Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 18 | РАЗДЕЛ I КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Адреномиметики (бронхоспазмолитики и деконгестанты) Диметилксантины М холинолитики ...
-- [ Страница 15 ] --легкая папулопустулезная фор 250 мг/л соответственно. При парентеральном ма акне Ч местная терапия).
введении с почечной экскрецией элиминиру Как дополнительное средство комбинирован ется 10% неизмененного фосфата. Биоактив ной терапии:
ность клиндамицина в моче сохраняется в Ч актиномикоз;
течение 4 сут, что объясняется длительным Ч бабезиоз (B. microti);
тканевым клиренсом. У пациентов с тяжелой Ч P. falciparum малярия (при противопока почечной недостаточностью сывороточная зании применения стандартной терапии:
концентрация ЛС увеличивается в 3Ч4 раза, дети, беременные, непереносимость базо одновременно увеличивается и Т1/2. Клю вых ЛС);
чевую роль в элиминации клиндамицина иг Ч диссеминированные P. carinii инфекции;
рает печень. Неизмененный препарат, микро Ч токсоплазменный энцефалит;
биологически активные и неактивные метабо Ч дифтерия;
литы концентрируются в желчи и определя Ч газовая гангрена.
ются в кишечном химусе, содержание неизме Предоперационная профилактика, по ряду ненного препарата в котором составляет около показаний продолжающаяся как антибакте 5%. При циррозе печени элиминация клинда риальная терапия при операциях на голове мицина замедляется. и области шеи, сопровождающихся вскры тием ротовой полости и глотки;
при ранени Показания ях и вмешательствах на толстом кишечнике, Большинство из нижеперечисленных инфек желчевыводящих путях, органах малого та ций обусловлено смешанной аэробно анаэроб за;
при открытых переломах костей и аппен ной флорой. Поэтому линкозамиды применя дектомии. Для пациентов, составляющих ются в комбинации с ЛС, активными против аэ группу риска развития бактериального эн робных грамотрицательных бактерий. Наибо докардита, приемлемой альтернативой пе лее изученные комбинации включают азтрео нициллину и эритромицину при их непере нам и аминогликозиды. Возможно также носимости является клиндамицина гидро сочетание с ципрофлоксацином или цефалос хлорид.
поринами. Эритразма (местное применение).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Клиндамицин Способ применения и дозы риск/эффективность, особенно у беременных и Взрослые. Внутрь по 0,3Ч0,45 г каждые 6 ч;
кормящих женщин.
парентерально по 0,3Ч0,9 г каждые 6Ч8 ч. С осторожностью назначать:
При тяжелых инфекциях достижение опти у детей до 1 мес в связи с возможностью разви мальной фармакокинетики обеспечивается тия fatal gasping syndrome Ч удушья, обус применением частых введений или постоянной ловленного бензилалкоголем, содержащемся в инфузией. фосфорном эфире клиндамицина;
Дети. Внутрь 10 Ч 25 мг/кг/сут в 3Ч4 приема;
при выраженной печеночной и/или почечной парентерально: новорожденные Ч 15Ч25 мг/ недостаточности и необходимости применения кг/сут в 3 введения, дети старше 1 месяца Ч высоких доз не следует применять максималь 20Ч40 мг/кг/сут в 3 введения. При тяжелых ин ные суточные дозы;
фекциях Ч не менее 300 мг/сут вне зависимости применение в период наркоза или до него в от массы тела. качестве средства предоперационной профи Дети доношенные. лактики требует тщательного наблюдения в Максимальная разовая доза: в/в 13 мг/кг. послеоперационный период в связи с риском Максимальная разовая доза: внутрь 8 мг/кг. нейромышечной блокады;
Средняя суточная доза: 15Ч25 мг/кг/сут. конкурентное назначение клиндамицина с ЛС, Дети недоношенные. вызывающими нейромышечную блокаду и ис Максимальная суточная доза: 15 мг/кг/сут. пользуемыми для лечения миастении, требует Взрослые. коррекции доз антимиастеников;
Максимальная разовая доза: в/в 1200 мг. конкурентное назначение с опиоидами усили Максимальная разовая доза: в/м 600 мг. вает угнетение дыхательного центра.
Максимальная разовая доза: внутрь 450 мг.
Максимальная суточная доза: 4800 мг. Побочные эффекты Средняя суточная доза: 1200Ч1800 мг. Аллергические реакции:
Частота применения и длительность введе крапивница;
ния: высокие дозы 2Ч3 р/сут, низкие Ч зуд;
4 р/сут. Длительность в/в инфузии: каждые в отдельных случаях Ч эксфолиативный и ве 300 мг в течение 10 мин. При необходимости зикуло буллезный дерматит, эозинофилия, применения максимальных доз (жизнеугрожа анафилактоидные реакции.
ющие инфекции) используется метод непре Со стороны пищеварительной системы:
рывной инфузии. боли в животе;
Профилактическое применение. У лиц, со тошнота;
ставляющих группу риска развития бактери диарея;
ального эндокардита, за 1 ч до малого хирур рвота;
гического или стоматологического вмеша эзофагит;
тельства рекомендуется прием 300 мг антибиотик ассоциированная диарея;
(10 мг/кг для детей) клиндамицина гидрохло псевдомембранозный колит;
рида и повторно Ч 150 мг (5 мг/кг) через 6 ч. гипербилирубинемия;
Предоперационная профилактика: не позже желтуха;
чем за 30 мин до хирургического вмешатель дисбактериоз.
ства (в период вводного наркоза) 600Ч900 мг Со стороны нервной системы:
в/в клиндамицина фосфата + аминоглико нарушение нервно мышечной проводимости.
зид. Со стороны системы кроветворения:
ЛС для местного применения. Крем при бак лейкопения;
териальном вагинозе Ч интравагинально по нейтропения;
100 мг в течение 7Ч10 дней. Акне Ч 1% суспен агранулоцитоз;
зия и гель 2 р/сут, суспензия 1Ч4 р/сут 6Ч тромбоцитопения.
12 нед. У детей до 12 лет безопасность и эффек Со стороны сердечно сосудистой системы:
тивность не установлены. при быстром в/в введении Ч снижение АД вплоть до коллапса.
Противопоказания Местные реакции:
Гиперчувствительность к линкозамидам. болезненность в месте в/м инъекции;
Неспецифический язвенный колит, болезнь тромбофлебит;
Крона. при интравагинальном введении Ч раздраже Менингит. ние слизистой оболочки, цервицит, вагинит, грибковый вагинит;
Предостережения, контроль терапии при наружном применении Ч раздражение, В связи с частыми нежелательными реакциями контактный дерматит.
со стороны ЖКТ назначение клиндамицина Другие эффекты:
должно проводиться с учетом показателя развитие суперинфекции.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Способ применения и дозы Для профилактики дистресс синдрома вводят Группы и ЛС Результат через эндотрахеальную трубку в виде раствора в дозе 5 мл/кг (67,5 мг/кг колфосцерила пальми Аминогликозиды Несовместимость тата). При необходимости такую же дозу можно Барбитураты Несовместимость ввести через 12Ч24 ч.
Комплекс витаминов Несовместимость Для лечения респираторного дистресс синд группы B рома у новорожденных по жизненным показа Миорелаксанты Усиление действия ниям вводят в той же дозе. Первая доза должна миорелаксантов быть введена как можно быстрее после рожде ния ребенка. Повторное введение можно произ Ампициллин Несовместимость водить через 12 ч, если младенец еще интуби Аминофиллин Несовместимость рован.
Дифенилгидантоин Несовместимость Введение следует замедлить или прекратить, Кальция глюконат Несовместимость если ухудшается цвет кожи ребенка, снижается ЧСС, отмечается выраженное снижение PaO2, а Магния сульфат Несовместимость также в случае накопления препарата в эндо Рифампицин Синергизм действия трахеальной трубке.
Эритромицин Антагонизм действия Правила приготовления раствора. Препарат следует разводить ex tempore, т.к. в нем не со Нельзя смешивать в одной емкости держится антибактериальных консервантов.
Синонимы С помощью стерильного шприца во флакон с Далацин (США), Далацин Т (США), Далацин - препаратом вводят 8 мл стерильной, не содер (Турция), Далацин - фосфат (Бельгия), Клими жащей консервантов воды для инъекций. По цин (Словения), Клиндафер (Россия) лучившийся раствор набирают в шприц, а за тем, опустив поршень, вновь вводят во флакон (повторяют 3Ч4 раза, встряхивая и вращая флакон для обеспечения хорошего перемешива ния содержимого). Затем набирают необходимое Колфосцерила пальмитат количество раствора из флакона так, чтобы ко (Colfosceril palmitate) нец иглы при этом находился намного глубже поверхности пены. Неиспользованный раствор Препараты легочного сурфактанта не подлежит хранению.
Правила введения раствора. Перед введением Форма выпуска препарата необходимо принять меры для обес Пор. лиоф. д/эмульс. эндотрахеальн. 108 мг печения проходимости дыхательных путей ре бенка. Нельзя интубировать новорожденных Механизм действия только для введения колфосцерила. В условиях Колфосцерила пальмитат Ч фосфолипидная ИВЛ можно вводить только через эндотрахеаль часть естественного сурфактанта (70%). Для ную трубку через боковое отверстие адаптера обеспечения хорошего распространения по по без прерывания ИВЛ. Во время введения необхо верхности альвеол используют цетиловый димо, чтобы проксимальная часть эндотрахеаль спирт. Обладая поверхностно активными свой ной трубки находилась в вертикальном положе ствами, ЛС улучшает растяжимость легких, нии. Полную дозу следует вводить с достаточно увеличивает экскурсию грудной клетки, что низкой скоростью для того, чтобы препарат про приводит к быстрому повышению PaO2. шел в легкие через эндотрахеальную трубку, не накапливаясь в ней. Минимальное рекомендуе Основные эффекты мое время для введения полной дозы Ч 4 мин.
Снижает тяжесть респираторного дистресс Вводимую дозу делят на две части, каждую из синдрома и уменьшает частоту осложнений которых вводят медленно (не прекращая ИВЛ) в его интенсивной терапии (особенно ИВЛ). течение 1Ч2 мин. После введения первой части дозы голову и туловище ребенка поворачивают Показания направо на 45 градусов на 30 сек. После возвра Лечение новорожденных с установленным ди щения ребенка в исходное положение вводят агнозом респираторного дистресс синдрома. вторую часть с той же скоростью, после чего ре Профилактика респираторного дистресс син бенка поворачивают аналогичным образом нале дрома у новорожденных с риском его развития во. Эти манипуляции позволяют более равномер (при массе тела менее 1350 г и находящихся на но распределиться суспензии по легким.
ИВЛ). Если в процессе введения отмечается уреже Профилактика баротравмы легких, пневмото ние ЧСС, цианоз, ребенок становится беспокой ракса, интерстициальной эмфиземы легких. ным, чрескожно определяемое pO2 снижается Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ко тримоксазол ниже 15%, а препарат выливается обратно через Сопротивление легочной ткани на фоне тера эндотрахеальный катетер, то введение должно пии может быстро снизиться, что требует не быть приостановлено или замедлено. При необ медленного снижения вентиляционного давле ходимости увеличивают частоту вентиляции, ния на вдохе, не дожидаясь соответствующего вентиляционное давление и pO2. Быстрое подтверждения со стороны газового состава улучшение функции легких может потребовать крови (улучшение вентиляции легких может обратных действий. привести к быстрому повышению PaO2).
Аспирацию трахеобронхиального содержимо Во избежание гипероксигенации крови при го не рекомендуют проводить ранее чем через исчезновении цианоза, порозовении кожных 2 ч после завершения введения. покровов и повышении чрескожно определяе Быстрое введение может вызвать закупорку мого pO2 выше 95% необходимо постепенно дыхательных путей (особенно при низком распо снизить pO2. При снижении PaСО2 ниже 30 мм ложении катетера), что требует увеличения вен рт. ст. необходимо понизить частоту вентиля тиляционного давления (до 4Ч5 см вод. ст. в ции легких во избежание снижения мозгового течение 1Ч2 мин) и pO2 во вдыхаемой смеси. кровотока в ответ на гипокапнию.
В конце введения необходимо убедиться в пра вильном положении эндотрахеального катетера Побочные эффекты (по симметричности дыхания и одинаковой аус Со стороны дыхательной системы:
культативной картине в правой и левой подмы редко Ч легочное кровотечение (особенно у шечных областях). новорожденных с наиболее выраженными Непрерывное наблюдение врача требуется по признаками незрелости легких;
у глубоко не меньшей мере на протяжении 30 мин после вве доношенных детей с массой тела менее 700 г, дения (для своевременной коррекции работы ап при функционировании боталлова протока;
парата ИВЛ при улучшении функции легких). при этом следует иметь в виду возможность летального исхода);
Противопоказания в отдельных случаях Ч апноэ из за закупорки Гиперчувствительность. эндотрахеальной трубки слизью (при вероят ности такого осложнения необходимо прини Предостережения, контроль терапии мать меры по восстановлению проходимости Колфосцерила пальмитат следует вводить трубки, при неэффективности этих мер пока только при помощи соответствующего обору зана реинтубация);
дования при обязательном наличии средств во время введения Ч падение чрескожно опре для проведения ИВЛ и мониторинга состояния деляемого pO2 ниже 20%.
детей с респираторным дистресс синдромом.
Введение должны осуществлять специалисты, Передозировка которые имеют опыт в проведении реанима Лечение: при случайной передозировке необхо ции и интенсивной терапии недоношенных но димо аспирировать как можно большее ко ворожденных. личество раствора из трубки, затем проводить Данные об эффективности и безопасности поддерживающую терапию, направленную в т.ч.
применения препарата у детей со зрелой ле на поддержание водно электролитного баланса.
гочной тканью, тяжелыми врожденными поро ками развития, хромосомными заболевания Синонимы ми, водянкой плода, подозрением на врожден Экзосурф для новорожденных (Великобритания) ную инфекцию отсутствуют.
Дети, для которых больше нет необходимости в проведении ИВЛ, могут нуждаться в лечении ап ноэ после экстубации. У детей, получавших кол Ко тримоксазол фосцерила пальмитат, наблюдаются более час (Сульфаметоксазол/ тые приступы апноэ, что, вероятнее всего, связа но с ранним переводом на самостоятельное дыха Триметоприм) ние. При этом не отмечено увеличения смертнос (Co trimoxazole ти и заболеваемости в отдаленные сроки.
Легочное кровотечение, как правило, возника (Sulfametoxazole/Trimethoprim) ет в первые 2 дня после рождения. У детей, по Сульфаниламид/диаминопиримидин лучавших ГКС или НПВС, легочные крово течения возникают реже.
Дети, не получавшие препарат, достоверно Форма выпуска чаще имеют спонтанные пневмотораксы, раз Табл. детск. 120 мг витие эмфиземы и необходимость отключения Табл. 480 мг;
960 мг (форте) самостоятельного дыхания с использованием Сусп. орал. детск. 120 мг/5 мл;
240 мг/5 мл курареподобных препаратов. Р р д/ин. 480 мг/5 мл Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Фармакокинетика Острый бруцеллез (в комбинированной терапии).
Компоненты хорошо, быстро и практически пол Токсоплазмоз (более эффективно сочетание ностью всасываются при приеме внутрь, обес сульфадиазина с триметопримом).
печивая максимальные концентрации в крови Лекарственно устойчивая малярия, вызван через 1Ч4 ч;
равновесная концентрация в крови ная P. falciparum.
устанавливается через два три дня после при ема препарата с интервалом каждые 12 ч. Способ применения и дозы Оба компонента хорошо проникают в органы, Внутрь взрослым по 960 мг (2 таблетки) каж ткани, биологические жидкости, равномерно дые 12 ч, запивая полным стаканом воды, во распределяются в организме, обеспечивают вы время лечения потреблять достаточное ко сокие концентрации в моче и в легких (выше сы личество жидкости, не пропускать прием вороточных), несколько меньшие Ч в бронхи очередной дозы.
