Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 22 | Titul_ctr_1.qxd 21.11.2006 13:38 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. ...
-- [ Страница 17 ] --Цитостатики Увеличение риска разви тия лейкопении Взаимодействие Препараты лития Увеличение плазменной Группы и ЛС Результат концентрации Гипотензивные Усиление гипотензивного и токсичности средства действия Иммунодепрессанты Увеличение риска разви Диуретики, калий Увеличение риска разви тия лейкопении сберегающие ЛС тия гиперкалиемии Глюкокортикостеро Увеличение риска разви Кромоглициевая Снижение вероятности иды тия лейкопении кислота (ингаляции) появления сухого кашля Пероральные Усиление гипогликемиче НПВС Повышение вероятности гипогликемические ского эффекта развития нарушения средства функции почек Снотворные Выраженное снижение АД Синонимы препараты Моэкс (Германия) _.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Н Не проникает через гематоэнцефалический Надолол барьер и др. гистогематические барьеры, секре (Nadolol) тируется в грудное молоко, проходит через пла центарный барьер (риск гипогликемии, бради адреноблокаторы кардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).
Форма выпуска Табл. 40 мг;
80 мг Показания Ишемическая болезнь сердца (в т.ч. стенокар Механизм действия дия, инфаркт миокарда).
Блокирует 1 и 2 адренорецепторы. Не облада Артериальная гипертензия.
ет мембраностабилизирующей и внутренней Гиперкинетический кардиальный синдром.
симпатомиметической активностью. Нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелу Основные эффекты дочковая тахикардия, контроль ЧСС при мер Тормозит центральную симпатическую им цании или трепетании предсердий).
пульсацию на периферию, понижает чувстви Феохромацитома.
тельность периферических тканей к катехола Пролапс митрального клапана.
минам, подавляет секрецию ренина. Тиреотоксикоз.
Урежает частоту и силу сердечных сокраще Мигрень (профилактика).
ний, уменьшает скорость спонтанного возбуж Тремор (эссенциальный).
дения синусового и эктопических водителей Гипертрофическая кардиомиопатия.
ритма, замедляет атриовентрикулярную про водимость. Способ применения и дозы Снижает общее периферическое сопротивле Внутрь, однократно.
ние сосудов, сердечный выброс и потребность При стенокардии, аритмии, мигрени Ч 40 мг миокарда в кислороде (в т.ч. при физической 1 р/сут. При необходимости дозу увеличивают нагрузке). (1 р/нед) при стенокардии Ч до 120Ч160 мг/сут, Уменьшает риск повторного инфаркта миокар аритмии Ч до 160 мг/сут, мигрени Ч до 80Ч да и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, 160 мг/сут, гипертиреозе Ч до 80Ч160 мг/сут.
тормозит развитие рефлекторной тахикардии. При нарушении функции почек рекомендует Гипотензивное действие развивается в течение ся соблюдать следующий интервал между при 24 ч. емами препарата: КК более 50 мл/мин Ч 24 ч, Улучшает функцию почек (при обычных до 31Ч50 мл/мин Ч 24Ч36 ч, 10Ч30 мл/мин Ч зах почечный кровоток увеличивается на 24Ч48 ч, менее 10 мл/мин Ч 40Ч60 ч.
17Ч26%).
Уменьшает частоту приступов мигрени (пре Противопоказания дотвращает вазоконстрикцию в системе внут Хроническая сердечная недостаточность ренней сонной артерии и избыточную адренер (в стадии декомпенсации).
гическую импульсацию, ведущую к расшире Кардиогенный шок.
нию наружной сонной артерии. Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
Синоатриальная блокада.
Фармакокинетика Синдром слабости синусового узла.
Абсорбция Ч 30%, биодоступность Ч 15Ч25%. Брадикардия (ЧСС менее 40/мин).
TCmax Ч 3Ч4 ч. Связь с белками плазмы Ч 18Ч Артериальная гипотензия (систолическое АД 30%. T1/2 Ч 14Ч24 ч, при почечной недостаточ менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми ности отмечается тенденция к увеличению Т1/2. окарда).
Не метаболизируется в организме, выводится Бронхиальная астма.
с мочой и желчью в неизмененном виде. После Окклюзионные заболевания периферических однократного приема полностью экскретируется сосудов.
через 4 дня. Сахарный диабет лабильного течения.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Надолол Одновременный прием ингибиторов МАО. Следует отменить препарат за несколько дней Гиперчувствительность. до оперативного вмешательства с использова Период лактации. нием ингаляционного наркоза (включая хирур Беременность. гическую стоматологию) или выбрать анесте зирующее средство с наименьшим отрица Предостережения, контроль терапии тельным инотропным действием.
Мониторинг больных, принимающих надолол, Осторожно применять совместно с психотроп должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в на ными средствами, например ингибиторами чале лечения Ч ежедневно), ЭКГ, содержанием МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
глюкозы крови у больных сахарным диабетом У пожилых больных необходима коррекция дозы.
(1 раз в 4Ч5 мес). У пожилых пациентов реко В случае появления у больных пожилого возра мендуется следить за функцией почек (1 раз в ста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), 4Ч5 мес). артериальной гипотензии (систолическое АД Критерии контроля эффективности: при арте ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной риальной гипертензии эффект наступает че блокады, бронхоспазма, желудочковых арит рез 2Ч5 дней, стабильное действие отмечается мий, тяжелых нарушений функции печени и через 1Ч2 мес;
при стенокардии напряжения почек необходимо уменьшить дозу или прекра подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в тить лечение.
покое в пределах 55Ч60/мин, при нагрузке Ч Рекомендуется прекращать терапию при раз не более 110/мин. витии депрессии, вызванной приемом адре Следует обучить больного методике подсчета ноблокаторами.
ЧСС и проинструктировать о необходимости Применение при беременности и лактации воз врачебной консультации при ЧСС менее можно в том случае, если польза для матери 50/мин. Нельзя резко прерывать лечение из за превышает риск развития побочных эффектов опасности развития тяжелых аритмий и ин у плода и ребенка.
фаркта миокарда. Отмену проводят постепен С осторожностью назначать:
но, снижая дозу в течение 2 нед и более (сни при аллергических реакциях в анамнезе;
жают дозу на 25% в 3Ч4 дня). при сердечной недостаточности;
В период лечения необходимо воздерживаться при феохромоцитоме;
от вождения автотранспорта и занятий потен при печеночной недостаточности;
циально опасными видами деятельности, тре при хронической почечной недостаточности;
бующими повышенной концентрации внима при миастении;
ния и быстроты психомоторных реакций. На при тиреотоксикозе;
время лечения исключить прием этанола. при депрессии (в т.ч. в анамнезе);
Следует отменять перед исследованием содер при псориазе;
жания в крови и моче катехоламинов, нормета при беременности;
нефрина и ванилилминдальной кислоты, тит в пожилом возрасте;
ров антинуклеарных антител. в детском возрасте (эффективность и безо У курильщиков эффективность адренобло пасность не определены).
каторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, Побочные эффекты должны учитывать, что на фоне лечения возмож Со стороны сердечно сосудистой системы:
но уменьшение продукции слезной жидкости. синусовая брадикардия;
Больным с феохромоцитомой назначают толь атриовентрикулярная блокада;
ко после приема адреноблокатора. развитие (усугубление) хронической сердеч При тиреотоксикозе надолол может замаскиро ной недостаточности;
вать определенные клинические признаки тире артериальная гипотензия;
отоксикоза (например, тахикардию). Резкая от похолодание нижних конечностей.
мена у больных с тиреотоксикозом противопока Со стороны нервной системы:
зана, поскольку способна усилить симптоматику. повышенная утомляемость;
При сахарном диабете может замаскировать слабость;
тахикардию, вызванную гипогликемией. головокружение;
При одновременном приеме клонидина его головная боль;
прием может быть прекращен только через не сонливость или бессонница;
сколько дней после отмены надолола. ночные кошмары;
На фоне иммунотерапии или отягощенного ал депрессия;
лергологического анамнеза следует заменить снижение скорости психомоторных реакций.
на другой препарат данной фармакологической Со стороны органа зрения:
группы (повышает тяжесть и продолжитель нарушение зрения;
ность анафилактоидных реакций на аллергены, уменьшение секреции слезной жидкости;
нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). конъюнктивит.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Со стороны пищеварительной системы: Группы и ЛС Результат сухость слизистой оболочки полости рта;
Пероральные Маскировка симптомов тошнота;
гипогликемические развивающейся гипогли рвота;
средства кемии (тахикардия) боль в животе;
Йодсодержащие Повышение риска разви запоры;
рентгеноконтраст тия анафилактических диарея. ные вещества для реакций в/в введения Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм.
Негидрированные Повышение риска разви Со стороны обмена веществ: алкалоиды тия нарушений перифери спорыньи ческого кровообращения гипогликемия.
Аллергические реакции:
Нифедипин Усиление гипотензивного пруриго;
эффекта кожная сыпь;
НПВС Снижение гипотензивного алопеция.
действия Со стороны кожи и ее производных:
Метилдопа Повышение риска разви усиление потоотделения;
тия или усугубления нару гиперемия кожи;
шений автоматизма, про водимости и сократим экзантема;
ости сердца псориазоподобные кожные реакции;
обострение симптомов псориаза. Верапамил Повышение риска разви тия или усугубления нару Со стороны половой системы:
шений автоматизма, про снижение либидо.
водимости и сократим ости сердца Передозировка Дилтиазем Повышение риска разви Симптомы: брадикардия, головокружение, тия или усугубления нару аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, шений автоматизма, про акроцианоз, сердечная недостаточность, в тя водимости и сократим желых случаях Ч коллапс.
ости сердца Лечение: проведение гемодиализа, введение ат Сердечные Повышение риска развития ропина (в/в 0,25Ч1 мг), адреномиметиков, гликозиды или усугубления нарушений транквилизаторов, кардиотоников (допамин, автоматизма, проводимо добутамин, эпинефрин, сердечные гликозиды), сти и сократимости сердца диуретических препаратов и др. симптомати Повышение риска разви ческих средств.
Хинидин тия или усугубления нару шений автоматизма, про Взаимодействие водимости и сократимо сти сердца Группы и ЛС Результат Повышение риска развития Аллергены, исполь Повышение риска возник Амиодарон или усугубления нарушений зуемые для иммуно новения тяжелых систем автоматизма, проводимо терапии или экс ных аллергических реак сти и сократимости сердца тракты аллергенов ций или анафилаксии для кожных проб ГКС Снижение гипотензивного Синонимы действия Коргард (Великобритания), Коргард (Египет), Диуретики Усиление гипотензивного Коргард (Индонезия), Коргард (Пуэрто Рико), действия Коргард (Россия), Коргард (Турция), Коргард Клонидин Усиление гипотензивного (Франция) действия Симпатолитики Усиление гипотензивного действия Надропарин кальций Гидралазин Усиление гипотензивного действия (Nadroparin calcium) Др. гипотензивные Усиление гипотензивного Фракционированные гепарины (антикоагулян средства действия ты прямого действия) Ингибиторы МАО Значительное усиление гипотензивного действия.
Не следует сочетать Форма выпуска Инсулин Маскировка симптомов Р р д/ин. 2,85 тыс МЕ;
3,8 тыс МЕ;
5,7 тыс МЕ;
развивающейся гипогли 7,6 тыс МЕ;
9,5 тыс МЕ;
11,4 тыс МЕ;
15,2 тыс кемии (тахикардия) МЕ;
19,0 тыс МЕ _.qxd 21.09.04 13:14 Page Надропарин кальций Механизм действия ветствует: 45Ч55 кг Ч 0,4Ч0,5 мл, 55Ч70 кг Ч Низкомолекулярный гепарин, полученный из 0,5Ч0,6 мл, 70Ч80 кг Ч 0,6Ч0,7 мл, 80Ч стандартного методом деполимеризации. В свя 100 кг Ч 0,8 мл, более 100 кг Ч 0,9 мл.
зи с антитромбином III характеризуется выра В ортопедической хирургии дозу подбирают в женной активностью в отношении фактора Ха и зависимости от массы тела. Вводят 1 р/сут еже более слабой в отношении фактора II А. Усили дневно в следующих дозах. При массе тела ме вает блокирующее влияние антитромбина III на нее 50 кг: в предоперационном периоде и в тече фактор Ха, который активирует переход про ние 3 дней после операции Ч 0,2 мл;
в послеопе тромбина в тромбин. Ингибирование фактора Ха рационном периоде (начиная с 4 го дня) Ч 0,3 мл.
проявляется при содержании 200 ЕД/мг, тром При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперацион бина Ч 50 ЕД/мг. Анти Ха активность выраже ном периоде и в течение 3 дней после опера на значительно больше, чем влияние на АЧТВ. ции Ч 0,3 мл;
в послеоперационном периоде (на Оказывает быстрое и продолжительное дейст чиная с 4 го дня) Ч 0,4 мл. При массе тела от вие. Активность выражается в единицах Евро 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в те пейской Фармакопеи (Ph. Eur.) IU anti Xa. чение 3 дней после операции Ч 0,4 мл;
в после операционном периоде (начиная с 4 го дня) Ч Основные эффекты 0,6 мл. После флебографии вводят каждые 12 ч в Оказывает антитромботическое действие. течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при Обладает противовоспалительными и иммуно массе 45 кг Ч 0,4 мл;
55 кг Ч 0,5 мл;
70 кг Ч депрессивными свойствами (подавляет коопе 0,6 мл;
80 кг Ч 0,7 мл;
90 кг Ч 0,8 мл;
100 кг и бо ративное взаимодействие Т и В клеток). лее Ч 0,9 мл. При лечении нестабильной стено Незначительно снижает уровень холестерина кардии и инфаркта миокарда без зубца Q вводят и липопротеинов в сыворотке крови. 0,6 мл (5700 IU анти Xa) 2 р/сут.
Улучшает коронарный кровоток.
Противопоказания Фармакокинетика Гиперчувствительность.
Tmax при п/к введении Ч 3 ч. T1/2 Ч 3,5 ч, при Острый бактериальный эндокардит.
применении повторных доз Ч 8Ч10 ч. Биодос Тромбоцитопения (у лиц с положительным те тупность Ч 98%. Анти Ха активность проявля стом агрегации in vitro в присутствии препарата).
ется в течение 18 ч. Активность в отношении Кровоточивость (кроме ДВС синдрома).
фактора II А незначительна и достигает макси Геморрагический инсульт.
мума через 3 ч. Имеет низкую скорость связыва Перикардит.
ния с белками плазмы, практически не связыва Васкулит.
ется с белками матрицы сосудистой стенки, Артериальная гипертензия.
клетками эндотелия и тромбоцитами. Ортостатическая гипотензия.
Обморок.
Показания Хориоретинопатия.
Профилактика тромбоэмболических осложне Обострение язвенной болезни желудка и две ний (в т.ч. связанных с общей хирургией, онко надцатиперстной кишки.
логией и ортопедией, у нехирургических боль Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
ных с высоким риском развития тромбоэмбо Тяжелый сахарный диабет.
лии: острая дыхательная недостаточность, Травмы ЦНС.
гнойно септическая инфекция, острая сердеч Состояние после спинномозговой пункции.
ная недостаточность). Проведение лучевой терапии.
Профилактика свертывания крови в ходе гемо Использование внутриматочных механиче диализа. ских контрацептивных средств.
Лечение тромбозов и тромбоэмболий. Беременность.
Лечение нестабильной стенокардии и инфарк Период лактации.
та миокарда без зубца Q. Послеродовый период.
Способ применения и дозы Предостережения, контроль терапии Вводят в подкожную клетчатку живота, в толщу В период лечения необходим контроль числа кожной складки (игла располагается перпенди тромбоцитов Ч перед началом лечения, в пер кулярно кожной складке). Складку поддержи вые 4 суток, далее 2 р/нед. Следует отменить вать в течение всего периода введения. препарат при появлении признаков некроза Профилактика тромбоэмболий в общей хи кожи в месте введения. Риск кровотечений вы рургии: 0,3 мл 1 р/сут вводят за 2Ч4 ч до хирур ше при хронической почечной недостаточности гической операции. Курс лечения Ч минимум и у женщин старше 60 лет.
