Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | ... | 22 | Titul_ctr_1.qxd 21.11.2006 13:38 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. ...
-- [ Страница 16 ] --перитонеальный диализ неэф прил (Беларусь), Каптоприл (Венгрия), Капто фективен. прил (Германия), Каптоприл (Израиль), Капто прил (Индия), Каптоприл (Ирландия), Капто Взаимодействие прил (Испания), Каптоприл (Кипр), Каптоприл Группы и ЛС Результат (Китай), Каптоприл (Польша), Каптоприл (Пу эрто Рико), Каптоприл (Румыния), Каптоприл Аллопуринол Повышение риска разви (Словения), Каптоприл (США), Каптоприл (Ук тия синдрома СтивенсаЧ раина), Каптоприл (Югославия), Кардоприл Джонсона и иммуноде прессивного действия (Бангладеш), Катопил (Югославия), Ново Кап топрил (Канада), Рилкакптон (Кипр), Систоприл адреноблокаторы Усиление гипотензивного (Кипр), Тензиомин (Венгрия), Эпситрон (Кипр) эффекта Вазодилататоры Усиление гипотензивного (миноксидил) эффекта Карведилол Верапамил Усиление гипотензивного эффекта (Carvedilol) Дигоксин Повышение концентрации в плазме на 15Ч20%, 1 и 2 адреноблокаторы Иммунодепрессан Повышение риска разви ты (азатиоприн или тия гематологических на Форма выпуска циклофосфамид) рушений Табл. 6,25 мг;
12,5 мг;
25 мг _.qxd 20.09.04 13:34 Page Карведилол Механизм действия Показания Вазодилатирующий эффект связан, главным об Артериальная гипертензия.
разом, с блокадой 1 рецепторов. Стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Основные эффекты Оказывает вазодилатирующее, антиангиналь Способ применения и дозы ное, антиаритмическое, антиоксидантное, ан Внутрь.
типролиферативное действия. Вследствие ар При артериальной гипертензии Ч 12,5 мг териолярной вазодилятации снижает постна 1 р/сут в первые 2 сут, затем по 25 мг 1 р/сут, с грузку на сердце и тормозит нейрогумораль возможным постепенным увеличением дозы с ную вазоконстрикторную активацию сосудов и интервалом не менее 2 нед.
сердца. Активность ренина плазмы снижается. При стенокардии Ч 12,5 мг 1 р/сут в первые Не имеет собственной симпатомиметической 2 сут, затем по 25 мг 2 р/сут (максимально Ч до активности. Тормозит пролиферацию и мигра 100 мг/сут, разделенные на 2 приема).
цию гладкомышечных клеток, действуя, по При хронической сердечной недостаточности видимому, на специфические митогенные ре (на фоне подобранной терапии препаратами на цепторы. Не оказывает выраженного влияния перстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) на липидный обмен и содержание калия, на начинают с 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед, за трия и магния в плазме. тем (при хорошей переносимости) эту дозу уве При артериальной гипертензии снижение АД личивают до 6,25 мг 2 р/сут, затем Ч до 12,5Ч не сопровождается характерным для адре 25 мг 2 р/сут (при массе тела менее 85 кг Ч мак ноблокаторов увеличением ОПСС и изменени симальная доза составляет 25 мг 2 р/сут, при ем почечного кровотока. Продолжительное ан массе более 85 кг Ч 50 мг 2 р/сут). Если лечение тиангинальное действие при ишемической бо прерывается более чем на 2 нед, то его возобнов лезни сердца связано с уменьшением пред и ление начинают с дозы 3,125 мг 2 р/сут, с после постнагрузки. дующим увеличением дозы.
У пациентов с систолической формой за стойной сердечной недостаточности увели Противопоказания чивает толерантность к физическим нагруз Декомпенсированная сердечная недостаточ кам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фрак ность (IV функциональный класс по NYHA).
цию выброса левого желудочка, сердечный Синоатриальная блокада.
индекс, уменьшает давление заклинивания Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
легочных капилляров. Снижает риск смерти Выраженная брадикардия.
больных с декомпенсированной сердечной Синдром слабости синусового узла.
недостаточностью (на 65%) и частоту госпи Кардиогенный шок.
тализаций (на 38%). При умеренной хрониче Артериальная гипотензия (систолическое АД ской сердечной недостаточности уменьшает меньше 85 мм рт. ст.).
риск смерти на 28%. Эффективность более Печеночная недостаточность.
выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС Хронические обструктивные заболевания более 82 уд/мин) и низкой фракцией выбро легких.
са (менее 23%). Бронхиальная астма.
Терапевтический эффект проявляется и при Гиперчувствительность.
ишемической этиологии хронической сердеч Беременность.
ной недостаточности, и у больных с дилятаци Период лактации.
онной кардиомиопатией. Детский и юношеский возраст до 18 лет (безо пасность и эффективность применения не ус Фармакокинетика тановлены).
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. TCmax в плазме Ч 1 ч. Био Предостережения, контроль терапии доступность Ч 25% (эфффект первого прохож При прогрессировании сердечной недостаточ дения через печень). Связь с белками плаз ности на фоне лечения рекомендуется увели мы Ч 98Ч99%. Объем распределения Ч около чить дозу диуретиков, а при почечной недо 2 л/кг. статочности дозу корректируют в зависимо Метаболизируется в печени, часть метаболи сти от функционального состояния почек. Для тов обладает антиоксидантным и адреноблоки предотвращения синдрома отмены дозу сле рующим действиями. T1/2 Ч около 6 ч. Плазмен дует снижать постепенно. При комбинирован ный клиренс Ч 590 мл/мин. Выводится в основ ной терапии сердечной недостаточности в ном с желчью. У больных с нарушением функ случае выраженного снижения АД рекомен ции печени биодоступность может возрастать до дуется первоначально снизить дозу диурети 80%. Проникает через плацентарный барьер, ков или ингибиторов АПФ. В период лечения выделяется с грудным молоком. полностью исключается употребление алкого _.qxd 20.09.04 13:34 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ля. С осторожностью назначать пациентам, Передозировка работа которых связана с необходимостью по Симптомы: выраженное снижение АД (систоличе вышенного внимания и скорости реакции. ское АД Ч 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (ме С осторожностью назначать: нее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функ лицам пожилого возраста (начинать с половин ции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточ ных доз);
ность, кардиогенный шок, остановка сердца.
при сахарном диабете (маскирует клинические Лечение: осуществляют кардиотониками при проявления гипогликемии);
постоянном мониторинге функции сердечно при недавнем ухудшении течения сердечной сосудистой и дыхательной систем.
недостаточности.
Взаимодействие Побочные эффекты Группы и ЛС Результат Со стороны сердечно сосудистой системы:
Ингибиторы АПФ Усиление гипотензивного брадикардия;
действия ортостатическая гипотензия;
Тиазидные Усиление гипотензивного атриовентрикулярная блокада;
диуретики действия редко Ч перемежающаяся хромота;
Вазодилататоры Усиление гипотензивного окклюзионные нарушения периферического действия кровообращения;
Дигоксин Увеличение содержания прогрессирование сердечной недостаточности.
дигоксина в сыворотке Со стороны кожи и ее производных:
крови обострение псориатических высыпаний.
Общие анестетики Усиление отрицательного Со стороны нервной системы:
инотропного и гипотен головная боль;
зивного эффекта головокружение;
синкопальные состояния;
Рифампицин Ускорение метаболизма и снижение концентрации мышечная слабость (чаще в начале лечения);
карведилола в плазме нарушения сна;
депрессия;
Фенобарбитал Ускорение метаболизма и снижение концентрации парестезии.
карведилола в плазме Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту;
тошнота;
Синонимы абдоминальные боли;
Акридилол (Россия), Дилатренд (Германия), диарея или запор;
Карведилол (Польша), Карведилол (Россия), рвота;
Кардивас (Индия), Кориол (Словения), Кредекс повышение активности печеночных транс (Великобритания) аминаз.
Со стороны обмена веществ:
увеличение массы тела;
Кардиомагнил гипергликемия.
(Cardiomagnyl) Со стороны системы крови:
тромбоцитопения;
Никомед Дания АС (Дания) лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
Ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид тяжелые нарушения функции почек;
(Acetylsalicylic acid and Magnium hydroxide) отеки.
НПВС, антиагрегантные средства Аллергические реакции:
кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания);
Форма выпуска и состав чиханье;
Табл., п.о., № 30, № заложенность носа;
Табл., п.о. форте, № 30, № 100 в стеклянных бронхоспазм. флаконах темного цвета Со стороны органа зрения: 1 табл. содержит: ацетилсалициловой кисло ксерофтальмия;
тыЧ 75 мг и магния гидроксида Ч 15,2 мг уменьшение слезоотделения. 1 табл. форте содержит: ацетилсалициловой Со стороны дыхательной системы: кислоты Ч 150 мг и магния гидроксида Ч 30,39 мг заложенность носа.
Другие эффекты: Механизм действия гриппоподобный синдром;
В результате реакции ацетилирования ацетил боль в конечностях. салициловая кислота необратимо ингибирует _.qxd 20.09.04 13:34 Page Кардиомагнил фермент циклооксигеназу и селективно снижает Гемофилия.
синтез тромбоксана А2, обладающего агрегаци Геморрагический диатез.
онным действием. Гипопротромбинемия.
Гидроксид магния защищает слизистую обо Бронхиальная астма.
лочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой Аллергия, вызываемая ацетилсалициловой кислоты. кислотой или салицилатами.
Эрозивно язвенное поражение ЖКТ (в фазе Основные эффекты обострения).
Обладает антиагрегантным действием. Почечная недостаточность.
Беременность (I и III триместры).
Фармакокинетика Период кормления грудью.
Ацетилсалициловая кислота всасывается из Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы ЖКТ практически полностью. Биодоступ эритроцитов.
ность ацетилсалициловой кислоты составляет Детский возраст.
около 70%, но этот показатель в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалици Предостережения, контроль терапии ловая кислота подвергается пресистемному Не выявлено какого либо влияния на способ гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салици ность управлять автомобилем или другими ме ловую кислоту под действием эстераз. Биодо ханизмами.
ступность салициловой кислоты составляет С осторожностью назначать:
80Ч100%. при язвенной болезни желудка в анамнезе, T1/2 ацетилсалициловой кислоты составля учитывая имеющиеся противопоказания.
ет около 15 мин (при участии эстераз она бы стро гидролизуется в кишечнике, печени и Побочные эффекты плазме в салициловую кислоту). T1/2 сали Дискомфорт в желудке.
циловой кислоты составляет около 3 ч, но может значительно увеличиваться при од Передозировка новременном введении больших доз аце Опасной является доза для взрослых Ч 150 мг/кг тилсалициловой кислоты (более 3 г) в резуль массы тела.
тате насыщения ферментных систем. Ис Симптомы: шум в ушах, снижение остроты пользуемые дозы магния гидроксида не вли слуха, головокружение, потливость, беспо яют на биодоступность ацетилсалициловой койство, боли в животе, рвота (иногда с про кислоты. жилками крови), учащенное дыхание или увеличение времени кровотечения. В редких Показания случаях отмечаются нарушения работы серд Профилактика заболеваний, сопровождающих ца, в очень редких случаях может развиться ся повышенной агрегацией тромбоцитов: отек легких.
тромбозы;
Лечение: симптоматическое.
эмболии;
Взаимодействие инфаркт миокарда;
нестабильная стенокардия;
Группы и ЛС Результат мигрень;
Пероральные анти Большие дозы Кардио ишемический инсульт;
коагулянты магнила могут усилить их нарушения мозгового кровообращения;
действие операции (послеоперационный период) на со Пробенецид Большие дозы Кардио судах (аортокоронарное шунтирование, чрес магнила могут ингибиро кожная транслюминальная коронарная ангио вать его урикозурическое пластика). действие Метотрексат, Кардиомагнил усиливает Способ применения и дозы хлорпропамид, их действие Внутрь, при необходимости запивая водой антиагреганты и (можно проглатывать целиком, разжевывать фибринолиты или предварительно растирать). Начальная Спиронолактон Кардиомагнил ингибирует доза для взрослых Ч 150 мг/сут, далее Ч его действие 75 мг/сут.
Антациды Снижают всасывание и холестирамин Кардиомагнила Противопоказания Недавнее желудочно кишечное кровотечение.
Недавнее кровоизлияние в мозг. Регистрационные удостоверения:
Сниженное содержание тромбоцитов или № 013875/01 склонность к кровотечению. П № 013875/02 _.qxd 20.09.04 13:34 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ми заболеваниями, находящихся на постель Клексан ном режиме.
(Clexane) Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее.
Авентис (Франция) Лечение нестабильной стенокардии и инфарк та миокарда без зубца Q (в сочетании с аспири Эноксапарин натрия (Enoxaparin sodium) ном).
Фракционированные гепарины (антикоагулян Профилактика образования тромба в экстра ты прямого действия) корпоральном кровотоке при проведении гемо диализа.
Форма выпуска Р р д/ин. стерильный апирогенный прозрач Способ применения и дозы ный, бесцветный или слегка желтоватый, в П/к, в положении лежа, в передне или заднела предварительно заполненных шприцах теральную область брюшной стенки на уровне Состав Предварительно заполненные шприцы В шприце 20 мг 40 мг 60 мг 80 мг 100 мг Эноксапарин натрия 20 мг 40 мг 60 мг 80 мг 100 мг Анти Ха МЕ 2000 4000 6000 8000 10 Вода для инъекций 0,2 мл 0,4 мл 0,6 мл 0,8 мл 1,0 мл В 1 мл раствора для инъекций содержится 100 мг (10000 анти Ха МЕ) эноксапарина натрия.
Основные эффекты пояса. Перед инъекцией не выпускать пузырек Обладает высокой активностью в отношении воздуха, вводить иглу строго вертикально в Ха фактора свертываемости (тромбокиназы) и складку кожи, зажатую между пальцами;
относительно низкой активностью в отношении складку сразу не расправлять, место инъекции фактора II А (тромбина), что обеспечивает не растирать.
предсказуемый антикоагуляционный эффект. Лечение нестабильной стенокардии и ин В дозах, используемых для профилактики ве фаркта миокарда без зубца Q: по 1 мг/кг массы нозных тромбозов, практически не влияет на тела больного каждые 12 ч. Лечение продолжа время кровотечения, время свертываемости и ется от 2 до 8 дней до стабилизации клиническо активированное частичное тромбопластиновое го состояния. Назначается совместно с аспири время (АЧТВ), не оказывает влияния на агре ном (внутрь 100Ч325 мг/сут). По соответству гацию тромбоцитов. ющим показаниям вводится болюсно в/в в соот ветствующей показанию дозе.
Фармакокинетика Профилактика венозных тромбозов и тромбо При подкожном введении быстро и практически эмболий: пациентам с умеренным риском Ч по полностью всасывается. Пик анти Ха активно 20Ч40 мг (0,2Ч0,4 мл) 1 р/сут, первую дозу Ч за сти в плазме крови достигается через 3Ч5 ч. 2 ч до операции, затем Чв течение 7 дней (пока Объем распределения соответствует объему существует риск тромбоэмболических осложне крови. Биодоступность близка к 100%. В основ ний);
с высоким риском Ч по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут, ном метаболизируется в печени. Около 10% ак первую дозу Ч за 12 ч до операции, затем Ч в те тивных фрагментов выводится почками. T1/2 Ч чение как минимум 10 дней или пока существует около 4 ч. Анти Ха активность в плазме крови угроза тромбоэмболических осложнений.
определяется в течение 24 ч после однократной Профилактика венозных тромбозов и тром инъекции. У пациентов с почечной недостаточ боэмболий у больных с острыми терапевтиче ностью и у пожилых лиц T1/2 может увеличить скими заболеваниями, находящихся на по ся до 5Ч7 ч, но коррекции дозы при легких и стельном режиме: по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут в те умеренных нарушениях функции почек не тре чение 6Ч14 дней.