альном секрете, влагалищных выделениях, сек В/в, взрослым при тяжелых инфекциях по 10Ч рете и ткани простаты;
проходят через гисто ге 20 мл (960Ч1920 мг) после разведения в 250 изо матические барьеры, создают высокие концент тонического раствора хлорида натрия для инъек рации в СМЖ при воспалительных процессах в ций или в 250 мл 5% раствора глюкозы, инфузион оболочках мозга, определяются в слюне, водяни но, капельно в течение 1,5Ч2 ч, 2 р/сут, 3 Ч 5 дней стой влаге глаза, интерстициальной жидкости, в с переходом на прием внутрь.
грудном молоке. Имеют одинаковую скорость Средняя суточная доза для взрослых и детей элиминации из крови (Т1/2 = 10Ч12 ч), которая старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки) 2 р/сут (всего меньше у детей (Т1/2 = 5Ч8 ч). Увеличивается в сутки Ч 1600 мг сульфаметоксазола и 320 мг при нарушении выделительной функции почек, триметоприма).
у лиц пожилого возраста. Средняя суточная доза для детей: 2Ч6 мес Ч Биотрансформируются в печени, метаболиты 120 мг 2 р/сут или по 2,5 мл суспензии 2 р/сут;
не обладают антимикробным действием. 6 мес Ч 5 лет Ч по 240 мг 2 р/сут или по 5 мл су Выводятся в основном путем почечной экс спензии 2 р/сут;
6Ч12 лет Ч по 480 мг 2 р/сут креции, в неизмененном виде: сульфаметокса или по 10 мл суспензии 2 р/сут.
зол 50Ч70%, триметоприм Ч 10Ч30%;
в не При клиренсе креатинина 15Ч25 мл/мин при значительных количествах выводится с желчью менять взрослым в средних дозах 3 дня, затем Ч и фекалиями. половину суточной дозы;
при менее 15 мл/мин (если нет альтернативы) Ч 1/2 средней дозы на Показания фоне гемодиализа.
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, Максимальная разовая доза (при лекарствен нокардиоз, актиномикоз, инфекция, вызван но устойчивой малярии): 1920 мг (1,92 г Ч 4 табл).
ная S. maltophilia, сап и мелиоидоз (в комбини Максимальная суточная доза (при пневмоци рованной терапии с антибиотиками). стной пневмонии): 75Ч100 мг/кг сульфаметок Инфекции дыхательных путей (обострение сазола и 15Ч20 мг/кг триметоприма в 4 приема.
хронического бронхита).
Легочный гранулематоз Вегенера и болезнь Противопоказания Уиппла (этиология этих заболеваний неизве Гиперчувствительность к сульфаниламидам и стна). диаминопиримидинам.
Острые инфекции мочевыводящих путей (уре Недостаточность функции почек и печени.
трит, цистит, пиелонефрит;
простатит). Заболевания кроветворной системы, В12 де Острый средний отит, острый синусит. фицитная анемия.
Стафилококковые инфекции, вызванные ме Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидрогеназы.
тициллинрезистентными штаммами (обяза Беременность.
тельно в комбинации). Дети до 2 мес (прием внутрь), до 6 мес (парен Острые кишечные инфекции, шигеллез при теральное введение). Исключение Ч примене условии чувствительных штаммов в регионе, ние у новорожденных и детей первых месяцев гатроэнтериты, вызванные токсигенными жизни для профилактики или лечения пнев штаммами кишечной палочки. моцистной пневмонии и токсоплазмоза.
Острая неосложненная гонорея.
Мягкий шанкр. Предостережения, контроль терапии Венерическая лифогранулема (хламидийная При появлении кожно аллергических реак инфекция). ций, кашля, артралгий Ч отменить препарат.
Тропическая паховая гранулема (возбуди Применять с осторожностью у больных с де тель Ч Calymmatobacterium granulomatis). фицитом фолиевой кислоты.
Холера (в комбинированной терапии). Во время лечения принимать не менее 2 л жид Брюшной тиф и паратифы (при чувствительно кости в сутки.
сти к препарату более 80% штаммов в регионе). Во время лечения избегать солнечного и УФ об Фурункулез, пиодермия. лучения (риск фотодерматоза).
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Кромоглициевая кислота Иметь в виду, что риск нежелательных реак Взаимодействие ций выше у больных СПИДом.
Одновременное с ко тримоксазолом примене Группы и ЛС Результат ние фолиевой кислоты повышает риск разви Барбитураты Повышение активности и тия резистентности к препарату у P. carinii.
токсичности Не применять для лечения тонзиллитов и фа Непрямые Повышение активности и рингитов, вызванных бета гемолитическим антикоагулянты токсичности стрептококком группы А (регистрируется вы НПВС Повышение активности и сокая частота резистентности к ко тримокса токсичности золу, нет гарантии элиминации возбудителя из Пероральные Маточные кровотечения, очага инфекции). Нецелесообразно назначение контрацептивы снижение эффективности препарата при пневмококовой пневмонии (вы контрацепции сокий процент устойчивых штаммов).
Противодиабетические Повышение активности и (производные токсичности Побочные эффекты сульфанилмочевины) Аллергические реакции:
крапивница;
Анестезин Снижение активности сыпь;
Аскорбиновая кислота Риск кристаллурии кожный зуд;
(высокие дозы) синдромы СтивенсаЧДжонсона и Лайелла;
Варфарин Снижение свертываемости аллергический миокардит;
крови, риск кровотечений отек Квинке;
Метенамин (уротропин) Риск кристаллурии гиперемия склер;
повышение температуры тела. Новокаин Снижение активности Со стороны пищеварительной системы:
Пириметамин Повышение токсичности повышение уровня трансаминаз и билируби на;
гепатит (холестатический;
некротический);
Возможно сочетание с другими антимикробными панкреатит;
ЛС, в частности, с антианаэробными средствами, с глоссит;
антимикотиками и противовирусными средствами.
стоматит;
псевдомембранозный колит (очень редко). Синонимы Со стороны системы кроветворения: Бактрим (Швейцария), Берлоцид (Германия), анемии и цитопении различного типа. Би Септин (Нидерланды), Бикотрим (Индия), Со стороны мочевыводящей системы: Бисептин (Франция), Бисептол (Польша), Бри кристаллурия;
фесептол (Россия), Гросептол (Польша), Двасеп недостаточность функции почек;
тол (Россия), Дуо Септол (Польша), Котримфарм интерстициальный нефрит;
480 (Мальта), Котримол (Индия), Ориприм (Ин нефропатия с олигурией и анурией. дия), Ранкотрим (Индия), Септрим (Великобри Со стороны ЦНС: тания), Суметролим (Венгрия), Циплин (Индия) головная боль;
депрессия;
слабость;
периферические невриты;
Кромоглициевая кислота асептический менингит.
(Cromoglicic acid) Другие эффекты:
гиперкалиемия;
Стабилизаторы мембран тучных клеток фотодерматоз;
гипонатриемия.
Форма выпуска Передозировка Аэроз. д/инг. доз 1 мг/доза;
5 мг/доза Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, Аэроз. наз. 2%;
20 мг/мл боли в животе, головная боль, сонливость, ге Капли глаз. 10 мг;
2%;
20 мг/мл;
2%;
4% матурия, кристаллурия, панцитопения (дли Капс. 100 мг тельные курсы, хроническая передозировка). Капс. с пор. д/инг. 20 мг Лечение: отмена препарата, промывание же Р р д/инг. 20 мг лудка, введение большого количества жидкос Спрей наз. 2%;
20 мг/мл;
300 мг ти, коррекция электролитных нарушений, при миелотоксическом эффекте Ч препараты фо Механизм действия лиевой кислоты;
при необходимости Ч гемо Стабилизирует мембрану тучных клеток и их диализ, но его эффективность ограничена. гранул вследствие блокады вхождения в клетки Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Са2+. Ингибирует высвобождение медиаторов нением окружающей среды), хронический аллергии (гистамин, лейкотриены, ПГ2 и др.) из бронхит с бронхообструктивным синдромом.
различных клеток, находящихся в просвете При интраназальном применении:
бронхиального дерева и в слизистой оболочке поллиноз, аллергический ринит (в т.ч. сезон бронхов. Подавляет миграцию нейтрофилов и ный или круглогодичный) Ч профилактика и моноцитов. лечение.
Другие показания:
Основные эффекты аллергический конъюнктивит, аллергический Оказывает мембраностабилизирующее дейст кератит, кератоконъюнктивит, синдром сухо вие. В легких ингибирование медиаторного от го глаза, перенапряжение, усталость глаз, вета предотвращает развитие как ранней, так раздражение слизистой оболочки глаз, обус и поздней стадии астматической реакции (в ловленное аллергическими реакциями (фак ответ на иммунные и другие стимулы). торы окружающей среды, профессиональные Наиболее эффективен для профилактики ал вредности, средства бытовой химии, косме лергических реакций немедленного типа у тические средства, офтальмологические ле больных относительно молодого возраста, у карственные формы, растения и домашние которых еще не развились хронические нео животные).
братимые изменения в легких. Не устраняет развившийся бронхоспазм. Способ применения и дозы Длительное применение уменьшает частоту Ингаляционно.
приступов БА и облегчает их течение, снижа Капсулы с порошком для ингаляций. При ет потребность в бронхолитических препара проглатывании капсулы неэффективен для тах и ГКС. профилактики БА. Вдыхание содержимого Стабильный эффект достигается через 2Ч капсулы (порошка для ингаляций) осуществ 4 нед применения. Действие после однократ ляется при помощи спинхалера Ч 1 капсула ного введения продолжается до 5 ч. (20 мг) 4 р/сут: на ночь, утром, 2 раза днем, с Заметный клинический эффект при аллер интервалом 3Ч6 ч. При необходимости дозу гических заболеваниях глаз наступает через увеличивают до 120Ч160 мг/сут.
несколько дней или недель. Дозированный аэрозоль для ингаляций. В 1 до зе Ч 1 мг: взрослым (включая лиц пожилого Фармакокинетика возраста) и детям с 5 лет по 2Ч10 мг 4 р/сут.
Абсорбция из дыхательных путей в системный Возможно увеличение дозы до 2 мг 6Ч8 р/сут.
кровоток Ч 10%;
после ингаляции порошка Ч В 1 дозе Ч 5 мг: по 5Ч10 мг (1Ч2 ингаляции) 5Ч15%, после ингаляции раствора Ч 8%. Всасы 4 р/сут. При достижении устойчивого терапев вание со слизистой оболочки дыхательных пу тического эффекта можно перейти на поддер тей снижается при увеличение количества сек живающую дозу, обеспечивающую оптималь рета. Cmax достигается через 15 мин. ный контроль заболевания. В тяжелых случаях, Не подвергается метаболизму. T1/2 Ч 46Ч а также при большой концентрации аллергенов 99 мин (в среднем около 80 мин). Выводится дозу можно увеличить до 15Ч20 мг 4 р/сут. По почками и через кишечник в неизменном виде сле достижения терапевтического эффекта не приблизительно в равных соотношениях;
осталь следует внезапно прекращать лечение, отмену ная часть выводится через легкие с выдыхаемым производят постепенно (в течение 1 нед). Во вре воздухом или оседает на стенках ротоглотки, за мя снижения дозы возможно возобновление тем проглатывается (без существенной абсорб симптомов заболевания. Для предупреждения ции Ч менее 2%) и выводится через кишечник. приступа удушья при БА, вызываемого фи При интраназальном введении в системный зическим напряжением или холодным возду кровоток поступает менее 7%. Связывается с бел хом, за 10Ч15 мин до провоцирующего фактора ками плазмы на 65%. Не метаболизируется, вы необходимо принять 10 мг.
водится почками и с желчью в неизменном виде Раствор для ингаляций: 20 мг 4 р/сут при по (приблизительно в равном количестве в течение мощи ингалятора. Содержимое баллона перед 24 ч после применения). T1/2 1,5 ч. Часть актив использованием тщательно взбалтывают. Во ного вещества проглатывается (около 1%) и без время ингаляции его следует держать в верти существенной абсорбции выделяется через ЖКТ. кальном положении, при этом дозирующий Абсорбция через слизистую оболочку глаза клапан должен находиться внизу.
незначительна. Системная биодоступность Ч Интраназально.
менее 0,03%. T1/2 Ч 5Ч10 мин. Капли в нос. Взрослым рекомендуют закапы вать по 3Ч4 капли раствора в каждый носовой Показания ход через 4Ч6 ч, детям старше 6 лет Ч по 1Ч Профилактика: 2 капли каждые 6 ч. После достижения терапев БА, бронхоспазм (в т.ч. вызванный аллергена тического эффекта возможно постепенное удли ми, холодным и/или сухим воздухом, загряз нение интервалов между приемами препарата.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Кромоглициевая кислота Аэрозоль для интраназального применения, При применении капель в обычных флаконах спрей назальный Ч по 1 дозе в каждую поло капельницах следует избегать ношения мяг вину носа 4Ч6 р/сут. Курс лечения Ч 4 нед. ких контактных линз из за содержания кон Отмену следует проводить постепенно в серванта;
жесткие контактные линзы необхо течение 1 нед. димо снимать за 15 мин до закапывания.
Закапывание глазных капель (конъюнкти Глазные капли в тюбик капельницах для од вально). Лечение начинают с закапывания 1Ч норазового применения не содержат консер 2 капель в каждый конъюнктивальный мешок ванта, поэтому могут применяться у пациентов 4 р/сут с интервалом 4Ч6 ч. При необходимости с непереносимостью консерванта или носящих число закапываний можно увеличить до 6Ч8. контактные линзы.
В период лечения необходимо воздерживаться Противопоказания от занятий потенциально опасными видами де Гиперчувствительность. ятельности, требующими повышенной концен Беременность (I триместр Ч для ингаляций). трации внимания и быстроты психомоторных Детский возраст (до 5 лет Ч для интраназаль реакций.
ного, а также ингаляционного применения в С осторожностью назначать:
виде аэрозоля, до 2 лет Ч в виде капсул с по при почечной и/или печеночной недостаточно рошком для ингаляций и раствора для ингаля сти;
ционного применения). при беременности (II и III триместр Ч для ин Кормление грудью (для интраназального вве галяций);
дения). в период лактации;
при интраназальном применении Ч полипы Предостережения, контроль терапии носовой полости.
Бронхолитики необходимо принимать (инга лировать) перед ингаляцией препарата. Побочные эффекты Помимо указанных ниже побочных эффектов, Со стороны дыхательной системы:
при использовании препаратов кромоглицие раздражение слизистой оболочки дыхатель вой кислоты отмечаются (причинно следст ных путей (охриплость, кашель (>10%), брон венная связь не доказана) у 1 из 10 000 боль хоспазм (>10%);
ных следующие реакции: отек Квинке, дизу при интраназальном применении Ч раздра рия, частое мочеиспускание, отечность и боль жение или жжение слизистой оболочки носа, в суставах, отек гортани, набухание околоуш заложенность носа (1Ч10%), частое чиханье ных слюнных желез. Отмечаются у 1 из 100 000 (1Ч10%), кашель, повышенное выделение сек больных: анемия, эксфолиативный дерматит, рета из носа;
кровохаркание, миалгия, нефропатия, периар редко Ч носовые кровотечения.
териит, перикардит, периферический неврит, Со стороны пищеварительной системы:
фотодерматит, полимиозит, легочные инфиль неприятные вкусовые ощущения (>10% при траты с эозинофилией. использовании аэрозоля);
Во время снижения дозы ГКС больной должен тошнота, раздражение и/или сухость в глотке, находиться под тщательным наблюдением сухость во рту (1Ч10%).
врача, темп снижения не должен превышать Со стороны нервной системы:
10% в неделю. головокружение;
В случае необходимости прекращения головная боль.
лечения дозу снижают постепенно (в течение Со стороны мочевыводящей системы:
не менее 1 нед) для уменьшения риска обост задержка мочеиспускания;
рения заболевания. нарушение функции почек.
Не применяют для купирования бронхоспазма. Со стороны органа зрения:
Лечение пациентов с почечной и/или нарушение четкости зрительного восприятия, печеночной недостаточностью должно прохо жжение в глазах, отек конъюнктивы, ощуще дить под постоянным контролем врача (следу ние инородного тела, сухость глаз, слезо ет рассмотреть целесообразность снижения течение, ячмень;
поверхностное поражение дозы). эпителия роговицы (при наличии в каплях Длительные экспериментальные исследова консерванта Ч бензалкония хлорида).