7 дней. С осторожностью назначать:
С лечебной целью вводят 2 р/сут в течение при тяжелой почечной и печеночной недоста 10 дней в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соот точности.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Побочные эффекты ставляет собой рацемат, состоящий из двух Со стороны пищеварительной системы: энантиомеров: D небиволола и L небиволола.
тошнота;
рвота. Основные эффекты Со стороны системы крови: Оказывает гипотензивное, антиангинальное и тромбоцитопения (редко). антиаритмическое действия. Гипотензивный Аллергические реакции: эффект обусловлен уменьшением сердечного сыпь. выброса, ОПС, торможением образования ре Со стороны системы гемостаза: нина, частичной потерей чувствительности ба кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), кровоиз рорецепторов. По данным суточного монитори лияния (в яичники, желтое тело, надпочечники рования благоприятно влияет на суточный с развитием острой надпочечниковой недоста ритм АД у больных как с нормальным, так и с точности);
нарушенным ритмом.
гематома и некроз в месте введения. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1Ч2 нед и стабилизируется в течение Передозировка 4 нед.
Симптомы: кровотечение. Антиангинальный эффект достигается за Лечение: при малом кровотечении Ч отсрочить счет снижения ЧСС в покое и при нагрузке, очередную дозу, в более серьезных случаях Ч улучшения диастолического наполнения ле в/в протамина сульфат (0,6 мл протамина ней вого желудочка, уменьшения потребности трализуют около 0,1 мл препарата). миокарда в кислороде. Уменьшает массу ми окарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда Взаимодействие (на 5,1%).
Группы и ЛС Результат Антиаритмическое действие обусловлено по давлением автоматизма сердца (в т.ч. в патоло НПВС Усиление антиагрегантного гическом очаге) и замедлением атриовентри действия кулярной проводимости.
Декстран Усиление антиагрегантного действия Фармакокинетика Сердечные Снижение антикоагулянт После приема внутрь абсорбция из ЖКТ бы гликозиды ной активности страя.
Тетрациклины Снижение антикоагулянт Биодоступность составляет 12% у лиц с быс ной активности трым метаболизмом (эффект первого прохож Никотиновая и эта Снижение антикоагулянт дения через печень) и является почти полной у криновая кислоты ной активности лиц с медленным. Связь с белками плазмы для Антигистаминные Снижение антикоагулянт D небиволола Ч 98,1%, для L небиволола Ч ЛС ной активности 97,9%.
Метаболизируется путем алициклического и Антикоагулянты не Усиление противосверты прямого действия вающего действия ароматического гидроксилирования и частично го N деаликилирования;
образующиеся гидро Синонимы кси и аминопроизводные конъюгируют с глю Фраксипарин (Франция), Фраксипарин Форте куроновой кислотой и выводятся в виде О и (Франция) N глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов для людей с быстрым метаболизмом составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболиз мом Ч в 2 раза больше.
Небиволол Выводится почками (40%), кишечником (60%).
(Nebivolol) Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.
1 адреноблокаторы Показания Форма выпуска Артериальная гипертензия.
Табл. 5 мг Ишемическая болезнь сердца (в т.ч. стенокар дия напряжения).
Механизм действия Конкурентно и избирательно блокирует 1 ад Способ применения и дозы ренорецепторы (сродство к 1 адренорецепто Внутрь, в одно и то же время суток, во время рам в 288 раз выше, чем к 2 адренорецепторам). или после приема пищи, не разжевывая и запи Кроме того, модулирует высвобождение эндоте вая достаточным количеством жидкости, по лиального вазодилатирующего фактора (NO) из 5 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают эндотелия сосудов. Активное вещество пред до 10 мг/сут.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Небиволол Пациентам с хронической почечной недоста при гиперфункции щитовидной железы;
точностью и пациентам старше 65 лет начальная при аллергических заболеваниях.
доза составляет 2,5 мг/сут.
Побочные эффекты Противопоказания Со стороны сердечно сосудистой системы:
Хроническая сердечная недостаточность (не брадикардия;
контролируемая лекарственными средствами). артериальная гипотензия;
Кардиогенный шок. сердечная недостаточность;
Синдром слабости синусового узла. атриовентрикулярная блокада;
Брадикардия (ЧСС менее 50/мин). обострение перемежающейся хромоты.
Синоатриальная блокада. Со стороны пищеварительной системы:
Атриовентрикулярная блокада II и III ст. тошнота;
Артериальная гипотензия. рвота;
Феохромоцитома. сухость во рту;
Бронхиальная астма. диарея;
Облитерирующие заболевания перифериче запор;
ских сосудов. метеоризм.
Метаболический ацидоз. Со стороны нервной системы:
Тяжелые нарушения функции печени. головокружение;
Гиперчувствительность к небивололу. головная боль;
Беременность. слабость;
Кормление грудью. парестезии;
Детский возраст. ночные кошмары;
депрессия.
Предостережения, контроль терапии Аллергические реакции:
У больных, принимающих небиволол, необхо кожная сыпь.
димо проводить наблюдение за ЧСС и АД (в на Со стороны дыхательной системы:
чале приема Ч ежедневно, затем 1 раз в 3Ч бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обст 4 мес), содержанием глюкозы крови у больных руктивных заболеваний легких).
диабетом (1 раз в 4Ч5 мес).
Не допускать внезапного прекращения приема Передозировка небиволола (при резком прекращении лечения Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, возможно развитие синдрома лотмены), по острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
возможности лечение следует прекращать по Лечение: промывание желудка, прием активиро степенно, сокращая дозу в течение 10 дней. ванного угля;
в случае тяжелой гипотензии, бра В период лечения необходимо воздерживаться от дикардии и сердечной недостаточности следует с занятий потенциально опасными видами деятель интервалом в 2Ч5 мин вводить в/в адрености ности, требующими повышенной концентрации муляторы до достижения желаемого эффекта.
внимания и быстроты психомоторных реакций. При отсутствии адреностимуляторов следует Может усилить проявления нарушений пери ввести в/в 0,5Ч2 мг атропина сульфата. При от ферического артериального кровообращения. сутствии положительного эффекта целесообразно При сахарном диабете может маскировать ги введение дофамина, добутамина или норэпинеф погликемию. рина. В качестве последующих мер возможно на При гиперфункции щитовидной железы ниве значение 1Ч10 мг глюкагона, постановка трансве лирует тахикардию. нозного интракардиального электростимулятора.
Возможно усиление реакции на пыльцу и др. При бронхоспазме следует ввести в/в стимулято аллергены при склонности к аллергии. ры 2 адренорецепторов. При желудочковой экс Больные, пользующиеся контактными линза трасистолии Ч лидокаин (препараты I A класса ми, должны учитывать, что на фоне лечения не применяются). При судорогах Ч в/в введение адреноблокаторами возможно уменьшение диазепама.
продукции слезной жидкости.
Взаимодействие Необходимо отменять не менее чем за 24 ч до про ведения оперативного вмешательства. При этом Группы и ЛС Результат следует избегать применения средств для нарко Аллергены, исполь Повышение риска возник за, угнетающих сократимость миокарда (цикло зуемые для иммуно новения тяжелых систем пропан, эфир диэтиловый и трихлорэтилен).
терапии или экс ных аллергических реак С осторожностью назначать:
тракты аллергенов ций или анафилаксии при почечной и/или печеночной недостаточности;
для кожных проб в пожилом возрасте (старше 75 лет);
ГКС Снижение гипотензивного при сахарном диабете;
действия при псориазе;
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Гипотензивные Повышение гипотензив Гуанфацин Повышение риска разви средства ного действия тия или усугубления бра дикардии, атриовентрику Ингибиторы МАО Значительное усиление лярной блокады, останов гипотензивного действия ки сердца и сердечной Индукторы микро Снижение концентрации в недостаточности сомального окисле плазме Резерпин Повышение риска разви ния (рифампицин, барбитураты) тия или усугубления бра дикардии, атриовентрику Инсулин Маскировка симптомов лярной блокады, останов развивающейся гипогли ки сердца и сердечной кемии (тахикардия, недостаточности повышение АД) Верапамил Повышение риска разви Пероральные гипо Маскировка симптомов тия или усугубления бра гликемические развивающейся гипогли дикардии, атриовентрику средства кемии (тахикардия, лярной блокады, останов повышение АД) ки сердца и сердечной Йодсодержащие Повышение риска разви недостаточности рентгеноконтраст тия анафилактических ные вещества для реакций Дилтиазем Повышение риска разви в/в введения тия или усугубления бра дикардии, атриовентрику Кумарины Удлинение антикоагулянт лярной блокады, останов ного эффекта ки сердца и сердечной Лидокаин Снижение клиренса и по недостаточности вышение концентрации в Амиодарон Повышение риска разви плазме, особенно у боль тия или усугубления бра ных с исходно повышен ным клиренсом теофил дикардии, атриовентрику лина под влиянием лярной блокады, останов курения ки сердца и сердечной не достаточности Ксантины (кроме Снижение клиренса и по дифиллина) вышение концентрации в Др. антиаритмиче Повышение риска разви плазме, особенно у боль ские средства тия или усугубления бра ных с исходно повышен дикардии, атриовентрику ным клиренсом теофил лярной блокады, останов лина под влиянием ки сердца и сердечной курения недостаточности ЛС, угнетающие де Повышение риска возник Циметидин Увеличение концентрации понирование кате новения гипотензии и/или надолола в плазме (тор холаминов брадикардии мозит метаболизм) (резерпин) препарата Негидрированные Повышение риска разви алкалоиды тия нарушений перифери Синонимы спорыньи ческого кровообращения Небилет (Германия) Недеполяризующие Удлинение действия миорелаксанты Нифедипин Значительное снижение АД Небилето Норэпинефрин Резкий подъем АД (Nebiletо) НПВС Снижение гипотензивного Берлин Хеми (Германия) действия Сердечные Повышение риска разви Небиволол (Nebivolol) гликозиды тия или усугубления бра Селективные 1 адреноблокаторы дикардии, атриовентрику лярной блокады, останов ки сердца и сердечной Форма выпуска недостаточности Табл. 5 мг Метилдопа Повышение риска разви тия или усугубления бра Механизм действия дикардии, атриовентрику лярной блокады, останов Конкурентно и избирательно блокирует синапти ки сердца и сердечной ческие и внесинаптические 1 адренорецепторы, недостаточности делая их недоступными для катехоламинов, моде _.qxd 21.09.04 13:14 Page Небилет лирует высвобождение эндотелиального вазодила Выраженная брадикардия.
тирующего фактора (NO). Уменьшает активность Кардиогенный шок.
ренин ангиотензивной системы (прямо не коррели Синдром слабости синусового узла.
рует с изменением активности ренина в плазме Атриовентрикулярная блокада II и III ст.
крови). В первые дни лечения увеличивает общее Феохромоцитом.
периферическое сосудистое сопротивление (при Стенокардия Принцметала.
длительном применении нормализуется или сни Депрессия.
жается). Гипотензивный эффект наступает через Облитерирующие заболевания перифериче 2Ч5 дней, стабильное действие отмечается через ских сосудов (лперемежающаяся хромота).
1Ч2 мес. Снижает потребность миокарда в кисло Миастения, мышечная слабость.
роде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и Детский возраст (до 18 лет).
постнагрузки). Подавляет патологический автома тизм сердца (в.ч. в патологическом очаге) и замед Предостережения, контроль терапии ляет атриовентрикулярную проводимость. Лечение следует прекращать постепенно, со кращая дозу в течение 10 дней (при стенокар Основные эффекты дии Ч 1Ч2 нед).
Гипотензивное действие. Во время беременности и кормления гру Антиангинальное действие. дью Ч только по строгим показаниям. Лечение Антиаритмическое действие. необходимо прерывать за 48Ч72 ч до родов;
в тех случаях, когда это невозможно, необходимо Фармакокинетика обеспечивать строгое наблюдение за новорож Абсорбция из ЖКТ быстрая, вне зависимости от денными в течение 48Ч72 ч.
приема пищи. Биодоступность Ч 12% (при быст С осторожностью назначать:
ром метаболизме) и почти полная (при медлен при почечной недостаточности;
ном). Связь с белками плазмы крови для D неби при лечении пациентов старше 65 лет (необхо волола Ч 98,1%, для L небиволола Ч 97,9%. Мета димо следить за функцией почек раз в 4Ч5 мес);
болизируется с образованием активных метабо при сахарном диабете (могут маскироваться литов путем ациклического и ароматического гид признаки гипогликемии);
роксилирования и частичного N деаликилирова при гиперфункции щитовидной железы;
ния, образующиеся гидрокси и аминопроизвод при аллергических заболеваниях;
ные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и вы при псориазе.
водятся в виде О и N глюкуронов. T1/2 гидрокси метаболитов Ч 24 ч, энантиомеров небиволола Ч Побочные эффекты 10 ч (у лиц с быстрым метаболизмом), гидрокси Со стороны нервной системы:
метаболитов Ч 48 ч, энантиомеров небиволола Ч головная боль;
30Ч50 ч (у лиц с медленным метаболизмом). На головокружение;
38% выводится почками, на 48% Ч кишечником. усталость;
парестезии;
Показания депрессия;
Артериальная гипертензия. снижение внимания;
Ишемическая болезнь сердца. сонливость;
бессонница;
Способ применения и дозы кошмарные сновидения;
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая до галлюцинации.
статочным количеством жидкости, желательно в Со стороны пищеварительной системы:
одно и то же время. Средняя суточная доза Ч тошнота;
2,5Ч5 мг 1 р/сут. Эффект проявляется через 1Ч сухость во рту;
2 нед (реже Ч через 4 нед). Небилет можно при понос;
менять в сочетании с др. средствами, снижающи запор.
ми кровяное давление. У больных с почечной не Со стороны сердечно сосудистой системы:
достаточностью, а также у пациентов старше брадикардия;
65 лет начальная доза 2,5 мг/сут, при необходи ортостатическая гипотензия;
мости суточную дозу можно увеличивать до 10 мг. сердечная недостаточность;
отеки;
Противопоказания нарушения ритма сердца;
Гиперчувствительность. синдром Рейно;
Бронхиальная астма. атриовентрикулярная блокада;
Сердечная недостаточность (в стадии деком кардиалгия.
пенсации). Аллергические реакции:
Тяжелые нарушения функции печени. фотодерматоз;
Артериальная гипотензиия. гипергидроз.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Со стороны дыхательной системы: Механизм действия бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктив Связан с блокадой каналов в цитоплазматиче ных заболеваний легких в анамнезе);
ской мембране гладкомышечных клеток для ринит. входящих медленных токов ионов кальция и снижением его внутриклеточного содержания.
Передозировка Это приводит к расслаблению гладкомышеч Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, ных клеток, расширению сосудов, снижению синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная ОПСС и системного АД, рефлекторной тахи недостаточность, кардиогенный шок, остановка кардии.
сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, активирован Основные эффекты ный уголь;
при тяжелой гипотензии, брадикар Оказывает гипотензивное и антиангинальное дии и сердечной недостаточности Ч в/в ад действия.
реностимуляторы (с интервалом 2Ч5 мин). Обладает антиагрегантным действием (за счет При необходимости Ч дофамин, добутамин снижения содержания Ca2+ в тромбоцитах).
или норэпинефрин. Возможно назначение глю По сравнению с верапамилом практически не кагона и постановка трансвенозного интракар влияет на сократимость миокарда.
диального электростимулятора. При бронхо При в/в введении усиливает коронарный кро спазме Ч в/в стимуляторы 2 адренорецепто воток, повышает сердечный выброс. При ин ров. При желудочковой экстрасистолии Ч ли тракоронарном введении снижает продукцию докаин (препараты I A класса не применяют лактата миокардом.
ся). При судорогах Ч в/в диазепам. Улучшает мозговой кровоток.