буется. При проведении гемодиализа элимина Лечение тромбозов глубоких вен: 1 мг/кг ция не изменяется. каждые 12 ч или 1,5 мг/кг 1 р/сут в течение 10 дней. Одновременно начинают лечение перо Показания ральными антикоагулянтами, применяют до тех Профилактика венозных тромбозов и тромбо пор, пока не будет достигнут ожидаемый эф эмболий, особенно при ортопедических и обще фект (международное нормализованное отноше хирургических операциях. ние от 2 до 3).
Профилактика венозных тромбозов и тромбо Профилактика коагуляции в системе экстра эмболий у больных с острыми терапевтически корпоральной циркуляции при проведении _.qxd 20.09.04 13:34 Page Клеримед гемодиализа: вводится в артериальную линию в Со стороны пищеварительной системы:
начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4 часовой повышение уровня ферментов печени (симпто процедуре. Доза для больных с высоким риском матическое и обратимое).
кровотечения Ч 0,5 мг/кг при двойном доступе к Местные реакции:
сосудам или 0,75 мг/кг Ч при одинарном досту покраснение в месте инъекции;
пе (при отложении фибриновых колец, напри гематомы;
мер, при более длительной процедуре, можно плотные воспалительные узлы (редко, расса ввести дополнительно 0,5Ч1 мг/кг). сываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется);
Противопоказания некрозы в месте введения (исключительно ред Аллергические реакции на эноксапарин, гепа ко, следует немедленно отменить препарат).
рин или его производные, включая др. низко Аллергические реакции:
молекулярные гепарины. иммуно аллергическая тромбоцитопения (редко);
Состояния и заболевания, при которых имеется кожные или системные аллергические реак высокий риск развития кровотечения, включая ции (редко).
недавно перенесенный геморрагический инсульт.
Взаимодействие Предостережения, контроль терапии Клексан нельзя смешивать с другими препаратами!
Во избежание геморрагий в месте введения Перед назначением Клексана рекомендовано отме следует вводить препарат, строго следуя инст нить прием средств, влияющих на гемостаз: НПВС, рукции. Не вводить внутримышечно! декстран 40, тиклопидин, клопидогрель, системные Как и при применении других антикоагулян глюкокортикоиды, тромболитики и др. антикоагу тов, описаны редкие случаи гематомы спинного лянты, др. антиагреганты (включая ингибиторы гли мозга при использовании Клексана на фоне копротеиновых рецепторов II/III), за исключени спинальной/эпидуральной анестезии с разви ем тех случаев, когда их применение необходимо.
тием стойкого или необратимого паралича.
Риск этого редкого осложнения может быть Регистрационное удостоверение:
выше при использовании проникающих эпиду П № 014462/01 2002 от 16.10. ральных катетеров после операции.
С осторожностью назначают Клексан при ге парин индуцированной тромбоцитопении в Клеримед анамнезе.
(Klerimed) При тяжелой почечной недостаточности (кли ренс креатинина <30 мл/мин) дозу рассчиты Медокеми Лтд (Кипр) вают индивидуально.
Безопасность и эффективность применения Кларитромицин (Clarithromyсin) Клексана у детей не установлена.
Макролиды (антимикробные ЛС) Учитывая недостаточную изученность приме нения Клексана у беременных женщин, препа рат следует назначать во время беременности Форма выпуска только по строгим показаниям. Табл., п.о., 250 мг и 500 мг, № С осторожностью назначать:
при гипокоагуляции;
Основные эффекты при пептических язвах в анамнезе;
Активен в отношении внутриклеточных при недавнем ишемическом инсульте;
(M. pneumoniae, U. urealyticum, C. pneumoniae, при неконтролируемой тяжелой артериальной C. trachomatis, L. pneumophila, M. avium), грам гипертензии;
положительных (Staphylococcus spp., S. Pyoge при диабетической ретинопатии;
nes, S. pneumoniae, S. agalactiae) и грамотрица при недавних неврологических или офтальмо тельных (Listeria monocytogenes, Campylobacter, логических операциях;
H. pylori, H. influenzae, H. parainfluenzae, при сопутствующем приеме средств, воздейст M. catarrhalis и N. gonorrhoeae) микроорганиз вующих на гемостаз;
мов, некоторых анаэробов (Peptococcus spp., при тяжелых заболеваниях печени. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Побочные эффекты Bacterioides melaninogenicus).
Со стороны системы крови:
геморрагии (редко);
Показания умеренная транзиторная асимптоматическая Инфекции верхних дыхательных путей (тон тромбоцитопения (первые дни лечения);
зиллофарингит, синусит, отит).
асимптоматическое и обратимое увеличение Инфекции нижних дыхательных путей (вне числа тромбоцитов. больничная пневмония, бронхит).
_.qxd 20.09.04 13:34 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Инфекции мягких тканей и кожи. При быстром в/в введении возможно кратковре Урогенитальные инфекции (уретрит, хламиди менное повышение АД, обусловленное стимуля оз, микоплазмоз, гинекологические инфекции). цией периферических адренорецепторов сосудов.
Хеликобактерная инфекция у больных с яз Уменьшает продукцию внутриглазной жидко венной болезнью желудка или двенадцатипер сти и улучшает ее отток, снижает внутриглаз стной кишки. ное давление.
Инфекции перидонта. Длительное применение сопровождается за держкой воды в организме.
Способ применения и дозы Оказывает выраженное седативное действие.
Средняя доза составляет 250 мг 2 р/день в тече Продолжительность терапевтического эффек ние 7 дней. При тяжелых инфекциях (в т.ч. вы та Ч 6Ч12 ч.
званных H. influenzae) доза может быть увели чена до 500Ч1000 мг 2 р/день. При клиренсе Фармакокинетика креатинина менее 30 мл/мин Ч 250 мг 1 р/день. Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный эф При значительном угнетении функции печени фект развивается через 2Ч4 ч и сохраняется около необходимо снижение дозы. 5 ч. Т Ч 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ.
Выводится в основном почками в неизменен Противопоказания ном виде.
Повышенная чувствительность к кларитро мицину. Показания Тяжелая печеночная и почечная недостаточ Артериальная гипертензия.
ность. Гипертонические кризы.
Кормление грудью. Первичная открытоугольная глаукома (в каче стве монотерапии или в сочетании с др. препа Побочные эффекты ратами, снижающими внутриглазное давление).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
Способ применения и дозы диарея;
Внутрь, независимо от приема пищи, в началь боль в животе. ной дозе по 0,075 мг 3 р/сут. При необходимости Аллергические реакции (возникают редко): дозу постепенно увеличивают до средней суточ сыпь;
ной дозы 0,9 мг. Максимальная разовая доза со крапивница. ставляет 0,3 мг;
максимальная суточная доза Ч 2,4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при Регистрационное удостоверение (табл., п.о., наличии проявлений цереброваскулярной бо 250 мг, 500 мг /блистеры/): лезни, назначают в начальной дозе Ч 0,0375 мг П № 014921/01 2003 от 17.04.2003 3 р/сут. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1Ч2 нед.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора раз водят в 10 мл 0,9% раствора NaCl и вводят в тече Клонидин ние 7Ч10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл (Clonidine) раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстро зы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин.
Агонисты центральных рецепторов (антиги Максимальная скорость инфузии Ч 120 кап/мин.
пертензивные ЛС центрального действия) Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1Ч2 капли 2Ч4 р/сут. Лечение начинают с на Форма выпуска значения 0,25% раствора. В случае недостаточ Капли глазные 0,125%;
0,5% ного снижения внутриглазного давления ис Р р д/ин. 0,01% пользуют 0,5% раствор. При развитии побочных Табл. 0,15 мг;
0,3 мг;
0,75 мг явлений, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.
Механизм действия Стимулирует постсинаптические 2 адрено Противопоказания рецепторы сосудодвигательного центра про Выраженный атеросклероз сосудов головного долговатого мозга и уменьшает поток импуль мозга.
сации в симпатическом звене перифериче Облитерирующие заболевания перифериче ской нервной системы на пресинаптическом ских артерий.
уровне. Выраженная синусовая брадикардия.
Синдром слабости синусового узла.
Основные эффекты Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
Снижает ОПСС и сердечный выброс, урежает Одновременное применение трициклических ЧСС. антидепрессантов и этанола.
_.qxd 20.09.04 13:34 Page Клопамид Взаимодействие Гиперчувствительность к клонидину.
Депрессия (в т.ч. в анамнезе). Группы и ЛС Результат Антидепрессанты Фармацевтическая несо Предостережения, контроль терапии вместимость (гл. капли) Во время терапии клонидином воздерживаться Антипсихотические Фармацевтическая несо от приема этанола. Не отменять препарат резко. В средства (нейро вместимость (гл. капли) период лечения избегать потенциально опасных лептики) большие видов деятельности, требующих повышенного дозы внимания и быстрых психомоторных реакций.
адреноблокаторы Повышение риска разви С осторожностью назначать:
тия брадикардии и атрио во время беременности и лактации и только в вентрикулярной блокады тех случаях, когда ожидаемая польза превы Вазодилататоры Усиление гипотензивного шает потенциальное негативное влияние на эффекта плод или ребенка.
Мочегонные сред Усиление гипотензивного ства эффекта Побочные эффекты НПВС Снижение гипотензивного Со стороны сердечно сосудистой системы:
эффекта брадикардия;
Сердечные гликози Повышение риска разви ортостатическая гипотензия;
ды тия брадикардии и атрио при в/в введении Ч повышение АД (кратко вентрикулярной блокады временное).
Симпатомиметиче Снижение гипотензивного Со стороны пищеварительной системы:
ские средства эффекта сухость во рту;
снижение аппетита;
Средства, оказыва Усиление эффекта угнете ющие угнетающее ния ЦНС тошнота;
влияние на ЦНС рвота;
запор;
Трициклические ан Снижение гипотензивного снижение желудочной секреции. тидепрессанты эффекта Со стороны нервной системы:
Этанол Усиление эффекта угнете повышенная утомляемость;
ния ЦНС сонливость;
замедление скорости психических и двига тельных реакций;
Синонимы тревожность;
Апо клонидин (Канада), Барклид (Франция), Ге нервозность;
митон (Германия), Катапресан (Германия), Кло депрессия;
фелин (Беларусь), Клофелин (Россия), Клофе яркие или кошмарные сновидения. лин (Украина), Хлофазолин (Болгария) Со стороны половой системы:
снижение либидо;
снижение потенции.
Клопамид Аллергические реакции:
(Clopamide) кожная сыпь;
зуд.
Тиазидоподобные диуретики Со стороны органа зрения (местные реакции /для глазных капель/):
сухость конъюнктивы;
Форма выпуска зуд или жжение в глазах. Табл. 20 мг Со стороны дыхательной системы:
заложенность носа. Механизм действия Связан с угнетением активной реабсорбции ио Передозировка нов натрия и хлора в кортикальном сегменте Симптомы: (токсическое действие может про петли Генле.
явиться у детей при приеме 0,1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), Основные эффекты брадикардия, уширение комплекса QRS, за Увеличивает выведение ионов калия, магния.
медление атриовентрикулярной проводимос Ингибируя карбоангидразу в проксимальном ти, синдром ранней реполяризации, вялость, отделе извитых канальцев, приводит к усиле миоз, гипотермия, угнетение дыхания (воз нию секреции K+, карбонатов и фосфатов. Ма можно вплоть до апноэ), коллапс, нарушение ло влияет на кислотно щелочное равновесие.
сознания. Снижает исходно повышенное АД. Повышает Лечение: симптоматическое. венозный тонус.
_.qxd 20.09.04 13:34 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Действие развивается через 1Ч3 ч после при гиперурикемия;
ема, максимум эффекта Ч через 6 ч, длитель гипергликемия.
ность Ч в течение 12Ч24 ч. Другие эффекты:
аллергические реакции;
Фармакокинетика мышечная слабость.
Абсорбция Ч быстрая. TCmax Ч 1,4 ч. Связь с белками плазмы Ч 46%. T1/2 Ч 5,8Ч7,2 ч. Выво Передозировка дится почками в виде глюкуронидов (1/3) и в не Симптомы: проявляется снижением АД, арит измененном виде (2/3). миями.
Лечение: специфического антидота нет. Прово Показания дится инфузионная терапия, коррекция кис Отечный синдром (сердечная недостаточность, лотно щелочного состава плазмы крови.
посттромботический отек, портальная гипер Взаимодействие тензия, отеки почечного генеза).
Артериальная гипертензия (умеренной и сред Группы и ЛС Результат ней тяжести).
Гипотензивные ЛС Усиление гипотензивного эффекта Способ применения и дозы Сердечные Повышение риска разви Внутрь.
гликозиды тия интоксикации При артериальной гипертензии назначают в Гипогликемические Снижение эффективности начальной дозе 5Ч10 мг (до 20 мг) 1 р/сут, ут препараты (уровень глюкозы может ром, после еды, в течение 7 сут. При достижении увеличиваться) желаемого гипотензивного эффекта дозу умень шают до 10 мг/сут.
При отечном синдроме назначают в разовой Синонимы дозе 20Ч40 мг (при необходимости Ч 80 мг) Клопамид (Польша) 1 р/сут, утром.
Противопоказания Конкоро и Конкор Коро Артериальная гипотензия.
Печеночная недостаточность. (Concorо Concor Corо) Тяжелая почечная недостаточность.
Мерк КГаА (Германия) для Никомед Уремия.
Анурия.
Бисопролол (Bisoprolol) Гипокалиемия.
1 адреноблокаторы Гипонатриемия.
Гипохлоремия.
Болезнь Аддисона. Форма выпуска Минералокортикостероидная недостаточность. Табл., п.о., 5 мг, 10 мг, № 30, № Нефрит. Конкор Кор: 2,5 мг, № Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонами дам). Механизм действия Период лактации. Селективно блокирует 1 адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической ак Предостережения, контроль терапии тивностью и клинически значимыми мембрано С осторожностью назначать: стабилизирующими свойствами. Максимальное пациетам с сахарным диабетом, подагрой;
действие развивается через 1Ч3 ч после приема при беременности;
внутрь и продолжается в течение 24 ч.
в период лактации.
Нет сведений о применении препарата у детей. Показания (Конкор) Артериальная гипертензия.
Побочные эффекты Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Со стороны сердечно сосудистой системы: Хроническая сердечная недостаточность.
аритмии;
снижение АД. Показания (Конкор Кор) Со стороны пищеварительной системы: Хроническая сердечная недостаточность.
тошнота;
рвота. Способ применения и дозы Со стороны обмена веществ: Внутрь, не разжевывая, с небольшим количест гиперкальциемия;
вом жидкости, утром натощак или во время зав гипокалиемия;
трака.
_.qxd 20.09.04 13:34 Page Конкор и Конкор Кор Артериальная гипертензия и ишемическая усталость;
болезнь сердца: 10 мг 1 раз/сут, начальная до головокружение;
за Ч 5 мг 1 раз/сут, превышение дозы возможно головная боль;
лишь в исключительных случаях. Дозировка под нарушения сна;
бирается индивидуально, с учетом успеха лече психические расстройства (депрессия, ред ния и частоты пульса. При нарушениях функции ко Ч галлюцинации);
печени или почек в легкой или средней форме, изменение настроения;
а также у пожилых больных подбор доз обычно не кратковременная потеря памяти.
требуется. При выраженном нарушении функ Со стороны органа зрения (редко):
ции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) нарушение зрения;
и тяжелой форме нарушения функции печени су уменьшение слезотечения (следует учитывать точная доза не должна превышать 10 мг. при ношении контактных линз);
Хроническая сердечная недостаточность конъюнктивит.
(умеренно выраженная и тяжелая) со снижен Со стороны сердечно сосудистой системы:
ной систолической функцией (фракция выброса ортостатическая гипотензия (редко);
35% по данным эхокардиографии), в состоянии брадикардия;
стабилизации без обострения в течение послед нарушение атриовентрикулярной проводи них 6 недель: начальная доза Ч 1,25 мг/сут мости;
(1/2 табл. Конкор Кора) однократно в течение декомпенсация сердечной недостаточности с 1 й нед. В течение 2 й нед Ч 2,5 мг/сут, 3 й нед Ч развитием периферических отеков;
3,75 мг/сут, с 4 й по 8 ю нед Ч 5 мг, с 8 й по 12 ю нед синдром Рейно (в начале лечения);
дозу увеличивают до 7,5 мг, затем назначается проявление парестезии Ч мурашки и ощуще максимальная дозировка Ч 10 мг. Режим дози ние холода в конечностях.