ния не выявили канцерогенного и тератогенно Аллергические реакции:
го действия. При парентеральном введении кожная сыпь;
животным в дозе, в 338 раз превышающей те слезотечение;
рапевтическую дозу для человека, не оказыва при ингаляциях Ч анафилаксия (затруднение ет влияния на фертильность. В более высоких глотания, крапивница, зуд кожи, отечность ли дозах токсически действует на организм са ца, губ и век, выраженное стридорозное или мок, повышает частоту рассасывания плодов и затрудненное дыхание, снижение АД) наблю уменьшает их массу тела. дается менее чем 1 из 100 000 больных;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при интраназальном применении Ч анафи Группы и ЛС Результат лактические реакции (затрудненное глотание, Офтальмологические Снижение потребности в крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ или препараты, содержащие применении век, стридорозное или затрудненное дыхание, глюкокортикоиды офтальмологических кожная сыпь).
препаратов, содержащих ГКC Взаимодействие Ингаляционный раствор Фармацевтически амброксола или несовместим Группы и ЛС Результат бромгексина Антигистаминные Усиление эффекта Теофиллин Усиление эффекта средства, адреномиметики Синонимы Глюкокортикоиды Усиление эффекта (Германия), Дитек (Германия), Интал (Велико (сочетанное назначение британия), Ифирал (Индия), Кромогексал (Гер кромоглициевой мания), Кромоген (Великобритания), Кромоген кислоты и Легкое Дыхание (Великобритания), Кромоглин ГКC позволяет (Германия), Кромолин (Финляндия), Кромосол уменьшить дозу последних, (Польша), Кропоз (Польша), Кузикром (Испа а в отдельных ния), Лекролин (Финляндия), Налкром (Велико случаях полностью британия), Стадаглицин (Германия), Хай кром отменить) (Великобритания) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Левофлоксацин Л (ступенчатой) терапии: вначале ЛС применяют Левофлоксацин в/в, а через 3Ч4 дня переходят на его перораль ный прием.
(Levofloxacin) Способ применения и дозы зависят от вида и тяжести инфекции.
Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС) Внутрь таблетки принимают не разжевывая с достаточным количеством жидкости (ЛС, содер Форма выпуска жащие катионы металлов, должны назначаться Табл., п.о., 250 мг;
500 мг за 2 ч до или после приема левофлоксацина).
Р р д/инф. 100 мл 5 мг/мл Дозирование при почечной недостаточности определяется на основании клиренса креатини Фармакокинетика на (снижение дозы или/и увеличение интервала Быстро и полно (биодоступность около 100%) вса между дозами).
сывается из ЖКТ после приема внутрь, достигая максимальных концентраций в крови через 1Ч Противопоказания 2 ч. Умеренно связывается с белками крови (30Ч Гиперчувствительность к левофлоксацину и 40%) и имеет большой объем распределения. Хо другим фторхинолонам и хинолонам.
рошо проникает в разные органы и ткани, в част Детский возраст.
ности, в ткани дыхательных путей, где создают Беременность.
ся концентрации, превышающие сывороточные Кормление грудью.
и намного превосходящие МПК для большинства Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
микроорганизмов, вызывающих инфекции дыха тельных путей. Хорошо проникает в клетки мак Предостережения, контроль терапии роорганизма, в частности, в альвеолярные мак С осторожностью назначать:
рофаги, в которых создаются концентрации, у пациентов с предрасположенностью к судо значительно превышающие внеклеточные. Дли рогам или при заболеваниях ЦНС;
тельная циркуляция в организме в терапев у пациентов с почечной недостаточностью тических концентрациях позволяет применять (контролировать клиренс креатинина и при ЛС 1 р/сут. Левофлоксацин метаболически ста необходимости корректировать режим дози билен: в печени в процессе биотрансформации рования).
образуются два метаболита, которые в количест Во время лечения избегать солнечной инсоляции ве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин и УФ облучения.
выводится преимущественно с мочой (70%). При тяжелой почечной недостаточности наблюдают Побочные эффекты ся выраженные изменения фармакокинетики Со стороны пищеварительной системы:
ЛС, требующие корректировки дозирования. тошнота;
диарея;
Показания запор.
Внебольничная пневмония. Со стороны ЦНС:
Госпитальная пневмония. головная боль.
Обострение хронического бронхита. Другие эффекты:
Синусит Ч острый и хронический. фототоксичность;
Осложненные инфекции мочевыводящих пу реакции гиперчувствительности;
тей и пиелонефрит. удлинение интервала QT на ЭКГ;
Инфекции кожи и мягких тканей (неослож тендинит.
ненные и осложненные).
Передозировка Способ применения и дозы Симптомы: специфических симптомов нет.
Применяется внутрь и в/в. В виду большой био Лечение: антидотов нет. Промывание желудка.
доступности левофлоксацина при приеме Адекватная гидратационная терапия. На внутрь возможно проведение последовательной значение симптоматических средств.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Показания Ликопид применяют для взрослых и детей в комплексной терапии вторичных иммунодефи Группы и ЛС Результат цитов, проявляющихся в виде хронических, вя Антациды, содержащие Задерживают всасывание лотекущих, рецидивирующих инфекционно алюминий и магний левофлоксацина воспалительных процессов любой локализации.
НПВС Увеличение риска В рамках комплексной терапии у взрослых стимуляции ЦНС (таблетки по 1 мг и 10 мг):
ЛС, содержащие Задерживают всасывание при хронических инфекциях верхних и ниж железо и цинк левофлоксацина них дыхательных путей как в стадии обостре Пробенецид Может блокировать ния, так и в стадии ремиссии;
канальцевую секрецию при туберкулезе;
левофлоксацина в почках при хронических инфекциях верхних и ниж них дыхательных путей для лечения обостре Не установлено взаимодействия с цимети ний и профилактики рецидивов;
дином, ранитидином, циклоспорином, глибен при острых и хронических гнойно воспали кламидом, теофиллином, кофеином, варфари тельных заболеваниях кожи и мягких тканей, в ном. том числе для лечения и профилактики гнойно септических послеоперационных осложнений;
Синонимы при офтальмогерпесе;
Таваник (Германия) при поражениях шейки матки вирусом папил ломы человека;
при всех формах псориаза.
В рамках комплексной терапии у детей (таб летки по 1 мг):
Ликопид для лечения острых и хронических гнойно (Licopid) воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей;
ПЕПТЕК (Россия) при герпетических инфекциях любой локали Глюкозаминилмурамилдипептид зации;
Иммуномодуляторы при хронических вирусных гепатитах В и С.
Способ применения и дозы Форма выпуска Взрослые.
Таблетки по 1 мг и 10 мг;
по 10 таблеток в бли При инфекциях верхних и нижних дыхатель стерной упаковке. ных путей в стадии обострения: по 1Ч2 мг под язык 1 р/сут в течение 10 дней.
Механизм действия и основные эффекты Для профилактики обострений хронических Действующее вещество Ч N ацетилглюкоза инфекций дыхательных путей с затяжным, час минил N ацетилмурамоилаланил D изоглута то рецидивирующим течением: по 5Ч10 мг мин, представляющий собой фрагмент кле внутрь 1 р/сут в течение 10 дней.
точной стенки бактерий. Для профилактики послеоперационных ос Препарат обладает иммуномодулирующими ложнений: по 1Ч2 мг под язык 1 р/сут в течение свойствами. При вторичных иммунодефицитах 5Ч10 дней.
в дозах 1Ч10 мг он увеличивает активность фа Для лечения гнойно септических процессов гоцитов (макрофагов и нейтрофилов), Т и кожи и мягких тканей, в том числе послеопераци В лимфоцитов. При этом возрастает бактери онных, средней тяжести ликопид назначают в до цидная и цитотоксическая активность фагоци зе по 2 мг под язык 2Ч3 р/сут в течение 10 дней.
тов, стимулируется синтез специфических ан При тяжелых гнойно септических процессах:
тител и цитокинов (интерлейкинов, фактора не по 10 мг 1 р/сут в течение 10 дней.
кроза опухолей, интерферонов и колониести При туберкулезе легких: по 10 мг 1 р/сут мулирующих факторов). внутрь в течение 10 дней.
Применение ликопида в комплексной тера При офтальмогерпесе: по 10 мг 2 р/сут в пии позволяет значительно повысить эффек течение 3 дней, после перерыва в 3 дня курс тивность антибактериальной, противогрибко лечения повторяют.
вой и противовирусной терапии, сократить про При поражениях шейки матки вирусом па должительность лечения и существенно сни пилломы человека: по 10 мг внутрь 1 р/сут в зить дозу химиотерапевтических средств. При течение 10 дней.
аутоиммунных заболеваниях в дозах 10Ч20 мг Для лечения псориаза: при умеренной рас ликопид ингибирует биосинтез воспалительных пространенности высыпаний Ч по 10 мг внутрь цитокинов. 1Ч2 р/сут в течение 10 дней, в течение следую Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Ломефлоксацин щих 10 дней по 10Ч20 мг через день;
при боль больших количествах подвергается биотранс шой площади поражения Ч 10 мг внутрь 2 формации в печени с образованием 5 метаболи р/сут в течение 20 дней. тов. Выводится преимущественно почками Примечание: Ликопид применяют за 30 мин (70Ч80%), частично Ч с фекалиями (около до еды внутрь (таблетки по 10 мг) или сублинг 10%). При почечной недостаточности вально (таблетки по 1 мг). значительно меняется фармакокинетика ЛС, в Дети. частности, увеличивается показатель Т1/2 в У детей в возрасте 1Ч16 лет ликопид использу крови, в связи с чем требуется корректировка ется только в виде таблеток по 1 мг: режима дозирования.
при лечении хронических инфекций дыха тельных путей и гнойных инфекций кожи: Показания внутрь 1 р/сут в течение 10 дней;
Туберкулез легких (в комплексе с противоту при лечении герпетических инфекций всех беркулезными ЛС).
локализаций: внутрь 3 р/сут в течение 10 Урогенитальные инфекции (цистит, уретрит, дней;
пиелонефрит, простатит).
при лечении хронических вирусных гепатитов Кишечные инфекции (брюшной тиф, дизенте В и С: внутрь 3 р/сут в течение 20 дней. рия, сальмонеллез).
У новорожденных при затяжных течениях Инфекции кожи, мягких тканей, остеомиелит.
инфекционных заболеваний (пневмонии, брон Гонорея, хламидиоз.
хиты, энтероколиты, сепсис, послеоперацион Инфекции глаз (конъюнктивит, в том числе ные осложнения и др.): по 0,5 мг внутрь 2 р/сут в хламидийный).
течение 7Ч10 дней. Холера.
Противопоказания Способ применения и дозы Беременность, поскольку отсутствуют дан Внутрь и местно.
ные о его влиянии на организм беременной Продолжительность лечения зависит от по женщины и плода (в эксперименте на живот казаний и тяжести течения заболевания.
ных ликопид не обладает тератогенным дей Режим дозирования при нарушении функ ствием). ции почек:
при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и Побочные эффекты пациентам, находящимся на гемодиализе, на В отдельных случаях наблюдается умеренное значают в начальной дозе 400 мг/сут с после повышение температуры (до 37,9С). дующим снижением до 200 мг/сут.
Регистрационное удостоверение: Противопоказания 95/211/1, 95/211/4. 95/211/7 Гиперчувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.
Детский возраст.
Беременность.
Кормление грудью.
Ломефлоксацин (Lomefloxacin) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
Хинолоны и фторхинолоны при тяжелом атеросклерозе сосудов головного (Антимикробные ЛС) мозга;
при эпилепсии и судорожном синдроме в Форма выпуска анамнезе;
Табл., п.о., 400 мг у лиц, деятельность которых требует повы Табл., п.о., пленочн. 400 мг шенного внимания и быстрых психомоторных Капли гл. 0,3% реакций;
в период применения ломефлоксацина следу Фармакокинетика ет избегать солнечной инсоляции и УФ об Быстро и полно (биодоступность более 90%) лучения.
всасывается из ЖКТ после приема внутрь.
Максимальный уровень в крови определяется Побочные эффекты через 1Ч1,5 ч. В низкой степени (10%) связыва Аллергические реакции:
ется с белками крови. Хорошо проникает в раз сыпь;
личные органы и ткани, где создаются концен кожный зуд;
трации, равные или превышающие сыворо крапивница.
точные. Длительно циркулирует в организме: Со стороны пищеварительной системы:
период полуэлиминации в крови Ч 8Ч9 ч. В не псевдомембранозный колит;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ тошнота;
Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание рвота;
желудка, адекватная гидратационная тера диарея;
пия, назначение симптоматических средств.
извращение вкуса;
боли в животе. Взаимодействие Со стороны сердечно сосудистой системы:
аритмия;
Группы и ЛС Результаты тахикардия;
Антациды, содержащие Замедление всасывания брадикардия;
алюминий и магний;
ломефлоксацина снижение артериального давления;
ЛС, содержащие железо стенокардия.
и цинк Со стороны ЦНС:
НПВС Увеличение токсичности судороги;
НПВС тремор;
Пероральные Повышение активности депрессия;
антикоагулянты пероральных возбуждение;
антикоагулянтов головная боль;
Пробенецид Торможение почечной головокружение;
экскреции бессонница.
ломефлоксацина Другие эффекты:
фотосенсибилизация (встречается чаще, чем при применении других фторхинолонов). Синонимы Ксенаквин (Индия), Ломефлокс (Сирия), Ломф Передозировка локс (Индия), Максаквин (Франция), Окацин Симптомы: специфических симптомов нет. (Франция) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Макропен М Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Макропен Энтерит, вызванный бактериями рода Cam (Macropen) pylobacter.
KRKA (Словения) Способ применения и дозы Мидекамицин (Midecamycin) Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по Макролиды и азалиды 1 таблетке 400 мг мидекамицина 3 р/сут. Макси мальная суточная доза мидекамицина для Форма выпуска взрослых Ч 1600 мг.
Табл., п.о., 400 мг (мидекамицин) Дети с массой тела менее 30 кг: 20Ч40 мг ми Гранулы для пригот. сусп. для приема внутрь окамицина/кг массы тела в сутки в 3 приема 175 мг/5 мл (миокамицин) или 50 мг миокамицина/кг массы тела в сут в приема, в случае тяжелых инфекций Ч в Противомикробный спектр 3 приема.
Внутриклеточные микроорганизмы (мико плазмы хламидии, легионеллы, Ureaplasma Противопоказания urealyticum), грамположительные бактерии Повышенная чувствительность к препарату, (стрептококки, стафилококки, Corinebacte вспомогательным веществам и другим антиби rium diphteriae, Listeria monocytogenes, Erysi отикам из группы макролидов.
pelothrix, Clostridium spp.) и некоторые гра Тяжелая печеночная недостаточность.
мотрицательные бактерии (Neisseria spp., Mo raxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Heli Предостережения, контроль терапии cobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides При длительном лечении следует контролиро spp.). вать функцию печени, если в анамнезе от мечались ее нарушения.
Фармакокинетика Беременность и кормление грудью:
После приема внутрь препарат быстро и доста беременным женщинам следует назначать точно полно всасывается из ЖКТ. Максималь препарат только, если ожидаемая польза ные концентрации мидекамицина и миокамици превышает риск для плода. Препарат прони на в сыворотке достигаются через 1Ч2 ч после кает в материнское молоко, поэтому кормить приема внутрь. Высокие концентрации мидека грудью в период лечения не рекомендуется.
мицина и миокамицина создаются во внутрен них органах (особенно в тканях легких, околоуш Побочные эффекты ной и подчелюстной железах) и коже. Период Очень редко встречаются слабые расстройства полувыведения составляет приблизительно 1 ч. ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, диарея).
Препарат метаболизируется в печени с образо Возможны также аллергические кожные ре ванием 2 метаболитов, обладающих противоми акции, эозинофилия, повышение активности кробной активностью. Выводится в основном с УпеченочныхФ трансаминаз, стоматит.