Максимальная выраженность действия отме Взаимодействие чается через 1Ч2 ч после перорального при Группы и ЛС Результат ема, продолжительность Ч до 8 ч.
Блокаторы медлен Усиление блокады AV Фармакокинетика ных кальциевых ка проводимости налов (типа верапа Абсорбция быстрая Ч 90%, биодоступность Ч мила и дилтиазема) 35% (эффект первого прохождения через пе Анестезирующие Кардиодепрессивный эф чень), связь с белками плазмы Ч 95%, время на ЛС фект и увеличение риска ступления Cmax (30Ч60 нг/мл) при пероральном артериальной гипотензии приеме Ч 1Ч2 ч. T1/2 Ч 2Ч4 ч (быстрая фаза), Гипотензивные ЛС, Возможна резкая артери 8,6 ч (медленная фаза).
нитроглицерин альная гипотензия Подвергается биотрансформации в печени с Сердечные Суммация отрицательного образованием неактивных метаболитов, выво гликозиды хронотропного и дромот дится почками (60% Ч в виде метаболитов, 1% Ч ропного эффекта в неизмененном виде), с желчью (35% в виде ме Клонидин Усиление синдрома таболитов), через ГЭБ не проникает, проходит отмены через плацентарный барьер.
Индукторы микро Снижение концентрации в сомального окисле плазме крови Показания ния (рифампицин, Профилактика приступов стенокардии (в т.ч.
барбитураты) вариантной).
Ингибиторы микро Повышение концентрации Артериальная гипертензия.
сомального окисле в плазме крови Состояния после нарушения мозгового крово ния (циметидин) обращения по ишемическому или геморрагиче скому типу (вне острого периода).
Регистрационное удостоверение:
П № 011417/01 1999 от 04.10.1999 Способ применения и дозы Внутрь.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 20 мг 3 р/сут с постепенным Никардипин увеличением дозы на 10 мг через 4Ч5 дней. Мак (Nicardipine) симальная суточная доза Ч 120 мг.
При вазоспастической стенокардии эффек Блокаторы кальциевых каналов II типа тивен в средней дозе 90 мг/сут. При артериаль (дигидропиридины) ной гипертензии начальная доза Ч 20 мг 3 р/сут, с повышением дозы до 40 мг 3 р/сут (может на Форма выпуска значаться 2 р/сут).
Драже 20 мг При ишемическом или геморрагическом ин Табл. 20 мг;
30 мг сульте Ч по 20 мг 3 р/сут.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Никотиновая кислота У пожилых пациентов терапия начинается с Передозировка половины обычной дозы. Симптомы: артериальная гипотензия, тахикар дия, покраснение лица, головокружение.
Противопоказания Лечение: симптоматическое.
Сосудистый и кардиогенный шок.
Взаимодействие Острый инфаркт миокарда (первая неделя).
Хроническая сердечная недостаточность Группы и ЛС Результат (II Б Ч III ст.).
Антиагреганты Усиление антиагрегантного Изолированный стеноз устья аорты.
эффекта Геморрагический инсульт.
Антикоагулянты Усиление антикоагулянт Повышение внутричерепного давления.
ного эффекта Артериальная гипотензия.
Тахикардия. адреноблокаторы Усиление гипотензивного Коллапс. эффекта Печеночная и/или почечная недостаточность.
Др. гипотензивные Усиление гипотензивного Гиперчувствительность к производным дигид средства эффекта ропиридина.
Диуретики Усиление гипотензивного Беременность.
действия Период лактации.
Сердечные Повышение концентрации Детский возраст.
гликозиды дигоксина в сыворотке крови Предостережения, контроль терапии Во время лечения следует воздержаться от Симпатомиметики Снижение гипотензивного употребления алкоголя и от занятий потен действия циально опасными видами деятельности, Хинидин Увеличение риска возник требующими повышенной концентрации новения аритмий внимания и быстроты психомоторных ре Эстрогены Снижение гипотензивного акций.
действия При отмене лечения дозу следует уменьшать постепенно.
С осторожностью назначать: Синонимы пациентам с глаукомой;
Нердипин (Кипр), Пердипин (Япония) при нарушениях функции печени, почек.
Побочные эффекты Никотиновая кислота Со стороны сердечно сосудистой системы:
(Nicotinic acid) тахикардия;
артериальная гипотензия;
Никотинаты (гиполипидемические средства) периферические отеки;
гиперемия лица;
в отдельных случаях Ч загрудинные боли в Форма выпуска течение первых 30 мин после приема никар Табл. 50 мг;
100 мг дипина. Р р д/ин. 1% Со стороны нервной системы:
головная боль;
Механизм действия головокружение. Никотиновая кислота тесно связана с кофермен Со стороны пищеварительной системы: тами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и снижение аппетита;
НАДФ), переносящими водород. Участвует в об тошнота;
мене веществ, тканевом дыхании, синтетиче рвота;
ских процессах. Восполняет дефицит витамина запор или диарея;
РР, является специфическим противопеллагри абдоминальные боли;
ческим средством. Нормализирует содержание сухость во рту;
липопротеинов крови (в больших дозах Ч при длительном приеме в высоких дозах воз 3Ч4 г/сут).
можно повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Основные эффекты Аллергические реакции: Снижает содержание общего холестерина, кожная сыпь. ЛПНП, триглицеридов, уменьшает отношение Другие эффекты: холестерин/фосфолипиды, повышает содер жажда. жание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Оказывает вазодилатирующее действие на Нецелесообразно использовать для коррек уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), ции дислипидемий у больных сахарным диа улучшает микроциркуляцию. бетом.
Оказывает слабое антикоагулянтное действие Для предупреждения осложнений со стороны (повышает фибринолитическую активность печени рекомендуется включать в диету про крови). дукты, богатые метионином (творог) или ис Обладает дезинтоксикационными свойствами. пользовать метионин, липоевую кислоту и др.
липотропные средства.
Показания С осторожностью назначать:
Пеллагра (авитаминоз PP). при гиперацидном гастрите, язвенной болезни Ишемические нарушения мозгового кровооб желудка и двенадцатиперстной кишки (вне ращения. стадии обострения);
Облитерирующие заболевания сосудов конеч при комбинировании с гипотензивными сред ностей (облитерирующий эндартериит, бо ствами, антикоагулянтами и ацетилсалицило лезнь Рейно). вой кислотой.
Спазм сосудов почек.
Осложнения сахарного диабета (диабетиче Побочные эффекты ская полинейропатия, микроангиопатия). Со стороны пищеварительной системы:
Осложнения атеросклероза. жировая дистрофия печени;
Заболевания печени (острые и хронические ге повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, патиты). ЩФ.
Неврит лицевого нерва. Со стороны сердечно сосудистой системы:
Интоксикации различного генеза (в т.ч. про снижение АД;
фессиональные, медикаментозные, алко ортостатическая гипотензия;
гольные). коллапс;
Гипоацидный гастрит. приливы крови к лицу.
Энтероколит. Аллергические реакции:
Колит. гиперемия кожи лица и верхней половины ту Длительно незаживающие раны и трофиче ловища с ощущением покалывания и жжения.
ские язвы. Со стороны нервной системы:
Гиперлипидемия II типа. парестезии;
головокружение.
Способ применения и дозы Со стороны обмена веществ:
Внутрь, п/к, в/м, в/в. гиперурикемия.
Внутрь (после еды), для профилактики взрос Со стороны эндокринной системы:
лым назначают 15Ч25 мг, детям Ч 5Ч20 мг/сут. снижение толерантности к глюкозе.
При пеллагре взрослым Ч по 100 мг 2Ч4 р/сут Другие эффекты:
в течение 15Ч20 дней, детям Ч 12,5Ч50 мг болезненность в местах п/к и в/м введения.
2Ч3 р/сут. При атеросклерозе Ч по 2Ч3 г/сут.
По др. показаниям: взрослым Ч 20Ч50 мг Передозировка (до 100 мг), детям Ч 5Ч30 мг 2Ч3 р/сут. Симптомы: артериальная гипотензия, го П/к, в/м, в/в (медленно) Ч 10 мг (1% раствор ловокружение, чувство прилива крови к го по 1 мл) 1Ч2 р/сут в течение 10Ч15 дней. лове.
Лечение: дезинтоксикационная терапия. Специ Противопоказания фического антидота не существует.
Гиперчувствительность.
Взаимодействие Артериальная гипертензия (тяжелые формы).
Атеросклероз (для в/в введения).
Группы и ЛС Результат Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер Неомицин Снижение токсичности стной кишки (в стадии обострения).
неомицина и предотвра Подагра.
щение индуцируемого им Гиперурикемия.
уменьшения концентра Уратный нефролитиаз.
ции холестерина и ЛПВП Цирроз печени.
Декомпенсированный сахарный диабет.
Беременность. Синонимы Период лактации. Кислота никотиновая (Молдова), Кислота нико тиновая (Украина), Кислота никотиновая Предостережения, контроль терапии (Швейцария), Никотиновая кислота МС (Рос В процессе лечения необходимо контролиро сия), Никотиновая кислота (Литва), Никотино вать функцию печени. вая кислота (Россия), Никоверин (Россия) _.qxd 21.09.04 13:14 Page Нимодипин Показания Нимодипин Профилактика и лечение ишемических нару (Nimodipine) шений мозгового кровообращения.
Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. по Блокаторы кальциевых каналов II типа сле оперативного лечения по поводу субарах (дигидропиридины) ноидального кровоизлияния).
Остаточные явления после нарушения мозго Форма выпуска вого кровообращения.
Р р д/инф. 10 мг Табл., п.о., 30 мг Способ применения и дозы Профилактика и лечение ишемических невро Механизм действия логических нарушений при церебральном ва Специфически связывается с расположенными зоспазме вследствие субарахноидального кро на клеточных мембранах рецепторами, регули воизлияния: в первые сутки капельно 1 мг в рующими функцию кальциевых каналов L типа. течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (на 0,9% Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу растворе NaCl), затем при хорошей переноси деполяризации, уменьшает содержание кальция мости Ч 2 мг в течение 3 ч со скоростью в клетках, расслабляет гладкомышечные клетки 30 мкг/кг/ч. Инфузии повторяют 1 р/сут в те резистивных сосудов (артерий и артериол) и рас чение 5Ч7 сут. После 5Ч14 дневного курса па ширяет их. Преимущественно влияет на сосуды рентерального лечения рекомендуется в тече головного мозга. ние 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 р/сут).
Основные эффекты Если во время лечебного или профилактиче Предотвращает или устраняет спазм сосудов, ского применения источник кровоизлияния под вызываемый различными сосудосуживающи вергается хирургическому вмешательству, ле ми биологически активными веществами. чение в/в инфузионным введением раствора ни Вызывает более выраженное увеличение пер модипина следует продолжить после операции в фузии в участках головного мозга с недоста течение не менее 5 сут.
точным кровоснабжением (по сравнению с уча Профилактику спазма мозговых артерий по стками с нормальным кровоснабжением). сле субарахноидального кровоизлияния следует Улучшает церебральное кровообращение при начинать не позднее чем через 4 сут после кро субарахноидальном кровоизлиянии. воизлияния и продолжать в течение 10Ч14 сут Стабилизирует функциональное состояние после кровоизлияния. При уже имеющихся мозговых нейронов. ишемических неврологических расстройствах Улучшает память и способность к концентра после субарахноидального кровоизлияния, обус ции внимания. ловленных спазмом кровеносных сосудов, лече Не оказывает существенного влияния на АД. ние следует начинать как можно раньше и про должать в течение не менее 5 и не более 14 сут.
Фармакокинетика У пожилых больных, у пациентов с массой тела При приеме внутрь быстро всасывается их ЖКТ. ниже 70 кг и/или лабильным АД рекомендуется Биодоступность Ч 8Ч12% (эффект первого начинать инфузию с половины обычной началь прохождения через печень). TCmax Ч 0,5Ч1 ч, ной дозы.
Cmax составляет 31 нг/л. Связь с белками плаз После окончания инфузионной терапии реко мы Ч 95Ч98%. Т1/2 составляет 8Ч9 ч. Биотранс мендуется прием внутрь в течение 7 последу формируется в печени с образованием неактив ющих сут (6 р/сут по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
ных метаболитов. Внутрь табл. следует проглатывать целиком, Выводится с фекалиями в виде метаболи запивая небольшим количеством жидкости, не тов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой зависимо от приема пищи. Интервалы между (менее 1%). Проникает через плаценту и в приемами должны составлять не менее 4 ч. При грудное молоко. После приема внутрь и в/в отсутствии других назначений рекомендуется введения можно обнаружить в спинномозго соблюдать следующий режим дозирования.
вой жидкости в концентрациях, которые со Субарахноидальное кровоизлияние после ставляют около 0,5% от концентраций, най разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза Ч денных в плазме. После в/в болюсного введе 60 мг 6 р/сут в течение 7 сут (после 5Ч14 сут ин ния концентрация в плазме снижается двух фузионной терапии раствором нимодипина).
фазно, с периодами полураспада 5Ч10 мин и Цереброваскулярная недостаточность у паци около 60 мин. Объем распределения при в/в ентов пожилого возраста. Рекомендуемая до введении составляет 0,9Ч1,6 л/кг. Общий (си за Ч 30 мг 3 р/сут.
стемный) клиренс составляет 0,6Ч1,9 л/кг/ч. У больных с тяжелыми нарушениями функ T1/2 Ч 1,1Ч1,7 ч (доминантный);
5Ч10 ч (пре ции печени может потребоваться снижение дозы дельный). или отмена лечения.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Противопоказания гиперкинезы;
Генерализованный отек тканей головного моз депрессия.
га, значительное повышение внутричерепного Со стороны дыхательной системы:
давления. одышка (редко).
Гиперчувствительность к нимодипину. Со стороны системы крови:
Выраженные нарушения функции печени (для тромбоцитопения;
приема внутрь). анемия.
Беременность. Со стороны кожи и ее производных:
Период лактации. повышение потоотделения.
Аллергические реакции:
Предостережения, контроль терапии кожная сыпь (редко);
В период лечения необходимо воздерживаться зуд.
от занятий потенциально опасными видами де ятельности, требующими повышенной концен Передозировка трации внимания и быстроты психомоторных Симптомы: выраженное снижение АД, тахикар реакций. дия или брадикардия, тошнота, диарея.
При нарушении функции печени, почек и па Лечение: отмена нимодипина, промывание же циентам пожилого возраста требуется коррек лудка и прием активированного угля (при пе ция режима дозирования. редозировке пероральных форм). В/в введение Лечение не рекомендуется прерывать при про допамина или норадреналина, симптоматиче ведении анестезии, хирургических вмеша ская терапия.
тельств и ангиографии.
Растворы чувствительны к свету, рекоменду Взаимодействие ется защищать инфузионные системы свето Группы и ЛС Результат непроницаемыми обкладками. При рассеянном адреноблокаторы Усиление гипотензивного дневном свете или искусственном освещении действия инфузионный раствор можно использовать в Аминогликозиды Увеличение риска разви течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е.
тия нарушения функции без стеклянных шприцев и соединительных почек трубок темного цвета). Для парентерального адреноблокаторы Усиление гипотензивного введения необходимо пользоваться только сис (особенно в/в) действия темами с полиэтиленовыми трубками, т.к. пре Вальпроевая Повышение вероятности парат абсорбируется поливинилхлоридом.
кислота развития побочных эффектов С осторожностью назначать:
при выраженных нарушениях выделительной Гипокалиемические Усиление аритмогенного средства действия функции почек (КК менее 20 мл/мин);
при артериальной гипотензии (систолическое Др. блокаторы каль Увеличение риска гипо циевых каналов тензии, усиление отрица АД менее 90 мм рт. ст.);
тельного инотропного при заболеваниях печени;
действия, декомпенсация при алкоголизме;
сердечной при эпилепсии;
недостаточности в детском возрасте.