рования может быть скорректирован в зависимо Со стороны дыхательной системы:
сти от индивидуальной переносимости. одышка у больных со склонностью к бронхо спазмам, например при астматическом брон Противопоказания хите (редко).
Шок. Со стороны пищеварительной системы (редко):
Атриовентрикулярная блокада II и III ст. диарея;
Синдром слабости синусового узла. запоры;
Выраженная синоатриальная блокада. тошнота;
Брадикардия (пульс менее 50 ударов/мин). боли в животе;
Выраженная гипотензия (систолическое АД гепатит.
ниже 90 мм рт. ст.). Со стороны опорно двигательного аппарата Склонность к бронхоспазмам (бронхиальная (редко):
астма, обструктивные заболевания дыхатель мышечная слабость;
ных путей). судороги;
Поздние стадии нарушения периферического моно или полиартрит.
кровообращения. Аллергические реакции (редко):
При одновременном приеме ингибиторов МАО зуд;
(исключение: ингибиторы МАО В). покраснение кожи;
Беременность. потливость;
Кормление грудью. сыпь;
С осторожностью назначать: аллергический ринит.
при сахарном диабете со значительными коле Со стороны половой системы (крайне редко):
баниями сахара в крови Ч симптомы гипогли нарушение потенции.
кемии могут быть замаскированы;
Со стороны кожи и ее производных:
при строгой диете;
чешуйчатый лишай;
при метаболическом ацидозе;
псориатические высыпания, похожие на че при отмеченной в анамнезе тяжелой реакции шуйчатый лишай;
гиперчувствительности;
выпадение волос.
при проведении десенсибилизирующей тера Со стороны органа слуха:
пии;
нарушение слуха или шум в ушах.
при атриовентрикулярной блокаде I ст.;
Со стороны обмена веществ:
при вазоспастической стенокардии (стенокар увеличение веса.
дии Принцметала).
Передозировка Побочные эффекты Симптомы: брадикардия, артериальная гипо Со стороны нервной системы (носят легкий ха тензия, сердечная недостаточность, бронхо рактер и исчезают через 1Ч2 нед после начала спазм, угрожающее замедление частоты сердеч лечения): ных сокращений.
_.qxd 20.09.04 13:34 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Лечение: прекратить прием препарата, сделать Пролежни.
промывание желудка, принять активированный Мигрень.
уголь. Синдром Меньера.
Цереброваскулярная недостаточность.
Регистрационное удостоверение: Атеросклероз сосудов головного мозга.
П № 012963/01 2001 от 21.05.2001 Нарушения мозгового кровообращения.
Дерматозы из за нарушения трофики сосудис того генеза.
Склеродермия.
Ксантинола никотинат Атеросклероз коронарных артерий.
(Xantinol nicotinate) Гиперхолестеринемия.
Гипертриглицеридемия.
Никотинаты (гиполипидемические средства) Внутриутробная и послеродовая асфиксия плода.
Форма выпуска Табл. 150 мг Способ применения и дозы Р р д/ин. 15% Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно).
Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 р/сут;
Механизм действия при необходимости дозу увеличивают до 300Ч Сочетает свойства теофиллина и никотиновой 600 мг 3 р/сут. Табл. проглатывают целиком, не кислоты. Усиливает окислительное фосфорили разжевывая. По мере улучшения состояния боль рование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые ного дозу снижают до 150 мг 2Ч3 р/сут. Курс ле рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает со чения продолжается обычно не менее 2 мес.
держание цАМФ в клетке, субстратно стимули В/м Ч по 2Ч6 мл 15% раствора ежедневно в рует синтез НАД и НАД фосфата. Улучшает течение 2Ч3 нед.
микроциркуляцию, оксигенацию и питание тка В/в струйно Ч по 2 мл 15% раствора 1Ч2 р/сут ней, активирует процессы фибринолиза, усили (больной при этом должен находиться в горизон вает активность липопротеинлипазы. тальном положении) в течение 5Ч10 дней.
Снижает содержание холестерина и атероген В/в капельно Ч со скоростью 40Ч50 кап/мин, ных липидов, уменьшает вязкость крови, сни разведя 10 мл 15% раствора в 200Ч500 мл 5% рас жает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее твора глюкозы или в 200 мл 0,9% раствора NaCl.
периферическое сопротивление сосудов и уси При острых расстройствах кровоснабжения ливая сокращения миокарда, способствует уве тканей одновременно с парентеральным введе личению минутного объема крови и усилению нием ксантинола никотината показано назначе мозгового кровообращения. ние внутрь, по 300 мг 3 р/сут.
Основные эффекты Противопоказания Расширяет периферические сосуды, улучшает Гиперчувствительность.
микроциркуляцию, оксигенацию и питание Острая сердечная недостаточность.
тканей. Тяжелая хроническая сердечная недостаточ При длительном применении способствует ность.
снижению уровня холестерина и атерогенных Острое кровотечение.
липопротеинов, повышает активность липо Острый инфаркт миокарда.
протеинлипазы. Митральный стеноз.
Улучшает мозговое кровообращение, умень Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер шает выраженность последствий церебраль стной кишки (в фазе обострения).
ной гипоксии. Артериальная гипотензия.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Беременность (особенно в I триместре).
Острая почечная недостаточность.
Показания Глаукома.
Облитерирующий атеросклероз сосудов ко нечностей. Предостережения, контроль терапии Болезнь Рейно. Не применять в первые 3 мес беременности.
Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюр В дальнейшем применение допустимо при условии гера). тщательного наблюдения за состоянием больной.
Облитерирующий эндартериит. Большие дозы могут вызвать снижение АД и Диабетическая ангиопатия. головокружение: применять с особой осто Ретинопатия. рожностью водителям транспортных средств.
Острый тромбофлебит (поверхностных и глу Избегать попадания в глаза или на слизистые боких вен), посттромбофлебитический синд оболочки.
ром, трофические язвы голеней. Не принимать совместно с ингибиторами МАО.
_.qxd 20.09.04 13:34 Page Ксантинола никотинат Побочные эффекты Передозировка Со стороны пищеварительной системы: Симптомы: снижение АД, боли в животе и рвота.
тошнота;
Лечение: симптоматическая терапия.
диарея;
Взаимодействие снижение аппетита;
гастралгия;
Группы и ЛС Результат повышение активности печеночных трансами Гипотензивные ЛС Усиление гипотензивного наз и ЩФ;
( адреноблокато действия обострение вкусовых ощущений. ры, алкалоиды спо рыньи, адрено Со стороны нервной системы:
блокаторы, симпа головокружение;
толитики, ганглио слабость.
блокаторы) Со стороны сердечно сосудистой системы:
Строфантин Усиление действия сер снижение АД.
дечного гликозида Со стороны эндокринной системы:
при длительном назначении в высоких дозах Ч Синонимы изменение толерантности к глюкозе. Ксантинола никотинат (Россия), Ксантинола ни Со стороны обмена веществ: котинат (Украина), Ксантинола никотинат (Бе гиперурикемия. ларусь), Ксантинола никотинат (Эстония), Ксан Другие эффекты: тинола никотинат (Латвия), Ксантинола никоти жар;
нат (Литва), Ксантинола никотинат (Чешская гиперемия кожи. Республика), Теоникол (Россия) _.qxd 20.09.04 13:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Л Показания Ланатозид - Тахисистолическая форма мерцательной арит (Lanatoside C) мии.
Хроническая сердечная недостаточность.
Сердечные гликозиды Острая левожелудочковая недостаточность.
Хроническое легочное сердце.
Форма выпуска Пароксизмальная суправентрикулярная тахи Р р д/ ин. 0,02% кардия.
Р р д/ приема внутрь 0,05% Табл. 0,25 мг Способ применения и дозы Внутрь, в/в. Дозу подбирают индивидуально, в Механизм действия зависимости от клинической картины и индиви Блокирует Na+/K+ АТФазу мембран кардио дуальной чувствительности. Для получения бы миоцитов, в результате чего содержание ионов строго эффекта вводят в/в по 0,2Ч0,4 мг 1Ч натрия в них возрастает. Избыток натрия спо 2 р/сут. Внутрь принимают, начиная с 0,25Ч собствует ускорению выделения ионов кальция 0,5 мг или 10Ч25 капель 0,05% раствора 3Ч из саркоплазматического ретикулума и повы 4 р/сут. В/в поддерживающая доза Ч 0,4Ч шению его концентрации в клетке. Это приводит 0,2 мг, внутрь Ч 0,5Ч0,25 мг или 40Ч20Ч10 ка к ингибированию тропонинового комплекса, ока пель 0,05% раствора. Высшие дозы: для взрос зывающего угнетающее влияние на взаимодей лых внутрь Ч разовая 0,5 мг, суточная 1 мг, ствие актина и миозина. в/в Ч разовая 0,4 мг, суточная 0,8 мг.
При нарушении выделительной функции по Основные эффекты чек дозу уменьшают: при КК 50Ч80 мл/мин Увеличивает силу и скорость сокращения мио средняя поддерживающая доза составляет 50% карда, систола становится более короткой и от средней поддерживающей дозы для лиц с экономичной. В результате этого увеличивает нормальной функцией почек;
при КК менее ся ударный и минутный объемы. Отрицатель 10 мл/мин Ч 25% от обычной дозы.
ный дромотропный эффект проявляется в по вышении рефрактерности атриовентрикуляр Противопоказания ного узла. Существуют абсолютные и относительные про При мерцательной тахиаритмии сердечные тивопоказания к назначению ланатозида Ц.
гликозиды урежают частоту сердечных со Абсолютные:
кращений, удлиняют диастолу, улучшая Гликозидная интоксикация.
внутрисердечную и системную гемодинами Гиперчувствительность.
ку. Отрицательное хронотропное действие Относительные:
происходит в результате прямого и опосре Выраженная брадикардия.
дованного действия на регуляцию сердечно Атриовентрикулярная блокада.
го ритма. Пароксизмальная желудочковая тахикардия.
У больных с хронической сердечной недоста Гипертрофический субаортальный стеноз.
точностью вызывает опосредованный вазоди Изолированный митральный стеноз.
латирующий эффект, снижает венозное дав Острый инфаркт миокарда.
ление, повышает диурез, уменьшает отеки, Нестабильная стенокардия.
одышку. При в/в введении действие начина Синдром ВольфаЧПаркинсонаЧУайта.
ется через 10 мин и достигает максимума че рез 2 ч. Предостережения, контроль терапии Вероятность возникновения интоксикации по Фармакокинетика вышается:
Абсорбция Ч 20Ч60%, связь с белками плаз при гипокалиемии;
мы Ч 25Ч40%, T1/2 Ч 28Ч36 ч. Выводится из при гипомагниемии;
организма почками в неизмененном виде. Незна при гиперкальциемии;
чительно кумулирует. при гипернатриемии;
_.qxd 20.09.04 13:35 Page Ланатозид - при гипотиреозе;
вентрикулярной блокаде Ч М холиноблокато при выраженной дилатации полостей сердца, ры ( адреностимуляторы вводить опасно вви легочном сердце;
ду возможного усиления аритмогенного дейст при миокардите. вия сердечных гликозидов). При полной попе С осторожностью назначать: речной блокаде с приступами МорганьиЧ см. Относительные противопоказания. АдамсаЧСтокса Ч временная электрокардио стимуляция.
Побочные эффекты Взаимодействие Со стороны сердечно сосудистой системы:
аритмии;
Группы и ЛС Результат атриовентрикулярная блокада.
Амиодарон Повышение концентрации Со стороны пищеварительной системы:
в крови ланатозида - снижение аппетита;
(конкурентное снижение тошнота;
секреции рвота;
проксимальными канальцами почек), диарея.
повышение риска Со стороны нервной системы:
развития гипотиреоза сонливость;
делириозный психоз;
Антациды Снижение абсорбции ланатозида - нарушения сна;
головная боль;
адреноблокаторы Усиление выраженности головокружение;
снижения спутанность сознания. атриовентрикулярной проводимости Со стороны органа зрения:
снижение остроты зрения.
Верапамил Усиление выраженности Со стороны системы крови:
снижения тромбоцитопения. атриовентрикулярной проводимости, Со стороны системы гемостаза:
повышение концентрации тромбоцитопеническая пурпура;
в крови (конкурентное носовые кровотечения;
снижение секреции петехии.
проксимальными Аллергические реакции:
канальцами почек) кожная сыпь.
ГКС Повышение риска Со стороны эндокринной системы:
развития гипокалиемии, гинекомастия.
гипомагниемии Диуретики Повышение риска Передозировка развития гипокалиемии, Симптомы: дигиталисная интоксикация Ч же гипомагниемии;
лудочковая пароксизмальная тахикардия, же повышение риска лудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, развития гликозидной политопная желудочковая экстрасистолия), интоксикации узловая тахикардия, синоатриальная блокада, Катехоламины Повышение риска мерцание и трепетание предсердий, атриовен развития гликозидной трикулярная блокада;
снижение аппетита, интоксикации рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз ки Колестирамин Снижение абсорбции шечника;
изменение зрительного восприятия ланатозида - (окрашивание видимых предметов в желто зе леный цвет, восприятие предметов в умень Мерказолил Повышение риска развития гипотиреоза шенном или увеличенном виде), мелькание мушек перед глазами, снижение остроты Метилдопа Повышение концентрации зрения;
неврит, радикулит, маниакально де в крови ланатозида - прессивный синдром, парестезии. (конкурентное снижение секреции Лечение: отмена препарата, введение антидо проксимальными тов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая те канальцами почек) рапия;
в качестве антиаритмических препа ратов Ч препараты I класса (лидокаин, фе Препараты кальция Повышение риска (особенно при в/в развития нитоин);
при гипокалиемии Ч в/в калия хло введении) гиперкальциемии, рид (6Ч8 г/сут из расчета 1Ч1,5 г на 0,5 л 5% повышение риска раствора декстрозы, 6Ч8 ЕД инсулина, вита развития гликозидной мины В1, В6, С;
вводят капельно, в течение интоксикации 3 ч);
при выраженной брадикардии, атрио _.qxd 20.09.04 13:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат антиаритмическое действие проявляется че рез 15Ч20 мин и длится 6Ч8 ч (с максимумом Спиронолактон Повышение концентрации через 2 ч).
в крови ланатозида - (конкурентное снижение секреции Фармакокинетика проксимальными Биодоступность Ч 40% за счет эффекта перво канальцами почек) го прохождения через печень. Объем распреде Сульфасалазин Снижение абсорбции ления при в/в введении и приеме внутрь Ч 42 и ланатозида - 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ.
Один из трех основных метаболитов понижает Тиазиды Повышение риска АД. T1/2 Ч 1Ч1,2 ч. Выводится почками.
развития гиперкальциемии Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, хронической почечной недостаточ Хинидин Повышение концентрации ности (в 2Ч3 раза), циррозе печени (в 3Ч10 раз).
в крови ланатозида - (конкурентное снижение секреции Показания проксимальными Желудочковая и наджелудочковая тахикар канальцами почек) дия (в т.ч. пароксизмальная).
Пароксизм мерцания или трепетания предсер Синонимы дий (в т.ч. при синдроме преждевременного Ланатозид - (Румыния), Цедигалан (Югосла возбуждения желудочков).
вия), Целанид (Россия), Целанид (Украина) Инфаркт миокарда, осложненный нарушения ми сердечного ритма.
Способ применения и дозы Лаппаконитина гидробромид Внутрь, в/м, в/в.
(Lappaconitine hydrobromidе) Внутрь, по 25 мг 3 р/сут, за 30 мин до еды, за пивая теплой водой (перед приемом таблетки Антиаритмические ЛС I класса желательно измельчить);
при отсутствии эф фекта Ч 100 мг/сут в 4 приема, возможно уве Форма выпуска личение дозы до 50 мг 3Ч4 р/сут. Продолжи Р р д/ин. 0,5% тельность лечения Ч до нескольких месяцев.