желчью.
Взаимодействие Показания Не рекомендуется одновременное назначение Инфекции дыхательных путей, мочеполово Макропена и алкалоидов спорыньи или карба го тракта, вызванные хламидиями, мико мазепина, так как мидекамицин снижает их ме плазмами, легионеллами и Ureaplasma ure таболизм в печени. Следует соблюдать осторож alyticum. ность при одновременном приеме с циклоспори Инфекции дыхательных путей, инфекции ном или варфарином, так как мидекамицин за кожи, подкожной клетчатки и другие инфек медляет их выведение из организма.
ции, вызванные чувствительными к пени циллину бактериями. Регистрационные удостоверения:
Для лечения больных с повышенной чувстви П № 015069/01 тельностью к пенициллину. П № 015069/02 2003 от 23.06. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Цефепим не активен в отношении Bacteroides Максипимо fragilis и Clostridium difficile.
(Maxipimeо) Фармакокинетика Bristol Myers Squibb (Италия) Период полувыведения Ч в среднем около 2 ч.
Общий клиренс Ч 120 мл/мин. При в/в ведении Цефепим (Cefepim) 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней Бета лактамные антибиотики кумуляции не наблюдалось.
Форма выпуска После в/м введения всасывается полностью.
Пор. д/ин. 500 мг, 1 г ;
2 г Терапевтические концентрации обнаружива ются в следующих жидкостях и тканях: моче, Основные эффекты желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, Максипим активен в отношении следующих слизистом секрете бронхов, простате, аппендик микроорганизмов: се и желчном пузыре.
грамположительные аэробы Ч Staphylococcus Выводится почти полностью за счет почечных aureus (включая штаммы, продуцирующие бета механизмов регуляции.
лактамазу);
Staphylococcus epidermidis (включая У больных с различной степенью почечной штаммы, продуцирующие бета лактамазу);
дру недостаточности период полувыведения из ор гие штаммы стафилококков, включая S. hominis, ганизма увеличивается. При тяжелых наруше S. saprophyticus;
Streptococcus pyogenes (стреп ниях функции почек, требующих проведения тококки группы А);
Streptococcus agalactiae сеансов диализа, период полувыведения со (стрептококки группы В);
Streptococcus pneumo ставляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч niae (включая штаммы со средней устойчивос при перитональном диализе. Больным с нару тью к пенициллину Ч МПК от 0,1 до 1 мкг/мл);
шенной функцией почек требуется корректи другие бета гемолитические стрептококки ровка дозы.
(группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептокок ки группы Viridans (большинство штаммов энте Показания рококков, например, Enterococcus faecalis, и ста Инфекции нижних дыхательных путей, филококки, резистентные к метициллину, рези включая пневмонию и бронхит.
стентны к большинству цефалоспориновых ан Инфекции мочевых путей, как осложненные, тибиотиков, включая цефепим.);
например пиелонефрит, так и неосложнен грамотрицательные аэробы Ч Pseudomonas spp., ные.
включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri;
Инфекции кожи и мягких тканей.
Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumo Интраабдоминальные инфекции, включая пе niae, K. oxytoca, K. ozoanae;
Enterobacter spp., ритонит и инфекции желчных путей.
включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. Гинекологические инфекции.
sakazakii;
Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vul Септицемия.
garis;
Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, Фебрильная нейтропения.
lwoffi);
Aeromonas hydrophila;
Capnocytophaga Бактериальный менингит у детей.
spp.;
Citrobacter spp., включая C. diversus, C. fre Максипим показан для профилактики воз undii;
Campylobacter jejuni;
Gardnerella vaginalis;
можных инфекций при проведении полостных Haemophilus ducreyi;
Haemophilus influenzae хирургических операций.
(включая штаммы, продуцирующие бета лакта мазу);
Haemophilus parainfluenzae;
Hafnia alvei;
Способ применения и дозы Legionella spp.;
Morganella morganii;
Moraxella Дозы и путь введения зависят от чувствительно catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая сти микроорганизмов возбудителей, тяжести штаммы, продуцирующие бета лактамазу);
инфекции, а также состояния функции почек у Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуци больного.
рующие бета лактамазу);
Neisseria meningitidis;
В/в путь введения предпочтителен для боль Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii);
ных с тяжелыми или угрожающими жизни ин Salmonella spp.;
Serratia (включая S. marcescens, S. фекциями.
liquefaciens);
Shigella sp.;
Yersinia enterocolitica. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при (Цефепим не активен в отношении некоторых нормальной функции почек:
штаммов Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas инфекции мочевого тракта, легкие и сред maltophilia);
ней тяжести: 500 мгЧ1г в/в или в/м каж анаэробы Ч Bacteroides spp., включая дые 12 ч;
B. melaninogenicus и другие микроорганизмы другие инфекции, легкие и средней тяжести:
ротовой полости, относящиеся к Bacteroides;
1г в/в или в/м каждые 12 ч;
Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp.;
тяжелые инфекции: 2 г в/в каждые 12 ч;
Mobiluncus spp.;
Peptostreptococcus sp.;
Veil очень тяжелые и угрожающие жизни инфек lonella spp. ции: 2 г в/в каждые 8 ч.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Максипим Для профилактики возможных инфекций ти от тяжести инфекции с интервалом между при проведении хирургических операций: за дозами 48 ч.
60 мин до начала хирургической операции вво Детям при нарушенной функции почек реко дится 2 г препарата в/в в течение 30 мин. По мендуется уменьшение дозы или увеличение окончании вливания дополнительно 500 мг ме интервала между введениями, как указано вы тронидазола в/в. Растворы метронидазола не ше в таблице.
следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Во время длительных (более 12 ч) Противопоказания хирургических операций, через 12 ч после Гиперчувствительность к цефепиму или L ар первой дозы рекомендуется повторное введе гинину, а также к антибиотикам цефалоспори ние равной дозы препарата Максипим с после новой группы, пенициллинам или другим бе дующим введением метронидазола. та лактамным антибиотикам.
У детей от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для Предостережения, контроль терапии взрослых. Обычная рекомендуемая доза де С осторожностью назначать:
тям с массой тела до 40 кг при неосложнен при беременности;
ных инфекциях мочевых путей (включая пи в период лактации.
елонефрит), неосложненных инфекциях ко Применение у детей:
жи и кожных структур, пневмонии, а также препарат рекомендуется применять у детей с при эмпирическом лечении нейтропеничес 2 мес. Безопасность и эффективность у детей кой лихорадки составляет 50 мг/кг каждые младше 2 мес не установлена.
12 ч. Больным с нейтропенической лихорад кой и бактериальным менингитом каждые 8 ч. Побочные эффекты Обычная продолжительность лечения со Максипим обычно хорошо переносится. Частота ставляет 7Ч10 дней;
тяжелые инфекции мо побочных эффектов, связанных с применением гут потребовать более продолжительного препарата, низкая. Наиболее частыми были по лечения. бочные эффекты со стороны желудочно ки Нарушение функции почек. шечного тракта и аллергические реакции. Ниже Больным с нарушенной функцией почек (кре перечислены побочные эффекты, возникавшие атининовый клиренс < 30 мл/мин) исходная с частотой > 0,1Ч1% (исключения приведены в доза препарата должна быть такой же, как и скобках).
больным с нормальной функцией почек. Реко Аллергические реакции:
мендуемые поддерживающие дозы цефепима сыпь (1,8%);
представлены в таблице. зуд;
крапивница.
Клиренс Рекомендуемые Со стороны пищеварительной системы:
креатинина поддерживающие дозы диарея (1,2%);
(мл/мин) тошнота;
рвота;
Обычная доза, корректировки дозы не требуется колиты (включая псевдомембранозный колит).
> 50 2 г 2 г 1 г 500 мг Со стороны ЦНС:
ч/з ч/з ч/з ч/з головная боль.
8 ч 12 ч 12 ч 12 ч Другие эффекты:
30Ч50 2 г 2 г 1 г 500 мг повышение температуры;
ч/з ч/з ч/з ч/з вагинит;
12 ч 24 ч 24 ч 24 ч эритема.
11Ч29 2 г 1 г 500 мг 500 мг Местные реакции:
ч/з ч/з ч/з ч/з в месте в/в введения отмечались у 5,2% 24 ч 24 ч 24 ч 24 ч больных: флебиты (2,9%) и воспаление 10 1 г 500 мг 250 мг 250 мг (0,1%). Максипим при в/м введении перено ч/з ч/з ч/з ч/з сился очень хорошо: воспаление или боли в 24 ч 24 ч 24 ч 24 ч месте инъекции наблюдались у 2,6% боль ных.
При гемодиализе за 3 ч удаляется из орга низма приблизительно 68% от дозы препарата. Передозировка По завершении каждого сеанса диализа необ Симптомы: при значительной передозировке ходимо вводить повторную дозу, равную ис описаны симптомы энцефалопатии.
ходной дозе. При непрерывном амбулаторном Лечение: в случаях значительного превыше перитональном диализе препарат можно ис ния рекомендованных доз, особенно у боль пользовать в исходных нормальных рекомен ных с нарушенной функцией почек, показан дованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимос гемодиализ.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Взаимодействие Для новорожденных и детей до 12 лет Ч 30Ч В испытаниях in vitro было продемонстрировано 50 мг/кг/сут 1 введение, при тяжелых инфекциях синергидное действие препарата Максипим по Ч 80 мг/кг/сут, при менингите Ч 100 мг/кг/сут.
отношению к аминогликозидам.
При одновременном применении препаратов Противопоказания риск развития нефротоксичности и ототок Повышенная чувствительность к цефолоспо сичности аминогликозидных антибиотиков воз ринам.
растает. Беременность (I триместр).
С осторожностью назначать:
Регистрационное удостоверение: новорожденным с гипербилирубинемией;
П 8 242 № 009965 от 2003 (ППР) при беременности (IIЧIII триместр) и лактации.
Побочные эффекты Цефтриаксон обычно хорошо переносится.
Аллергические реакции:
Медаксон крапивница, сыпь, зуд, лихорадка;
(Medaxon) редко Ч эритема, отек Квинке, анафилак тичечкий шок.
Medochemie Ltd (Кипр) Со стороны ЖКТ:
Цефтриаксон (Ceftriaxone) тошнота, рвота, диарея.
Цефалоспорины III поколения Регистрационное удостоверение (порошок для Форма выпуска приготовления рЧра для в/в и в/м введения Порошок для инъекций 0,5 г;
1 г №1 и №100. 0,5 г;
1 г (флаконы):
П № 015208/01 2003 от 22.08. Основные эффекты Активен в отношении S. aureus, S. epidermatis, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, S. bovis, Aero monas spp., Alcaligenes spp., B. catarrhalis, Citro Медовенто bacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. influenzae, (Medoventо) Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., M. morganii, N. gonorrhoeae, N. me Medochemie Ltd (Кипр) ningitis, P. shigelloides, P. mirabilis, P. vulgaris, Pro viden spp., P. aerugenosa (некоторые штаммы), Sal Амброксол (Ambroxol) Муколитики monella spp., Yersinia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococus spp., Peptostreptococcus spp. Форма выпуска Таблетки, содержащие 30 мг амброксола, № 20.
Показания Капсулы ретард, содержащие 75 мг Сепсис. амброксола, № 20.
Менингит. Эликсир во флаконах темного стекла по 100 мл Бактериальный эндокардит. (15 мг/5 мл).
Инфекции дыхательных путей.
Нозокомиальные инфекции. Механизм действия Инфекции мочевых путей. Медовент является муколитическим средством, Инфекции кожи и мягких тканей. стимулирующим образование сурфактанта.
Инфекции костей и суставов. Нормализует бронхолегочную секрецию, Инфекции органов брюшной полости. улучшает реологические показатели мокроты, Профилактика послеоперационных осложне уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства, ний при хирургических вмешательствах. облегчает ее выведение из бронхов. Улучшает Инфекции при хирургических вмешательст мукоцилиарный транспорт.
вах.
Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизенте Показания рия). Наличие густой, вязкой, трудно откашливаемой Гонорея. мокроты при острых и хронических бронхитах, пневмониях, бронхоэктазии, муковисцидозе, Способ применения и дозы бронхиальной астме, хронической обструктив Для взрослых и детей старше 12 лет в/в или ной болезни легких (ХОБЛ), пневмокониозе.
в/м при внебольничной инфекции Ч 1г/сут, при Идиопатический фиброз легких.
госпитальной инфекции, менингите, острой го Синдром дыхательных расстройств у ново норее Ч 2 г/сут. рожденных.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Медоклав Способ применения и дозы степенью нарушения иммунной системы, при пересадке органов.
Форма Возраст Доза препарата Способ применения и дозы Медовент От 0 до 2 лет 2,5 мл (1/2 мерной В/в содержимое флакона растворяют сте эликсир ложки) 2 раза в день рильной водой для получения концентрации От 2 до 5 лет 2,5 мл (1/2 мерной 25 мг/мл, затем разводят до 5 мг/мл (0,5% рас ложки) 3 раза в день твора), вводят в виде инфузии медленно в Старше 5 лет 5 мл (1 мерная ложка) течение 1 ч, у новорожденных используют 2Ч3 раза в день 4 мл исходного объема, и общий объем вводимо го раствора доводят до 20 мл. Курс лечения Ч Взрослым 10 мл (2 мерных ложки) 3 раза в день 5 дней.
первые 3 дня, затем При почечной недостаточности: клиренс креа 3 раза в день по 5 мл тинина < 10 мл/мин 5 мг/кг каждые 24 ч;
10Ч 25 мл/мин 5Ч10 мг/кг каждые 24 ч;
25Ч Медовент 5Ч12 лет 15 мг (1/2 таблетки) 50 мл/мин Ч 5Ч10 мг/кг каждые 24 ч.
таблетки 3 раза в день Взрослым 30 мг (1 таблетка) Противопоказания 3 раза в день Повышенная чувствительность к ацикловиру, Медовент Дети с 12 лет 1 ретард капсула тяжелые нарушения функции почек, беремен ретард капсулы и взрослые (75 мг) 1 раз в день ность, кормление грудью.
Курс лечения зависит от тяжести заболева Побочные эффекты ния, обычно 7 Ч 10 дней. Обычно Медовир хорошо переносится.
Возможны тошнота, рвота, головная боль, ал Регистрационные удостоверения лергические реакции, лейкопения, тромбоци (таблетки 30 мг (блистеры): топения, гематурия.
П № 013096/01 2001 от 25.06.2001 При в/в введении может быть увеличение со (эликсир для приема внутрь 15 мг/5 мл держания сывороточного билирубина, креати (флаконы темного стекла) 100 мл в комплекте нина, повышение активности трансаминаз.
с дозировочной ложкой):
П № 013096/03 2001 от 25.06.2001 Регистрационное удостоверение (капсулы ретард 75 мг (блистеры): (порошок для приготовления рЧра д/ин.
П № 013096/02 2001 от 25.06.2001 250 мг;
500 мг (флаконы):
П № 013627/02 2002 от 29.01. Медовир Медоклав (Medovir) (Medoclav) Medochemie Ltd (Кипр) Medochemie Ltd (Кипр) Ацикловир (Aciclovir) Противовирусные средства Амоксициллин/Клавуланат (Amoxicilline/Clavulanic acid) Форма выпуска Пенициллины Порошок для инъекций 250 мг Основные эффекты Форма выпуска Подавляет репродукцию широкого спектра гер Табл., п.о., (250 мг амоксициллина тригидрата песвирусов (HSV 1, HSV 2, HZV, CMV). и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты), № Показания Табл., п.о., форте (500 мг амоксициллина три Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызван гидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой ной вирусом простого герпеса у больных со сни кислоты), № женным иммунитетом. Пор. д/сусп. орал. (в 5 мл 125 мг амоксициллина Тяжелый генитальный герпес. тригидрата и 31,25 мг калиевой соли клавула Первичные и рецидивирующие инфекции, вы новой кислоты) званные вирусом опоясывающего герпеса. Пор. д/сусп. форте орал. (в 5 мл 250 мг амокси Для профилактики инфекций, вызванных ви циллина тригидрата и 62,5 мг калиевой соли русом простого герпеса у больных с тяжелой клавулановой кислоты) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Основные эффекты Механизм действия и основные эффекты Медоклав обладает широким спектром бакте Оказывает противовоспалительное, десенси рицидного действия в отношении грамположи билизирующее и антиаллергическое дейст тельных и грамотрицательных, аэробных и вие.