Ингаляционные Усиление гипотензивного анестетики эффекта Побочные эффекты Карбамазепин Снижает биодоступность Со стороны сердечно сосудистой системы:
нимодипина артериальная гипотензия;
Нортриптилин Незначительное повыше тахикардия;
ние концентрации нимо периферические отеки;
дипина в плазме гиперемия лица.
НПВС Снижение гипотензивного Со стороны пищеварительной системы: действия тошнота;
Прокаинамид Усиление отрицательного инотропного эффекта и диспептические симптомы;
повышение риска значи транзиторное повышение активности пече тельного удлинения ночных трансаминаз.
интервала QT Со стороны нервной системы:
Фенитоин Значительно снижает головокружение;
биодоступность головная боль;
Карбамазепин Значительно снижает слабость;
биодоступность расстройства сна;
Фенобарбитал Значительно снижает повышенная психомоторная активность;
биодоступность агрессивность;
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Нитрендипин Группы и ЛС Результат Расширяет сосуды почек, повышает содержа ние в крови предсердного натрийуретического Фуросемид Увеличение риска развития нарушения пептида, увеличивает выведение натрия и воды.
функции почек Не активирует симпатоадреналовую и ренин Сердечные Повышение риска разви альдостероновую системы. Однако в начале те гликозиды тия побочных эффектов рапии может наблюдаться кратковременная Симпатолитические Усиление гипотензивного рефлекторная тахикардия.
средства эффекта Не влияет на синусовый и атриовентрикуляр Симпатомиметики Снижение гипотензивного ный узлы.
эффекта Соли лития Повышение риска разви Фармакокинетика тия побочных эффектов При приеме внутрь быстро и почти полностью Теофиллин Повышение риска разви всасывается. Биодоступность Ч 60Ч70%, связь тия побочных эффектов с белками плазмы Ч 98%. TCmax в плазме Ч 1Ч Флуоксетин Повышение концетрации 2 ч, Cmax Ч 9Ч42 нг/мл.
нимодипина в плазме Метаболизируется в печени путем окисления.
крови (на 50%) Имеет эффект первого прохождения через пе Хинидин Повышение риска разви чень.
тия побочных эффектов Выводится с мочой (30%) в виде 4 полярных Цефалоспорины Увеличение риска разви метаболитов. T1/2 Ч 8Ч24 ч. Общий клиренс Ч тия нарушения функции 1,3 л/мин.
почек У пожилых пациентов и пациентов с циррозом Циклоспорин Повышение риска разви печени увеличивается T1/2 (требуется уменьше тия побочных эффектов ние суточной дозы).
Циметидин Повышение концентрации нимодипина в плазме Показания Эстрогены Снижение гипотензивного Артериальная гипертензия.
действия Профилактика приступов стенокардии.
Синдром Рейно (симптоматическая терапия).
Синонимы Диабетическая нефропатия (при наличии про Бреинал (Испания), Дилцерен (Словения), Немо тивопоказаний или непереносимости ингиби тан (Кипр), Нимотоп (Германия) торов АПФ).
Способ применения и дозы Внутрь, по 10 мг 2 р/сут или 20 мг 1 р/сут. Да Нитрендипин лее, в зависимости от эффекта, дозу повыша (Nitrendipine) ют до 40 мг (2 р/сут) или снижают до 10 мг (1 р/сут).
Блокаторы кальциевых каналов II типа У пожилых больных рекомендуется начинать (дигидропиридины) подбор с половины начальной дозы. При пече ночной недостаточности дозу уменьшают. По Форма выпуска чечная недостаточность не требует корректи Табл. 10 мг;
20 мг ровки дозы.
Механизм действия Противопоказания Специфически связывается с мембранными ре Артериальная гипотензия.
цепторами, регулирующими функцию потенци Коллапс.
алзависимых кальциевых каналов L типа, Кардиогенный шок.
уменьшает поступление ионов кальция в клетку Тахикардия.
в период деполяризации мембраны. Преимуще Стеноз устья аорты.
ственно влияет на клетки гладкой мускулатуры Синдром слабости синусового узла.
сосудов (коронарных меньше, чем других). Выраженная сердечная недостаточность.
Острый инфаркт миокарда (первая неделя).
Основные эффекты Гиперчувствительность.
Обладает высокоселективным длительным со Беременность.
судорасширяющим действием. Вызывает сис Период лактации.
темную вазодилятацию, уменьшение ОПСС и как следствие Ч артериальную гипотензию. Предостережения, контроль терапии Понижает АД пропорционально дозе, не вызы Во время лечения следует воздержаться от вает ортостатической гипотензии и развития употребления этанола и от занятий потенци толерантности. ально опасными видами деятельности, требу _.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ющими повышенной концентрации внимания и Группы и ЛС Результат быстроты психомоторных реакций.
Индукторы микро Снижение гипотензивного С осторожностью назначать: сомальных фермен действия тов печени (в т.ч.
при хронических заболеваниях печени.
рифампицин) Нитраты Усиление гипотензивного Побочные эффекты действия Со стороны сердечно сосудистой системы:
НПВС Снижение гипотензивного тахикардия;
эффекта артериальная гипотензия;
Метопролол Понижение плазменного гиперемия лица;
клиренса ощущение жара;
Препараты кальция Снижение гипотензивного отеки.
и антиангинального Со стороны нервной системы:
эффектов головокружение;
Атенолол Понижение плазменного головная боль;
клиренса парестезии;
Сердечные гликози Повышение риска разви чувство усталости;
ды тия побочных эффектов сонливость;
Симпатомиметики Снижение гипотензивного тремор;
действия боли в конечностях.
Трициклические ан Усиление гипотензивного Со стороны органа зрения:
тидепрессанты действия нарушения зрения.
Ранитидин Понижение плазменного Со стороны пищеварительной системы:
клиренса тошнота;
Циметидин Усиление гипотензивного рвота;
действия запор;
Эстрогены Снижение гипотензивного диарея;
действия симптомы холестаза (редко).
Со стороны системы крови:
анемия;
Синонимы тромбоцитопения. Байпресс (Турция), Люсопресс (Италия), Нит Аллергические реакции: рендипин (Испания), Нитрендипин (Польша), кожная сыпь. Нитрепин (Югославия), Октидипин (Россия), Со стороны опорно двигательного аппарата: Унипрес (Словения) миалгии.
Передозировка Нитроглицерин Симптомы: головная боль, гиперемия кожи ли (Nitroglycerin) ца, артериальная гипотензия, тахикардия.
Лечение: проводят промывание желудка, назна Нитраты чают активированный уголь. Показана симпто матическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска Взаимодействие Капли подъязычн. 1% Капс. 0,5 мг;
1,5 мг Группы и ЛС Результат Конц. д/инф. 5 мг;
25 мг адреноблокаторы Усиление гипотензивного Пленки для наклеивания на десну 1 мг;
2 мг действия Р р д/инф. 1 мг/мл Блокаторы Усиление гипотензивного Табл. 0,5 мг;
2,6 мг;
2,9 мг;
5,2 мг;
6,4 мг;
6,5 мг;
8 мг Н2 гистаминовых действия Терапевтическая система трансдермальная рецепторов 18,7 мг;
37,4 мг;
74,9 мг адреноблокаторы Усиление гипотензивного действия Механизм действия Нитраты способны высвобождать из своей Дигоксин Повышение концентрации молекулы активное вещество Ч оксид азота, в плазме с развитием ток являющийся естественным эндотелиальным сических эффектов релаксирующим фактором, который активи Диуретики Усиление гипотензивного рует гуанилатциклазу и повышает уровень действия цГМФ, что в конечном счете приводит к рас Ингаляционные Усиление гипотензивного слаблению гладкомышечных клеток. Арте анестетики действия риолы и прекапиллярные сфинктеры рас _.qxd 21.09.04 13:14 Page Нитроглицерин слабляются в меньшей степени, чем крупные Для в/в введения:
артерии и вены. Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
Основные эффекты Нестабильная стенокардия.
Оказывает антиангинальное действие. Умень Отек легких.
шает потребность миокарда в кислороде за Для накожного применения:
счет уменьшения преднагрузки (расширение Профилактика приступов стенокардии.
сосудов венозного русла) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способ применения и дозы Способствует перераспределению коронарного Сублингвально: таблетки Ч 0,15Ч0,5 мг на кровотока в ишемизированные субэндокарди прием, при необходимости повторно через альнае зоны миокарда. 5 мин;
аэрозоль Ч 1Ч2 дозы под язык (для ку При сердечной недостаточности терапевтиче пирования приступа стенокардии), при необхо ский эффект связан с уменьшением в основном димости можно повторить не более 3 доз в те преднагрузки. чение 15 мин.
Снижает давление в малом круге кровообра Внутрь: таблетки и капсулы Ч разовая доза щения. 5Ч15 мг. Из за плохой биодоступности разовая Вызывает расширение гладких мышц бронхов, доза может возрастать до 19,5 мг. Таблетки и желчных путей, пищевода, желудка, кишечни капсулы принимают не разжевывая и не разла ка, мочеполового тракта. мывая, 2Ч4 р/сут до еды, желательно за 30 мин При использовании сублингвальных и трансбук до физической нагрузки.
кальных форм приступ стенокардии купируется Буккально: таблетку или пластинку помеща через 1,5 мин, гемодинамический и антиишеми ют на слизистую оболочку полости рта за щекой ческий эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч со и держат до полного рассасывания. Доза Ч по ответственно. После приема малых доз (2,5 мг) ге 2 мг 3 р/сут.
модинамический эффект продолжается до 1/2 ч, Трансдермально: наклеивают каждый раз на пролонгированных Ч до 5Ч6 ч. Нанесение мази новый участок кожи и оставляют на 12Ч14 ч, по обеспечивает развитие антиангинального дей сле чего его удаляют, чтобы обеспечить перерыв ствия через 15Ч60 минут и длительность его на 10Ч12 ч для предупреждения развития толе 3Ч4 ч. Эффект трансдермальных форм насту рантности.
пает через 1/2Ч3 ч и сохраняется до 8Ч10 ч.
Противопоказания Фармакокинетика Гиперчувствительность к нитроглицерину.
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизи Кардиогенный шок.
стых оболочек и через кожу. Подвергается эффекту Коллапс.
первого прохождения через печень. При сублинг Артериальная гипотензия (АД систолическое вальном применении этот эффект отсутствует, и те ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже рапевтическая концентрация в плазме крови дости 60 мм рт. ст.).
гается в течение нескольких минут. Связь с белками Острый инфаркт миокарда, сопровождающий плазмы крови составляет 60%. Т1/2 после приема ся выраженной артериальной гипотензией.
внутрь Ч 4 ч, при сублингвальном применении Ч Гипертрофическая обструктивная кардиомио 20 мин, после в/в введения Ч 1Ч4 мин. Метаболи патия.
зируется в печени при участии нитратредуктазы. Констриктивный перикардит.
Из метаболитов активностью обладают динитро Тампонада сердца.
производные, именно они определяют терапевтиче Токсический отек легких.
ское действие нитроглицерина при приеме внутрь. Повышение внутричерепного давления.
Выводится преимущественно почками. Глаукома, закрытоугольная форма с повышен ным внутриглазным давлением.
Показания Для сублингвального и буккального приме Предостережения, контроль терапии нения: В период лечения необходимо воздерживаться Купирование и профилактика приступов сте от приема алкоголя.
нокардии. На фоне приема нитроглицерина возможно зна Острый инфаркт миокарда и острая левожелу чительное снижение АД и появление голово дочковая недостаточность (как средство ско кружения при резком переходе в вертикальное рой помощи на догоспитальном этапе). положение из положения лежа или сидя, при Для приема внутрь: употреблении этанола, выполнении физических Купирование и профилактика приступов сте упражнений и жаркой погоде, а также усиление нокардии. стенокардии при резком снижении АД, ишемия Инфаркт миокарда (в период восстановитель вплоть до инфаркта миокарда и внезапной ного лечения). смерти (парадоксальные нитратные реакции).
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Нитроглицерин может уменьшать скорость Со стороны системы крови:
психомоторных реакций, что следует учиты метгемоглобинемия.
вать при вождении транспортных средств или занятиями другими видами деятельности, тре Передозировка бующими повышенного внимания. Симптомы: артериальная гипотензия, рефлек Для предотвращения учащения приступов торная тахикардия, головная боль;
может раз стенокардии следует избегать резкой отмены. виться астения, головокружение, повышенная При длительном применении может раз сонливость, чувство жара, тошнота, рвота;
виться толерантность. Во избежание этого симптомы повышения внутричерепного давле следует соблюдать перерыв 10Ч12 ч в их ния (вплоть до развития судорог), метгемогло применении в течение каждого 24 часового бинемия (цианоз и тахипноэ).
цикла. Лечение: при в/в введении Ч прекращают При остром инфаркте миокарда или острой дальнейшее введение, при трансдермаль сердечной недостаточности следует применять ном Ч удаляют остатки мази или пластырь, только при условии тщательного наблюдения при приеме внутрь Ч промывают желудок.
за больным. Следует опустить головной конец кровати и При гипертрофической кардиомиопатии мо приподнять ноги больного. Как правило, АД жет вызвать учащение приступов стенокардии при этом нормализуется в течение 15Ч20 мин и сделать их более тяжелыми. после прекращения введения нитроглицери Если при применении накожных форм нитро на, затем можно продолжить введение после глицерина возникает приступ стенокардии, его повторного подбора скорости инфузии. Для следует купировать приемом нитроглицерина коррекции АД возможно применение фенилэ под язык. фрина и др. вазоконстрикторов. Проводят ок С осторожностью назначать: сигенотерапию. При метгемоглобинемии в за при аортальном и митральном стенозе;
висимости от степени тяжести назначается у больных с гиповолемией и пониженным сис аскорбиновая кислота 1 г внутрь или в форме толическим АД;
натриевой соли в/в;
в/в метиленовый синий у пациентов с выраженным церебральным ате 0,1Ч0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл);
оксиге росклерозом, нарушениями мозгового кровооб нотерапия, гемодиализ, обменное перелива ращения;
ние крови.
при тяжелой анемии;
Взаимодействие у пожилых пациентов;
при нарушенной функции почек и печени;
Группы и ЛС Результат в период беременности и кормления грудью на адреноблокаторы Усиление гипотензивного значают только в тех случаях, когда ожидае действия мая польза для матери превышает риск для Антагонисты Усиление гипотензивного плода и грудного ребенка.
кальция действия Вазодилататоры Усиление гипотензивного Побочные эффекты действия Со стороны сердечно сосудистой системы:
головокружение;
Гепарин Снижение эффективности головная боль;
гепарина тахикардия;
Др. гипотензивные Усиление гипотензивного гиперемия кожи;
средства действия жар;
Дигидроэрготамин Повышение биодоступно артериальная гипотензия.
сти дигидроэрготамина Со стороны пищеварительной системы:
Ингибиторы АПФ Усиление гипотензивного сухость во рту;
действия. Повышение ан тошнота;
тиангинального эффекта рвота.
Ингибиторы МАО Усиление гипотензивного Со стороны нервной системы:
действия беспокойство (редко);
психотические реакции (редко). Ингибиторы Усиление гипотензивного фосфодиэстеразы действия Аллергические реакции:
кожная сыпь;
Салицилаты Повышение антиангиналь зуд.
ного эффекта Местные реакции (при применении кожных и Прокаинамид Усиление гипотензивного трансдермальных форм):
действия зуд;
Хинидин Усиление гипотензивного жжение;
действия аллергический контактный дерматит.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Нитрокор спрей Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы Сублингвально, на фоне задержки дыхания, в Новокаинамид Усиление гипотензивного положении сидя. Перед употреблением упаков действия ку не встряхивать, держать при распылении Трициклические ан Усиление гипотензивного вертикально, прямо перед собой. Нажатием на тидепрессанты действия дозирующий насос нанести одну дозу спрея на Усиление гипотензивного или под язык. После каждого распыления рот за Этанол действия крывать, сразу не глотать.