Табл. 25 мг Высшая разовая доза Ч 150 мг, суточная Ч 300 мг.
В/в вводят медленно, в течение 5 мин из рас Особенность химической структуры чета 0,3Ч0,4 мг/кг, при необходимости повторя Алкалоид аконита белоустого. ют введение в той же дозе через 6 ч, предвари тельно разведя в 20 мл 0,9% раствора NaCl.
Механизм действия В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0,4 мг/кг.
Блокирует быстрые натриевые каналы мемб При тяжелой хронической почечной недоста ран кардиомиоцитов. Вызывает замедление ат точности требуется снижение дозы.
риовентрикулярной и внутрижелудочковой про водимости, укорачивает эффективный и функци Противопоказания ональный рефрактерные периоды предсердий, Гиперчувствительность.
атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и воло Синоатриальная блокада II ст.
кон Пуркинье, не влияет на продолжительность Aтриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. (без интервала QT, проводимость по атриовентрику кардиостимулятора).
лярному узлу в антеградном направлении, ЧСС и Блокада правой ножки пучка Гиса, сочетаю АД, сократимость миокарда (при исходном отсут щаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки.
ствии явлений сердечной недостаточности). Не Блокада внутрижелудочковой проводимости.
угнетает автоматизм синусного узла, не оказыва Сердечная недостаточность IIЧIII ст.
ет отрицательного инотропного и гипотензивного Тяжелая артериальная гипотензия.
действий. Кардиогенный шок.
Тяжелая почечная или печеночная недоста Основные эффекты точность.
Оказывает антиаритмическое, умеренное спаз Беременность.
молитическое, коронарорасширяющее, М хо Период лактации.
линоблокирующее, местноанестезирующее и седативное действия. Предостережения, контроль терапии При приеме внутрь эффект развивается через При появлении головной боли, головокруже 40Ч60 мин, достигает максимума через 4Ч5 ч ния, диплопии следует уменьшить дозу. При и продолжается 8 ч и более. При в/в введении появлении синусовой тахикардии на фоне дли _.qxd 20.09.04 13:35 Page Лацидипин тельного приема показаны адреноблокаторы Группы и ЛС Результат (малые дозы).
Ингибиторы Повышение риска разви Повторное парентеральное введение допуска микросомального тия токсических эффектов ется только через 6 ч. окисления Назначение пациентам с атриовентрикуляр Индукторы микро Уменьшение эффективно ной блокадой I ст., синдромом слабости синусо сомальных фермен сти лаппаконитина гидро вого узла и тяжелой сердечной недостаточно тов печени бромида стью проводится лишь в условиях стационара Антиаритмические Повышение риска при врачебном наблюдении и ЭКГ контроле.
ЛС других классов сердечных аритмий В I триместре беременности назначается лишь по жизненным показаниям.
С осторожностью назначать: Синонимы при сердечной недостаточности (компенсиро Аллапинин (Россия), Аллапинин (Казахстан), ванной);
Аллапинин (Киргизская Республика), Аллапи при синдроме слабости синусового узла;
нин (Узбекистан), Алларитмин (Россия) при брадикардии;
при закрытоугольной глаукоме;
при аденоме предстательной железы;
Лацидипин при атриовентрикулярной блокаде I ст.;
(Lacidipine) при нарушении проводимости по волокнам Пуркинье;
Антагонисты кальция II типа при блокаде одной из ножек пучка Гиса;
при нарушении электролитного баланса (гипо калиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия);
Форма выпуска при электрокардиостимуляции (повышение Табл., п.о., 2 мг;
4 мг риска развития аритмии);
при печеночной или почечной недостаточности;
Особенность химической структуры при кардиомегалии;
Производные дигидропиридина.
в возрасте до 18 лет (эффективность и безопас ность не изучалась). Механизм действия Уменьшает поступление Ca2+ через потенциал Побочные эффекты зависимые кальциевые каналы (в основном Со стороны нервной системы: L типа) гладких мышц сосудов.
головокружение;
головная боль;
Основные эффекты атаксия. Вызывает дилятацию периферических арте Со стороны сердечно сосудистой системы: риол, уменьшение общего периферического со замедление внутрижелудочковой проводи противления сосудов, снижение АД.
мости;
Не влияет на автоматизм синоатриального уз сердечные аритмии;
ла и не замедляет проведение возбуждения че синусовая тахикардия (при длительном при рез атриовентрикулярный узел.
менении);
Не угнетает сократимость миокарда.
изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS. Фармакокинетика Со стороны органа зрения: Абсорбция быстрая, абсолютная биододос диплопия. тупность при приеме внутрь Ч 2Ч9% (вслед Другие эффекты: ствие эффекта первого прохождения через аллергические реакции;
печень), TCmax при пероральном приеме Ч гиперемия кожи лица. 30Ч150 мин, связь с белками плазмы Ч 95%.
Имеет эффект первого прохождения через Передозировка печень. Образует 4 метаболита с незначитель Симптомы: головная боль, головокружения, об ной фармакологической активностью. T1/2 Ч мороки, диплопия. 13Ч19 ч.
Лечение: при передозировке показана симпто Выводится из организма с желчью (70%) и матическая, дезинтоксикационная терапия. почками.
Проникает в грудное молоко. Не обладает те Взаимодействие ратогенным действием.
Группы и ЛС Результат Показания Недеполяризующие Усиление эффекта миорелаксанты недеполяризующих Артериальная гипертензия (монотерапия и в миорелаксантов комбинации с др. средствами).
_.qxd 20.09.04 13:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Способ применения и дозы Лечение: симптоматическое.
Внутрь, начальная доза Ч 2 мг/сут.
Взаимодействие Рекомендуется принимать в одно и то же вре мя, желательно утром. При необходимости доза Группы и ЛС Результат может быть увеличена через 3Ч4 нед до 4Ч адреноблокаторы Усиление гипотензивного 6 мг/сут. У пожилых больных и пациентов с по действия чечной недостаточностью коррекции дозы не Верапамил Усиление гипотензивного требуется. Лечение можно проводить в течение действия длительного времени.
Грейпфрутовый сок Снижение метаболизма и биодоступности Противопоказания Диуретики Усиление гипотензивного Гиперчувствительность к лацидипину.
действия Предостережения, контроль терапии Ингибиторы АПФ Усиление гипотензивного действия С осторожностью назначать:
пациентам с нарушениями активности синоат НПВС (особенно Снижение гипотензивного риального и атриовентрикулярного узлов;
индометацин) действия при сниженном сердечном выбросе;
Трициклические Снижение гипотензивного при сниженной сократимости миокарда;
антидепрессанты действия при нестабильной стенокардии и после недавно Циметидин Замедляет метаболизм в перенесенного инфаркта миокарда;
печени, повышая концент при печеночной недостаточности.
рацию в плазме Эстрогены Снижение гипотензивного Побочные эффекты действия Со стороны сердечно сосудистой системы (воз можно развитие эффектов, связанных с расши рением периферических сосудов): Синонимы головная боль;
Лаципил (Испания) приливы;
периферические отеки;
головокружение;
Лизиноприл тахикардия;
(Lisinopril) редко Ч учащение приступов стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что бо Ингибиторы АПФ лее вероятно у пациентов с выраженными кли ническими проявлениями ишемической болез ни сердца). Форма выпуска Со стороны нервной системы: Табл. 2,5 мг;
5 мг;
10 мг;
20 мг головокружение;
головная боль;
Механизм действия слабость;
Конкурентно ингибирует фермент, участву изменение настроения;
ющий в образовании ангиотензина II из ангиотен редко Ч астения, судороги. зина I. В результате уменьшения образования Со стороны пищеварительной системы: ангиотензина II происходит вторичное увеличе тошнота;
ние активности ренина плазмы за счет устране запор;
ния отрицательной обратной связи при освобож повышение активности ЩФ;
дении ренина и прямое снижение секреции аль при длительном применении Ч гиперплазия достерона. Уменьшение секреции альдостерона десен. может способствовать увеличению концентра Со стороны мочевыделительной системы: ции калия. Уменьшает деградацию брадикинина редко Ч полиурия. и увеличивает синтез простагландина.
Аллергические реакции:
кожные высыпания, сопровождающиеся эри Основные эффекты темой и зудом. Снижает общее периферическое сопротивле ние сосудов, системное АД, давление в легоч Передозировка ных капиллярах, вызывает увеличение сер Симптомы: выраженное снижение АД, тахикар дечного выброса и повышение толерантности дия (связанные с длительным расширением миокарда к нагрузкам у больных с сердечной периферических сосудов). Возможно замедле недостаточностью.
ние атриовентрикулярной проводимости, бра Расширяет артерии в большей степени, чем ве дикардия. ны. При длительном применении уменьшается _.qxd 20.09.04 13:35 Page Лизиноприл гипертрофия миокарда и стенок артерий рези Предостережения, контроль терапии стивного типа. Улучшает кровоснабжение Не рекомендуется одновременное применение ишемизированного миокарда. лизиноприла с калийсберегающими диуретика Начало действия Ч через 1 ч. Максимальный ми и заменителями соли, содержащими калий.
эффект определяется через 6Ч7 ч, длитель Не следует применять у пациентов с аорталь ность Ч 24 ч. При артериальной гипертензии ным стенозом, легочным сердцем.
эффект отмечается в первые дни после начала Со сторожностью назначать:
лечения, стабильное действие развивается че у пациентов с нарушениями функции почек;
рез 1Ч2 мес. при стенозе почечной артерии;
при тяжелой застойной сердечной недоста Фармакокинетика точности (у таких пациентов при нормальном Абсорбция Ч 25%, биодоступность Ч 25%. Сла или немного сниженном АД лизиноприл мо бо связывается с белками плазмы. Проницае жет вызвать выраженную артериальную ги мость через гематоэнцефалический барьер и потензию).
плацентарный барьер Ч низкая. Cmax Ч около 90 нг/мл, TCmax Ч 7 ч. Побочные эффекты Метаболизму практически не подвергается и Со стороны сердечно сосудистой системы:
выводится почками в неизмененном виде. T1/2 у аритмии;
больных с нормальной функцией почек Ч 12 ч. боль в груди;
редко Ч ортостатическая гипотензия, тахи Показания кардия.
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптомати Со стороны нервной системы:
ческая). головокружение;
Хроническая сердечная недостаточность (в со головная боль;
ставе комбинированной терапии). повышенная утомляемость;
Раннее лечение острого инфаркта миокарда у сонливость;
гемодинамически стабильных больных (в со судорожные подергивания мышц конечностей ставе комбинированной терапии). и губ;
редко Ч астенический синдром, лабильность Способ применения и дозы настроения, спутанность сознания.
Внутрь. Со стороны пищеварительной системы:
При артериальной гипертензии Ч по 5 мг тошнота;
1 р/сут. При отсутствии эффекта дозу повыша диспепсия;
ют каждые 2Ч3 дня на 5 мг до средней терапев снижение аппетита;
тической дозы 20Ч40 мг/сут (увеличение дозы боли в животе;
свыше 20 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему диарея;
снижению АД). Максимальная суточная доза Ч сухость во рту;
80 мг. изменение вкуса;
При сердечной недостаточности начинают с повышение активности печеночных транс 2,5 мг однократно, с последующим увеличением аминаз;
дозы на 2,5 мг через 3Ч5 дней. гипербилирубинемия.
У пожилых часто наблюдается более выра Со стороны системы крови:
женное длительное гипотензивное действие, что лейкопения;
связано с уменьшением скорости выведения ли тромбоцитопения;
зиноприла (рекомендуется начинать лечение с нейтропения;
2,5 мг/сут). агранулоцитоз;
При хронической почечной недостаточности анемия;
кумуляция наступает при снижении фильтра в единичных случаях Ч увеличение СОЭ.
ции менее 50 мл/мин (доза должна быть умень Аллергические реакции:
шена вдвое, при КК менее 10 мл/мин требуется ангионевротический отек;
уменьшить дозу на 75%). кожные высыпания;
Перед началом лечения необходимо компен зуд.
сировать потерю жидкости и солей. Перед нача Со стороны мочевыделительной системы:
лом и во время лечения следует контролировать развитие острой почечной недостаточности.
функцию почек. Со стороны обмена веществ:
гиперкалиемия;
Противопоказания гиперурикемия.
Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. Со стороны дыхательной системы:
ингибиторам АПФ. сухой кашель.
Беременность. Со стороны половой системы:
Период лактации. снижение потенции.
_.qxd 20.09.04 13:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Со стороны опорно двигательного аппарата: ся синтез холестерина, усиливается его ката артралгия. болизм.
Передозировка Основные эффекты Симптомы: проявляется выраженной гипотен Снижает содержание в крови ЛПОНП, ЛПНП зией, тахикардией. и ТГ, умеренно увеличивает ЛПВП.
Лечение: проведение дезинтоксикационной, ин Значительно уменьшает количество апопроте фузионной терапии. ина В (входящего в состав ЛПНП) и др. цирку лирующих компонентов ЛПНП.
Взаимодействие Выраженный терапевтический эффект прояв ляется в течение 2 нед, а максимальный Ч че Группы и ЛС Результат рез 4Ч6 нед с момента начала лечения.
Адреностимуляторы Снижение гипотензивного действия Фармакокинетика Антациды Снижение всасывания в В ЖКТ всасывается медленно и не полностью Ч ЖКТ около 30% принятой дозы, прием натощак сни адреноблокаторы Усиление гипотензивного жает абсорбцию на 1/3. Подвергается интенсив действия ному метаболизму при первом прохождении че БМКК рез печень, окисляется до гидроксикислоты, Снижение гипотензивного ее 6 оксипроизводного и др. метаболитов, часть действия Гипотензивные ЛС из которых фармакологически активны (блоки Усиление гипотензивного руют ГМГ Ко А редуктазу).
действия Tmax Ч 2Ч4 ч, затем уровень препарата в Диуретики Усиление гипотензивного плазме быстро снижается, составляя через 24 ч действия 10% от максимума. Связь с белками плазмы Ч Колестирамин Снижение всасывания в 95%. Проникает через ГЭБ и плаценту. T1/2 Ч 3 ч.
ЖКТ Выводится через кишечник Ч 83%, почка НПВС Снижение гипотензивного ми Ч 10%.
действия Препараты лития Показания Замедление выведения Первичная гиперхолестеринемия с высоким солей лития. Повышение риска развития токсиче содержанием ЛПНП типа IIa и IIb (при неэф ских эффектов фективности диетотерапии у пациентов с по Препараты калия вышенным риском возникновения коронарного Увеличение риска разви атеросклероза).
тия гиперкалиемии.
Комбинированная гиперхолестеринемия и ги Эстрогены Снижение гипотензивного пертриглицеридемия.
действия Атеросклероз.
Синонимы Способ применения и дозы Даприл (Кипр), Диротон (Венгрия), Лизорил Внутрь, во время еды.
(Индия), Листрил (Индия), Синоприд (Турция) При гиперхолестеринемии начальная доза Ч 10Ч20 мг 1 р/сут, вечером (холестерин синтезиру ется в основном ночью), при атеросклерозе Ч 20Ч 40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают Ловастатин каждые 4 нед. Максимальная суточная доза Ч 80 мг (Lovastatin) за 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации общего холе Статины (гиполипидемические средства) стерина в плазме до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП холестерина до 75 мг/100 мл Форма выпуска (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При од Табл. 10 мг;
20 мг;
40 мг новременном назначении с препаратами, подав ляющими иммунитет, а также при выраженной Механизм действия хронической почечной недостаточности суточная Нарушает ранние этапы синтеза холестерина в доза не должна превышать 20 мг.
печени (на стадии мевалоновой кислоты). В ор ганизме образует свободную гидроксикисло Противопоказания ту, которая конкурентно ингибирует 3 гидро Гиперчувствительность.
кси 3 метилглутарил коэнзим A редуктазу Острые заболевания печени.
(ГМГ Ко А редуктазу), препятствуя образо Повышение активности печеночных транс ванию мевалоната, в результате чего снижает аминаз.