анаэробных микроорганизмов, в том числе про Обладает также иммунодепрессивными, про дуцирующих бета лактамазы 2 го, 3 го, 4 го и тивошоковыми и антитоксическими свойст 5 го типов. вами.
В относительно больших дозах тормозит Показания развитие лимфоидной и соединительной Инфекции ЛОР органов, дыхательных путей ткани, в том числе ретикулоэндотелиаль и легких, кожи и мягких тканей, остеомие ной.
лит, септический артрит, дентоальвеоляр Способствует уменьшению проницаемости ный абсцесс (не все инфекции полости рта, а капилляров.
именно эта, так как она вызывается анаэро Обладает более сильным противовоспали бами, которые высокочувствительны к ме тельным действием, менее выраженными доклаву), желудочно кишечные инфекции, минералокортикоидными свойствами и более инфекции почек и мочевыводящих путей, ги продолжительным эффектом, по сравнению с некологические инфекции, гонорея, мягкий гидрокортизоном.
шанкр, сепсис, перитонит, хирургическая ин Вызывает менее выраженное угнетение ко фекция. ры надпочечников, по сравнению с триам цинолоном, дексаметазоном и бетаметазо Способ применения и дозы ном.
Взрослые и дети старше 12 лет:
при легких инфекциях Ч 1 табл. 375 мг Показания 3 р/сут;
Шоковые состояния.
при тяжелых инфекциях Ч 1 табл. 625 мг Тяжелые аллергические реакции.
3 р/сут. Астматический статус и другие ургентные Дети: ситуации.
от 7 до 12 лет Ч 10 мл суспензии 3 р/сут или Ревматические заболевания.
5 мл суспензии форте 3 р/сут;
системные заболевания соединительной от 2 до 7 лет Ч 5 мл суспензии 3 р/сут;
ткани.
от 9 мес до 2 лет Ч 2,5 мл суспензии 3 р/сут. Бронхиальная астма.
В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Онкологические заболевания.
Нейродермиты.
Регистрационные удостоверения Экзема.
(табл., п.о., 250 мг + 125 мг (блистеры);
табл., Другие показания к применению глюкокор п.о., 500 мг + 125 мг (блистеры): тикоидов.
П № 014290/03 2002 от 08.08. (порошок для приготовления суспензии форте Способ применения для приема внутрь 250 мг + 62,5 мг/5 мл (фла и дозы коны темного стекла) 60 мл, 100 мл /в ком Кратковременная терапия Медопредом (в те плекте с дозировочной ложкой): чение 1Ч3 дней) применяется в экстренных П № 014290/01 2002 от 08.08.2002 случаях: шоковые состояния, тяжелые аллер (порошок для приготовления суспензии для гические реакции, астматический статус и т.п.
приема внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл (флако В таких ситуациях Медопред назначается в/в ны темного стекла) 60 мл, 100 мл /в комплекте струйно, в/в капельно или в/м в разовой дозе с дозировочной ложкой): 30Ч90 мг (детям 1Ч3 мг/кг) и более, или 100Ч П № 014290/02 2002 от 08.08.2002 300 мг (детям 5Ч10 мг/кг) в сут и более на 1Ч 6 введений.
При иммунопатологических заболеваниях, асептических воспалительных процессах, некоторых эндокринных заболеваниях и бо Медопред лезнях крови Медопред применяется дли (Medopred) тельно.
Продолжительность лечения зависит от Medochemie Ltd (Кипр) тяжести заболевания.
Преднизолон (Prednisolone) Системные глюкокортикоиды Регистрационное удостоверение (рЧр д/ин. 30 мг/мл и 40 мг/2 мл (ампулы):
Форма выпуска П № 012695/02 Р р д/ин. 30 мг в 1 мл от 16.02. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Медоцеф Медофлюкон Медоцеф (Medoflucon) (Medocef) Medochemie Ltd (Кипр) Medochemie Ltd (Кипр) Флуконазол (Fluconazole) Цефоперазон (Cefoperazone) Противогрибковые средства Цефалоспорины III поколения Форма выпуска Форма выпуска Капс. 50 мг № 7;
капс. 150 мг № 1;
капс. 200 мг № 1 Пор. д/ин. 1 г № 1 и № 100;
2 г № Основные эффекты Основные эффекты Медофлюкон обладает широким спектром противо Медоцеф обладает широким спектром бактери грибкового действия. Он оказывает фунгистатичес цидного действия. Он активен в отношении кий эффект в отношении Candida аlbicans, ряда грамположительной и особенно грамотрица штаммов Candida nonаlbicans (C. guilliermondii, тельной микрофлоры, включая синегнойную па С. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoi лочку, бактероиды и другие полирезистентные dea), а также Cryptococcus neoformans, Microspo госпитальные штаммы. Устойчив к большинству rum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermati бета лактамаз.
tidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика Показания После в/м введения максимальная концентра Кандидозы. ция достигается через 1Ч2 ч, после в/в Ч к кон Отрубевидный (разноцветный) лишай. цу введения. Хорошо проникает в ткани и жид Глубокие эндемические микозы, включая кок кости организма. Т1/2 Ч 1,2Ч2,4 ч. Биотранс цидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз формации не подвергается. Экскретируется в и гистоплазмоз. активной форме с желчью на 70Ч80% и с мочой.
Криптококкоз (кожи, легких и др. органов), криптококковый менингит. Показания Профилактика грибковых инфекций у больных Инфекции верхних и нижних дыхательных со сниженным иммунитетом, трансплантиро путей (бронхит, госпитальная, аспирационная ванными органами и злокачественными ново и ассоциированная с ИВЛ пневмония, эмпиема образованиями, а также получающих длитель плевры).
ную антибактериальную, глюкокортикоидную, Сепсис.
цитостатическую или лучевую терапию. Инфекции кожи и мягких тканей, в том числе Дерматофитии. раневая инфекция.
Инфекции костей и суставов.
Способ применения и дозы Абдоминальные инфекции (перитонит, холе Применяется внутрь. цистит, параректальный абсцесс).
Дозы для взрослых: Инфекции почек и мочевыводящих путей (пи при орофарингеальном кандидозе и кандидозе елонефрит, цистит).
слизистых оболочек (кроме генитального кан Гинекологические инфекции (эндометрит, дидоза) Ч 50Ч100 мг 1 р/сут;
сальпингит, тубоовариальный абсцесс, пель при вагинальном кандидозе Ч 150 мг 1 р/нед;
виоперитонит).
при кандидемии, висцеральном кандидозе, Гонорея.
грибковом менингите, кандидозах у больных с Профилактика послеоперационных инфекци иммунодефицитными состояниями, глубоких онных осложнений.
эндемических микозах Ч 200Ч400 мг 1 р/сут;
для профилактики грибковых инфекций Ч Способ применения и дозы 50Ч400 мг 1 р/сут. Медоцеф вводится в/м или в/в 2 р/сут.
Дозы для детей: Взрослым: 2Ч4 г/сут.
при кандидозе кожи и слизистых оболочек Ч Детям: 25Ч100 мг/кг/сут.
3Ч6 мг/кг/сут;
В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены.
при генерализованном кандидозе и грибковом При почечной недостаточности коррекции ре менингите Ч 6Ч12 мг/кг/сут;
жима дозирования не требуется.
для профилактики грибковых инфекций Ч 3Ч При печеночной недостаточности суточная 12 мг/кг/сут. доза не должна превышать 1Ч2 г.
Регистрационное удостоверение: Регистрационное удостоверение (капсулы по 50 мг;
150 мг;
200 мг): (порошок д/ин. во флаконах по 1 г и 2 г):
П № 011967/01 2000 от 27.06.2000 П № 011311/01 1999 от 11.08. Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ крапивница;
Меропенем кожный зуд;
(Meropenem) эритема;
эозинофилия;
Карбапенемы (Антимикробные ЛС) артралгии;
васкулит.
Форма выпуска Местные реакции:
Пор. д/ин. 500 мг ;
1 г флебиты при в/в введении.
Со стороны ЦНС:
Фармакокинетика головная боль;
После в/в введения в дозе 1 г максимальные головокружение;
концентрации в крови составляют 62 мг/л. тремор;
T1/2 в крови Ч 1 ч. В незначительной степени судороги.
(около 2%) связывается с белками плазмы. Со стороны пищеварительной системы:
Хорошо распределяется в организме, прони транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, ще кает в различные органы и ткани: концентра лочной фосфатазы, билирубина;
ции в тканях составляют в среднем 40Ч60% тошнота;
от концентраций в крови. Проникает через рвота;
ГЭБ при менингите. Не метаболизирует в ор диарея.
ганизме. За сутки с мочой выводится 75% вве Со стороны почек:
денной дозы ЛС. повышение концентрации мочевины и креати нина в крови.
Показания Со стороны системы кроветворения (редко):
Тяжелые и опасные для жизни госпитальные тромбоцитопения, эозинофилия.
инфекции, в том числе в отделениях реанима Суперинфекции:
ции и интенсивной терапии (пневмония, в том вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, числе у пациентов на ИВЛ, инфекции мочевы колит, вызванный C. difficile.
водящих путей, интраабдоминальные, гинеко логические, послеоперационные раневые ин Передозировка фекции, сепсис). Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, Осложненная пневмония (деструкция, аб судороги.
сцесс, эмпиема). Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера Вторичный гнойный менингит, в том числе по пия.
сле нейрохирургических операций.
Инфекции на фоне нейтропении. Взаимодействие Инфекции, вызванные P. aeruginosa.
Инфекции, вызванные резистентными к це Группы и ЛС Результат фалоспоринам IIIЧIV поколения энтеробак Аминогликозиды Фармацевтическая териями.
несовместимость ЛС, блокирующие Замедление выведения Способ применения канальцевую секрецию меропенема и дозы и увеличение В/в в виде болюса или инфузии в дозе 500 мг его концентрации 3 р/сут.
в плазме крови У детей старше 3 мес: 10Ч20 мг/кг 3 р/сут;
Ганцикловир Повышение риска при менингите, муковисцидозе Ч 40 мг/кг развития 3 р/сут.
генерализованных судорог Противопоказания Гепарин Несовместимость в Гиперчувствительность к бета лактамам.
инфузионном растворе Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать: Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, при сопутствующих заболеваниях печени 5% или 10% растворами глюкозы, с 0,02% раство (требуется тщательный контроль уровня ром натрия бикарбоната, 5% раствором глюкозы трансаминаз и билирубина). с 0,225% натрия хлорида, 5% раствором глюкозы с 0,15% калия хлорида, 2,5% и 10% раствором Побочные эффекты маннитола.
Аллергические реакции немедленного типа:
анафилактических шок, ангионевротический Синонимы отек, бронхоспазм;
Меронем (Великобритания) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Месна одоступности при в/в введении. В сравнении с в/в Месна введением режим комбинированного применения (Mesna) приводит к увеличению системной экспозиции до 150% и обеспечивает более постоянный уровень Муколитики выведения месны с мочой на протяжении суток.
При ингаляционном введении быстро всасы Форма выпуска вается из дыхательных путей и выводится в не Р р д/ин. 200 мг;
400 мг измененном виде.
Р р д/ин. в/в 200 мг Табл., п.о., 400 мг;
0,6 г Показания Раствор для ингаляций и внутриполостного Особенность химической структуры введения Ч муковисцидоз, БА, астматический Антидот акролеина, натриевая соль 2 меркапто бронхит, хронический бронхит, эмфизема и этан сульфоновой кислоты. ателектаз легких, бронхоэктатическая бо лезнь, синусит, средний отит (серозный), брон Механизм действия хоальвеолярный лаваж.
Свободные сульфгидрильные группы способны Раствор для ингаляций и внутриполостного разрывать дисульфидные связи, в результате введения Ч аспирационная пневмония (про снижается вязкость секрета верхних дыхатель филактика в послеоперационном периоде при ных путей, отделяемого придаточных пазух но нейрохирургических операциях, операциях на са, наружного слухового прохода. По муколи грудной клетке), гайморит.
тическому действию близок к ацетилцистеину. Аэрозоль назальный Ч ринит (с трудноотде Является антидотом акролеина (метаболит ляющимся секретом).
противоопухолевых средств из группы оксаза Другие показания:
фосфоринов), который оказывает раздражаю раствор для инъекций и таблетки Ч локаль щее действие на слизистую оболочку мочевого ная защита от уротоксических эффектов при пузыря. Защитные свойства месны обусловлены лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, взаимодействием с двойной связью молекулы циклофосфамид) в высоких дозах (более акролеина, что приводит к образованию ста 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (прове бильного нетоксичного тиоэфира. денная ранее лучевая терапия в области мало го таза, заболевания мочевыводящих путей в Основные эффекты анамнезе, геморрагический цистит во время Оказывает муколитическое действие. предыдущей терапии оксазафосфоринами).
Оказывает уропротекторное действие. Умень шая уротоксические эффекты оксазафосфо Способ применения и дозы ринов, не ослабляет их противоопухолевого Ингаляционно используют в дозе 0,6Ч1,2 г действия. (без разведения или в разведении 1:1 в дистил лированной воде либо в 0,9% растворе натрия Фармакокинетика хлорида) 2Ч3 р/сут. Курс лечения составляет Связывается с белками плазмы на 69Ч75%. При 2Ч24 дня.
в/в введении быстро окисляется до дисульфида, Для интратрахеального вливания применяют в почках восстанавливается до свободного тиоло в той же дозе и в том же разведении. Вводят при вого соединения, которое необратимо связывает помощи трубки для трахеостомии или внутри ся с алкилирующими дериватами, образуя не трахейного зонда каждый час до разжижения и токсичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведения секрета.
выведение Ч через 2Ч3 ч после в/в инъекции. При гайморите вводят после предварительного T1/2 после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой промывания пазухи 2Ч3 мл неразведенного пре фазе Ч 0,17 ч, в медленной фазе Ч 1,08 ч. Полно парата (при необходимости каждые 2Ч3 дня).
стью выводится почками в течение 8 ч, причем в Интраназально по 1 дозе (по одному вспрыс первые 4 ч выведение происходит в форме SH киванию) аэрозоля в оба носовых хода 4 р/сут.
месны, 32% дозы Ч в виде тиола и 33% Ч дисуль В/в струйно (медленно): первую инъекцию фида. Скорость выведения одинакова при при производят одновременно с первым введением еме внутрь и парентеральном введении. оксазафосфорина, вторую и третью Ч через 4 и При приеме внутрь абсорбция месны происхо 8 ч после введения оксазафосфорина в дозе, со дит в тонком кишечнике. Прием пищи не наруша ставляющей 20% дозы оксазафосфорина или ет ее всасывание. Cmax свободных тиоловых со 240 мг/м2. При непрерывной инфузии (24 ч) ци единений в моче в среднем достигается через 2Ч тостатика месну вводят в дозе 20% дозы цито 4 ч. Около 25% принятой дозы обнаруживаются в статика, затем в дозе 100% дозы цитостатика в моче в виде свободной месны в первые 4 ч. Биодо виде 24 ч инфузии, после окончания введения ступность (по концентрации создаваемой в моче) цитостатика продолжают введение месны еще при пероральном приеме составляет 45Ч79% би 6Ч12 ч в той же дозе.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Комбинированная внутривенная и перораль Взаимодействие ная терапия Ч вводят в/в струйно (медленно) одновременно с первым введением оксазафос Группы и ЛС Результат форина, разовая доза составляет 20% разовой Сердечные гликозиды, Не изменяет их дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч после в/в адриамицин, винкристин, эффективности введения внутрь принимают таблетки в дозе, со кармустин, метотрексат ставляющей 40% дозы оксазафосфорина.