Для предупреждения развития приступа вво Синонимы дится 1 доза (0,4 мг) за 5Ч7 мин перед воздействи Депонит (Германия), Минитран (Германия), Нир ем факторов, провоцирующих приступ стенокар мин (Югославия), Нитро (Финляндия), Нитро дии (физическая и психоэмоциональная нагрузки, Мак ретард (Германия), Нитро Поль Инфуз (Гер выход на улицу в холодную ветреную погоду и др.).
мания), Нитроглицерин (Россия), Нитроглицерин Для купирования приступа стенокардии: 1Ч (Украина), Нитрогранулонг (Россия), Нитрокар 2 дозы (0,4Ч0,8 мг нитроглицерина) с промежут дин (Россия), Нитролингвал (Россия), Нитронг ками не менее 30 сек. При необходимости Ч по форте (Словения), Нитроперкутен ТТС (Россия), вторное введение, но не более 0,8 мг (2 дозы) в те Нитро тайм (США), Перлинганит (Германия), чение 15 мин.
Сустак мите (Словения), Сустак форте (Слове ния), Сустонит (Польша), Тринитролонг (Россия) Побочное действие Со стороны ЦНС:
нечеткость зрения;
нитратная головная боль (особенно в начале Нитрокор спрей курса лечения, при длительной терапии Фармстандарт Октябрь (Россия) уменьшается);
головокружение и чувство слабости;
Нитроглицерин (Nitroglycerin) заторможенность.
Нитраты Со стороны сердечно сосудистой системы:
снижение АД;
Форма выпуска рефлекторная тахикардия;
Дозированный спрей для сублингвального при гиперемия лица.
менения Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту;
Показания тошнота;
Купирование приступов стенокардии, кратко рвота.
временная профилактика. Возможны аллергические реакции, гипотермия.
Противопоказания Передозировка Гиперчувствительность. Симптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней;
Шок. сильное головокружение или обморок;
ощуще Сосудистый коллапс. ние сильного давления в голове;
одышка;
нео Возраст до 18 лет. бычная усталость или слабость;
слабое и уча С осторожностью назначать (сопоставляя риск щенное сердцебиение;
повышенная темпера и пользу): тура;
судороги.
при одновременном приеме силденафила;
Лечение: немедленно уложить больного, при при черепно мозговой гипертензии;
поднять ему ноги. Симптоматическая терапия.
при тампонаде сердца;
Взаимодействие при неконтролируемой гиповолемии;
при остром инфаркте миокарда с гипотензией;
Группы и ЛС Результат при артериальной гипотензии (систолическое Антигипертензив Гипотензивное действие АД ниже 90 мм рт. ст.);
ные ЛС, антиде может быть чрезмерным прессанты, алко при кровоизлиянии в мозг или недавно перене голь, силденафил сенной травме головы;
(Виагра Ч препарат при закрытоугольной форме глаукомы с высо для лечения нару ким внутриглазным давлением;
шения функции при гипертрофической кардиомиопатии (воз эрекции) можно обострение стенокардии);
Гепарин Снижение антикоагулянт при токсическом отеке легких.
ного эффекта гепарина Только по жизненным показаниям:
при беременности;
Регистрационное удостоверение:
при кормлении грудью. ППР _.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Выводится в виде неактивных метаболитов в Нифедипин основном почками (80%) и с желчью (20%).
(Nifedipine) Кумулятивный эффект отсутствует.
Хроническая почечная недостаточность, гемо Блокаторы кальциевых каналов II типа диализ и перитонеальный диализ не влияют на (дигидропиридины) фармакокинетику. Плазмаферез может усили вать элиминацию.
Форма выпуска Табл. 10 мг Показания Стенокардия (в т.ч. вазоспастическая). Для Особенность химической структуры профилактики (в основном) и купирования Производное 1,4 дигидропиридина. приступов.
Артериальная гипертензия (в основном для ку Механизм действия пирования гипертонического криза).
Блокирует кальциевые каналы, тормозит транс Болезнь и синдром Рейно.
мембранное поступление ионов кальция в клет Легочная гипертензия.
ки гладкой мускулатуры артериальных сосудов Купирование острого коронароспазма.
и кардиомиоцитов.
Способ применения и дозы Основные эффекты Внутрь, во время или после приема пищи, запи Усиливает коронарный кровоток, улучшает вая небольшим количеством воды, по 10 мг 3Ч кровоснабжение ишемизированных зон мио 4 р/сут. При необходимости (особенно в случаях карда без развития феномена лобкрадывания, вариантной стенокардии, тяжелой артериаль активирует функционирование коллатералей. ной гипертензии) возможно увеличение дозы Расширяя периферические артерии, снижает препарата до 20 мг 4Ч6 р/сут на короткое время.
ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потреб Максимальная суточная доза Ч 120 мг/сут.
ность миокарда в кислороде и увеличивает У пожилых больных или больных, получающих длительность диастолического расслабления комбинированную (антиангинальную или гипо левого желудочка. тензивную) терапию, обычно назначаются Практически не влияет на синоатриальный и меньшие дозы. При нарушении функции пече атриовентрикулярный узлы и не обладает ан ни, у пациентов с тяжелыми нарушениями моз тиаритмической активностью. гового кровообращения доза должна быть Усиливает почечный кровоток, вызывает уме уменьшена.
ренный натрийурез. Отрицательное хроно, Для купирования гипертонического криза и дромо и инотропное действие перекрывается приступа стенокардии Ч 10Ч20 мг сублинг рефлекторной активацией симпатоадренало вально или внутрь однократно, при необходимо вой системы и увеличением ЧСС в ответ на пе сти через 10 мин Ч повторно в виде капсул ре риферическую вазодилатацию. тард 20Ч40 мг 2 р/сут или в виде таблеток уль Время наступления эффекта: 20 мин Ч при пе траретард 40Ч80 мг 1 р/сут.
роральном приеме, 5 мин Ч при сублингваль В/в капельно, для купирования гипертониче ном приеме содержимого капсул;
длительность ского криза или приступа стенокардии: по 5 мг в эффекта: 4Ч6 ч Ч для таблеток и капсул, 12Ч течение 4Ч8 ч.
24 ч Ч для пролонгированных форм. Внутрикоронарно: при остром спазме коро нарных сосудов Ч 0,1Ч0,2 мг вводят болюсом.
Фармакокинетика Пациентам с тяжелыми стенозами основного Абсорбция Ч высокая (более 98%). Биодоступ ствола коронарной артерии терапию следует ность Ч 40Ч60%. Прием пищи повышает биодо начинать с дозы 0,05Ч0,1 мг, соблюдая край ступность. Обладает эффектом первого про нюю осторожность. Не следует допускать пре хождения через печень. вышения суммарной дозы в 1,2 мг в течение При приеме внутрь TCmax 30 мин, Т1/2Ч 2Ч4 ч 3 ч. Продолжительность действия составляет (для табл. по 10 мг и капсул), 3,8Ч16,9 ч (для ре 5Ч15 мин. Внутрикоронарное введение осуще тард таблеток). У пациентов с печеночной недо ствляется во время инвазивных мероприятий статочностью снижается общий клиренс и уве через коронарный катетер, находящийся не личивается T1/2. При в/в введении Т1/2 составля посредственно в коронарной артерии. Введе ет 3,6 ч, объем распределения Ч 3, 9 л/кг, плаз ние необходимо производить равномерно, мед менный Cl Ч 0,9 л/мин, постоянная концентра ленно, в течение 90Ч120 сек. При наличии об ция Ч 17 нг/мл. Связь с белками плазмы Ч 90%. турации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, третий, открытый, сосуд, т.к. обычно неболь выделяется с грудным молоком. шое отрицательное инотропное действие в Полностью метаболизируется в печени c об данном случае может вызвать серьезные ос разованием неактивных метаболитов. ложнения.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Нифедипин Противопоказания Побочные эффекты Тяжелая артериальная гипотензия (систоли Со стороны сердечно сосудистой системы:
ческое АД ниже 90 мм рт. ст.). тахикардия;
Коллапс. аритмии;
Кардиогенный шок. периферические отеки (лодыжек, стоп, го Тяжелая сердечная недостаточность. леней);
Тяжелый аортальный стеноз. проявления чрезмерной вазодилатации (бес Гиперчувствительность к нифедипину. симптомное снижение АД, приливы крови к Беременность. коже лица, гиперемия кожи лица, чувство Период лактации. жара);
синкопе;
Предостережения, контроль терапии сердечная недостаточность (чаще усугубление В начале лечения необходимо воздерживаться уже имевшейся);
от занятий потенциально опасными видами де редко Ч чрезмерно выраженное снижение АД, ятельности, требующими повышенной концен у некоторых пациентов (особенно с тяжелым трации внимания и быстроты психомоторных обструктивным поражением коронарных арте реакций. В дальнейшем степень ограничений рий) в начале лечения или при увеличении до зависит от индивидуальной переносимости ни зы возможно появление приступов стенокар федипина. дии вплоть до развития инфаркта миокарда Во время лечения воздерживаться от потреб (требует отмены препарата).
ления этанола. Со стороны нервной системы:
Одновременное назначение адреноблокато головная боль;
ров необходимо проводить в условиях тща головокружение;
тельного врачебного контроля, поскольку это повышенная утомляемость;
может обусловить чрезмерное снижение АД, а общая слабость;
в некоторых случаях Ч усугубление явлений сонливость;
сердечной недостаточности. Не рекомендуется парестезия конечностей;
одновременно проводить в/в терапию блокато тремор.
рами адренорецепторов и внутрикоронарное Со стороны органа зрения:
введение нифедипина. нарушения зрения.
При появлении на фоне лечения болей за гру Со стороны пищеварительной системы:
диной нифедипин следует отменить. Отменять сухость во рту;
надо постепенно, поскольку возможно разви повышение аппетита;
тие синдрома отмены. диспепсия (тошнота, диарея или запор);
У пациентов пожилого возраста более вероятно редко Ч гиперплазия десен (кровоточивость, уменьшение церебрального кровотока из за болезненность, отечность);
резкой периферической вазодилятации. при длительном приеме Ч нарушения функ У больных с нарушенной функцией пече ции печени (внутрипеченочный холестаз, по ни/почек избегать назначение нифедипина в вышение активности печеночных трансами высоких дозах. наз).
В инфузионном растворе нифедипина в каче Со стороны опорно двигательного аппарата:
стве растворителя используют этанол, что не редко Ч артрит (болезненность и отечность су обходимо учитывать при сочетании с препара ставов);
тами, с ним несовместимыми. миалгия.
При внутрикоронарном введении при наличии Со стороны системы крови:
стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин анемия;
в третий, открытый, сосуд из за опасности выра лейкопения;
женного отрицательного инотропного действия. тромбоцитопения.
Недопустимо внутрикоронарное введение ни Со стороны системы гемостаза:
федипина одновременно с др. препаратами. тромбоцитопеническая пурпура.
С осторожностью назначать (под обязательным Со стороны мочевыделительной системы:
контролем): увеличение суточного диуреза;
при остром инфаркте миокарда;
ухудшение функции почек (у больных с почеч при тяжелых нарушениях мозгового кровооб ной недостаточностью).
ращения;
Аллергические реакции:
при сахарном диабете;
редко Ч кожный зуд;
при нарушениях функции печени и/или почек;
крапивница;
при злокачественной артериальной гипер экзантема;
тензии;
аутоиммунный гепатит;
при гиповолемии;
местные реакции: жжение в месте в/в вве пациентам, находящимся на гемодиализе. дения.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Со стороны эндокринной системы:
галакторея;
Препараты кальция Снижение эффектов ни гинекомастия (у пожилых больных, полностью федипина исчезающая после отмены).
Ранитидин Повышение уровня в Со стороны обмена веществ:
плазме крови гипергликемия;
Фентанил Усиление гипотензивного увеличение массы тела.
действия Алкоголь Усиление гипотензивного Передозировка действия Симптомы: головная боль, гиперемия кожи ли Симпатомиметики Снижение гипотензивного ца, длительное выраженное снижение АД, бра действия дикардия, брадиаритмия.
Винкристин Уменьшение побочных Лечение: проводят промывание желудка, на эффектов винкристина значают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция (кальция хло Теофиллина Повышение концентрации в плазме рид или глюконат). При выраженном сниже нии АД Ч в/в введение допамина или добу Трициклические Усиление гипотензивного тамина. При нарушениях проводимости Ч антидепрессанты действия атропин, изопреналин или искусственный Хинидин Снижение концентрации в водитель ритма. При развитии сердечной не плазме достаточности Ч в/в введение строфантина.
Дилтиазем Снижение скорости мета Катехоламины следует применять только болизма нифедипина при недостаточности кровообращения, угро Цефиксим Повышение биодоступно жающей жизни (в связи с их пониженной сти цефиксима эффективностью требуется высокая дози Сок грейпфрута Повышение биодоступно ровка, вследствие чего возрастает опасность сти усиления склонности к аритмии, обуслов Циметидин Усиление гипотензивного ленной интоксикацией). Рекомендуется кон действия троль за содержанием в крови глюкозы (мо жет снижаться высвобождение инсулина) и Эстрогены Снижение гипотензивного действия электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэф фективен.
Синонимы Взаимодействие Адалат (Германия), Анифед (Италия), Апо Нифед (Канада), Веро нифедипин (Россия), Группы и ЛС Результат Гипернал (Германия), Депин Е (Индия), Зе адреноблокаторы Усиление гипотензивного нуссин (Швейцария), Кальцигард (Индия), действия Кордафен (Польша), Кордафлекс (Венгрия), Дигоксин Повышение концентрации Кордипин (Словения), Коринфар (Германия), в плазме Миокард (Иордания), Нефилат (Германия), Диуретики Усиление гипотензивного Нефилат (Индия), Нефилат (Кипр), Нефилат эффекта (Франция), Никардия (Индия), Нифебене (Австрия), Нифегексал (Германия), Нифе Ингаляционные Усиление гипотензивного анестетики действия декс (Латвия), Нифедикап (Россия), Нифеди кор (Италия), Нифедипат (Россия), Нифеди Индукторы микро Снижение гипотензивного пин (Беларусь), Нифедипин (Болгария), Ни сомальных фермен и антиангинального федипин (Великобритания), Нифедипин тов печени (в т.ч. эффектов (Германия), Нифедипин (Индия), Нифедипин рифампицин) (Иран), Нифедипин (Испания), Нифедипин Непрямые антикоа Повышение концентрации (Китай), Нифедипин (Македония), Нифеди гулянты (производ в плазме пин (Польша), Нифедипин (Россия), Нифеди ные кумарина пин (Хорватия), Нифедипин (Швейцария), и индандиона) Нифекард (Иордания), Нифекард (Слове Нитраты Усиление гипотензивного ния), Нифелат (Германия), Нифелат (Юго и антиангинального славия), Нифесан (Чехия), Нификард (Ин эффектов дия), Осмо адалат (Германия), Рониан (Япо НПВС Снижение гипотензивного ния), Санфидипин (Словакия), Спониф (Сло действия, повышение кон вакия), Фенамон (Кипр), Фенигидин (Бела центрации в плазме русь), Фенигидин (Россия), Фенигидин (Ук Препараты лития Повышение риска разви раина), Флекор Н (Греция), Экодипин тия побочных эффектов (Швейцария) _.qxd 21.09.04 13:14 Page Нифекард ХЛ Противопоказания Нифекард ХЛ Артериальная гипотония.
(Nifecard ХL) Тяжелый стеноз аортального клапана.
Обструктивная кардиомиопатия.
ЛЕК фарм. компания д.д. (Словения) Гиперчувствительность к нифедипину.