_.qxd 20.09.04 13:35 Page Ловастатин Выраженная печеночная недостаточность. Со стороны органа зрения:
Беременность. нарушение зрения;
Период лактации. помутнение хрусталика;
Детский возраст. катаракта;
атрофия зрительного нерва.
Предостережения, контроль терапии Со стороны системы крови:
В случае стойкого повышения содержания в гемолитическая анемия;
крови трансаминаз или КФК требуется отмена лейкопения;
препарата. тромбоцитопения.
При длительной терапии показан биохими Аллергические реакции:
ческий контроль функции печени. Актив крапивница;
ность трансаминаз определяют до начала отек Квинке;
лечения, каждые 8 недель в течение первого токсический эпидермальный некролиз (синд года терапии, далее Ч не реже 1 раза в пол ром Лайелла);
года. кожная сыпь;
В случае пропуска текущей дозы препарат не зуд.
обходимо принять как можно скорее. Если на Со стороны половой системы:
ступило время следующего приема, дозу удва снижение потенции.
ивать не следует. Со стороны сердечно сосудистой системы:
В период лечения больные должны находиться сердцебиение.
на стандартной диете с низким содержанием Со стороны дыхательной системы:
холестерина. боль в грудной клетке.
С осторожностью назначать:
при заболевании печени в анамнезе;
Передозировка при хроническом алкоголизме;
Лечение: при передозировке показана симпто при трансплантации органов;
матическая и дезинтоксикационная терапия.
при сопутствующей иммуносупрессивной те Специфического антидота не существует.
рапии;
Взаимодействие при хронической почечной недостаточности;
при ургентных хирургических вмешательст Группы и ЛС Результат вах (в т.ч. стоматологических).
Непрямые Усиление эффекта и по антикоагулянты вышение риска кровоте Побочные эффекты чений Со стороны пищеварительной системы:
Фибраты Повышение риска разви изжога;
(гемфиброзил и др.) тия рабдомиолиза тошнота;
Никотиновая Повышение риска разви запор или диарея;
кислота, иммуноде тия рабдомиолиза метеоризм;
прессанты сухость во рту;
Эритромицин Повышение риска нарушение вкуса;
развития рабдомиолиза снижение аппетита;
Итраконазол и др. Повышение риска разви гастралгия;
противогрибковые тия рабдомиолиза холестатическая желтуха;
средства группы нарушение функции печени;
азолов повышение активности печеночных трансаминаз;
Колестирамин Снижение биодоступно гепатит;
и колестипол сти (применение ловаста острый панкреатит.
тина возможно через 4 ч Со стороны опорно двигательного аппарата:
после приема данных пре повышение активности КФК;
паратов, при этом отмеча миопатия (миалгия, мышечная слабость);
ется аддитивный эффект) миозит;
Циклоспорин Повышение плазменного рабдомиолиз вплоть до развития острой почеч уровня метаболитов лова ной недостаточности;
статина. Повышение риска артралгии.
развития рабдомиолиза Со стороны нервной системы:
головокружение;
головная боль;
Синонимы бессонница;
Апекстатин (Россия), Веро Ловастатин (Россия), судороги;
Ловастатин (Испания), Ловастатин (Россия), Левас парестезии;
терол (Польша), Мевакор (Нидерланды), Медоста психические нарушения. тин (Кипр), Ровакор (Индия), Холетар (Словения) _.qxd 20.09.04 13:35 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ с нарушениями функции печени следует назна Лозартан чать более низкие дозы лозартана. У пациентов (Losartan) пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) Блокаторы рецепторов ангиотензина II нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с др. гипо Форма выпуска тензивными препаратами. Начальная доза для Табл., п.о., 12,5 мг;
50 мг пациентов с сердечной недостаточностью со ставляет 12,5 мг 1 р/сут. Как правило, доза уве Механизм действия личивается в 2 раза с недельным интервалом Является специфическим антагонистом рецеп (т.е. 12,5, 25, 50 мг/сут) до средней поддержива торов ангиотензина II типа (подтип АТ 1). Не по ющей дозы 50 мг/сут.
давляет киназу II Ч фермент, разрушающий брадикинин. Противопоказания Гиперчувствительность.
Основные эффекты Беременность.
Снижает общее периферическое сопротивление Период лактации.
сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина Детский возраст.
и альдостерона, АД, давление в малом круге Артериальная гипотензия.
кровообращения;
уменьшает постнагрузку. Гиперкалиемия.
Оказывает диуретический эффект. Дегидратация.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда.
Повышает толерантность к физической нагруз Предостережения, контроль терапии ке у пациентов с сердечной недостаточностью. У больных с дегидратацией (например, полу После однократного приема гипотензивное дей чающих лечение высокими дозами диурети ствие (уменьшается систолическое и диастоли ков) в начале лечения лозартаном может воз ческое АД) достигает максимума через 6 ч, за никнуть симптоматическая артериальная ги тем в течение 24 ч постепенно снижается. Мак потензия (необходимо проводить коррекцию симальный гипотензивный эффект развивается дегидратации до назначения лозартана или на через 3Ч6 нед после начала приема препарата. чинать лечение с более низкой дозы).
У больных с циррозом печени концентрация лозар Фармакокинетика тана в плазме значительно увеличивается, в связи Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступ с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе ность Ч 25Ч35%. Имеет эффект первого про его следует назначать в более низких дозах.
хождения через печень, метаболизируется пу Препараты, оказывающие воздействие на сис тем карбоксилирования при участии изофермен тему кинин ангиотензин, могут увеличить кон та 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного центрацию мочевины в крови и сывороточного (в 10Ч40 раз) метаболита. Связь с белками плаз креатинина у пациентов с билатеральным по мы Ч 92% (лозартан), 99% (метаболит). Tmax Ч чечным стенозом или стенозом артерии един 1Ч1,5 ч после приема внутрь. T1/2 Ч 1,5Ч2 ч, ственной почки.
а его основного метаболита Ч 6Ч9 ч. Безопасность и эффективность препарата у С мочой выводится 35% (из них 4% Ч в виде детей не изучены. Клинические испытания не неизмененного препарата и 6% Ч в виде основ выявили каких либо различий в отношении бе ного метаболита);
остальное количество (60%) Ч зопасности и эффективности лозартана у па через кишечник. циентов пожилого возраста.
Данных по применению лозартана у беремен Показания ных нет. Однако, поскольку препараты, воз Артериальная гипертензия. действующие на систему ренин ангиотензин, Сердечная недостаточность (в составе комби при назначении их во II и III триместрах бере нированной терапии с диуретиками и сердеч менности могут вызывать нарушение развития ными гликозидами). или даже смерть плода, то при возникновении беременности прием лозартана следует немед Способ применения и дозы ленно прекратить. При назначении в период Внутрь, вне зависимости от приема пищи, крат лактации следует принять решение о прекра ность приема Ч 1 р/сут. щении грудного вскармливания или о прекра При артериальной гипертензии средняя су щении лечения лозартаном.
точная доза составляет 50 мг. При необходимо сти суточная доза может быть увеличена до 100 мг Побочные эффекты (за 1 или 2 приема). При назначении пациентам, Со стороны пищеварительной системы:
получающим высокие дозы диуретиков, началь тошнота;
ную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Больным диарея*;
_.qxd 20.09.04 13:35 Page Лозартан боль в животе;
сыпь;
снижение аппетита;
зуд;
сухость во рту;
ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глот метеоризм;
ки и/или языка.
гастрит;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
запор;
ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
повышение уровня печеночных трансаминаз сердцебиение;
и билирубина в крови. тахи или брадикардия;
Со стороны опорно двигательного аппарата: аритмии;
судороги;
стенокардия.
миалгия*;
Со стороны мочевыделительной системы:
боль в спине;
императивные позывы на мочеиспускание;
боль в ногах;
инфекции мочевыводящих путей;
артралгия;
нарушение функции почек.
боль в плече;
Со стороны половой системы:
боль в колене;
ослабление либидо;
артрит;
снижение потенции.
фибромиалгия. Со стороны кожи и ее производных:
Со стороны системы крови: сухость кожи;
анемия. эритема;
Со стороны нервной системы: фотосенсибилизация;
головокружение;
повышенное потоотделение;
астения;
алопеция.
утомление;
Со стороны обмена веществ:
головная боль;
гиперкалиемия;
бессонница;
подагра.
беспокойство;
Другие эффекты:
нарушения сна;
зубная боль;
сонливость;
лихорадка;
расстройства памяти;
звон в ушах.
периферические нейропатии;
парестезии;
Передозировка гипрестезии;
Симптомы: артериальная гипотензия, изме мигрень;
нение ЧСС (тахикардия или брадикардия, тремор;
обусловленная возбуждением блуждающего атаксия;
нерва).
депрессия;
Лечение: форсированный диурез, симптомати синкопе. ческая терапия;
гемодиализ неэффективен.
Со стороны дыхательной системы:
Взаимодействие заложенность носа;
кашель*;
Группы и ЛС Результат инфекции верхних дыхательных путей (повы Гипотензивные ЛС Взаимное усиление гипо шенная температура тела, боль в горле, сину (мочегонные, ад тензивного эффекта сопатия*, синусит, фарингит);
реноблокаторы, диспноэ;
симпатолитики) бронхит;
Калийсберегающие Риск гиперкалиемии при ринит;
диуретики и препа совместном применении боль в грудной клетке.
раты калия Аллергические реакции:
Диуретики У пациентов с дегидрата крапивница;
цией может возникать симптоматическая гипо тензия * Ч помечены побочные эффекты, частота развития кото рых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, Синонимы встречающихся с частотой менее 1% случаев, с примене Брозаар (Россия), Веро Лозартан (Индия), Козаар нием лозартана не доказана. (Нидерланды), Лозартан калия (Индия) _.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ М Для новорожденных и детей до 12 лет: 30Ч Медаксон 50 мг/кг/сут 1 введение, при тяжелых инфекциях Ч 80 мг/кг/сут, при менингите Ч 100 мг/кг/сут.
(Medaxone) Медокеми Лтд (Кипр) Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспори Цефтриаксон (Ceftriaxone) нам, пенициллинам, карбапенемам).
Цефалоспорины III поколения Беременность (I триместр) С осторожностью назначать:
Форма выпуска новорожденным с гипербилирубинемией;
Пор. д/ин. 1 г, № 1, № 100 при беременности (IIЧIII триместры);
в период лактации.
Основные эффекты Обладает широким спектром бактерицидного Побочные эффекты действия в отношении грамположительных Цефтриаксон обычно хорошо переносится.
(S. aureus, S. epidermatis, S. pyogenes, S. agalactiae, Аллергические реакции:
S. viridans, S. bovis) и грамотрицательных крапивница;
(Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, H. inf сыпь;
luenzae, Klebsiella spp. Ч в т.ч. Klebsiella pneumoni зуд;
ae, Acinetobacter calcoaceticus, Moraxella spp., лихорадка;
M. morganii, N. gonorrhoeae, N. meningitis, редко Ч эритема, отек Квинке.
P. shigelloides, P. mirabilis, P. vulgaris, Providen Со стороны пищеварительной системы:
spp., P. aeruginosa /некоторые штаммы/, Sal тошнота;
monella spp., Yersinia spp., Shigella spp., Treponema рвота;
pallidum) микроорганизмов, а также анаэробов диарея.
(Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Регистрационное удостоверение (пор. для при готовления р ра для в/в и в/м введения 1 г Показания /флаконы/):
Сепсис. П № 015208/01 2003 от 22.08. Менингит.
Бактериальный эндокардит.
Инфекции дыхательных путей.
Медоклав Нозокомиальные инфекции.
(Medoclav) Инфекции мочевых путей.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Медокеми Лтд (Кипр) Инфекции костей и суставов.
Инфекции органов брюшной полости.
Амоксициллин/клавулановая кислота Профилактика послеоперационных инфекци (Amoxicilline/Clavulanic acid) онных осложнений.
Пенициллины Инфекции при хирургических вмешатель ствах. Форма выпуска Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизен Табл., п.о. (250 мг амоксициллина тригидрата терия). и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты) Гонорея. № Табл., п.о. форте (500 мг амоксициллина три Способ применения и дозы гидрата и 125 мг калиевой соли клавулановой Для взрослых и детей старше 12 лет: в/в или кислоты) № в/м при внебольничной инфекции 1 г/сут, при Пор. д/сусп. орал. (в 5 мл 125 мг амоксицилли госпитальной инфекции, менингите, острой го на тригидрата и 31,25 мг калиевой соли клаву норее Ч 2 г/сут. лановой кислоты) _.qxd 20.09.04 14:45 Page Медостатин Пор. д/сусп. форте орал. (в 5 мл 250 мг амок Механизм действия сициллина тригидрата и 62,5 мг калиевой соли Ингибирует синтез холестерина в печени на ста клавулановой кислоты) дии мевалоновой кислоты. Понижает содержа ние холестерина, триглицеридов (ТГ), липопро Основные эффекты теидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеи Обладает широким спектром бактерицидного дов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови.
действия в отношении грамположительных и гра Умеренно повышает содержание липопротеидов мотрицательных, аэробных и анаэробных микро высокой плотности (ЛПВП), обладающих анти организмов, в т.ч. продуцирующих лактамазы. атерогенным действием.
Показания Фармакокинетика Инфекции ЛОР органов, дыхательных путей и После абсорбции в ЖКТ гидролизуется с обра легких, кожи и мягких тканей. зованием гидроксикислоты. Cmax в плазме Остеомиелит. крови достигается через 2Ч4 ч после приема Септический артрит. препарата, через 2Ч3 дня регулярного приема Дентоальвеолярный абсцесс. достигается устойчивая концентрация. Более Желудочно кишечные инфекции. чем на 95% связывается с белками плазмы, про Инфекции почек и мочевыводящих путей. никает через гематоэнцефалический и плацен Гинекологические инфекции. тарный барьеры.
Гонорея. Выраженный терапевтический эффект про Мягкий шанкр. является в течение 2 нед, максимальный Ч че Сепсис. рез 4Ч6 нед.
Перитонит.
Хирургическая инфекция. Показания Гиперлипопротеинемии, не корригирующиеся Способ применения и дозы специальной диетой и физической нагрузкой.
Взрослые и дети старше 12 лет: при легких ин фекциях Ч 1 табл. 375 мг 3 р/сут;
при тяжелых Способ применения и дозы инфекциях Ч 1 табл. 625 мг 3 р/сут. Внутрь, 1 р/сут, во время еды. Начальная до Дети: от 7 до 12 лет Ч 10 мл суспензии 3 р/сут за Ч 10Ч20 мг. При необходимости увеличи или 5 мл суспензии форте 3 р/сут;
от 2 до 7 лет Ч вают дозу каждые 4 нед. Максимальная суточ 5 мл суспензии 3 р/сут;
от 9 мес. до 2 лет Ч 2,5 мл ная доза Ч 80 мг в 1Ч2 приема (во время завт суспензии 3 р/сут. При тяжелых инфекциях дозы рака и ужина). В случае снижения концентрации могут быть увеличены. в плазме общего холестерина до 3,6 ммоль/л или ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу следует умень Регистрационные удостоверения: шить.
(табл., п.о., 250 мг + 125 мг /блистеры/;
табл., п.о., 500 мг + 125 мг /блистеры/) П № 014290/03 Противопоказания 2002 от 08.08.2002 Острые заболевания печени.
(пор. для приготовления суспензии форте для Постоянное повышение концентрации пече приема внутрь 250 мг + 62,5 мг/5 мл /флаконы ночных трансаминаз в сыворотке крови невыяс темного стекла/ 60, 100 мл /в комплекте с дози ненной этиологии.
ровочной ложкой/) П № 014290/01 2002 от Беременность или планирование беременности.
08.08.2002 Кормление грудью.
(пор. для приготовления суспензии для приема Тяжелое общее состояние пациента.
внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл /флаконы темного Гиперчувствительность.
стекла/ 60, 100 мл /в комплекте с дозировочной ложкой/) П № 014290/02 2002 от 08.08.2002 Предостережения, контроль терапии Во время лечения необходимо соблюдать соот ветствующую диету.