Ифосфамид, Можно вводить в одном Опыт лечения детей с применением перо циклофосфамид и том же растворе ральных форм месны показывает, что целесооб Цисплатин Фармацевтически с ним разным является более частое (например, через несовместим каждые 3 ч) и более длительное (например, до (не смешивать в одном раз) введение препарата.
шприце) Противопоказания Гиперчувствительность. Синонимы Беременность. Месна ЛЭНС (Россия), Уромитексан (Германия) Период лактации.
Для использования в качестве муколитика (дополнительно) Ч общая слабость, обуслов ливающая неэффективность кашля, БА без Метилпреднизолон сгущения слизи в бронхиальном дереве.
(Methylprednisolone) Предостережения, контроль терапии Системные глюкокортикоиды В период лечения отмечаются ложноположитель ные реакции на наличие кетоновых тел в моче.
Возможно красновато пурпурное окрашивание Форма выпуска мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при Табл. 4 мг;
16 мг;
32 мг;
0,1 г добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Сусп. д/ин. 40 мг Месна оказывает защитное действие только на Сусп. д/ин. в/м 40 мг/мл мочевыводящую систему, поэтому его использо Пор. лиоф. д/ин. 8 мг;
20 мг;
40 мг;
0,25 г;
0,1 г;
вание не отменяет дополнительные профилак 0,125 г;
0,5 г;
1 г тические меры и симптоматическую терапию. Р р д/ин. 0,1 г Не рекомендуется назначать внутрь при воз Р р наружн. (спиртовой) 0,1% можной рвоте или рвотных позывах. Мазь 0,1% Учитывая наличие примесей бензилового Крем 0,1% спирта во флаконах, они не должны использо Эмульсия 0,1% ваться у новорожденных и младенцев, но с ос торожностью могут применяться при лечении Механизм действия пожилых пациентов. Основным молекулярным механизмом является Больным, страдающим БА, препарат вводят регуляция экспрессии ряда генов на транскрип только в присутствии врача. ционном и посттранскрипционном уровнях, а также негеномные эффекты, проявляющиеся Побочные эффекты при использовании высоких доз глюкокортикои Со стороны пищеварительной системы: дов, которые проявляют биологическую актив тошнота;
ность за счет связывания с цитоплазматически рвота;
ми глюкокортикоидными рецепторами, распо повышение активности УпеченочныхФ транса ложенными внутри клеток мишеней, регулиру миназ;
ющих транскрипцию широкого спектра генов.
диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг). Глюкокортикоидные рецепторы регулируют Со стороны ЦНС: транскрипцию глюкокортикоидозависимых ге головная боль;
нов за счет двух основных механизмов: прямого слабость. и опосредованного. Во первых, внутри клетки Другие эффекты: глюкокортикоидные рецепторы образуют ди редко Ч флебит в месте введения, гематурия;
мер, который связывается с участками ДНК, по аллергические реакции на коже и слизистых лучившими название глюкокортикоидотвечаю оболочках;
щих элементов, расположенными в промотор при интраназальном применении Ч раздра ном участке стероидотвечающего гена. Во вто жение слизистой оболочки носовой полости;
рых, глюкокортикоидные рецепторы взаимо при в/в введении Ч снижение АД;
действуют с различными факторами транс при ингаляционном применении Ч кашель, крипции или ядерными факторами (NF). Ядер бронхоспазм. ные факторы, такие как активаторный белок Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Метилпреднизолон фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, являют буллезный герпетиформный дерматит, синд ся естественными регуляторами нескольких ге ром СтивенсаЧДжонсона, эксфолиативный нов, принимающих участие в иммунном ответе и дерматит, микозы, псориаз, себорейный дер воспалении, включая гены цитокинов, их рецеп матит;
интерстициальные заболевания легких торов, молекул адгезии, протеиназ и др. Важный (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз молекулярный механизм действия глюкокорти IIЧIII ст.), легочный туберкулез, аспирацион коидов связан с их влиянием на транскрипцион ная пневмония;
язвенный колит, болезнь Кро ную активацию цитоплазматического ингибито на, локальный энтерит, гепатит;
аутоиммун ра NF kB Ч IkBa. В зависимости от дозы, эф ные заболевания почек и печени;
ревматичес фекты глюкокортикоидов могут реализовывать кий артрит, острый подагрический артрит, ся на разных уровнях. посттравматический остеоартрит, ревматоид ный артрит, ювенильный хронический арт Фармакокинетика рит, синдром Стилла у взрослых, хронический При приеме внутрь быстро абсорбируется из старческий полиартрит, бурсит, острый неспе ЖКТ, абсорбция составляет более 70%. Имеет цифический тендосиновит, псориатический эффект "первого прохождения". артрит, анкилозирующий спондилит, синовит При в/м введении всасывание Ч полное и до при остеоартрозе, эпикондилит), острый лим статочно быстрое (быстрее всасывается сукци фатический и миелоидный лейкозы, агрануло нат, медленнее Ч ацетат). Всасывание при вве цитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемоли дении в мышцы бедра более быстрое, чем при тическая анемия, идиопатическая тромбоци введении в ягодичные мышцы. Биодоступность топеническая пурпура взрослых (только в/в), при в/м введении Ч 89%. вторичная тромбоцитопения у взрослых, эрит Связывается с белками плазмы на 62% (только робластопения (эритроцитарная анемия), с альбумином), независимо от введенной дозы. врожденная (эритроидная) гипопластическая Cmax после приема внутрь Ч 1,5 ч, при в/м введе анемия;
лимфома, миелома;
рассеянный скле нии Ч 0,5Ч1 ч. Cmax в плазме после в/в введения роз, миастения, туберкулезный менингит (с со в дозе 30 мг/кг достигается в течение 20 мин;
в/в ответствующей химиотерапией);
глазные бо капельного введения в дозе 1 г Ч 20 мкг/мл Ч в лезни: герпес, воспаление переднего сегмента, течение 30Ч60 мин. После в/м введения 40 мг диффузный увеит и хориоидит, симпатичес Cmax в плазме, составляющая 34 мкг/мл, дости кая офтальмия, кератит, хориоретинит, не гается примерно через 2 ч. T1/2 Ч 3Ч4 ч. врит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, Паллиативное лечение в составе комбиниро последнее используют в родовой период (за 24 ч ванной терапии Ч лейкоз, лимфома;
аллер до родов) для стимуляции выработки сурфак гические заболевания глаз (аллергические яз танта легкими плода. Метаболиты обнаружива вы роговицы, аллергический конъюнктивит);
ются в материнском молоке. респираторные заболевания: бериллиоз, синд Метаболизируется преимущественно в ром Леффлера (не поддающийся др. терапии);
печени, метаболиты (11 кето и 20 оксисоедине рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
ния) не обладают гормональной активностью и пересадка органов;
отек мозга вследствие опу выводятся преимущественно почками (около холи, связанный с хирургическим вмешатель 85% введенной дозы обнаруживается в течение ством, лучевой терапией или травмой головы.
24 ч в моче и около 10% Ч в кале). При хроничес Шок вследствие надпочечниковой недоста кой почечной недостаточности выведение не ме точности;
шок (ожоговый, травматический, няется. кардиогенный), негнойный тиреоидит;
рассе янный склероз;
надпочечниковая недоста Показания точность (синдром Аддисона, адреногениталь Системые заболевания соединительной ткани ный синдром, врожденная гипоплазия над (обострение или поддерживающая терапия): почечников, состояние после удаления над СКВ, острая ревматическая лихорадка, дер почечников).
матомиозит (полимиозит);
системные некро Гиперкальциемия, связанная с раковым про тизирующие васкулиты;
аллергические реак цессом, тошнота и рвота при проведении цито ции (тяжелого течения): крапивница, отек статической терапии.
Квинке, токсический эпидермальный некро Местное введение или инфильтрация (для вве лиз (синдром Лайелла), лекарственная экзан дения в синовиальную жидкость или мягкие тема, поллиноз, аллергический ринит, бронхи ткани (депо форма): вспомогательная терапия альная астма тяжелого течения, сывороточная в остром периоде синовита, ревматоидного ар болезнь, анафилактический шок, анафилакто трита (моно, олигоартрит), подагрического идные реакции;
атопический дерматит, кон артрита, эпикондилита, неспецифического тактный дерматит (с поражением большой по тендосиновита, посттравматического остеоар верхности кожи), гранулематозные заболева троза, артроза, периартрита, спондилита, тен ния кожи;
кожные заболевания: пузырчатка, довагинита;
при неврите, невралгии (особенно Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ишиалгия, брахиалгия, люмбаго);
при язвен знать, что метилпреднизолон вызывает лейко ном колите Ч в клизмах. цитурию Ч это может иметь диагностическое Для введения в патологические очаги (депо значение для выявления скрытой лейкоциту форма): келоидные рубцы, локализованные рии при заболеваниях почек и мочевыводящих гипертрофические, инфильтративные и воспа путей;
лительные очаги при красном плоском лишае, при стрессах увеличить дозы;
псориатических бляшках, кольцевидных гра при несоблюдении правил приема учитывать нулемах, атопическом дерматите, дискоидной возможность развития Усиндрома отменыФ;
красной волчанке, диабетическом липоидном не вводить глубоко внутрикожно, а депо фор некробиозе, гнездной алопеции;
кистозные мы Ч нерекомендованными способами (напри опухоли апоневроза или сухожилия. мер в/в).
С осторожностью назначать:
Способ применения и дозы при язвенной болезни желудка и двенадцати В/м Ч по 4Ч60 мг 1 р/сут. перстной кишки, эзофагите, гастрите, острой Внутрь по 4Ч80 мг 1 р/сут. или латентной пептической язве, кишечном Внутрисуставно 4Ч8 мг 1 р/сут (производит анастамозе (в ближайшем анамнезе), неспеци ся только депо формой метилпреднизолона). фическом язвенном колите с угрозой перфора Ректально 40Ч120 мг 1 р/сут в виде клизм Ч ции или абсцедирования, дивертикулите;
раствор смешивают со 100 мл физиологического при сахарном диабете, нарушении толерант раствора для улучшения всасывания в сигмо ности к углеводам, гиперлипидемии;
видной и нисходящей кишке. при миастении, остеопорозе;
Максимальная разовая доза: 100 мг. при гипо или гипертиреозе;
Максимальная суточная доза: 250 мг. при психических заболеваниях (в анамнезе);
при простом, опоясывающем герпесе (вире Противопоказания мическая фаза), ветряной оспе, кори;
в период Гиперчувствительность. за 8 нед до вакцинации и 2 нед после;
Недоношенные дети. при амебиазе, стронгилоидозе, системном ми Для кратковременного лечения высокими до козе;
зами по жизненным показаниям противопока при активном, латентном туберкулезе, СПИДе;
зания отсутствуют. при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии;
Предостережения, контроль терапии при тяжелом нарушении функции печени Метилпреднизолон рекомендуется вводить от (особенно сопровождающимся гипоальбумине дельно от других ЛС (в/в болюсно либо через мией) или почек;
другие капельные системы, как второй раствор), при полиомиелите (за исключением формы т.к. он образует нерастворимые соединения. бульбарного энцефалита);
Во время лечения следует: при лимфоме после прививки БЦЖ;
избегать проведения вакцинации из за воз при открыто и закрытоугольной глаукоме;
можного снижения иммунного ответа;
при кормлении грудью;
при активном туберкулезном процессе приме при внутрисуставном применении с искусст нять лишь в сочетании с соответствующей венным суставом, нарушениях свертывающей противотуберкулезной терапией;
системы крови, внутрисуставном переломе, учитывать, что метилпреднизолон не эффек периартикулярном инфекционном процессе (в тивен при септическом шоке (возможно повы т.ч. в анамнезе);
шение летальности) и вследствие слабого ми для профилактики респираторного дистресс нералокортикоидного эффекта не использует синдрома у новорожденных с амнионитом;
ся для заместительной терапии при болезни при маточном кровотечении;
Аддисона. при инфекционных заболеваниях матери, пла при проведении инъекции новорожденному и центарной недостаточности;
особенно недоношенному ребенку использо при преждевременном разрыве оболочки вать в качестве растворителя дистиллирован плодного пузыря;
ную воду;
при беременности (I триместр).
соблюдать особую осторожность при введении Применение при тяжелых инфекционных за пациентам с тяжелой артериальной гипертен болеваниях допустимо только на фоне специ зией и сердечной недостаточностью (необхо фической терапии.
дим мониторинг ЭКГ и АД);
у пациентов с сахарным диабетом контролиро Побочные эффекты вать уровень глюкозы в крови;
Со стороны пищеварительной системы:
проводить рентгенологический контроль за ко тошнота;
стно суставной системой (снимки позвоночни рвота;
ка, кисти);
стероидная язва;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Метилпреднизолон панкреатит;
Аллергические реакции:
язвенный эзофагит;
крапивница;
вздутие живота. анафилактический шок;
Со стороны ЦНС: бронхоспазм.
головная боль;
Другие эффекты:
головокружение;
обострение инфекций (в т.ч. протекавших ла повышение внутричерепного давления;
тентно;
появлению этого побочного эффекта псевдоопухоль мозжечка;
способствуют совместно применяемые имму изменения психики (бессонница, эйфория, де нодепрессанты и вакцинация);
прессия, психоз);
повышение активности ренин ангиотензин судороги. альдостероновой системы;
Со стороны сердечно сосудистой системы: отеки;
гипокалиемия (слабовыраженная);
Усиндром отменыФ.
изменения на ЭКГ;
метаболический алкалоз;
Взаимодействие сердечная недостаточность;
повышение АД;
Группы и ЛС Результат тромбоз.
АКТГ Усиление действия Со стороны эндокринной системы:
Антациды Снижение всасывания синдром ИценкоЧКушинга Ч нарушение рас метилпреднизолона при пределения жира (лунообразное лицо, ожире одновременном ние верхней половины тела);
назначении антацидов аменорея (у женщин);
Антитиреоидные ЛС Снижение клиренса стрии;
метилпреднизолона при надпочечниковая недостаточность;
гипо или повышение при снижение толерантности к глюкозе;
гипертиреозе (дозу стероидный диабет;
метилпреднизолона гирсутизм.
подбирают на основании Со стороны обмена веществ:
результатаов отрицательный азотный баланс из за катабо функциональных тестов) лизма белков.
Барбитураты Снижение терапевтического Со стороны опорно двигательного аппарата:
действия гипокальциемия;
Вакцины живые Снижение эффективности остеопороз;
вакцин (живые вакцины на миопатия;
фоне метилпреднизолона атрофия скелетной мускулатуры;
могут спровоцировать миастения;
заболевание) похудение (особенно при совместном примене Гипогликемические ЛС Снижение действия нии антиметаболитов);
гипогликемических ЛС замедление роста детей (преждевременное за Глюкокортикоиды Повышение риска развития крытие ядер окостенения);
гипокалиемии патологические переломы;
Ингибиторы Повышение риска разрыв сухожилий;
карбоангидразы развития гипокалиемии асептический некроз головки плечевой и бед ренной кости;
Ингибиторы функции При одновременном артропатия по типу Шарко. коры надпочечников назначении необходимо Со стороны органа зрения: повышение доз метилпреднизолона повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва;
Натрийсодержащие ЛС Повышение риска развития задняя субкапсулярная катаракта;
отеков и повышения АД трофические изменения роговицы;
НПВС Повышение опасности экзофтальм.