Нифедипин (Nifedipin) Предостережения, контроль терапии Блокатор кальциевых каналов С осторожностью назначать:
(дигидропиридин) при застойной сердечной недостаточности;
при нарушениях функции печени;
Форма выпуска при тяжелых формах ИБС (в случае увеличе Табл. контролируемого высвобождения 30 мг;
ния частоты, тяжести проявления и продолжи 60 мг тельности приступов стенокардии препарат необходимо отменить);
Механизм действия назначение нифедипина беременным женщинам Нифедипин Ч производное дигидропиридина, показано только в случае, если ожидаемый эф блокирует медленные кальциевые каналы. Ин фект от приема препарата превышает возможный гибирует транспорт ионов кальция через мемб риск для плода. Нифедипин проникает в грудное раны клеток миокарда или клеток гладкой мус молоко, поэтому при необходимости его назначе кулатуры сосудов, не оказывая влияния на ния грудное вскармливание следует прекратить.
плазменные концентрации кальция.
Побочные эффекты Основные эффекты Гипотензия.
Дилатация артерий и артериол, уменьшение Тахикардия.
периферического сосудистого сопротивления Декомпенсированная сердечная недостаточность.
и, как следствие, уменьшение АД. Периферические отеки.
Дилятация основных коронарных артерий и Гиперемия кожи.
артериол как в нормальных, так и в ишеми Головная боль.
зированных участках сердечной мышцы;
Загрудинная боль после приема препарата (от улучшение снабжения миокарда кислоро дельные случаи).
дом при уменьшении потребности в кисло Головокружение.
роде;
предотвращение спазма коронарных артерий. Передозировка Вызывает периферическую вазодилятацию с вы Фармакокинетика раженной и, возможно, пролонгированной сис Быстро и почти полностью всасывается после темной гипотонией.
перорального приема. Характеризуется высо Лечение: удалить препарат из организма (сле ким уровнем связывания с белками плазмы. дует учитывать, что вследствие высокой степени Замедленное высвобождения нифедипина обес связывания с белками плазмы гемодиализ неэф печивает постепенный контролируемый рост фективен). Необходим тщательный контроль за его плазменных концентраций, уровень кото жизненными функциями, деятельностью сердца, рых выходит на плато примерно через 6 ч и легких и выделительной системы.
поддерживается с незначительными колебани Взаимодействие ями в течение 24 ч. T1/2 составляет ~ 2 ч. Выво дится в основном почками в виде неактивных Группы и ЛС Результат метаболитов.
Другие антигипер Синергическое действие тензивные ЛС, ад Показания реноблокаторы Артериальная гипертония.
и нитраты Ишемическая болезнь сердца.
Дигоксин Увеличиваются плазмен Стабильная стенокардия.
ные концентрации Вазоспастическая стенокардия.
нифедипина Способ применения и дозы Фентанил Возможно возникновение Внутрь, не разжевывая, таблетки Нифекарда тяжелой гипотонии (реко ХЛ нельзя дробить или делить. Начальная доза мендуется отмена нифеди составляет 30 мг/сут или 60 мг/сут однократно. пина за 36 ч до анестезии) Подбор дозы осуществляется постепенно, с ин Хинидин Плазменные концентра тервалами в 7Ч14 дней. Отмена препарата ции хинидина могут должна происходить постепенно, путем умень уменьшаться на 50% шения дозировки.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Тромбозы и эмболии сосудов головного мозга.
Транзиторные нарушения мозгового кровооб Теофиллин Увеличение уровня тео ращения по ишемическому типу.
филлина в крови Посттравматическая энцефалопатия.
Психоорганический синдром.
Регистрационное удостоверение: Облитерирующий эндартериит.
П № 001996/01 2000 Болезнь Рейно.
Вертиго.
Мигрень.
Диабетическая ангиопатия.
Ницерголин Дистрофические заболевания роговицы.
(Nicergoline) Диабетическая ретинопатия.
Ишемическая нейропатия зрительного нерва.
адреноблокаторы Артериальная гипертензия (в составе комби нированной терапии).
Форма выпуска Гипертонический криз (парентеральное введе Табл., п.о., 5 мг;
10 мг;
30 мг ние препарата в качестве вспомогательного Пор. лиоф. д/ин. ин. 4 мг средства).
Особенность химической структуры Способ применения и дозы Синтетическое производное алкалоидов споры Внутрь, перед приемом пищи, по 5Ч10 мг ньи, с присоединенным бромзамещенным остат 3 р/сут. Курс лечения Ч 2Ч3 мес и более.
ком никотиновой кислоты. В некоторых случаях терапию начинают с па рентерального введения препарата. В/м (пред Механизм действия варительно растворив в прилагаемом растворе Блокирует адренорецепторы (за счет эрголи NaCl 0,9%) Ч по 2Ч4 мг 2 р/сут. В/в капельно Ч нового кольца). Содержащийся остаток никоти по 4Ч8 мг на 100 мл 0,9% раствора NaCl или 5% новой кислоты оказывает прямое миотропное раствора глюкозы. Иногда применяют внутриар спазмолитическое действие на мышечную обо териальное введение: 4 мг разводят в 10 мл 0,9% лочку резистивных сосудов, повышает их про раствора NaCl и вводят в течение 2 мин.
ницаемость для глюкозы, что наиболее ярко про является в отношении сосудов головного мозга и Противопоказания конечностей. Артериальная гипотензия.
Выраженный атеросклероз периферических Основные эффекты сосудов.
Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отноше Органические поражения сердца.
нии мозговых артерий) действие, увеличивает Инфаркт миокарда.
артериальный кровоток и потребление кисло Стенокардия напряжения.
рода и глюкозы тканями мозга. Гиперчувствительность.
Понижает сопротивление легочных сосудов. Беременность.
Улучшает микроциркуляцию. Кормление грудью.
Увеличивает скорость кровотока в конечно стях, особенно при нарушениях кровообра Предостережения, контроль терапии щения вследствие функциональных арте После в/в введения для предотвращения орто риопатий. статической гипотензии больному рекоменду У больных с артериальной гипертензией мо ется находиться в горизонтальном положении жет вызывать постепенное умеренное сниже в течение 10Ч15 мин.
ние давления.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучша Побочные эффекты ет гемореологические показатели. Со стороны сердечно сосудистой системы:
приступ стенокардии;
Фармакокинетика артериальная гипотензия;
Абсорбция Ч высокая. Биодоступность Ч около ощущение жара;
60%. TCmax в плазме Ч 2Ч4 ч. Подвергается ме приливы к лицу;
таболизму в печени с образованием неактивных похолодание конечностей;
метаболитов. Выводится в основном кишечни боль в конечностях.
ком. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоми Показания нальные боли).
Атеросклероз мозговых артерий и связанное с Со стороны нервной системы:
ним нарушение мозгового кровообращения. нарушения сна;
_.qxd 21.09.04 13:14 Page Нормодипин головная боль;
Основные эффекты головокружение. Гипотензивный и антиангинальный.
Аллергические реакции: Амлодипин применяется для лечения артери кожный зуд;
альной гипертонии и стенокардии, в т.ч. у паци высыпания на коже. ентов, резистентных к терапии нитратами и/или адреноблокаторами, поскольку он Взаимодействие снижает риск сердечно сосудистых осложне ний, обеспечивает круглосуточный надежный Группы и ЛС Результат контроль АД и ишемии миокарда при назначе Адреностимуляторы Идиосинкразия нии 1 р/день, характеризуется высокими пока Анксиолитики Усиление гипотензивного зателями клинической эффективности и фар действия макоэкономической целесообразности.
Антигипертензив Усиление гипотензивного Препарат является идеальным средством за ные средства действия мены для пациентов, принимающих антагонис Антипсихотические Усиление гипотензивного ты кальция IЧII поколения.
средства действия Фармакокинетика После перорального приема амлодипин медленно Синонимы и почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием Нилогрин (Польша), Ницелин (Индия), Ницерго пищи не оказывает влияния на биодоступность лин (Германия), Ницерголин (Индия), Ницерго препарата. Нормодипин хорошо проникает в орга лин (Россия), Ницерголин (Чешская Республи ны и ткани организма, выведение препарата про ка), Сермион (Италия), Эрготоп (Австрия) исходит медленно, что обеспечивает длительность действия более 24 ч при однократном приеме.
Показания Нормодипин Монотерапия артериальной гипертонии, при (Normodipine) необходимости Ч в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами или ингибитора Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия) ми АПФ.
Лечение стабильной стенокардии и вазоспас Амлодипин (Amlodipine) тической стенокардии (Принцметала) в виде Блокаторы кальциевых каналов монотерапии или в комбинации с другими ан тиангинальными средствами, в т.ч. у больных, Форма выпуска и состав рефрактерных к лечению нитратами и/или Табл. № 30 блокаторами.
1 табл. содержит: 5 или 10 мг амлодипина Способ применения и дозы Механизм действия Как при артериальной гипертонии, так и при Активное вещество препарата амлодипин яв стенокардии обычная начальная доза Нормоди ляется антагонистом кальция III поколения из пина составляет 5 мг 1 р/день. При необходимо группы дигидропиридинов. Путем блокады сти суточную дозу препарата можно увеличить медленных кальциевых каналов клеточной до максимальной Ч 10 мг 1 р/день. Коррекция мембраны амлодипин тормозит поступление дозировки препарата при одновременном при кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой менении тиазидных диуретиков, блокаторов мускулатуры стенки сосудов. В результате или ингибиторов АПФ не требуется.
снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое со Противопоказания судистое сопротивление, что приводит к сни Сверхчувствительность к производным дигид жению АД. ропиридина.
Амлодипин оказывает антиангинальный эф Детский возраст (соответствующий клиниче фект вследствие расширения периферических ский опыт отсутствует).
артериол, уменьшения постнагрузки сердца. По скольку амлодипин не вызывает рефлекторной Предостережения, контроль терапии тахикардии, уменьшается потребность миокар При сердечной недостаточности увеличение да в кислороде и питательных веществах. Важ AUC и периода полувыведения соответствует ной особенностью действия амлодипина являет исследуемой возрастной группе. Препарат ся то, что он расширяет коронарные сосуды (ар одинаково хорошо переносится как пожилыми, терии и артериолы) как в нормальных, так и в так и молодыми больными. Больным пожилого ишемизированных участках, при этом исключа возраста и больным с сердечной недостаточно ется развитие синдрома обкрадывания. стью рекомендуются обычные дозы.
_.qxd 21.09.04 13:14 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ У больных с нарушенной функцией печени пери У пациентов с артериальной гипертонией разо од полувыведения амлодипина увеличивается. вая (суточная) доза препарата достоверно сни Рекомендации по дозировке препарата в этом слу жает АД в течение 24 ч в положении лежа и чае не разработаны, поэтому у таких больных стоя. Эффект наступает постепенно, поэтому Нормодипин следует применять с осторожностью. резкого снижения АД опасаться не следует.
Нормодипин может применяться в обычных При стенокардии препарат улучшает переноси дозах для лечения больных с почечной недо мость физической нагрузки, уменьшает частоту статочностью, т.к. препарат метаболизируется приступов и потребность в нитроглицерине.
в печени до неактивных метаболитов. Только Нормодипин не оказывает негативного влия 10% амлодипина выделяется с мочой в неизме ния на метаболизм, не изменяет липидный ненном виде. Изменения концентрации амло спектр плазмы крови;
может применяться у дипина в плазме не коррелируют со степенью больных, страдающих бронхиальной астмой, нарушения функции почек. Препарат не про сахарным диабетом и подагрой.
ходит через диализные мембраны. Безопасность применения препарата в перио Исследования гемодинамики и контролируе ды беременности и лактации не установлена, мые клинические испытания с физической на поэтому назначение Нормодипина допускается грузкой у больных с сердечной недостаточно только при наличии абсолютных показаний по стью IIЧIV функционального класса по клас сле тщательного взвешивания соотношения сификации Нью Йоркской Ассоциации Сердца пользы и риска.
показали, что амлодипин не вызывает ухудше Прием Нормодипина не сказывается на скоро ния их состояния по таким критериям, как то сти реакции при вождении автотранспорта и лерантность к физической нагрузке, фракция выполнении работ, связанных с повышенным выброса левого желудочка и клиническая травматизмом.
симптоматика. В плацебо контролируемых ис следованиях (PRAISE) оценка состояния 1153 Побочные эффекты больных с хронической сердечной недостаточ Нормодипин хорошо переносится больными.
ностью IIIЧIV функционального класса по Возможно возникновение головной боли, оте классификации NYHA, получающих дигоксин, ков голеней, усталости, сонливости, тошноты, диуретики и ингибиторы АПФ, показала, что болей в животе, покраснения лица, сердцебие амлодипин не увеличивает смертность пациен ния и головокружения.
тов (в отличие от других препаратов из группы При лечении Нормодипином не наблюдалось антагонистов кальция). В этом же исследова клинически значимых изменений лаборатор нии в группе больных с дилатационной (неише ных показателей.
мической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое сниже Регистрационное удостоверение:
ние смертности при приеме амлодипина. № 0112274/01 2000 от 27.09. _.qxd 21.09.04 13:15 Page Окспренолол О Фармакокинетика Окспренолол Абсорбция из ЖКТ Ч 90%.
(Oxprenolol) Биодоступность Ч 25Ч60%, связь с белками плазмы Ч около 80%, объем распределения Ч адреноблокаторы 1,2 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер Форма выпуска (концентрация в крови плода Ч 40% от уровня в Табл. 20 мг;
40 мг;
80 мг;
160 мг крови матери), секретируется с материнским Р р д/ин. 2 мг молоком (концентрация в молоке Ч 30% от плаз менной). Вероятность кумуляции в организме Механизм действия мала.
Блокирует 1 и 2 адренорецепторы. Обладая Обладает эффектом первого прохождения внутренней симпатомиметической активностью, через печень. T1/2 Ч 1,3Ч1,5 ч, выводится поч снижает ЧСС и сердечный выброс в меньшей ками (95% в виде метаболитов) и с желчью. Кон степени, чем препараты без этого свойства. центрация в плазме может повышаться при тя желой форме печеночной недостаточности, ког Основные эффекты да снижается скорость его метаболизма.
Обладает гипотензивным, антиангинальным и При хронической почечной недостаточности антиаритмическим действиями. нарушается выведение метаболитов. Компенси Гипотензивный эффект связан с уменьшением рованная почечная недостаточность не влияет сердечного выброса, симпатической стимуля на биодоступность.
ции периферических сосудов, снижением ак тивности ренин ангиотензиновой системы Показания (имеет большее значение у больных с исходной Артериальная гипертензия.
гиперсекрецией ренина), восстановлением чув Профилактика приступов стенокардии.
ствительности барорецепторов дуги аорты (не Инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
происходит усиления их активности в ответ на Суправентрикулярная экстрасистолия.
снижение АД) и влиянием на ЦНС. Благодаря Гиперкинетический кардиальный синдром при внутренней СМА, оказывает прямое дилатиру анемии и тиреотоксикозе.
ющее воздействие на периферические сосуды.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьше Способ применения и дозы нием потребности миокарда в кислороде в ре Дозу подбирают индивидуально. Суточная до зультате урежения ЧСС (удлинение диастолы и за Ч 40Ч480 мг, частота приема Ч 1Ч2 р/сут.
улучшение перфузии миокарда) и снижения со кратимости. Степень урежения ЧСС определяет Противопоказания ся состоянием симпатической системы в покое. За Хроническая сердечная недостаточность счет повышения конечного диастолического дав II Б Ч III ст.
ления в левом желудочке и увеличения растяже Острая сердечная недостаточность.
ния мышечных волокон желудочков может повы Кардиогенный шок.
шать потребность в кислороде, особенно у боль Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
ных с хронической сердечной недостаточностью. Синоатриальная блокада.
Антиаритмический эффект определяется Синдром слабости синусового узла.
уменьшением автоматизма синусового узла за Брадикардия (ЧСС менее 40/мин).
медлением атриовентрикулярного проведения. Артериальная гипотензия (систолическое АД В целом, внутренняя СМА ограничивает ис менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми пользование окспренолола в качестве анти окарда).
аритмического средства (ЧСС и сократимость Бронхиальная астма.
миокарда в покое не меняется, блокирующая Окклюзионные заболевания периферических активность проявляется при физических и эмо сосудов (осложненные гангреной, перемежа циональных нагрузках, когда повышается уро ющейся хромотой или болью в покое).
