентерально вводят в/м, в/в (медленно 6Ч12 ч. При парентеральном введении дейст струйно или капельно) или п/к: взрослым по вие наступает быстро и продолжается в 15 мг, в тяжелых случаях Ч 30 мг 2Ч3 р/сут;
де течение 6Ч10 ч. тям Ч 1,2Ч1,6 мг/кг 3 р/сут. Обычно детям до 2 лет Ч 7,5 мг 2 р/сут, от 2 до 5 лет Ч 7,5 мг Фармакокинетика 3 р/сут, от 5 лет Ч 15 мг 2Ч3 р/сут. Для лечения Абсорбция Ч высокая (при любых путях вве респираторного дистресс синдрома у недоно дения), Cmax достигается через 2 ч. Связыва шенных и новорожденных детей вводят в/в или ется с белками плазмы на 80%. Проникает в/м 10 мг/кг/сут, кратность введения Ч 3Ч через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется 4 раза, при необходимости доза может быть уве с грудным молоком. Метаболизируется в личена до 30 мг/кг/сут.
печени, где образуются дибромантраниловая Для в/в капельного введения 50 мл разводят в кислота и глюкуроновые конъюгаты. T1/2 Ч 500 мл инфузионного раствора (в качестве рас 1,3 ч, а для пролонгированных форм Ч 10Ч творителя применяют 0,9% раствор натрия хло 12 ч. Выводится в основном почками: 90% в ви рида, 5% раствор декстрозы, раствор РингераЧ де водорастворимых метаболитов, 5% Ч в не Локка или другие растворы с рН не выше 6,3), измененном виде. T1/2 увеличивается при тя вводят в течение 2 ч со скоростью 84 кап./мин.
желой ХПН, не изменяется при нарушении Повторное лечение по приведенной схеме может функции печени. быть проведено через 14 дней (при сохранении показаний).
Показания Парентеральное введение прекращают после Заболевания дыхательных путей с выделени исчезновения острых явлений заболевания (пе ем вязкой мокроты: острый и хронический реходят на прием внутрь или ректальное вве бронхит, пневмония, хроническая обструктив дение).
ная болезнь легких, бронхиальная астма с за Ректально взрослым и детям старше 12 лет по труднением отхождения мокроты, бронхоэк 1 суппозиторию (30 мг) 3 р/сут 2Ч3 дня, затем татическая болезнь. по 60 мг 2 р/сут, максимальная суточная доза Ч Стимуляция пренатального созревания лег 0,12 г;
детям 6Ч12 лет Ч по 15 мг 2Ч3 р/сут.
ких, лечение и профилактика (при угрозе Не рекомендуется применять без врачебного преждевременных родов и при показанных ис назначения более 4Ч5 дней.
кусственных преждевременных родах в пери од между 28 й и 34 й нед беременности, если Противопоказания клиническая картина позволяет предполагать Гиперчувствительность.
продление срока беременности на 3 дня) рес Беременность (I триместр).
пираторного дистресс синдрома у недоношен Кормление грудью.
ных детей и новорожденных. Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки.
Способ применения и дозы Судорожный синдром.
Внутрь во время приема пищи с небольшим ко Фенилкетонурия (для форм, содержащих ас личеством жидкости. Взрослым и детям старше партам).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Предостережения, контроль терапии Взаимодействие Не следует комбинировать с противокашлевы ми средствами, затрудняющими выведение Группы и ЛС Результат мокроты.
Противокашлевые Затруднение отхождения Ингаляционный раствор можно применять, препараты мокроты на фоне используя любое современное оборудование уменьшения кашля для ингаляций (кроме паровых ингаляторов).
Растворы, имеющие Раствор для инъекций Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9% рН выше 6,3 с ними не совместим раствором натрия хлорида (для оптимального Амоксициллин, Увеличение их увлажнения воздуха можно развести в соотно доксициклин, проникновения шении 1:1) и подогревают до температуры те цефуроксим, в бронхиальный секрет ла. Ингаляции следует проводить в режиме эритромицин обычного дыхания (чтобы не провоцировать кашлевые толчки).
Pages: | 1 | ... | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | ... | 18 | Книги, научные публикации