развития ульцерации ЖКТ Со стороны кожных покровов:
и кровотечения петехии;
Пероральные Увеличение клиренса, экхимоз;
эстрогенсодержащие повышение Т1/2, усиление cтероидные угри;
контрацептивы терапевтических истончение и хрупкость кожи;
и токсических эффектов стрии;
метилпреднизолона пиодермия;
Производные кумарина Усиление кандидозы;
гипо и гиперпигментация;
антикоагулянтного действия замедление процессов регенерации;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Сердечные гликозиды Повышение риска Соматотропин Снижение эффективности возникновения аритмий соматотропина при одновременном назначении Тиазидные диуретики Повышение риска с высокими дозами развития гипокалиемии метилпреднизолона Тиреоидные гормоны Снижение клиренса Теофиллин Снижение терапевтического метилпреднизолона при действия гипо или повышение при гипертиреозе (дозу Фенитоин Снижение терапевтического метилпреднизолона действия подбирают на основании Эргокальциферол Препятствуют остеопатии, результатаов вызываемой функциональных тестов) метилпреднизолоном Амфотерицин В Повышение риска Этанол Повышение опасности развития гипокалиемии развития ульцерации ЖКТ Ацетилсалициловая Ускорение выведения и кровотечения кислота ацетилсалициловой кислоты, снижение ее Синонимы уровня в крови Депо Медрол (Бельгия), Депо Медрол (США), (при отмене Медрол (Бельгия), Метилпреднизолон Софарма метилпреднизолона (Болгария), Метипред (Финляндия), Солу Мед уровень салицилатов в рол (США) крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений) Изониозид Увеличение метаболизма Метронидазол изониозида, особенно у медленных ацетилаторов, (Metronidazole) снижение плазменных концентраций ЛС Нитроимидазолы (Антимикробные ЛС) Индометацин Увеличение риска развития побочных Форма выпуска эффектов Р р д/ин. 500 мг метилпреднизолона за Р р д/инф. 500 мг счет вытеснения его из Табл. 200 мг;
250 мг;
400 мг связи с альбуминами Супп. ваг. 100 мг Кетоконазол Снижение клиренса Гель наружн. 1% метилпреднизолона и Сусп. орал. 200 мг/5 мл увеличение токсичности Мекселитин Увеличение метаболизма Фармакокинетика мекселитина, особенно у Хорошо и быстро всасывается после приема медленных ацетилаторов, внутрь, биодоступность около 100%;
Сmax дости снижение плазменных гается через 1Ч2 ч и составляет в зависимости концентраций ЛС от дозы от 6 до 40 мг/л;
связывается с белками Митотан При одновременном плазмы до 20%.
назначении необходимо Проникает в ткани и жидкости организма, повышение доз проходит гистогематические барьеры, обес метилпреднизолона печивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное мо Паратгормон Препятствуют остеопатии, локо. Медленно выводится из организма: Т1/2 Ч вызываемой 6Ч10 ч.
метилпреднизолоном При повторных введениях кумулирует.
Парацетамол Повышение риска Биотрансформируется в печени с образова развития гепатотоксичности нием двух метаболитов, из которых один (2 ги за счет индукции дрокси метил метронидазол) обладает таким печеночных ферментов и же антимикробным спектром, как метронида образования токсичного зол, но несколько уступает ему по степени ак метаболита парацетамола тивности;
этот метаболит действует синергидно Рифампицин Снижение терапевтического с метронидазолом, повышая его антимикробный действия эффект.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Метронидазол Метронидазол и его метаболиты выводятся в Интравагинально применяют в виде ин основном путем почечной экскреции до 60Ч80% травагинальных свечей или таблеток, одно причем, около 20% составляет неизмененный ме временно с приемом внутрь. Во время курса тронидазол;
от 6 до 15% выводится с желчью и лечения следует избегать половых контак фекалиями. тов.
Детям для приема внутрь ЛС назначают в Показания следующих дозах: в возрасте 1Ч3 лет Ч 1/4 до Основные показания: зы взрослого, в возрасте 3Ч7 лет Ч 1/3 дозы заболевания, вызванные анаэробными бакте взрослого, 7Ч10 лет Ч 1/2 дозы взрослого.
риями, в том числе при смешанной аэробно ЛС в форме таблеток при трихомониазе на анаэробной инфекции (в комбинации с цефа значают детям в возрасте 2Ч5 лет Ч лоспоринами или фторхинолонами);
250 мг/сут;
5Ч10 лет Ч 250Ч375 мг/сут, стар инфекции нижних дыхательных путей (аспи ше 10 лет Ч 500 мг/сут. Суточную дозу следу рационная пневмония, абсцесс легкого, эмпие ет разделить на 2 приема. Курс лечения Ч ма плевры);
10 дней.
интраабдоминальные инфекции (перитонит, При лямблиозе детям в возрасте до 1 года Ч абсцессы);
по 125 мг/сут, 2Ч4 лет Ч по 250 мг/сут, 5Ч ифекция мягких тканей, костей, суставов, 8 лет Ч по 375 мг/сут, старше 8 лет Ч по инфекция полости рта, околозубных тка 500 мг/сут.
ней;
ЛС в форме суспензии для приема внутрь на гинекологические инфекции: эндометрит, ту значают при анаэробных бактериальных инфек боовариальный абсцесс;
циях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс инфекции ЦНС (абсцесс мозга, менингит);
лечения Ч 7Ч10 дней.
псевдомембранозный колит;
Детям в возрасте до 12 лет при гнойно сеп бактериальные вагинозы;
тических заболеваниях вводят в/в капельно в инфекции, вызванные простейшими: разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и Ч трихомониаз;
взрослым.
Ч амебная дизентерия Ч кишечная и главным Продолжительность зависит от показаний и образом внекишечная генерализованная тяжести течения заболевания.
форма инфекции, включая амебный абсцесс Режим дозирования при нарушении функции печени и мозга;
почек:
Ч лямблиоз;
при выраженных нарушениях функции Ч балатидиаз;
почек (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу комбинированная терапия инфекции, вызван для приема внутрь следует уменьшить в ной H. pylori. 2 раза;
Дополнительные показания: при в/в введении пациентам с хронической драгункулез (ришта Ч возбудитель Dra почечной недостаточностью и клиренсом кре cunculus medinensis), для уменьшения вос атинина менее 30 мл/мин и/или печеночной палительной реакции вокруг образующихся недостаточностью максимальная суточная язв;
доза Ч не более 1 г, кратность введения Ч как радиосенсибилизирующее средство, па 2 р/сут.
рентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой терапии опухолей;
ис Противопоказания пользуется растворимая форма в виде геми Гиперчувствительность к производным нитро сукцината метронидазола;
имидазола.
профилактика: Органические заболевания ЦНС с выражен Ч анаэробной инфекции при хирургических ными клиническими проявлениями.
вмешательствах;
Беременность (I триместр).
Ч трихомонадной инфекции (у половых парт Период грудного вскармливания.
неров).
Предостережения, контроль терапии Способ применения и дозы Применение при беременности допустимо по Внутрь принимают во время или после еды, (или жизненным показаниям во II и III семестрах запивая молоком), не разжевывая. при отсутствии более безопасных альтерна Вводят в/в капельно, длительность инфузии тивных средств.
30Ч40 мин. При применении у детей раннего возраста При наружном применении крем или гель на учитывать возможное увеличение периода носят на предварительно очищенную кожу тон полувыведения у новорожденных до 1 суток и ким слоем. При необходимости накладывают ок более.
клюзионную повязку. Нанесение крема и геля При нарушении метаболической функции можно чередовать. печени учитывать снижение метаболизма Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ метронидазола, увеличение концентрации вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия сли ЛС в крови выше терапевтических и риск не зистой оболочки в области наружных половых желательных реакций в связи с передози органов).
ровкой. Другие эффекты:
При смешанной аэробно анаэробной ин нейтропения;
фекции и комбинированном применении с лейкопения;
фторхинолонами контролировать возмож уплощение зубца Т на ЭКГ;
ные нежелательные реакции со стороны после окончания отмены ЛС Ч развитие кан ЦНС (в клинических наблюдениях не от дидоза влагалища.
мечены).
Передозировка Побочные эффекты Симптомы: при приеме внутрь или в/в введе Со стороны пищеварительной системы: нии тошнота, рвота, анорексия.
диарея;
Лечение: симптоматическое. Специфического анорексия;
антидота нет.
тошнота;
рвота;
Взаимодействие кишечная колика;
Метронидазол для в/в введения не рекоменду запоры;
ется смешивать с другими ЛС.
"металлический" привкус во рту;
сухость во рту;
Группы и ЛС Результат глоссит;
ЛС, индуцирующие Повышение элиминации стоматит;
ферменты метронидазола и панкреатит.
микросомального уменьшение его Со стороны нервной системы:
окисления в печени концентрации в плазме головокружение;
крови нарушение координации движений;
Препараты лития Повышение концентрации атаксия;
(векуроний) лития в плазме крови и спутанность сознания;
развитие симптомов раздражительность;
интоксикации депрессия;
Варфарин и другие Усиление действия повышенная возбудимость;
непрямые варфарина и других слабость;
антикоагулянты непрямых антикоагулянтов бессонница;
Дисульфирам Возможно развитие головная боль;
неврологических судороги;
симптомов галлюцинации;
Циметидин Торможение метаболизма периферическая нейропатия.
метронидазола, что может Со стороны мочевыводящей системы:
привести к повышению его дизурия;
концентрации в сыворотке цистит;
крови и увеличению риска полиурия;
развития побочных явлений недержание мочи;
Этанол Непереносимость этанола кандидоз;
(подобно дисульфираму) окрашивание мочи в красно коричневый цвет.
Аллергические реакции:
При всех способах применения метронидазола крапивница;
Не следует назначать метронидазол пациентам, которые кожная сыпь;
принимали дисульфирам в течение последних двух недель гиперемия кожи;
заложенность носа;
лихорадка;
Синонимы артралгии;
Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Кана слезотечение. да), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Мет Местные реакции: рогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метрони в месте в/в введения Ч тромбофлебит (боль, дазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед покраснение или отечность;
) (Дания), Метронидазол Русфар (Россия), Ме при интравагинальном введении Ч ощущение тронидазол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева жжения или раздражение полового члена у (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Фран полового партнера;
ция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), ощущение жжения или учащенное мочеиспу Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран скание;
(Словения) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Микофлюкан Предостережения, Мидекамицин контроль терапии (Midecamycin) Во время лечения следует:
при длительном применении контролировать Макролиды (Антимикробные ЛС) лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с забо Форма выпуска леванием печени в анамнезе.
Табл., п.о., 400 мг С осторожностью назначать:
Пор. д/сусп. орал. 175 мг/5 мл при беременности и кормлении грудью.
Фармакокинетика Побочные эффекты После приема внутрь быстро и достаточно Аллергические реакции:
полно всасывается из ЖКТ: Сmax после при крапивница;
ема 600 мг Ч 0,8 мг/мл, Тmax Ч 1 ч. Концент Со стороны пищеварительной системы:
рации выше, чем в сыворотке, создаются во тошнота;
внутренних органах (особенно в легких, мин анорексия;
далинах, бронхиальном секрете, околоушной ощущение тяжести в эпигастрии;
и подчелюстной железах) и коже. Проникает рвота;
внутрь клеток микроорганизма. Терапев диарея;
тические концентрации сохраняются в повышение активности УпеченочныхФ транс течение 6 ч. Т1/2 Ч 0,6Ч1,5 ч. Метаболизиру аминаз;
ется в печени с образованием двух фармако гипербилирубинемия.
логически активных метаболитов. Выводится Другие эффекты:
в основном с желчью, небольшая часть Ч с слабость.
мочой (менее 10%).
Взаимодействие Показания Бактериальные инфекции, вызванные чувст Группы и ЛС Результат вительными возбудителями:
Алкалоиды спорыньи, Уменьшение метаболизма инфекции дыхательных путей и ЛОР органов карбамазепин в печени алкалоидов (бронхит, пневмония, в т.ч. атипичная, тонзил спорыньи, карбамазепина лит, отит, синусит);
Непрямые Снижение выведения инфекции кожи и мягких тканей;
антикоагулянты непрямых антикоагулянтов инфекции мочеполовых органов (в т.ч. негоно (варфарин) (варфарина) кокковый уретрит);
Циклосерин Снижение выведения энтериты, вызываемые Campylobacter;
мидекамицина трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скар латина, рожа, дифтерия, коклюш.
Синонимы Способ применения и дозы Макропен (Словения) Внутрь, после еды. Детям младшего возраста Ч желательно в форме суспензии. Для приготов ления суспензии к порошку из флакона необхо димо добавить 100 мл дистиллированной воды, Микофлюкано перед каждым употреблением суспензию (Mycoflucanо) взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии Ч 14 дней (при хранении в холо Dr. Reddy's Laboratories Ltd (Индия) дильнике).
Максимальная суточная доза для взрослых Ч Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковое средство класса 1,6 г.
триазольных противогрибковых средств Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг Ч 3,75 мл;
5Ч10 кг Ч 7,5 мл;
10Ч15 кг Ч 10 мл;
15Ч20 кг Ч 15 мл;
20Ч Форма выпуска 30 кг Ч 22,5 мл. Продолжительность лечения со Табл. 50 мг или 150 мг флуконазола ставляет 7Ч10 дней, при хламидийных инфекци ях Ч 14 дней. Основные эффекты Препарат активен при микозах, вызванных Противопоказания Candida spp., Cryptococcus neoformans, Micro Гиперчувствительность. sporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces der Почечная недостаточность. matitides, Coccidiodes immitis и Histoplasma cap Печеночная недостаточность. sulatum.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Фармакокинетика и гистоплазмоз у больных с нормальным имму После приема внутрь флуконазол хорошо всасыва нитетом.
ется, уровни его в плазме (и относительная биодос тупность) превышают 90% от уровней флуконазола Способ применения и дозы в плазме при внутривенном введении. Одновремен Взрослые.
ный прием пищи не влияет на абсорбцию препара При кандидемии, диссеминированном канди та, принятого внутрь. Концентрация в плазме до дозе и других инвазивных кандидозных инфек стигает пика через 0,5Ч1,5 ч после приема, период циях доза обычно составляет 400 мг в первые полувыведения флуконазола составляет около сутки, а затем Ч по 200 мг. При недостаточной 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все биоло клинической эффективности доза препарата мо гические жидкости организма. Концентрации пре жет быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность парата в слюне и мокроте аналогичны его уровням терапии зависит от клинической эффективности.
в плазме. У больных грибковым менингитом содер При атрофическом кандидозе полости рта, жание флуконазола в спинномозговой жидкости связанным с ношением зубных протезов, Мико достигает 80% от уровня его в плазме. флюкан обычно назначают по 50 мг 1 р/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисеп Показания тическими средствами для обработки протеза.
Криптококкоз, включая криптококковый менин При вагинальном кандидозе Микофлюкан гит и другие локализации этой инфекции (в т.ч. принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для легкие, кожа), как у больных с нормальным им снижения частоты рецидивов вагинального кан мунным ответом, так и у больных с различными дидоза препарат может быть использован в дозе формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии оп СПИДом, при трансплантации органов);
препа ределяют индивидуально: она варьирует от 4 до рат может использоваться в качестве средства 12 месяцев. Некоторым больным может потребо поддерживающей терапии для профилактики ваться более частое применение.
криптококковой инфекции у больных СПИДом. При баланите, вызванном Candida, Микофлю Генерализованный кандидоз, включая канди кан назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
демию, диссеминированный кандидоз и другие Дети.
формы инвазивных кандидозных инфекций Как и при сходных инфекциях у взрослых, (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыха длительность лечения зависит от клинического тельных и мочевых путей;
лечение может про и микологического эффекта. У детей препарат водиться у больных со злокачественными ново не следует применять в суточной дозе, которая образованиями, у больных в отделениях интен бы превышала таковую у взрослых.
сивной терапии, больных, проходящих курс Микофлюкан применяют ежедневно 1 р/сут.
цитостатической или иммуносупрессивной те У новорожденных флуконазол выводится рапии, а также при наличии других факторов, медленно. В первые 2 недели жизни Микофлю предрасполагающих к развитию кандидоза. кан назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у де Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта тей более старшего возраста, но с интервалом в и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо ле 72 ч. Детям в возрасте 2Ч4 недели ту же дозу гочные инфекции, кандидурия, кандидозы кожи вводят с интервалом 48 ч.
и слизистых оболочек, а также атрофический У больных пожилого возраста при отсутствии кандидоз полости рта, связанный с ношением нарушений функции почек следует придержи зубных протезов (лечение может проводиться у ваться обычного режима дозирования препарата.
больных с нормальной и пониженной функцией Больным с почечной недостаточностью (клиренс иммунитета);
профилактика рецидива орофа креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирова рингеального кандидоза у больных СПИДом. ния следует скорректировать, как указано ниже.
Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз Применение препарата у больных с наруше (острый и хронический рецидивирующий), про ниями функции почек.
филактическое применение с целью уменьше Флуконазол выводится в основном с мочой в не ния частоты рецидивов вагинального кандидоза изменном виде. При однократном приеме Микоф (3 и более эпизодов в год);
кандидозный баланит. люкана (при вагинальном кандидозе) изменения Профилактика грибковых инфекций у боль дозы не требуется. При повторном назначении ных злокачественными новообразованиями, препарата больным с нарушенной функцией которые предрасположены к таким инфекци почек следует сначала ввести ударную дозу от ям в результате химиотерапии цитостатиками до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) состав или лучевой терапии. ляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, па Микофлюкана (100% рекомендуемой дозы). При ховой области;
отрубевидный лишай;
онихо КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная микоз;
кандидоз кожи. 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находя Глубокие эндемичные микозы, включая кок щимся на диализе, одна доза препарата применя цидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз ется после каждого сеанса гемодиализа.
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Моксифлоксацин Противопоказания Фармакокинетика Одновременный прием терфенадина или асте Достаточно быстро всасывается из ЖКТ: мак мизола. симальные концентрации в крови достигаются Повышенная чувствительность к препарату или через 1,5Ч2,5 ч;
всасывание почти полное (би близким по структуре азольным соединениям. одоступность 90%). Связывается белками кро Беременность и лактация: ви на 40%, имеет большой объем распределе применение препарата у беременных нецеле ния (2Ч3 л/кг). Хорошо проникает в раз сообразно, за исключением тяжелых или угро личные органы и ткани, включая ткани дыха жающих жизни форм грибковых инфекций, тельных путей, где создаются концентрации, если предполагаемый эффект превышает воз превышающие сывороточные. Хорошо прони можный риск для плода;
кает в клетки (нейтрофилы, альвеолярные ма препарат находится в грудном молоке в тех крофаги), где содержится в концентрациях, на же концентрациях, как и в плазме, поэтому много превышающих внеклеточные. Длительно его назначение в период лактации не рекомен циркулирует в организме с периодом полуэли дуется. минации 11Ч16 ч, что делает возможным его применение 1 р/сут. Подвергается в печени Побочные эффекты биотрансформации с образованием двух мета Со стороны ЖКТ: болитов. Выводится (неизмененный и метабо часто Ч тошнота, боль в животе, диарея, мете литы) с мочой в количестве 35Ч40%, с фекали оризм. ями Ч 60%.
Со стороны кожи: В виду сбалансированности почечной и вне часто Ч кожная сыпь. почечной элиминации выраженных изменений Со стороны ЦНС: фармакокинетики при почечной и печеночной головная боль. недостаточности не происходит.
Другие эффекты:
у некоторых больных, особенно с такими забо Показания леваниями, как СПИД или злокачественные Внебольничная пневмония.
новообразования, во время лечения флукона Обострение хронического бронхита.
золом могут наблюдаться изменения показате Острый и хронический синусит.
лей крови, нарушения функции печени и Инфекции кожи и мягких тканей.
почек;
Инфекции мочевыводящих путей (пиелонеф могут иметь место эксфолиативные кожные за рит, простатит).
болевания (синдром СтивенсаЧДжонсона и ток В комплексной терапии туберкулеза легких.
сический эпидермальный некролиз), судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция;
Способ применения и дозы известны редкие случаи анафилактических Внутрь: по 400 мг один р/сут, не разжевывая и реакций, как и при приеме других азолов. запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны Передозировка назначаться за 2 ч до или после приема моксиф В случае передозировки симптоматическое локсацина).
лечение (в том числе поддерживающие меры и Длительность лечения: обострение хро промывание желудка) может дать адекватный нического бронхита Ч 5Ч10 дней, острый сину эффект. Флуконазол выводится в основном с сит Ч 7 дней, внебольничная пневмония Ч 7Ч мочой, поэтому форсированный диурез может 10 дней, инфекции кожи и мягких тканей Ч ускорить выведение препарата. После 3 часового дней, пиелонефрит Ч 7Ч14 дней, простатит Ч сеанса гемодиализа концентрация флуконазола 3Ч4 нед.
в плазме уменьшается приблизительно на 50%.
Противопоказания Регистрационное удостоверение: № 232450 Гиперчувствительность к моксифлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам.
Детский возраст.
Беременность.
Кормление грудью.
Моксифлоксацин (Moxifloxacin) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
Хинолоны и фторхинолоны при заболеваниях ЦНС с предрасположеннос (Антимикробные ЛС) тью к судорогам;
при врожденных или приобретенных заболе Форма выпуска ваниях, сопрождающихся удлинением интер Табл., п.о., 400 мг вала QT на ЭКГ;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ при нарушении электролитного баланса, осо Мометазон бенно при гипокалиемии;
при клинически значимой брадикардии;
(Mometasone) при клинически значимой сердечной недоста Назальные глюкокортикоиды точности со сниженным левожелудочковым выбросом;
при наличии аритмии в анамнезе;
Форма выпуска пациентам с нарушенной функцией печени Крем наруж. 0,1% (увеличение содержания трансаминаз более Мазь наруж. 0,1% чем в 5 раз);
Р р наруж. 0,1% Не следует назначать пациентам, получаю Спрей наз. 50 мкг/доза щим ЛС, потенциально замедляющие проводи мость сердца (антиаритмические средства клас Особенность сов Ia и III, трициклические антидепрессанты, химической структуры нейролептики. Производное циклопентанпергидрофенантрена.
Во время лечения следует избегать солнечной инсоляции и УФ облучения. Механизм действия С осторожностью назначать: См. "Беклометазон".
пациентам, у которых в анамнезе была тя желая диарея при применении антибиоти Основные эффекты ков. Оказывает противовоспалительное, иммуно депрессивное и противоаллергическое дейст Побочные эффекты вие. См. также "Беклометазон".
Со стороны ЦНС: При интраназальном применении местное судороги;
действие проявляется в таких дозах, в кото головная боль;
рых препарат не вызывает системных эффек головокружение. тов. При длительном лечении не подавляет ги Со стороны сердечно сосудистой системы: поталамо гипофизарно надпочечниковую си удлинение интервала QT на ЭКГ. стему. Начало клинически значимого эффекта Со стороны пищеварительной системы: отмечается в течение первых 12 ч после перво тошнота;
го использования препарата.
рвота;
При ежедневной аппликации крема или раство диарея;
ра для наружного применения детям старше диспепсия;
лет с аллергическими дерматитами, терапев боли в животе;
тический эффект проявляется в течение 3 нед.
изменение вкуса;
транзиторное повышение трансаминаз, ще Фармакокинетика лочной фосфатазы. При интраназальном применении системная биодоступность составляет менее 0,1%, а моме Передозировка тазон практически не определяется в плазме Симптомы: специфических симптомов нет. (порог чувствительности метода 50 ПГ/мл).
Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Промыва Небольшое количество лекарственного ве ние желудка. Адекватная гидратационная те щества, которое может попасть в ЖКТ при ин рапия. Назначение симптоматических ЛС. траназальном применении, незначительно аб сорбируется, но интенсивно метаболизируется Взаимодействие при первом прохождении через печень. Аб сорбция мометазона из 0,1% крема через нор Группы и ЛС Результат мальную кожу составляет 0,7% дозы за 8 ч по сле аппликации без повязки. При воспалении Антациды, содержащие Замедление всасывания или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
алюминий и(или) магний;
моксифлоксацина ЛС железа и цинка Показания Глибенкламид Моксифлоксацин снижает Аллергический ринит (сезонный или кругло концентрацию годичный) у взрослых и детей старше 3 лет.
глибенкламида в крови Хронический синусит (обострение, в составе Дигоксин Увеличение максимальных комплексной терапии) у взрослых и детей с концентраций дигоксина в 12 лет.
крови Другие показания:
псориаз, атопический дерматит, простой хро Синонимы нический лишай, экзема, зудящие дерматозы, Авелокс (Германия) укусы насекомых, ожоги I степени, солнечные Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Мометазон ожоги, красный плоский лишай, дискоидная польза для матери превышает потенциальный красная волчанка. риск для плода и младенца;
при этом исполь зовать небольшие дозы и применять коротко.
Способ применения и дозы С осторожностью назначать:
Интраназально взрослым и детям старше при туберкулезе (активный или латентный);
12 лет профилактическая и лечебная доза Ч при грибковой, бактериальной, системной ви 2 вспрыскивания по 50 мкг в каждую полови русной инфекции;
ну носа 1 р/сут, суточная доза Ч 200 мкг. При при Нerpes simplex с поражением глаз;
необходимости доза может быть увеличена при длительной системной терапии ГКС;
до 4 вспрыскиваний в каждую половину носа, при беременности;
суточная доза Ч 400 мкг. После исчезновения в период лактации.
симптомов болезни рекомендуется снижение дозы. Поддерживающая доза Ч 50 мкг в каж Побочные эффекты дую половину носа, суточная доза Ч 100 мкг. Со стороны дыхательной и пищеварительной При лечении синуситов Ч по 2 вспрыскива систем:
ния (100 мкг) в каждую половину носа жжение;
2 р/сут. зуд;
Детям от 3 до 12 лет Ч 1 вспрыскивание раздражение;
(50 мкг) в каждую половину носа в день. сухость и атрофия слизистой оболочки полос После первоначального "калибровочного" пе ти носа;
риода в течение первых 6Ч7 нажатий кнопки носовые кровотечения;
пульверизатора устанавливается стереотипная заложенность носа;
подача ЛС, при которой с каждым нажатием ринорея;
кнопки происходит выброс 50 мкг суспензии мо фарингит;
метазона. кашель;
Наружно взрослым и детям с 2 лет. Крем и чихание;
мазь наносят на пораженные участки кожи хриплость;
тонким слоем 1 р/сут. Лосьон в количестве не кандидоз слизистой оболочки полости носа и скольких капель наносят на пораженные глотки;
участки (в т.ч. волосистой части головы) и вти бронхоспазм;
рают мягкими движениями до полного впиты уменьшение ощущения запаха или вкуса;
вания. тошнота;
рвота;
Противопоказания боль в животе;
Гиперчувствительность. диарея.
Инфекционные заболевания слизистой обо Со стороны кожных покровов:
лочки носа, недавно перенесенное оперативное сухость;
вмешательство или травма носа (пока раны не раздражение;
заживут полностью). жжение;
Детский возраст (до 3 лет Ч для интраназаль зуд;
ного применения, до 2 лет Ч для накожного покалывание;
применения). пощипывание;
Период лактации (раствор спиртовой для на фолликулит;
ружного применения). угревая сыпь;
атрофия кожи;
Предостережения, контроль терапии гиперестезия;
Не применять в офтальмологии. гипертрихоз;
Во время лечения необходимо осматривать гипопигментация;
слизистую оболочку носа: в случае развития периоральный дерматит;
бактериальной или грибковой инфекции аллергический контактный дерматит;
лечение следует отменить. мацерация кожи;
Перед использованием ингалятора проводят присоединение вторичной инфекции;
6Ч7 "калибровочных" нажатий. После пере стрии;
рыва в лечении в течение 2 нед и более перед потница.
применением проводят повторную "калиб Другие эффекты:
ровку". Перед употреблением флакон встря головная боль;
хивают. головокружение;
Регулярно контролировать функцию коры слабость;
надпочечников. при длительном применении (особенно в высо Назначать при беременности и кормлении ких дозах) возможны разнообразные систем грудью в тех случаях, когда предполагаемая ные побочные эффекты;
Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ у новорожденных, чьи матери во время бере В отличие от зафирлукаста не ингибирует ми менности применяли ГКС, возможна над кросомальные ферменты печени.
почечниковая недостаточность.
Показания Синонимы БА (профилактика и длительное лечение).
Назонекс (Бельгия), Элоком (Бельгия) "Аспириновая" БА.
БА физических нагрузок.
Способ применения и дозы Внутрь назначают независимо от приема пищи Монтелукаст взрослым и подросткам старше 15 лет по 10 мг (Montelukast) 1 р/сут (перед сном). Детям 6Ч14 лет Ч по 5 мг/сут (одна жевательная таблетка).
Антагонисты лейкотриеновых рецепторов Противопоказания Форма выпуска Гиперчувствительность.
Табл. жев. 5 мг Детский возраст (до 6 лет).
Табл., п.о., 5 мг Предостережения, контроль терапии Механизм действия Рекомендуется продолжать прием и после до Блокирует CysLT1 рецепторы цистеиниловых стижения значимого улучшения.
лейкотриенов (LТС4, LTD4 и LTЕ4), является из Не следует использовать для купирования ос бирательным антагонистом лейкотриена D4;
в трых астматических приступов, не заменяет дыхательных путях уменьшает действие лейко ингаляционных бронходилататоров.
триенов Ч медиаторов хронического персисти С осторожностью назначать:
рующего воспаления, поддерживающего гипер при беременности;
реактивность бронхов при БА. Также см. "За в период лактации.
фирлукаст".
Побочные эффекты Основные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
Предотвращает избыточное образование се абдоминальная боль;
крета в бронхах, отек слизистой оболочки гастроэнтерит;
дыхательных путей. Уменьшает тяжесть тошнота;
течения БА и частоту астматических при повышение активности трансаминаз сыворотки.
ступов. Со стороны ЦНС:
Высокоактивен при приеме внутрь. головная боль (18%);
Бронхолитическое действие развивается в головокружение;
течение одного дня и сохраняется долго. астения или повышенная утомляемость.
Эффективен у пациентов с легкой персистиру Со стороны органов дыхания:
ющей БА, не контролируемой только бронхо кашель;
дилататорами. заложенность носа;
синусит;
Фармакокинетика фарингит.
После приема внутрь быстро и достаточно пол Другие эффекты:
но всасывается. Время достижения Cmax со гриппоподобный синдром;
ставляет 2Ч3 ч. Биодоступность Ч 64Ч73%. зубная боль;
Связывается с белками плазмы на 99%. Интен пиурия (редко);
сивно метаболизируется в печени (CYP3A4, аллергические реакции.
2C9). Т1/2 Ч 2,7Ч5,5 ч. Выводится главным об разом с желчью. Плазменный клиренс Ч Синонимы 45 мл/мин. Сингуляр (Нидерланды) Razd5-888.qxd 24.03.04 17:49 Page Назонекс Н Фармакокинетика Назонекс Мометазона фуроату свойственна пренебрежи мо малая биодоступность ( 0,1%), и при назна (Nasonex) чении в виде ингаляции он практически не оп Schering Plough Сentral East AJ ределяется в плазме крови, даже при использо (Швейцария) вании чувствительного метода определения с порогом чувствительности, равным 50 пг/мл.
Мометазон (Mometasone) В связи с этим соответствующих фармакокине Назальные глюкокортикоиды тических данных для данной лекарственной формы не существует. Суспензия мометазона Форма выпуска фуроата очень слабо всасывается в желудочно Водный назальный спрей (120 стандартных кишечном тракте. То небольшое количество су доз по 50 мкг) спензии мометазона фуроата, которое может попасть в желудочно кишечный тракт после Механизм действия и основные эффекты носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой Мометазона фуроат является синтетическим или желчью подвергается активному первично глюкокортикоидом для местного применения. му метаболизму.
Оказывает противовоспалительное и противо аллергическое действие при применении в до Показания зах, при которых не возникает системных эф Лечение сезонного или круглогодичного ал фектов. Тормозит высвобождение медиаторов лергического ринита у взрослых, подростков и воспаления. Повышает продукцию липомодули детей c 2 летнего возраста.
на, являющегося ингибитором фосфолипазы А, Использование в качестве вспомогательного что обуславливает снижение высвобождения терапевтического средства при лечении анти арахидоновой кислоты и, соответственно, угне биотиками обострений синуситов у взрослых тение синтеза продуктов метаболизма арахидо (в том числе старческого возраста) и подрост новой кислоты Ч циклических эндоперекисей, ков с 12 лет.
Pages: | 1 | ... | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | ... | 18 | Книги, научные публикации