вень катехоламинов;
ЧСС при этом урежается). Сахарный диабет с кетоацидозом.
_.qxd 21.09.04 13:15 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Метаболический ацидоз. перед операцией, ему следует подобрать нар Одновременный прием ингибиторов МАО. котическое средство с минимальным отрица Гиперчувствительность. тельным инотропным действием.
Кормление грудью. Применение при беременности и лактации воз можно в том случае, если польза для матери Предостережения, контроль терапии превышает риск развития побочных эффектов Мониторинг больных, принимающих окспрено у плода и ребенка.
лол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД С осторожностью назначать:
(в начале лечения Ч ежедневно, затем 1 раз в больным с нарушениями функции печени, 3Ч4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у почек;
больных сахарным диабетом (1 раз в 4Ч5 мес). при сахарном диабете (особенно при одновре Следует обучить больного методике подсчета менном назначении инсулина или перораль ЧСС и проинструктировать о необходимости ных гипогликемических препаратов);
врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. при метаболическом ацидозе;
Нельзя резко прерывать лечение из за опасно при болезни Рейно;
сти развития тяжелых аритмий и инфаркта при облитерирующем эндартериите.
миокарда. Отмену проводят постепенно, сни жая дозу в течение 2 нед и более (снижают до Побочные эффекты зу на 25% в течение 3Ч4 сут). Со стороны сердечно сосудистой системы:
В период лечения необходимо воздерживать брадикардия;
ся от вождения автотранспорта и занятий по атриовентрикулярная блокада;
тенциально опасными видами деятельности, развитие (усугубление) сердечной недостаточ требующими повышенной концентрации вни ности;
мания и быстроты психомоторных реакций. артериальная гипотензия;
На время лечения исключить прием этанола. спазмы периферических конечностей;
Следует отменять перед исследованием содер похолодание конечностей.
жания в крови и моче катехоламинов, нормета Со стороны нервной системы:
нефрина и ванилилминдальной кислоты;
тит повышенная утомляемость;
ров антинуклеарных антител. слабость;
У пожилых пациентов рекомендуется следить головокружение;
за функцией почек (1 раз в 4Ч5 мес). головная боль;
У курильщиков эффективность адренобло нарушения сна.
каторов ниже. Со стороны органа зрения:
Больные, пользующиеся контактными линзами, нарушение зрения.
должны учитывать, что на фоне лечения возмож уменьшение секреции слезной жидкости (су но уменьшение продукции слезной жидкости. хость и болезненность глаз, конъюнктивит).
Больным с феохромоцитомой назначают толь Со стороны пищеварительной системы:
ко после приема адреноблокатора. сухость слизистой оболочки полости рта;
При тиреотоксикозе окспренолол может замаски тошнота;
ровать определенные клинические признаки ти рвота;
реотоксикоза (например, тахикардию). Резкая от боль в животе;
мена у больных с тиреотоксикозом противопока метеоризм;
зана, поскольку способна усилить симптоматику. запор или диарея.
При назначении адреноблокаторов больным, Со стороны дыхательной системы:
получающим гипогликемические препараты, бронхоспазм.
следует соблюдать осторожность, поскольку во Аллергические реакции:
время продолжительных перерывов в приеме зуд;
пищи может развиться гипогликемия. Причем кожная сыпь.
такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, Со стороны кожи и ее производных:
будут маскироваться за счет действия препара усиление потоотделения;
та. Больных следует проинструктировать в от гиперемия кожи;
ношении того, что основным симптомом гипо экзантема;
гликемии во время лечения адреноблокатора псориазоподобные кожные реакции;
ми является повышенное потоотделение. обострение симптомов псориаза.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта Передозировка от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен Симптомы: брадикардия, головокружение, ат ного аллергологического анамнеза. риовентрикулярная блокада, выраженное По меньшей мере за 48 ч перед хирургическим снижение АД, обморок, аритмия, желудочко вмешательством необходимо прекратить при вая экстрасистолия, сердечная недостаточ ем препарата. Если больной принял препарат ность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, _.qxd 21.09.04 13:15 Page Окспренолол Группы и ЛС Результат судороги, затруднение дыхания, бронхо спазм.
ЛС, угнетающие де Повышение риска возник Лечение: промывание желудка и назначение ад понирование кате новения гипотензии и/или сорбирующих средств;
симптоматическая те холаминов брадикардии (резерпин) рапия: при развившейся атриовентрикуляр ной блокаде Ч в/в введение 1Ч2 мг атропина, М холиноблокаторы Устранение реципрокного при неэффективности Ч стимуляторы адре увеличения активности норецепторов: 0,5 мг изопреналина п/к (при парасимпатической нервной системы, возни необходимости Ч медленно в/в) или орципре кающей на фоне налина, дальнейшие меры Ч 1Ч5Ч10 мг глю окспренолола кагона, трансвенозный пейсмейкер;
при желу Негидрированные Повышение риска разви дочковой экстрасистолии Ч лидокаин (препа алкалоиды тия нарушений перифери раты IA класса не применяются);
при артери спорыньи ческого кровообращения альной гипотензии Ч больной должен нахо диться в положении Тренделенбурга;
если нет Нифедипин Значительное снижение АД признаков отека легких Ч в/в плазмозамеща ющие растворы, при неэффективности Ч вве Норэпинефрин Резкий подъем АД дение эпинефрина, допамина, добутамина;
при НПВС Снижение гипотензивного сердечной недостаточности Ч сердечные гли действия козиды, диуретики, глюкагон;
при судорогах Ч Дилтиазем Повышение риска разви в/в диазепам;
при тяжелой бронхиальной об тия или усугубления бра струкции Ч в/в 2 адреностимулятор (сальбу дикардии, атриовентрику тамол) или аминофиллин.
лярной блокады, останов ки сердца и сердечной не Взаимодействие достаточности Группы и ЛС Результат Верапамил Повышение риска разви тия или усугубления бра Аллергены, исполь Повышение риска возник дикардии, атриовентрику зуемые для иммуно новения тяжелых систем лярной блокады, останов терапии или экс ных аллергических реак ки сердца и сердечной не тракты аллергенов ций или анафилаксии для кожных проб достаточности Антиаритмические Выраженное удлинение Амиодарон Повышение риска разви средства I (особен интервала QT и тяжелые тия или усугубления бра но хинидинового желудочковые нарушения дикардии, атриовентрику типа) или III класса ритма лярной блокады, останов ки сердца и сердечной не ГКС Снижение гипотензивного достаточности действия Резерпин Повышение риска разви Гипотензивные Повышение гипотензив тия или усугубления бра средства др. групп ного действия дикардии, атриовентрику Ингибиторы МАО Значительное усиление лярной блокады, останов гипотензивного действия ки сердца и сердечной не Индукторы микро Снижение концентрации достаточности сомального окисле окспренолола в плазме Метилдопа Повышение риска разви ния (рифампицин) тия или усугубления бра Инсулин и перо Изменение эффективнос дикардии, атриовентрику ральные гипоглике ти, маскировка симпто лярная блокада, останов мические средства мов развивающейся гипо ки сердца и сердечной не гликемии (тахикардия, достаточности повышение АД) Сердечные Повышение риска разви Йодсодержащие Повышение риска разви гликозиды тия или усугубления бра рентгеноконтраст тия анафилактических дикардии, атриовентрику ные вещества для реакций лярной блокады, останов в/в введения ки сердца и сердечной не достаточности Кумарины Удлинение антикоагулянт ного действия Сульфасалазин Увеличение концентрации в плазме (тормозит мета Лидокаин Снижение клиренса и по болизм) препарата и ксантины вышение концентрации в (кроме дифиллина) плазме, особенно у боль Антипсихотические Усиление угнетения ЦНС ных с исходно повышен средства ным клиренсом теофилли (нейролептики) на под влиянием курения _.qxd 21.09.04 13:15 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Показания Артериальная гипертензия (в виде моно и Этанол Усиление угнетения ЦНС комбинированной терапии).
Седативные Усиление угнетения ЦНС Стабильная стенокардия и вазоспастическая средства стенокардия.
Снотворные Усиление угнетения ЦНС средства Способ применения и дозы Трициклические Усиление угнетения ЦНС При артериальной гипертензии и стенокардии антидепрессанты средняя начальная доза амлодипина составляет Фенитоин при в/в Повышение выраженно 5 мг 1 р/сут, которую при необходимости можно введении сти кардиодепрессивного увеличивать до максимальной суточной дозы, действия и вероятности составляющей 10 мг 1 р/сут.
снижения АД У худых и пожилых больных, при нарушении Циметидин Увеличение концентрации функции печени, а также в составе комбиниро в плазме (тормозит ванной терапии начальная доза составляет метаболизм) препарата 2,5 мг 1 р/сут, которую при необходимости мож но увеличивать до 10 мг 1 р/сут.
Синонимы Коррекции дозы Омелара Кардио при одно Тразикор (Швейцария), Тразикор (Венгрия) временном применении тиазидных диуретиков, адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Омелар Кардио Противопоказания (Omelar Cardio) Повышенная чувствительность к дигидропири нам, амлодипину или др. компонентам препарата.
Оболенское (Россия) Побочные эффекты Амлодипин (Amlodipine) Со стороны сердечно сосудистой системы:
Антагонисты кальция сердцебиение;
отеки лодыжек и стоп;
Форма выпуска покраснение лица;
Табл. 5 мг;
10 мг головная боль;
головокружение.
Основные эффекты Со стороны ЦНС:
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует по чувство усталости;
ступление ионов кальция через мембраны в сонливость.
гладкоклеточные клетки миокарда и сосудов. Со стороны пищеварительной системы:
Механизм гипотензивного действия обуслов тошнота;
лен прямым расслабляющим влиянием на боль в животе.
гладкие мышцы сосудов. Аллергические реакции (возникают редко):
Антиангинальный эффект препарата обуслов кожный зуд;
лен способностью расширять периферические сыпь.
артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления Регистрационное удостоверение (табл. 5 мг и (постнагрузки). 10 мг в контурной ячейковой упаковке):
Уменьшение нагрузки на сердце снижает по Р № 003062/01 от 12.04. требность миокарда в кислороде. Расширение ко ронарных артерий и артериол как в неизменен ных, так и в ишемизированных зонах миокарда Осмо Адалато увеличивает поступление кислорода в миокард (Osmo Adalatо) (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на об Байер АГ (Германия) мен веществ и липиды плазмы крови, обладает слабым натрийуретическим действием.
Нифедипин (Nifedipine) У больных с артериальной гипертензией разо Блокаторы кальциевых каналов вая суточная доза препарата обеспечивает ги (дигидропиридины) потензивный эффект на протяжении 24 ч.
При стенокардии препарат увеличивает пере носимость физической нагрузки, уменьшает Форма выпуска частоту приступов стенокардии и потребность Табл. с длительным контролируемым высво в нитроглицерине. бождением, п.о., 30 мг, 60 мг _.qxd 21.09.04 13:15 Page Осмо Адалат Механизм действия Нифедипин выводится из организма в виде не Уменьшает трансмембранный перенос ионов каль активных метаболитов через почки, только 5Ч ция через медленные кальциевые каналы в клетки 15% Ч с желчью через кишечник. В неизменен гладкой мускулатуры коронарных артерий и пе ном виде нифедипин присутствует в моче в не риферических сосудов, а также в кардиомиоциты. значительных количествах (менее 0,1%). Прони кает через гематоэнцефалический и плацентар Основные эффекты ный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Расширяет периферические и коронарные со Гемодиализ и перитонеальный диализ не вли суды. яют на фармакокинетику нифедипина, плазма Уменьшает периферическое сопротивление и ферез усиливает его элиминацию.
постнагрузки на сердце. Во время прохождения по пищеварительному Увеличивает коронарный кровоток. тракту биологически неактивные компоненты Улучшает постстенотическую циркуляцию таблетки остаются неизмененными и выводятся при атеросклерозе. из организма в виде нерастворимой оболочки.
Снижает потребность миокарда в кислороде. Нарушение функции почек. Фармакокинети Незначительно уменьшает сократимость мио ка не изменяется.
карда. Нарушение функции печени. Снижен клиренс Усиливает экскрецию натрия и воды. нифедипина, при необходимости в тяжелых слу Предотвращает дальнейшее развитие атеро чаях Ч коррекция в режиме дозирования.
склероза при длительном применении.
Показания Фармакокинетика Ишемическая болезнь сердца: стабильная сте Всасывание. После приема внутрь нифедипин нокардия (стенокардия напряжения).
почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодос Артериальная гипертензия.
тупность нифедипина с неконтролируемым вы свобождением составляет 45Ч56% вследствие Способ применения и дозы эффекта первого прохождения через печень. Внутрь, целиком (ни в коем случае не разжевы Биодоступность Осмо Адалатао относительно вать и не разламывать таблетку), с небольшим таковой нифедипина с неконтролируемым высво количеством воды, независимо от приема пищи.
бождением составляет 68Ч86%. Прием пищи не Начальная доза Ч 30 мг 1 р/сут. При необходи значительно снижает начальную скорость аб мости доза может быть увеличена до 120 мг 1 р/сут.
сорбции, но не влияет на величину биодоступнос ти. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо Противопоказания Адалатао через особую мембрану по осмотичес Гиперчувствительность.
кому градиенту, с константой скорости нулевого Кардиогенный шок.
порядка, при этом происходит контролируемое Беременность.
повышение концентрации препарата в плазме Кормление грудью.
крови, которая достигает плато приблизительно через 6Ч12 ч после приема таблетки. В течение Предостережения, контроль терапии 24 ч поддерживается постоянная концентрация Следует тщательно контролировать пациентов препарата в плазме крови. Скорость высвобожде с очень низким АД (тяжелые формы гипотонии ния нифедипина не зависит pН среды и моторики с показателями систолического давления ниже ЖКТ. При приеме Осмо Адалатао в дозе 30 мг и 90 мм рт. ст.), в случаях обнаружения призна 60 мг Cmax в плазме крови составляет соответст ков сердечной недостаточности и в случаях вы венно 20Ч21 нг/мл и 43Ч55 нг/мл, а время до раженного стеноза аорты.
стижения этой концентрации Ч 12Ч15 ч и 7Ч9 ч Не следует применять у пациентов с илеосто соответственно. мой после проктоколэктомии. При исследова Распределение. Связь с белками плазмы кро ниях ЖКТ с барием сульфатом Осмо Адалат ви (альбумином) Ч около 95%. может быть ошибочно расценен как полип.
Метаболизм. После приема внутрь нифеди Следует тщательно контролировать состояние пин метаболизируется в стенке кишечника и в женщин, если применение нифедипина сочета печени до неактивных метаболитов. ется с в/в введением магния сульфата.
Выведение. Т1/2 нифедипина с неконтролиру У пациентов с тяжелой степенью нарушения емым высвобождением составляет 1,7Ч3,4 ч. функции печени рекомендуется проводить те Концентрация Осмо Адалатао в плазме крови рапию пониженными дозировками.
поддерживается в виде плато в течение всего пе риода высвобождения и абсорбции и только по Побочные эффекты сле высвобождения последней дозы препарата Со стороны сердечно сосудистой системы:
из таблетки его концентрация в плазме начинает периферические отеки;
снижаться, и Т1/2 соответствует таковому нифе тахикардия;
дипина с неконтролируемым высвобождением. вазодилятация;
_.qxd 21.09.04 13:15 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ гипотензия;
Со стороны дыхательной системы:
ортостатическая гипотензия;
диспноэ.
тахикардия;
Со стороны мочевыделительной системы:
синкопальные состояния. никтурия;
Со стороны пищеварительной системы: полиурия.
запор;
диарея;
Взаимодействие сухость во рту;
Группы и ЛС Результат диспепсия;
Дигоксин Увеличение концентрации тошнота;
дигоксина в плазме метеоризм.