При одновременном назначении с препарата Медостатин ми, подавляющими иммунитет, суточная доза (Medostatin) Медостатина не должна превышать 20 мг.
В случае стойкого повышения содержания в Медокеми Лтд (Кипр) крови печеночных трансаминаз и/или креатин фосфокиназы показана отмена Медостатина.
Ловастатин (Lovastatin) У больных с тяжелой степенью почечной Статины (гиполипидемические ЛС) недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначение дозы, превышающей Форма выпуска и состав 20 мг/сут, должно быть клинически оп Табл. 20 мг, № 30, № 100 равдано.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Побочные эффекты Болевой синдром при остеоартрозах и радику Повышение уровня печеночных трансаминаз в литах.
крови.
Гепатит. Способ применения и дозы Миалгии. Внутрь, после или во время еды. Начальная до Судороги. за Ч 7,5 мг, при необходимости дозу увеличива Миопатии. ют до 15 мг через 3Ч5 дней.
Транзиторное повышение содержания КФК в крови. Регистрационное удостоверение:
П № 013541 2001 от 17.12. Регистрационное удостоверение:
П № 012832/01 2001 от 23.03. Метилдопа (Methyldopha) Мелокс (Melox) 2 адреномиметики Медокеми Лтд (Кипр) Форма выпуска Мелоксикам (Meloxicam) Табл. 250 мг НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ Механизм действия Форма выпуска Стимулирует 2 адренорецепторы пресинапти Табл. 7,5 мг и 15 мг, № 20 ческой мембраны нейронов вазомоторного цент ра продолговатого мозга и тормозит симпатиче Основные эффекты скую импульсацию на сосуды.
Оказывает анальгезирующее, противовоспа лительное и жаропонижающее действия. Основные эффекты Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) и подавля Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую ет синтез простагландинов. В отличие от боль гипотензию, умеренно подавляет активность шинства НПВС, ингибирующих оба изофер ренина плазмы, уменьшает тканевую концент мента (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), Мелокс избирательно рацию серотонина, дофамина, эпинефрина.
снижает активность ЦОГ 2. Селективность Минутный объем крови и почечный кровоток Мелокса в отношении ЦОГ 2 обусловливает существенно не изменяются, а объем плазмы его сильное противовоспалительное и обезбо увеличивается.
ливающее действия при минимальном риске При длительном применении способен вызы побочных эффектов на желудок, почки, тром вать регрессию гипертрофии левого желу боциты. дочка с увеличением содержания коллагена в После однократного приема максимальная миокарде. После приема первой дозы в ряде концентрация в сыворотке достигается через случаев вызывает кратковременную гипер 7Ч8 ч. Концентрация Мелокса в синовиальной тензию. Во время физической нагрузки гипо жидкости достигает 40Ч45% от уровня распре тензивный эффект выражен меньше. Замед деления в плазме, поэтому воздействие оказы ляет синусовый ритм;
задерживает экскре вается непосредственно на очаг воспаления. цию натрия и воды, повышает активность ба Период полувыведения составляет 20 ч, что рорецепторов, что, возможно, обусловливает позволяет использовать его 1 р/сут. развитие рефрактерности при длительном Угнетает перекисное окисление липидов и (1Ч1,5 мес) лечении. Характерен синдром образование свободных кислородных ради лотмены.
калов, снижает образование фактора актива Вызывает седацию, выраженность которой ции тромбоцитов, фактора некроза опухоли уменьшается через 2Ч3 нед после начала ле альфа, активность протеиназ (эластазы, кол чения.
лагеназы, стромелизина), высвобождение ги После приема внутрь максимальное снижение стамина и некоторых др. медиаторов воспа АД наступает через 4Ч6 ч и продолжается 1Ч ления. 2 сут;
в течение первых нескольких дней лече ния гипотензивный эффект постепенно увели Показания чивается.
Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый При в/в введении снижение АД наступает че остеоартрит, хронический полиартрит. рез 2Ч3 ч, пик эффекта Ч через 3Ч5 ч, про Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехте должительность Ч 6Ч10 ч. Увеличивает по рева). чечный кровоток.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page Метилдопа Фармакокинетика Предостережения, контроль терапии Биодоступность Ч около 50%. Метаболизм на Метилдопу не следует применять одновремен чинается уже в слизистой ЖКТ (образуются но с ингибиторами МАО и леводопой. Необхо ортосульфированные производные). Проника димо помнить, что после отмены гипотензивный ет через гематоэнцефалический барьер в ЦНС, эффект относительно быстро (в течение 48 ч) где около 10% принятой дозы декарбоксилиру прекращается. В период лечения не рекомен ется и гидроксилируется в метилдофамин, а дуется употребление алкоголя.
затем Ч в метилнорадреналин. В печени обра Пациентам, принимающим метилдопу, воз зуются конъюгаты с сульфатами. Связь с бел держиваться от потенциально опасных ками плазмы крови менее 20% (30Ч40% у конъ видов деятельности, требующих повышен югатов). Время достижения Сmax Ч 2Ч6 ч. ного внимания, быстрых психомоторных ре T1/2 Ч 2 ч. акций.
Экскретируется преимущественно в не С осторожностью назначать:
измененной форме, а также в виде о суль при гепатите;
фатных конъюгатов. Почечный клиренс со при острой левожелудочковой недостаточно ставляет около 130 мл/мин. При длительном сти в анамнезе;
применении кумулирует. При тяжелой по при диэнцефальном синдроме.
чечной недостаточности замедляется выве дение, при заболеваниях печени Ч биотранс Побочные эффекты формация. Со стороны сердечно сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия;
Показания брадикардия;
Артериальная гипертензия. периферические отеки;
гиперемия кожи верхней половины туловища;
Способ применения и дозы редко Ч миокардит, перикардит.
При приеме внутрь начальная доза Ч 250 мг Со стороны нервной системы:
(вечером), затем каждые 2 дня разовую дозу сонливость;
увеличивают на 250 мг до достижения опти вялость;
мального гипотензивного эффекта, макси заторможенность;
мальная суточная доза Ч 3 г (при сочетании с синдром паркинсонизма;
другими гипотензивными препаратами Ч не пошатывание при ходьбе;
более 500 мг/сут). При достижении стабильно головная боль;
го гипотензивного эффекта дозу постепенно головокружение.
уменьшают до поддерживающей на 250 мг Со стороны пищеварительной системы:
каждые 2 дня. сухость во рту;
Детям назначают в начальной суточной дозе глоссалгия;
10 мг/кг за 2Ч3 приема;
максимальная суточная тошнота;
доза Ч 65 мг/кг/сут. рвота;
Для пожилых людей начальная доза Ч 125 мг диарея;
1Ч2 р/сут, максимальная суточная доза Ч 2 г в колит;
2 приема. В/в капельно в течение 30Ч60 мин Ч панкреатит;
250Ч500 мг на 100 мл 5% декстрозы. нарушения функции печени, повышение ак тивности печеночных трансаминаз;
Противопоказания желтуха.
Острый инфаркт миокарда. Со стороны системы крови (редко):
Выраженный коронарный атеросклероз и ате гемолитическая анемия;
росклероз сосудов головного мозга. лейкопения;
Одновременный прием этанола и средств, вы агранулоцитоз;
зывающих угнетение в ЦНС. тромбоцитопения.
Гиперчувствительность. Со стороны опорно двигательного аппарата:
Гемолитическая анемия. миалгия;
Гепатиты. артралгия.
Цирроз печени. Со стороны эндокринной системы:
Печеночная недостаточность. гинекомастия.
Почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ:
Системные заболевания соединительной ткани. гиперпролактинемия;
Паркинсонизм. галакторея.
Депрессивные состояния. Со стороны половой системы:
Феохромоцитома. аменорея;
Беременность. снижение потенции;
Период лактации. снижение либидо.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Аллергические реакции:
Метокардо кожная сыпь;
лихорадка;
(Metocardо) токсический эпидермальный некролиз.
Польфарма (Польша) Со стороны дыхательной системы:
заложенность носа.
Метопролол (Metoprolol) 1 адреноблокаторы Передозировка Симптомы: снижение АД, брадикардия, за торможенность, тремор, сонливость, тошно Форма выпуска та, рвота, диарея, метеоризм, атония ки Табл. 50 мг;
100 мг шечника. Табл. ретард 200 мг Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адрено Механизм действия миметиков. Оказывает антигипертензивное, антианги нальное и антиаритмическое действия.
Взаимодействие Основные эффекты Группы и ЛС Результат Уменьшает автоматизм синусового узла и ЧС.
Адреномиметики Снижение гипотензивного Замедляет атриовентрикулярную проводимость.
действия Снижает сократимость и возбудимость мио адреноблокаторы Усиление вероятности карда.
развития как гипертензии Уменьшает сердечный выброс.
(за счет воздействия Снижает потребность миокарда в кислороде.
метилнорадреналина Подавляет стимулирующий эффект катехола на незаблокированные минов на сердце при физической и психоэмо адренорецепторы сосу циональной нагрузке.
дов и сердца), так и орто статической гипотензии Показания Галоперидол Увеличение вероятности Артериальная гипертензия (монотерапия или развития деменции комбинированная антигипертензивная тера Дигоксин (у пожи Увеличение риска разви пия).
лых) тия синдрома слабости Профилактика приступов стенокардии.
синусового узла Нарушения ритма сердца (наджелудочковая Ингибиторы МАО Возможно возникновение тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия).
как артериальной гипо тензии, так и выраженной Способ применения и дозы гипертензии с психомо Внутрь, по 200 мг/сут. Максимальная доза Ч торным возбуждением 400 мг/сут.
Леводопа Усиление противопаркин При артериальной гипертензии: 100Ч сонического действия и 150 мг/сут в 1Ч2 приема, при необходимости Ч аддитивное токсическое до 200 мг/сут.
воздействие на ЦНС При стенокардии: 50Ч100 мг/сут в 2Ч3 приема.
(т.е. развитие психоза) Метокард ретард: по 200 мг/сут, при необхо НПВС Снижение гипотензивного димости Ч до 400 мг/сут.
действия При нарушениях ритма сердца: по 50 мг 2Ч Пероральные Повышает 3 р/сут.
контрацептивы гепатотоксичность Препараты лития Повышение токсичности Противопоказания Aтриовентрикулярная блокада II или III ст.
Резерпин Несовместим Брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин).
Транквилизаторы Усиление гипотензивного Острая сердечная недостаточность.
действия Синоатриальная блокада.
Трициклические Снижение гипотензивного Артериальная гипотензия.
антидепрессанты действия Хроническая сердечная недостаточность IIБЧ Этиловый эфир Фармацевтическая несо III стадии.
вместимость Кардиогенный шок.
Поздние стадии и тяжелые нарушения пери Синонимы ферического кровообращения.
Альдомет (США), Альфадопа (Индия), Допанол Одновременный прием с ингибиторами МАО.
(Польша), Допегит (Венгрия), Экибар (Франция) Повышенная чувствительность к препарату.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page Метокард Взаимодействие Предостережения, контроль терапии При лечении Метокардом противопоказано в/в Группы и ЛС Результат введение блокаторов кальциевых каналов ве Гипогликемические Усиление или пролонга рапамила и дилтиазема или др. антиаритмиче ЛС ция их действия. При этом ских средств (дизопирамида). Исключение со симптомы гипогликемии ставляют больные, находящиеся в отделениях (особенно тахикардия и интенсивной терапии.
тремор) могут маскиро Отмену препарата после длительного лечения ваться или исчезать, в связи с чем необходим следует проводить постепенно (минимум в те регулярный контроль чение 10 дней).
уровня глюкозы в крови За несколько дней перед проведением нарко за хлороформом или эфиром необходимо Трициклические ан Возможно усиление гипо тидепрессанты, тензивного эффекта прекратить прием Метокарда, в случае при барбитураты, ема перед операцией необходимо подобрать фенотиазины, средство для наркоза с минимальным отри нитроглицерины, цательным инотропным действием, т.к. отме диуретики, перифе на препарата может привести к обострению рические вазодила заболевания.
таторы и др. антиги У пациентов, получающих одновременно Ме пертензивные ЛС токард и клонидин, отмену клонидина следует (в т.ч. празозин) проводить только через несколько дней после Блокаторы кальцие Возможно усиление гипо прекращения применения Метокарда.
вых каналов типа тензивного эффекта и Во время беременности (особенно в I тримест нифедипина развитие сердечной недо ре) применять только в случае, если предпола статочности гаемая польза для матери превышает потенци Блокаторы кальцие Возможно развитие арте альный риск для плода. Необходимо отменить вых каналов типа риальной гипотензии, препарат за 48Ч72 ч до планируемого срока дизопирамида брадикардии и других на родоразрешения и строго контролировать со рушений ритма сердца стояние новорожденного в течение 48Ч72 ч.
Сердечные гликози Возможно опасное сниже Грудное вскармливание на время приема Ме ды, резерпин, ме ние ЧСС токарда следует прекратить.
тилдопа, гуанфацин С осторожностью назначать:
и клонидин при сахарном диабете с лабильным течением Норадреналин, ад Возможно повышение АД (из за возможности возникновения тяжелого реналин или др.
гипогликемического состояния);
симпатомиметиче при болезни Рейно и облитерирующих заболе сие ЛС (в т.ч. входя ваниях периферических артерий, феохромо щие в состав глаз цитоме (в этих случаях препарат следует при ных капель или про менять в сочетании с адреноблокаторами);
тивокашлевых при выраженных нарушениях функции почек средств) и/или печени;
Индометацин Возможно снижение анти при бронхиальной астме или обструктивном и рифампицин гипертензивного дейст бронхите (самую низкую суточную дозу разде вия метопролола лить на 3 приема, желателен одновременный Циметидин Возможно усиление анти прием ЛС из группы 2 адреностимуляторов);
гипертензивного дейст при гипертиреозе (метопролол может маскиро вия метопролола вать тахикардию);
Средства Повышается риск угнете при лечении пожилых пациентов, у которых для ингаляционного ния функции миокарда и резкое снижение АД и ЧСС отрицательно по наркоза развития артериальной влияет на функции жизненно важных органов.
гипотензии Лидокаин Нарушается его выведе Передозировка ние из организма Симптомы: артериальная гипотензия, бради Миорелаксанты Усиление нервно мышеч кардия, AV блокада, сердечная недостаточ (типа суксаметония ной блокады ность, кардиогенный шок, затруднение дыха или тубокурарина) ния, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, Этанол Возможно усиление угне генерализованные судорожные припадки.
тающего действия на ЦНС Лечение: отмена препарата, выведение его из организма, тщательное наблюдение за жиз ненно важными показателями пациента и при Регистрационное удостоверение:
необходимости симптоматическая терапия. П № 013293/01 2001 от 09.08. _.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 12 ч Ч после приема пролонгированных форм, Метопролол 20 мин Ч после в/в введения. T1/2 Ч от 3,5 до 7 ч (Metoprolol) при приеме внутрь и 5Ч15 мин Ч при в/в введе нии. Системный клиренс при в/в введении Ч 1 адреноблокаторы 1 л/мин.
Биотрансформируется в печени с образовани Форма выпуска ем двух активных метаболитов. При приеме Табл. 25 мг;
50 мг;
100 мг;
200 мг внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неиз Р р д/ин. 1 мг/мл мененном виде, при в/в инфузии Ч около 10%.
При нарушении функции почек биодоступность Механизм действия не изменяется, но может уменьшаться скорость Блокирует 1 адренорецепторы сердца, не обла экскреции метаболитов. При циррозе печени ме дает внутренней симпатомиметической и мем таболизм и общий клиренс замедляются. Не уда браностабилизирующей активностью. ляется при гемодиализе.
Основные эффекты Показания Оказывает гипотензивное, антиангинальное и Ишемическая болезнь сердца.
антиаритмическое действия. Инфаркт миокарда (острая фаза, а также вто Понижает автоматизм синусового узла, умень ричная профилактика).
шает частоту сердечных сокращений, замед Артериальная гипертензия.
ляет атриовентрикулярную проводимость, Гипертонический криз.