Со стороны нервной системы: Фенитоин и рифам Уменьшение биодоступ пицин ности и эффективности головокружение;
нифедипина головная боль;
астения;
Квинупристин/дал Увеличение концентрации бессонница;
фопристин нифедипина в плазме парестезии;
Циметидин Усиление гипотензивного нервозность;
эффекта сонливость;
Дилтиазем Усиливается клиренс ни вертиго;
федипина судороги в ногах.
Аллергические реакции:
сыпь;
Регистрационное удостоверение:
зуд. П № 014946/01 2003 от 28.04. _.qxd 21.09.04 13:17 Page Периндоприл П После приема внутрь средней разовой дозы Периндоприл 4Ч8 мг АД понижается через 4Ч6 ч, макси (Perindopril) мальный гипотензивный эффект достигается через 4Ч6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Ста Ингибиторы АПФ билизация гипотензивного эффекта наблюда ется через 1 мес терапии и сохраняется в тече Форма выпуска ние длительного времени. Прекращение лече Табл. 2 мг;
4 мг ния не сопровождается развитием синдрома отмены.
Механизм действия Периндоприл является пролекарством, из кото Фармакокинетика рого в организме образуется активный метабо Абсорбция Ч 25%, биодоступность Ч 65Ч70%.
лит периндоприлат. TCmax периндоприла Ч 1 ч, TCmax периндопри Периндоприлат конкурентно ингибирует ак лата Ч 3Ч4 ч. В процессе метаболизма 20% пе тивность ангиотензинпревращающего фер риндоприла трансформируется в активный ме мента, что приводит к снижению скорости таболит Ч периндоприлат;
остальное количест превращения ангиотензина I в ангиотензин II, во Ч в 5 неактивных соединений. T1/2 периндо являющегося мощным вазоконстрикторным прила Ч 1,5Ч2 ч. Связь периндоприлата с бел веществом. ками плазмы крови Ч незначительная (менее Снижение образования ангиотензина II сопро 30%) и зависит от концентрации. Объем распре вождается повышением активности ренина деления свободного периндоприлата Ч 0,2 л/кг.
плазмы крови (вследствие угнетения отрица Периндоприлат выводится почками. Диссоци тельной обратной связи) и прямым снижением ация периндоприлата, связанного с АПФ, мед секреции альдостерона. ленная. Вследствие этого лэффективный T1/ составляет 25 ч. Повторное назначение периндо Основные эффекты прила не приводит к его кумуляции, а T1/2 пе Благодаря сосудорасширяющему действию, риндоприлата при повторном приеме соответст уменьшает общее периферическое сопротив вует периоду его активности. Выведение перин ление сосудов, АД (не вызывая при этом тахи доприлата замедляется у больных пожилого кардию), давление наполнения левого желу возраста, а также у больных, страдающих хро дочка (улучшает его диастолическое расслаб нической сердечной недостаточностью и хрони ление). Увеличивает сердечный выброс. ческой почечной недостаточностью (у последних Улучшает регионарное (коронарное, цереб коррекцию дозы следует проводить в зависимо ральное, почечное, мышечное) кровообраще сти от КК). Диализный клиренс периндоприла ние, уменьшает потребность миокарда в кисло составляет 70 мл/мин.
роде приишемической болезни сердца. Ингиби У больных с циррозом печени печеночный руя тканевые ренин ангиотензиновые систе клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, мы, оказывает кардиопротективное (предот при этом общее количество образующегося пе вращает или способствует регрессии на 19% ги риндоприлата не меняется и коррекции режима пертрофии и дилатации левого желудочка) и дозирования не требуется.
ангиопротективное (предупреждает гиперпла зию и пролиферацию гладкомышечных клеток Показания сосудов, индуцирует обратное развитие гипер Артериальная гипертензия.
трофии сосудистой стенки, восстанавливает Хроническая сердечная недостаточность.
эластичность крупных сосудов и функции эн дотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид Способ применения и дозы азота, эндотелиальный релаксирующий фак Внутрь, перед едой, 1 р/сут, в одно и то же вре тор) действия. Повышает активность калли мя (лучше утром).
креин кининовой системы, стабилизирует При артериальной гипертензии начальная до уровень брадикинина, вазодилятирующих за Ч 4 мг/сут, при необходимости через 1 мес простагландинов I1 и Е2. возможно увеличение дозы до 8 мг/сут в 1 прием.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ У больных с хронической сердечной недоста Побочные эффекты точностью, у лиц старше 70 лет, на фоне предва Со стороны сердечно сосудистой системы:
рительного приема диуретиков, на фоне рено чрезмерное снижение АД;
васкулярной гипертензии начальная доза Ч боль в груди.
2 мг/сут (за 1 прием);
при необходимости через Со стороны мочевыделительной системы:
1Ч2 нед доза повышается до 4Ч8 мг/сут. При обратимое повышение уровня креатинина и хронической почечной недостаточности при КК мочевой кислоты.
30Ч60 мл/мин Ч 2 мг/сут;
при КК 15Ч Со стороны дыхательной системы:
30 мл/мин Ч 2 мг через день;
при КК менее сухой кашель.
15 мл/мин Ч 2 мг в день диализа. У больных с Со стороны системы крови:
хронической почечной недостаточностью при КК анемия;
>60 мл/мин или с печеночной недостаточностью редко Ч тромбоцитопения.
коррекции режима дозирования не требуется. Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту;
Противопоказания тошнота;
Гиперчувствительность к периндоприлу или рвота;
др. ингибиторам АПФ. боль в животе;
Беременность. диарея или запоры;
Период лактации. изменение вкуса во рту.
Детский возраст. Со стороны половой системы:
сексуальные расстройства.
Предостережения, контроль терапии Со стороны нервной системы:
Пациентам с дефицитом натрия и жидкости головная боль;
перед началом лечения необходимо провести головокружение;
коррекцию водно электролитных нарушений. нарушение сна и /или настроения;
Перед началом и на фоне терапии рекоменду в отдельных случаях Ч судороги.
ется определять содержание креатинина, эле Аллергические реакции:
ктролитов и мочевины (в течение 1 мес). ангионевротический отек;
У больных с артериальной гипертензией, уже кожная сыпь;
получающих терапию диуретиками, необходимо зуд;
прекратить прием диуретиков (за 3 дня до нача эритема.
ла назначения периндоприла) и при необходи мости в дальнейшем добавить к лечению снова. Передозировка У больных с хронической сердечной недоста Симптомы: снижение АД, отек Квинке.
точностью, получающих терапию диуретика Лечение: осуществляется промыванием желуд ми, по возможности доза также должна быть ка, восстановление водно электролитного рав уменьшена за несколько дней до начала при новесия, проводятся симптоматическая тера ема. Во время лечения периндоприлом нельзя пия (антигистаминные, ГКС), диализные про проводить гемодиализ с использованием поли цедуры.
акрилнитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций). Взаимодействие Оценка соотношения риск Ч польза необходи Группы и ЛС Результат ма в следующих случаях: тяжелые аутоим Антипсихотические Усиление гипотензивного мунные заболевания, аортальный или мит средства действия и повышение ральный стеноз, констриктивный перикардит, (нейролептики) риска развития ортоста гипертрофическая кардиомиопатия с наруше тической гипотензии ниями гемодинамики, наличие обструктивных Баклофен Усиление гипотензивного изменений, затрудняющих отток крови из действия и повышение сердца, двусторонний стеноз почечных арте риска развития ортоста рий или стеноз артерии единственной почки, тической гипотензии наличие пересаженной почки, атеросклероз ГКС Снижение гипотензивного облитерирующий артерий нижних конечнос действия тей, распространенный атеросклероз с пора Диуретики Усиление гипотензивного жением коронарных и сонных артерий, уме действия ренная почечная недостаточность, гиперкалие Препараты сульфо Повышение выраженно мия (от 5 до 5,5 ммоль/л), лейкопения, тромбо нилмочевины сти гипогликемического цитопения, проведение общей анестезии и хи действия рургических вмешательств.
Инсулин Повышение выраженно С осторожностью назначать:
сти гипогликемического при почечной недостаточности;
действия при тяжелой артериальной гипертензии.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Пиндолол Группы и ЛС Результат Фармакокинетика Абсорбция Ч 95Ч100%, биодоступность Ч 87%, Калийсберегающие Повышение риска разви связь с белками плазмы Ч 40%. TCmax при перо диуретики тия гиперкалиемии ральном приеме Ч 1Ч2 ч. Растворимость в жи Миорелаксанты Усиление гипотензивного рах умеренная. Проникает через гематоэнцефа действия лический и плацентарный барьеры, в грудное НПВС Снижение гипотензивного молоко. T1/2 Ч 3Ч4 ч (при печеночной недоста действия точности удлиняется до 30 ч, при ХПН Ч до 11 ч, Препараты лития Замедление выведения в пожилом возрасте Ч до 7Ч15 ч).
Препараты калия Увеличение риска разви Метаболизируется в печени: 60Ч65% выво тия гиперкалиемии дится в виде глюкоронидов и сульфатов. С поч Салуретики Усиление гипотензивного ками выводится 40% в неизмененном виде.
действия и повышение риска развития ортоста Показания тической гипотензии Артериальная гипертензия.
Средства для об Усиление гипотензивного Стенокардия напряжения (профилактика при щей анестезии действия ступов).
Трициклические ан Усиление гипотензивного Наджелудочковая тахикардия.
тидепрессанты действия и повышение Мерцательная тахиаритмия (тахисистоличе риска развития ортоста ская форма).
тической гипотензии Наджелудочковая и желудочковая экстрасис толия.
Синонимы Гиперкинетический кардиальный синдром.
Коверекс (Венгрия), Престариум (Франция) Феохромоцитома (в качестве вспомогательного средства).
Способ применения и дозы Пиндолол Внутрь, в начальной дозе 5 мг 3 р/сут, дозу по (Pindolol) степенно увеличивают на 5 мг/нед до дости жения оптимального терапевтического эф адреноблокаторы фекта.
Суточная доза при артериальной гипертен Форма выпуска зии Ч 10Ч30 мг, при стенокардии и нарушени Табл. 1,5 мг ях сердечного ритма Ч 15Ч30 мг, при гиперки нетическом синдроме Ч 10Ч20 мг. Максималь Механизм действия ная разовая доза Ч 20 мг, максимальная суточ Блокирует 1 и 2 адренорецепторы, обладает ная доза Ч 45Ч60 мг. Кратность назначения для внутренней симпатомиметической и мембрано таблеток средней продолжительности дейст стабилизирующей активностью. Тормозит цент вия Ч 2Ч3 р/сут, для таблеток ретард Ч ральную симпатическую импульсацию, снижает 1 р/сут. При длительном применении предпо чувствительность периферических тканей к ка чтительны таблетки ретард.
техоламинам и секрецию ренина.
Противопоказания Основные эффекты Бронхиальная астма.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное и Бронхоспазм.
антиаритмическое действия. Склонность к бронхоспастическим состояниям.
При повышенной симпатической активности Аллергические состояния (в т.ч. аллергический уменьшает частоту сердечных сокращений, ринит), которые могут сопровождаться бронхо силу сердечных сокращений, сердечный вы спазмом.
брос, что приводит к уменьшению потребности Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин).
миокарда в кислороде. Ариовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
У пациентов с артериальной гипертензией при Синоатриальная блокада.
приеме однократной дозы уменьшает АД, час Синдром слабости синусового узла.
тоту сердечных сокращений и сердечный вы Артериальная гипотензия (систолическое АД брос, но при курсовом применении сердечный менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми выброс возвращается к исходному уровню, при окарда).
этом общее периферическое сопротивление со Шок (кардиогенный и гиповолемический).
судов уменьшается, АД остается на более низ Правожелудочковая недостаточность вследст ком уровне. Активность ренина плазмы умень вие легочной гипертензии.
шается и при приеме однократной дозы, и при Выраженная гипертрофия правого желудочка курсовом лечении. (за исключением специфических случаев _.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ врожденных заболеваний сердца, в т.ч. Тетра вазопрессоры (эпинефрин и др.) под контролем ды Фалло, на усмотрение кардиолога). АД;
при бронхоспазме Ч изопротеренол или Гиперчувствительность. производные теофиллина;
при атриовентрику Кормление грудью. лярной блокаде Ч трансвенозная стимуляция, седативная терапия.
Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать (одновременно):
Взаимодействие с блокаторами кальциевых каналов, оказыва Группы и ЛС Результат ющими угнетающее влияние на миокард и дея Антиаритмические Выраженное удлинение тельность синусового узла;
ЛС I класса интервала QT и тяжелые с антиаритмическими средствами Ч дизопира желудочковые нарушения мидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, ритма мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, Антиаритмические Выраженное удлинение амиодароном и антиаритмическими средства ЛС III класса интервала QT и тяжелые ми IV класса.
желудочковые нарушения ритма Побочные эффекты ГКС Снижение гипотензивного Со стороны сердечно сосудистой системы:
действия брадикардия;
Диуретики Усиление гипотензивного атриовентрикулярная блокада;
действия артериальная гипотензия;
перемежающаяся хромота;
Клонидин Усиление гипотензивного похолодание конечностей. действия Со стороны нервной системы:
Симпатолитики Усиление гипотензивного головная боль;
действия бессонница;
Гидралазин Усиление гипотензивного головокружения, слабость;
действия утомляемость;
Ингибиторы МАО Ослабление гипотензив возможны Ч тремор, парестезии;
ного действия редко Ч депрессия, галлюцинации.
Ксантины Ослабление гипотензив Со стороны органа зрения:
ного действия кератит;
НПВС Снижение гипотензивного конъюнктивит.
действия Со стороны пищеварительной системы:
Циметидин Увеличение концентрации тошнота;
пиндолола в плазме крови рвота;
диарея;
гастралгия. Синонимы Со стороны дыхательной системы: Вискалдикс (Венгрия), Вискалдикс (Швейца бронхоспазм у предрасположенных пациентов. рия), Вискен (Венгрия), Вискен (Индия), Вискен Аллергические реакции: (Швейцария) эритематозная сыпь;
зуд.
Со стороны кожи и ее производных:
Правастатин псориазоподобные кожные реакции.
(Pravastatin) Со стороны системы крови:
агранулоцитоз;
Статины (гиполипидемические средства) тромбоцитопения;
пурпура.
Со стороны опорно двигательного аппарата: Форма выпуска мышечные судороги. Табл. 10 мг;
20 мг;
40 мг Передозировка Механизм действия Симптомы: брадикардия, гипотензия, симптомы Обратимо ингибирует активность 3 гидрокси сердечной недостаточности, бронхоспазм. 3 метилглутарил коэнзим A редуктазы (ГМГ Лечение: промывание желудка и назначение ад КоА редуктазы), подавляет синтез холестерина сорбентов, мониторинг жизненно важных на стадии мевалоновой кислоты и умеренно сни функций;
симптоматическая терапия: при вы жает его внутриклеточное содержимое. Компен раженной брадикардии Ч атропин;
при сер саторно увеличивает количество ЛПНП рецеп дечной недостаточности Ч сердечные гликози торов на поверхности клетки, увеличивает вы ды, диуретики, глюкагон;
при гипотензии Ч ведение ЛПНП, находящихся в сосудистом рус _.qxd 21.09.04 13:17 Page Правастатин ле, повышает их катаболизм. Угнетает синтез в тельном повышении концентрации холестерина печени ЛПОНП, которые являются предшест в плазме крови (более 300 мг/дл) начальную до венниками ЛПНП. зу увеличивают до 40 мг. Максимальный тера Обладает тканевой селективностью: актив певтический эффект проявляется в течение ность наиболее выражена в тех тканях, где син 4 нед от начала лечения. В этот период возмож тез холестерина осуществляется с максималь на коррекция дозы в зависимости от динамики ной скоростью, а именно в печени и подвздошной концентрации липидов в плазме.
кишке. В отличие от прочих ингибиторов ГМГ При печеночной или почечной недостаточно КоА редуктазы, правастатин меньше влияет на сти начальная доза не должна превышать 10 мг.
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 22 | Книги, научные публикации