снижает сократимость и возбудимость миокар Сердечная недостаточность.
да, уменьшает минутный объем сердца, снижа Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии):
ет потребность миокарда в кислороде. Подав Ч синусовая тахикардия;
ляет стимулирующее влияние катехоламинов Ч желудочковая и суправентрикулярная при физической и психоэмоциональной на аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикар грузке. дия, мерцательная тахиаритмия, трепета Вызывает гипотензивный эффект, кторый ние предсердий, предсердная тахикардия, стабилизируется к концу 2 й недели курсового тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, применения. При стенокардии напряжения катехоламинами, желудочковая экстрасис метопролол снижает частоту и тяжесть при толия, аритмии на фоне пролапса митраль ступов. Нормализует сердечный ритм при над ного клапана).
желудочковой тахикардии и мерцании пред Врожденный синдром удлиненного интерва седий. ла QT.
При инфаркте миокарда способствует ограни Гипертрофическая кардиомиопатия.
чению зоны ишемии сердечной мышцы и Тиреотоксикоз (комплексная терапия).
уменьшает риск развития фатальных арит Абстинентный синдром.
мий, снижает вероятность возникновения ре Мигрень (профилактика).
цидивов инфаркта миокарда. Тремор (эссенциальный, старческий).
При применении в средних терапевтических Состояние тревоги (вспомогательное лечение).
дозах оказывает менее выраженное влияние Акатизия, вызванная нейролептиками.
на гладкую мускулатуру бронхов и перифери ческих артерий, чем неселективные адре Способ применения и дозы ноблокаторы. Внутрь, во время или после еды, табл. можно де лить пополам, но не разжевывать и запивать Фармакокинетика жидкостью, для лекарственных форм пролонги Быстро и почти полностью всасывается при рованного действия Ч глотать целиком, не раз приеме внутрь (95%). Подвергается интенсивно давливать, не разламывать (кроме метопролола му пресистемному метаболизму, биодоступ сукцинат и тартрата), не разжевывать. При при ность Ч 50% при первом приеме и возрастает до еме внутрь средняя доза Ч 100Ч150 мг/сут в 70% при повторном применении. Связь с белка 1Ч2 приема, при необходимости Ч 200 мг/сут.
ми плазмы Ч 12%. Быстро распределяется в При в/в введении разовая доза Ч 2Ч5 мг, при тканях, проникает через гематоэнцефаличе отсутствии эффекта повторное введение воз ский, плацентарный барьеры. Проникает в ма можно через 5 мин за сут, при необходимости Ч теринское молоко (концентрация выше, чем в 200Ч300 мг/сут.
плазме).
Метаболизируется в печени, 2 метаболита об Противопоказания ладают адреноблокирующей активностью. Кардиогенный шок.
Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется поч Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
ками, 3Ч10% Ч в неизмененном виде. TCmax Ч Синоатриальная блокада.
1,5Ч2 ч после приема обычных таблеток и 6Ч Синдром слабости синусового узла.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page Метопролол Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин). обратимая алопеция.
Острая или хроническая сердечная недоста Со стороны дыхательной системы:
точность IIЧIII ст. (в стадии декомпенсации). у предрасположенных пациентов возможно по Артериальная гипотензия. явление симптомов бронхиальной обструкции.
Острый инфаркт миокарда (PQ более 0,24 сек Со стороны эндокринной системы:
или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.). гипогликемические состояния у больных са Гиперчувствительность. харным диабетом;
Период лактации. уменьшение массы тела.
Одновременный прием ингибиторов МАО или Аллергические реакции:
одновременное в/в введение верапамила. кожная сыпь;
Выраженные нарушения периферического зуд.
кровообращения. Со стороны системы крови:
тромбоцитопения;
Предостережения, контроль терапии агранулоцитоз;
Не рекомендуется одновременный прием с инги лейкопения.
биторами МАО. Со стороны половой системы:
С осторожностью назначать: снижение либидо;
пациентам с хроническими обструктивными болезнь Пейрони.
заболеваниями дыхательных путей, сахарным Со стороны опорно двигательного аппарата:
диабетом, болезнью Рейно и облитерирующи миалгии;
ми заболеваниями периферических артерий, артралгии;
феохромоцитомой, выраженными нарушения мышечная слабость.
ми функции печени и почек;
амбулаторно пациентам, деятельность кото Передозировка рых требует повышенного внимания. Симптомы: брадикардия, артериальная гипо тензия, головокружение, симптомы сердечной Побочные эффекты недостаточности, остановка сердца, кардиоген Со стороны сердечно сосудистой системы: ный шок, нарушение дыхания и сознания синусовая брадикардия;
(вплоть до комы), тошнота, рвота, генерализо артериальная гипотензия;
ванные судороги, цианоз.
развитие (усугубление) сердечной недостаточ Лечение: проводят промывание желудка и на ности;
значение адсорбирующих средств;
симптома аритмии;
тическая терапия: в случае чрезмерного сни нарушения периферического кровообращения;
жения АД, брадикардии и сердечной недоста нарушение проводимости миокарда;
точности Ч в/в, с интервалом в 2Ч5 мин, ад кардиалгия. реномиметики Ч до достижения желаемого Со стороны нервной системы: эффекта или в/в 0,5Ч2 мг атропина сульфата.
повышенная утомляемость;
При отсутствии положительного эффекта Ч слабость;
допамин, добутамин или норэпинефрин. Также головная боль;
используют 1Ч10 мг глюкагона, постановку парестезии в конечностях;
трансвенозного интракардиального электро мышечные судороги;
стимулятора. При бронхоспазме следует ввес депрессия;
ти в/в 2 адреномиметики. При судорогах Ч кошмарные сновидения. медленное в/в введение диазепама. Гемодиа Со стороны органа зрения: лиз неэффективен.
снижение секреции слезной жидкости, вслед ствие этого сухость и болезненность глаз, Взаимодействие конъюнктивит.
Группы и ЛС Результат Со стороны пищеварительной системы:
Аллергены, исполь Повышение риска возник тошнота;
зуемые для иммуно новения тяжелых систем рвота;
терапии или экс ных аллергических реак боль в животе;
тракты аллергенов ций или анафилаксии сухость во рту;
для кожных проб запор или диарея;
ГКС Снижение гипотензивного нарушение функции печени (редко).
действия Со стороны кожи и ее производных:
Гидралазин, Усиление гипотензивного сыпь;
др. гипотензивные действия дистрофические изменения кожи;
средства обострение псориаза;
Диуретики Усиление гипотензивного фотосенсибилизация;
действия усиление потоотделения;
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Группы и ЛС Результат Клонидин Усиление гипотензивного Блокаторы Н2 гис Повышение уровеня мето действия таминовых рецепто пролола в крови ров Симпатолитики Усиление гипотензивного действия Пероральные кон Повышение уровеня мето трацептивы пролола в крови Ингибиторы МАО Несовместимы типа А Фенотиазины Повышение уровеня мето пролола в крови Инсулин Маскировка симптомов развивающейся гипогли Эстрогены Снижение гипотензивного кемии (тахикардия, повы действия шение АД) Пероральные гипо Маскировка симптомов Синонимы гликемические развивающейся гипогли Беталок (Швеция), Беталок Зок (Швеция), Вазо средства кемии (тахикардия, повы кардин (Словения), Корвитол (Германия), Логи шение АД) макс (Швеция), Лопресор (Швейцария), Мето Йодсодержащие Повышение риска кард (Польша), Метокард ретард (Польша), Ме рентгеноконтраст развития анафилактиче толол (Австрия), Метопролол (Польша), Мето ные вещества для ских реакций пролола тартрат (Индия), Метопролол Акри в/в введения (Россия), Метопролол Ратиофарм (Германия), Кумарины Удлинение антикоагулянт Сердол (Румыния), Спесикор (Финляндия) ного эффекта Препараты напер Потенциируют замедле стянки ние атриовентрикулярной проводимости, развитие Милдронато брадикардии (Mildronateо) Негидрированные Повышение риска разви Гриндекс (Латвия) алкалоиды тия нарушений перифери спорыньи ческого кровообращения Милдронат (Mildronate) Нифедипин Значительное снижение Метаболические ЛС АД Норэпинефрин Резкий подъем АД НПВС Снижение гипотензивного Форма выпуска эффекта Капс. 250 мг Р р д/ин. 10% 5 мл Метилдопа Повышение риска разви тия или усугубления бра дикардии, атриовентрику Основные эффекты лярной блокады, останов Восстанавливает равновесие между доставкой ки сердца и сердечной не и потребностью клеток в кислороде.
достаточности Устраняет накопление токсических продуктов Верапамил Повышение риска разви обмена в клетках, защищая их от повреждения.
тия или усугубления бра Оказывает тонизирующее действие.
дикардии, атриовентрику Помогает организму выдерживать нагрузку и бы лярной блокады, останов стро восстанавливать энергетические резервы.
ки сердца и сердечной не достаточности Фармакокинетика Дилтиазем Повышение риска разви После приема внутрь препарат быстро всасыва тия или усугубления бра ется, биодоступность Ч 78%. Cmax в плазме до дикардии, атриовентрику стигается через 1Ч2 ч после приема. T1/2 при лярной блокады, останов приеме внутрь Ч 3Ч6 ч. Два основных метабо ки сердца и сердечной не лита выводятся почками.
достаточности Амиодарон Повышение риска разви Показания тия или усугубления бра Комплексная терапия ишемической болезни дикардии, атриовентрику сердца (стенокардия, инфаркт миокарда).
лярной блокады, останов Хроническая сердечная недостаточность.
ки сердца и сердечной не достаточности Дисгормональная кардиомиопатия.
Комплексная терапия острых и хронических Этанол Усиление угнетения ЦНС нарушений кровоснабжения мозга (мозговые Антациды Повышение уровеня мето инсульты и цереброваскулярная недостаточ пролола в крови ность).
_.qxd 20.09.04 14:45 Page Миноксидил Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку. изменения АД.
Тромбоз центральной вены сетчатки и ее вет Со стороны нервной системы:
вей. возбуждение.
Диабетическая и гипертоническая ретино патии. Передозировка Пониженная работоспособность. Случаи передозировки Милдроната неизвестны.
Физическое перенапряжение (в т.ч. у спорт Препарат малотоксичен.
сменов).
Взаимодействие Синдром абстиненции при хроническом алко голизме. Группы и ЛС Результат Коронародилатиру Усиление их действия Способ применения и дозы ющие, некоторые Сердечно сосудистые заболевания: внутрь или гипотензивные ЛС, в/в, в составе комплексной терапии по 0,5Ч сердечные гликозиды 1,0 г/сут в 1Ч2 приема. Курс лечения Ч 4Ч6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дис Антиангинальные Положительный трофии миокарда: внутрь, по 0,25 г 2 р/сут. Курс ЛС, антикоагулянты, лечения Ч 12 дней. антиагреганты, ан тиаритмические ЛС, Нарушение мозгового кровообращения: ост диуретики, рая фаза Ч в/в по 0,5 г 1 р/сут в течение 10 дней, бронхолитики затем внутрь по 0,5Ч1,0 г/сут;
хронические на Нитроглицерин, Возможно развитие уме рушения Ч внутрь по 0,5Ч1,0 г/сут. Курс лече нифедипин, ренной тахикардии и ар ния Ч 4Ч6 нед.
адреноблокаторы, териальной гипотензии Сосудистая патология и дистрофические за гипотензивные ЛС болевания сетчатки: парабульбарно по 0,5 мл и периферические раствора Милдроната для инъекций 0,5 г/5 мл в вазодилататоры течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки, в т.ч.
у спортсменов: внутрь по 0,25 г 4 р/сут или в/в по Регистрационное удостоверение:
0,5 г 1 р/сут. Курс лечения Ч 10Ч14 дней. При не П 8 242 01 06 91 от 03.02 обходимости лечение повторяют через 2Ч3 нед.
Спортсменам: внутрь по 0,5Ч1,0 г 2 р/сут пе ред тренировками. Продолжительность курса в Миноксидил подготовительный период Ч 14Ч21 день, в пе (Minoxidil) риод соревнований Ч 10Ч14 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь по 0,5 г Активаторы калиевых каналов 4 р/сут;
в/в по 0,5 г 2 р/сут. Курс лечения Ч 7Ч 10 дней.
Форма выпуска Противопоказания Р р д/нар. прим. 2%, 5 % Гиперчувствительность. Табл. 10 мг;
20 мг;
40 мг Беременность.
Кормление грудью (на время лечения грудное Механизм действия вскармливание следует прекратить). Активирует калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки.
Предостережения, контроль терапии Нет достаточных данных о применении Милдро Основные эффекты ната у детей. Оказывает вазодилаирующее действие.
С осторожностью назначать: Вызывает рефлекторную тахикардию и увели при хронических заболеваниях печени и почек чение сердечного выброса, снижает давление в (при длительном применении препарата). легочных капиллярах.
Повышает активность ренина плазмы крови и Побочные эффекты способствует возникновению вторичного аль Аллергические реакции: достеронизма (задержка натрия и воды).
покраснение;
После однократного приема внутрь эффект высыпания;
развивается через 30 мин, достигает максиму зуд. ма через 2Ч3 ч и длится 24Ч48 ч (до 75 ч). Сти Со стороны пищеварительной системы: мулирует рост волос (механизм неизвестен).
диспепсические явления. При местном использовании рост волос, как Со стороны сердечно сосудистой системы: правило, начинается через 4 мес ежедневного тахикардия;
приема раствора.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Фармакокинетика Передозировка После приема внутрь всасывается 90% принятой Симптомы: проявляется артериальной гипо дозы. TCmax Ч 1 ч. Не связывается с белками тензией, брадикардией, аритмией, головокру плазмы. жением, симптомами сердечной недостаточ Подвергается биотрансформации в печени с об ности.
разованием до 90% малоактивных метаболитов. Лечение: проведение дезинтоксикационной, ин T1/2 Ч 4,2 ч. Миноксидил и его метаболиты выво фузионной терапии. Также введение вазокон дятся в основном почками (97%) и кишечником (3%). стрикторных средств.
После местного применения всасывается че рез неповрежденную кожу около 1,4%. Взаимодействие Группы и ЛС Результат Показания Симпатомиметики Снижение гипотензивного Артериальная гипертензия, в т.ч. симптомати действия ческая (применяют внутрь).
адреноблокаторы Усиление гипотензивного Облысение по мужскому типу (для местного действия применения).
Гуанетидин Усиление гипотензивного действия Способ применения и дозы Др. гипотензивные Усиление гипотензивного Внутрь, начальная доза 5 мг однократно или в средства действия двух разделенных дозах. При необходимости она может увеличиваться в 2 р (10, 20 или 40 мг). Мочегонные сред Усиление гипотензивного Высшая суточная доза Ч100 мг. ства действия Местно, 1 мл 2% раствора наносится на сухую НПВС Снижение гипотензивного кожу волосистой части головы в центр очага об действия лысения и интенсивно втирается (от центра к пе Пероральные кон Снижение гипотензивного риферии) 2 р/сут. Длительность лечения в сред трацептивы действия нем около 1 года.
Эстрогены Снижение гипотензивного действия Противопоказания Феохромоцитома.
Гиперчувствительность. Синонимы Алопекси (Франция), Регейн (Бельгия) Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать:
при нарушении мозгового кровообращения Моксонидин (в т.ч. инсульте);
(Moxonidine) при инфаркте миокарда;
при беременности;
Агонисты имидазолиновых рецепторов (анти в период лактации;
гипертензивные средства центрального дейст при нарушении целостности кожных пок вия) ровов;
при дерматозах волосистой части головы;
в детском и пожилом возрасте Ч старше 65 лет Форма выпуска (при местном применении). Табл., п.о., 0,2 мг;
0,3 мг;
0,4 мг Побочные эффекты Механизм действия Со стороны сердечно сосудистой системы: Селективный агонист имидазолиновых рецепто артериальная гипотензия;
ров, отвечающих за тонический и рефлекторный тахикардия;
контроль над симпатической нервной системой аритмии;
(локализованы в вентролатеральном отделе про приступ стенокардии;
долговатого мозга).
симптомы сердечной недостаточности;
Незначительно связывается с центральными экссудативный перикардит;
2 адренорецепторами, снижает АД.
отеки.
Со стороны нервной системы: Основные эффекты головная боль;
Возбуждая I1 имидазолиновые рецепторы головокружение;
нейронов солитарного тракта, моксонидин че парестезии рез систему тормозных интернейронов способ Со стороны кожи и ее производных: ствует угнетению сосудодвигательного центра гипертрихоз;
и таким образом Ч уменьшению нисходящих аллергические реакции (кожная сыпь и зуд). симпатических влияний на сердечно сосудис _.qxd 20.09.04 14:45 Page Молсидомин тую систему. При этом АД (систолическое и Побочные эффекты диастолическое) снижается постепенно. Со стороны нервной системы:
Результатом влияния моксонидина на ЦНС яв утомляемость;
ляется седативный эффект (менее выражен головная боль;
ный, чем у клофелина, метилдопы и др. препа головокружение;
ратов центрального действия). сонливость.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, Cо стороны пищеварительной системы:
стимулирует высвобождение гормонов роста. сухость во рту (обычно только в начале лечения).
Фармакокинетика Передозировка Абсорбция после приема внутрь почти 90%. Симптомы: снижение АД, сухость во рту, серд Абсолютная биодоступность Ч 88%. Связь с цебиение, слабость, сонливость.
белками плазмы Ч 7%. Cmax достигается в тече Лечение: симптоматическое. В качестве специ ние 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический фического антидота вводят идазоксан (антаго барьер. T1/2 Ч 2Ч3 ч. Почками выводится на 90% нист имидазолинов).
(70% Ч в неизмененном виде). Общий клиренс Ч Взаимодействие 0,77 л/кг, почечный Ч 67%.
Группы и ЛС Результат Показания Анксиолитики Усиление гипотензивного Артериальная гипертензия.
действия Барбитураты Усиление гипотензивного Способ применения и дозы действия Внутрь, начальная доза Ч по 200 мкг/сут за Этанол Усиление гипотензивного 1 прием. При необходимости дозу увеличивают действия до 400Ч600 мкг/сут в 1 или 2 приема.
Гипотензивные Взаимное усиление дей При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, средства ствия ниже 30 мл/мин Ч отменяют.
адреноблокаторы Усиление брадикардии Противопоказания Выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин). Синонимы Синдром слабости синусового узла. Физиотенз (Германия), Цинт (Испания) Синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III ст.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточ Молсидомин ность (IV класс по классификации NYHA).
Molsidomine Нестабильная стенокардия.
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Периферические вазодилататоры Гиперчувствительность.
прямого действия Период лактации.
Ангионевротический отек (в анамнезе).
Форма выпуска Предостережения, контроль терапии Табл. 2 мг;
4 мг;
8 мг Во время лечения необходим регулярный кон троль за АД, ЧСС и ЭКГ. Механизм действия В период лечения необходимо воздерживаться В процессе метаболизма высвобождает оксид от вождения автотранспорта и занятий потен азота Ч естественный эндотелиальный релак циально опасными видами деятельности, тре сирующий фактор, вызывающий дилатацию со бующими повышенной концентрации внима судов.
ния и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения исключается прием ал Основные эффекты коголя. Обладает антиангинальным, сосудорасширя C осторожностью назначать: ющим и антиагрегационным действиями.
при болезни Паркинсона (тяжелая форма);
Выделение в процессе метаболизма оксида при эпилепсии;
азота способствует накоплению в гладкомы при глаукоме;
шечных клетках (преимущественно вен) при депрессии;
цГМФ. Снижает потребность миокарда в кис при перемежающейся хромоте;
лороде, уменьшает преднагрузку (расширяет при болезни Рейно;
венозные сосуды) и постнагрузку (понижает при беременности;
общее периферическое сопротивление сосу в детском возрасте отсутствует опыт приме дов). Расширяет крупные коронарные эпикар нения. диальные артерии.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Улучшает коллатеральное кровообращение, Беременность (I триместр).
тормозит агрегацию тромбоцитов, подавляет Период лактации.
внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
У больных с нормальными цифрами АД вызывает Предостережения, контроль терапии тенденцию к снижению АД в покое и при нагрузке. Первую дозу назначают с осторожностью под Понижает давление в легочной артерии, контролем АД (возможны интенсивные головные уменьшает наполнение левого желудочка и на боли и чрезмерная гипотония с потерей сознания).
пряжение стенки миокарда. В период лечения (особенно в начале лечения) Антиангинальное действие после приема внутрь необходимо воздерживаться от вождения ав 2 мг начинается через 20 мин, при сублингваль тотранспорта и занятий потенциально опасны ном приеме Ч через 5Ч10 мин, достигает макси ми видами деятельности, требующими повы мума через 0,5Ч1 ч и длится до 5Ч6 ч. шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика На время лечения следует исключить прием После приема внутрь практически полностью этанола.
абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность Ч 60Ч Пожилым больным, а также больным с печеноч 70%. TCmax (4,4 мкг/мл) Ч 1 ч. ной и тяжелой почечной недостаточностью, арте При приеме внутрь после еды всасывание хо риальной гипотензией требуется снижение дозы.
тя и замедляется, но не снижается (Cmax в крови С осторожностью назначать:
достигается на 30Ч60 мин позже, чем при при при инфаркте миокарда (острая стадия Ч еме натощак). Через 8 ч после приема внутрь ре только под строжайшим наблюдением и не тардной формы концентрация в плазме состав прерывным контролем состояния кровообра ляет около 5 нг/мл. Cmax в крови после приема щения).
внутрь таблетки ретард вдвое выше, чем после приема таблетки 2 мг. Не связывается с белками Побочные эффекты плазмы. Со стороны сердечно сосудистой системы:
В печени метаболизируется с образованием коллапс.
фармакологически активных соединений SIN 1 Со стороны нервной системы:
(3 морфолино сиднонимин) и SIN 1A (N морфо головная боль (обычно возникает в начале ле лино N аминосинтонитрил), выделяя NO. T1/2 Ч чения);
3,5 ч. С мочой экскретируется около 85% введен головокружение;
ного количества. замедление скорости психических и двига тельных реакций.
Показания Со стороны пищеварительной системы:
Профилактика и купирование приступов сте тошнота;
нокардии (при непереносимости или недоста потеря аппетита;
точной эффективности нитратов). диарея.
Острый инфаркт миокарда (после стабилиза Аллергические реакции:
ции показателей гемодинамики). кожная сыпь;
Хроническая сердечная недостаточность (в со зуд.
ставе комбинированной терапии). Со стороны дыхательной системы:
Легочная гипертензия. бронхоспазм.
Хроническое легочное сердце. Со стороны кожи и ее производных:
гиперемия кожи.
Способ применения и дозы Для профилактики приступов стенокардии Передозировка внутрь, после еды Ч по 1Ч2 мг 2Ч3 р/сут, мак Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
симально до 6 р/сут. Лечение: прием адсорбирующих препаратов.
Таблетки ретард принимают 1Ч2 р/сут. Таб Проведение инфузинной дезинтоксикацион летки ретард глотают целиком, не разжевывая и ной терапии.
запивая достаточным количеством жидкости.
Взаимодействие Купирование приступов стенокардии Ч суб лингвально 1Ч2 мг. Группы и ЛС Результат Ацетилсалициловая Усиление антиагрегант Противопоказания кислота ной активности Кардиогенный шок.
Гипотензивные Усиление гипотензивного Снижение центрального венозного давления. средства действия Артериальная гипотензия (систолическое АД Сосудорасширя Усиление гипотензивного ниже 100 мм рт. ст.). ющие средства действия Глаукома (особенно закрытоугольная).
Этанол Усиление гипотензивного Гиперчувствительность к молсидомину. действия _.qxd 20.09.04 14:45 Page Моэксиприл Синонимы с белками плазмы Ч 50%. Объем распределе Диласидом (Польша), Корвамин (Франция), ния Ч 183 л.
Корватон (Германия), Молсидомин (Польша), Моэксиприл и моэксиприлат метаболизиру Сиднофарм (Болгария) ются до дикетопиперазиновых дериватов и др.
метаболитов. Моэксиприлат имеет пролонгиро ванную конечную фазу элиминации, отража ющую медленное высвобождение из связи с АПФ.
Моэксиприл Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, (Moexipril) моэксиприлата Ч 232 мл/мин. Выводится с ка ловыми массами Ч 53% (в виде моэксиприла Ингибиторы АПФ та Ч 52% и моэксиприла Ч 1%);
почками выво дится около 7% препарата в виде моэксиприла Форма выпуска та, 1% Ч в неизмененном виде и 5% Ч в виде др.
Табл., п.о., 7,5 мг;
15 мг метаболитов (при приеме внутрь).
При почечной недостаточности увеличивается Механизм действия плазменная концентрация (за счет удлинения Фармакологической активностью обладает ос элиминации), на фоне нарушения функции пе новной метаболит Ч моэксиприлат, который чени увеличвается Сmax (на 50%) и AUC (на тормозит превращение ангиотензина I в ангио 120%) моэксиприла, уменьшается Сmax (на 50%) и тензин II и предотвращает сосудосуживающее увеличивается AUC моэксиприлата.
действие последнего. Увеличивает активность У пациентов старше 65 лет отмечается увели ренина плазмы и уменьшает секрецию альдос чение плазменной концентрации на 30% и сни терона. Ингибирует расщепление брадикинина жение клиренса по сравнению с людьми молодо (киназа II идентична АПФ), что также приводит го возраста (19Ч42 лет).
к вазодилатации.
Показания Основные эффекты Артериальная гипертензия.
Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действия. Способ применения и дозы Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на Внутрь, натощак, начальная доза Ч 7,5 мг/сут, сердце, снижает АД. Вызывает регресс гипер при необходимости дозу увеличивают до трофии и процессов ремоделирования миокар 30 мг/сут в 1Ч2 приема. Максимальная суточ да левого желудочка, уменьшает риск инфарк ная доза Ч 30 мг/сут. Пожилым больным без та миокарда и внезапной смерти. признаков нарушения функции почек коррек Не оказывает неблагоприятного влияния на уг ции дозирования не требуется.
леводный, липидный и электролитный виды На фоне терапии диуретиками и у пациентов с обмена. клиренсом креатинина менее 40 мл/мин/ 1,73 м Увеличивает диурез, задерживает экскрецию начальная доза составляет 3,75 мг (под контро K+. лем АД).
Предупреждает индуцируемую ангиотензи ном II стимуляцию активности остеокластов и Противопоказания резорбцию костной ткани. Высоко эффективен Гиперчувствительность к моэксиприлу или др.
у больных с постменопаузной артериальной ингибиторам АПФ.
гипертензией. Беременность.
Обладает расовой специфичностью Ч у лиц Период лактации.
негроидной расы гипотензивные свойства мо Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на эксиприла проявляются в меньшей степени. фоне приема др. ингибиторов АПФ, идиопати Гипотензивное действие проявляется через ческий).
1 ч, достигает максимума через 3Ч6 ч и сохра няется 24 ч. При курсовом приеме значимое Предостережения, контроль терапии снижение АД проявляется в первые 2Ч4 нед. После первой дозы, при увеличении дозы и при комбинации с диуретиками в течение первых Фармакокинетика 2 ч необходим контроль.
Абсорбция из ЖКТ Ч 22%. Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, Биодоступность при приеме внутрь Ч око необходимо регулировать поступление в ор ло 13%. При приеме с пищей всасывание сни ганизм натрия и воды (не допускать дефици жается. В печени быстро превращается в мо та, особенно на фоне диуретиков, рвоты или эксиприлат, обладающий фармакологической диареи).
активностью. TCmаx Ч 1,5 ч (моэксиприл) и При тяжелой артериальной гипертензии под 3Ч4 ч (моэксприлат), T1/2Ч 1 ч (моэксиприл) бор дозы следует проводить в условиях стаци и 2Ч9 ч (моэксиприлат). Связь моэксиприлата онара.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Во время лечения следует регулярно контро Со стороны мочевыделительной системы:
лировать концентрацию электролитов и креа периферические отеки (менее 0,5%);
тинина в плазме, картину периферической протеинурия (менее 0,5%).
крови. Со стороны обмена веществ:
Исключить потребление алкоголя на время ле гиперкалиемия с повышением уровня мочеви чения. ны и креатинина (чаще при применении в ком В случае пропуска приема препарата последу бинации с диуретиками и у больных с наруше ющую дозу не удваивают. ниями функции почек);
Необходима осторожность при проведении гипонатриемия.
оперативных вмешательств (включая стомато Со стороны нервной системы:
логические), особенно при использовании об головная боль;
щих анестетиков, оказывающих гипотензивное головокружение;
действие. сонливость;
Дозозависимая нейтропения развивается в те бессонница;
чение 3 мес после начала терапии, с частотой, астения;
зависящей от степени выраженности наруше периферическая нейропатия;
ния функции почек, особенно при склеродер депрессия;
мии и системной красной волчанке. парестезии;
При уменьшении числа нейтрофилов 1*10*9/л, нарушения мозгового кровообращения (вплоть развития холестатической желтухи и прогрес до инсульта).
сирования фульминантного некроза печени ле Со стороны органа зрения:
чение следует прекратить. нарушения зрения.
Макулопапулезная или (реже) уртикарная Со стороны органа слуха:
сыпь возникает в течение первых 4 нед лече шум в ушах.
ния, исчезает при уменьшении доз или отмене Со стороны дыхательной системы:
препарата, введении антигистаминных средств. ринит;
Следует избегать проведение гемодиализа че синусит;
рез высокопроизводительные мембраны из по сухой кашель;
лиакрилонитритметаллилсульфата (например, бронхоспазм.
AN69), гемофильтрации или ЛПН афереза Со стороны пищеварительной системы:
(возможно развитие анафилаксии или анафи глоссит;
лактоидных реакций). сухость во рту;
Гипосенсибилизационная терапия может повы тошнота;
шать риск развития анафилактических реакций. рвота;
С осторожностью назначать: потеря вкусовых ощущений;
во время работы водителям транспортных ощущение дискомфорта в эпигастрии;
средств и людям, профессия которых связана с запор или диарея;
повышенной концентрацией внимания. нарушение функции печени (повышение уров ня билирубина и активности ферментов печени Побочные эффекты в плазме крови);
Со стороны сердечно сосудистой системы: гепатит;
гипотензия;
холестатическая желтуха;
нарушения ритма сердца;
панкреатит;
стенокардия;
кишечная непроходимость.
инфаркт миокарда;
Со стороны кожи и ее производных:
у пациентов с синдромом Рейно Ч усиление псориазоподобные изменения кожи;
спазма сосудов. алопеция;
Со стороны системы крови: изменения ногтей;
лейкопения;
фотосенсибилизация.
нейтропения, вплоть до агранулоцитоза или Аллергические реакции:
панцитопении (у пациентов с нарушениями кожная сыпь;
функции почек и коллагенозами или при одно ангионевротический отек;
временном применении аллопуринола, прокаи крапивница;
намида или иммунодепрессантов);
зуд;
анемия;
мультиформная эритема;
тромбоцитопения;
эозинофилия и/или увеличение титра анти в отдельных случаях отмечался гемолиз/гемо нуклеарных антител;
литическая анемия, в т.ч. в сочетании с врож васкулиты.
денным дефицитом глюкозо 6 фостфатдегид Со стороны опорно двигательного аппарата:
рогеназы, однако четкая причинно следствен артралгии;
ная связь не установлена. миалгии.
_.qxd 20.09.04 14:45 Page Моэксиприл Со стороны эндокринной системы: Группы и ЛС Результат гинекомастия.
Опиоидные Выраженное снижение АД анальгетики Передозировка Средства Выраженное снижение АД Симптомы: снижение АД, головокружение, для наркоза тошнота, рвота, головная боль.
Аллопуринол Увеличение риска разви Лечение: симптоматическое, в т.ч. введение тия лейкопении плазмозамещающих растворов.
Pages: | 1 | ... | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | ... | 22 | Книги, научные публикации